antagonista receptora H1
Antagoniści receptora H1 (antyhistaminiki) to grupa leków blokujących działanie histaminy na receptor histaminowy H1. Ich główne zastosowanie obejmuje leczenie objawów alergii, takich jak katar sienny, pokrzywka czy atopowe zapalenie skóry. Blokując receptor H1, leki te hamują skurcz mięśni gładkich oskrzeli, rozszerzanie naczyń krwionośnych oraz zwiększoną przepuszczalność naczyń, co zmniejsza objawy reakcji alergicznej.
Antyhistaminiki dzieli się na dwie generacje. Leki pierwszej generacji (np. difenhydramina, klemastyna) charakteryzują się zdolnością przenikania przez barierę krew-mózg, co powoduje działania niepożądane w postaci senności i upośledzenia funkcji poznawczych. Antagoniści H1 drugiej generacji (np. cetyryzyna, loratadyna, desloratadyna) mają ograniczoną zdolność przenikania do OUN, przez co rzadziej wywołują sedację.
Oprócz działania przeciwalergicznego, niektóre antagonisty receptora H1 wykazują dodatkowe właściwości, jak działanie przeciwwymiotne czy przeciwświądowe. W praktyce klinicznej stosuje się je w monoterapii lub jako element leczenia skojarzonego w schorzeniach alergicznych, reakcjach anafilaktycznych (jako leczenie wspomagające), chorobie lokomocyjnej oraz jako środki nasenne (leki I generacji).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Betadrin WZF (1 mg + 0,33 mg)/ml
Betadrin WZF to krople do nosa zawierające dwie substancje czynne: difenhydraminy chlorowodorek (1 mg/ml) oraz nafazoliny azotan (0,33 mg/ml). Difenhydramina działa jako antagonista receptorów histaminowych H1, hamując objawy alergiczne poprzez zmniejszenie przepuszczalności naczyń i obrzęku błony śluzowej nosa. Nafazolina, będąca alfa-adrenomimetykiem, wywołuje miejscowy skurcz naczyń krwionośnych, co prowadzi do redukcji przekrwienia i obrzęku, poprawiając drożność nosa. Połączenie tych dwóch mechanizmów zapewnia synergistyczne działanie przeciwzapalne i udrożniające, skutecznie łagodząc objawy nieżytu nosa o różnej etiologii.
antagonista receptora H1, benzalkoniowy chlorek, difenhydraminy chlorowodorek, dysfagia, działanie przeciwzapalne, krople do nosa, kwas borowy, lek przeciwhistaminowy, nafazoliny azotan, nieżyt nosa, objawy alergiczne, obrzęk błony śluzowej, podrażnienie błony śluzowej, przekrwienie błony śluzowej, przepuszczalność naczyń krwionośnych, receptor histaminowy H1, receptor α-adrenergiczny, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz naczyń, stan zapalny, właściwości antyseptyczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Alergimed 5 mg
Lek Alergimed zawiera lewocetyryzynę dichlorowodorek, selektywny antagonista receptora H1, i posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na lewocetyryzynę, cetyryzynę, hydroksyzynę oraz inne pochodne piperazyny, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje pomocnicze, w tym na laktozę, której zawartość w jednej tabletce wynosi 62,65 mg, co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Tabletki mają charakterystyczny wygląd (białe, owalne, obustronnie wypukłe, oznaczone „161” i „H”) i choć posiadają linię podziału, nie są przeznaczone do dzielenia, co należy jasno zakomunikować pacjentowi. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest również schyłkowa niewydolność nerek z eGFR < 15 ml/min, zwłaszcza u pacjentów dializowanych, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych wynikające z upośledzonego klirensu nerkowego. W związku z tym, przed rozpoczęciem terapii Alergimedem konieczne jest dokładne wykluczenie tych stanów oraz ocena ryzyka alergii na składniki leku. Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i optymalizacji leczenia pacjentów z alergiami.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
ALLERTEC FOXILL to żel zawierający 1 mg/g dimetyndenu maleinianu, będący antagonistą receptorów H1, stosowany miejscowo w leczeniu świądu o różnej etiologii. Preparat jest wskazany w terapii świądu towarzyszącego dermatozom, pokrzywce, ukąszeniom owadów, oparzeniom słonecznym oraz powierzchownym oparzeniom I stopnia. Miejscowa aplikacja żelu zapewnia szybkie działanie przeciwświądowe, co zmniejsza dyskomfort pacjenta i ogranicza ryzyko wtórnych uszkodzeń skóry oraz infekcji. Żel zawiera również substancje pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/g) i glikol propylenowy (150 mg/g), które mogą wywoływać reakcje u osób z nadwrażliwością.
- Leksykon chorób i schorzeń
Mastocytoza układowa – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Mastocytoza układowa (SM) to rzadkie schorzenie charakteryzujące się nadmiernym gromadzeniem nieprawidłowych mastocytów w narządach takich jak szpik kostny, wątroba, śledziona czy przewód pokarmowy. Choroba wymaga wielodyscyplinarnego podejścia, obejmującego hematologów, dermatologów, gastroenterologów, alergologów oraz specjalistów leczenia bólu i opieki paliatywnej. Leczenie jest głównie objawowe i obejmuje stosowanie leków przeciwhistaminowych (antagoniści receptorów H1 i H2), stabilizatorów błon mastocytów (kromoglikan sodowy), glikokortykosteroidów w wybranych przypadkach oraz terapii antyresorpcyjnej bisfosfonianami lub denosumabem w przypadku zaburzeń metabolizmu kostnego. W agresywnych postaciach stosuje się terapię cytoredukcyjną, w tym interferon alfa, inhibitory kinaz (midostauryn, awapritynib) oraz chemioterapię. Awapritynib wykazał w badaniu EXPLORER u 75% pacjentów korzyści terapeutyczne, a u 36% całkowitą remisję, choć wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, takich jak obrzęk twarzy, biegunka czy krwawienia wewnątrzczaszkowe.
adrenalina, alergolog, allogeniczne przeszczepienie komórek krwiotwórczych, antagonista receptora H1, antagonista receptora H2, awapritynib, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, degranulacja komórki tucznej, denosumab, dermatolog, gastroenterolog, glikokortykosteroid, hematolog, immunolog, interferon alfa, komórka tuczna, kortykosteroid, kromoglikan sodowy, lek przeciwhistaminowy, mastocyt, mastocytoza układowa, omalizumab, osteoporoza, reakcja anafilaktyczna, splenektomia, stabilizator komórki tucznej, szpik kostny, wstrząs anafilaktyczny, zespół specjalistów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aleric Deslo Active 0,5 mg/ml
Desloratadyna, aktywny składnik leku Aleric Deslo Active, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazującym długotrwałe działanie przeciwalergiczne bez efektu sedatywnego dzięki minimalnemu przenikaniu do OUN. W badaniach in vitro wykazano jej właściwości przeciwzapalne, takie jak hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszych badań. Profil bezpieczeństwa desloratadyny potwierdzono u dzieci w wieku 6-11 lat przy dawce 2,5 mg/dobę, z porównywalnymi stężeniami osoczowymi do dorosłych. Badania kliniczne wykazały brak istotnego wpływu na układ krążenia, nawet przy dawkach do 45 mg/dobę (9-krotność dawki terapeutycznej), bez wydłużenia odstępu QTc. Ponadto, desloratadyna w dawce 5 mg/dobę nie wpływa na sprawność psychomotoryczną ani nie nasila działania alkoholu na OUN.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, cytokina prozapalna, desloratadyna, działanie przeciwalergiczne, działanie sedatywne, erytromycyna, granulocyt zasadochłonny, histamina, ketokonazol, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, selektyna P, senność, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aleric Deslo Active 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Aleric Deslo Active (5 mg tabletki powlekane), jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, nie przenikającym do OUN, co eliminuje działanie sedatywne i pozwala na zachowanie pełnej sprawności psychofizycznej. W badaniach in vitro wykazano jej zdolność do hamowania uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszej weryfikacji. Bezpieczeństwo kardiologiczne potwierdzono w badaniach z dawkami do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz 45 mg/dobę przez 10 dni, bez istotnego wpływu na przewodnictwo sercowe i odstęp QTc. Desloratadyna nie wykazuje interakcji klinicznie istotnych z ketokonazolem i erytromycyną, a jej podawanie nie nasila zaburzeń psychomotorycznych ani senności, także w połączeniu z alkoholem.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista histaminy, antagonista receptora H1, arytmia, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina zapalna, działanie sedatywne, działanie uspokajające, etiologia, granulocyt zasadochłonny, grupa farmakoterapeutyczna, interakcja lekowa, interleukina-13, interleukina-4, interleukina-6, interleukina-8, komórka śródbłonka, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, pokrzywka, profil farmakodynamiczny, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, przewodnictwo elektryczne serca, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sprawność psychoruchowa, stężenie w osoczu, substancja czynna, świąd skóry, tabletka powlekana, układ krążenia, uwalnianie histaminy, właściwość przeciwalergiczna, wydłużenie odstępu QTc, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, zmiana pokrzywkowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Azelamed 0,5 mg/ml
Lek Azelamed w postaci kropli do oczu zawiera 0,5 mg/ml azelastyny chlorowodorku, co odpowiada 0,015 mg substancji czynnej na jedną kroplę (około 30 µl). Preparat charakteryzuje się ograniczonymi przeciwwskazaniami, z których najważniejszym jest nadwrażliwość na azelastynę lub substancje pomocnicze, w szczególności na chlorek benzalkoniowy, obecny w stężeniu 0,125 mg/ml (3,75 µg na kroplę). Parametry fizykochemiczne roztworu, takie jak pH 5,0-6,1 oraz osmolarność 260-300 mOsmol/kg, zapewniają dobrą tolerancję przez tkanki oka. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości, takich jak świąd, pieczenie, zaczerwienienie spojówek, obrzęk powiek czy wysypka w okolicy oka, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.
antagonista receptora H1, azelastyny chlorowodorek, chlorek benzalkoniowy, krople do oczu, nadwrażliwość na substancję czynną, obrzęk powiek, osmolarność roztworu, pH oka, reakcja nadwrażliwości, substancja konserwująca, świąd oczu, uszkodzenie nabłonka rogówki, wysypka skórna, zaczerwienienie spojówek, związek amoniowy czwartorzędowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Azelin (137 mcg + 50 mcg)/ dawkę donosową
AZELIN aerozol do nosa to preparat złożony zawierający azelastyny chlorowodorek (1000 µg/g) oraz flutykazon propionian (365 µg/g), stosowany miejscowo w leczeniu alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i zapalenia spojówek. Flutykazon propionian, silny syntetyczny kortykosteroid trójfluorowany, wykazuje 3-5-krotnie silniejsze działanie przeciwzapalne niż deksametazon, natomiast azelastyna jest długo działającym antagonistą receptora H1 z właściwościami stabilizującymi mastocyty i hamującymi uwalnianie mediatorów alergicznych (leukotrieny, histamina, PAF, serotonina). Jedna dawka (0,14 g) dostarcza 137 µg azelastyny chlorowodorku (125 µg azelastyny) oraz 50 µg flutykazonu propionianu, co umożliwia szybkie (już po 15 minutach) i skuteczne łagodzenie objawów nosowych i ocznych alergii.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, azelastyny chlorowodorek, czynnik aktywujący płytki krwi, działanie przeciwzapalne, flutykazonu propionian, histamina, kichanie, kortykosteroid trójfluorowany, leukotrien, łzawienie, mediator chemiczny, niedrożność nosa, pochodna ftalazynonu, receptor glikokortykoidowy, serotonina, stabilizacja mastocytów, swędzenie nosa, świąd oczu, wydzielina z nosa, zapalenie błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Arlevert 20 mg + 40 mg
Lek Arlevert, zawierający cynaryzynę (20 mg) i dimenhydraminę (40 mg), wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się przede wszystkim łagodnymi i przemijającymi działaniami niepożądanymi. Najczęściej obserwowaną reakcją jest senność, występująca u około 8% pacjentów, oraz suchość w jamie ustnej u około 5% leczonych, co jest zgodne z działaniem antagonistów receptorów H1. Inne działania niepożądane o różnej częstości obejmują m.in. leukopenię, małopłytkowość, bóle głowy, parestezje, zaburzenia widzenia, nudności, wysypki skórne oraz trudności w oddawaniu moczu. Większość z nich ma charakter łagodny i ustępuje podczas kontynuacji terapii.
agranulocytoza odwracalna, amnezja, antagonista receptora H1, biegunka, ból brzucha, ból głowy, cynaryzyna i dimenhydramina, drgawka, drżenie, dyspepsja, dysuria, fotowrażliwość, jaskra zamykającego się kąta, leukopenia, liszaj płaski, małopłytkowość, nadmierne pocenie, niedokrwistość aplastyczna, nudność, paradoksalna pobudliwość, parestezja, przyrost masy ciała, reakcja nadwrażliwości, reakcja rumieniowatopodobna, senność, suchość w jamie ustnej, szum w uszach, ucisk w klatce piersiowej, wysypka, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie widzenia, zaparcie, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zabak 0,25 mg/ml
Ketotifen w postaci wodorofumaranu, zawarty w kroplach do oczu ZABAK o stężeniu 0,25 mg/ml (0,345 mg wodorofumaranu ketotifenu na 1 ml roztworu), jest lekiem okulistycznym o działaniu przeciwalergicznym, klasyfikowanym pod kodem ATC S01GX08. Jego podstawowy mechanizm działania polega na antagonizmie receptorów histaminowych H1, co zapobiega wiązaniu histaminy z komórkami docelowymi i hamuje kaskadę reakcji alergicznych w obrębie oka. Ponadto ketotifen stabilizuje komórki tuczne, zapobiegając ich degranulacji, oraz hamuje migrację, aktywację i degranulację granulocytów kwasochłonnych, co dodatkowo ogranicza proces zapalny i reakcję alergiczną w tkankach oka.
alergiczne zapalenie spojówek, antagonista receptora H1, degranulacja mastocytów, eozynofil, granulocyt kwasochłonny, komórka tuczna, mastocyt, mediator zapalny, proces zapalny, receptor histaminowy H1, skażenie mikrobiologiczne, środek konserwujący, stabilizacja komórek tucznych, wodorofumaran ketotifenu, worek spojówkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aleric Deslo Active 2,5 mg
Desloratadyna, substancja czynna leku Aleric Deslo Active (2,5 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej), jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, charakteryzującym się brakiem działania sedatywnego dzięki minimalnemu przenikaniu do ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach in vitro wykazano dodatkowe właściwości przeciwzapalne, takie jak hamowanie uwalniania cytokin (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, choć ich kliniczne znaczenie pozostaje niepotwierdzone. Desloratadyna w dawce 5 mg jest biorównoważna z konwencjonalną tabletką i wykazuje dobrą tolerancję, nie wpływając istotnie na układ krążenia nawet przy dawkach do 45 mg/dobę. Ponadto, nie nasila zaburzeń psychomotorycznych ani senności, także w połączeniu z alkoholem.
aktywność psychoruchowa, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista histaminy, antagonista receptora H1, badanie kliniczne, biorównoważność, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina zapalna, desloratadyna, działanie uspokajające, granulocyt zasadochłonny, histamina, interakcja lekowa, komórka śródbłonka, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fenirex 500 mg + 25 mg + 200 mg
Fenirex to preparat złożony zawierający 500 mg paracetamolu, 25 mg feniraminy maleinianu oraz 200 mg kwasu askorbinowego, klasyfikowany w grupie ATC N02BE51. Feniramina działa jako antagonista receptorów H1, hamując reakcje alergiczne poprzez blokadę uwalniania mediatorów zapalnych, co skutkuje zmniejszeniem przekrwienia i obrzęku błon śluzowych oraz łagodzeniem objawów takich jak łzawienie i kichanie. Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe poprzez selektywne hamowanie izoformy COX-3, co prowadzi do obniżenia syntezy prostaglandyn i podwyższenia progu bólowego, a także wpływa na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu, skutecznie redukując gorączkę.
antagonista receptora H1, cyklooksygenaza kwasu arachidonowego, fagocytoza leukocytów, feniramina maleinian, histamina, izoforma COX-3, kwas askorbowy, kwas foliowy, limfocyt T, łzawienie oczu, mediator bólu, mediator chemiczny, odpowiedź immunologiczna, odpowiedź zapalna, ośrodek termoregulacji, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, proces krwiotwórczy, proces utleniania, prostaglandyna E1, przeciwutleniacz, przekrwienie błon śluzowych, spoiwo międzykomórkowe, synteza prostaglandyn, tkanka łączna, układ krwiotwórczy, układ odpornościowy, utlenianie aminokwasów, wchłanianie żelaza, witamina C