Właściwości farmakodynamiczne
Aleric Deslo Active 2,5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Aleric Deslo Active

Desloratadyna, substancja czynna zawarta w leku Aleric Deslo Active w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (2,5 mg), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwhistaminowych – antagonistów receptora H1 (kod ATC: R06 AX27). Charakteryzuje się selektywnym działaniem antagonistycznym wobec obwodowych receptorów histaminowych H1, przy jednoczesnym braku działania uspokajającego.¹

Mechanizm działania

Desloratadyna działa jako długo działający antagonista histaminy, wykazując selektywne powinowactwo do obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym lek nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, co tłumaczy brak działania sedatywnego.²

Badania in vitro wykazały, że desloratadyna posiada dodatkowe właściwości przeciwalergiczne, które obejmują:

• Hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną (IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13) z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych³
• Hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka⁴

Należy jednak zaznaczyć, że kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze w pełni potwierdzone.⁵

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania biorównoważności

Badania kliniczne potwierdziły dobrą tolerancję leku Aleric Deslo Active w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej.⁶ Wykazano również, że desloratadyna 5 mg w postaci tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej jest biorównoważna z desloratyną 5 mg w postaci konwencjonalnej tabletki. Na tej podstawie oczekuje się, że skuteczność produktu w postaci tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej jest taka sama jak produktu w postaci konwencjonalnej tabletki.⁷

Wpływ na układ krążenia

W badaniach klinicznych z zastosowaniem zwiększonych dawek desloratadyny nie zaobserwowano istotnego wpływu na układ krążenia:

• Przy podawaniu do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni nie zaobserwowano statystycznie lub klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia⁸
• Przy podawaniu 45 mg na dobę (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej) przez 10 dni nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc⁹

Interakcje lekowe

W badaniach interakcji po podaniu wielokrotnym ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu.¹⁰

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Desloratadyna charakteryzuje się minimalnym przenikaniem do ośrodkowego układu nerwowego, co przekłada się na brak działania uspokajającego. W przeprowadzonych badaniach klinicznych:

• Przy zalecanej dawce 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo¹¹
• Desloratadyna w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową¹²
• Pojedyncza dawka 5 mg nie wpływała na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności ani na wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem¹³

Interakcje z alkoholem

Jednoczesne podawanie desloratadyny z alkoholem nie nasilało zaburzeń sprawności psychoruchowej wywoływanych przez alkohol ani nie zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów aktywności psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.¹⁴

Skuteczność w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa

U pacjentów z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna skutecznie łagodziła takie objawy, jak:

• Kichanie
• Świąd i wydzielina z nosa
• Świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu
• Świąd podniebienia¹⁵

Desloratadyna w postaci tabletek skutecznie łagodziła objawy przez 24 godziny.¹⁶

Warto zaznaczyć, że alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa można klasyfikować na różne sposoby:

1. Podział ze względu na czynnik wywołujący:
   • Sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa – związane z ekspozycją na alergeny sezonowe (np. pyłki roślin)
   • Całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa – związane z ekspozycją na alergeny występujące przez cały rok
2. Podział ze względu na czas trwania objawów:
   • Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa – gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tygodnie
   • Przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa – gdy objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie¹⁷

Badania wykazały, że desloratadyna była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, co potwierdzono przy użyciu kwestionariusza oceniającego jakość życia w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy.¹⁸

Skuteczność w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej

W badaniach klinicznych skuteczności desloratadyny w leczeniu pokrzywki wykorzystano model przewlekłej pokrzywki idiopatycznej. Wybór tego modelu klinicznego był uzasadniony podobną patofizjologią leżącą u podłoża różnych stanów pokrzywkowych oraz możliwością łatwiejszej kwalifikacji prospektywnej przewlekle chorych pacjentów.¹⁹

Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, oczekuje się, że desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów nie tylko przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, ale również innych rodzajów pokrzywek, zgodnie z klinicznymi zaleceniami.²⁰

W dwóch kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach z udziałem pacjentów z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną wykazano, że desloratadyna:

• Skutecznie łagodziła świąd²¹
• Zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych²²
• Działała szybko – skuteczność obserwowano zanim podano drugą dawkę²³
• Wykazywała działanie utrzymujące się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami²⁴

Z badań wyłączono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe.²⁵

Skuteczność desloratadyny w porównaniu z placebo przedstawiała się następująco:

• Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo²⁶
• Leczenie desloratadyną znacznie zmniejszyło wpływ choroby na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali²⁷

Skuteczność u dzieci i młodzieży

W odniesieniu do młodzieży w wieku od 12 do 17 lat, skuteczność desloratadyny w postaci tabletek nie została wyraźnie wykazana w badaniach klinicznych.²⁸