Właściwości farmakodynamiczne
Azelin (137 mcg + 50 mcg)/ dawkę donosową

Właściwości farmakodynamiczne

Produkt leczniczy AZELIN aerozol do nosa, zawiesina, należy do grupy farmakoterapeutycznej: Leki obkurczające naczynia krwionośne i inne preparaty donosowe do stosowania miejscowego, preparaty złożone kortykosteroidy, flutykazon, kod ATC: R01AD58.¹

Mechanizm działania i działanie farmakodynamiczne

AZELIN aerozol do nosa zawiera dwie substancje czynne: azelastyny chlorowodorek i flutykazonu propionian. Substancje te charakteryzują się odmiennymi mechanizmami działania, wykazując jednocześnie efekt synergistyczny w zakresie łagodzenia objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz zapalenia błony śluzowej nosa z zapaleniem spojówek.²

Flutykazonu propionian

Flutykazonu propionian jest syntetycznym kortykosteroidem trójfluorowanym, który charakteryzuje się bardzo dużym powinowactwem do receptora glikokortykoidowego. Substancja wykazuje silne działanie przeciwzapalne, które jest 3-5-krotnie silniejsze niż deksametazon w testach określających siłę wiązania z ludzkim receptorem glikokortykoidowym oraz w badaniach ekspresji genów.³

Azelastyny chlorowodorek

Azelastyna, będąca pochodną ftalazynonu, jest sklasyfikowana jako silny, długo działający związek przeciwalergiczny. Charakteryzuje się właściwościami selektywnego antagonisty receptora H1, zdolnością stabilizacji mastocytów oraz działaniem przeciwzapalnym. Badania przeprowadzone in vivo (przedkliniczne) oraz in vitro wykazały, że azelastyna hamuje syntezę lub uwalnianie mediatorów chemicznych związanych zarówno z wczesną, jak i późną fazą reakcji alergicznych. Do mediatorów tych należą: leukotrieny, histamina, czynnik aktywujący płytki krwi (PAF) oraz serotonina. Efekt terapeutyczny w postaci zmniejszenia nosowych objawów alergii jest obserwowany już w ciągu 15 minut po podaniu leku.⁴

Skuteczność kliniczna kombinacji azelastyny i flutykazonu

Efektywność terapeutyczna aerozolu do nosa zawierającego azelastyny chlorowodorek i flutykazonu propionian została potwierdzona w czterech badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa. Aplikacja jednej dawki produktu do każdego otworu nosowego dwa razy na dobę skutkowała istotnym statystycznie zmniejszeniem nasilenia objawów nosowych (takich jak wydzielina z nosa, niedrożność nosa, kichanie oraz swędzenie nosa) w porównaniu z placebo oraz monoterapią azelastyną lub flutykazonem.⁵

Ponadto, we wszystkich czterech badaniach odnotowano znaczące zmniejszenie objawów ocznych, takich jak świąd oczu, łzawienie oraz zaczerwienienie, a także poprawę jakości życia pacjentów związanej z chorobą, co oceniano za pomocą Kwestionariusza jakości życia w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek (RQLQ – Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire).⁶

Istotną przewagą aerozolu do nosa zawierającego kombinację azelastyny chlorowodorku i flutykazonu propionianu nad monoterapią flutykazonem propionianem był również czas do osiągnięcia efektu terapeutycznego. W porównaniu z dostępnym w obrocie flutykazonu propionianem w aerozolu do nosa, preparat złożony umożliwiał uzyskanie znaczącego zmniejszenia objawów (zdefiniowanego jako redukcja nasilenia objawów nosowych o 50%) istotnie wcześniej, bo już w ciągu 3 dni od rozpoczęcia terapii. Co ważne, większa skuteczność kombinacji azelastyny i flutykazonu utrzymywała się konsekwentnie przez cały okres trwania rocznego badania klinicznego.⁷

Charakterystyka produktu

AZELIN jest produktem złożonym, zawierającym w każdym gramie zawiesiny 1000 mikrogramów azelastyny chlorowodorku oraz 365 mikrogramów flutykazonu propionianu. Po jednym naciśnięciu dozownika (0,14 g) uwalniane jest 137 mikrogramów azelastyny chlorowodorku (co odpowiada 125 mikrogramom azelastyny) oraz 50 mikrogramów flutykazonu propionianu. Produkt ma postać białej lub prawie białej, jednorodnej zawiesiny.⁸