Eltrombopag
Eltrombopag jest lekiem stosowanym w leczeniu pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży, którzy nie reagują dostatecznie na inne metody leczenia, takie jak terapia kortykosteroidami lub immunoglobulinami. Ponadto substancja ta jest używana u dorosłych pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C, aby poprawić liczbę płytek krwi, co umożliwia rozpoczęcie lub kontynuowanie leczenia interferonem. Działa poprzez stymulację produkcji płytek krwi w szpiku kostnym. Eltrombopag przyczynia się do zmniejszenia ryzyka krwawień u pacjentów z małopłytkowością.
- Leki z tą substancją
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Eltrombopag jest agonistą receptora trombopoetyny stosowanym w leczeniu pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP) oraz małopłytkowości związanej z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C (WZW C). Terapia powinna być prowadzona pod nadzorem specjalisty hematologa lub hepatologa, z celem utrzymania liczby płytek krwi na poziomie minimalnym zapobiegającym klinicznie istotnym krwawieniom, tj. ≥50 000/μl w ITP oraz 50 000-75 000/μl w WZW C. Dawkowanie eltrombopagu rozpoczyna się zwykle od 50 mg/dobę u dorosłych i dzieci powyżej 6 lat, 25 mg/dobę u dzieci 1-5 lat oraz 25 mg/dobę u pacjentów pochodzenia wschodnio-/południowo-wschodnioazjatyckiego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 75 mg w ITP i 100 mg w WZW C. Dawkę dostosowuje się co 2 tygodnie o 25 mg w zależności od liczby płytek, z regularnym monitorowaniem morfologii krwi i funkcji wątroby (co tydzień do stabilizacji, następnie co miesiąc). W przypadku przekroczenia liczby płytek >250 000/μl (ITP) lub >150 000/μl (WZW C) zaleca się zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, z częstszym monitorowaniem.
Eltrombopag dostępny jest w formie tabletek powlekanych (25 mg, 50 mg) oraz proszku do sporządzania zawiesiny doustnej, przy czym zawiesina może powodować większą ekspozycję na lek, co wymaga ścisłej kontroli liczby płytek po zmianie postaci. Lek należy podawać na czczo, co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po przyjęciu leków zobojętniających kwas żołądkowy, produktów mlecznych lub suplementów zawierających kationy wielowartościowe (Fe, Ca, Mg, Al, Se, Zn), aby uniknąć interakcji farmakokinetycznych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh ≥5) stosowanie eltrombopagu w ITP jest przeciwwskazane, a u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby w WZW C nie wymaga modyfikacji dawki początkowej. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych (≥65 lat) oraz u pacjentów z zaawansowaną chorobą wątroby ze względu na ryzyko dekompensacji i zdarzeń zakrzepowo-zatorowych. Leczenie należy przerwać, jeśli po 4 tygodniach (ITP) lub 2 tygodniach (WZW C) stosowania maksymalnej dawki nie uzyskano odpowiedniej odpowiedzi hematologicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Dawkowanie i sposób podawania
dekompensacja czynności wątroby, eltrombopag, hematologia, kation wielowartościowy, lek przeciwwirusowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, liczba płytek krwi, małopłytkowość immunologiczna, morfologia krwi, peginterferon, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, rozmaz krwi obwodowej, skala Child-Pugh, splenektomia, stężenie kreatyniny w surowicy, suplement mineralny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żyły wrotnej, zawiesina doustna, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe -
Działania niepożądane
Eltrombopag, stosowany w dawkach 25 mg i 50 mg w leczeniu małopłytkowości immunologicznej, wykazuje dobrze scharakteryzowany profil bezpieczeństwa oparty na badaniach klinicznych obejmujących łącznie ponad 700 pacjentów dorosłych i pediatrycznych. Najpoważniejsze działania niepożądane to hepatotoksyczność manifestująca się wzrostem aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) oraz ryzyko zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, co wymaga regularnego monitorowania parametrów wątrobowych i oceny ryzyka zakrzepowego, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami predysponującymi. U dorosłych najczęściej obserwuje się nudności, biegunkę, ból pleców oraz podwyższenie ALT (≥10% pacjentów), natomiast u dzieci i młodzieży (1-17 lat) profil działań niepożądanych jest podobny, z dodatkowymi objawami infekcji górnych dróg oddechowych, bólem brzucha i dolegliwościami jamy ustnej, występującymi z częstością ≥3% w porównaniu do placebo.
Badania kliniczne PETIT i PETIT2 potwierdziły bezpieczeństwo eltrombopagu w populacji pediatrycznej, jednak ze szczególnym uwzględnieniem działań niepożądanych ze strony układu oddechowego i przewodu pokarmowego, które mogą wpływać na stan ogólny pacjenta i wymagać interwencji. Ze względu na potencjalne poważne powikłania, leczenie powinno być prowadzone przez hematologów z doświadczeniem, z regularnym monitorowaniem funkcji wątroby oraz objawów zakrzepowo-zatorowych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z historią incydentów zakrzepowych, trombofilią czy innymi czynnikami ryzyka, a także u dzieci, u których częstsze są infekcje górnych dróg oddechowych i objawy gastroenterologiczne, mogące prowadzić do odwodnienia i niedożywienia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Działania niepożądane
aminotransferaza alaninowa, ból gardła, eltrombopag, enzymy wątrobowe, małopłytkowość immunologiczna, objawy gastroenterologiczne, parametry wątrobowe, płytki krwi, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, tabletka powlekana, toksyczne działanie na wątrobę, trombofilia nabyta, trombofilia wrodzona, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakrzepica żył głębokich, zapalenie błony śluzowej, zapalenie nosogardła, zatorowość płucna, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe -
Interakcje
Eltrombopag wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez chelatowanie kationów wielowartościowych oraz wpływ na transportery błonowe (OATP1B1, BCRP) i enzymy metabolizujące leki (CYP2C8, CYP2C9). Podawanie eltrombopagu w dawce 75 mg/dobę znacząco zwiększa ekspozycję statyn, np. rozuwastatyny, podnosząc Cmax o 103% i AUC0-∞ o 55%, co wymaga zmniejszenia dawki statyn i ścisłego monitorowania działań niepożądanych. Eltrombopag może także podnosić stężenia metotreksatu i topotekanu, substratów transporterów OATP1B1 i BCRP, co wymaga ostrożności i monitorowania toksyczności. Chelatowanie przez eltrombopag wielowartościowych kationów (Fe, Ca, Mg, Al, Se, Zn) znacząco obniża jego biodostępność – np. jednoczesne podanie z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy zmniejsza AUC0-∞ i Cmax eltrombopagu o około 70%. Podobny efekt obserwuje się przy spożyciu pokarmów bogatych w wapń, gdzie AUC0-∞ i Cmax mogą spaść nawet o 75-79%, co można ograniczyć, stosując odstęp czasowy ≥2 godziny przed lub ≥4 godziny po takich lekach i posiłkach.
Eltrombopag nie wykazuje istotnego klinicznie wpływu na enzymy CYP450 u ludzi, mimo hamowania CYP2C8 i CYP2C9 in vitro. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami proteazy HCV (telaprewir, boceprewir) nie wymaga korekty dawki eltrombopagu, choć przy boceprewirze zaleca się monitorowanie wskaźników supresji wirusa. Cyklosporyna, inhibitor BCRP, zmniejsza ekspozycję eltrombopagu (Cmax o 25-39%, AUC0-∞ o 18-24%), co wymaga monitorowania liczby płytek krwi i ewentualnej korekty dawki. Lopinawir i rytonawir obniżają AUC0-∞ eltrombopagu o 17%, co również wymaga ostrożności i monitorowania. Fluwoksamina może zwiększać stężenia eltrombopagu, a ryfampicyna je obniża, co wymaga dostosowania dawki. Brak danych klinicznych dotyczących interakcji z alkoholem, jednak ze względu na potencjalne ryzyko hepatotoksyczności i obciążenia wątroby zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu i monitorowanie funkcji wątroby u pacjentów leczonych eltrombopagiem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Interakcje
azatiopryna, boceprewir, chelatowanie, chelatowanie kationów, cyklosporyna, cytochrom P450, danazol, eltrombopag, enzymy CYP450, fluwoksamina, hepatotoksyczność, immunoglobulina anty-D, immunoglobuliny dożylne, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, inhibitory proteazy, inhibitory reduktazy HMG-CoA, interakcje lekowe, kortykosteroid, leki zobojętniające, lopinawir, małopłytkowość immunologiczna, metotreksat, mikrosomy wątrobowe, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, statyna, telaprewir, topotekan, transportery błonowe, transportery OATP1B1 -
Przeciwwskazania stosowania
Eltrombopag jest stosowany w leczeniu małopłytkowości, jednak jego podawanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub jakikolwiek składnik pomocniczy preparatu, w tym izomalt, obecny w tabletkach powlekanych w dawkach 25 mg (58 mg izomaltu) oraz 50 mg (117 mg izomaltu). Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować spektrum od łagodnych objawów skórnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu alergologicznego, uwzględniającego wcześniejsze reakcje na eltrombopag, inne leki z tej grupy oraz substancje pomocnicze, zwłaszcza izomalt.
W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości podczas leczenia eltrombopagiem, należy natychmiast przerwać podawanie leku, wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe oraz rozważyć alternatywne metody terapeutyczne. Dokumentacja medyczna powinna zawierać szczegółowy opis reakcji, a konsultacja alergologiczna jest wskazana w celu potwierdzenia nadwrażliwości. Pacjenci powinni być edukowani w zakresie konieczności natychmiastowego zgłaszania objawów alergicznych, co jest kluczowe dla zapobiegania poważnym powikłaniom i zapewnienia bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Przeciwwskazania stosowania
eltrombopag, Eltrombopag Glenmark, eltrombopag z olaminą, izomalt, konsultacja alergologiczna, leczenie objawowe, małopłytkowość, nadwrażliwość, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, status alergiczny, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia eltrombopagiem, zaburzenie hematologiczne -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Eltrombopag wykazuje unikalną specyficzność wobec receptora trombopoetyny, co powoduje brak stymulacji produkcji płytek krwi u myszy, szczurów i psów, co ogranicza translacyjność danych toksykologicznych z tych modeli zwierzęcych na ludzi. W badaniach przedklinicznych zaobserwowano zależne od dawki i czasu trwania terapii zmętnienia soczewki (zaćmę) u gryzoni przy ekspozycjach ≥4-6-krotnie wyższych niż kliniczne (np. u myszy po 6-13 tygodniach przy dawkach odpowiadających ≥4-krotnej ekspozycji klinicznej u pacjentów z ITP stosujących 75 mg/dobę). U młodych szczurów przed odsadzeniem zmętnienia gałki ocznej pojawiały się przy dawkach 9-krotnie przekraczających maksymalną ekspozycję kliniczną u dzieci i młodzieży z ITP. Nie stwierdzono natomiast zaćmy u dorosłych psów przy ekspozycjach do 2-krotnych klinicznych. Działania toksyczne na nerki (uszkodzenie cewek nerkowych) obserwowano u myszy przy dawkach związanych z zachorowalnością i śmiertelnością, natomiast u szczurów i psów przy ekspozycjach 2-4-krotnie wyższych niż kliniczne nie stwierdzono takich zmian. Hepatotoksyczność (degeneracja i martwica hepatocytów) występowała jedynie przy dawkach źle tolerowanych, natomiast długoterminowe badania nie wykazały toksycznego wpływu na wątrobę przy ekspozycjach do 4-krotnych klinicznych.
Eltrombopag nie wykazuje działania rakotwórczego ani mutagennego w badaniach przedklinicznych, z ekspozycjami do 4-krotnych klinicznych u myszy i szczurów. Badania reprodukcyjne wskazują na brak wpływu na płodność samic i samców szczurów przy dawkach do 20 mg/kg mc. (2-krotna ekspozycja kliniczna) oraz brak wpływu na rozwój embrionalno-płodowy u królików przy dawkach do 150 mg/kg mc. (0,3-0,5-krotna ekspozycja kliniczna). Przy dawkach toksycznych dla matek (60 mg/kg mc., 6-krotna ekspozycja kliniczna) obserwowano zwiększoną śmiertelność zarodków i zmniejszoną masę ciała płodów. Badania fototoksyczności in vitro sugerowały ryzyko, jednak badania in vivo nie potwierdziły fototoksyczności skórnej ani ocznej przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających kliniczne. U młodych szczurów przed odsadzeniem zaobserwowano zmętnienia gałki ocznej przy dawkach nietolerowanych, co wskazuje na potencjalne ryzyko zaćmy u dzieci i młodzieży, jednak nie stwierdzono zwiększonego ryzyka toksycznego w porównaniu z dorosłymi pacjentami z ITP.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
działanie klastogenne, działanie letalne na zarodki, działanie mutagenne, enzymy wątrobowe, fototoksyczność, funkcja neurobehawioralna, genotoksyczność, hepatotoksyczność, hiperostoza śródkostna, martwica hepatocytów, niezaplanowana synteza DNA, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, płytki krwi, poronienie przedimplantacyjne, potencjał rakotwórczy, reakcja fotoalergiczna, retikulocyty, rozwój embrionalno-płodowy, test mikrojądrowy, toksyczność nerkowa, toksyczność reprodukcyjna, układ krwiotwórczy, uszkodzenie cewek nerkowych, WZW C, zaburzenia oczne, zaćma, zmętnienie gałki ocznej -
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Eltrombopag jest agonistą receptora trombopoetyny stosowanym w leczeniu małopłytkowości o różnej etiologii, w tym u pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C (WZW C) oraz pierwotną małopłytkowością immunologiczną (ITP) i ciężką niedokrwistością aplastyczną (SAA). U pacjentów z zaawansowaną chorobą wątroby (albuminy ≤35 g/l lub MELD ≥10) leczenie eltrombopagiem wiąże się ze zwiększonym ryzykiem dekompensacji wątroby i zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, szczególnie podczas terapii interferonem. Monitorowanie parametrów wątrobowych (AlAT, AspAT, bilirubina) jest obowiązkowe przed i w trakcie leczenia, z koniecznością przerwania terapii przy wzroście aktywności AlAT ≥3 x GGN lub innych objawach uszkodzenia wątroby. Eltrombopag hamuje UGT1A1 i OATP1B1, co może powodować pośrednią hiperbilirubinemię, wymagającą frakcjonowania bilirubiny. U pacjentów z ITP i SAA zaleca się niższą dawkę początkową oraz ścisłe monitorowanie morfologii krwi, ze szczególną uwagą na rozwój włóknienia szpiku i nieprawidłowości cytogenetycznych, zwłaszcza u osób >60 lat.
Eltrombopag zwiększa ryzyko zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, zwłaszcza u pacjentów z albuminami ≤35 g/l, MELD ≥10, wiekiem ≥60 lat oraz obecnością czynników ryzyka (np. czynnik V Leiden, zespół antyfosfolipidowy, otyłość). W badaniach klinicznych odsetek zdarzeń zakrzepowo-zatorowych wynosił 4% w grupie leczonej eltrombopagiem vs 1% w grupie placebo, z najczęstszą zakrzepicą żyły wrotnej (2% vs <1%). Po przerwaniu terapii istnieje ryzyko nawrotu małopłytkowości i poważnych krwotoków, szczególnie u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe, co wymaga cotygodniowego monitorowania liczby płytek przez 4 tygodnie. Zaleca się także rutynowe badania okulistyczne ze względu na ryzyko zaćmy i krwotoków siatkówkowych. Eltrombopag nie jest wskazany do leczenia małopłytkowości u pacjentów z MDS poza badaniami klinicznymi. Produkt zawiera izomalt i jest „wolny od sodu” (<23 mg Na/tabletkę), co należy uwzględnić w kontekście przeciwwskazań i interakcji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
agonista receptora trombopoetyny, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, biopsja szpiku kostnego, ciężka niedokrwistość aplastyczna, dekompensacja czynności wątroby, dekompensacja wątroby, hepatotoksyczność, hiperbilirubinemia pośrednia, krwotok siatkówkowy, lek przeciwwirusowy o działaniu bezpośrednim, małopłytkowość, nieprawidłowość cytogenetyczna, nietolerancja fruktozy, ostra białaczka szpikowa, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, powikłanie zakrzepowe, repolaryzacja mięśnia sercowego, trwała odpowiedź wirusologiczna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, włóknienie szpiku kostnego, wydłużenie QTc, zaawansowana choroba wątroby, zakrzepica żyły wrotnej, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, zespół mielodysplastyczny -
Właściwości farmakodynamiczne
Eltrombopag, będący doustnym, niepeptydowym agonistą receptora trombopoetyny (TPO-R), wykazuje unikalny mechanizm działania poprzez interakcję z przezbłonową domeną TPO-R, co prowadzi do aktywacji kaskad sygnałowych indukujących proliferację i różnicowanie megakariocytów w szpiku kostnym. W przeciwieństwie do endogennej trombopoetyny, eltrombopag wiąże się z innym miejscem na receptorze, nie konkurując bezpośrednio o miejsce wiązania, co skutkuje aktywacją podobnych, lecz nie identycznych szlaków sygnałowych. Substancja ta jest stosowana w leczeniu pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP) u dorosłych pacjentów, szczególnie u tych, którzy nie odpowiedzieli na leczenie pierwszego rzutu lub doświadczyli nawrotu choroby.
Skuteczność i bezpieczeństwo eltrombopagu zostały potwierdzone w licznych badaniach klinicznych, w tym w dwóch randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach fazy III (RAISE i TRA100773B) oraz w badaniach otwartych (REPEAT, EXTEND). W badaniu RAISE, obejmującym 197 pacjentów, stosowano indywidualne dostosowanie dawki, rozpoczynając od 50 mg dziennie, z modyfikacjami w zależności od liczby płytek krwi w trakcie 6-miesięcznego leczenia. Dawki stosowane od 29. dnia do końca terapii wynosiły ≤25 mg u 15-28% pacjentów, 50 mg u 19-56%, a 75 mg u 29-53%. Łącznie 277 pacjentów leczono przez co najmniej 6 miesięcy, a 202 kontynuowało terapię przez co najmniej rok, co potwierdza długoterminową skuteczność i bezpieczeństwo eltrombopagu w terapii ITP.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Właściwości farmakodynamiczne
badanie randomizowane, cytokina, domena przezbłonowa, eltrombopag, indukcja proliferacji, ITP, komórki progenitorowe, kontrolowane placebo, kortykosteroid, lek hemostatyczny, lek przeciwkrwotoczny, ligand endogenny, małopłytkowość immunologiczna, megakariopoeza, metoda podwójnie ślepej próby, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, płytki krwi, receptor trombopoetyny, splenektomia, szpik kostny, trombopoetyną -
Właściwości farmakokinetyczne
Eltrombopag wykazuje zróżnicowany profil farmakokinetyczny zależny od populacji pacjentów oraz dawki. U dorosłych z pierwotną małopłytkowością immunologiczną (ITP) średnie geometryczne wartości AUC(0-τ) dla dawek 30 mg, 50 mg i 75 mg wynosiły odpowiednio 47, 108 i 168 μg/ml·h, a Cmax odpowiednio 3,78, 8,01 i 12,7 μg/ml. U pacjentów z przewlekłym WZW C dla dawek 25 mg, 50 mg, 75 mg i 100 mg wartości AUC(0-τ) wynosiły 118, 166, 301 i 354 μg/ml·h, a Cmax 6,40, 9,08, 16,71 i 19,19 μg/ml. Eltrombopag charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99,9%) i jest metabolizowany głównie przez CYP1A2, CYP2C8 oraz transferazy UGT1A1 i UGT1A3, z dominującym wydalaniem z kałem (59%) i moczem (31%) w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi około 21-32 godzin. Wchłanianie jest istotnie obniżone przez leki zobojętniające kwas żołądkowy i produkty zawierające wielowartościowe kationy, co wymaga uwagi klinicznej.
Farmakokinetyka eltrombopagu jest modyfikowana przez czynniki takie jak zaburzenia czynności nerek i wątroby, pochodzenie etniczne, płeć oraz wiek. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami nerek AUC₀₋∞ była zmniejszona o 32-36%, a u ciężkich zaburzeń o 60%. Zaburzenia czynności wątroby zwiększają AUC₀₋∞ o 41% (łagodne) do 80-93% (umiarkowane i ciężkie). U pacjentów wschodnioazjatyckiego pochodzenia AUC(0-τ) była wyższa o około 49-55%, a u kobiet o 23-41% w porównaniu do mężczyzn. U dzieci i młodzieży z ITP dawka 50 mg raz na dobę wykazała AUC(0-τ) od 103 μg/ml·h (12-17 lat) do 162 μg/ml·h (1-5 lat). Ze względu na ryzyko interakcji, zwłaszcza z lekami metabolizowanymi przez OATP1B1 i BCRP (np. statyny), zaleca się zmniejszenie dawki statyn o 50% podczas terapii eltrombopagiem. Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh ≥5) jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Właściwości farmakokinetyczne
białko oporności raka piersi, białko osocza, biodostępność, chelatowanie, eltrombopag, enzymy CYP, glikoproteina p, glukuronidacja, kwas glukuronowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, małopłytkowość, morfologia krwi, OATP1B1, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, przewlekłe zakażenie WZW C, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transferaza urydynowo-difosfoglukuronianowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żyły wrotnej, zawiesina doustna -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Eltrombopag, stosowany w zaburzeniach hematologicznych, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co potwierdzają dane z charakterystyki produktu leczniczego. Mimo to, ocena zdolności psychofizycznych pacjenta powinna być indywidualna i uwzględniać aktualny stan kliniczny, profil działań niepożądanych oraz obecność objawów takich jak zawroty głowy czy zaburzenia koncentracji. Zaleca się informowanie pacjentów przyjmujących dawki 25 mg lub 50 mg Eltrombopag Glenmark o potencjalnym, choć minimalnym, wpływie leku na funkcje poznawcze i motoryczne oraz konieczności obserwacji własnej reakcji na terapię.
W trakcie regularnych wizyt kontrolnych należy monitorować funkcje poznawcze i motoryczne, zwracając szczególną uwagę na objawy neurologiczne mogące wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów. Szczególną ostrożność zaleca się u osób starszych, pacjentów z chorobami neurologicznymi, stosujących leki działające na ośrodkowy układ nerwowy oraz u osób wykonujących zawody wymagające wysokiej sprawności psychomotorycznej. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub problemów z koncentracją, pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i skonsultować się z lekarzem, co podkreśla konieczność indywidualnego podejścia do terapii eltrombopagiem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
charakterystyka produktu leczniczego, choroba neurologiczna, dawkowanie, działanie niepożądane, eltrombopag, funkcja poznawcza, objaw neurologiczny, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, profil działań niepożądanych, sprawność psychomotoryczna, terapia eltrombopagiem, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie koncentracji, zawrót głowy -
Wskazania do stosowania
Eltrombopag jest agonistą receptora trombopoetyny stosowanym w leczeniu małopłytkowości o różnej etiologii, w tym pierwotnej małopłytkowości immunologicznej (ITP) u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia, u których standardowe terapie (kortykosteroidy, immunoglobuliny) okazały się nieskuteczne. W populacji pediatrycznej leczenie jest wskazane przy przetrwałej ITP trwającej co najmniej 6 miesięcy. Ponadto eltrombopag znajduje zastosowanie u dorosłych pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu C (WZW C), u których małopłytkowość ogranicza możliwość wdrożenia lub kontynuacji terapii interferonem. Celem terapii jest zwiększenie liczby płytek krwi, co pozwala na bezpieczne prowadzenie leczenia przeciwwirusowego i zmniejszenie ryzyka krwawień.
Produkt Eltrombopag Glenmark dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg (średnica ok. 8 mm, zawiera 58 mg izomaltu) oraz 50 mg (średnica ok. 10 mm, zawiera 117 mg izomaltu), co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Decyzja o włączeniu eltrombopagu powinna być oparta na szczegółowej ocenie klinicznej, uwzględniającej przebieg choroby i odpowiedź na wcześniejsze leczenie. Wskazania obejmują: ITP u dorosłych i dzieci z utrzymującą się małopłytkowością stwarzającą ryzyko krwawień oraz małopłytkowość w przebiegu WZW C, gdy jest ona przeszkodą w terapii interferonem. Eltrombopag nie leczy bezpośrednio WZW C, a jego zastosowanie ma na celu umożliwienie optymalnej terapii przeciwwirusowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Eltrombopag – Wskazania do stosowania
dożylna immunoglobulina, eltrombopag, eltrombopag z olaminą, immunoglobulina, interferon, izomalt, kortykosteroid, krwawienie, małopłytkowość, nietolerancja cukrów, odpowiedź wirusologiczna, pierwotna małopłytkowość immunologiczna, płytki krwi, populacja pediatryczna, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu C, tabletka powlekana, terapia przeciwwirusowa, WZW C, zaburzenie hematologiczne, zakażenie HCV