Qsiva – Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda

Qsiva
Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda, 3,75 mg + 23 mg

Lek zawiera fenterminy chlorowodorek oraz topiramat, które są składnikami aktywnymi kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Preparat jest stosowany jako uzupełnienie diety o niskiej kaloryczności oraz zwiększonej aktywności fizycznej. Wskazany jest do kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów z otyłością lub nadwagą z towarzyszącymi chorobami metabolicznymi. Pomaga wspierać proces odchudzania w przypadku BMI wynoszącego co najmniej 27 kg/m² z problemami zdrowotnymi lub 30 kg/m² przy otyłości.

Pobierz ChPL PDF Qsiva – Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda – 3,75 mg + 23 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie produktem leczniczym Qsiva, stosowanym w terapii otyłości, powinno być inicjowane i monitorowane przez lekarzy z doświadczeniem w tej dziedzinie. Preparat dostępny jest w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu w dawkach: 3,75 mg+23 mg, 7,5 mg+46 mg, 11,25 mg+69 mg oraz 15 mg+92 mg. Standardowa dawka podtrzymująca wynosi 7,5 mg+46 mg raz dziennie rano, po wstępnym 14-dniowym okresie dawkowania 3,75 mg+23 mg. Po 3 miesiącach terapii dawką 7,5 mg+46 mg, jeśli redukcja masy ciała nie osiągnie co najmniej 5%, leczenie należy przerwać. W przypadku uzyskania redukcji ≥5%, ale utrzymującego się BMI ≥30 kg/m², można rozważyć zwiększenie dawki do 15 mg+92 mg, jednak z uwzględnieniem zwiększonego ryzyka działań niepożądanych i koniecznością oceny stosunku korzyści do ryzyka. Odstawianie dawki 15 mg+92 mg powinno odbywać się stopniowo, aby uniknąć ryzyka drgawek. Kluczowe jest także wdrożenie odpowiedniej diety, aktywności fizycznej oraz suplementacji multiwitaminowej, a także indywidualne dostosowanie dawkowania w przypadku zaburzeń czynności nerek i wątroby, z uwzględnieniem klirensu kreatyniny i stopnia zaawansowania choroby wątroby według skali Child-Pugh.

U pacjentów z łagodnymi (klirens kreatyniny ≥60-<90 ml/min), umiarkowanymi (≥30-<60 ml/min) i ciężkimi (15-<30 ml/min) zaburzeniami czynności nerek konieczne jest odpowiednie dostosowanie dawkowania, w tym stosowanie dawek początkowych 3,75 mg+23 mg z możliwością zwiększenia w zależności od tolerancji i stopnia zaawansowania choroby. Leczenie nie jest zalecane u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (klirens <15 ml/min) oraz u osób poddawanych hemodializie. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawka nie powinna przekraczać 7,5 mg+46 mg u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami (Child-Pugh 7-9), a leczenie jest przeciwwskazane przy ciężkich zaburzeniach (Child-Pugh ≥10). U pacjentów powyżej 70. roku życia należy stosować lek z ostrożnością, a u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zaleca się stosowania Qsivy ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Preparat należy przyjmować rano, z posiłkiem lub bez, połykać w całości, a w przypadku pominięcia dawki nie stosować dawki podwójnej. Wskazane jest regularne monitorowanie efektów terapii i dostosowywanie leczenia zgodnie z odpowiedzią kliniczną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

aktywność fizyczna, BMI, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, drgawki, działanie niepożądane, hemodializa, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności wątroby, nawyki żywieniowe, otyłość, program redukcji masy ciała, redukcja masy ciała, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, suplementacja multiwitaminowa, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Działania niepożądane
Bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego Qsiva oceniono na podstawie badań klinicznych obejmujących 3879 pacjentów (2318 leczonych Qsiva, 1561 placebo) w rocznym programie oraz dodatkowo kohortę 2-letnią (675 osób, w tym 448 leczonych Qsiva). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były suchość w jamie ustnej (15%), parestezje (15%) oraz zaparcia (10%). Parestezje występowały zależnie od dawki: 3,3% przy dawce 3,75+23 mg, 11,8% przy 7,5+46 mg i 17,3% przy 15+92 mg, w porównaniu do 1,2% w grupie placebo, zwykle o łagodnym nasileniu i ustępujące samoistnie w ciągu około 3 miesięcy. Zaburzenia psychiczne, w tym bezsenność, depresja i lęk, występowały u 14,5-20,6% pacjentów leczonych Qsiva (w porównaniu do 10,3% placebo), głównie o łagodnym do umiarkowanego nasileniu. Zgłaszano również zwiększoną częstość zaburzeń funkcji poznawczych (2,1-7,6% vs. 1,5% placebo) oraz zdarzeń sercowych związanych z zaburzeniami rytmu (1,3-4,7% vs. 1,8% placebo), wszystkie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu.

Produkt Qsiva może powodować istotne zmniejszenie filtracji kłębuszkowej (GFR), co potwierdzono w badaniu OB-404, gdzie leczenie dawką 15+92 mg skutkowało spadkiem iGFR o -14,9 ml/min/1,73 m² (-15,8%) po 4 tygodniach, z częściowym powrotem po odstawieniu. W badaniach fazy III obserwowano maksymalne zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy o około 15% w okresie 4-8 tygodni leczenia, z utrzymującym się, choć stopniowo zmniejszającym się podwyższeniem. W rocznych badaniach częstość wzrostu kreatyniny ≥0,3 mg/dl wynosiła 7,2-8,4% w grupach Qsiva vs. 2,0% placebo, a wzrost ≥50% u 2,0-2,8% vs. 0,6% placebo. Zaleca się monitorowanie stężenia kreatyniny przed i w trakcie terapii ze względu na nieznany wpływ długotrwały na czynność nerek. Zgłaszanie działań niepożądanych jest istotne dla monitorowania bezpieczeństwa stosowania produktu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

bezsenność, częstomocz, drgawka, dysfagia, formikacja, hipoglikemia, hipokaliemia, jadłowstręt, jaskra, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, kamica nerkowa, kamica żółciowa, kandydoza, kołatanie serca, kwasica metaboliczna, lęk, łysienie, migotanie przedsionków, migrena, mrowienie w kończynach, mydriaza, myśl samobójcza, neuralgia, niedoczulica, niedokrwistość, niepamięć, niewydolność serca, nokturia, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra niewydolność oddechowa, ostre uszkodzenie nerek, parestezja, Qsiva, refluks żołądkowo-przełykowy, stan splątania, suchość jamy ustnej, szum uszny, tachykardia, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie miesiączkowania, zaburzenie pamięci, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie smaku, zaburzenie uwagi, zaburzenie wzwodu, zaćma, zakrzepica żył głębokich, zapalenie błony naczyniowej, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie zatok przynosowych, zaparcie, zawrót głowy pochodzenia błędnikowego, zespół niespokojnych nóg, zwiększenie stężenia kreatyniny, zwyrodnienie plamki żółtej
Interakcje leku
Produkt leczniczy Qsiva, zawierający fentreminę i topiramat, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z wpływem topiramatu na enzymy cytochromu P450, zwłaszcza indukcję CYP3A4 oraz hamowanie CYP2C19. Topiramat może zmniejszać stężenia substratów CYP3A4 o wąskim indeksie terapeutycznym (np. alfentanyl, cyklosporyna, fentanyl), co wymaga monitorowania skuteczności terapeutycznej. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwpadaczkowymi, takimi jak fenytoina i karbamazepina, wpływa na stężenia topiramatu i fenytoiny, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania. Interakcje z lekami przeciwcukrzycowymi (metformina, pioglitazon, glibenklamid) mogą wpływać na kontrolę glikemii, a stosowanie z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi powoduje zmniejszenie ekspozycji na etynyloestradiol o 16% i zwiększenie na noretysteron o 22%, co może wymagać dodatkowej metody antykoncepcji. Ponadto, Qsiva zwiększa Cmax metforminy o 16% i AUC o 23%, a także zmniejsza AUC glibenklamidu o 25%.

Farmakodynamicznie, Qsiva jest przeciwwskazany w połączeniu z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO) ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie z alkoholem lub lekami depresyjnymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) może nasilać działanie sedatywne i zaburzenia koordynacji, dlatego zaleca się unikanie takiego połączenia. Inhibitory anhydrazy węglanowej (np. zonisamid, acetazolamid) mogą nasilać kwasicę metaboliczną i ryzyko kamieni nerkowych. Leki moczopędne nieoszczędzające potasu mogą nasilać hipokaliemię, co wymaga monitorowania stężenia potasu. Współstosowanie z kwasem walproinowym wiąże się z ryzykiem hiperamonemii i encefalopatii, co wymaga monitorowania poziomu amoniaku i objawów klinicznych. Dodatkowo, topiramat zmniejsza ekspozycję na lit o 18%, co wymaga monitorowania stężenia litu u pacjentów. W przypadku digoksyny obserwuje się zmniejszenie AUC o 12%, co również wymaga monitorowania stężenia leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

cytochrom P450 2C19, cytochrom P450 3A4, depresja ośrodkowego układu nerwowego, diuretyk nieoszczędzający potasu, hiperamonemia z encefalopatią, hipokaliemia, hormonalny środek antykoncepcyjny, indeks terapeutyczny, inhibitor anhydrazy węglanowej, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, kamica nerkowa, kwasica metaboliczna, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpadaczkowy, przełom nadciśnieniowy, równowaga kwasowo-zasadowa
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt Qsiva jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na przenikanie topiramatu do mleka matki i obserwowane działania niepożądane u niemowląt; brak danych dotyczących fenterminy. W przypadku prowadzenia pojazdów oraz spożywania alkoholu zaleca się zachowanie ostrożności, gdyż Qsiva może wywoływać senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia i deficyty uwagi, a jednoczesne stosowanie z alkoholem może nasilać działania niepożądane na ośrodkowy układ nerwowy.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest dostosowanie dawkowania ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek. W przypadku niewydolności nerek w stadium końcowym lub hemodializy stosowanie Qsivy jest niewskazane. W umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie należy przekraczać dawek 7,5 mg fenterminy i 46 mg topiramatu, natomiast w ciężkich zaburzeniach stosowanie jest przeciwwskazane. U seniorów do 70. roku życia nie jest wymagane dostosowanie dawki, jednak u osób powyżej 70 lat brak jest danych klinicznych, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Qsiva 3,75 mg + 23 mg
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Qsiva zawiera feneterminę (chlorowodorek) oraz topiramat w dawkach 3,75 mg+23 mg, 7,5 mg+46 mg, 11,25 mg+69 mg oraz 15 mg+92 mg i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub inne aminy sympatykomimetyczne oraz na substancje pomocnicze, w tym sacharozę, tartrazynę (E102) i żółcień pomarańczową FCF (E110), które mogą wywoływać reakcje alergiczne. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży ze względu na ryzyko teratogenności topiramatu oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Konieczne jest potwierdzenie stosowania wysoce skutecznej metody antykoncepcji przed rozpoczęciem terapii Qsivą.

Jednoczesne stosowanie Qsivy z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), takimi jak iproniazyd, izoniazyd, fenelzyna czy tranylcypromina, jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko przełomu nadciśnieniowego wynikającego z gwałtownego wzrostu stężenia amin katecholowych. Ponadto, Qsiva nie powinna być łączona z innymi preparatami wspomagającymi redukcję masy ciała, w tym lekami na receptę, preparatami OTC oraz suplementami diety, aby uniknąć nasilenia działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Lek dostępny jest w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, o rozmiarze 2,31 cm długości i 0,73-0,76 cm średnicy, zróżnicowanych kolorystycznie w zależności od dawki, co ułatwia identyfikację preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

amina katecholowa, amina sympatykomimetyczna, fenelzyna, fentermina, inhibitor monoaminooksydazy, iproniazyd, izoniazyd, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, nadwrażliwość na substancje czynne, ośrodkowy układ nerwowy, przełom nadciśnieniowy, reakcja alergiczna, sacharoza, skuteczna antykoncepcja, tartrazyna, teratogenność, topiramat, tranylcypromina, układ sercowo-naczyniowy, żółcień pomarańczowa FCF
Przedawkowanie
Produkt leczniczy Qsiva zawiera fenetermę (chlorowodorek) i topiramat w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu. Przedawkowanie fenterminy manifestuje się głównie nadmierną stymulacją ośrodkowego układu nerwowego (OUN) z objawami takimi jak niepokój ruchowy, drżenie mięśni, hiperrefleksja, splątanie, agresja, omamy i stany paniki, a następnie zmęczenie i depresja. W układzie sercowo-naczyniowym obserwuje się zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze oraz zapaść krążeniową. Objawy ze strony przewodu pokarmowego obejmują nudności, wymioty, biegunkę i skurcze brzucha. W ciężkich przypadkach zatrucia fenterminą może dojść do drgawek i śpiączki. Przedawkowanie topiramatu prowadzi do ciężkiej kwasicy metabolicznej oraz objawów neurologicznych i neuropsychiatrycznych, takich jak drgawki, senność, zaburzenia mowy, niewyraźne i podwójne widzenie, letarg, zaburzenia koordynacji i stupor. Opisano przypadek śpiączki trwającej 20-24 godziny po spożyciu dawki 96-110 g topiramatu, z pełnym wyzdrowieniem po 3-4 dniach.

Leczenie przedawkowania Qsiva ma charakter objawowy. Węgiel aktywowany jest rekomendowany ze względu na zdolność adsorpcji składników leku, zwłaszcza topiramatu. W przypadku fenterminy można rozważyć podanie barbituranów w celu złagodzenia stymulacji OUN oraz zwiększenie kwasowości moczu dla poprawy eliminacji feneterminy. W ostrym, ciężkim nadciśnieniu tętniczym powikłującym zatrucie fenterminą wskazane jest dożylne podanie fentolaminy. Hemodializa stanowi skuteczną metodę eliminacji topiramatu z organizmu. Do chwili obecnej w okresie nadzoru po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono tylko jeden przypadek przedawkowania produktu Qsiva, co wskazuje na stosunkowo niskie ryzyko kliniczne przy prawidłowym stosowaniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

barbiturany, ból brzucha, drgawki, drżenie mięśni, fentermina, fentolamina, hemodializa, hiperrefleksja, kwasica metaboliczna, letarg, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niepokój ruchowy, niewyraźne widzenie, omamy, podwójne widzenie, przyspieszony oddech, śpiączka, splątanie, stan paniki, stupor, topiramat, węgiel aktywowany, zaburzenie koordynacji, zaburzenie mowy, zaburzenie myślenia, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa, zatrucie śmiertelne, zawrót głowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne leku Qsiva, zawierającego fenterminę i topiramat, nie wykazały genotoksyczności ani działania rakotwórczego obu substancji w monoterapii, co potwierdza ich względne bezpieczeństwo długoterminowe. Jednak topiramat wykazuje działanie teratogenne u zwierząt (myszy, szczury, króliki) oraz u ludzi, co stanowi istotne ograniczenie stosowania u kobiet w wieku rozrodczym. W badaniach rozwojowych u szczurów i królików monoterapia nie powodowała toksyczności dla matki ani płodu, natomiast terapia skojarzona skutkowała zmniejszeniem masy ciała płodu bez teratogenności przy dawkach nietoksycznych dla matki. Margines ekspozycji (NOAEL do dawki klinicznej) wynosił <1 dla fenterminy i 2× dla topiramatu u szczurów oraz <1 dla fenterminy i 2× dla topiramatu u królików, co wskazuje na potencjalne ryzyko kliniczne związane z fenterminą.

Badania przed- i pourodzeniowe u szczurów wykazały, że fentermina w monoterapii powodowała zmniejszenie masy ciała matki i potomstwa, obniżony przyrost masy ciała, zmniejszone spożycie pokarmu, słabą przeżywalność potomstwa oraz odrzucenie przez matkę w okresie laktacji. Topiramat w monoterapii wpływał na zmniejszenie masy ciała potomstwa do 28 dnia po urodzeniu. Terapia skojarzona nasilała te efekty, dodatkowo powodując opóźnienia w rozwoju fizycznym (odczepienie małżowiny usznej, otwarcie oczu) oraz dojrzewaniu płciowym. Ze względu na margines ekspozycji <1 dla fenterminy, stosowanie Qsiva wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u kobiet w ciąży i karmiących, z koniecznością monitorowania potencjalnych działań niepożądanych na rozwój płodu i noworodka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

dojrzewanie płciowe, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie teratogenne topiramatu, fentermina i topiramat, genotoksyczność, kobiety w wieku rozrodczym, margines ekspozycji, NOAEL, organogeneza, produkt leczniczy, przeżywalność potomstwa, rozwój fizyczny, rozwój zarodka i płodu, toksyczność matczyna
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Qsiva to twarde kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierające dwie substancje czynne: chlorowodorek fenterminy oraz topiramat, dostępne w czterech dawkach: 3,75 mg + 23 mg, 7,5 mg + 46 mg, 11,25 mg + 69 mg oraz 15 mg + 92 mg. Każda dawka charakteryzuje się unikalnym wyglądem kapsułki, co ułatwia identyfikację. Kapsułki mają standardowy rozmiar (długość 2,31 cm, średnica 0,73-0,76 cm) i zawierają sacharozę jako substancję pomocniczą, a wyższe dawki dodatkowo barwniki tartrazynę (E102) i żółcień pomarańczową FCF (E110) w określonych ilościach. Formuła kapsułek obejmuje także substancje wiążące i powlekające, takie jak hypromeloza 2910, metyloceluloza, etyloceluloza oraz powidon K30, które odpowiadają za kontrolowane uwalnianie substancji czynnych.

Qsiva jest przechowywana w butelkach HDPE z zamknięciem zabezpieczającym przed dziećmi oraz środkiem pochłaniającym wilgoć, co chroni produkt przed degradacją. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji, a zalecane warunki przechowywania to temperatura poniżej 30°C i szczelne zamknięcie opakowania. Kapsułki zapewniają kontrolowane uwalnianie fenterminy i topiramatu, co optymalizuje profil farmakokinetyczny i wpływa na skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii. Nie zgłoszono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących utylizacji produktu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

błękit brylantowy FCF, celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek fenterminy, dwutlenek tytanu, erytrozyna, etyloceluloza, fentermina, glikol propylenowy, hypromeloza, kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu twarda, metyloceluloza, modyfikowane uwalnianie, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, powidon, profil farmakokinetyczny, sacharoza, skrobia kukurydziana, substancja pomocnicza, symetykon, szelak, talk mikronizowany, tartrazyna, tlenek żelaza czarny, topiramat, żelatyna, żółcień pomarańczowa FCF
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Qsiva, zawierający fenterminę i topiramat, nie powinien być stosowany jako substytut innych preparatów zawierających te substancje. Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet w wieku rozrodczym ze względu na ryzyko poważnych wad wrodzonych i zaburzeń neurorozwojowych płodu związanych z topiramatem. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie testu ciążowego oraz edukacja pacjentek na temat ryzyka i konieczności konsultacji specjalistycznej w przypadku planowania ciąży lub jej podejrzenia. W trakcie leczenia obserwuje się zależne od dawki zwiększenie częstości zaburzeń nastroju i depresji, dlatego pacjenci z historią zaburzeń afektywnych powinni być dokładnie monitorowani. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z nawracającą dużą depresją, zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym, psychozą oraz umiarkowaną lub ciężką depresją. Należy również monitorować objawy myśli i zachowań samobójczych.

Podczas stosowania Qsiva obserwowano wzrost spoczynkowej częstości akcji serca, co wymaga regularnego monitorowania (przed leczeniem i w trakcie terapii), a utrzymujący się wzrost powyżej ≥90 uderzeń/min w dwóch pomiarach wymaga zmniejszenia dawki lub przerwania leczenia. Produkt nie jest zalecany u pacjentów z niedawno przebytym zawałem mięśnia sercowego (<6 miesięcy), zastoinową niewydolnością serca (klasa II-IV wg NYHA), złośliwymi arytmiami oraz po niedawnym udarze (<3 miesiące). Topiramat zwiększa ryzyko kamicy nerkowej i jaskry wtórnej z zamkniętym kątem przesączania, a także może powodować hiperchloremiczną kwasicę metaboliczną z prawidłową luką anionową, szczególnie u pacjentów otyłych, z cukrzycą lub leczonych metforminą. Zaleca się kontrolę stężenia kreatyniny i wodorowęglanów w surowicy oraz ostrożność w stosowaniu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Dawkowanie powinno być stopniowo zwiększane, aby minimalizować działania niepożądane ze strony funkcji poznawczych. Kapsułki zawierają sacharozę oraz barwniki (tartrazyna E102 i żółcień pomarańczowa FCF E110), które mogą wywoływać reakcje alergiczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Qsiva

ciężkie zaburzenie czynności wątroby, hiperchloremiczna kwasica metaboliczna, hiperkalciuria, hipokaliemia, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, kamica nerkowa, kołatanie serca, kolka nerkowa, kwasica metaboliczna, kwasica mleczanowa, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpadaczkowy, luka anionowa, myśl samobójcza, nadczynność tarczycy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, pochodna sulfonylomocznika, przesączanie kłębuszkowe, reakcja alergiczna, spoczynkowa częstość akcji serca, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie neurorozwojowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwa arytmia
Właściwości farmakodynamiczne
Qsiva to lek zawierający fenterminę i topiramat w czterech dawkach: 3,75 mg + 23 mg, 7,5 mg + 46 mg, 11,25 mg + 69 mg oraz 15 mg + 92 mg, stosowany w terapii otyłości. Fentermina działa anorektycznie poprzez stymulację uwalniania norepinefryny w podwzgórzu, natomiast topiramat redukuje masę ciała przez zwiększenie sytości, podwyższenie wydatku energetycznego oraz hamowanie enzymów anhydrazy węglanowej, co wpływa na metabolizm lipidów i ciśnienie tętnicze. W badaniach fazy III (EQUIP, CONQUER, OB-301) wykazano, że Qsiva w połączeniu z dietą niskokaloryczną i aktywnością fizyczną powoduje istotną statystycznie redukcję masy ciała: 5,1% dla dawki 3,75 mg + 23 mg, 7,8% dla 7,5 mg + 46 mg oraz 9,8-10,9% dla 15 mg + 92 mg, w porównaniu do 1,2-1,6% w grupie placebo.

Stosowanie Qsiva przez rok przynosi również korzystne efekty kardiometaboliczne, w tym istotne obniżenie ciśnienia tętniczego (np. skurczowe o 4,7-5,6 mm Hg dla dawek 7,5 mg + 46 mg i 15 mg + 92 mg vs. 2,4 mm Hg placebo), poprawę profilu lipidowego (obniżenie triglicerydów, wzrost HDL) oraz redukcję parametrów glikemicznych (HbA1c i glukozy na czczo). W badaniu CONQUER u pacjentów z cukrzycą dawki 7,5 mg + 46 mg i 15 mg + 92 mg zmniejszyły glukozę na czczo odpowiednio o 9,7 i 11,9 mg/dl, podczas gdy placebo o 5,6 mg/dl. Ponadto, terapia dawką 15 mg + 92 mg zmniejszyła ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2 o 58% u pacjentów otyłych, co podkreśla potencjał Qsiva w prewencji cukrzycy u osób z nadwagą i otyłością.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

anhydraza węglanowa, biosynteza lipidów, cholesterol HDL, choroby współistniejące, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca typu 2, dieta niskokaloryczna, diureza, dopamina, efekt anorektyczny, fentermina, fentermina i topiramat, glukoza na czczo, hemoglobina glikowana, metabolizm lipidów, norepinefryna, otyłość i nadwaga, parametry glikemiczne, perystaltyka układu pokarmowego, prewencja cukrzycy, profil lipidowy, redukcja masy ciała, rozkurczowe ciśnienie tętnicze, serotonina, skurczowe ciśnienie tętnicze, tłumienie łaknienia, topiramat, triglicerydy, uczucie sytości, uwalnianie norepinefryny, wskaźnik BMI
Właściwości farmakokinetyczne
Produkt leczniczy Qsiva, zawierający fenterminę chlorowodorek i topiramat w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu, wykazuje wysoką dostępność biologiczną (fentermina 75-85%, topiramat 81-95%) oraz liniową farmakokinetykę. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są odpowiednio po medianie 6 godzin (zakres 2-10) dla fenterminy i 10 godzin (7-16) dla topiramatu. Oba składniki charakteryzują się niskim wiązaniem z białkami osocza (fentermina 17,5%, topiramat 13-17%) oraz ograniczonym metabolizmem, głównie eliminowane są w postaci niezmienionej z moczem (fentermina 75-85%, topiramat 70%). Okres półtrwania wynosi 21 godzin dla fenterminy i 49 godzin dla topiramatu, a pozorny całkowity klirens (CL/F) to odpowiednio 7,84 l/godz. i 1,35 l/godz. W warunkach wielokrotnego podawania obserwuje się wzrost Cmax i AUC fenterminy 2,5-2,9-krotny oraz topiramatu 3,7-5,2-krotny. Pokarm nie wpływa klinicznie istotnie na farmakokinetykę składników.

Farmakokinetyka Qsiva ulega istotnym zmianom u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdzie ekspozycja (AUCss) fenterminy wzrasta o 24-150%, a topiramatu o 25-134% w zależności od stopnia niewydolności nerek. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby ekspozycja na fenterminę wzrasta odpowiednio o 37% i 60%, natomiast farmakokinetyka topiramatu pozostaje niezmieniona. Brak danych dla pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i wątroby. Wiek (18-70 lat) oraz wskaźnik masy ciała (BMI) nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę leku. Wyniki te wskazują na konieczność dostosowania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, z uwzględnieniem stopnia ich nasilenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

AUC, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, Cmax, CYP3A4, dostępność biologiczna, farmakokinetyka populacyjna, fentermina i topiramat, inhibitor CYP2C19, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, klirens całkowity, łagodna niewydolność wątroby, liniowa farmakokinetyka, metoda Monte Carlo, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, umiarkowana niewydolność wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek Qsiva, zawierający fenterminę i topiramat, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na udowodniony teratogenny potencjał topiramatu. Topiramat przenika przez łożysko, osiągając stężenia porównywalne w krwi matki i krwi pępowinowej, co wiąże się z istotnie zwiększonym ryzykiem poważnych wad wrodzonych, takich jak rozszczep warg i podniebienia, spodziectwo oraz anomalie wieloukładowe. Dane z rejestrów ciąż wskazują na 2-3-krotnie wyższą częstość dużych wad wrodzonych (4,3-9,5% vs. 1,4-3,0% w grupach referencyjnych) oraz zwiększone ryzyko niskiej masy urodzeniowej (<2500 g) i niedoboru masy ciała względem wieku ciążowego (SGA: 18% vs. 5%). Ponadto obserwuje się podwyższone ryzyko zaburzeń neurorozwojowych, w tym spektrum autyzmu, niepełnosprawności intelektualnej i ADHD, choć dane z USA nie potwierdzają jednoznacznie tego związku. Stosowanie Qsiva wymaga szczegółowego poinformowania pacjentek o ryzyku oraz przeciwwskazane jest w okresie ciąży i karmienia piersią.

U kobiet w wieku rozrodczym stosowanie Qsiva jest dopuszczalne wyłącznie przy jednoczesnym stosowaniu wysoce skutecznej antykoncepcji (np. wkładka wewnątrzmaciczna lub dwie metody uzupełniające, w tym barierowa) podczas terapii i przez co najmniej 4 tygodnie po jej zakończeniu. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać test ciążowy oraz uzyskać świadomą zgodę pacjentki, która powinna być poinformowana o konieczności konsultacji specjalistycznej w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia ciąży w trakcie terapii. Topiramat przenika do mleka matki, co może powodować u niemowląt objawy takie jak biegunka, senność, drażliwość i zaburzenia przyrostu masy ciała, dlatego Qsiva jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią. Brak jest danych dotyczących wpływu fenterminy i topiramatu na płodność u ludzi, co wymaga dalszych badań i ostrożności w stosowaniu u kobiet planujących ciążę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

ADHD, antykoncepcja, badanie kohortowe, badanie obserwacyjne, działanie teratogenne, fentermina i topiramat, lek przeciwpadaczkowy, niedobór masy ciała, niepełnosprawność intelektualna, niska masa urodzeniowa, poważne wady wrodzone, przenikanie do mleka matki, przenikanie przez łożysko, rozszczep wargi i podniebienia, spektrum autyzmu, spodziectwo, teratogenność topiramatu, wady wrodzone, wkładka wewnątrzmaciczna, zaburzenia neurorozwojowe
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Qsiva, zawierający fenterminy chlorowodorek i topiramat w dawkach 3,75 mg+23 mg, 7,5 mg+46 mg, 11,25 mg+69 mg oraz 15 mg+92 mg, wykazuje umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Terapia może powodować zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak niedobór uwagi, senność, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które istotnie obniżają bezpieczeństwo podczas wykonywania złożonych czynności. Brak jest specyficznych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ Qsiva na zdolności psychomotoryczne, dlatego ocena ryzyka powinna opierać się na indywidualnej obserwacji objawów niepożądanych i ich nasilenia u pacjenta.

W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnych zagrożeniach związanych z terapią Qsiva oraz zalecić zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia i po zwiększeniu dawki. Niezbędna jest indywidualna ocena ryzyka uwzględniająca dawkę leku, czas stosowania, interakcje farmakologiczne, wrażliwość pacjenta oraz współistniejące schorzenia. Dokumentacja przekazania informacji o wpływie leku na zdolności psychomotoryczne oraz aktywne monitorowanie objawów podczas wizyt kontrolnych są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii i minimalizacji ryzyka zdarzeń niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

badania kliniczne, dawka leku, działania niepożądane, fentermina i topiramat, funkcje poznawcze i psychomotoryczne, historia choroby, indywidualna wrażliwość, interakcje lekowe, modyfikacja dawkowania, niedobór uwagi, niewyraźne widzenie, objawy niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, sedacja, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Qsiva to lek w formie kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający kombinację fenterminy chlorowodorku i topiramatu, dostępny w czterech dawkach: 3,75 mg + 23 mg, 7,5 mg + 46 mg, 11,25 mg + 69 mg oraz 15 mg + 92 mg. Jest wskazany do kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów z otyłością (BMI ≥30 kg/m²) lub nadwagą (BMI ≥27 kg/m²) z co najmniej jedną chorobą współistniejącą związaną z masą ciała, taką jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2 lub dyslipidemia. Lek stanowi uzupełnienie niefarmakologicznych metod leczenia, w tym diety o obniżonej kaloryczności oraz zwiększonej aktywności fizycznej, i powinien być stosowany po ich nieskuteczności oraz po dokładnej ocenie przeciwwskazań i ryzyka działań niepożądanych.

Stosowanie Qsivy wymaga regularnego monitorowania skuteczności terapii, obejmującego pomiary masy ciała i BMI, kontrolę chorób współistniejących oraz ocenę działań niepożądanych i adherencji pacjenta do zaleceń dietetycznych i aktywności fizycznej. Lekarz powinien podkreślać pacjentowi, że Qsiva jest jedynie elementem kompleksowego leczenia otyłości, a nie zamiennikiem podstawowych metod niefarmakologicznych. Zalecenie leku powinno być integralną częścią wieloaspektowego podejścia terapeutycznego, uwzględniającego edukację, wsparcie psychologiczne oraz regularne kontrole lekarskie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Qsiva 3,75 mg + 23 mg

adherencja pacjenta, aktywność fizyczna, choroby współistniejące, cukrzyca typu 2, dieta niskokaloryczna, dyslipidemia, działania niepożądane, edukacja pacjenta, fentermina, fentermina i topiramat, kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, kontrola masy ciała, leczenie otyłości, nadciśnienie tętnicze, nadwaga, otyłość, profil farmakokinetyczny, sacharoza, substancja czynna, tartrazyna, terapia skojarzona, topiramat, wskaźnik masy ciała, zaburzenia gospodarki lipidowej, żółcień pomarańczowa

Qsiva Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda, 3,75 mg + 23 mg

Qsiva
Kapsułka o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarda, 3,75 mg + 23 mg