Priligy
Tabletki powlekane, 30 mg
Produkt leczniczy zawiera chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg lub 60 mg oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Stosowany jest u dorosłych mężczyzn w wieku od 18 do 64 lat w leczeniu przedwczesnej ejakulacji, zwłaszcza gdy czas opóźnienia ejakulacji wynosi mniej niż dwie minuty. Terapia przeznaczona jest dla pacjentów z chroniczną lub nawracającą ejakulacją przy minimalnej stymulacji i odczuwającymi z tego powodu znaczny niepokój. Lek powinien być przyjmowany na żądanie, przed planowanym stosunkiem seksualnym.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Interakcje leku
Dapoksetyna, będąca selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii przedwczesnego wytrysku. Przeciwwskazane jest łączenie dapoksetyny z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO-I), tiorydazyną oraz silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol), ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak zespół serotoninowy, wydłużenie odstępu QT i zaburzenia rytmu serca. Silne inhibitory CYP3A4 zwiększają Cmax dapoksetyny o 35% i AUC o 99%, a silne inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) podnoszą Cmax o 50% i AUC o 88%, co może nasilać działania niepożądane. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 wymagają ograniczenia dawki dapoksetyny do 30 mg. Ponadto, stosowanie dapoksetyny z lekami serotoninergicznymi (L-tryptofan, tryptany, tramadol, lit, dziurawiec) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego.
Interakcje farmakodynamiczne obejmują także ryzyko hipotonii ortostatycznej przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów PDE5 (syldenafil, tadalafil) oraz antagonistów receptorów α-adrenergicznych (tamsulosyna), co wymaga zachowania ostrożności. Dapoksetyna nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C19 i CYP2C9, a jej wpływ na farmakokinetykę warfaryny jest minimalny, jednak należy monitorować ryzyko zaburzeń krwawienia. Spożycie alkoholu podczas terapii dapoksetyną nasila depresję ośrodkowego układu nerwowego, powodując senność, zaburzenia funkcji poznawczych i zwiększone ryzyko omdleń, dlatego pacjentów należy poinformować o konieczności całkowitego unikania alkoholu. Zalecane jest zachowanie odpowiednich odstępów czasowych (14 dni po odstawieniu inhibitorów MAO, tiorydazyny i leków serotoninergicznych oraz 7 dni po odstawieniu dapoksetyny) oraz dostosowanie dawki dapoksetyny w przypadku stosowania inhibitorów CYP3A4.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Priligy 30 mg
antagonista receptora alfa-adrenergicznego, dapoksetyna, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP2C19, enzym CYP2C9, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, hipotonia ortostatyczna, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor PDE5, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, monooksygenaza flawinowa, ośrodkowy układ nerwowy, przedwczesny wytrysk, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tamsulosyna, tryptan, warfaryna, zespół serotoninowy, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt Priligy (dapoksetyna) nie jest zalecany do stosowania u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki oraz bezpieczeństwa dla niemowląt. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, ciążę ani rozwój zarodka, jednak brak jest potwierdzenia klinicznego u ludzi. U pacjentów w wieku ≥65 lat skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały określone z powodu braku danych klinicznych. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się ostrożność przy łagodnych i umiarkowanych dysfunkcjach, natomiast stosowanie u osób z ciężkimi zaburzeniami nerek nie jest rekomendowane. Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasy B i C wg Childa–Pugha).
Priligy może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wynika z obserwacji działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, senność, omdlenia, trudności z koncentracją oraz niewyraźne widzenie. Pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów zwłaszcza w ciągu pierwszych 3 godzin po przyjęciu leku. Łączenie dapoksetyny z alkoholem jest zabronione ze względu na ryzyko nasilenia działania neurokognitywnego alkoholu oraz zwiększone ryzyko neurokardiogennych działań niepożądanych, w tym omdleń, co może prowadzić do urazów. Pacjentów należy odpowiednio poinformować o konieczności unikania spożycia alkoholu podczas terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Priligy 30 mg
-
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Priligy, zawierający chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg i 60 mg, posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Przede wszystkim lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na dapoksetynę lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (45,88 mg w tabletce 30 mg i 91,75 mg w tabletce 60 mg). Ponadto, Priligy nie powinien być stosowany u pacjentów z istotnymi patologiami serca, takimi jak niewydolność serca klasy II-IV wg NYHA, zaburzenia przewodzenia (blok przedsionkowo-komorowy, zespół chorego węzła zatokowego), istotna choroba niedokrwienna serca, wady zastawkowe oraz w przypadku omdleń w wywiadzie. Również obecność epizodów manii lub ciężkiej depresji w wywiadzie stanowi przeciwwskazanie ze względu na ryzyko nasilenia objawów i interakcji farmakologicznych.
Interakcje lekowe stanowią istotne ograniczenie w stosowaniu dapoksetyny. Priligy jest przeciwwskazany w terapii jednoczesnej z inhibitorami MAO (oraz w okresie 14 dni po ich zakończeniu), tiorydazyną, a także lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, SNRI, TLPD, L-tryptofan, tryptany, tramadol, linezolid, lit oraz ziele dziurawca zwyczajnego. Ponadto, niezalecane jest łączenie Priligy z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna, nefazadon, nelfinawir, atazanawir) ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia dapoksetyny i potencjalnych działań niepożądanych. U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu zwiększonej ekspozycji na substancję czynną i jej metabolity, co może prowadzić do poważnych działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Priligy 30 mg
atazanawir, blok przedsionkowo-komorowy, choroba niedokrwienna serca, ciężka depresja, dapoksetyna, dziurawiec zwyczajny, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, ketokonazol, laktoza, linezolid, mania, nadwrażliwość na substancję czynną, nefazadon, nelfinawir, niewydolność serca, omdlenie, rytonawir, sakwinawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, telitromycyna, tiorydazyna, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tryptan, tryptofan, wada zastawkowa, zaburzenie czynności wątroby, zespół chorego węzła zatokowego -
Przedawkowanie
Priligy, zawierający chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg lub 60 mg, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). W badaniach klinicznych nie odnotowano przypadków przedawkowania, nawet przy dawkach sięgających 240 mg/dobę (2×120 mg co 3 godziny). Objawy potencjalnego przedawkowania dapoksetyny, wynikające z nadmiernej aktywności serotoninergicznej, obejmują senność, nudności, wymioty, tachykardię, drżenie mięśni, pobudzenie oraz zawroty głowy. Dokładne dawki progowe dla tych objawów nie zostały określone, jednak występują one powyżej zalecanych dawek terapeutycznych.
W przypadku przedawkowania Priligy należy stosować standardowe procedury leczenia objawowego i podtrzymującego, gdyż nie istnieje swoista odtrutka dla dapoksetyny. Metody takie jak wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja czy transfuzja wymienna są nieskuteczne ze względu na wysoki stopień wiązania dapoksetyny z białkami osocza oraz dużą objętość dystrybucji. Leczenie powinno koncentrować się na monitorowaniu i łagodzeniu objawów przedawkowania, z uwzględnieniem specyfiki farmakokinetycznej dapoksetyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Priligy 30 mg
chlorowodorek dapoksetyny, dapoksetyna, dawka terapeutyczna, dializa, drżenie mięśni, działanie niepożądane, działanie serotoninergiczne, hemoperfuzja, nudności i wymioty, objętość dystrybucji, pobudzenie, Priligy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, senność, tachykardia, transfuzja wymienna, wiązanie z białkami osocza, wymuszona diureza, zaburzenia równowagi, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy -
Skład i postać leku
Priligy jest dostępny w formie tabletek powlekanych zawierających chlorowodorek dapoksetyny w dawkach 30 mg oraz 60 mg. Tabletki 30 mg mają jasnoszary kolor, średnicę około 6,5 mm i zawierają 45,88 mg laktozy jednowodnej, natomiast tabletki 60 mg są szare, o średnicy około 8 mm i zawierają 91,75 mg laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, a otoczka zawiera dodatkowo hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171), triacetynę oraz barwniki żelaza tlenkowego (E172). Oznaczenia dawek umieszczone są wewnątrz trójkąta na powierzchni tabletek, co ułatwia identyfikację preparatu.
Lek pakowany jest w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium zabezpieczone przed dziećmi, dostępne w różnych wielkościach opakowań: 3 lub 6 tabletek dla dawki 30 mg oraz 1, 2, 3 lub 6 tabletek dla dawki 60 mg. Okres ważności wynosi 3 lata, a preparat nie wymaga specjalnych warunków przechowywania, gdyż jest niewrażliwy na światło i wilgoć. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych między substancją czynną, substancjami pomocniczymi i opakowaniem. Zaleca się prawidłową utylizację niewykorzystanego leku zgodnie z lokalnymi przepisami, unikając wyrzucania do kanalizacji lub domowych pojemników na odpady.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Priligy 30 mg
celuloza mikrokrystaliczna, chlorowodorek dapoksetyny, dapoksetyna, hypromeloza, interakcja chemiczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, Priligy, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, triacetyna, tytanu dwutlenek, zabezpieczenie przed otwarciem, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek żółty -
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Priligy, zawierający dapoksetynę, jest wskazany wyłącznie do leczenia mężczyzn z potwierdzoną przedwczesną ejakulacją, po wykluczeniu innych zaburzeń seksualnych, zwłaszcza współistniejących zaburzeń erekcji leczonych inhibitorami PDE5. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie testu pionizacyjnego w celu oceny ryzyka hipotonii ortostatycznej, a także szczegółowy wywiad dotyczący epizodów omdleń. W trakcie stosowania leku istnieje ryzyko omdleń wazowagalnych, szczególnie w ciągu pierwszych 3 godzin po podaniu dawki, z objawami zwiastunowymi takimi jak nudności, zawroty głowy, kołatanie serca czy osłabienie. Pacjentów należy pouczyć o konieczności unikania gwałtownego wstawania oraz o zachowaniu odpowiedniego nawodnienia. Priligy jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu krążenia, manią, hipomanią, zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi oraz u osób poniżej 18. roku życia.
Podczas terapii dapoksetyną należy unikać jednoczesnego stosowania substancji psychoaktywnych o działaniu serotoninergicznym (np. ketamina, MDMA, LSD) ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego oraz arytmii, a także leków uspokajających i alkoholu, które mogą nasilać senność, zawroty głowy i ryzyko omdleń. Zaleca się ostrożność u pacjentów przyjmujących leki wazodylatacyjne, umiarkowane inhibitory CYP3A4 (zalecane ograniczenie dawki do 30 mg) oraz silne inhibitory CYP2D6, zwłaszcza u wolnych metabolizerów CYP2D6, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Priligy może powodować objawy odstawienne, takie jak bezsenność i zawroty głowy, a także zaburzenia oka (np. rozszerzenie źrenic, ból oka), co wymaga ostrożności u pacjentów z ryzykiem jaskry z zamkniętym kątem. Tabletki zawierają laktozę (30 mg – 45,88 mg, 60 mg – 91,75 mg), co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub brakiem laktazy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Priligy
choroba wieńcowa, ciśnienie śródgałkowe, etiologia wazowagalna, hipotonia ortostatyczna, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, jaskra z zamkniętym kątem, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, niestabilna epilepsja, nietolerancja galaktozy, omdlenie, omdlenie wazowagalne, przedwczesna ejakulacja, substancja psychoaktywna, test pionizacyjny, wada zastawkowa serca, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie depresyjne, zahamowanie zatokowe, zespół serotoninowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu lewej komory, zwężenie tętnicy szyjnej -
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Priligy zawiera dapoksetynę, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o IC50 = 1,12 nM, stosowany w dawkach 30 mg lub 60 mg w leczeniu przedwczesnej ejakulacji. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny, co nasila jej działanie na receptory pre- i postsynaptyczne, modulując odruch ejakulacji na poziomie ponadrdzeniowym, zwłaszcza w jądrze przy olbrzymiokomórkowym bocznym (LPGi). Fizjologicznie ejakulacja jest kontrolowana przez współczulny układ nerwowy, a dapoksetyna wpływa na skurcz struktur takich jak pęcherzyki nasienne, nasieniowody, prostata i mięsień opuszkowo-cewkowy, co potwierdzono w badaniach na modelach zwierzęcych.
Skuteczność Priligy potwierdzono w pięciu randomizowanych, podwójnie ślepych badaniach klinicznych z placebo, obejmujących 6081 mężczyzn z przedwczesną ejakulacją (IELT ≤2 minuty). Po 24 tygodniach stosowania średnia wartość IELT wzrosła odpowiednio do 1,72 min (30 mg) i 1,91 min (60 mg) w porównaniu do 1,05 min w grupie placebo (p ≤ 0,001). Różnice w średniej IELT wyniosły 0,6 min (30 mg) i 0,9 min (60 mg). Odsetek pacjentów osiągających IELT ≥2 min wynosił 44,4% (30 mg) i 47,9% (60 mg) vs. 23,2% placebo. Ponadto, 28,4% i 35,5% pacjentów odpowiednio w grupach 30 mg i 60 mg oceniło poprawę stanu jako „lepszy” lub „dużo lepszy” wg CGIC, co wskazuje na kliniczne znaczenie terapii dapoksetyną w przedwczesnej ejakulacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Priligy 30 mg
-
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Priligy (chlorowodorek dapoksetyny) w dawkach 30 mg i 60 mg może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co wynika z profilu działań niepożądanych leku. Kluczowe objawy wpływające na bezpieczeństwo to zawroty głowy, trudności z koncentracją, omdlenia, niewyraźne widzenie oraz senność, które mogą zaburzać równowagę, wydłużać czas reakcji i zwiększać ryzyko wypadków. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności zaprzestania prowadzenia pojazdów do ustąpienia tych objawów oraz rozważyć czasowe przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów u pacjentów z epizodami omdleń. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania tych informacji.
Istotnym aspektem terapii dapoksetyną jest bezwzględny zakaz spożywania alkoholu, który nasila działania niepożądane, takie jak zaburzenia koordynacji ruchowej, wydłużenie czasu reakcji oraz zwiększone ryzyko omdleń i urazów podczas prowadzenia pojazdów. Lekarz ma obowiązek wyraźnie zalecić pacjentowi całkowitą abstynencję alkoholową podczas stosowania Priligy. Szczególną ostrożność należy zachować w początkowym okresie terapii, gdy pacjent nie zna jeszcze indywidualnej reakcji na lek. Przekazanie informacji o wpływie leku na zdolności psychomotoryczne jest nie tylko wymogiem prawnym i etycznym, ale także kluczowym elementem zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Priligy 30 mg
abstynencja od alkoholu, chlorowodorek dapoksetyny, dapoksetyna, działanie neurokardiogenne, działanie neuropoznawcze, działanie niepożądane, epizod omdlenia, interakcja z alkoholem, niewyraźne widzenie, omdlenie, Priligy, senność, trudności z koncentracją, zaburzenie koordynacji ruchowej, zaburzenie oceny sytuacji, zaburzenie równowagi, zaburzenie widzenia, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Priligy (dapoksetyna) jest wskazany do leczenia przedwczesnej ejakulacji (PE) u dorosłych mężczyzn w wieku 18-64 lat, pod warunkiem spełnienia ściśle określonych kryteriów diagnostycznych. Kluczowe parametry obejmują czas wewnątrzpochwowego opóźnienia ejakulacji (IELT) krótszy niż 2 minuty, chroniczny lub nawracający charakter zaburzenia, znaczący niepokój psychiczny, słabą kontrolę ejakulacji oraz częste występowanie objawów w większości stosunków seksualnych w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Lek powinien być stosowany wyłącznie „na żądanie” bezpośrednio przed planowaną aktywnością seksualną, a nie w sposób ciągły, co podkreśla konieczność odpowiedniego doboru pacjentów i edukacji terapeutycznej.
Priligy dostępny jest w formie tabletek powlekanych w dawkach 30 mg i 60 mg chlorowodorku dapoksetyny, odpowiednio o średnicy około 6,5 mm i 8 mm, zawierających odpowiednio 45,88 mg i 91,75 mg laktozy, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki 30 mg są jasnoszare i oznaczone cyfrą „30” wewnątrz trójkąta, natomiast tabletki 60 mg są szare i oznaczone cyfrą „60” w tym samym układzie. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów bez potwierdzonej diagnozy PE, gdyż nie jest przeznaczony do opóźniania ejakulacji u mężczyzn bez rozpoznanej jednostki chorobowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Priligy 30 mg