Montelukast Aurovitas – Tabletki do rozgryzania i żucia

Montelukast Aurovitas
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg

Produkt leczniczy zawiera montelukast sodowy w dawce 4 mg oraz substancję pomocniczą aspartam. Stosowany jest pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu u dzieci w wieku od 2 do 5 lat, gdy standardowa terapia jest niewystarczająca. Może być również alternatywą dla wziewnych kortykosteroidów u najmłodszych pacjentów z łagodną astmą. Ponadto jest wykorzystywany do profilaktyki astmy u osób powyżej 2 lat ze skurczem oskrzeli wywołanym wysiłkiem fizycznym.

Pobierz ChPL PDF Montelukast Aurovitas – Tabletki do rozgryzania i żucia – 4 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Montelukast Aurovitas w dawce 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia jest wskazany dla dzieci w wieku 2-5 lat, podawany raz dziennie wieczorem. Tabletki należy rozgryzać przed połknięciem, a lek podawać pod nadzorem osoby dorosłej, najlepiej 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku dla optymalnej absorpcji. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Dawkowanie nie wymaga modyfikacji u pacjentów z niewydolnością nerek lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, jednak brak jest danych dla ciężkich zaburzeń wątroby. Efekt terapeutyczny jest widoczny już po pierwszej dobie stosowania, a regularność przyjmowania leku jest kluczowa, także w okresach bezobjawowych i podczas zaostrzeń astmy.

Montelukast jest stosowany w astmie przewlekłej o łagodnym nasileniu, jednak nie zaleca się monoterapii u pacjentów z umiarkowanym nasileniem astmy. Wskazaniem do stosowania montelukastu zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów są m.in. brak ciężkich napadów astmy wymagających doustnych kortykosteroidów oraz niemożność stosowania kortykosteroidów wziewnych. Astma o łagodnym nasileniu charakteryzuje się napadami częstszymi niż raz w tygodniu, ale rzadziej niż raz dziennie, oraz napadami nocnymi częściej niż dwa razy w miesiącu, ale rzadziej niż raz w tygodniu, z prawidłową czynnością płuc między napadami. W przypadku braku kontroli objawów po 1 miesiącu leczenia należy rozważyć zmianę terapii. Dla dzieci z trudnościami w przyjmowaniu tabletek dostępny jest granulat 4 mg jako alternatywna postać farmaceutyczna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Montelukast Aurovitas 4 mg

astma przewlekła o łagodnym nasileniu, doustny kortykosteroid, efekt terapeutyczny, kontrola astmy, kortykosteroid wziewny, leczenie przeciwzapalne, monoterapia, napad astmy, niewydolność nerek, profilaktyka astmy, skurcz oskrzeli, substancja czynna, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, terapia skojarzona, wywiad medyczny, zaburzenie czynności wątroby, zaostrzenie choroby
Działania niepożądane
Montelukast Aurovitas, stosowany w terapii astmy u pacjentów w różnym wieku, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w licznych badaniach klinicznych obejmujących około 4000 dorosłych i młodzieży (tabletki 10 mg), 1750 dzieci w wieku 6-14 lat (tabletki 5 mg), 851 dzieci 2-5 lat (tabletki 4 mg) oraz 1038 dzieci 6 miesięcy do 5 lat (granulat i tabletki 4 mg). Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi związanymi z leczeniem były: ból głowy u dorosłych i młodzieży, ból brzucha u dzieci 6-14 lat oraz pragnienie u dzieci 2-5 lat. Profil bezpieczeństwa pozostaje stabilny podczas długotrwałego stosowania (do 2 lat u dorosłych i do 12 miesięcy u dzieci). Częstość występowania działań niepożądanych według klasyfikacji układów obejmuje m.in. zakażenia górnych dróg oddechowych (bardzo często), biegunka, nudności, wymioty, podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) oraz pokrzywkę (często). Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, występują niezbyt często, a bardzo rzadko obserwowano nacieki eozynofilów w wątrobie.

Zaburzenia psychiczne, takie jak koszmary senne, bezsenność, somnambulizm, niepokój, pobudzenie, depresja oraz nadpobudliwość psychoruchowa, występowały niezbyt często, natomiast rzadziej zgłaszano zaburzenia uwagi, pamięci i tiki. Bardzo rzadko odnotowano poważniejsze objawy, w tym omamy, dezorientację, myśli i zachowania samobójcze oraz objawy obsesyjno-kompulsywne. W zakresie układu nerwowego obserwowano zawroty głowy, senność, parestezje, hipoestezje i drgawki (niezbyt często). Rzadko zgłaszano kołatanie serca i obrzęk naczynioruchowy, a bardzo rzadko zespół Churga-Strauss i eozynofilię płucną. Monitorowanie enzymów wątrobowych jest wskazane ze względu na częste podwyższenie AlAT i AspAT oraz rzadkie przypadki zapalenia wątroby. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla dalszej oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Montelukast Aurovitas 4 mg

anafilaksja, astenia, astma, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśnia, ból stawu, depresja, drgawka, eozynofilia płucna, gorączka, granulat, hipoestezja, kołatanie serca, krwawienie z nosa, kurcz mięśnia, mimowolne oddawanie moczu, montelukast, myśl samobójcza, naciek eozynofilowy wątroby, nadpobudliwość psychoruchowa, niestrawność, nudność, obrzęk naczynioruchowy, omam, parestezja, podwyższenie aminotransferaz, pokrzywka, pragnienie, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, skłonność do krwawień, somnambulizm, świąd, tabletki do rozgryzania i żucia, tik, trombocytopenia, wymioty, wysypka, zaburzenie obsesyjno-kompulsywne, zaburzenie uwagi, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Churga-Strauss, zmęczenie
Interakcje leku
Montelukast Aurovitas jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP 2C8, 2C9 oraz 3A4, co determinuje jego potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Silni induktorzy tych enzymów, tacy jak fenobarbital, fenytoina i ryfampicyna, mogą obniżać stężenie montelukastu w osoczu, zmniejszając jego AUC o około 40%, co może wymagać ostrożności i monitorowania skuteczności terapii, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych. Z kolei silne inhibitory CYP 2C8, np. gemfibrozyl, powodują 4,4-krotne zwiększenie ekspozycji na montelukast, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, choć nie jest konieczne dostosowanie dawki. Inhibitory o mniejszej sile, takie jak trimetoprim czy itrakonazol, nie wykazują klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę montelukastu.

Montelukast może być bezpiecznie stosowany jednocześnie z wieloma lekami powszechnie używanymi w leczeniu astmy, w tym teofiliną, kortykosteroidami (prednizon, prednizolon), doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/noretyndron 35:1), terfenadyną, digoksyną oraz warfaryną, bez konieczności modyfikacji dawkowania. Zaleca się jednak ostrożność przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu, ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takich jak zawroty głowy i senność. Wskazane jest ograniczenie spożycia alkoholu szczególnie u dzieci oraz pacjentów z chorobami wątroby, które mogą wpływać na metabolizm leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Montelukast Aurovitas 4 mg

badanie in vitro, badanie in vivo, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, ekspozycja systemowa, etynyloestradiol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, gemfibrozyl, induktor enzymatyczny, inhibitor izoenzymu, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP 2C8, izoenzymy CYP, metabolizm wątrobowy, montelukast, noretyndron, ośrodkowy układ nerwowy, paklitaksel, prednizolon, prednizon, profilaktyka astmy, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, teofilina, terfenadyna, trimetoprim, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
W analizowanym wpisie medycznym przedstawiono ocenę bezpieczeństwa stosowania leku w różnych grupach pacjentów oraz sytuacjach klinicznych. U kobiet karmiących zaleca się stosowanie leku wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych dotyczących przenikania substancji do mleka kobiecego, choć wykazano przenikanie do mleka szczurów. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawkowania, natomiast u osób z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się ostrożność, a brak jest danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby. Brak specyficznych danych dotyczących stosowania u seniorów, z uwagi na wskazania leku głównie dla dzieci w wieku 2-5 lat.

W kontekście zdolności do prowadzenia pojazdów, lek nie wykazuje istotnego wpływu, jednak zgłaszano działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, co wymaga zachowania ostrożności. Dokumentacja nie zawiera informacji dotyczących interakcji z alkoholem, co wskazuje na brak danych w tym zakresie. Podsumowując, stosowanie leku wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści, szczególnie u kobiet karmiących, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz w sytuacjach potencjalnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Montelukast Aurovitas 4 mg
Przeciwwskazania
Lek Montelukast Aurovitas w dawce 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia posiada jedno formalne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na składniki preparatu, w tym na substancję czynną montelukast sodowy (4 mg montelukastu) oraz na substancje pomocnicze, zwłaszcza aspartam (E 951) w ilości 1,2 mg na tabletkę. Reakcje nadwrażliwości mogą manifestować się jako wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, duszność lub reakcje anafilaktyczne, co wymaga natychmiastowego zaprzestania terapii i kontaktu z lekarzem. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z fenyloketonurią ze względu na obecność aspartamu, będącego źródłem fenyloalaniny.

W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań do stosowania Montelukast Aurovitas 4 mg lekarz powinien odstąpić od przepisywania leku, rozważyć alternatywne metody leczenia oraz dokładnie udokumentować przeciwwskazania w historii choroby. Pacjent lub jego opiekunowie powinni zostać poinformowani o przyczynach rezygnacji z terapii. Preparat ma postać różowej, nakrapianej, owalnej tabletki o wymiarach 11,0 mm x 8,0 mm, z wytłoczonymi znakami 'X’ i ’52’, co jest istotne zwłaszcza w kontekście stosowania u dzieci.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Montelukast Aurovitas 4 mg

aspartam, duszność, fenyloalanina, fenyloketonuria, montelukast, montelukast sodowy, nadwrażliwość na składniki leku, obrzęk naczynioruchowy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, tabletka do rozgryzania i żucia
Przedawkowanie
Przedawkowanie montelukastu, choć rzadkie, wymaga uwagi ze strony personelu medycznego ze względu na potencjalne konsekwencje kliniczne. W badaniach klinicznych montelukast podawano w dawkach nawet do 200 mg/dobę przez 22 tygodnie oraz do 900 mg/dobę przez tydzień bez istotnych działań niepożądanych. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki ostrego przedawkowania, z dawkami sięgającymi 1000 mg (około 61 mg/kg masy ciała u dziecka w wieku 42 miesięcy). Objawy przedawkowania, jeśli występują, są zgodne z profilem bezpieczeństwa montelukastu i obejmują ból brzucha, senność, nadmierne pragnienie, ból głowy, wymioty oraz nadmierną aktywność psychoruchową. Dokładne dawki wywołujące poszczególne objawy nie zostały precyzyjnie określone, jednak większość działań niepożądanych obserwowano przy dawkach powyżej 900 mg lub przy znacznym przekroczeniu dawki terapeutycznej.

Postępowanie w przypadku przedawkowania montelukastu jest objawowe i podtrzymujące, gdyż brak jest specyficznych wytycznych terapeutycznych. Zaleca się monitorowanie podstawowych parametrów życiowych, obserwację pod kątem objawów niepożądanych oraz leczenie objawowe. W przypadku niedawnego przyjęcia leku można rozważyć płukanie żołądka lub podanie węgla aktywowanego. Należy także zapewnić odpowiednie nawodnienie, zwłaszcza przy wymiotach lub nadmiernym pragnieniu. Brak jest danych potwierdzających skuteczność dializy otrzewnowej lub hemodializy w eliminacji montelukastu. Pomimo stosunkowo wysokiego profilu bezpieczeństwa, każdy przypadek przedawkowania wymaga indywidualnej oceny klinicznej i odpowiedniego postępowania medycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Montelukast Aurovitas 4 mg

astma przewlekła, bezpieczeństwo montelukastu, ból brzucha, ból głowy, dializa otrzewnowa, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie bezpieczeństwa, Montelukast Aurovitas, montelukast sodowy, nadaktywność psychoruchowa, ostre przedawkowanie, płukanie żołądka, przedawkowanie montelukastu, senność, węgiel aktywowany, wymioty, wzmożone pragnienie
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa montelukastu wykazały, że lek charakteryzuje się korzystnym profilem toksyczności. W badaniach toksyczności ogólnej na różnych gatunkach zwierząt objawy niepożądane, takie jak przemijające zmiany biochemiczne (aminotransferaza alaninowa, glukoza, fosfor, triglicerydy), zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz elektrolitowe, pojawiały się jedynie przy narażeniu ogólnoustrojowym przekraczającym 17-krotność ekspozycji klinicznej u ludzi. W badaniach na małpach działania niepożądane obserwowano przy dawkach 150 mg/kg mc./dobę, co odpowiada ponad 232-krotnemu narażeniu klinicznemu. Toksyczność ostra oceniona na myszach i szczurach przy dawkach do 5000 mg/kg mc. (odpowiadających 25 000-krotności dawki klinicznej) nie powodowała zgonów. Montelukast nie wykazywał działania fototoksycznego przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę (około 200-krotność dawki klinicznej). Badania mutagenności i rakotwórczości nie potwierdziły działania mutagennego ani rakotwórczego leku w testach in vitro, in vivo oraz w długoterminowych badaniach na gryzoniach.

Ocena wpływu montelukastu na rozrodczość i rozwój potomstwa wykazała brak negatywnego wpływu na płodność i zdolność reprodukcyjną przy narażeniu 24-krotnie przekraczającym ekspozycję kliniczną. W badaniach na szczurach podawanie dawki 200 mg/kg mc./dobę (ponad 69-krotność dawki klinicznej) skutkowało jedynie niewielkim zmniejszeniem masy ciała potomstwa. U królików zaobserwowano zwiększoną częstość niepełnego tworzenia się kości przy narażeniu ponad 24-krotnym, natomiast u szczurów nie stwierdzono nieprawidłowości rozwojowych. Farmakokinetyka montelukastu wskazuje na przenikanie przez barierę łożyskową oraz wydzielanie do mleka matki, co należy uwzględnić w kontekście stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Montelukast Aurovitas 4 mg

aminotransferaza alaninowa, badanie in vivo, badanie rozwojowe, bariera łożyskowa, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, fosfor, glukoza, montelukast, narażenie ogólnoustrojowe, objawy żołądkowo-jelitowe, potencjał fototoksyczny, potencjał mutagenny, teratogenność, test in vitro, toksyczność ogólna, toksyczność ostra, triglicerydy, wpływ na rozrodczość, zaburzenie równowagi elektrolitowej
Skład i postać leku
Montelukast Aurovitas w dawce 4 mg to tabletki do rozgryzania i żucia zawierające montelukast sodowy jako substancję czynną. Każda tabletka zawiera 4 mg montelukastu oraz 1,2 mg aspartamu (E 951), co jest istotne dla pacjentów z fenyloketonurią. Tabletki mają charakterystyczny różowy kolor dzięki dodatku tlenku żelaza (E 172) i są owalne, obustronnie wypukłe, o wymiarach 11,0 mm × 8,0 mm, z oznaczeniami 'X’ i ’52’. Substancje pomocnicze obejmują m.in. mannitol, celulozę mikrokrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, kroskarmelozę sodową, aromat wiśniowy oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, stabilizatorów, środków wiążących i poprawiających rozpuszczalność.

Produkt dostępny jest w różnych opakowaniach: blistry (od 7 do 200 tabletek) oraz butelki HDPE (30, 90 i 500 tabletek) z zamknięciem PP i środkiem pochłaniającym wilgoć. Zalecane warunki przechowywania to temperatura poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem i wilgocią. Okres ważności wynosi 2 lata, natomiast dla butelki z 500 tabletkami po otwarciu – 12 miesięcy. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Montelukast Aurovitas 4 mg

aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, fenyloketonuria, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, mannitol, montelukast, montelukast sodowy, niezgodność farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, środek rozluźniający, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka niepowlekana, tlenek żelaza
Specjalne ostrzeżenia
Montelukast Aurovitas nie jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy; pacjenci powinni mieć dostęp do krótkodziałającego β2-agonisty wziewnego jako leku doraźnego. Nagłe odstawienie kortykosteroidów wziewnych lub doustnych i zastąpienie ich montelukastem jest niewskazane, gdyż brak jest danych potwierdzających możliwość redukcji dawki kortykosteroidów podczas terapii montelukastem. Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów zespołu Churga-Strauss, takich jak eozynofilia, wysypka naczyniowa, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne oraz neuropatia, zwłaszcza w kontekście zmniejszenia dawki glikokortykosteroidów. U pacjentów z astmą i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy (ASA) konieczne jest unikanie ASA i innych NLPZ pomimo stosowania montelukastu.

Podczas terapii montelukastem zgłaszano występowanie zaburzeń neuropsychiatrycznych, w tym zmian w zachowaniu, depresji oraz skłonności samobójczych, które mogą utrzymywać się przy kontynuacji leczenia; w przypadku ich wystąpienia należy natychmiast przerwać podawanie leku. Montelukast Aurovitas w formie tabletek do rozgryzania zawiera aspartam (E 951), będący źródłem fenyloalaniny (0,674 mg na dawkę 4 mg), co jest istotne u pacjentów z fenyloketonurią. Produkt zawiera mniej niż 23 mg sodu na tabletkę, co klasyfikuje go jako lek praktycznie wolny od sodu. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentów o konieczności stosowania odpowiednich środków ostrożności oraz monitorować potencjalne działania niepożądane podczas terapii montelukastem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Montelukast Aurovitas

antagonista receptora leukotrienowego, eozynofilia, fenyloalanina, fenyloketonuria, glikokortykosteroid, kortykosteroid, montelukast doustny, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, neuropatia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objawy płucne, ostry napad astmy, powikłanie kardiologiczne, skłonność samobójcza, wysypka naczyniowa, zaburzenie neuropsychiatryczne, zapalenie naczyń krwionośnych, zespół Churga-Strauss
Właściwości farmakodynamiczne
Montelukast Aurovitas, antagonista receptora leukotrienowego CysLT1, wykazuje skuteczność w leczeniu astmy poprzez hamowanie działania leukotrienów cysteinylowych (LTC4, LTD4, LTE4), które indukują skurcz oskrzeli, zwiększone wydzielanie śluzu oraz napływ eozynofilów do dróg oddechowych. Doustne podanie montelukastu w dawce 5-10 mg powoduje rozszerzenie oskrzeli już po 2 godzinach, z efektem addytywnym względem β-agonistów. Lek redukuje liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi i eozynofilów w plwocinie, co koreluje z poprawą kontroli astmy u dorosłych i dzieci. W badaniach klinicznych u dorosłych montelukast 10 mg/dobę zwiększa FEV1 o 10,4% (vs 2,7% placebo), PEFR o 24,5 l/min (vs 3,3 l/min placebo) oraz zmniejsza zużycie β-agonistów o 26,1% (vs wzrost 4,6% placebo). W terapii skojarzonej z kortykosteroidami wziewnymi poprawia parametry spirometryczne i zmniejsza zapotrzebowanie na β-agonistów w porównaniu z monoterapią.

U dzieci w wieku 2-14 lat montelukast w dawce 4-5 mg/dobę wykazuje porównywalną skuteczność do flutykazonu wziewnego w poprawie kontroli astmy, zwiększając FEV1 o 8,71% (vs 4,16% placebo) i PEFR o 27,9 l/min (vs 17,8 l/min placebo), jednocześnie redukując stosowanie β-agonistów o 11,7% (vs wzrost 8,2% placebo). Montelukast zmniejsza również powysiłkowy skurcz oskrzeli u dzieci i dorosłych oraz redukuje częstość epizodów zaostrzeń astmy u dzieci 2-5 lat (1,6 vs 2,34 epizodów/rok, redukcja o 31,9%, p≤0,001). W grupie pacjentów z astmą i nadwrażliwością na aspirynę montelukast poprawia FEV1 o 8,55% i zmniejsza zużycie β-agonistów o 27,78%. Działanie terapeutyczne pojawia się już po pierwszej dawce, a lek jest skuteczny zarówno jako monoterapia, jak i w terapii skojarzonej, stanowiąc wartościową opcję w leczeniu astmy o różnym nasileniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Montelukast Aurovitas 4 mg

astma przewlekła, astma sporadyczna, beklometazon wziewny, beta-agonista, eikozanoid, eozynofil, epizod zaostrzenia, FEV1, flutykazon wziewny, granulocyt kwasochłonny, komórka tuczna, kortykosteroid ogólny, kortykosteroid wziewny, kromoglikan sodowy, leukotrien cysteinylowy, nadwrażliwość na aspirynę, napad astmy, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, PEFR, receptor leukotrienowy cysteinylowy, skurcz oskrzela, szczytowy przepływ wydechowy
Właściwości farmakokinetyczne
Montelukast Aurovitas, zawierający 4 mg montelukastu w formie tabletek do rozgryzania i żucia, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny w zależności od formy i populacji pacjentów. Biodostępność wynosi średnio 64% dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych i 73% dla tabletek do rozgryzania 5 mg, przy czym posiłek nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych, ale zmniejsza ją do 63% w przypadku tabletek do żucia. U dzieci w wieku 2-5 lat po podaniu 4 mg montelukastu Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych, a Cmin niższe. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązania z białkami osocza, objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów, a klirens osoczowy około 45 ml/min. Lek minimalnie przenika przez barierę krew-mózg i jest intensywnie metabolizowany głównie przez CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, bez istotnych interakcji farmakokinetycznych przy stosowaniu inhibitorów CYP3A4.

Eliminacja montelukastu odbywa się głównie z żółcią, co potwierdza obecność 86% radioaktywności w kale po 5-dniowej zbiórce, podczas gdy wydalanie z moczem jest minimalne (<0,2%). Modyfikacja dawkowania nie jest wymagana u osób starszych ani u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, a także prawdopodobnie u pacjentów z niewydolnością nerek, ze względu na dominujący szlak żółciowy eliminacji. Brak danych dotyczących farmakokinetyki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >9). W badaniach z bardzo wysokimi dawkami montelukastu (20-60-krotnie wyższymi niż terapeutyczne) zaobserwowano obniżenie stężenia teofiliny, jednak efekt ten nie występuje przy standardowej dawce 10 mg raz na dobę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Aurovitas 4 mg

bariera krew-mózg, biodostępność doustna, Cmax, Cmin, CYP 2C9, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, inhibitor CYP 3A4, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Child-Pugh, tabletka do rozgryzania i żucia, teofilina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ocena bezpieczeństwa stosowania montelukastu u kobiet w ciąży opiera się na danych przedklinicznych oraz badaniach kohortowych, które nie wykazały zwiększonego ryzyka poważnych wad wrodzonych. Jednakże ograniczenia metodologiczne, takie jak mała liczebność próby, retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze, mogą wpływać na wiarygodność tych wyników. W związku z tym, zgodnie z zasadą ostrożności, montelukast powinien być stosowany w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla matki i płodu. Szczególną uwagę należy zwrócić na formę leku – tabletki do rozgryzania i żucia zawierające 4 mg substancji czynnej wymagają ścisłego monitorowania u kobiet ciężarnych.

Dane dotyczące przenikania montelukastu do mleka kobiecego są ograniczone i pochodzą głównie z badań na modelach zwierzęcych, które wykazały obecność leku w mleku szczurów. Brak jednoznacznych dowodów na przenikanie montelukastu lub jego metabolitów do mleka ludzkiego skutkuje zaleceniem stosowania leku u kobiet karmiących piersią wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności. Decyzja o terapii powinna uwzględniać dokładną ocenę stosunku korzyści do ryzyka, rozważenie alternatywnych metod leczenia, omówienie potencjalnych zagrożeń z pacjentką oraz, w przypadku konieczności stosowania, monitorowanie dziecka pod kątem działań niepożądanych. Dokumentacja procesu decyzyjnego i uzyskanie świadomej zgody pacjentki są niezbędne w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Montelukast Aurovitas 4 mg

badanie kohortowe, badanie prospektywne, decyzja terapeutyczna, działanie niepożądane, metabolity, mleko kobiece, model zwierzęcy, montelukast, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, rozwój zarodka, świadoma zgoda pacjenta, tabletki do rozgryzania i żucia, wady wrodzone
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Montelukast Aurovitas w dawce 4 mg (tabletki do rozgryzania i żucia) wykazuje generalnie nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak senność i zawroty głowy, które mogą negatywnie wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych potencjalnych objawach oraz zalecić zachowanie ostrożności, zwłaszcza na początku terapii lub po zmianie dawki. Wskazane jest również, aby pacjent wstrzymał się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych symptomów.

Indywidualna ocena pacjenta pod kątem wrażliwości na Montelukast Aurovitas jest kluczowa, szczególnie u osób z historią senności lub zawrotów głowy po podobnych lekach, zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny oraz stosujących leki o działaniu sedatywnym. W praktyce klinicznej zaleca się przeprowadzenie testowego okresu stosowania leku przed powrotem do aktywności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej. Dokumentacja medyczna powinna zawierać informację o udzielonym pacjentowi poradnictwie dotyczącym wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest istotne zarówno z punktu widzenia medycznego, jak i prawnego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Montelukast Aurovitas 4 mg

charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, działanie sedatywne, farmakoterapia, montelukast, montelukast sodowy, profil leku, senność, tabletki do rozgryzania i żucia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Montelukast Aurovitas w dawce 4 mg w formie tabletek do rozgryzania i żucia jest wskazany jako terapia wspomagająca u dzieci w wieku 2-5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, szczególnie gdy standardowe leczenie wziewnymi kortykosteroidami i krótko działającymi β-agonistami nie przynosi oczekiwanych rezultatów. Lek może również stanowić alternatywę dla małych dawek wziewnych kortykosteroidów u dzieci z astmą łagodną, które nie doświadczyły niedawno ciężkich napadów wymagających doustnych kortykosteroidów lub mają trudności z prawidłowym stosowaniem inhalatorów. Montelukast jest także rekomendowany w profilaktyce astmy wysiłkowej u pacjentów od 2. roku życia, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli indukowany wysiłkiem fizycznym.

Każda tabletka zawiera 4 mg montelukastu sodowego oraz 1,2 mg aspartamu (E 951), co jest istotne w kontekście fenyloketonurii. Tabletki mają owalny kształt, różowy kolor z nakrapianiem, wymiary 11,0 mm x 8,0 mm oraz oznaczenia „X” i „52” na stronach. Przy kwalifikacji do terapii należy uwzględnić wiek pacjenta, stopień nasilenia astmy, dotychczasową odpowiedź na leczenie oraz zdolność do stosowania innych form leków przeciwastmatycznych. Montelukast Aurovitas stanowi ważne uzupełnienie leczenia astmy u małych dzieci, zwłaszcza w sytuacjach klinicznych, gdzie standardowa terapia jest niewystarczająca lub niewygodna do stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Montelukast Aurovitas 4 mg

aspartam, astma oskrzelowa u dzieci, astma przewlekła, astma wysiłkowa, ciężki napad astmy, fenyloketonuria, kortykosteroid wziewny, krótko działający β-agonista, leczenie pomocnicze, montelukast sodowy, profilaktyka astmy, skurcz oskrzeli wysiłkowy, tabletka do rozgryzania i żucia, wziewny kortykosteroid

Montelukast Aurovitas Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg

Montelukast Aurovitas
Tabletki do rozgryzania i żucia, 4 mg