Lynagex XR – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Lynagex XR
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 165 mg

Produkt leczniczy zawiera pregabalinę w różnych dawkach: 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg, w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Składnik aktywny pomaga w leczeniu bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u dorosłych pacjentów. Tabletki są dostępne w różnych kolorach i kształtach, co ułatwia ich rozróżnienie. Lek stosuje się przede wszystkim w kontroli przewlekłego bólu związanego z uszkodzeniem nerwów.

Pobierz ChPL PDF Lynagex XR – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 165 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lusama to preparat zawierający pregabalinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg. Terapia rozpoczyna się zwykle od dawki 165 mg raz dziennie po wieczornym posiłku, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 660 mg na dobę. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając tolerancję i odpowiedź pacjenta. W przypadku pominięcia dawki zaleca się przyjęcie leku jak najszybciej po posiłku, chyba że zbliża się pora kolejnej dawki – nie należy stosować dawki podwójnej. Przy przejściu z pregabaliny o natychmiastowym uwalnianiu na Lusamę, poranna dawka natychmiastowa jest podawana zgodnie z dotychczasowym schematem, a Lusama rozpoczynana wieczorem. Zaleca się stopniowe odstawianie leku przez ponad tydzień, aby uniknąć objawów odstawiennych.

Pregabalina jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, dlatego dawkowanie Lusamy wymaga korekty u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Dawkę należy dostosować na podstawie klirensu kreatyniny (CLcr), obliczanego wzorem: CLcr (mL/min) = 1,23 × [140 – wiek (lata)] × masa ciała (kg) / stężenie kreatyniny w surowicy (µmol/l) (× 0,85 dla kobiet). Przy CLcr ≥60 mL/min stosuje się dawkę początkową 165 mg/dobę i maksymalną 660 mg/dobę, przy CLcr 30-60 mL/min dawka początkowa to 82,5 mg/dobę, a maksymalna 330 mg/dobę, podawane raz dziennie. Lusama nie jest zalecana u pacjentów z CLcr <30 mL/min oraz poddawanych hemodializie. U osób z niewydolnością wątroby nie wymaga się modyfikacji dawki. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci poniżej 12 lat oraz młodzieży 12-17 lat. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie należy dostosować indywidualnie ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Tabletki Lusama należy przyjmować w całości, bez dzielenia czy kruszenia, bezpośrednio po wieczornym posiłku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lynagex XR 165 mg

ból neuropatyczny, dawkowanie leku, hemodializa, klirens kreatyniny, Lusama, pregabalina, pregabalina o natychmiastowym uwalnianiu, pregabalina o przedłużonym uwalnianiu, profil farmakokinetyczny, stężenie kreatyniny, terapia bólu neuropatycznego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół odstawienny
Działania niepożądane
Lek Lusama zawierający pregabalinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg) wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących ponad 8900 pacjentów, z czego ponad 5600 uczestniczyło w kontrolowanych badaniach placebo. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy i senność, które występują bardzo często (≥1/10). Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany. Odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 12% w grupie leczonej pregabaliną, w porównaniu do 5% w grupie placebo, z zawrotami głowy i sennością jako głównymi przyczynami. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego po urazie rdzenia kręgowego zaobserwowano zwiększoną częstość działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Działania niepożądane sklasyfikowano według częstości występowania, obejmując m.in. zaburzenia psychiczne (często: nastrój euforyczny, splątanie, bezsenność), neurologiczne (bardzo często: zawroty głowy, senność, bóle głowy), okulistyczne (często: nieostre i podwójne widzenie), sercowe (niezbyt często: tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy), oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe (często: nudności, wymioty, zaparcia). Zgłaszano także rzadkie przypadki poważnych reakcji skórnych, rabdomiolizy oraz zaburzeń wątroby.*
Po odstawieniu pregabaliny mogą wystąpić objawy odstawienne, takie jak bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, zespół grypopodobny, drgawki, nerwowość, depresja, myśli samobójcze, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Częstość i nasilenie tych objawów zależą od dawki leku. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży (badania obejmujące pacjentów od 1 miesiąca do 16 lat) jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych, z najczęstszymi działaniami niepożądanymi takimi jak senność, gorączka, zakażenia górnych dróg oddechowych, zwiększone łaknienie i masa ciała. Zaleca się informowanie pacjentów o możliwości wystąpienia objawów odstawienia oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakowigilacyjnego. *Zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) jest obserwowane niezbyt często.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lynagex XR 165 mg

aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, ból neuropatyczny, depresja oddechowa, dysfagia, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka, fosfokinaza kreatynowa, hipoglikemia, myśli samobójcze, nadciśnienie tętnicze, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, ośrodkowy układ nerwowy, parestezja, pregabalina, rabdomioliza, reakcja alergiczna, refluks żołądkowo-przełykowy, retencja moczu, senność, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia koordynacji, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół grypopodobny, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka
Interakcje leku
Pregabalina, substancja czynna leku Lusama, charakteryzuje się farmakokinetyką opartą na wydalaniu głównie w postaci niezmienionej z moczem, z minimalnym metabolizmem (poniżej 2% dawki). Nie wiąże się z białkami osocza i nie hamuje enzymów metabolizujących leki, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Badania in vivo nie wykazały klinicznie istotnych interakcji z lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, gabapentyna), doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, diuretykami, insuliną, fenobarbitalem, tiagabiną, topiramatem oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretysteron i etynyloestradiol. Stosowanie pregabaliny w dawce 165 mg nie wymaga modyfikacji dawkowania tych leków, a skuteczność antykoncepcji hormonalnej pozostaje niezmieniona.

Kluczowe znaczenie mają interakcje farmakodynamiczne pregabaliny z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), zwłaszcza z opioidami (np. oksykodonem), benzodiazepinami (np. lorazepam) oraz alkoholem. Jednoczesne stosowanie tych substancji może prowadzić do nasilenia sedacji, zaburzeń koordynacji, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu. Ryzyko to jest szczególnie wysokie przy dawce 165 mg pregabaliny. Zaleca się ostrożność, rozważenie redukcji dawek oraz ścisłe monitorowanie pacjentów. Pacjentom należy zdecydowanie odradzać spożywanie alkoholu podczas terapii pregabaliną ze względu na addytywne działanie depresyjne na OUN i potencjalnie poważne skutki kliniczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lynagex XR 165 mg

benzodiazepina, depresja oddechowa, depresja ośrodka oddechowego, diuretyk, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie depresyjne na OUN, etanol, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, funkcja poznawcza, gabapentyna, hormonalny lek antykoncepcyjny, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lorazepam, motoryka duża, niewydolność oddechowa, noretysteron, oksykodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, sedacja, śpiączka, tiagabina, topiramat, zaburzenie koordynacji ruchowej
Profil bezpieczeństwa leku
Pregabalina wymaga zachowania szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów, w tym kobiet karmiących, seniorów oraz osób z zaburzeniami czynności nerek. Lek przenika do mleka matki, a jego wpływ na noworodki pozostaje nieznany, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. U seniorów obserwuje się zwiększone ryzyko działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność, upadki, niewydolność serca oraz depresja oddechowa, co może wymagać dostosowania dawki, zwłaszcza w kontekście funkcji nerek. U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 mL/min lub poddawanych dializie stosowanie pregabaliny jest niewskazane ze względu na jej głównie nerkowy sposób eliminacji.

Pregabalina może nasilać działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, co zwiększa ryzyko depresji oddechowej, śpiączki i zgonu, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków depresyjnych na OUN. Ponadto, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności, pacjenci powinni unikać prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustalenia indywidualnej tolerancji leku. W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, gdyż pregabalina nie ulega istotnemu metabolizmowi wątrobowemu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lynagex XR 165 mg
Przeciwwskazania
Lek Lusama, zawierający pregabalinę w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg, posiada jedno bezwzględne przeciwwskazanie – nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, ze zwróceniem uwagi na wcześniejsze reakcje alergiczne, takie jak wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy czy anafilaksja. Przeciwwskazanie dotyczy wszystkich form i dawek leku Lusama, które charakteryzują się specyficznym wyglądem tabletek (82,5 mg – białe, 165 mg – żółte, 330 mg – różowe, owalne, 19 mm x 12 mm). W przypadku stwierdzenia nadwrażliwości na pregabalinę lub składniki preparatu, lekarz powinien bezwzględnie zrezygnować z podawania Lusamy, rozważyć alternatywne metody leczenia oraz dokładnie udokumentować tę informację w dokumentacji medycznej pacjenta. Ponadto, pacjent musi zostać poinformowany o konieczności zgłaszania tej nadwrażliwości innym lekarzom. Przestrzeganie przeciwwskazań jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii i prawidłowego procesu decyzyjnego w leczeniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lynagex XR 165 mg

farmakoterapia, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, pregabalina, przeciwwskazanie do stosowania, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, świąd, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wysypka skórna, wywiad alergologiczny
Przedawkowanie
Przedawkowanie pregabaliny zawartej w preparacie Lusama (dostępne dawki: 82,5 mg, 165 mg, 330 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu) może prowadzić do poważnych zaburzeń neurologicznych i psychiatrycznych. Najczęściej obserwowane objawy to senność, splątanie, pobudzenie oraz niepokój ruchowy, które odzwierciedlają depresyjny wpływ leku na ośrodkowy układ nerwowy. Rzadziej występują napady padaczkowe, w tym uogólnione toniczno-kloniczne, oraz śpiączka – stan bezpośrednio zagrażający życiu. W przypadku ciężkiego przedawkowania, zwłaszcza przy wystąpieniu śpiączki lub napadów, konieczna jest intensywna opieka medyczna i monitorowanie funkcji życiowych pacjenta.

Nie istnieje swoista odtrutka dla pregabaliny, dlatego postępowanie polega na leczeniu podtrzymującym i objawowym. W ciężkich przypadkach zaleca się rozważenie hemodializy jako skutecznej metody przyspieszającej eliminację leku z organizmu. Personel medyczny powinien natychmiast ocenić stan neurologiczny i oddechowy pacjenta, monitorować parametry życiowe (ciśnienie tętnicze, tętno, saturację, częstość oddechów) oraz zabezpieczyć drożność dróg oddechowych i wentylację w przypadku śpiączki. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko napadów drgawkowych i być przygotowanym do ich leczenia zgodnie z obowiązującymi protokołami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lynagex XR 165 mg

dezorientacja, drgawki toniczno-kloniczne, drożność dróg oddechowych, hemodializa, intensywna opieka medyczna, mimowolne ruchy, napad drgawkowy, napad padaczkowy, niepokój ruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, śpiączka, stany splątania, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia neurologiczne i psychiatryczne, zaburzenie świadomości
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne pregabaliny, substancji czynnej Lusama, wykazały istotny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy u szczurów i małp, objawiający się zmiennością aktywności oraz ataksją, zależną od dawki. Długoterminowa ekspozycja na dawki ≥5-krotnie przekraczające maksymalną kliniczną (600 mg/dobę) wiązała się ze zwiększoną częstością zaniku siatkówki u starszych szczurów albinotycznych. Pregabalina nie wykazywała działania teratogennego u myszy, szczurów i królików, a toksyczność płodowa pojawiała się jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. Zaburzenia rozwojowe u młodych szczurów obserwowano przy ekspozycji >2-krotnie większej niż u ludzi, a wpływ na płodność i parametry nasienia był przejściowy i klinicznie nieistotny, występując przy ekspozycjach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne.

Badania genotoksyczności potwierdziły brak działania uszkadzającego materiał genetyczny pregabaliny. Dwuletnie badania karcynogenności u szczurów i myszy nie wykazały wzrostu częstości guzów przy ekspozycjach do 24-krotności dawki ludzkiej, z wyjątkiem naczyniakomięsaka krwionośnego u myszy przy wysokich dawkach, mechanizm którego jest niegenotoksyczny i związany z proliferacją komórek śródbłonka indukowaną zmianami płytek krwi. Nie stwierdzono podobnych zmian u szczurów i ludzi, co wskazuje na niskie ryzyko kliniczne. Młode szczury wykazywały większą wrażliwość na pregabalinę, manifestującą się nadreaktywnością, bruksizmem i przejściowym zahamowaniem wzrostu masy ciała przy dawkach terapeutycznych, a także przejściowym osłabieniem reakcji na dźwięk po ekspozycji >2-krotnej względem ludzi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lynagex XR 165 mg

ataksja, bruksizm, cykl rozrodczy, działanie genotoksyczne, działanie teratogenne, margines bezpieczeństwa, naczyniakomięsak krwionośny, nadreaktywność, narząd rozrodczy, ośrodkowy układ nerwowy, parametry nasienia, płodność, płytki krwi, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, pregabalina, proces zwyrodnieniowy, proliferacja komórek śródbłonka, szczur albinotyczny, toksyczność, toksyczność płodowa, toksyczność prenatalna i pourodzeniowa, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia rozwojowe, zanik siatkówki
Skład i postać leku
Lek Lusama zawiera pregabalinę w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg. Tabletki mają owalny kształt i różnią się kolorem oraz nadrukiem w zależności od dawki: Lusama 82,5 mg jest biała, Lusama 165 mg żółta, a Lusama 330 mg różowa. Wymiary tabletek to około 19 mm długości, 12 mm szerokości i 7-8 mm grubości. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak hypromeloza typ 2208, hydroksypropyloceluloza, kopolimer metakrylanu butylu zasadowy, krospowidon typ A, magnezu stearynian oraz krzemionka kolidalna bezwodna, które odpowiadają za przedłużone uwalnianie i właściwości farmaceutyczne leku. Otoczka tabletek różni się składem barwników w zależności od dawki, zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 3350, talk oraz różne tlenki żelaza (E172). Tusz do nadruku zawiera szelak, żelaza tlenek czarny oraz glikol propylenowy.

Lek Lusama jest pakowany w opakowania zawierające 30 tabletek, umieszczonych w białym pojemniku HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi i środkiem pochłaniającym wilgoć, którego nie należy połykać. Warunki przechowywania różnią się w zależności od dawki: Lusama 82,5 mg nie powinna być przechowywana w temperaturze powyżej 30°C, natomiast Lusama 165 mg i 330 mg nie wymagają specjalnych warunków. Okres ważności leku wynosi 3 lata. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących usuwania leku Lusama.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lynagex XR 165 mg

alkohol poliwinylowy, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kopolimer metakrylanu butylu, krospowidon, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, pregabalina, przedłużone uwalnianie, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, szelak estryfikowany, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty
Specjalne ostrzeżenia
Leczenie pregabaliną (Lusama) wymaga szczególnej uwagi ze względu na liczne potencjalne działania niepożądane i konieczność monitorowania pacjentów. U chorych z cukrzycą może wystąpić wzrost masy ciała, co wymaga dostosowania dawek leków hipoglikemizujących oraz regularnej kontroli glikemii. Istotne jest szybkie rozpoznanie i przerwanie terapii w przypadku reakcji nadwrażliwości, takich jak obrzęk naczynioruchowy, czy ciężkich reakcji skórnych (SJS, TEN). Zawroty głowy, senność, zaburzenia psychiczne oraz ryzyko upadków, zwłaszcza u osób starszych, wymagają edukacji pacjentów dotyczącej bezpieczeństwa, w tym ograniczenia prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Należy również monitorować funkcje nerek i serca, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi schorzeniami, gdyż zgłaszano przypadki niewydolności nerek i zastoinowej niewydolności serca, które mogą ustąpić po odstawieniu leku.

Pregabalina wiąże się z ryzykiem depresji oddechowej, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego, neurologicznymi, niewydolnością nerek, stosujących jednocześnie leki depresyjne na OUN oraz u osób w podeszłym wieku, co wymaga ścisłego monitorowania. Istnieje także zwiększone ryzyko myśli i zachowań samobójczych, co wymaga uważnej obserwacji i ewentualnej modyfikacji terapii. Współstosowanie pregabaliny z opioidami zwiększa ryzyko zgonu związane z depresją OUN (iloraz szans 1,68; 95% CI 1,19-2,36), nawet przy dawkach ≤300 mg i >300 mg pregabaliny. Lek może prowadzić do uzależnienia, a po odstawieniu obserwuje się objawy abstynencyjne, w tym drgawki i stany padaczkowe, co wymaga stopniowego odstawiania przez co najmniej tydzień. Stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkich wad wrodzonych, a kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lynagex XR

ciężka depresja oddechowa, ciężka niepożądana reakcja skórna, cukrzyca, depresja ośrodkowego układu nerwowego, działanie niepożądane, encefalopatia, lek hipoglikemizujący, lek opioidowy, metoda antykoncepcji, myśli samobójcze, napad padaczkowy, niedrożność jelita, niewydolność nerek, niewyraźne widzenie, objawy odstawienia, obrzęk naczynioruchowy, osłabienie czynności przewodu pokarmowego, ośrodkowy ból neuropatyczny, porażenna niedrożność jelit, pregabalina, reakcja nadwrażliwości, stan padaczkowy, stopniowe odstawianie leku, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, utrata przytomności, utrata wzroku, wada wrodzona, zaburzenie psychiczne, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, zmiany w polu widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia
Właściwości farmakodynamiczne
Lusama to preparat zawierający pregabalinę w dawkach 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, należący do grupy gabapentynoidów (kod ATC: N03AX16). Mechanizm działania pregabaliny polega na wiązaniu się z podjednostką α2-δ kanałów wapniowych w OUN, co prowadzi do modulacji przewodzenia bólu neuropatycznego. Skuteczność leku potwierdzono w neuropatii cukrzycowej, neuralgii po półpaścu oraz bólu po urazie rdzenia kręgowego. W randomizowanym badaniu klinicznym na 453 pacjentach z neuropatią cukrzycową, stosując dawki od 165 mg do 660 mg, pregabalina o przedłużonym uwalnianiu wykazała istotne statystycznie zmniejszenie średniego tygodniowego wyniku bólu (średnia zmiana -3,43) w porównaniu z placebo (-3,04), z efektem porównywalnym do pregabaliny o natychmiastowym uwalnianiu (-3,49). Ponadto, 87,07% pacjentów w grupie Lusama osiągnęło redukcję bólu o co najmniej 30%, co również było istotnie lepsze niż w grupie placebo (76,86%).

Analizy bezpieczeństwa i skuteczności wykazały porównywalne profile dla schematów dawkowania dwa razy na dobę (BID) i trzy razy na dobę (TID) w badaniach trwających do 13 tygodni. Pregabalina wykazuje szybki początek działania, z widocznym zmniejszeniem bólu już w pierwszym tygodniu terapii, utrzymującym się przez cały okres leczenia. W badaniach klinicznych dotyczących bólu neuropatycznego obwodowego, 35% pacjentów leczonych pregabaliną osiągnęło poprawę o 50% w skali bólu, w porównaniu do 18% w grupie placebo, niezależnie od występowania senności jako działania niepożądanego. W przypadku bólu neuropatycznego ośrodkowego, poprawę o 50% uzyskało 22% pacjentów na pregabalinie versus 7% na placebo, co potwierdza skuteczność leku w różnych typach bólu neuropatycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lynagex XR 165 mg

badanie randomizowane, badanie wieloośrodkowe, białko α2-δ, ból neuropatyczny, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, kanał wapniowy, kwas gamma-aminomasłowy, mechanizm działania, natychmiastowe uwalnianie, neuralgia półpaścowa, neuropatia cukrzycowa, obwodowa neuropatia cukrzycowa, obwodowy ból neuropatyczny, ośrodkowy ból neuropatyczny, ośrodkowy układ nerwowy, początek działania leku, pregabalina, pregabalina o przedłużonym uwalnianiu, profil bezpieczeństwa, uraz rdzenia kręgowego
Właściwości farmakokinetyczne
Pregabalina w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 82,5 mg, 165 mg, 330 mg) charakteryzuje się liniową i przewidywalną farmakokinetyką, z proporcjonalnym wzrostem Cmax i AUC w zakresie dawek 82,5-660 mg/dobę. Stan stacjonarny osiągany jest po 72-96 godzinach, co jest istotne przy ocenie skuteczności terapii. Podawanie raz na dobę po wieczornym posiłku zapewnia równoważne AUC, ale niższe Cmax w porównaniu z formą o natychmiastowym uwalnianiu podawaną dwa razy na dobę, co umożliwia rzadsze dawkowanie przy zachowaniu podobnej ekspozycji systemowej. Biodostępność pregabaliny jest zależna od obecności pokarmu – przyjmowanie na czczo zmniejsza ją o 30-50%. Lek wykazuje dobrą penetrację przez barierę krew-mózg, brak wiązania z białkami osocza oraz minimalny metabolizm (98% wydalane w postaci niezmienionej przez nerki). Klirens pregabaliny jest ściśle powiązany z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki dodatkowej po hemodializie (redukcja stężenia o ok. 50% po 4 godzinach). Zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na farmakokinetykę pregabaliny.

Farmakokinetyka pregabaliny u dzieci i młodzieży wykazuje liniowość, z czasem Tmax od 0,5 do 2 godzin i istotnym wpływem masy ciała na AUC (u pacjentów <30 kg AUC jest o 30% niższe). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3-4 godziny u dzieci do 6 lat i 4-6 godzin u starszych. U osób w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszony klirens pregabaliny związany z obniżonym klirensem kreatyniny, co wymaga modyfikacji dawki. Pregabalina przenika do mleka kobiecego, osiągając stężenie około 76% stężenia w osoczu matki; szacunkowa dawka przyjmowana przez niemowlę wynosi około 0,31 mg/kg mc./dobę przy dawce matki 300 mg/dobę, co stanowi około 7% dawki matczynej. Ze względu na liniowość farmakokinetyki i niską zmienność międzyosobniczą (<25%), monitorowanie stężenia pregabaliny w osoczu nie jest rutynowo wymagane, a płeć pacjenta nie wpływa klinicznie na farmakokinetykę leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lynagex XR 165 mg

analiza farmakokinetyczna populacji, bariera krew-mózg, biodostępność pregabaliny, ekspozycja systemowa, farmakokinetyka pregabaliny, formy racemiczne, hemodializa, jelito cienkie, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pregabaliny, metabolizm wątrobowy, N-metylowa pochodna, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, przedłużone uwalnianie, stan stacjonarny, wchłanianie pregabaliny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek Lusama zawierający pregabalinę w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (dawki 82,5 mg, 165 mg, 330 mg) wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres terapii ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Badania obserwacyjne na ponad 2700 ciążach wykazały podwyższone ryzyko ciężkich wad wrodzonych (5,9% vs 4,1% w populacji nieeksponowanej), ze skorygowanym współczynnikiem zapadalności 1,14 (95% CI 0,96-1,35). Szczególnie zwiększone ryzyko dotyczyło wad układu nerwowego, oka, rozszczepów ustno-twarzowych oraz wad układu moczowo-płciowego. Ze względu na przenikanie pregabaliny przez barierę łożyskową i brak precyzyjnych danych, stosowanie leku w ciąży jest wskazane tylko w sytuacjach, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Pregabalina przenika do mleka matki, jednak brak jest wiarygodnych danych dotyczących bezpieczeństwa ekspozycji niemowląt, co wymaga indywidualnej oceny kontynuacji karmienia piersią lub terapii. W kontekście płodności, brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu pregabaliny na płodność kobiet, natomiast badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko. U mężczyzn badanie kliniczne z dawką 600 mg/dobę nie wykazało wpływu na ruchliwość plemników, choć badania na zwierzętach sugerują możliwe niekorzystne efekty. Właściwa komunikacja z pacjentkami, uwzględniająca aktualne dane naukowe, jest kluczowa dla świadomego podejmowania decyzji terapeutycznych w kontekście stosowania pregabaliny w okresie rozrodczym, ciąży i laktacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lynagex XR 165 mg

antykoncepcja, bariera łożyskowa, ciężka wada wrodzona, ekspozycja na lek, Lusama, pierwszy trymestr ciąży, pregabalina o przedłużonym uwalnianiu, przedział ufności, przenikanie leku do mleka, rozszczep ustno-twarzowy, rozszczep wargi i podniebienia, ruchliwość plemników, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa oka, wada rozwojowa układu moczowo-płciowego, wada rozwojowa układu nerwowego, wada wrodzona
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pregabalina, dostępna w produkcie leczniczym Lusama w dawkach 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mają istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentem ryzyko związane z tymi objawami, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub przy zmianie dawkowania, oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów do momentu ustalenia indywidualnej reakcji na lek. Należy podkreślić, że wpływ pregabaliny na zdolności psychomotoryczne może nie być subiektywnie odczuwalny, mimo realnego wydłużenia czasu reakcji i obniżenia koncentracji.

Ważne jest również zwrócenie uwagi na czynniki nasilające działania niepożądane pregabaliny, takie jak jednoczesne stosowanie leków sedatywnych, spożywanie alkoholu, zmęczenie, deprywacja snu, zaawansowany wiek oraz zaburzenia funkcji wątroby lub nerek. W takich sytuacjach lekarz powinien rozważyć całkowitą rezygnację pacjenta z prowadzenia pojazdów mechanicznych. Dokumentacja medyczna powinna zawierać informację o przekazaniu pacjentowi zaleceń dotyczących bezpieczeństwa w trakcie terapii pregabaliną. Niezależnie od dawki (82,5 mg, 165 mg, 330 mg), ryzyko wpływu na zdolności psychomotoryczne pozostaje istotne, przy czym wyższe dawki mogą zwiększać prawdopodobieństwo wystąpienia niekorzystnych objawów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lynagex XR 165 mg

charakterystyka produktu leczniczego, deprywacja snu, działanie niepożądane, lek sedatywny, Lusama, metabolizm leku, pregabalina, senność, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Lek Lusama w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający pregabalinę w dawkach 82,5 mg, 165 mg oraz 330 mg, jest wskazany do leczenia bólu neuropatycznego u dorosłych pacjentów. Preparat wykazuje skuteczność zarówno w neuropatii obwodowej (np. neuropatia cukrzycowa, neuralgia popółpaścowa, neuropatia pourazowa), jak i ośrodkowej (np. ból po udarze mózgu, urazie rdzenia kręgowego, stwardnieniu rozsianym). Charakterystyczne cechy tabletek, takie jak kolor i nadruk, ułatwiają identyfikację dawki: 82,5 mg – białe, 165 mg – żółte, 330 mg – różowe, wszystkie owalne i bez linii podziału.

Postać o przedłużonym uwalnianiu pregabaliny umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas, co może zmniejszyć częstość podawania leku w porównaniu do form o natychmiastowym uwalnianiu. Lusama jest lekiem z wyboru w wielu algorytmach leczenia bólu neuropatycznego ze względu na potwierdzoną skuteczność kliniczną oraz korzystny profil bezpieczeństwa. Terapia pregabaliną powinna być dostosowana indywidualnie do potrzeb pacjenta, uwzględniając odpowiednią dawkę i monitorowanie efektów terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lynagex XR 165 mg

ból neuropatyczny, ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego, ból neuropatyczny pochodzenia ośrodkowego, neuralgia popółpaścowa, neuropatia cukrzycowa, neuropatia pourazowa, pregabalina, profil bezpieczeństwa, przewlekły zespół bólowy, stwardnienie rozsiane, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, uraz rdzenia kręgowego

Lynagex XR Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 165 mg

Lynagex XR
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 165 mg