Lonamo Duo
Tabletki powlekane, 50 mg + 850 mg
Tabletki zawierają 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku. Lek stosuje się u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy mają niedostatecznie wyrównaną glikemię mimo stosowania maksymalnej dawki metforminy. Może być używany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi, takimi jak pochodne sulfonylomocznika czy insuliną. Przeznaczony jest do stosowania wraz z dietą i ćwiczeniami fizycznymi w celu poprawy kontroli poziomu glukozy we krwi.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lek Lonamo Duo, zawierający sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę (850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od aktualnego schematu leczenia i stanu klinicznego pacjenta. Maksymalna dobowa dawka sytagliptyny nie powinna przekraczać 100 mg, a metformina powinna być podzielona na 2-3 dawki. W przypadku pacjentów z niedostatecznie wyrównaną glikemią stosujących maksymalne dawki metforminy, dawka sytagliptyny powinna wynosić 50 mg dwa razy na dobę, przy kontynuacji dotychczasowej dawki metforminy. W terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Dawkowanie należy także dostosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, monitorując GFR i odpowiednio modyfikując dawki metforminy i sytagliptyny, np. przy GFR 30-44 mL/min maksymalna dawka metforminy to 1000 mg, a sytagliptyny 50 mg, natomiast przy GFR <30 mL/min metformina jest przeciwwskazana, a sytagliptyna do 25 mg.
Lonamo Duo jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa. U osób w podeszłym wieku konieczne jest szczególne monitorowanie czynności nerek w celu zapobiegania kwasicy mleczanowej związanej z metforminą. Lek należy przyjmować dwa razy dziennie podczas posiłków, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Tabletki mają linię podziału, która nie jest przeznaczona do dzielenia, a ich oznakowanie to „SA”. W przypadku braku dostępności odpowiedniej dawki produktu złożonego, zaleca się stosowanie składników osobno.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
agonista receptora PPARγ, chlorowodorek metforminy, dawkowanie leku, działanie niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie skojarzone insuliną, metformina, monitorowanie czynności nerek, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, tabletka powlekana, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównanie glikemii, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Profil bezpieczeństwa leku
Lonamo Duo jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie obu substancji czynnych do mleka zwierząt oraz metforminy do mleka ludzkiego, przy braku danych dotyczących sytagliptyny u ludzi. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku jest zabronione z powodu ryzyka kwasicy mleczanowej oraz braku danych bezpieczeństwa. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawki i regularne monitorowanie czynności nerek, a lek jest przeciwwskazany przy GFR < 30 mL/min, z koniecznością odstawienia w przypadku pogorszenia funkcji nerek.
Podczas stosowania Lonamo Duo należy zachować ostrożność u seniorów, ze względu na zwiększone ryzyko kwasicy mleczanowej i konieczność monitorowania funkcji nerek. Lek nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak zgłaszano zawroty głowy i senność, a w połączeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika istnieje ryzyko hipoglikemii. Spożycie alkoholu jest niewskazane, gdyż zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej, zwłaszcza przy głodzeniu, niedożywieniu lub zaburzeniach czynności wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
-
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Lonamo Duo, zawierającego sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg), opierają się na analizie poszczególnych substancji aktywnych oraz ich skojarzenia, gdyż nie przeprowadzono badań bezpośrednio na preparacie złożonym. W 16-tygodniowych badaniach na psach stwierdzono brak dodatkowej toksyczności terapii skojarzonej w porównaniu do monoterapii. Poziom NOEL dla sytagliptyny wynosił około 6-krotność ekspozycji klinicznej, a dla metforminy około 2,5-krotność. U gryzoni toksyczność wątrobowa i nerkowa sytagliptyny pojawiała się przy ekspozycji przekraczającej 58-krotność narażenia klinicznego, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu nie obserwowano efektów niepożądanych. W badaniach na szczurach wykazano nieprawidłowości siekaczy przy 67-krotnym narażeniu, a u psów przy 23-krotnym narażeniu pojawiły się przejściowe objawy toksycznego uszkodzenia układu nerwowego, takie jak ataksja, drżenie i białe pieniste wymioty, jednak przy 6-krotnym narażeniu nie stwierdzono tych efektów, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
Badania genotoksyczności i kancerogenności sytagliptyny nie wykazały potencjału mutagennego ani rakotwórczego u myszy, natomiast u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy 58-krotnym narażeniu, co wiązano z przewlekłym działaniem hepatotoksycznym. Wpływ na reprodukcję był minimalny – nie stwierdzono negatywnego oddziaływania na płodność szczurów, choć przy ponad 29-krotnym narażeniu odnotowano zniekształcenia żeber u płodów oraz toksyczność matczyną u królików. Sytagliptyna przenika do mleka karmiących samic szczurów w stosunku 4:1 względem osocza. Metformina nie wykazała istotnych zagrożeń w badaniach toksyczności, genotoksyczności, kancerogenności i wpływu na rozród. Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa stosowania Lonamo Duo, przy czym obserwowane efekty toksyczne pojawiają się przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających kliniczne dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
ataksja, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie kancerogenności, badanie przedkliniczne, drżenie, dyspnoe, działanie hepatotoksyczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja kliniczna, genotoksyczność sytagliptyny, margines bezpieczeństwa, narażenie ustrojowe, poziom niewywołujący dających się zaobserwować skutków, rak wątroby, stężenie w mleku, terapia skojarzona, toksyczność matczyna, toksyczność narządowa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność sytagliptyny, toksyczny wpływ na reprodukcję, uszkodzenie układu nerwowego, zwyrodnienie mięśni szkieletowych -
Skład i postać leku
Lonamo Duo to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający 50 mg sytagliptyny (chlorowodorek jednowodny) oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Tabletki mają różowe zabarwienie, owalny kształt, średnicę około 19,5 mm oraz linię podziału o charakterze identyfikacyjnym, nieprzeznaczoną do dzielenia dawki. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. powidon, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon i stearylofumaran sodu, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk oraz barwniki (tlenki żelaza i dwutlenek tytanu). Lek jest przeznaczony do podawania doustnego w formie niepodzielonej tabletki.
Produkt dostępny jest w różnych wielkościach opakowań (od 28 do 180 tabletek), pakowanych w blistry PVC/PVDC/Aluminium i przechowywany w temperaturze poniżej 30°C, z okresem ważności 2 lata od daty produkcji. Lonamo Duo wykazuje stabilność farmaceutyczną, bez niezgodności z materiałami opakowaniowymi. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec negatywnemu wpływowi substancji czynnych na środowisko naturalne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
-
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Lonamo Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny i 850 mg metforminy chlorowodorku, jest wskazany wyłącznie w leczeniu cukrzycy typu 2 i wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Należy unikać stosowania u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu kwasicy ketonowej. Istotnym zagrożeniem jest ryzyko ostrego zapalenia trzustki, zwłaszcza u pacjentów z historią tego schorzenia; w przypadku podejrzenia zapalenia trzustki konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku. Ponadto, metformina może wywołać rzadką, ale ciężką kwasicę mleczanową, szczególnie przy GFR < 30 mL/min, ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia, oddechowego, posocznicy, odwodnieniu czy współistniejącym stosowaniu leków nefrotoksycznych. Monitorowanie funkcji nerek (GFR) jest obligatoryjne przed i w trakcie terapii. W przypadku wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej (dusznosć, ból brzucha, skurcze mięśni, astenia, hipotermia) należy natychmiast przerwać leczenie i wykonać badania laboratoryjne, w tym pH krwi (<7,35), stężenie mleczanów (>5 mmol/L), lukę anionową oraz stosunek mleczanów do pirogronianów.
Pacjenci stosujący Lonamo Duo w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną są narażeni na zwiększone ryzyko hipoglikemii, co może wymagać dostosowania dawek tych leków. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości, takie jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające choroby skóry (w tym zespół Stevensa-Johnsona), które zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii. Ponadto, istnieje ryzyko wystąpienia pemfigoidu pęcherzowego, co wymaga przerwania leczenia. Przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi z zastosowaniem znieczulenia ogólnego, podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego, leczenie należy przerwać na co najmniej 48 godzin, a wznowić po ocenie stabilności czynności nerek. Podawanie jodowych środków kontrastowych wymaga czasowego odstawienia leku na co najmniej 48 godzin i ponownej oceny funkcji nerek przed kontynuacją terapii. Długotrwałe stosowanie metforminy może prowadzić do niedoboru witaminy B12, dlatego u pacjentów z czynnikami ryzyka wskazane jest monitorowanie jej stężenia i odpowiednie leczenie niedoboru zgodnie z wytycznymi klinicznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lonamo Duo
anafilaksja, astenia, cukrzyca typu 1, duszność kwasicza, hipotermia, inhibitor DPP-4, ketoza, kwasica ketonowa, kwasica mleczanowa, martwicze zapalenie trzustki, metformina chlorowodorek, nadmierne spożycie alkoholu, nefropatia kontrastowa, neuropatia, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, sytagliptyna, witamina B12, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespół Stevensa-Johnsona, źle kontrolowana cukrzyca, złuszczająca choroba skóry -
Właściwości farmakodynamiczne
Lonamo Duo to złożony doustny lek hipoglikemizujący zawierający sytagliptynę (50 mg) i metforminę (850 mg), stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Sytagliptyna jest silnym i selektywnym inhibitorem DPP-4, który zwiększa stężenie inkretyn GLP-1 i GIP, poprawiając wydzielanie insuliny i hamując wydzielanie glukagonu w warunkach hiperglikemii, co minimalizuje ryzyko hipoglikemii. Metformina działa poprzez hamowanie glukoneogenezy w wątrobie, zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę oraz opóźnienie wchłaniania glukozy w jelitach. W badaniach klinicznych dodanie sytagliptyny do metforminy skutkowało istotnym obniżeniem HbA1c o około 0,7% do 1,9% w zależności od schematu leczenia, bez istotnego wpływu na masę ciała i z niskim ryzykiem hipoglikemii. Kombinacja ta poprawia również funkcję komórek beta trzustki, co potwierdzają parametry HOMA-β i stosunek proinsuliny do insuliny.
Badania kliniczne, w tym 52-tygodniowe porównanie z glipizydem, wykazały podobną skuteczność sytagliptyny w obniżaniu HbA1c (-0,7%) przy jednoczesnym korzystnym wpływie na masę ciała (-1,5 kg vs +1,1 kg dla glipizydów) oraz znacznie niższym ryzyku hipoglikemii (4,9% vs 32,0%). W badaniu TECOS u 14 671 pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobą sercowo-naczyniową sytagliptyna nie zwiększała ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych (HR=0,98; 95% CI: 0,89-1,08). Metformina wykazuje dodatkowo korzystny wpływ na profil lipidowy i zmniejsza ryzyko powikłań cukrzycowych oraz śmiertelności, co potwierdzają dane z badania UKPDS. Ze względu na niespójne wyniki skuteczności u dzieci i młodzieży (10-17 lat), Lonamo Duo nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
biguanid, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca typu 2, glikogenoliza, glukagonopodobny peptyd-1, glukoneogeneza, hemoglobina A1C, hipoglikemia, homeostaza glukozy, inhibitor DPP-4, insulina glargine, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, metformina chlorowodorek, metformina o przedłużonym uwalnianiu, mieszanka insulinowa, niestabilna dławica piersiowa, parametry glikemiczne, pochodne sulfonylomocznika, polipeptyd insulinotropowy, stosunek proinsuliny do insuliny, transporter glukozy, trójglicerydy, udar mózgu, uwalnianie insuliny, wskaźnik HOMA-β, wydzielanie glukagonu, zaburzenia czynności nerek, zawał mięśnia sercowego -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lonamo Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania sytagliptyny w tych okresach. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ sytagliptyny na reprodukcję przy dużych dawkach, natomiast metformina nie wykazała szkodliwego wpływu na przebieg ciąży ani rozwój płodu. W przypadku planowania ciąży lub jej wystąpienia podczas terapii, zaleca się natychmiastowe odstawienie Lonamo Duo i przejście na insulinoterapię, która jest rekomendowaną formą leczenia cukrzycy w ciąży. Ponadto, ze względu na przenikanie metforminy do mleka matki w niewielkich ilościach oraz brak danych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka ludzkiego, lek jest przeciwwskazany w okresie laktacji.
Ocena wpływu Lonamo Duo na płodność opiera się głównie na badaniach przedklinicznych, które nie wykazały negatywnego wpływu na płodność u zwierząt, jednak brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu sytagliptyny na płodność u ludzi. W związku z tym, lekarz prowadzący powinien poinformować pacjentki w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o potrzebie konsultacji lekarskiej przed planowaniem ciąży. W przypadku zajścia w ciążę podczas stosowania Lonamo Duo, należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć insulinoterapię. Kompleksowa edukacja pacjentek dotycząca ryzyka i alternatywnych metod leczenia jest kluczowa dla zapewnienia bezpieczeństwa matki i płodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
antykoncepcja, chlorowodorek metforminy, cukrzyca ciążowa, dane kliniczne, insulinoterapia, karmienie piersią, Lonamo Duo, metformina, modyfikacja leczenia, planowanie ciąży, płodność, przenikanie do mleka, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, sytagliptyna, terapia przeciwcukrzycowa, toksyczność reprodukcyjna, wady wrodzone, wiek rozrodczy -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Lonamo Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, wykazuje niewielki lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Jednakże podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących Lonamo Duo w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, u których istnieje podwyższone ryzyko hipoglikemii, objawiającej się m.in. zaburzeniami koncentracji, spowolnieniem reakcji, zaburzeniami widzenia oraz sennością, co znacząco obniża zdolność do prowadzenia pojazdów.
W trakcie konsultacji lekarskiej należy przekazać pacjentowi kompleksowe informacje dotyczące potencjalnego wpływu leku na zdolności psychomotoryczne, objawów hipoglikemii oraz zasad postępowania w przypadku ich wystąpienia, w tym konieczności przerwania prowadzenia pojazdu i przyjęcia glukozy. Zalecenia dotyczące prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn powinny być indywidualizowane, uwzględniając reakcję pacjenta na lek, dawkę, schemat terapii skojarzonej, choroby współistniejące, wiek oraz doświadczenie w prowadzeniu pojazdów. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne, zwłaszcza na początku leczenia lub przy zmianie dawkowania, wskazane jest tymczasowe ograniczenie prowadzenia pojazdów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
-
Wskazania do stosowania
Lonamo Duo to preparat zawierający 50 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego oraz 850 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Lek wykazuje działanie hipoglikemizujące i jest wskazany u pacjentów z niedostatecznie kontrolowaną glikemią pomimo stosowania maksymalnych tolerowanych dawek metforminy w monoterapii lub u pacjentów kontynuujących terapię sytagliptyną i metforminą w postaci oddzielnych preparatów. Lonamo Duo może być również stosowany w terapii potrójnej, w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami PPARγ (np. tiazolidynedionami) lub insuliną, gdy dotychczasowe leczenie nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii.
W terapii z zastosowaniem Lonamo Duo należy zawsze podkreślać konieczność uzupełnienia leczenia odpowiednią dietą i regularną aktywnością fizyczną, które stanowią podstawę leczenia cukrzycy typu 2. Preparat jest dostępny w stałej dawce 50 mg sytagliptyny i 850 mg metforminy, a tabletki nie powinny być dzielone. Decyzja o włączeniu Lonamo Duo do schematu terapeutycznego powinna uwzględniać aktualne wytyczne diabetologiczne dotyczące intensyfikacji leczenia cukrzycy typu 2 oraz indywidualne potrzeby pacjenta, zwłaszcza w kontekście terapii skojarzonej. Lek jest wskazany wyłącznie dla dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2, u których dotychczasowe leczenie okazało się niewystarczające.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg