Digoxin WZF
Roztwór do wstrzykiwań, 0,25 mg/ml
Preparat zawiera digoksynę, etanol, glikol propylenowy oraz sód. Jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań. Stosuje się go w leczeniu przewlekłej niewydolności serca związanej z dysfunkcją skurczową oraz w nadkomorowych zaburzeniach rytmu serca, takich jak migotanie i trzepotanie przedsionków. Lek poprawia pracę serca i pomaga kontrolować nieprawidłowy rytm serca.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie Digoxin WZF (0,25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) wymaga indywidualnego dostosowania z uwzględnieniem wieku, masy ciała oraz czynności nerek pacjenta. U pacjentów, którzy przyjmowali glikozydy nasercowe w ciągu ostatnich 2 tygodni, dawka początkowa powinna być zmniejszona. Przy przejściu z postaci doustnej na dożylną dawkę należy obniżyć o 33% ze względu na różnice w biodostępności. Całkowita dawka nasycająca u dorosłych wynosi od 0,5 do 1 mg (2-4 ml), podawana w dawkach podzielonych co 4-8 godzin w infuzji trwającej 10-20 minut. Dawka podtrzymująca obliczana jest według wzoru: Dawka podtrzymująca = Dawka nasycająca × (14 + Ccr/5)/100, gdzie Ccr to klirens kreatyniny skorygowany na 70 kg masy ciała lub 1,73 m² powierzchni ciała. Dawkowanie u dzieci różni się i jest zależne od wieku i masy ciała, z dawkami nasycającymi od 20 do 35 μg/kg mc./dobę, a dawka podtrzymująca stanowi 20-25% dawki nasycającej. U pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek konieczne jest zmniejszenie dawki i monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy oraz unikanie hipokaliemii.
Produkt Digoxin WZF podaje się wyłącznie dożylnie w infuzji trwającej 10-20 minut; podanie domięśniowe jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko martwicy mięśni, a szybkie wstrzyknięcie dożylne może powodować zwężenie naczyń i wzrost ciśnienia tętniczego. Roztwór można podawać bez rozcieńczenia lub po rozcieńczeniu w co najmniej czterokrotnej objętości roztworu do infuzji (0,9% NaCl, 0,18% NaCl z 4% glukozą lub 5% glukoza). Przygotowany roztwór można przechowywać do 24 godzin w temperaturze 2-8°C, pod warunkiem aseptycznych warunków przygotowania. Całkowita dawka nasycająca powinna być podawana w dawkach podzielonych, z oceną efektu klinicznego przed kolejną dawką, co jest szczególnie istotne u pacjentów z niewydolnością serca, nadciśnieniem tętniczym oraz ostrym zawałem mięśnia sercowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
beztłuszczowa masa ciała, biodostępność, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, digoksyna, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, glikozyd nasercowy, hipokaliemia, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, martwica mięśni, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, roztwór do wstrzykiwań dożylnych, stężenie kreatyniny, toksyczność digoksyny, wstrzyknięcie dożylne, zaburzenie czynności nerek, zwężenie naczyń krwionośnych -
Działania niepożądane
Stosowanie digoksyny w postaci roztworu do wstrzykiwań (DIGOXIN WZF, 0,25 mg/ml) wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, które wykazują wyraźną zależność od dawki, szczególnie przy przekroczeniu zakresu terapeutycznego. Profil bezpieczeństwa obejmuje szeroki zakres objawów, klasyfikowanych według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) oraz bardzo rzadko (<1/10 000). Do najczęstszych działań należą zaburzenia OUN (zawroty głowy), zaburzenia widzenia (m.in. xanthopsia), arytmie serca (bigeminia, trigeminia, bradykardia zatokowa), nudności, wymioty, biegunka oraz wysypka skórna. Rzadkie, ale istotne działania obejmują małopłytkowość, psychozę, niedokrwienie jelit, ginekomastię oraz tachyarytmie nadkomorowe i komorowe. Wysypka często towarzyszy eozynofilii, co ma znaczenie diagnostyczne. Ginekomastia może pojawić się po długotrwałej terapii i powinna być uwzględniana w monitorowaniu pacjentów męskich.
Roztwór do wstrzykiwań zawiera substancje pomocnicze, które mogą wpływać na bezpieczeństwo terapii: etanol 96% (101,25 mg/ml), glikol propylenowy (414,8 mg/ml) oraz sód (0,58 mg/ml). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami wątroby, nerek oraz u osób z ograniczeniami dietetycznymi dotyczącymi sodu. Monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy oraz zgłaszanie działań niepożądanych do odpowiednich instytucji (URPLWMiPB) jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka. Personel medyczny powinien być świadomy potencjalnych powikłań i prowadzić odpowiednią diagnostykę oraz edukację pacjentów w trakcie terapii digoksyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
anoreksja, arytmia, arytmia komorowa, bigeminia, bradykardia zatokowa, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz przedsionkowy, digoksyna, eozynofilia, etanol, ginekomastia, glikol propylenowy, małopłytkowość, martwica jelit, niedokrwienie jelit, obniżenie odcinka ST, odstęp PR, ośrodkowy układ nerwowy, przedwczesny skurcz komorowy, tachyarytmia nadkomorowa, trigeminia, wysypka skórna, xanthopsia, zaburzenia przewodzenia, zawroty głowy -
Interakcje leku
Interakcje lekowe digoksyny są determinowane przez jej farmakokinetykę, w tym wydalanie nerkowe, wiązanie z białkami osocza oraz dystrybucję tkankową. Digoksyna jest substratem glikoproteiny P, a inhibitory tego transportera mogą zwiększać jej stężenie w osoczu poprzez nasilenie wchłaniania i zmniejszenie klirensu nerkowego, natomiast induktory glikoproteiny P obniżają stężenie leku. Szczególnie istotne są interakcje z lekami beta-adrenolitycznymi (wydłużenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego), lekami wywołującymi hipokaliemię (np. diuretyki pętlowe, hydrochlorotiazyd, kortykosteroidy) oraz preparatami wapnia podawanymi dożylnie, które mogą wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca. Leki sympatykomimetyczne zwiększają ryzyko arytmii poprzez działanie chronotropowe dodatnie i indukcję hipokaliemii. W trakcie terapii złożonej konieczne jest monitorowanie stężenia digoksyny oraz elektrolitów, zwłaszcza potasu, a także funkcji nerek.
Ważne jest także uwzględnienie leków zwiększających stężenie digoksyny, takich jak amiodaron, werapamil, czy inhibitory pompy protonowej (omeprazol, pantoprazol, rabeprazol), które hamują jej metabolizm lub wydalanie, co wymaga dostosowania dawki i monitorowania stężenia leku. Z kolei leki zmniejszające działanie digoksyny to m.in. środki zobojętniające sok żołądkowy, neomycyna, ryfampicyna, fenytoina oraz bupropion, który poprzez stymulację transportera OATP4C1 zwiększa wydalanie digoksyny. Alkohol, obecny także jako substancja pomocnicza w roztworze do wstrzykiwań Digoxin WZF (101,25 mg etanolu 96%/ml), może nasilać toksyczność digoksyny poprzez zaburzenia elektrolitowe, wpływ na przewodzenie sercowe oraz funkcję wątroby i nerek. Zaleca się unikanie alkoholu, szczególnie u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek, oraz częstsze monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych podczas terapii digoksyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora angiotensyny, działanie kardiodepresyjne, działanie niepożądane, filtracja kłębuszkowa, glikoproteina p, hipokaliemia, induktor glikoproteiny P, inhibitor enzymu cyklooksygenazy-2, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakodynamiczna, klirens nerkowy, lek beta-adrenolityczny, lek inotropowy dodatni, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek sympatykomimetyczny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, przewlekłe spożywanie alkoholu, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, stężenie digoksyny, substancja pomocnicza, substrat glikoproteiny P, terapia złożona, toksyczność, układ przewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie rytmu serca -
Profil bezpieczeństwa leku
Digoksyna jest bezpieczna do stosowania u kobiet karmiących, gdyż przenika do mleka matki w minimalnych ilościach bez udokumentowanego negatywnego wpływu na niemowlę. W przypadku prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się ostrożność ze względu na możliwe zaburzenia OUN i widzenia. Produkt zawiera 202,5 mg etanolu w ampułce, co jest ilością niewielką, jednak ze względu na potencjalne interakcje z glikolem propylenowym, również w tym aspekcie należy zachować ostrożność.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek wskazane jest zmniejszenie dawki digoksyny oraz regularne monitorowanie stężenia leku w surowicy, elektrolitów (szczególnie potasu) i funkcji nerek, ze względu na zależność klirensu digoksyny od czynności nerek. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, zwłaszcza u dzieci, zaleca się ostrożność i kontrolę, głównie z uwagi na obecność glikolu propylenowego w preparacie. W każdym z tych przypadków konieczne jest indywidualne dostosowanie terapii i ścisła obserwacja pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Digoksyna w postaci roztworu do wstrzykiwań (Digoxin WZF 0,25 mg/ml) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na digoksynę, inne glikozydy nasercowe lub substancje pomocnicze, takie jak etanol 96% (101,25 mg/ml), glikol propylenowy (414,8 mg/ml) oraz sód (0,58 mg/ml). Lek nie powinien być stosowany w zaburzeniach przewodzenia, takich jak okresowo występujący całkowity blok serca oraz blok przedsionkowo-komorowy II stopnia, zwłaszcza przy historii napadów Stokesa-Adamsa, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń rytmu i całkowitego bloku AV. Digoksyna jest również przeciwwskazana w arytmiach wywołanych zatruciem glikozydami, częstoskurczu komorowym oraz migotaniu komór, gdzie może pogłębiać toksyczność i arytmie komorowe.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z dodatkowymi drogami przewodzenia, np. w zespole Wolffa-Parkinsona-White’a, gdzie stosowanie digoksyny jest dopuszczalne jedynie po elektrofizjologicznym wykluczeniu negatywnego wpływu leku. Przeciwwskazaniem jest także kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory, z wyjątkiem przypadków współistniejącego migotania przedsionków i niewydolności serca, przy czym wymagana jest szczególna ostrożność. W terapii należy uwzględnić obecność substancji pomocniczych (etanol 202,5 mg, glikol propylenowy 829,6 mg, sód 1,16 mg w 2 ml ampułce), które mogą wpływać na bezpieczeństwo leczenia u pacjentów z chorobami wątroby, padaczką, alkoholizmem, kobiet w ciąży, dzieci oraz osób na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
blok przedsionkowo-komorowy, blok serca, choroba wątroby, częstoskurcz komorowy, digoksyna, dodatkowa droga przewodzenia, działanie proarytmiczne, glikozyd nasercowy, kardiomiopatia przerostowa, migotanie komór, migotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca, nadwrażliwość, napad Stokesa-Adamsa, niemiarowość, niewydolność serca, padaczka, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zatrucie glikozydami nasercowymi, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zwężenie drogi odpływu komory lewej -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
W badaniach przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa digoksyny, stosowanej w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 0,25 mg/ml, nie wykazano potencjału genotoksycznego. Testy in vitro, w tym test Amesa oraz badania na komórkach chłoniaka myszy, nie potwierdziły zdolności digoksyny do indukcji uszkodzeń materiału genetycznego. Brak jest jednak danych dotyczących działania mutagennego i rakotwórczego, co wskazuje na konieczność dalszych badań w tym zakresie, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu leku.
Charakterystyka produktu leczniczego DIGOXIN WZF nie zawiera szczegółowych informacji na temat innych aspektów bezpieczeństwa przedklinicznego, takich jak toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na rozrodczość, teratogenność czy toksyczność rozwojowa. W związku z tym, ocena bezpieczeństwa opiera się głównie na danych klinicznych oraz doświadczeniu klinicznym, uwzględniając znany profil farmakologiczny digoksyny. Konieczne jest zatem zachowanie ostrożności i monitorowanie pacjentów podczas terapii, zwłaszcza w kontekście potencjalnych, nie do końca poznanych zagrożeń długoterminowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
badanie in vitro, bezpieczeństwo kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, chłoniak myszy, digoksyna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, indukcja mutacji, materiał genetyczny, potencjał genotoksyczny, profil farmakologiczny, rozrodczość, teratogenność, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa -
Skład i postać leku
Digoxin WZF to roztwór do wstrzykiwań zawierający digoksynę w stężeniu 0,25 mg/ml, dostępny w ampułkach po 2 ml, co odpowiada dawce 0,5 mg digoksyny na ampułkę. Preparat zawiera również substancje pomocnicze o znanym działaniu, takie jak etanol 96% (101,25 mg/ml), glikol propylenowy (414,8 mg/ml) oraz sód (0,58 mg/ml). Roztwór jest bezbarwny i przezroczysty, przeznaczony do podawania dożylnego bezpośrednio lub po rozcieńczeniu w co najmniej czterokrotnej objętości roztworu do infuzji (0,9% NaCl, 0,18% NaCl z 4% glukozą lub 5% glukoza). Niewłaściwe rozcieńczenie może prowadzić do wytrącania digoksyny, dlatego należy przestrzegać zaleceń dotyczących przygotowania i przechowywania roztworu, który można przechowywać maksymalnie 24 godziny w temperaturze 2-8°C w warunkach aseptycznych.
Przed podaniem ampułkę należy otworzyć zgodnie z instrukcją, zwracając uwagę na kolorową kropkę wskazującą punkt nacięcia, a niewykorzystaną pozostałość leku należy zniszczyć. Ampułki są przeznaczone do jednorazowego użytku. Produkt należy przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25°C, chronić przed światłem i nie zamrażać. Okres ważności Digoxin WZF wynosi 2 lata od daty produkcji, pod warunkiem przestrzegania zalecanych warunków przechowywania. Znajomość składu, właściwości fizykochemicznych oraz zasad przygotowania i podawania leku jest kluczowa dla bezpiecznego i skutecznego stosowania digoksyny w terapii kardiologicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
-
Specjalne ostrzeżenia
Digoxin WZF, zawierający 0,25 mg/ml digoksyny w roztworze do wstrzykiwań, wymaga ścisłego monitorowania stężenia leku w osoczu (optymalny zakres 0,5–1,0 ng/ml, tj. 0,64–1,28 nmol/l), oznaczanego metodami radioimmunologicznymi po co najmniej 6 godzinach od podania dawki. Należy regularnie kontrolować elektrolity (szczególnie potas), czynność nerek (kreatynina) oraz stan tarczycy, gdyż hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia, niedoczynność lub nadczynność tarczycy znacząco wpływają na toksyczność i skuteczność digoksyny. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami przewodzenia serca (np. blokiem przedsionkowo-komorowym), po zawale mięśnia sercowego, z zespołem chorego węzła zatokowego, skrobiawicą serca, zapaleniem mięśnia sercowego oraz u osób z zespołem złego wchłaniania. W przypadku planowanej kardiowersji elektrycznej digoksynę należy odstawić co najmniej 24 godziny wcześniej ze względu na ryzyko groźnych arytmii.
Digoxin WZF zawiera substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym: 202,5 mg etanolu 96% oraz 829,6 mg glikolu propylenowego na ampułkę 2 ml, co wymaga ostrożności u dzieci, zwłaszcza z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Produkt zawiera także 1,16 mg sodu na ampułkę, co należy uwzględnić przy rozcieńczaniu i sumarycznym bilansie sodu. Charakterystyczne zmiany EKG podczas terapii to wydłużenie odstępu PR i obniżenie odcinka ST, które niekoniecznie świadczą o toksyczności. Leczenie digoksyną wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza w długotrwałej terapii przewlekłej niewydolności serca, gdzie poprawa hemodynamiczna może być nietrwała lub nieznaczna. Odstawienie digoksyny u pacjentów stosujących diuretyki i inhibitory ACE może prowadzić do pogorszenia stanu klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Digoxin WZF
blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, choroba beri-beri, częstoskurcz przedsionkowy, dehydrogenaza alkoholowa, elektrolity w surowicy, glikozyd nasercowy, hiperkalcemia, hipokaliemia, hipoksja, hipomagnezemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiowersja prądem stałym, klirens nerkowy, kreatynina w surowicy, martwica kanalików nerkowych, migotanie przedsionków, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, niewydolność oddechowa, ostra niewydolność nerek, przewlekła zastoinowa niewydolność serca, rytm zatokowy, skrobiawica serca, stężenie digoksyny, toksyczność digoksyny, zaburzenia czynności skurczowej, zaburzenia czynności wątroby, zaciskające zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół złego wchłaniania -
Właściwości farmakodynamiczne
Digoksyna, należąca do glikozydów nasercowych (kod ATC: C01AA05), wykazuje złożony mechanizm działania obejmujący bezpośrednie zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego poprzez blokadę ATP-azy Na+/K+, co prowadzi do wzrostu stężenia jonów wapnia wewnątrzkomórkowo. Efekt inotropowy jest zależny od dawki w dolnym zakresie terapeutycznym i nasila się przy hipokaliemii, natomiast hiperkaliemia działa antagonistycznie. Pośrednio digoksyna moduluje autonomiczny układ nerwowy, zwiększając tonus nerwu błędnego, co skutkuje zwolnieniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zmniejszeniem napięcia układu współczulnego, co jest szczególnie istotne w leczeniu niemiarowości nadkomorowych. Czas działania leku zależy od drogi podania: po dożylnym podaniu dawki nasycającej efekty pojawiają się w ciągu 5-30 minut, a po podaniu doustnym w ciągu 0,5-2 godzin.
W badaniach klinicznych, takich jak PROVED, RADIANCE i DIG, digoksyna wykazała korzystny wpływ na stabilizację i poprawę parametrów klinicznych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, zwłaszcza u osób z frakcją wyrzutową ≤25%, powiększonym sercem oraz w klasie III-IV wg NYHA. Odstawienie digoksyny wiązało się z pogorszeniem zdolności wysiłkowej, nasileniem objawów i zwiększonym ryzykiem niepowodzeń terapeutycznych. W badaniu DIG odnotowano istotne zmniejszenie liczby hospitalizacji (p<0,001) przy braku istotnej różnicy w śmiertelności ogólnej, choć z tendencją do redukcji zgonów z powodu niewydolności serca (HR 0,88; 95% CI: 0,77-1,01; p=0,06). Toksyczność digoksyny podejrzewano u 11,9% pacjentów, manifestującą się arytmiami i blokami przedsionkowo-komorowymi. W badaniu AFFIRM strategia kontroli częstości rytmu, obejmująca digoksynę, wiązała się z niższą śmiertelnością 5-letnią (21,3% vs 23,8%) oraz mniejszą liczbą hospitalizacji w porównaniu do kontroli rytmu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
aktywacja neurohormonalna, antagonista kanału wapniowego, arytmia nadkomorowa, ATP-aza, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, dawka nasycająca, dysfunkcja skurczowa lewej komory, działanie inotropowe, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, hipokaliemia, inhibitor ACE, klasyfikacja NYHA, migotanie komór, migotanie przedsionków, nerw błędny, niemiarowość nadkomorowa, niewydolność serca, rytm zatokowy, układ nerwowy autonomiczny, układ renina-angiotensyna, węzeł przedsionkowo-komorowy -
Właściwości farmakokinetyczne
Digoksyna, podawana dożylnie w dawce 0,25 mg/ml, charakteryzuje się szybkim początkiem działania (5-30 minut) i osiągnięciem maksimum efektu w ciągu 1-5 godzin. Jej farmakokinetyka wykazuje dwufazową dystrybucję z dużą objętością dystrybucji (~510 l), co wskazuje na silne wiązanie z tkankami, zwłaszcza w sercu (stężenie 30-krotnie wyższe niż w osoczu), wątrobie, nerkach oraz mięśniach szkieletowych. W osoczu jedynie około 25% digoksyny jest związane z białkami. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, z udziałem glikoproteiny P, która reguluje zarówno wchłanianie, jak i wydalanie digoksyny. Całkowity klirens u zdrowych dorosłych wynosi 193±25 ml/min, a klirens nerkowy 152±24 ml/min. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 30-40 godzin, a hemodializa usuwa jedynie około 3% dawki.
Farmakokinetyka digoksyny u dzieci i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wymaga szczególnej uwagi. Noworodki, zwłaszcza wcześniaki, mają obniżony klirens nerkowy (32±7 ml/min/1,73 m²), co wymaga modyfikacji dawkowania, natomiast niemowlęta w wieku 3 miesięcy wykazują wyższy klirens (65,6±30 ml/min/1,73 m²). U pacjentów z bezmoczem okres półtrwania może wydłużyć się do około 100 godzin, co wymaga znacznej redukcji dawki. U osób starszych klirens digoksyny jest obniżony (53 ml/min/1,73 m²), co wiąże się z wiekowymi zmianami funkcji nerek. Ponadto u kobiet klirens jest o 12-14% niższy niż u mężczyzn, co może mieć znaczenie przy ustalaniu schematu dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby mają niewielki wpływ na eliminację digoksyny ze względu na dominującą rolę nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
bezmocz, dawka nasycająca, digoksyna, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, kinetyka dwufazowa, klirens digoksyny, klirens kreatyniny, krążenie pozaustrojowe, kumulacja tkankowa, objętość dystrybucji, okres noworodkowy, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, podanie dożylne, populacja pediatryczna, schemat dawkowania, transporter błonowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Digoksyna, stosowana u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią, wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza. W okresie ciąży farmakokinetyka leku ulega zmianom, co może wymagać zwiększenia dawki i regularnego monitorowania stężenia digoksyny w osoczu, aby utrzymać wartości terapeutyczne i uniknąć toksyczności. Stosowanie digoksyny jest dopuszczalne, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, jednak istnieje ryzyko wcześniactwa oraz niskiej masy urodzeniowej noworodków. Lek przenika przez łożysko i może być stosowany w leczeniu częstoskurczu oraz zastoinowej niewydolności serca u płodu, przy czym konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu płodu i stężenia leku. W przypadku zatrucia digoksyną u matki odnotowano działania niepożądane u płodu, co podkreśla konieczność ostrożności i dostosowywania dawkowania.
Digoksyna przenika do mleka kobiecego w minimalnych ilościach, co nie stanowi przeciwwskazania do karmienia piersią, a ilość leku w mleku jest zbyt niska, by wywołać efekt terapeutyczny lub toksyczny u dziecka. Brak jest danych dotyczących wpływu digoksyny na płodność oraz potencjalnego działania teratogennego. W przypadku planowania ciąży decyzja o terapii powinna być indywidualnie rozważona. Lekarz powinien przeprowadzić dokładną ocenę kliniczną, rozważyć alternatywne metody leczenia, monitorować stężenie digoksyny, dostosowywać dawkowanie oraz informować pacjentki o minimalnym ryzyku związanym z karmieniem piersią. Produkt Digoxin WZF (0,25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) wymaga szczególnej uwagi w tych grupach pacjentek, aby zapewnić bezpieczeństwo zarówno matce, jak i dziecku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
-
Wskazania do stosowania
Digoxin WZF 0,25 mg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera 0,5 mg digoksyny w 2 ml ampułce i jest wskazany głównie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca z dysfunkcją skurczową mięśnia sercowego, szczególnie u pacjentów z rozszerzeniem komór serca. Lek wykazuje podwójne działanie u pacjentów z migotaniem przedsionków, poprawiając kurczliwość mięśnia sercowego oraz kontrolując częstość rytmu komór. Ponadto, digoksyna jest skuteczna w terapii nadkomorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak przewlekłe trzepotanie i migotanie przedsionków, dzięki wpływowi na układ przewodzący serca i układ autonomiczny. Podanie leku jest szczególnie wskazane, gdy konieczne jest szybkie osiągnięcie terapeutycznego stężenia lub gdy podanie doustne jest niemożliwe.
Podawanie Digoxin WZF wymaga ostrożności ze względu na obecność substancji pomocniczych: etanolu 96% (101,25 mg/ml), glikolu propylenowego (414,8 mg/ml) oraz sodu (0,58 mg/ml), które mogą wpływać na stan kliniczny pacjenta. Lek powinien być stosowany pod ścisłym nadzorem lekarskim, z regularnym monitorowaniem stężenia digoksyny oraz oceny skuteczności i działań niepożądanych, ze względu na wąski indeks terapeutyczny. Ze względu na bezbarwny charakter roztworu, konieczna jest szczególna uwaga przy identyfikacji leku przed podaniem. Terapia powinna być prowadzona przez specjalistów z doświadczeniem w leczeniu niewydolności serca i zaburzeń rytmu serca.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Digoxin WZF 0,25 mg/ml
digoksyna, dysfunkcja skurczowa, działania niepożądane, glikol propylenowy, indeks terapeutyczny, kurczliwość mięśnia sercowego, migotanie przedsionków, nadkomorowe zaburzenia rytmu, niewydolność serca, roztwór do wstrzykiwań, stężenie terapeutyczne digoksyny, substancja czynna, trzepotanie przedsionków, układ autonomiczny, układ przewodzący serca