Beto 100 ZK
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 95 mg
Preparat zawiera metoprololu bursztynian, który jest substancją czynną w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. W składzie znajdują się również substancje pomocnicze takie jak sacharoza, glukoza oraz laktoza jednowodna. Lek stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, a także w profilaktyce migreny oraz niewydolności serca. Może być również stosowany u dzieci i młodzieży powyżej 6 lat w terapii nadciśnienia.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Preparat Beto ZK zawiera metoprololu bursztynian i jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca, profilaktyce po zawale mięśnia sercowego, kołataniach serca oraz profilaktyce migreny. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania klinicznego i odpowiedzi pacjenta, z dawkami początkowymi od 11,88 mg do 190 mg metoprololu bursztynianu na dobę (równoważnik 12,5–200 mg metoprololu winianu). Tabletki przyjmuje się raz dziennie, najlepiej podczas śniadania, nie żując ani nie krusząc, popijając minimum pół szklanki wody. Szczególną uwagę należy zwrócić na stopniowe zwiększanie dawki u pacjentów z niewydolnością serca wg klasy NYHA, gdzie dawka początkowa wynosi 11,88 mg lub 23,75 mg, a docelowa może sięgać 190 mg na dobę. U dzieci powyżej 6 lat dawka początkowa to 0,48 mg/kg mc., z możliwością zwiększenia do maksymalnie 1,9 mg/kg mc. (maksymalnie 190 mg/dobę).
W przypadku niewydolności serca, zaburzeń czynności nerek i wątroby oraz u osób powyżej 80 roku życia zaleca się ostrożność i stopniowe dostosowywanie dawki. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo przez co najmniej 2 tygodnie, z redukcją dawki o połowę w kolejnych etapach, aby uniknąć poważnych powikłań, takich jak zaostrzenie niewydolności serca, niedokrwienie mięśnia sercowego czy nawrót nadciśnienia. W trakcie terapii konieczna jest regularna ocena stanu klinicznego pacjenta, a w razie spadku ciśnienia tętniczego możliwa jest korekta dawek innych leków przeciwnadciśnieniowych. Leczenie niewydolności serca powinno być prowadzone przez lekarza z odpowiednim doświadczeniem, a dawkowanie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby wymaga szczególnej ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Beto 100 ZK 95 mg
choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, klasyfikacja NYHA, kołatanie serca, lek przeciwdławicowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, objawowa niewydolność serca, profilaktyka migreny, przewlekła niewydolność serca, śmierć sercowa, terapia niewydolności serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego -
Działania niepożądane
Beto 100 ZK to tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawierająca 95 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 100 mg metoprololu winianu. Lek z grupy beta-adrenolityków może powodować działania niepożądane o różnej częstości występowania. Najczęściej obserwuje się zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmęczenie (≥1/10), zawroty głowy i bóle głowy (≥1/100 do <1/10). Często występują także objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardia i kołatanie serca. Rzadziej mogą pojawić się poważne powikłania, takie jak wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, zaostrzenie niewydolności serca, czy skurcz oskrzeli u predysponowanych pacjentów. Istotne jest również maskowanie objawów hipoglikemii oraz możliwość ujawnienia lub zaostrzenia cukrzycy.
Wśród działań niepożądanych o nieznanej częstości zgłaszano zaburzenia metaboliczne, takie jak zwiększenie stężenia triglicerydów i obniżenie cholesterolu HDL. Rzadko obserwuje się martwicę tkanek u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych oraz zapalenie wątroby. Inne działania obejmują zaburzenia psychiczne (depresja, zaburzenia koncentracji), reakcje skórne (wysypka, świąd), zaburzenia mięśniowo-szkieletowe (kurcze mięśni, bóle stawów) oraz zaburzenia układu rozrodczego (impotencja, choroba Peyroniego). Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i metabolicznych, konieczne jest monitorowanie pacjentów oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych reakcji niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Beto 100 ZK 95 mg
beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, cholesterol HDL, choroba Peyroniego, chromanie przestankowe, duszność wysiłkowa, hipoglikemia, leukopenia, łuszczyca, małopłytkowość, metoprololu bursztynian, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, objaw Raynauda, ośrodkowy układ nerwowy, ostry zawał mięśnia sercowego, parestezja, skurcz oskrzeli, triglicerydy, utajona cukrzyca, wstrząs kardiogenny, zaburzenia przewodzenia, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby -
Profil bezpieczeństwa leku
Metoprolol, szczególnie w formie bursztynianu, wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących lek przenika do mleka matki w stężeniu około trzykrotnie wyższym niż w surowicy, co wymaga monitorowania niemowląt pod kątem objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych. U seniorów powyżej 80. roku życia oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby dawkę należy indywidualizować i zwiększać ze szczególną ostrożnością, ze względu na brak wystarczających badań klinicznych oraz zmniejszone wydalanie leku w przypadku ciężkich dysfunkcji wątroby.
Podczas terapii metoprololem pacjenci powinni zachować ostrożność w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, gdyż mogą wystąpić zawroty głowy, zmęczenie oraz zaburzenia widzenia, które mogą się nasilać przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu. Alkohol może również zwiększać stężenie we krwi i przedłużać jego eliminację, nasilając działania niepożądane metoprololu. W związku z tym zaleca się ocenę indywidualnej reakcji pacjenta na lek przed podejmowaniem czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Beto 100 ZK 95 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie metoprololu bursztynianu (preparat Beto 100 ZK) stanowi poważne zagrożenie wielonarządowe, głównie dla układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego. Objawy pojawiają się w ciągu 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku i mogą utrzymywać się przez kilka dni, mimo spadku stężenia leku w osoczu. Klinicznie obserwuje się ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardię (<50 uderzeń/min), blok przedsionkowo-komorowy, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny oraz zatrzymanie czynności serca. Dodatkowo mogą wystąpić skurcz oskrzeli, sinica, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), drgawki, nudności i wymioty. Objawy mogą być nasilone przez współistniejące stosowanie alkoholu, leków przeciwnadciśnieniowych, chinidyny czy barbituranów.
Postępowanie w przedawkowaniu metoprololu wymaga hospitalizacji na oddziale intensywnej terapii z ciągłym monitorowaniem czynności serca, gazometrii i parametrów biochemicznych. W przypadku doustnego przedawkowania do 4 godzin od zażycia wskazane jest wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego. Hemodializa jest nieskuteczna w eliminacji metoprololu. Leczenie objawowe obejmuje atropinę, sympatykomimetyki, czasową stymulację serca, uzupełnienie objętości płynów, glukagon (wlew ciągły), dobutaminę, antagonisty receptorów alfa-1 oraz dożylne jony wapnia. Skurcz oskrzeli leczy się beta-sympatykomimetykami wziewnie lub dożylnie, a drgawki diazepamem dożylnym. Należy monitorować objawy odstawienia beta-adrenolityków. Brak jest doświadczenia klinicznego dotyczącego przedawkowania u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca, co wymaga szczególnej ostrożności terapeutycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Beto 100 ZK 95 mg
aminofilina, atropina, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bursztynian metoprololu, diazepam, dobutamina, drgawki, gazometria, glukagon, hemodializa, hipoksemia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne krwi, płukanie żołądka, przewlekła niewydolność serca, rytm zatokowy, sinica, skurcz oskrzeli, śpiączka, stymulacja serca, sympatykomimetyk, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wstrząs kardiogenny, zaburzenia świadomości, zatrzymanie czynności serca, zawał mięśnia sercowego -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Metoprolol bursztynian, substancja czynna preparatu Beto ZK, przeszedł szerokie badania przedkliniczne, które nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych ani genotoksycznych. Badania farmakologiczne potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Wielokrotne podawanie metoprololu bursztynianu nie powodowało patologicznych zmian w narządach wewnętrznych zwierząt laboratoryjnych, a testy genotoksyczności i kancerogenezy nie wykazały mutagenności ani potencjału rakotwórczego, nawet przy długotrwałej ekspozycji i wysokich dawkach.
Badania toksyczności reprodukcyjnej i rozwojowej nie wykazały teratogenności, jednak zaobserwowano efekty farmakodynamiczne charakterystyczne dla beta-adrenolityków, takie jak zmniejszenie przepływu krwi w naczyniach pępowinowych, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, zmniejszenie kostnienia szkieletu płodu oraz zwiększoną śmiertelność płodów i noworodków. W związku z tym zaleca się ostrożność w stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, ze względu na ryzyko hemodynamiczne dla płodu wynikające z mechanizmu działania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Beto 100 ZK 95 mg
aberracje chromosomowe, badania przedkliniczne, beta-adrenolityk, Beto ZK, genotoksyczność, kancerogeneza, kostnienie, metoprolol bursztynian, mutacje genowe, naczynie pępowinowe, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, przepływ krwi, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wzrost wewnątrzmaciczny, zaburzenie hemodynamiczne, zgon płodu -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Beto ZK dostępny jest w pięciu dawkach: 25 ZK, 50 ZK, 100 ZK, 150 ZK oraz 200 ZK, zawierających odpowiednio 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 142,5 mg i 190 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg i 200 mg metoprololu winianu. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu umożliwiają kontrolowane i stopniowe dostarczanie substancji czynnej, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego. W skład preparatu wchodzą substancje pomocnicze takie jak sacharoza, glukoza i laktoza jednowodna, które mogą mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub cukrzycą. Tabletki różnią się kolorem i oznaczeniami linii podziału, co ułatwia dawkowanie, zwłaszcza w przypadku Beto 150 ZK, które można podzielić na trzy równe części.
Substancje pomocnicze obejmują m.in. ziarenka sacharozy (80-91,5%), skrobię kukurydzianą, syrop glukozowy (do 5%), poliakrylan dyspersję 30%, talk, magnezu stearynian, celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon oraz krzemionkę koloidalną. Otoczka zawiera laktozę jednowodną, hypromelozę, tytanu dwutlenek (E171) oraz makrogol 4000, a w przypadku Beto 100 ZK także żelaza tlenek żółty (E172). Lek dostępny jest w blistrach (PP/Aluminium lub PVC/aclar/Aluminium) oraz butelkach HDPE, z okresem ważności 18 miesięcy dla blistrów i 2 lat dla butelek, przy czym po otwarciu butelki HDPE okres ważności skraca się do 6 miesięcy. Przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Beto 100 ZK 95 mg
celuloza mikrokrystaliczna, cukrzyca, hypromeloza, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, metoprololi succinas, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, nietolerancja laktozy, poliakrylanu dyspersja, sacharoza, skrobia kukurydziana, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, syrop glukozowy, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek, uwalnianie substancji czynnej, żelaza tlenek żółty -
Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol, będący selektywnym beta-1-adrenolitykiem (ATC C07AB02), wykazuje istotne działanie kardioprotekcyjne poprzez blokadę receptorów beta-1 w sercu, co prowadzi do redukcji tachykardii, pojemności minutowej oraz kurczliwości mięśnia sercowego, a także obniżenia ciśnienia tętniczego. Formuła bursztynianu metoprololu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Beto ZK) zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu, co przekłada się na lepszą selektywność działania i zmniejszenie ryzyka działań niepożądanych, takich jak bradykardia. Metoprolol może być stosowany u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc w skojarzeniu z beta-2-adrenomimetykami dzięki swojej selektywności wobec receptorów beta-1.
W badaniu MERIT-HF u 3991 pacjentów z niewydolnością serca (NYHA II-IV, LVEF ≤40%) metoprolol w skojarzeniu z standardową terapią obniżył całkowitą śmiertelność o 34% (p=0,0062), z roczną umieralnością 7,2% vs. 11,0% w grupie placebo (RR 0,66; 95% CI 0,53-0,81). W badaniu COMMIT u 45 852 pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zaobserwowano zwiększone ryzyko wstrząsu kardiogennego w grupie metoprololu (5,0% vs. 3,9%), szczególnie u pacjentów ≥70 lat, z ciśnieniem <120 mmHg, czynnością serca ≥110/min oraz w klasie III Killipa, co wymaga ostrożności klinicznej. W populacji pediatrycznej (6-16 lat) metoprolol bursztynian wykazał dawkozależne obniżenie ciśnienia skurczowego (do 7,7 mmHg przy dawce 1,0 mg/kg mc., p=0,027) i rozkurczowego (do 7,5 mmHg przy dawce 2,0 mg/kg mc., p=0,017) w 4-tygodniowym badaniu, bez istotnego wpływu wieku, fazy rozwoju czy rasy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Beto 100 ZK 95 mg
antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykardia, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze, długo działający azotan, działanie beta-1-adrenolityczne, działanie hipotensyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, katecholamina, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta-2-adrenomimetyczny, lek moczopędny, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, ostry zawał mięśnia sercowego, pochodna hydralazyny, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, samoistne nadciśnienie tętnicze, skurczowe ciśnienie tętnicze, stabilizacja błon komórkowych, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, właściwość agonistyczna, wstrząs kardiogenny -
Wskazania do stosowania
Lek Beto 100 ZK zawiera 95 mg metoprololu bursztynianu (odpowiadającego 100 mg metoprololu winianu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca (w tym częstoskurczu nadkomorowym), stabilnej niewydolności serca (klasa II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%) oraz w profilaktyce migreny. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, zapewniając stabilne stężenie substancji czynnej przy podawaniu raz na dobę, co poprawia compliance pacjenta. W pediatrii (6-18 lat) wskazaniem jest wyłącznie nadciśnienie tętnicze, a dawkowanie musi być dostosowane indywidualnie pod nadzorem specjalisty. Tabletki zawierają sacharozę (do 37,25 mg), glukozę (do 2,04 mg) oraz laktozę jednowodną (7,11 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją cukrów lub cukrzycą.
Stosowanie Beto 100 ZK wymaga regularnego monitorowania parametrów życiowych, zwłaszcza ciśnienia tętniczego i częstości akcji serca, a u pacjentów z niewydolnością serca także funkcji nerek, elektrolitów i parametrów echokardiograficznych. Lek zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen poprzez redukcję częstości akcji serca i obniżenie ciśnienia tętniczego, co przekłada się na zmniejszenie częstości i nasilenia epizodów dławicowych oraz ryzyka zgonu sercowego i ponownego zawału. Nagłe odstawienie metoprololu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby podstawowej. Terapia powinna być prowadzona zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, uwzględniając przeciwwskazania, interakcje lekowe oraz indywidualne czynniki ryzyka pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Beto 100 ZK 95 mg
angina pectoris, beta-adrenolityk, choroba współistniejąca, compliance pacjenta, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, działanie niepożądane, epizod dławicowy, frakcja wyrzutowa lewej komory, funkcja nerek, interakcja lekowa, kołatanie serca, lek hipotensyjny, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadciśnienie tętnicze, napad migrenowy, nietolerancja cukrów, niewydolność serca, parametr echokardiograficzny, parametry życiowe, profilaktyka migreny, przedłużone uwalnianie, receptor beta-adrenergiczny, terapia skojarzona, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia rytmu serca, zaburzenie czynnościowe serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zawał mięśnia sercowego