Hioscyna butylobromek
Hioscyna butylobromek to lek stosowany w łagodzeniu bolesnych skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Znajduje zastosowanie m.in. w leczeniu kolki jelitowej, żółciowej, nerkowej, a także bolesnego miesiączkowania. Substancja działa rozkurczająco na mięśnie gładkie, co przynosi ulgę w dolegliwościach bólowych związanych ze skurczami. Ponadto, hioscyna bywa stosowana pomocniczo podczas badań radiologicznych oraz po zabiegach operacyjnych.
- Leki z tą substancją
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Hioscyna butylobromek jest stosowana w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Dawkowanie zależy od postaci farmaceutycznej, wieku pacjenta oraz wskazań klinicznych. Doustnie dostępna jest w dawkach 10 mg i 20 mg, z maksymalną dawką dobową 100 mg u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat (np. AuroGastro, Buscopan: 1-2 tabletki 3-5 razy/dobę; Buscopan Forte: 1 tabletka 1-5 razy/dobę). U dzieci 6-12 lat zaleca się 1 tabletkę 3 razy na dobę (maks. 30 mg/dobę). Preparat Panadol Femina łączy 10 mg hioscyny butylobromku z 500 mg paracetamolu, z dawką maksymalną 6 tabletek/dobę (60 mg hioscyny, 3000 mg paracetamolu). Pozajelitowo stosuje się roztwory 20 mg/ml, z dawkami u dorosłych 20-40 mg (maks. 100 mg/dobę), a u dzieci powyżej 6 lat 5-10 mg 2-4 razy/dobę (maks. 1,5 mg/kg m.c./dobę). Czopki 10 mg stosuje się doraźnie, u dorosłych 1-2 czopki 2-3 razy/dobę (maks. 60 mg), u dzieci 6-12 lat 1 czopek 2-3 razy/dobę (maks. 30 mg). Podanie dożylne powinno być powolne ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego i wstrząsu. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby.
Przed zastosowaniem hioscyny butylobromku należy zebrać dokładny wywiad dotyczący charakteru i czasu trwania bólu brzucha oraz stosowanych leków, zwłaszcza innych preparatów zawierających hioscynę lub paracetamol (w przypadku Panadol Femina) oraz leków przeciwzakrzepowych (istotne przy podaniu domięśniowym). Nie zaleca się stosowania hioscyny butylobromku u dzieci poniżej 6 lat. Lek należy stosować wyłącznie doraźnie lub przez krótki czas (do 3 dni), a w przypadku utrzymywania się lub nasilenia objawów konieczna jest konsultacja lekarska w celu ustalenia przyczyny dolegliwości. Wstrzyknięcia domięśniowe u dzieci powinny być wykonywane powoli (co najmniej 1 minutę), a u pacjentów leczonych przeciwzakrzepowo należy unikać podania domięśniowego ze względu na ryzyko krwiaka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Hioscyna butylobromek – Dawkowanie i sposób podawania
AuroGastro, ból brzucha, Buscolysin, Buscopan, Buscopan Forte, czopek, dawkowanie pozajelitowe, działanie niepożądane, hioscyna butylobromek, krwiak, lek przeciwzakrzepowy, maksymalna dawka dobowa, niewydolność nerek, obniżenie ciśnienia tętniczego, pacjent w podeszłym wieku, Panadol Femina, paracetamol, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, populacja pediatryczna, roztwór do wstrzykiwań, Scopolan, skopolamina butylobromek, skurcz mięśni gładkich, wlew kroplowy, wstrząs, wywiad medyczny, zaburzenia czynności wątroby -
Interakcje
Hioscyna butylobromek, jako lek o działaniu cholinolitycznym, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na skuteczność terapii oraz profil działań niepożądanych. Szczególnie istotne jest nasilenie działania antycholinergicznego przy jednoczesnym stosowaniu trój- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwhistaminowych I generacji, leków przeciwpsychotycznych (butyrofenony, fenotiazyny, klozapina, olanzapina), chinidyny, amantadyny, dizopiramidu oraz innych leków o działaniu antycholinergicznym (np. tiotropium, ipratropium). Objawy nasilonego działania antycholinergicznego obejmują tachykardię, suchość błon śluzowych, zaburzenia widzenia, zaparcia i zatrzymanie moczu. Ponadto, u pacjentów stosujących jednocześnie hioscynę butylobromek i digoksynę obserwuje się wzrost stężenia digoksyny w surowicy o około 33%, co zwiększa ryzyko toksyczności glikozydów nasercowych. Interakcje z inhibitorami MAO prowadzą do hamowania metabolizmu hioscyny i nasilają jej działanie, co wymaga szczególnej ostrożności klinicznej.
Ważne są także interakcje hioscyny butylobromku z antagonistami dopaminy (np. metoklopramid), które mogą obniżać skuteczność obu leków w leczeniu zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego. Nasilenie tachykardii wywołanej przez leki beta-adrenergiczne stanowi istotne ryzyko u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Preparaty cholinomimetyczne (pilokarpina) oraz leki przeciwcholinoesterazowe (galantamina, fizostygmina, pirydostygmina) antagonizują działanie hioscyny, osłabiając jej efekt terapeutyczny. Dodatkowo, stosowanie hioscyny butylobromku z kortykosteroidami zwiększa ryzyko wzrostu ciśnienia śródgałkowego i rozwoju jaskry. Alkohol etylowy nasila depresyjne działanie na ośrodkowy układ nerwowy oraz ryzyko hepatotoksyczności w przypadku preparatów złożonych zawierających paracetamol. Wydalanie hioscyny może być osłabione przez środki alkalizujące mocz (np. cytryniany), co może prowadzić do zwiększenia stężenia leku i nasilenia działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Hioscyna butylobromek – Interakcje
alkalizacja moczu, amantadyna, antagonista dopaminy, butyrofenon, chinidyna, ciśnienie śródgałkowe, cytrynian, digoksyna, dizopiramid, działanie antycholinergiczne, działanie cholinolityczne, fenotiazyna, fizostygmina, galantamina, glikozyd nasercowy, hepatotoksyczność, hioscyna butylobromek, inhibitor MAO, ipratropium, jaskra, ketokonazol, klozapina, kortykosteroid, lek beta-adrenergiczny, lek cholinomimetyczny, lek przeciwcholinoesterazowy, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, metoklopramid, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, pilokarpina, pirydostygmina, suchość błon śluzowych, tachykardia, tiotropium, zaburzenie wchłaniania, zaburzenie widzenia, zatrzymanie moczu -
Przeciwwskazania stosowania
Hioscyna butylobromek, jako lek o działaniu przeciwcholinergicznym (parasympatykolitycznym), jest szeroko stosowana w terapii stanów skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Jednakże jej stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, myasthenia gravis, rozrostem gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, patologicznym poszerzeniem jelita grubego (megacolon), mechanicznym zwężeniem przewodu pokarmowego, niedrożnością jelit, tachykardią, tachyarytmią, dławicą piersiową, niewydolnością serca oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania. W przypadku preparatów złożonych zawierających paracetamol (np. Panadol Femina), dodatkowo przeciwwskazaniami są ciężka niewydolność wątroby i nerek, choroba alkoholowa, niedokrwistość oraz wrodzony brak dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (fawizm). Przeciwwskazania te wynikają z ryzyka nasilenia objawów chorób podstawowych oraz potencjalnej hepatotoksyczności paracetamolu.
Stosowanie hioscyny butylobromku wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z łagodnym rozrostem prostaty bez objawów zatrzymania moczu, zaburzeniami rytmu serca, predyspozycją do jaskry z wąskim kątem przesączania, zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego oraz umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek, zwłaszcza przy preparatach złożonych. Ponadto, u osób w podeszłym wieku, z zaburzeniami poznawczymi, dzieci poniżej 6 roku życia (w przypadku preparatu Scopolan) oraz pacjentów z niedoborem G6PD lub niedokrwistością, należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Interakcje lekowe z innymi substancjami o działaniu antycholinergicznym, prokinetycznym (np. metoklopramid, domperidon) oraz dopaminergicznym (np. lewodopa) mogą wymagać modyfikacji terapii lub intensywnego monitorowania pacjenta. Wskazane jest unikanie stosowania hioscyny butylobromku w sytuacjach klinicznych, gdzie jej działanie może prowadzić do poważnych powikłań lub zaostrzenia chorób współistniejących.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Hioscyna butylobromek – Przeciwwskazania stosowania
choroba alkoholowa, dławica piersiowa, działanie przeciwcholinergiczne, fawizm, hioscyna butylobromek, jaskra z wąskim kątem, łagodny rozrost prostaty, lek antycholinergiczny, lek dopaminergiczny, lek prokinetyczny, megacolon, miastenia, nadwrażliwość na substancje, niedobór dehydrogenazy G6PD, niedokrwistość, niedrożność jelit, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, nużliwość mięśni, przerost prostaty, skurcz mięśni gładkich, tachyarytmia, tachykardia, zaburzenie rytmu serca, zaparcie atoniczne, zatrzymanie moczu, zwężenie przewodu pokarmowego, zwężenie szyi pęcherza moczowego -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Hioscyna butylobromek wykazuje niską toksyczność ostrą po podaniu doustnym, z wartościami LD50 wynoszącymi u myszy 3338,9 mg/kg m.c. (zakres 3068,1-3633,6), u szczurów 3123,6 mg/kg m.c. (zakres 2866,9-3403,3) oraz u psów 600 mg/kg m.c. Znacznie wyższa toksyczność obserwowana jest po podaniu pozajelitowym, gdzie LD50 dożylne wynoszą u myszy 10-23 mg/kg m.c., a u szczurów 18-48,3 mg/kg m.c. Objawy toksyczności obejmują ataksję, zmniejszone napięcie mięśni, drżenia, drgawki oraz rozszerzenie źrenic i tachykardię. W badaniach przewlekłych NOAEL dla podania doustnego wynosił 500 mg/kg m.c. u szczurów (4 tygodnie) oraz 30 mg/kg m.c. u psów (39 tygodni). Dawki powyżej 200 mg/kg m.c. indukowały hamowanie czynności przewodu pokarmowego i zwiększoną śmiertelność. Podanie dożylne w dawce 1 mg/kg m.c. było dobrze tolerowane, natomiast dawki ≥3 mg/kg m.c. wywoływały drgawki i zatrzymanie oddechu. Miejscowa tolerancja była dobra przy dawce 10 mg/kg m.c. domięśniowo, jednak wyższe dawki wiązały się z uszkodzeniami mięśni i wysoką śmiertelnością.
Badania genotoksyczności wykazały brak mutagennego i klastogennego działania hioscyny butylobromku, potwierdzone negatywnymi wynikami w teście Amesa, teście HPRT na linii V79, teście aberracji chromosomowych oraz teście mikrojądrowym in vivo. Nie stwierdzono potencjału rakotwórczego w badaniach przewlekłych do 26 tygodni przy dawkach do 1000 mg/kg m.c. Badania reprodukcyjne nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na płodność u szczurów i królików, przy dawkach doustnych do 200 mg/kg m.c. oraz podskórnych do 50 mg/kg m.c. Hioscyna butylobromek nie przenika do kompartmentu płodowego i nie wykazuje toksyczności w badaniach łączonych z paracetamolem. Profil bezpieczeństwa tej substancji jest korzystny, co uzasadnia jej szerokie zastosowanie w terapii stanów skurczowych przewodu pokarmowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Hioscyna butylobromek – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
aberracja chromosomowa, badanie biochemiczne, badanie hematologiczne, badanie histopatologiczne, badanie przedkliniczne, butylobromek hioscyny, dawka nieteratogenna, działanie teratogenne, embriotoksyczność, hioscyna butylobromek, LD50, mydriasis, NOAEL, podanie domięśniowe, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wewnątrzotrzewnowe, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, roztwór do wstrzykiwań, skurcz przewodu pokarmowego, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, zatrzymanie oddechu -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Hioscyna butylobromek, jako lek o działaniu cholinolitycznym, może powodować działania niepożądane wpływające na zdolności psychomotoryczne i percepcyjne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najważniejszych objawów należą zaburzenia akomodacji oka prowadzące do niewyraźnego widzenia, splątanie, senność, zawroty głowy oraz inne zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego. Charakterystyki produktów leczniczych (ChPL) wykazują różnice w zaleceniach dotyczących prowadzenia pojazdów, np. Buscolysin (20 mg/ml) i Panadol Femina (10 mg hioscyny + 500 mg paracetamolu) jednoznacznie zakazują prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia objawów, natomiast Buscopan (10 mg) i Buscopan Forte (20 mg) nie zawierają szczegółowych zaleceń. Lekarz powinien uwzględnić indywidualne predyspozycje pacjenta, dawkę leku oraz współistniejące terapie wpływające na OUN, a także charakter pracy pacjenta wymagającej pełnej sprawności psychomotorycznej i wzrokowej.
W praktyce klinicznej kluczowe jest przeprowadzenie ze świadomością pacjenta strukturyzowanej rozmowy, obejmującej wyjaśnienie ryzyka wystąpienia zaburzeń widzenia i innych działań niepożądanych, jednoznaczne zalecenie powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn podczas terapii oraz omówienie alternatywnych środków transportu. Zaleca się, aby pacjent nie prowadził pojazdów do czasu całkowitego ustąpienia objawów, zwłaszcza zaburzeń akomodacji. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o ryzyku oraz indywidualne zalecenia dostosowane do stanu klinicznego i stosowanego preparatu. Ze względu na brak szczegółowych badań oceniających wpływ hioscyny butylobromku na zdolność prowadzenia pojazdów, lekarz powinien zachować szczególną ostrożność i priorytetowo traktować bezpieczeństwo pacjenta oraz innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Hioscyna butylobromek – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
AuroGastro, Buscolysin, Buscopan, Buscopan Forte, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie cholinolityczne, działanie niepożądane, farmakoterapia, hioscyna butylobromek, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, Panadol Femina, Scopolan, senność, splątanie, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie akomodacji, zaburzenie akomodacji oka, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Hioscyna butylobromek jest spazmolitykiem stosowanym w leczeniu skurczów mięśni gładkich przewodu pokarmowego, dróg żółciowych oraz układu moczowo-płciowego. Preparaty doustne (AuroGastro, Buscopan, Buscopan Forte) zawierają 10 mg lub 20 mg substancji i są wskazane w zaburzeniach czynnościowych przewodu pokarmowego, kolce jelitowej oraz zespole jelita drażliwego. Roztwory do wstrzykiwań (Buscolysin, Scopolamine butylbromide Kalceks) o stężeniu 20 mg/ml stosuje się w ostrych stanach skurczowych, takich jak skurcze przełyku, wpustu, odźwiernika, kolka żółciowa, zapalenie żołądka i dwunastnicy, a także w kolce nerkowej i bolesnym parciu na pęcherz moczowy. Dodatkowo, preparat Panadol Femina łączy 10 mg hioscyny butylobromku z 500 mg paracetamolu, co umożliwia jednoczesne działanie rozkurczowe i przeciwbólowe w bolesnym miesiączkowaniu.
Hioscyna butylobromek jest dostępna w formie doustnej, parenteralnej oraz doodbytniczej, co pozwala na indywidualizację terapii w zależności od nasilenia objawów i wskazań klinicznych. Preparaty doustne i czopki (10-20 mg) stosuje się w łagodnych i umiarkowanych dolegliwościach, natomiast roztwory do wstrzykiwań (20 mg/ml) są zarezerwowane dla ostrych stanów wymagających szybkiego działania. Lek może być również używany pomocniczo w diagnostyce radiologicznej przewodu pokarmowego i dróg moczowych, gdzie zmniejsza perystaltykę i poprawia jakość obrazowania. Ustąpienie bólu po podaniu hioscyny butylobromku wskazuje na czynnościowy charakter dolegliwości, natomiast brak efektu wymaga dalszej diagnostyki różnicowej. Preparaty parenteralne są zwykle stosowane u dorosłych lub pod ścisłą kontrolą lekarską u dzieci powyżej 6 lat.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Hioscyna butylobromek – Wskazania do stosowania
bolesne miesiączkowanie, choroba zapalna jelit, diagnostyka radiologiczna, dyskineza żółciowa, działanie rozkurczowe, działanie spazmolityczne, hioscyna butylobromek, kamica moczowodowa, kolka nerkowa, kolka żółciowa, miesiączkowanie bolesne, niedrożność przewodu pokarmowego, położnictwo i ginekologia, postać doodbytnicza, postać doustna, postać parenteralna, rozpoznanie różnicowe, roztwór do wstrzykiwań, skurcz dróg żółciowych, skurcz mięśni gładkich, skurcz odźwiernika, skurcz przełyku, skurcz przewodu pokarmowego, wrzód żołądka, zapalenie wyrostka robaczkowego, zapalenie żołądka, zaparcie kurczowe, zespół jelita drażliwego