Sufentanil Kalceks
Roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 50 mcg/ml
Produkt leczniczy zawiera sufentanyl w postaci sufentanylu cytrynianu, dostępny w stężeniach 5 mikrogramów/mL oraz 50 mikrogramów/mL. Jest to klarowny, bezbarwny roztwór do wstrzykiwań lub infuzji, stosowany jako środek przeciwbólowy i znieczulający podczas zabiegów chirurgicznych wymagających intubacji i wentylacji mechanicznej. Preparat używany jest także nadtwardówkowo jako uzupełniający środek przeciwbólowy, między innymi w leczeniu bólu pooperacyjnego oraz podczas porodu. Lek może być stosowany u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży powyżej określonego wieku, w zależności od drogi podania.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Sufentanyl jest silnym opioidem stosowanym wyłącznie przez anestezjologów lub pod ich nadzorem, z koniecznością indywidualnego dostosowania dawki do wieku, masy ciała, stanu klinicznego oraz rodzaju i czasu trwania zabiegu. W podaniu dożylnym u dorosłych dawka początkowa wynosi 0,5-2 µg/kg mc. (powolne wstrzyknięcie lub infuzja 2-10 min), a dawka podtrzymująca 10-50 µg (0,15-0,7 µg/kg mc.), z działaniem trwającym około 50 minut przy dawce 0,5 µg/kg. W znieczuleniu ogólnym dawka początkowa to 7-20 µg/kg mc., a podtrzymująca 25-50 µg (0,36-0,7 µg/kg mc.). U dzieci powyżej 1 miesiąca dawki wprowadzające do znieczulenia wynoszą 0,2-0,5 µg/kg mc., a podtrzymujące 0,1-1 µg/kg mc., z maksymalną dawką całkowitą do 5 µg/kg mc. w zabiegach kardiochirurgicznych. Noworodki i niemowlęta poniżej 1 miesiąca nie mają ustalonych wiarygodnych zaleceń dawkowania ze względu na zmienność farmakokinetyczną. U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych zaleca się ostrożne dawkowanie, a w przypadku niewydolności nerek lub wątroby dawkę należy zmniejszyć. Premedykacja lekami przeciwcholinergicznymi (np. atropiną) jest zalecana u dzieci, aby zminimalizować ryzyko bradykardii.
W znieczuleniu nadtwardówkowym sufentanyl stosuje się jako uzupełnienie bupiwakainy w leczeniu bólu pooperacyjnego oraz podczas porodu. U dorosłych dawka nasycająca to 10-15 mL 0,25% bupiwakainy z 1 µg sufentanylu/mL, a infuzja podtrzymująca 0,175% bupiwakainy z 1 µg sufentanylu/mL w szybkości 4-14 mL/h, z możliwością dodatkowych bolusów po 2 mL. W trakcie porodu stosuje się 10 µg sufentanylu z bupiwakainą (0,125%-0,25%) w objętości 10 mL, z maksymalną dawką 30 µg sufentanylu. U dzieci powyżej 1 roku dawka bolusowa wynosi 0,25-0,75 µg/kg mc., zapewniając analgezję trwającą od 1 do 12 godzin, jednak bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci poniżej 1 roku nie zostały ustalone. Monitorowanie dzieci po podaniu nadtwardówkowym jest obowiązkowe przez co najmniej 2 godziny ze względu na ryzyko depresji oddechowej. Sufentanyl nie powinien być podawany w szybkim bolusie, a podanie łączne z lekami uspokajającymi wymaga oddzielnych iniekcji. Czas stosowania nadtwardówkowego nie powinien przekraczać 5 dni z powodu braku danych klinicznych dotyczących dłuższego stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
anestezjolog, antagonista opioidów, atropina, ból pooperacyjny, bradykardia, bupiwakaina, cesarskie cięcie, choroba płuc, depresja oddechowa, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwwymiotny, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametry farmakokinetyczne, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, premedykacja, środek przeciwbólowy, sufentanyl, uzależnienie od opioidów, znieczulenie miejscowe, znieczulenie nadtwardówkowe, znieczulenie ogólne, znieczulenie zrównoważone -
Działania niepożądane
Bezpieczeństwo stosowania sufentanylu oceniono na podstawie 6 badań klinicznych obejmujących 650 pacjentów, z czego 78 otrzymało lek dożylnie podczas poważnych zabiegów chirurgicznych, a 572 stosowano nadtwardówkowo jako środek przeciwbólowy pooperacyjny lub w trakcie porodu. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi (≥ 5%) były nadmierne uspokojenie (19,5%), świąd (15,2%), nudności (9,8%) oraz wymioty (5,7%). Działania niepożądane sklasyfikowano według układów i narządów, z uwzględnieniem częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100) oraz rzadko i bardzo rzadko. Szczególną uwagę zwrócono na poważne reakcje, takie jak depresja oddechowa, zatrzymanie akcji oddechowej, skurcz krtani, obrzęk płuc, zatrzymanie akcji serca, wstrząs oraz wstrząs anafilaktyczny, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej.
W populacji pediatrycznej bezpieczeństwo sufentanylu wymaga szczególnej ostrożności, gdyż częstość i charakter działań niepożądanych są podobne jak u dorosłych, jednak występują specyficzne objawy, takie jak drgawki u niemowląt, dyskineza i hipokinezja u noworodków, sinica oraz hipotonia niemowlęca. Zaleca się monitorowanie i zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co umożliwia ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii sufentanylem. Wskazane jest szczegółowe monitorowanie układu oddechowego, sercowo-naczyniowego oraz neurologicznego podczas stosowania leku, zwłaszcza w warunkach anestezjologicznych i położniczych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
alergiczne zapalenie skóry, arytmia, asystolia, ataksja, bezdech, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, bupiwakaina, depresja oddechowa, drgawki, drgawki niemowlęce, dysfonia, dyskineza noworodkowa, dystonia, hiperrefleksja, hipotermia, hipotonia niemowlęca, hipowentylacja, lek przeciwbólowy, nadciśnienie tętnicze, nadmierne uspokojenie, niedociśnienie tętnicze, nietrzymanie moczu, nudności, obrzęk płuc, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ruchy toniczno-kloniczne, rumień, sinica, skurcz krtani, skurcz mięśni, skurcz oskrzeli, śpiączka, środek przeciwbólowy, sufentanyl, sufentanyl dożylny, świąd, sztywność mięśni, tachykardia, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, zatrzymanie akcji oddechowej, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zwężenie źrenic -
Profil bezpieczeństwa leku
Sufentanyl przenika do mleka matki, dlatego u kobiet karmiących należy zachować ostrożność i rozważyć przerwanie karmienia piersią lub leczenia, z możliwością wznowienia karmienia po 24 godzinach od ostatniej dawki. U seniorów oraz pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby wskazane jest zmniejszenie dawki i ścisłe monitorowanie ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilonych działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu krążenia. W tych grupach pacjentów zalecana jest szczególna ostrożność i wydłużona obserwacja pooperacyjna.
Podawanie sufentanylu wyklucza prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn ze względu na istotne upośledzenie zdolności psychomotorycznych. Ponadto, łączenie leku z alkoholem jest przeciwwskazane z uwagi na ryzyko nasilonej depresji ośrodkowego układu nerwowego, prowadzącej do śpiączki lub zgonu. Pacjentów należy wyraźnie poinformować o zakazie spożywania alkoholu podczas terapii oraz o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia działania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
-
Przeciwwskazania
Sufentanil Kalceks, dostępny w stężeniach 5 µg/mL oraz 50 µg/mL jako roztwór do wstrzykiwań i infuzji, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed zastosowaniem. Należą do nich nadwrażliwość na sufentanyl, inne opioidy lub substancje pomocnicze, ostra niewydolność oddechowa, znaczna depresja oddechowa, zaostrzenie POChP, ciężka astma oskrzelowa oraz ostra porfiria wątrobowa. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane w połączeniu z inhibitorami MAO (w ciągu ostatnich 14 dni) oraz mieszanymi agonistami-antagonistami morfiny, ze względu na ryzyko ciężkiej depresji ośrodka oddechowego lub zespołu odstawiennego. W położnictwie należy unikać podania dożylnego podczas porodu i przed zaciśnięciem pępowiny przy cięciu cesarskim, aby zapobiec depresji oddechowej u noworodka. Przy planowanym podaniu nadtwardówkowym konieczne jest wykluczenie ciężkich zaburzeń krzepnięcia, zakażenia w miejscu wkłucia, wstrząsu hipowolemicznego, zwiększonego ciśnienia śródczaszkowego oraz chorób OUN.
W praktyce klinicznej należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, osób w podeszłym wieku, chorych z łagodniejszymi schorzeniami układu oddechowego, sercowo-naczyniowego (zwłaszcza z bradyarytmiami) oraz nadciśnieniem śródczaszkowym. Sufentanil Kalceks zawiera 3,54 mg sodu na 1 mL roztworu, co jest istotne u pacjentów wymagających kontroli spożycia sodu. Lek powinien być stosowany wyłącznie przez doświadczony personel medyczny w warunkach pełnego monitorowania, z dostępem do sprzętu do intubacji i antagonistów opioidów (nalokson). Należy unikać stosowania u pacjentów z uzależnieniem od opioidów, przy przewlekłym stosowaniu opioidów, w połączeniu z lekami depresyjnymi na OUN oraz u osób wykonujących czynności wymagające pełnej sprawności psychofizycznej. Optymalizacja bezpieczeństwa terapii wymaga skrupulatnej oceny przeciwwskazań i ryzyka działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
agoniści-antagoniści morfiny, astma oskrzelowa, bradyarytmia, choroba refluksowa przełyku, ciśnienie śródczaszkowe, depresja oddechowa, dolny zwieracz przełyku, inhibitory MAO, nadciśnienie śródczaszkowe, nadwrażliwość krzyżowa, niewydolność oddechowa, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, podanie nadtwardówkowe, porfiria wątrobowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sufentanyl, tolerancja na leki, uzależnienie od opioidów, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia krzepnięcia, zaburzona czynność nerek, zaburzona czynność wątroby, zespół odstawienny, znieczulenie miejscowe, zwieracz Oddiego -
Przedawkowanie
Przedawkowanie sufentanylu, silnego opioidu dostępnego w stężeniach 5 μg/ml oraz 50 μg/ml (w postaci cytrynianu), stanowi stan zagrożenia życia, głównie z powodu ryzyka ciężkiej depresji oddechowej. Objawy kliniczne obejmują spektrum od łagodnego spowolnienia częstości oddechów, które może wystąpić już przy dawkach terapeutycznych powyżej 0,3 μg/kg m.c. (i.v.), do całkowitego bezdechu przy znacznym przekroczeniu dawki. Dodatkowo, szybkie podanie leku może wywołać sztywność mięśniową utrudniającą wentylację, a przedawkowanie może prowadzić do hipotensji i zaburzeń termoregulacji. Indywidualna wrażliwość pacjenta oraz współistniejące czynniki kliniczne mają kluczowe znaczenie dla nasilenia objawów.
Leczenie przedawkowania sufentanylu wymaga natychmiastowej interwencji obejmującej tlenoterapię i wspomaganie oddychania, w razie potrzeby wentylację mechaniczną. Farmakologicznie stosuje się nalokson – specyficzny antagonista opioidowy, jednak ze względu na dłuższy czas działania sufentanylu konieczne może być wielokrotne podawanie naloksonu, aby zapobiec nawrotowi depresji oddechowej. W przypadku towarzyszącej sztywności mięśniowej wskazane jest dożylne podanie depolaryzującego środka zwiotczającego. Pacjent wymaga ścisłego monitorowania parametrów życiowych, bilansu płynów oraz ciśnienia tętniczego, z uwzględnieniem ryzyka hipowolemii i konieczności terapii płynowej. Kluczowe jest stosowanie sufentanylu wyłącznie w kontrolowanych warunkach klinicznych z możliwością szybkiego reagowania na powikłania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
-
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania na modelach zwierzęcych (króliki, szczury) wykazały, że sufentanyl, silny opioidowy lek przeciwbólowy, może wpływać negatywnie na funkcje rozrodcze jedynie przy dawkach toksycznych dla matki, tj. 2,5-krotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi w terapii trwającej od 10 do 30 dni. Zaobserwowano zmniejszoną płodność, embriotoksyczność, fetotoksyczność oraz zwiększoną śmiertelność noworodków, jednak te efekty nie występowały przy dawkach terapeutycznych. Warto podkreślić, że przy standardowych dawkach klinicznych nie stwierdzono istotnego wpływu na rozrodczość.
Analiza teratogenności wykazała brak działania teratogennego sufentanylu nawet przy dawkach toksycznych dla organizmu matki, co stanowi istotny argument za bezpieczeństwem stosowania leku w praktyce klinicznej. Natomiast w zakresie potencjału rakotwórczego brak jest dostępnych długoterminowych badań oceniających karcynogenność sufentanylu u zwierząt laboratoryjnych, co wskazuje na konieczność dalszych badań w tym obszarze. Ogólnie, dostępne dane przedkliniczne potwierdzają akceptowalny profil bezpieczeństwa sufentanylu w dawkach terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
dawka terapeutyczna, działanie karcynogenne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, efekt toksyczny, embriotoksyczność, fetotoksyczność, model zwierzęcy, opioidowy lek przeciwbólowy, płodność, potencjał rakotwórczy, śmiertelność noworodków, sufentanyl, wada rozwojowa, wpływ na rozrodczość, zaburzenie reprodukcyjne -
Skład i postać leku
Sufentanil Kalceks jest dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji w dwóch stężeniach: 5 mikrogramów/mL oraz 50 mikrogramów/mL, z zawartością substancji czynnej sufentanylu w ampułkach o różnych objętościach, od 2 mL do 20 mL, co odpowiada dawkom od 10 do 1000 mikrogramów. Roztwór jest klarowny, bezbarwny, o pH 3,5-6,0 i osmolalności 270-310 mOsm/kg. Produkt zawiera substancję pomocniczą – chlorek sodu (3,54 mg/mL) oraz kwas cytrynowy jednowodny i wodę do wstrzykiwań, zapewniające odpowiednie pH i izotoniczność. Ampułki wykonane są ze szkła typu I, z jednym punktem przełamania, dostępne w opakowaniach po 5 lub 10 sztuk, choć nie wszystkie warianty mogą być dostępne na rynku. Okres ważności nieotwartego produktu wynosi 2 lata, a po otwarciu ampułki roztwór należy zużyć natychmiast ze względów mikrobiologicznych i stabilności. Produkt może być rozcieńczany wyłącznie z 0,9% roztworem chlorku sodu, 5% roztworem glukozy, roztworem Ringera lub Ringera z mleczanami. W przypadku podania nadtwardówkowego dopuszcza się mieszanie z roztworem chlorku sodu 0,9% i/lub bupiwakainą. Nie zaleca się mieszania z innymi lekami poza wymienionymi rozcieńczalnikami. Po rozcieńczeniu roztwór wykazuje stabilność chemiczną i fizyczną do 72 godzin w temperaturze 20-25°C lub 2-8°C, jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia należy go zużyć natychmiast, chyba że rozcieńczenie odbyło się w warunkach aseptycznych – wtedy dopuszcza się przechowywanie do 24 godzin w 2-8°C. Produkt jest przeznaczony do jednorazowego użytku, a niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami. Przed podaniem należy ocenić roztwór pod kątem obecności cząstek stałych lub przebarwień i nie stosować w przypadku ich obecności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
bupiwakaina, chlorek sodu, ciśnienie osmotyczne, cytrynian sufentanylu, kwas cytrynowy jednowodny, osmolalność, pH roztworu, podanie nadtwardówkowe, rozcieńczalnik, rozpuszczalnik farmaceutyczny, roztwór do wstrzykiwań, roztwór Ringera, roztwór Ringera z mleczanami, stabilność chemiczna, substancja izotonizująca, substancja pomocnicza, sufentanyl, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań, zgodność farmaceutyczna -
Specjalne ostrzeżenia
Sufentanil Kalceks, jako silny agonista receptorów opioidowych μ, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko zależnego od dawki zahamowania czynności oddechowej, które może utrzymywać się dłużej niż efekt antagonisty naloksonu. Podawanie dożylne wiąże się z koniecznością intubacji i mechanicznej wentylacji, a także monitorowania pacjentów w okresie pooperacyjnym, zwłaszcza przy stosowaniu wielokrotnym lub u pacjentów z upośledzoną kompensacją wewnątrzczaszkową. Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej i śpiączki, dlatego powinno być ograniczone do sytuacji, gdy inne metody leczenia są nieskuteczne. Zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek i uważną obserwację pacjentów pod kątem objawów depresji oddechowej i sedacji.
Wielokrotne podawanie sufentanylu może prowadzić do rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego oraz zespołu odstawienia, objawiającego się tachykardią, nadciśnieniem i pobudzeniem, szczególnie po nagłym przerwaniu leczenia trwającego ponad 3 dni. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki oraz ewentualne stosowanie klonidyny w celu łagodzenia objawów abstynencyjnych. U pacjentów z ryzykiem zaburzeń stosowania substancji psychoaktywnych, chorobami psychicznymi lub palących tytoń konieczne jest szczegółowe monitorowanie zachowań związanych z poszukiwaniem narkotyków. Sufentanil może także powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, hiperalgezję opioidową oraz wpływać na motorykę przewodu pokarmowego i skurcz zwieracza Oddiego, co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami dróg żółciowych i ryzykiem niedrożności jelit. Produkt zawiera 3,54 mg sodu na mL roztworu, co stanowi 0,18% maksymalnej dobowej dawki sodu zalecanej przez WHO.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Sufentanil Kalceks
antagonista opioidowy, benzodiazepiny, cytrynian, depresja oddechowa, hiperalgezja opioidowa, hiperwentylacja, intubacja dotchawicza, lek uspokajający, motoryka przewodu pokarmowego, mózgowe ciśnienie perfuzyjne, nalokson, niedoczynność tarczycy, ośrodkowy bezdech senny, ostre zapalenie trzustki, receptor opioidowy μ, sufentanyl, wentylacja mechaniczna, zaburzenie używania opioidów, zespół odstawienia, znieczulenie ogólne, zwieracz Oddiego -
Właściwości farmakodynamiczne
Sufentanyl, będący silnym syntetycznym opioidowym środkiem znieczulającym ogólnym (ATC: N01AH03), wykazuje 7-10-krotnie większe powinowactwo do receptorów μ-opioidowych niż fentanyl, co przekłada się na silniejsze działanie przeciwbólowe przy zachowaniu stabilności hemodynamicznej i odpowiedniego utlenowania mięśnia sercowego. Po dożylnym podaniu osiąga maksymalny efekt terapeutyczny w ciągu kilku minut, a jego profil farmakodynamiczny cechuje brak działania hemolitycznego, brak indukcji uwalniania histaminy oraz możliwość wywołania bradykardii przez aktywację układu przywspółczulnego. Wskaźnik bezpieczeństwa terapeutycznego (LD50/ED50) wynosi 25 211, co jest znacznie wyższe niż w przypadku fentanylu (277) i morfiny (69,5), wskazując na szerokie okno terapeutyczne. Farmakokinetyka sufentanylu charakteryzuje się ograniczoną kumulacją i szybką eliminacją, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki podczas zabiegów chirurgicznych. Działania niepożądane, takie jak depresja oddechowa, mogą być odwrócone antagonistą opioidowym, np. naloksonem, co zwiększa bezpieczeństwo stosowania leku.
W pediatrii sufentanyl stosowany jest nadtwardówkowo w różnych grupach wiekowych z potwierdzoną skutecznością i bezpieczeństwem. U dzieci w wieku 4-12 lat dawka bolusowa 0,75 μg/kg mc. powoduje wystąpienie działania przeciwbólowego w czasie 3,0 ± 0,3 minuty, utrzymującego się średnio 198 ± 19 minut. U niemowląt (3 miesiące – 1 rok) stosowano dawki bolusowe 0,25-0,75 μg/kg mc., choć dane dotyczące czasu działania są ograniczone. U pacjentów powyżej 3. miesiąca życia protokół obejmuje bolus 0,1 μg/kg mc. oraz wlew ciągły 0,03-0,3 μg/kg mc./h w połączeniu z amidowym środkiem znieczulenia miejscowego, co zapewnia skuteczną kontrolę bólu pooperacyjnego w okolicy podpępkowej nawet do 72 godzin po zabiegu. Takie dawkowanie i profil działania potwierdzają wysoką efektywność sufentanylu w długotrwałym leczeniu bólu pooperacyjnego u dzieci.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
amidowy środek znieczulenia miejscowego, antagonista opioidowy, ból pooperacyjny, bradykardia, dawka bolusowa, depresja oddechowa, dopływ tlenu do mięśnia sercowego, działanie przeciwbólowe, efekt terapeutyczny, fentanyl, nalokson, pankuronium, podanie nadtwardówkowe, receptor μ-opioidowy, stabilność hemodynamiczna, sufentanyl, układ krążenia, układ przywspółczulny, uwalnianie histaminy, wlew nadtwardówkowy, wskaźnik bezpieczeństwa terapeutycznego, zapis elektrokardiograficzny -
Właściwości farmakokinetyczne
Sufentanyl wykazuje farmakokinetykę liniową z szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu po podaniu nadtwardówkowym (do 10 minut), przy czym stężenia te są 4-6-krotnie niższe niż po podaniu dożylnym tej samej dawki. Dodatek epinefryny (50-75 µg) zmniejsza początkową szybkość wchłaniania o 25-50%. Dystrybucja leku jest opisana modelem wielokompartmentowym z okresem półtrwania w fazie dystrybucji wynoszącym 2,3-4,5 min (faza I) oraz 35-73 min (faza II), a objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (VdSS) wynosi 344 l. Klirens osoczowy to 917 ml/min, a okres półtrwania eliminacji średnio 784 min (zakres 656-938 min), z wyraźnym wydłużeniem przy dawkach 500-1500 µg w porównaniu do 250 µg (240 min). Sufentanyl wiąże się z białkami osocza w 92,5%, co ma znaczenie kliniczne w kontekście interakcji lekowych i u pacjentów z hipoalbuminemią. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jelicie cienkim, głównie przez CYP3A4, co wymaga uwagi przy stosowaniu inhibitorów lub induktorów tego enzymu.
U pacjentów z marskością wątroby obserwuje się nieznaczny wzrost objętości dystrybucji i obniżenie klirensu, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania o około 30%, wskazując na konieczność wydłużonego monitorowania pooperacyjnego. W niewydolności nerek farmakokinetyka sufentanylu pozostaje niezmieniona, co eliminuje potrzebę modyfikacji dawki. W populacji pediatrycznej wiązanie z białkami osocza jest mniejsze (noworodki 80,5%, niemowlęta 88,5%, dzieci 91,9%), a klirens znormalizowany do masy ciała jest wyższy u niemowląt i dzieci niż u młodzieży i dorosłych. U noworodków obserwuje się zwiększoną objętość dystrybucji (4,15 l/kg), wydłużony okres półtrwania eliminacji (737 min) oraz zmienność klirensu (6,7 ml/kg/min). Po podaniu nadtwardówkowym u dzieci stężenia sufentanylu w osoczu utrzymują się na niskim, stabilnym poziomie około 0,08-0,10 ng/ml, co jest istotne dla długotrwałej kontroli bólu i minimalizacji działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
biotransformacja, bolus dożylny, bupiwakaina, cytochrom P450 3A4, działanie niepożądane, epinefryna, farmakokinetyka liniowa, frakcja wolna leku, granica oznaczalności, hipoalbuminemia, inhibitor enzymu, klirens osoczowy, kontrola bólu, krzywa trójwykładnicza, marskość wątroby, model wielokompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, podanie nadtwardówkowe, sufentanyl, wiązanie z białkami osocza, wlew nadtwardówkowy, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, znieczulenie ogólne -
Wskazania do stosowania
Sufentanil Kalceks to silny opioidowy analgetyk dostępny w stężeniach 5 µg/ml oraz 50 µg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, o pH 3,5-6,0 i osmolalności 270-310 mOsm/kg. U dorosłych stosowany jest dożylnie podczas zabiegów chirurgicznych u pacjentów intubowanych i wentylowanych mechanicznie, pełniąc funkcję analgetyku i środka znieczulającego. Nadtwardówkowo podawany jest jako uzupełniająca analgezja pooperacyjna w chirurgii ogólnej, klatki piersiowej, ortopedii oraz po cesarskim cięciu, a także w łagodzeniu bólu porodowego drogą pochwową. W populacji pediatrycznej dożylne podanie jest wskazane u dzieci powyżej 1 miesiąca życia podczas znieczulenia ogólnego, natomiast nadtwardówkowo u dzieci od 1 roku życia w leczeniu bólu pooperacyjnego po wyżej wymienionych zabiegach.
Produkt występuje w opakowaniach od 1 ml do 20 ml, zawierających od 5 µg do 1000 µg sufentanylu (cytrynianu). Każdy ml roztworu zawiera 3,54 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej, Sufentanil Kalceks powinien być stosowany wyłącznie przez doświadczony personel anestezjologiczny w warunkach umożliwiających monitorowanie i dostęp do sprzętu resuscytacyjnego. Wskazania obejmują silną analgezję podczas zabiegów chirurgicznych, terapię bólu pooperacyjnego o średnim i silnym nasileniu oraz analgezję porodową z zastosowaniem znieczulenia nadtwardówkowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Sufentanil Kalceks 50 mcg/ml
analgezja porodu, ból pooperacyjny, ból porodowy, bupiwakaina, cesarskie cięcie, chirurgia klatki piersiowej, chirurgia ogólna, cytrynian sufentanylu, depresja oddechowa, działanie niepożądane, intubacja dotchawicza, opioidowy lek przeciwbólowy, osmolalność, podanie nadtwardówkowe, populacja pediatryczna, roztwór do wstrzykiwań, sprzęt resuscytacyjny, środek przeciwbólowy, sufentanyl, wentylacja mechaniczna, zabieg ortopedyczny, znieczulenie nadtwardówkowe, znieczulenie ogólne