Staveran 80 – Tabletki powlekane

Staveran 80
Tabletki powlekane, 80 mg

Lek zawiera werapamil chlorowodorek oraz substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna i żółcień pomarańczowa. Stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz różnych postaci choroby wieńcowej, w tym dławicy piersiowej. Ponadto znajduje zastosowanie w terapii zaburzeń rytmu serca, takich jak napadowy częstoskurcz nadkomorowy czy migotanie przedsionków. Preparat przeznaczony jest dla dorosłych, dzieci i młodzieży.

Pobierz ChPL PDF Staveran 80 – Tabletki powlekane – 80 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

werapamil

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Staveran, zawierający werapamil chlorowodorek, wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wskazań klinicznych oraz stanu pacjenta. U dorosłych i młodzieży powyżej 50 kg dawka dobowa wynosi zazwyczaj od 120 mg do 480 mg, podawana w 3-4 dawkach podzielonych, z maksymalną dawką 480 mg/dobę podczas leczenia długotrwałego. W krótkotrwałym leczeniu dopuszczalne są wyższe dawki. U dzieci z zaburzeniami rytmu serca dawka dobowa wynosi od 80 mg do 360 mg, zależnie od wieku, podawana w 2-4 dawkach podzielonych. U pacjentów z niewydolnością wątroby konieczne jest stosowanie zredukowanych dawek, rozpoczynając od małych dawek i prowadząc ścisłe monitorowanie, ze względu na zaburzony metabolizm i wydłużone działanie leku. Podobna ostrożność dotyczy pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz osób w podeszłym wieku, u których preferowane są mniejsze dawki, np. Staveran 40 mg.

Werapamil podaje się doustnie, najlepiej podczas lub bezpośrednio po posiłku, z niewielką ilością płynu. Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego ze względu na ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Po długotrwałym stosowaniu leku nie wolno gwałtownie odstawiać werapamilu – zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Wskazania do stosowania obejmują nadciśnienie tętnicze, chorobę wieńcową, napadowy częstoskurcz nadkomorowy oraz migotanie i trzepotanie przedsionków. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając stan kliniczny pacjenta oraz ewentualne współistniejące schorzenia, zwłaszcza niewydolność wątroby i nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Staveran 80 80 mg

choroba wieńcowa, dawka dobowa, dawka podzielona, interakcja lekowa, leczenie długotrwałe, metabolizm leku, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, niewydolność wątroby, sok grejpfrutowy, substancja czynna, trzepotanie przedsionków, werapamilu chlorowodorek, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca
Działania niepożądane
Werapamil chlorowodorek, substancja czynna leku Staveran 80, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które obejmują przede wszystkim układ sercowo-naczyniowy, nerwowy oraz żołądkowo-jelitowy. Do najczęściej obserwowanych należą ból głowy, zawroty głowy, zaparcia, nudności, bóle brzucha, rzadkoskurcz, częstoskurcz, kołatanie serca, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry, obrzęki obwodowe oraz uczucie zmęczenia. Szczególną uwagę należy zwrócić na poważne zaburzenia kardiologiczne, takie jak bloki przedsionkowo-komorowe (I°, II°, III°), zatrzymanie akcji węzła zatokowego, asystolię oraz niewydolność serca, które wymagają natychmiastowej interwencji medycznej. Werapamil może również indukować poważne reakcje neurologiczne, w tym zaburzenia pozapiramidowe, napady drgawkowe oraz porażenie czterokończynowe, zwłaszcza w kontekście interakcji z kolchicyną.

W zakresie działań niepożądanych ze strony układu żołądkowo-jelitowego najczęściej występują zaparcia, nudności i bóle brzucha, natomiast rzadziej biegunka, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej oraz dyskomfort w jamie brzusznej. Istotnym powikłaniem jest niedrożność jelit oraz przerost dziąseł przy długotrwałym stosowaniu. Werapamil może także wywoływać liczne reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i rumień wielopostaciowy, które stanowią zagrożenie życia. W badaniach laboratoryjnych obserwuje się podwyższenie stężenia prolaktyny, aktywności enzymów wątrobowych oraz cechy uszkodzenia komórek wątrobowych, a także hiperkaliemię. Zaleca się zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego w celu monitorowania bezpieczeństwa stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Staveran 80 80 mg

asystolia, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, częstoskurcz, drżenie mięśni, duszność, ginekomastia, hiperkaliemia, hiperprolaktynemia, kołatanie serca, mlekotok, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niedowład czterokończynowy, niedrożność jelit, niewydolność nerek, niewydolność serca, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk płuc, parestezja, przerost dziąseł, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli, substancja czynna, szum uszny, uszkodzenie wątroby, werapamil, wymioty, zaburzenia erekcji, zaburzenia kardiologiczne, zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia widzenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaparcia, zatrzymanie węzła zatokowego, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Werapamil chlorowodorek jest metabolizowany przez izoenzymy cytochromu P450: CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, a jednocześnie wykazuje działanie hamujące wobec CYP3A4 oraz glikoproteiny P (Pgp), co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Interakcje z inhibitorami CYP3A4 prowadzą do wzrostu stężenia werapamilu w osoczu, natomiast induktory CYP3A4 powodują jego obniżenie. Werapamil wpływa na farmakokinetykę wielu leków, m.in. zwiększając AUC i Cmax leków takich jak prazosyna (~40% wzrost Cmax), terazosyna (~24% AUC, ~25% Cmax), karbamazepina (~46% AUC), kolchicyna (2-krotny wzrost AUC, 1,3-krotny Cmax), midazolam (~3-krotnie AUC, ~2-krotnie Cmax), propranolol (~65% AUC, ~94% Cmax), digoksyna (~44% Cmax, ~50% AUC) oraz statyn (symwastatyna AUC wzrost 2,6-krotnie, Cmax 4,6-krotnie). Z kolei ryfampicyna znacząco obniża AUC werapamilu (~97%) i Cmax (~94%), co może osłabić jego działanie hipotensyjne. Werapamil może potęgować działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe oraz zwiększać ryzyko działań niepożądanych przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego (zwiększona skłonność do krwawień).

Werapamil wykazuje istotne interakcje z lekami immunosupresyjnymi (np. cyklosporyna AUC wzrost o ~45%, ewerolimus AUC ~3,5-krotnie, syrolimus AUC ~2,2-krotnie), co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawek. Jednoczesne stosowanie z dabigatranem (150 mg) zwiększa Cmax dabigatranu o około 180% i AUC o około 150% przy podaniu werapamilu 120 mg na godzinę przed dabigatranem, co wymaga ścisłego nadzoru klinicznego, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Werapamil może także zmniejszać skuteczność metforminy oraz zwiększać stężenie etanolu w osoczu, nasilając depresję OUN, działanie hipotensyjne i ryzyko arytmii. Spożycie alkoholu podczas terapii werapamilem jest przeciwwskazane lub wymaga znacznej redukcji dawki alkoholu i ścisłej kontroli klinicznej, szczególnie u osób starszych i z niewydolnością wątroby. Ze względu na liczne i potencjalnie poważne interakcje, pacjenci powinni być systematycznie monitorowani, a dawki leków dostosowywane indywidualnie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Staveran 80 80 mg

antagonista receptora H2, antagonista receptora serotoninowego, ataksja, barbituran, benzodiazepina, biodostępność po podaniu doustnym, CYP3A4, dławica piersiowa, działanie hepatotoksyczne, działanie hipotensyjne, działanie sedatywne, glikoproteina p, glikozyd nasercowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, interakcja międzylekowa, izoenzym cytochromu P450, kardiomiopatia przerostowa, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciw dnie moczanowej, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek rozszerzający oskrzela, obrzęk płuc, okres półtrwania, padaczka oporna na leczenie, statyna, werapamil
Profil bezpieczeństwa leku
Werapamil wykazuje istotne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które wymagają szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących lek i jego metabolity przenikają do mleka matki, dostarczając dziecku 0,1-1% dawki matki, co może wiązać się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych u noworodków i niemowląt. U seniorów zaleca się stosowanie obniżonych dawek (np. Staveran 40) ze względu na zwiększoną podatność na zaburzenia przewodzenia serca oraz częstsze występowanie zespołu chorego węzła zatokowego. W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby metabolizm werapamilu jest upośledzony, co skutkuje nasilonym i przedłużonym działaniem leku, dlatego konieczne jest rozpoczynanie terapii od niskich dawek i dokładne monitorowanie.

Werapamil może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku leczenia, przy zmianie dawki lub leku oraz w połączeniu z alkoholem, który dodatkowo może nasilać jego działanie poprzez zwiększenie stężenia alkoholu we krwi i opóźnienie jego eliminacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, mimo braku istotnego wpływu na farmakokinetykę, zaleca się ostrożność i ścisłe monitorowanie, gdyż werapamil nie jest usuwany przez hemodializę. Wskazane jest zatem indywidualne dostosowanie dawki i uważna obserwacja w celu minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Staveran 80 80 mg
Przeciwwskazania
Staveran 80 zawiera 80 mg werapamilu chlorowodorku w formie tabletek powlekanych i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na werapamil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (45 mg) oraz żółcień pomarańczową (E110, 0,10 mg). Leku nie należy stosować u chorych ze wstrząsem kardiogennym, blokiem przedsionkowo-komorowym II° lub III° (z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem serca), zespołem chorego węzła zatokowego (również z wyjątkiem stymulatora), a także u osób z niewydolnością serca z frakcją wyrzutową (EF) poniżej 35% lub ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg, chyba że niewydolność jest wtórna do częstoskurczu nadkomorowego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z migotaniem lub trzepotaniem przedsionków z dodatkowymi drogami przewodzenia (zespół WPW, LGL), ze względu na ryzyko groźnych tachyarytmii komorowych, w tym migotania komór.

Stosowanie Staveranu 80 jest przeciwwskazane w połączeniu z dożylnymi beta-blokerami ze względu na ryzyko ciężkiej depresji układu przewodzącego serca, bradykardii i hipotensji, a także z iwabradyną, co może prowadzić do nadmiernego zwolnienia akcji serca. Leczenie należy przerwać w przypadku rozwoju objawów niewydolności serca, istotnej bradykardii (<50 uderzeń/min), nowych zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub reakcji nadwrażliwości. U pacjentów z graniczną frakcją wyrzutową (35-40%), łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia I stopnia lub łagodną dysfunkcją węzła zatokowego, decyzja o terapii powinna być podjęta po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, z rozważeniem alternatywnych metod leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Staveran 80 80 mg

akcja serca, beta-bloker, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, ciśnienie zaklinowania, częstoskurcz nadkomorowy, dodatkowa droga przewodzenia, dysfunkcja węzła zatokowego, frakcja wyrzutowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, iwabradyna, laktoza jednowodna, migotanie komór, migotanie przedsionków, niewydolność serca, tachyarytmia komorowa, werapamilu chlorowodorek, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Lowna-Ganonga-Levine’a, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, żółcień pomarańczowa
Przedawkowanie
Przedawkowanie werapamilu chlorowodorku, będącego blokerem kanałów wapniowych, prowadzi do poważnych zaburzeń hemodynamicznych i rytmu serca, takich jak niedociśnienie tętnicze, rzadkoskurcz, zwolnienie przewodzenia, blok przedsionkowo-komorowy wysokiego stopnia oraz zatrzymanie akcji węzła zatokowego. Dodatkowo obserwuje się hiperglikemię, kwasicę metaboliczną, osłupienie oraz zespół ostrej niewydolności oddechowej, które mogą zagrażać życiu pacjenta. Przedawkowanie wiąże się z ryzykiem zgonu, co podkreśla konieczność szybkiej i skutecznej interwencji medycznej. Leczenie wymaga kompleksowego podejścia, obejmującego stymulację β-adrenergiczną (agonistami receptorów β), parenteralne podanie wapnia chlorku oraz stosowanie leków wazopresyjnych przy niedociśnieniu tętniczym. W przypadku bloku przedsionkowo-komorowego wysokiego stopnia wskazana jest elektrostymulacja serca, a w najcięższych przypadkach asystolii – resuscytacja krążeniowo-oddechowa wraz ze stymulacją β-adrenergiczną (np. izoprenalina chlorowodorek). Przy przedawkowaniu preparatów o przedłużonym uwalnianiu konieczna jest hospitalizacja i monitorowanie przez okres do 48 godzin. Hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji werapamilu z organizmu, co wymaga zastosowania innych metod terapeutycznych i długotrwałej obserwacji pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Staveran 80 80 mg

agonista receptorów β-adrenergicznych, asystolia, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanałów wapniowych, działanie dromotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, elektrostymulacja serca, hemodializa, hiperglikemia, hipoksemia, hipoperfuzja tkankowa, kwasica metaboliczna, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, osłupienie, parametr hemodynamiczny, parenteralne podanie wapnia, postępowanie resuscytacyjne, preparat o przedłużonym uwalnianiu, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, równowaga kwasowo-zasadowa, rozrusznik serca, rozszerzenie naczyń obwodowych, rzadkoskurcz, stężenie glukozy we krwi, stymulacja β-adrenergiczna, układ bodźcoprzewodzący serca, układ sercowo-naczyniowy, wapnia chlorek, werapamilu chlorowodorek, węzeł przedsionkowo-komorowy, wydzielanie insuliny, wymiana gazowa w płucach, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie rytmu i przewodzenia, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, zespół ostrej niewydolności oddechowej
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa werapamilu, substancji czynnej leku Staveran, obejmowały ocenę toksyczności przewlekłej, działania teratogennego, genotoksycznego oraz rakotwórczego. W badaniach na szczurach i psach rasy Beagle stosowano dawki od 10 mg/kg do 85 mg/kg masy ciała, wykazując dobrą tolerancję leku. Objawy toksyczności, takie jak bradykardia, zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz obniżenie ciśnienia tętniczego, pojawiły się jedynie przy dawkach toksycznych ≥60 mg/kg u psów. Zaobserwowano również odwracalny przerost dziąseł. Badania teratogenności na królikach (5-15 mg/kg) i szczurach (15-60 mg/kg) nie wykazały działania teratogennego, choć dawki toksyczne powyżej 60 mg/kg indukowały embriotoksyczność, zwiększając resorpcję płodów. U szczurów dawka 6-krotnie wyższa od ludzkiej (60 mg/kg) powodowała letalność zarodka i opóźnienie rozwoju płodu, prawdopodobnie związane z niedociśnieniem i zmniejszonym przyrostem masy ciała samic. Brak jest odpowiednich badań u kobiet w ciąży.

Ocena genotoksyczności werapamilu przeprowadzona za pomocą testu Amesa, testu aberracji chromosomalnej, testu indukcji siostrzanych chromatyd oraz testu transformacji komórkowej nie wykazała działania mutagennego ani zdolności do wywoływania zmian nowotworowych. Długoterminowe badanie rakotwórczości na szczurach, którym podawano dawki od 10 mg/kg do 120 mg/kg przez 24 miesiące, nie potwierdziło potencjału rakotwórczego substancji. Wyniki te wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa werapamilu w kontekście długotrwałego stosowania, jednak konieczne jest zachowanie ostrożności przy stosowaniu dawek przekraczających zakres terapeutyczny oraz brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa w ciąży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Staveran 80 80 mg

aberracja chromosomalna, bradykardia, działanie embriotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, indukcja siostrzanych chromatyd, komórka embrionalna, letalność zarodkowa, limfocyt ludzki, niedociśnienie tętnicze, opóźnienie rozwoju płodu, przerost dziąseł, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, resorpcja płodu, szpik kostny, test Amesa, toksyczność przewlekła, transformacja komórkowa, werapamil
Skład i postać leku
Staveran jest lekiem zawierającym werapamil chlorowodorek w dawkach 40 mg, 80 mg oraz 120 mg, dostępnym w formie tabletek powlekanych. Każda dawka różni się nie tylko zawartością substancji czynnej, ale także składem substancji pomocniczych, w tym ilością laktozy jednowodnej (od 19,99 mg do 45 mg) oraz obecnością barwników: lak z żółcienią pomarańczową (E110) w dawce 40 mg, żółcień pomarańczowa (E110) w dawce 80 mg oraz żółcień chinolinowa (E104) w dawce 120 mg. Tabletki różnią się również wyglądem i kolorem, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Substancje pomocnicze obejmują składniki rdzenia (m.in. żelatyna, celuloza krystaliczna, talk) oraz otoczki (hypromeloza, makrogol 6000, tytanu dwutlenek), co może mieć znaczenie przy ocenie potencjalnych reakcji alergicznych lub nietolerancji u pacjentów.

Lek jest pakowany w blistry z folii Aluminium/PVC, dostępne w opakowaniach po 20 lub 60 tabletek, z zaleceniem przechowywania w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres ważności wynosi 3 lata. Nie ma specjalnych wymagań dotyczących przygotowania leku do podania, co ułatwia jego stosowanie w praktyce klinicznej. Znajomość różnic w składzie pomocniczym i dawkowaniu jest istotna dla optymalizacji terapii werapamilem, zwłaszcza u pacjentów z alergiami lub nietolerancją na składniki pomocnicze.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Staveran 80 80 mg

blister z folii, celuloza krystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, makrogol, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, tabletka powlekana, werapamilu chlorowodorek, żółcień chinolinowa, żółcień pomarańczowa
Specjalne ostrzeżenia
Werapamil, substancja czynna preparatu Staveran, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, zwłaszcza przy rzadkoskurczu, niedociśnieniu tętniczym (ciśnienie skurczowe <90 mmHg) oraz zaburzeniach czynności lewej komory. U chorych z niewydolnością serca i frakcją wyrzutową >35% konieczne jest wyrównanie stanu klinicznego przed terapią. Lek wpływa na przewodzenie przedsionkowo-komorowe, co może prowadzić do bloków II° i III° oraz rzadkoskurczu, szczególnie u osób z zespołem chorego węzła zatokowego. Wystąpienie bloku przedsionkowo-komorowego II° lub III° stanowi przeciwwskazanie do stosowania werapamilu i wymaga natychmiastowego odstawienia leku. Monitorowanie jest wskazane także przy bloku I°, bradykardii <50/min, tachykardii komorowej (QRS ≥0,12 s) oraz niedociśnieniu tętniczym.

Interakcje farmakologiczne werapamilu obejmują nasilenie działania z β-adrenolitykami i lekami przeciwarytmicznymi, co może skutkować blokiem przedsionkowo-komorowym wyższego stopnia, nasilonym bradyarytmiom, niewydolnością serca i niedociśnieniem. Współstosowanie z digoksyną wymaga redukcji dawki digoksyny z uwagi na ryzyko toksyczności. Ostrożność jest także wskazana przy łącznym podawaniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (statynami) z powodu ryzyka miopatii. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek konieczne jest monitorowanie stężenia leku, gdyż klirens może być zmniejszony, a werapamil nie jest usuwany podczas hemodializy. Preparaty Staveran zawierają laktozę jednowodną (19,99–45 mg/tabletkę) oraz barwniki (E104, E110), które mogą wywoływać reakcje alergiczne i są przeciwwskazane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Staveran 80

asystolia, beta-adrenolityk, blok dwuwiązkowy, blok jednowiązkowy, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, digoksyna, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, dziedziczna nietolerancja galaktozy, frakcja wyrzutowa, hemodializa, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek przeciwarytmiczny, miastenia, miopatia, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, rzadkoskurcz, schyłkowa niewydolność nerek, statyna, tachykardia komorowa, werapamil, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie przewodzenia, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół Lamberta-Eatona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Staveran, zawierający werapamil chlorowodorek w dawkach 40 mg, 80 mg i 120 mg, jest selektywnym antagonistą kanałów wapniowych o działaniu bezpośrednio nasercowym (kod ATC: C08DA01). Mechanizm działania polega na hamowaniu napływu jonów wapnia przez wolne kanały błonowe w komórkach mięśnia sercowego oraz mięśniówki gładkiej naczyń, co prowadzi do zwolnienia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i wydłużenia okresu refrakencji w węźle przedsionkowo-komorowym. Werapamil skutecznie zmniejsza częstość akcji komór u pacjentów z trzepotaniem i migotaniem przedsionków oraz przerywa pobudzenie nawrotne w napadowych częstoskurczach nadkomorowych (PSVT), nie wpływając na przewodzenie dodatkowymi drogami ani na czas trwania potencjału czynnościowego przedsionków i przewodzenia wewnątrzkomorowego.

Farmakodynamicznie werapamil obniża obciążenie następcze poprzez rozszerzenie naczyń obwodowych oraz wykazuje ujemne działanie inotropowe, które u większości pacjentów jest kompensowane zmniejszeniem obciążenia następczego, co pozwala na utrzymanie wskaźnika sercowego. Jednak u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością serca, charakteryzującą się ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej >20 mmHg oraz frakcją wyrzutową <30%, stosowanie werapamilu może prowadzić do ostrego pogorszenia niewydolności serca. Lek jest skuteczny w regulacji rytmu serca w zaburzeniach takich jak trzepotanie i migotanie przedsionków oraz napadowe częstoskurcze nadkomorowe, jednak wymaga ostrożności u pacjentów z zaawansowaną dysfunkcją lewej komory.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Staveran 80 80 mg

antagonista wapnia, chlorowodorek werapamilu, ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej, dysfunkcja lewej komory, działanie inotropowe ujemne, działanie naczyniowe, frakcja wyrzutowa, jon wapnia, komórka mięśnia sercowego, mięśniówka gładka naczyń krwionośnych, migotanie przedsionków, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, niewydolność serca, obciążenie następcze, okres refrakcji, organiczna choroba serca, pobudzenie nawrotne, potencjał czynnościowy przedsionków, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przewodzenie wewnątrzkomorowe, rytm zatokowy, skurcz tętnic obwodowych, trzepotanie przedsionków, układ przewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy
Właściwości farmakokinetyczne
Werapamil chlorowodorek, substancja czynna preparatu Staveran 80, jest podawany doustnie w formie mieszaniny racemicznej enancjomerów R i S. Charakteryzuje się wysokim wchłanianiem (>90%) z jelita cienkiego, jednak biodostępność systemowa wynosi 22% dla formy o niemodyfikowanym uwalnianiu i około 33% dla formy o przedłużonym uwalnianiu, z dwukrotnym wzrostem biodostępności podczas terapii wielodawkowej. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są odpowiednio po 1-2 godzinach (forma niemodyfikowana) i 4-5 godzinach (forma przedłużona), a dla metabolitu norwerapamil po 1 i 5 godzinach. Werapamil wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) oraz szeroką dystrybucję (1,8-6,8 l/kg). Metabolizm wątrobowy jest intensywny, z udziałem izoenzymów CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18, prowadząc do powstania 12 metabolitów, z których norwerapamil stanowi około 6% wydalanego leku i wykazuje 10-20% aktywności farmakologicznej związku macierzystego. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 3-7 godzin, z możliwością wydłużenia u osób starszych i pacjentów z niewydolnością wątroby.

Werapamil jest wydalany głównie przez nerki (około 50% dawki w ciągu 24 godzin, z 3-4% w postaci niezmienionej) oraz częściowo z kałem (do 16% dawki). Zaburzenia czynności nerek nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku, a zarówno werapamil, jak i norwerapamil nie są efektywnie usuwane przez hemodializę. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania i zmniejszenie klirensu. Dane dotyczące populacji pediatrycznej wskazują na nieco niższe stężenia w stanie stacjonarnym w porównaniu do dorosłych. Działanie hipotensyjne werapamilu nie wykazuje zależności od wieku pacjenta, co jest istotne przy doborze terapii u osób w podeszłym wieku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Staveran 80 80 mg

biodostępność systemowa, CYP1A2, CYP2C18, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, cytochrom P450, dealkilacja, działanie hipotensyjne, efekt pierwszego przejścia, enancjomer, hemodializa, klirens całkowity, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, norwerapamil, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, uwalnianie przedłużone, werapamilu chlorowodorek, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Decyzja o zastosowaniu werapamilu chlorowodorku (Staveran) u kobiet w okresie rozrodczym, ciąży lub laktacji wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. Brak jest wystarczających danych z kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania leku w ciąży, choć badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego. Werapamil przenika przez barierę łożyskową i jest wykrywany w krwi pępowinowej noworodków, co wskazuje na potencjalną ekspozycję płodu. Stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu.

Werapamil i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, a dawka otrzymywana przez niemowlę karmione piersią wynosi od 0,1% do 1% dawki przyjętej przez matkę. Ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych u niemowląt, stosowanie Staveranu w okresie laktacji powinno być rozważane jedynie w sytuacjach istotnych dla zdrowia matki. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, monitorowanie stanu matki i dziecka oraz rozważenie czasowego zaprzestania karmienia piersią na rzecz karmienia sztucznego. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o możliwych objawach niepożądanych u dziecka i rozważyć alternatywne metody leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Staveran 80 80 mg

bariera łożyskowa, ciąża, działanie niepożądane, ekspozycja niemowlęcia, karmienie piersią, karmienie sztuczne, laktacja, mleko kobiece, objaw niepożądany, profil bezpieczeństwa, Staveran, stosunek korzyści do ryzyka, teratogenność, werapamilu chlorowodorek
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Werapamil chlorowodorek, stosowany w terapii nadciśnienia, wywiera istotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługę urządzeń mechanicznych, głównie poprzez swoje działanie hipotensyjne, które może zaburzać szybkość reakcji pacjentów. Szczególnie zwiększone ryzyko występuje w początkowym okresie leczenia, podczas modyfikacji dawki (zwłaszcza jej zwiększania), w trakcie zmiany farmakoterapii oraz przy jednoczesnym stosowaniu innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy. Preparaty zawierające werapamil dostępne są w dawkach 40, 80 i 120 mg w formie tabletek powlekanych (np. Staveran). Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o mechanizmie działania leku, możliwych skutkach ubocznych wpływających na koncentrację i czas reakcji oraz konieczności obserwacji własnej reakcji na terapię.

Kluczowym aspektem jest bezwzględne unikanie spożywania alkoholu podczas terapii werapamilem, gdyż lek ten zwiększa stężenie etanolu w surowicy oraz opóźnia jego metabolizm, co prowadzi do nasilenia i wydłużenia działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, znacznie pogarszając zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W przypadku pacjentów wykonujących prace wymagające wysokiej koncentracji lub precyzji, zaleca się rozważenie modyfikacji schematu leczenia lub zastosowanie alternatywnego leku. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o ryzyku związanym z terapią werapamilem, co jest istotne zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i aspektów formalno-prawnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Staveran 80 80 mg

czas reakcji, dokumentacja medyczna, działanie farmakologiczne, działanie hipotensyjne, działanie ośrodkowe, edukacja zdrowotna, efekt farmakologiczny, efekt hipotensyjny, efekt przeciwnadciśnieniowy, farmakoterapia, interakcja z alkoholem, metabolizm alkoholu, ośrodkowy układ nerwowy, reakcja na lek, schemat leczenia, skutek uboczny, stężenie leku, tabletka powlekana, werapamilu chlorowodorek
Wskazania do stosowania
Staveran 80, zawierający 80 mg chlorowodorku werapamilu, jest lekiem z grupy antagonistów wapnia fenylalkiloamin, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz różnych postaci choroby wieńcowej. Mechanizm działania opiera się na rozszerzeniu naczyń obwodowych i zmniejszeniu oporu naczyniowego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek jest wskazany zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej, szczególnie gdy inne leki hipotensyjne są przeciwwskazane lub nieskuteczne. W chorobie wieńcowej Staveran 80 stosuje się w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, niestabilnej dławicy, dławicy Prinzmetala oraz w profilaktyce po zawale mięśnia sercowego, zwłaszcza gdy β-adrenolityki są niewskazane lub przeciwwskazane.

Ponadto, werapamil wykazuje działanie antyarytmiczne, wskazane w leczeniu napadowego częstoskurczu nadkomorowego oraz kontroli częstości rytmu komór w migotaniu i trzepotaniu przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym. Należy jednak unikać stosowania Staveran 80 u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White’a (WPW) lub zespołem Lowna-Ganonga-Levine’a (LGL) w przebiegu migotania lub trzepotania przedsionków ze względu na ryzyko groźnych arytmii. Tabletki powlekane zawierają 80 mg werapamilu oraz substancje pomocnicze, w tym 45 mg laktozy jednowodnej i 0,10 mg żółcieni pomarańczowej (E110), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub nadwrażliwością na barwniki azowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Staveran 80 80 mg

antagonista wapnia, chlorowodorek werapamilu, choroba wieńcowa, dławica naczynioskurczowa, dławica piersiowa niestabilna, dławica piersiowa stabilna, dławica Prinzmetala, działanie antyarytmiczne, działanie hipotensyjne, laktoza jednowodna, lek β-adrenolityczny, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na barwniki azowe, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, opór naczyniowy, rozszerzenie naczyń obwodowych, terapia wielolekowa, trzepotanie przedsionków, węzeł przedsionkowo-komorowy, zawał mięśnia sercowego, zespół Lowna-Ganonga-Levine’a, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, żółcień pomarańczowa

Staveran 80 Tabletki powlekane, 80 mg

Staveran 80
Tabletki powlekane, 80 mg