Pyralgina Plus – Tabletki powlekane – 400 mg + 60 mg + 40 mg

Pyralgina Plus
Tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg + 40 mg

Produkt leczniczy zawiera metamizol sodowy, kofeinę oraz drotawerynę chlorowodorek. Jest stosowany u dorosłych do łagodzenia silnych bólów pochodzenia różnego rodzaju. Wskazany jest szczególnie przy bólach związanych ze skurczami mięśni gładkich, takich jak kolka nerkowa, bolesne miesiączkowanie, kolka jelitowa czy zapalenie dróg żółciowych. Jest przeznaczony do stosowania, gdy inne leki są niewskazane lub nieskuteczne.

Pobierz ChPL PDF Pyralgina Plus – Tabletki powlekane – 400 mg + 60 mg + 40 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Pyralgina Plus to preparat zawierający metamizol sodowy (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotaweryny chlorowodorek (40 mg) w jednej tabletce powlekanej. Dawkowanie u dorosłych wynosi 1-2 tabletki (400-800 mg metamizolu, 60-120 mg kofeiny, 40-80 mg drotaweryny) 2-3 razy na dobę, z odstępem 6-8 godzin, maksymalnie do 6 tabletek na dobę (2400 mg metamizolu, 360 mg kofeiny, 240 mg drotaweryny). Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, a w przypadku braku poprawy po 3-5 dniach lub nasileniu objawów konieczna jest konsultacja lekarska. Preparat jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży.

U osób w podeszłym wieku, pacjentów osłabionych oraz z obniżonym klirensem kreatyniny wskazane jest zmniejszenie dawki metamizolu i drotaweryny ze względu na wydłużony czas eliminacji metabolitów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy unikać wielokrotnego podawania dużych dawek, choć przy krótkotrwałym stosowaniu redukcja dawki może nie być konieczna. Doświadczenia kliniczne dotyczące długotrwałego stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek są ograniczone. Tabletki należy podawać doustnie, popijając odpowiednią ilością płynu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

dawka jednorazowa, dawka zredukowana, drotaweryna chlorowodorek, eliminacja leku, klirens kreatyniny, kofeina, konsultacja lekarska, maksymalna dawka dobowa, metabolizm metamizolu, metamizol sodowy, nasilenie bólu, podanie doustne, produkt metabolizmu, przeciwwskazanie lekowe, tabletka powlekana, uśmierzanie bólu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Pyralgina Plus, zawierająca 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych, w tym poważnych reakcji nadwrażliwości i zaburzeń hematologicznych takich jak agranulocytoza, leukopenia oraz małopłytkowość. Metamizol może wywoływać ciężkie reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczną nekrolizę naskórka oraz zespół DRESS. Objawy agranulocytozy obejmują zapalenie błon śluzowych, ból gardła i gorączkę, a małopłytkowość manifestuje się skłonnością do krwawień i wybroczynami. Reakcje anafilaktyczne mogą pojawić się w ciągu pierwszej godziny po podaniu leku i obejmują objawy takie jak spadek ciśnienia tętniczego, duszność, obrzęk twarzy oraz palpitacje. U pacjentów z astmą aspirynową metamizol może indukować napady astmy. Ponadto, metamizol może powodować przejściowe niedociśnienie tętnicze, które w rzadkich przypadkach może osiągnąć wartości krytyczne.

Kofeina w dawkach powyżej 250 mg/dobę może wywoływać zaburzenia układu nerwowego (bezsenność, nerwowość, nadaktywność psychoruchową), arytmie serca oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowe. Istotnym problemem jest także zespół odstawienia kofeiny, którego głównym objawem jest ból głowy. Drotaweryna może powodować rzadkie działania niepożądane, takie jak bezsenność, drżenia, palpitacje oraz niedociśnienie. Wśród innych zgłaszanych działań niepożądanych znajdują się m.in. reakcje alergiczne, zaburzenia metaboliczne (hipoglikemia, hiperglikemia), uszkodzenia wątroby, ostre niewydolności nerek oraz różnorodne zmiany skórne. Ze względu na potencjalne ryzyko ciężkich powikłań, konieczne jest monitorowanie pacjentów oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

agranulocytoza, anuria, astma aspirynowa, białkomocz, drotaweryna chlorowodorek, efekt inotropowy dodatni, hiperglikemia, hipoglikemia, klirens kreatyniny, kofeina, leukopenia, małopłytkowość, metamizol sodowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, obrzęk naczynioruchowy, oliguria, ostra niewydolność nerek, ostra uogólniona osutka krostkowa, pancytopenia, pęcherzowy rumień wielopostaciowy, polekowe uszkodzenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, SCAR, sedymentacja erytrocytów, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, toksyczna nekroliza naskórka, zaburzenie hematologiczne, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Kounisa, zespół odstawienia, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka
Interakcje leku
Pyralgina Plus, zawierająca metamizol sodowy (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotaweryny chlorowodorek (40 mg), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Metamizol indukuje enzymy CYP2B6 i CYP3A4, co może obniżać stężenia leków takich jak efawirenz, metadon, walproinian, cyklosporyna, takrolimus oraz sertralina, zmniejszając ich skuteczność kliniczną. Jednoczesne stosowanie metamizolu z metotreksatem zwiększa ryzyko toksyczności szpiku kostnego, zwłaszcza u osób starszych, a z kwasem acetylosalicylowym może osłabiać działanie antyagregacyjne ASA. Kofeina wpływa na metabolizm leków wątrobowych, zwiększając ich stężenia, a także może nasilać wchłanianie salicylanów. Ponadto, kofeina wchodzi w interakcje z lekami takimi jak cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne czy środki zwiotczające mięśnie, co wymaga ostrożności i monitorowania działań niepożądanych. Drotaweryna może osłabiać efekt terapeutyczny lewodopy, nasilając objawy choroby Parkinsona.

Stosowanie Pyralginy Plus z alkoholem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilonego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, maskowanie objawów intoksykacji oraz potencjalne zwiększenie hepatotoksyczności. Zaleca się unikanie jednoczesnego podawania alkoholu z preparatem. W przypadku terapii skojarzonej z lekami metabolizowanymi przez CYP450, lekami immunosupresyjnymi, przeciwpadaczkowymi, opioidowymi czy stosowanymi w chorobie Parkinsona, konieczne jest monitorowanie odpowiedzi klinicznej oraz stężeń leków w osoczu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób przyjmujących niskie dawki kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

bupropion, choroba Parkinsona, cyklosporyna, cymetydyna, cyprofloksacyna, depresja ośrodkowego układu nerwowego, disulfiram, doustny środek antykoncepcyjny, drotaweryna chlorowodorek, dysfagia, działanie antyagregacyjne, efawirenz, enoksacyna, enzymy CYP2B6 i CYP3A4, etynyloestradiol, hepatotoksyczność, indukcja enzymów metabolizujących, intoksykacja alkoholowa, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek opioidowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lek spazmolityczny, lewodopa, meksyletyna, metadon, metamizol sodowy, metotreksat, nikotyna, pochodna izochinoliny, profil interakcji, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, salicylany, sertralina, środek zwiotczający mięśnie, SSRI, substancja psychostymulująca, szpik kostny, takrolimus, toksyczność metotreksatu, upośledzenie funkcji psychomotorycznych, uszkodzenie wątroby, walproinian, właściwość farmakokinetyczna, właściwość przeciwbólowa, właściwość przeciwgorączkowa, właściwość przeciwzapalna
Profil bezpieczeństwa leku
Metamizol, drotaweryna i kofeina wykazują różne profile bezpieczeństwa w zależności od grupy pacjentów i sytuacji klinicznych. U kobiet karmiących stosowanie jest zakazane ze względu na przenikanie metamizolu i jego metabolitów do mleka matki oraz potencjalne działania niepożądane kofeiny u niemowląt. W przypadku prowadzenia pojazdów oraz spożywania alkoholu zaleca się zachowanie ostrożności, gdyż lek może nieznacznie wpływać na zdolności psychomotoryczne, zwłaszcza przy wyższych dawkach lub w połączeniu z alkoholem. Drotaweryna może powodować zawroty głowy, a kofeina nadaktywność lub wyczerpanie.

U pacjentów starszych oraz osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby wskazane jest stosowanie niższych dawek ze względu na zmniejszoną eliminację i metabolizm leków. W ciężkiej niewydolności nerek i wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane. Wielokrotne podawanie dużych dawek w tych grupach pacjentów należy unikać, aby zapobiec kumulacji substancji czynnych i potencjalnym działaniom toksycznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg
Przeciwwskazania
Pyralgina Plus, zawierająca 400 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym na pochodne pirazolonu i pirazolidyny. Lek nie powinien być stosowany u osób z zaburzeniami hematologicznymi, takimi jak granulocytopenia (neutrofile <1500/mm³), leukopenia, niedokrwistość oraz dysfunkcją szpiku kostnego, ze względu na ryzyko nasilenia tych stanów. Ponadto, przeciwwskazaniem jest astma analgetyczna i inne reakcje nadwrażliwości po NLPZ i paracetamolu, które mogą wskazywać na nadwrażliwość krzyżową. Wskazane jest także unikanie leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, wątroby i serca, a także u osób z blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia, ze względu na wpływ drotaweryny na przewodnictwo sercowe.

Metamizol w Pyralginie Plus jest przeciwwskazany u pacjentów z porfirią oraz niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ze względu na ryzyko wywołania napadów porfirii i nasilenia hemolizy. Lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 18 roku życia, kobiet w ciąży i karmiących piersią, a także u osób z nadwrażliwością na soję lub orzeszki ziemne, gdyż preparat zawiera lecytynę sojową. Substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (116,76 mg/tabletka) i sód (27,6 mg/tabletka), mogą stanowić dodatkowe przeciwwskazania u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej. Przestrzeganie tych zaleceń jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka działań niepożądanych i zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

astma analgetyczna, blok przedsionkowo-komorowy, drotaweryna chlorowodorek, granulocytopenia, hemoliza, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, leczenie cytostatyczne, leukopenia, metamizol sodowy jednowodny, nadwrażliwość krzyżowa, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedokrwistość, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pirazolidyna, pochodne pirazolonu, pokrzywka, porfiria, skurcz oskrzeli, zaburzenia szpiku kostnego, zaburzenia układu krwiotwórczego
Przedawkowanie
Przedawkowanie Pyralgina Plus, zawierającego 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, może prowadzić do wielonarządowych objawów toksycznych. Metamizol wywołuje zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, ból brzucha), ostra niewydolność nerek oraz objawy ze strony OUN, takie jak zawroty głowy, senność, śpiączka i drgawki. Charakterystycznym objawem jest czerwone zabarwienie moczu przy bardzo wysokich dawkach. Kofeina powoduje tachykardię, zaburzenia rytmu serca, ból w nadbrzuszu oraz objawy pobudzenia OUN, w tym bezsenność, niepokój, drżenia i drgawki. Drotaweryna nie ma opisanych przypadków przedawkowania. Przedawkowanie może skutkować poważnymi powikłaniami kardiologicznymi, w tym zatrzymaniem akcji serca.

W leczeniu przedawkowania Pyralgina Plus nie istnieje swoiste antidotum dla metamizolu. Zaleca się monitorowanie stanu klinicznego, leczenie objawowe oraz korektę zaburzeń elektrolitowych. Wczesne interwencje obejmują płukanie żołądka i podanie węgla aktywnego w celu ograniczenia absorpcji. Usuwanie metabolitu 4-N-metyloaminoantipiryny można przeprowadzić metodami pozaustrojowymi, takimi jak hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja czy filtracja osocza. Po przedawkowaniu kofeiny wskazane jest leczenie objawowe ukierunkowane na redukcję nadmiernej stymulacji układu nerwowego i sercowo-naczyniowego. W przypadku drotaweryny konieczna jest jedynie obserwacja i leczenie objawowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

4-N-metyloaminoantipiryna, antidotum, centralny układ nerwowy, czerwone zabarwienie moczu, drgawki, drotaweryna chlorowodorek, filtracja osocza, hemodializa, hemofiltracja, hemoperfuzja, kofeina, metamizol sodowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, Pyralgina Plus, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca, zwiększona diureza
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne produktu PYRALGINA PLUS, zawierającego 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, wykazały istotne efekty toksyczne metamizolu przy wielokrotnym podaniu u szczurów i psów, takie jak zmniejszenie przyrostu masy ciała, anoreksja, wzrost liczby retikulocytów i ciałek Heinza oraz powiększenie wątroby, nerek i śledziony. W modelach mysich zaobserwowano zwiększoną częstość guzów wątroby, prawdopodobnie o podłożu hepatotoksycznym, niegenotoksycznym. W badaniach reprodukcyjnych na szczurach Sprague-Dawley dawka 625 mg/kg mc/dobę była toksyczna dla rodziców i potomstwa, powodując zgony, krwotoki żołądkowe, zmniejszenie liczby urodzonych młodych oraz obniżoną przeżywalność do 4 dnia laktacji; dawka 250 mg/kg mc/dobę również obniżała przeżywalność młodych. W badaniu na szczurach Wistar dawki 3 000 i 9 000 mg/kg pokarmu (odpowiednio około 300 i 900 mg/kg mc/dobę) powodowały spadek masy ciała i zmniejszenie liczby zagnieżdżonych zarodków, jednak bez dowodów na teratogenność metamizolu.

Kofeina indukowała wady rozwojowe jedynie po podaniu dużych dawek toksycznych dla matki w formie bolusa (dootrzewnowo lub przez zgłębnik), co różni się od standardowego stosowania u ludzi. Drotaweryna nie wykazała żadnych szkodliwych efektów na przebieg ciąży ani rozwój zarodka i płodu w badaniach na modelach zwierzęcych. Podsumowując, metamizol w wysokich dawkach wykazuje potencjał toksyczności reprodukcyjnej i rozwojowej, kofeina może powodować wady rozwojowe tylko w warunkach eksperymentalnych nieodpowiadających klinicznemu stosowaniu, natomiast drotaweryna nie wykazuje negatywnego wpływu na ciążę i rozwój płodu. Te dane są kluczowe dla oceny bezpieczeństwa stosowania PYRALGINA PLUS w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

badanie histopatologiczne, badanie przedkliniczne, bolus, ciałka Heinza, ciąża, drotaweryna chlorowodorek, działanie niegenotoksyczne, działanie teratogenne, hepatotoksyczność, krwotok żołądkowy, laktacja, metamizol sodowy, potencjał kancerogenny, Pyralgina Plus, retikulocyty, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, wada cewy nerwowej, zagnieżdżenie zarodka
Skład i postać leku
Pyralgina Plus w formie tabletek powlekanych zawiera trzy substancje czynne: 400 mg metamizolu sodowego (Metamizolum natricum) w postaci jednowodnej, 60 mg kofeiny (Coffeinum) oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku (Drotaverini hydrochloridum). Ta kombinacja zapewnia złożone działanie przeciwbólowe, rozkurczowe oraz stymulujące. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak 116,76 mg laktozy jednowodnej, 27,6 mg sodu oraz 0,68 mg lecytyny sojowej, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją laktozy, alergią na soję lub stosujących dietę niskosodową. Dodatkowo, skład obejmuje celulozę mikrokrystaliczną, krospowidon, talk i stearynian magnezu, które wpływają na właściwości farmaceutyczne leku, a tabletki są powlekane otoczką OPADRY AMB zawierającą m.in. alkohol poliwinylowy i tytanu dwutlenek (E 171).

Tabletki Pyralgina Plus są białe, owalne, z wygrawerowanym napisem „40”, co ułatwia ich identyfikację. Lek jest pakowany w blistry z folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach po 6 lub 12 tabletek. Warunki przechowywania wymagają temperatury poniżej 30ºC oraz ochrony przed światłem i wilgocią, co zapewnia stabilność i skuteczność preparatu przez 21 miesięcy od daty produkcji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych w kontakcie z materiałami opakowaniowymi. Niewykorzystane tabletki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, najczęściej poprzez zwrot do apteki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

alergia na soję, alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, dieta niskosodowa, drotaweryna, dwutlenek tytanu, działanie przeciwbólowe, działanie rozkurczowe, interakcje farmaceutyczne, kofeina, krospowidon, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, metamizol sodowy, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Pyralgina Plus zawiera 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku i wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Metamizol może wywołać agranulocytozę, niezależną od dawki, z granulocytopenią poniżej 1500 neutrofili/mm³, co wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i monitorowania morfologii krwi. Ponadto, istnieje ryzyko ciężkich reakcji skórnych (SCAR), takich jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka oraz zespół DRESS, które mogą zagrażać życiu. Wystąpienie reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych wymaga natychmiastowego odstawienia leku i interwencji medycznej, szczególnie u pacjentów z astmą, przewlekłą pokrzywką, nietolerancją barwników lub alkoholu. Metamizol może także powodować hipotensję, zwłaszcza przy podaniu pozajelitowym, u pacjentów z niskim ciśnieniem, odwodnieniem lub niewydolnością krążenia, co wymaga ścisłego nadzoru klinicznego.

Metamizol może indukować ostre zapalenie wątroby z uszkodzeniem hepatocytów, objawiające się podwyższeniem enzymów wątrobowych i żółtaczką, a w rzadkich przypadkach prowadzić do niewydolności wątroby wymagającej przeszczepienia. U pacjentów z uszkodzeniem wątroby podczas terapii metamizolem konieczne jest przerwanie leczenia i wykonanie badań czynnościowych wątroby. Drotaweryna wymaga ostrożności u pacjentów z niedociśnieniem oraz jest przeciwwskazana w czasie porodu. Kofeina zawarta w preparacie może nasilać nadciśnienie tętnicze i powodować objawy przedawkowania, dlatego należy unikać dodatkowego spożycia kofeiny i nie stosować leku bezpośrednio przed snem. Produkt zawiera także 116,76 mg laktozy jednowodnej, 27,6 mg sodu (1,4% dziennej dawki WHO) oraz 0,68 mg lecytyny sojowej na tabletkę, co wymaga uwzględnienia u pacjentów z nietolerancjami lub alergiami na składniki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Pyralgina Plus

agranulocytoza, astma oskrzelowa, drotaweryna chlorowodorek, dysfagia, działanie hipotensyjne, granulocytopenia, lek przeciwbólowy, małopłytkowość, metamizol sodowy, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, nietolerancja galaktozy, niewydolność krążenia, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, pirazolony i pirazolidyny, polipowate zapalenie błony śluzowej, reakcja anafilaktoidalna, reakcja anafilaktyczna, SCAR, toksyczna nekroliza naskórka, wstrząs anafilaktyczny, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Pyralgina Plus to preparat złożony zawierający 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, klasyfikowany w grupie leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych (ATC: N02BB52). Metamizol, pochodna pirazolonu, wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i spazmolityczne, głównie poprzez hamowanie COX-3 w OUN, co zmniejsza syntezę prostaglandyny E2 i obniża wrażliwość nocyceptorów. Dodatkowo, metabolity metamizolu antagonizują receptory CB1 oraz aktywują endogenny układ opioidergiczny. Jego działanie spazmolityczne wiąże się z hamowaniem uwalniania jonów Ca²⁺ i inhibicją fosfolipazy C. Kofeina, jako metyloksantyna, działa pobudzająco na OUN, rozluźnia mięśnie gładkie, stymuluje mięsień sercowy oraz zwiększa diurezę, a na poziomie molekularnym hamuje fosfodiesterazę i antagonizuje receptory adenozyny (A1, A2A, A2B), co potencjalizuje efekt przeciwbólowy i przyspiesza absorpcję innych składników.

Drotaweryna chlorowodorek, obecna w dawce 40 mg, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy 4 (PDE IV) w mięśniach gładkich, co zapewnia silne działanie spazmolityczne bez efektów antymuskarynowych. Ponadto wykazuje zależne od dawki działanie przeciwbólowe, uzupełniające efekt pozostałych składników preparatu. Kombinacja tych trzech substancji czynnych w Pyralgina Plus umożliwia uzyskanie synergistycznego efektu terapeutycznego obejmującego skuteczne łagodzenie bólu, obniżenie gorączki oraz rozkurcz mięśni gładkich, co czyni preparat użytecznym w szerokim spektrum wskazań klinicznych wymagających kompleksowego podejścia do terapii bólu i skurczów mięśniowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

cykliczny monofosforan adenozyny, cyklooksygenaza 3, cyklooksygenaza-1, drotaweryna chlorowodorek, dysfagia, działanie antymuskarynowe, działanie przeciwgorączkowe, działanie spazmolityczne, efekt terapeutyczny, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza 4, fosfolipaza C, kofeina, metamizol sodowy, metyloksantyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nocyceptor, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna pirazolonu, prostaglandyna E2, receptor adenozyny, receptor kanabinoidowy typu 1, układ antnocyceptywny, układ opioidergiczny
Właściwości farmakokinetyczne
PYRALGINA PLUS, zawierająca metamizol sodowy jednowodny (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotawerynę chlorowodorek (40 mg), wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne wynikające z obecności trzech substancji czynnych. Metamizol po podaniu doustnym ulega nieenzymatycznej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA) z niemal 100% biodostępnością i Tmax 1-2 h. Metabolity metamizolu wykazują objętość dystrybucji 30-40 l, słabe wiązanie z białkami osocza oraz zdolność przenikania przez barierę krew-mózg. Kofeina charakteryzuje się szybką absorpcją (Tmax 50-75 min po 100 mg), umiarkowanym wiązaniem z białkami (17-36%) i objętością dystrybucji u niemowląt 0,8-0,9 l/kg. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność doustną (24,5-91%, średnio 58,2%), Tmax 1-3 h, kumuluje się w OUN i narządach wydalniczych, a jej eliminacja odbywa się głównie przez jelita i metabolizm wątrobowy.

Okres półtrwania metabolitów metamizolu (MAA 2,5-3,5 h u młodych, 4,5 h u osób starszych; AA 4-5,5 h) ulega wydłużeniu u pacjentów z marskością wątroby (4-krotny wzrost t1/2 MAA) oraz koreluje z klirensem kreatyniny, co wskazuje na konieczność monitorowania u osób z niewydolnością nerek. Kofeina jest metabolizowana w wątrobie, z okresem półtrwania 3-7 h u dorosłych i nawet do 100 h u noworodków, co wymaga ostrożności w tej grupie. Drotaweryna podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu i jest eliminowana głównie pozanerkowo. W populacjach szczególnych, takich jak osoby starsze, pacjenci z marskością wątroby, noworodki oraz osoby z zaburzeniami czynności nerek, farmakokinetyka składników PYRALGINY PLUS ulega istotnym modyfikacjom, co powinno być uwzględniane przy doborze dawkowania i monitorowaniu terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

4-metyloaminoantypiryna, bariera krew-mózg, bariera łożyska, białka osocza, biodostępność metamizolu, cytochrom P450, drotaweryna chlorowodorek, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, faza eliminacji, hydroliza nieenzymatyczna, klirens kreatyniny, kofeina, koniugacja z kwasem glukuronowym, marskość wątroby, metabolit, metabolizm, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylotransferaza, nieenzymatyczna hydroliza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie podskórne, proces demetylacji, proces utleniania, proces wchłaniania, prolek, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pyralgina Plus, zawierająca 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, jest przeciwwskazana w okresie ciąży ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu. Metamizol, choć nie wykazuje działania teratogennego w pierwszym trymestrze (analiza 568 przypadków), jest niewskazany w I i II trymestrze, a w III trymestrze bezwzględnie przeciwwskazany z powodu ryzyka zaburzeń czynności nerek płodu oraz zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku niezamierzonego podania metamizolu w III trymestrze zaleca się wykonanie badań ultrasonograficznych i echokardiograficznych. Kofeina powinna być ograniczana do minimum w ciąży, gdyż dane dotyczące jej wpływu na ryzyko poronień i nagłego zgonu noworodka są niejednoznaczne, a drotaweryna, przenikająca przez barierę łożyskową, powinna być stosowana jedynie, gdy korzyści przewyższają ryzyko, z uwagi na brak wystarczających badań i zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego, co stanowi przeciwwskazanie do jej stosowania podczas porodu.

W okresie karmienia piersią Pyralgina Plus jest również przeciwwskazana. Metamizol i jego metabolity przenikają do mleka matki w znaczących ilościach, co może stanowić zagrożenie dla niemowlęcia; w przypadku jednorazowego podania zaleca się odciąganie i odrzucanie mleka przez 48 godzin. Kofeina, metabolizowana wolniej u niemowląt, może powodować u nich rozdrażnienie i zaburzenia snu. Brak danych dotyczących przenikania drotaweryny do mleka kobiecego oraz jej bezpieczeństwa w laktacji skutkuje zaleceniem unikania jej stosowania w tym okresie. W związku z powyższym, stosowanie Pyralginy Plus w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga szczególnej ostrożności i powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści terapeutyczne zdecydowanie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

bariera łożyskowa, ciąża, drotaweryna chlorowodorek, echokardiografia, embriotoksyczność, karmienie piersią, kofeina, krwotok poporodowy, metabolity leku, metamizol sodowy, produkt złożony, spontaniczna aborcja, teratogenność, trymestr ciąży, ultrasonografia, zaburzenia rytmu snu, zwężenie przewodu tętniczego
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Pyralgina Plus, zawierający 400 mg metamizolu sodowego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, w standardowych dawkach nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Jednakże, przy stosowaniu wyższych dawek metamizolu, jednoczesnym spożyciu alkoholu, czy wystąpieniu działań niepożądanych takich jak zawroty głowy (spowodowane drotaweryną) lub nadaktywność psychoruchowa, zdenerwowanie i wyczerpanie (związane z kofeiną), zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów może ulec pogorszeniu. Lekarz powinien szczegółowo informować pacjentów o tych ryzykach oraz zalecać powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia niekorzystnych objawów.

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, osób z chorobami układu nerwowego, pacjentów o zwiększonej wrażliwości na kofeinę oraz u osób przyjmujących inne leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy. Komunikacja lekarz-pacjent powinna być jasna i jednoznaczna, podkreślając, że mimo braku istotnego wpływu Pyralginy Plus na zdolności psychomotoryczne w standardowych dawkach, ryzyko wzrasta w określonych sytuacjach klinicznych i przy wystąpieniu działań niepożądanych. Zaleca się również szczególną ostrożność u osób wykonujących zawody wymagające pełnej sprawności psychoruchowej, takich jak kierowcy zawodowi czy operatorzy maszyn.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

choroba układu nerwowego, drotaweryna chlorowodorek, działania niepożądane kofeiny, kofeina, metamizol sodowy, nadaktywność psychoruchowa, ośrodkowy układ nerwowy, pogorszenie koncentracji, poradnictwo farmakoterapeutyczne, Pyralgina Plus, sprawność psychoruchowa, wrażliwość na kofeinę, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Pyralgina Plus to preparat zawierający 400 mg metamizolu sodowego jednowodnego, 60 mg kofeiny oraz 40 mg drotaweryny chlorowodorku, przeznaczony do stosowania u dorosłych w leczeniu bólu o dużym nasileniu oraz bólów związanych ze skurczami mięśni gładkich. Metamizol pełni funkcję silnego środka przeciwbólowego, przeciwgorączkowego i przeciwzapalnego, kofeina wzmacnia jego działanie przeciwbólowe i poprawia sprawność psychofizyczną, natomiast drotaweryna działa spazmolitycznie, rozkurczając mięśnie gładkie. Lek jest wskazany m.in. w kolce nerkowej, bolesnym miesiączkowaniu, kolce jelitowej, zespole jelita drażliwego oraz w bólach związanych z zapaleniem pęcherzyka i przewodów żółciowych, szczególnie gdy inne leki są przeciwwskazane lub nieskuteczne.

Kompleksowe działanie Pyralgina Plus, łączące właściwości przeciwbólowe, spazmolityczne i stymulujące, umożliwia skuteczne łagodzenie bólu spastycznego i o dużym nasileniu w różnych układach organizmu. Tabletki powlekane owalne, białe lub prawie białe, zapewniają odpowiednią biodostępność składników aktywnych. Preparat stanowi alternatywę terapeutyczną w sytuacjach klinicznych wymagających silnego działania przeciwbólowego z komponentem rozkurczowym, szczególnie w stanach skurczowych mięśni gładkich, gdzie standardowe leczenie jest niewystarczające lub przeciwwskazane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Pyralgina Plus 400 mg + 60 mg + 40 mg

ból o dużym nasileniu, ból spastyczny, bolesne miesiączkowanie, drogi żółciowe, drotaweryna chlorowodorek, działanie przeciwbólowe, działanie spazmolityczne, działanie stymulujące, kofeina, kolka jelitowa, kolka nerkowa, metamizol sodowy jednowodny, skurcz mięśni gładkich jelit, skurcz mięśni gładkich macicy, skurcz moczowodu, stan skurczowy, stany skurczowe mięśni gładkich, tabletka powlekana, układ moczowo-płciowy, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie przewodów żółciowych, zespół jelita drażliwego

Pyralgina Plus Tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg + 40 mg

Pyralgina Plus
Tabletki powlekane, 400 mg + 60 mg + 40 mg