Olfen 75
Roztwór do wstrzykiwań, (37,5 mg + 10 mg)/ml
Roztwór do wstrzykiwań zawiera diklofenak sodowy oraz lidokainę chlorowodorek, co łączy działanie przeciwzapalne z miejscowym znieczuleniem. Lek jest stosowany w leczeniu ostrych stanów zapalnych stawów, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Wskazany jest także przy bolesnych obrzękach, kontuzjach oraz kolce nerkowej i wątrobowej. Preparat pomaga zmniejszyć silny ból i obrzęk związany z chorobami zapalnymi i urazami.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
- bolesne zapalenie po kontuzji
- bolesny obrzęk po kontuzji
- kolka nerkowa
- kolka wątrobowa
- ostry stan zapalny stawów
- przewlekły stan zapalny stawów
- reumatoidalne zapalenie stawów
- reumatyczny stan zapalny tkanek miękkich
- zaburzenie powstałe w trakcie choroby zwyrodnieniowej stawów
- zapalenie stawów kręgosłupa
- zapalna reumatyczna choroba kręgosłupa
- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa
-
Dawkowanie i sposób podawania
Olfen 75 to roztwór do wstrzykiwań zawierający 75 mg diklofenaku sodowego oraz 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego, stosowany w celu szybkiego działania przeciwbólowego, zwłaszcza gdy podanie doustne lub doodbytnicze jest niemożliwe. Zaleca się podawanie pojedynczego wstrzyknięcia domięśniowego (mięsień pośladkowy, górny kwadrant zewnętrzny) w dawce 75 mg diklofenaku raz na dobę, z maksymalnym czasem stosowania do 2 dni. Maksymalna dobowa dawka diklofenaku nie powinna przekraczać 150 mg, niezależnie od drogi podania. W wyjątkowych ciężkich przypadkach możliwe jest podanie dwóch wstrzyknięć dziennie, z zachowaniem kilkugodzinnego odstępu, lub skojarzenie z innymi postaciami leku (tabletki, czopki). Podawanie dożylne jest przeciwwskazane. U pacjentów geriatrycznych nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak konieczne jest ścisłe monitorowanie ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza krwawień z przewodu pokarmowego. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.
Bezpieczeństwo terapii wymaga prawidłowej techniki podania, aby uniknąć uszkodzeń nerwów i tkanek w miejscu wstrzyknięcia, oraz monitorowania pacjenta przez co najmniej godzinę po podaniu ze względu na ryzyko reakcji anafilaktycznych, w tym wstrząsu. Należy zapewnić dostęp do zestawu pierwszej pomocy i przeciwwstrząsowego oraz poinformować pacjenta o procedurach postępowania. Po zakończeniu krótkotrwałej terapii Olfen 75 zaleca się przejście na doustne lub doodbytnicze formy diklofenaku, zachowując maksymalną dawkę dobową 150 mg. Stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas jest kluczowe dla minimalizacji działań niepożądanych, zwłaszcza u osób starszych i pacjentów z ryzykiem powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
ból kolkowy, diklofenak sodowy, działanie niepożądane, działanie przeciwbólowe, farmakokinetyka diklofenaku, krwawienie z przewodu pokarmowego, lidokainy chlorowodorek, mięsień pośladkowy, pacjent geriatryczny, podanie doodbytnicze, podanie doustne, reakcja anafilaktyczna, roztwór do wstrzykiwań, wstrząs anafilaktyczny, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zestaw przeciwwstrząsowy -
Działania niepożądane
Produkt leczniczy Olfen 75, zawierający diklofenak sodowy 75 mg oraz lidokainy chlorowodorek jednowodny 20 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, których częstość i nasilenie zależą od dawki oraz czasu terapii. Najczęściej obserwowane są zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, biegunka (bardzo często ≥1/10), a także wrzody żołądka z możliwym krwawieniem i perforacją (często ≥1/100 do <1/10). Wątroba może reagować podwyższeniem aktywności aminotransferaz (często), a w rzadkich przypadkach dochodzi do ostrego zapalenia wątroby lub niewydolności. Istotne jest monitorowanie funkcji wątroby podczas długotrwałego stosowania. Diklofenak zwiększa ryzyko zakrzepicy tętniczej, zwłaszcza przy dawkach 150 mg/dobę i terapii przewlekłej, co może skutkować zawałem mięśnia sercowego lub udarem. Reakcje nadwrażliwości, w tym ciężkie obrzęki i wstrząs anafilaktyczny, choć rzadkie, wymagają natychmiastowego odstawienia leku i interwencji medycznej.
Podawanie domięśniowe Olfen 75 wiąże się z często występującymi miejscowymi reakcjami, takimi jak ból, stwardnienie i obrzęki w miejscu wstrzyknięcia, a w rzadkich przypadkach zanik tkanki lub martwica (embolia cutis medicamentosa). Zaburzenia hematologiczne, w tym anemia, leukopenia, trombocytopenia i agranulocytoza, choć bardzo rzadkie, wymagają regularnej kontroli morfologii krwi podczas długotrwałej terapii. Działania niepożądane ze strony układu nerwowego obejmują bóle głowy, zawroty głowy i senność (często), a także rzadkie przypadki drgawek i jałowego zapalenia opon mózgowych. Lidokaina zawarta w preparacie może powodować objawy toksyczności przy szybkim podaniu lub przedawkowaniu, takie jak bradykardia, zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego oraz objawy neurologiczne. Zaleca się zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów monitorujących bezpieczeństwo leków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
agranulocytoza, anemia, anemia hemolityczna, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, białkomocz, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa dwunastnicy, diklofenak sodowy, embolia cutis medicamentosa, jałowe zapalenie opon mózgowych, krwawe wymioty, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiomocz, krwotoczne zapalenie okrężnicy, leukopenia, lidokainy chlorowodorek, martwica brodawek nerkowych, martwica wątroby, morfologia krwi, nadżerki, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, niewydolność wątroby, obrzęk twarzy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie wątroby, pancytopenia, podwyższone aminotransferazy, pokrzywka, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, smolisty stolec, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, udar naczyniowy mózgu, wrzód żołądka, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zawał mięśnia sercowego, zespół Kounisa, zespół Lyella, zespół nerczycowy, zespół Nicolaua, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry -
Interakcje leku
Olfen 75, zawierający diklofenak sodowy i lidokainę chlorowodorek, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Diklofenak może osłabiać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, moczopędnych, inhibitorów ACE oraz antagonistów angiotensyny II, co może prowadzić do pogorszenia czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem odwodnienia lub w podeszłym wieku. Istotne jest monitorowanie parametrów nerkowych oraz odpowiednie nawodnienie. Jednoczesne stosowanie diklofenaku z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas zwiększa ryzyko hiperkaliemii, a z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (w tym SSRI) – ryzyko krwawień, zwłaszcza z przewodu pokarmowego. Diklofenak może także zwiększać stężenia digoksyny i litu w osoczu, co wymaga monitorowania ich poziomów. Ponadto, stosowanie diklofenaku z metotreksatem, cyklosporyną, silnymi inhibitorami CYP2C9, fenytoiną czy probenecydem wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nasilenia toksyczności lub zmiany farmakokinetyki tych leków.
Lidokaina zawarta w Olfen 75 może nasilać działanie hamujące przewodzenie przedsionkowo-komorowe i siłę skurczu serca, zwłaszcza w połączeniu z lekami przeciwarytmicznymi, beta-adrenolitykami i antagonistami wapnia, co wymaga monitorowania kardiologicznego. Jednoczesne stosowanie Olfen 75 z innymi NLPZ, glikokortykosteroidami czy alkoholem zwiększa ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego oraz działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Zaleca się unikanie łączenia diklofenaku z innymi NLPZ oraz ostrożność przy stosowaniu z lekami wpływającymi na układ krzepnięcia. W przypadku terapii mifeprystonem, NLPZ nie powinny być stosowane przez 8-12 dni po jego podaniu. Wskazane jest także dostosowanie dawkowania i monitorowanie parametrów klinicznych w przypadku współistniejącej farmakoterapii z lekami wymienionymi w interakcjach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
antagonista angiotensyny II, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, chinolon przeciwbakteryjny, cholestyramina, cyklosporyna, diklofenak sodowy, dysfagia, fenytoina, gastroprotekcja, glikokortykosteroid, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor cyklooksygenazy, inhibitor CYP2C9, klirens nerkowy, kolestypol, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lidokaina, metotreksat, mifepryston, nefrotoksyczność, niewydolność serca, NLPZ, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, prostaglandyna nerkowa, przesączanie kłębuszkowe, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, SSRI, sulfinpyrazon, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie czynności nerek -
Profil bezpieczeństwa leku
Stosowanie diklofenaku, zwłaszcza w postaci preparatu Olfen 75, wymaga zachowania szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących przenikanie diklofenaku i lidokainy do mleka matki jest niewielkie, jednak długotrwałe stosowanie lub większe dawki mogą wymagać przerwania karmienia. U seniorów oraz pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki, ale zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy czas oraz regularne monitorowanie funkcji narządów. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek lub wątroby lek jest przeciwwskazany.
Podczas terapii diklofenakiem należy również zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmęczenie i zawroty głowy, które mogą ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem. Jednoczesne spożywanie alkoholu i NLPZ może nasilać działania niepożądane, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego i OUN. U osób starszych istnieje zwiększone ryzyko krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania. Zalecane jest indywidualne podejście do dawkowania i ścisła kontrola kliniczna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
-
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Olfen 75, zawierający diklofenak sodowy (75 mg) oraz lidokainę chlorowodorek jednowodny (20 mg) w ampułce 2 ml, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologii obu substancji czynnych. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na diklofenak, lidokainę lub substancje pomocnicze (m.in. 6,94 mg sodu i 480 mg glikolu propylenowego w ampułce), a także u osób z aktywną chorobą wrzodową, perforacją przewodu pokarmowego, krwawieniami z przewodu pokarmowego, ciężką niewydolnością serca (klasa II-IV wg NYHA), chorobami niedokrwiennymi, zaburzeniami krzepnięcia, ciężką niewydolnością wątroby i nerek oraz w ostatnim trymestrze ciąży. Ponadto, preparat nie jest wskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami układu przewodzącego serca, bradykardią czy wstrząsem kardiogennym lub hipowolemicznym.
Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności lub unikanie stosowania Olfen 75 u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), z wywiadem choroby wrzodowej lub przyjmujących leki zwiększające ryzyko krwawień (antykoagulanty, glikokortykosteroidy). Ze względu na zawartość lidokainy, odradza się stosowanie u pacjentów z arytmiami i zaburzeniami przewodnictwa przedsionkowo-komorowego. Pacjenci z astmą oskrzelową, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa lub polipami nosa powinni unikać leku ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli i reakcji alergicznych. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży stosowanie preparatu wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka przez lekarza.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, astma oskrzelowa, bradykardia, choroba naczyń mózgowych, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, choroba wrzodowa żołądka, diklofenak sodowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, lidokainy chlorowodorek, napad astmy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk błony śluzowej nosa, perforacja przewodu pokarmowego, pokrzywka, polip nosa, skurcz oskrzeli, środek znieczulający amidowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie układu krwiotwórczego, zaburzenie układu przewodzącego serca, zapalenie błony śluzowej nosa, zastoinowa niewydolność serca -
Przedawkowanie
Przedawkowanie preparatu Olfen 75, zawierającego diklofenak sodowy (75 mg) oraz lidokainę (20 mg) w ampułce 2 ml, prowadzi do złożonego obrazu klinicznego wynikającego z synergistycznego działania obu substancji. Początkowo dominują objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (bóle głowy, zawroty, senność, drgawki miokloniczne) oraz przewodu pokarmowego (ból brzucha, nudności, wymioty, krwawienia). W późniejszym okresie mogą wystąpić poważne powikłania obejmujące układ sercowo-naczyniowy (niedociśnienie, bradykardia, zaburzenia rytmu), oddechowy (depresja oddechowa, sinica) oraz dysfunkcje wątroby i nerek, w tym niewydolność nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko ciężkich działań niepożądanych lidokainy, zwłaszcza przy szybkim podaniu, dożylnym lub do dobrze ukrwionej tkanki, co może nasilać objawy sercowo-naczyniowe i neurologiczne. Dodatkowo, obecność glikolu propylenowego (480 mg) i sodu (6,94 mg) w preparacie może potęgować działania niepożądane, co wymaga uwzględnienia w diagnostyce różnicowej.
W przypadku przedawkowania Olfen 75 nie istnieje swoiste antidotum dla diklofenaku ani lidokainy, dlatego leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący. Zaleca się monitorowanie i wspomaganie podstawowych funkcji życiowych, leczenie objawowe ukierunkowane na kontrolę drgawek, dolegliwości żołądkowo-jelitowych oraz powikłań sercowo-naczyniowych i oddechowych. Techniki przyspieszonej eliminacji leku, takie jak wymuszona diureza, dializa czy hemoperfuzja, nie przynoszą istotnych korzyści ze względu na wysoki stopień wiązania diklofenaku z białkami osocza i jego intensywny metabolizm. W terapii należy uwzględnić złożony mechanizm toksyczności wynikający z obecności obu substancji czynnych oraz substancji pomocniczych, co wymaga kompleksowego podejścia i ścisłego monitorowania stanu pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
antidotum, bradykardia, depresja oddechowa, diagnostyka różnicowa, dializa, diklofenak sodowy, drgawki miokloniczne, działanie synergistyczne, funkcja nerek, glikol propylenowy, hemoperfuzja, krwawienie z przewodu pokarmowego, lidokaina, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, NLPZ, obraz kliniczny zatrucia, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie sercowo-naczyniowe, przewód pokarmowy, sinica, splątanie, układ oddechowy, wątroba, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, wymuszona diureza, zaburzenie rytmu serca -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Produkt leczniczy Olfen 75 w formie roztworu do wstrzykiwań zawiera diklofenak sodowy (75 mg) oraz lidokainy chlorowodorek jednowodny (20 mg) w każdej 2 ml ampułce. W składzie preparatu znajduje się również 6,94 mg sodu (w tym 5,40 mg pochodzącego z substancji czynnej) oraz 480 mg glikolu propylenowego, co może wpływać na profil bezpieczeństwa stosowania. Postać farmaceutyczna – roztwór do wstrzykiwań – zapewnia szybki początek działania, jednak wiąże się z potencjalnie wyższym ryzykiem działań niepożądanych w porównaniu do form doustnych, co jest istotne przy ocenie ryzyka w praktyce klinicznej.
Dokumentacja dotycząca bezpieczeństwa przedklinicznego Olfen 75 nie zawiera odrębnego, rozbudowanego rozdziału, a dane te zostały uwzględnione w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego. W związku z tym, przy ocenie bezpieczeństwa stosowania leku, lekarz powinien odwołać się do sekcji dotyczących przeciwwskazań, ostrzeżeń, środków ostrożności, interakcji, działań niepożądanych oraz przedawkowania. Kompleksowa analiza tych informacji jest kluczowa dla właściwego i bezpiecznego stosowania preparatu w praktyce medycznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
bezpieczeństwo przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, diklofenak sodowy, droga parenteralna, działanie niepożądane, forma doustna, glikol propylenowy, interakcja lekowa, lidokainy chlorowodorek, ostrzeżenie specjalne, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, przedawkowanie leku, roztwór do wstrzykiwań, środek ostrożności, substancja czynna, substancja pomocnicza -
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Olfen 75, zawierający diklofenak sodowy i lidokainę, wymaga stosowania w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy czas, aby ograniczyć ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego. Podawanie domięśniowe wymaga ścisłego przestrzegania techniki, aby uniknąć poważnych powikłań miejscowych, takich jak zespół Nicolaua czy martwica tkanek. Nie zaleca się łączenia z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami COX-2, ze względu na brak korzyści i zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych, z niską masą ciała, z chorobami sercowo-naczyniowymi, zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz u pacjentów z ryzykiem powikłań żołądkowo-jelitowych, zwłaszcza przy dawkach diklofenaku do 150 mg/dobę. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie czynności wątroby, nerek oraz obserwacja objawów alergicznych i zakażeń, które mogą być maskowane przez NLPZ.
Olfen 75 zawiera również lidokainę, co wymaga ostrożności u pacjentów z ryzykiem drgawek, zaburzeń przewodzenia sercowego, miastenii oraz przy wstrzyknięciach w miejsca zapalne. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 2 ml roztworu oraz 480 mg glikolu propylenowego w każdej ampułce. W przypadku wystąpienia objawów ciężkich reakcji skórnych, krwawień z przewodu pokarmowego, czy powikłań sercowo-naczyniowych, należy natychmiast przerwać leczenie i podjąć odpowiednie działania. Pacjenci powinni być edukowani w zakresie rozpoznawania objawów zawału serca, udaru, ciężkich reakcji alergicznych oraz powikłań żołądkowo-jelitowych, a także konieczności szybkiego kontaktu z lekarzem w przypadku ich wystąpienia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Olfen 75
alergiczny nieżyt nosa, blok przedsionkowo-komorowy, choroba Crohna, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, cukrzyca, diklofenak sodowy, embolia cutis medicamentosa, eozynofilia, hiperlipidemia, incydent zakrzepowo-zatorowy, inhibitor cyklooksygenazy-2, inhibitor pompy protonowej, lidokaina, miastenia, mieszana choroba tkanki łącznej, mizoprostol, nadciśnienie tętnicze, nefropatia analgetyczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nieszczelność zespolenia żołądkowo-jelitowego, obrzęk Quinckego, perforacja przewodu pokarmowego, pokrzywka, porfiria wątrobowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, udar mózgu, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Kounisa, zespół Nicolaua, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry -
Właściwości farmakokinetyczne
Diklofenak sodowy zawarty w preparacie Olfen 75 (75 mg) wykazuje szybkie i liniowe wchłanianie po podaniu domięśniowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2,558 ± 0,968 µg/ml w ciągu 20 minut. Biodostępność diklofenaku jest dwukrotnie wyższa po podaniu domięśniowym w porównaniu do podania doustnego lub doodbytniczego, co wynika z ominięcia efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Substancja wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%), głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,12-0,17 l/kg. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie utrzymuje się na wyższym poziomie niż w osoczu przez około 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Metabolizm leku odbywa się głównie przez hydroksylację i metoksylację, prowadząc do powstania kilku pochodnych fenolowych, z których tylko dwa wykazują słabszą aktywność farmakologiczną niż diklofenak macierzysty.
Eliminacja diklofenaku jest szybka, z klirensem ogólnoustrojowym wynoszącym 263 ± 56 ml/min i okresem półtrwania w osoczu 1-2 godziny. Metabolity, w tym aktywne, mają okres półtrwania 1-3 godzin, z wyjątkiem nieaktywnego metabolitu 3′-hydroksy-4′-metoksy-diklofenaku o dłuższym okresie półtrwania. Około 60% dawki jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, a około 40% z żółcią i kałem. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie wymaga się modyfikacji dawkowania. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) stężenia metabolitów wzrastają około czterokrotnie, jednak eliminacja żółciowa kompensuje zmniejszone wydalanie nerkowe, co ogranicza ryzyko kumulacji substancji czynnej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
biodostępność diklofenaku, biotransformacja, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, glukuronizacja, hydroksylacja, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, lidokainy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy stawów, podanie domięśniowe, przewlekłe zapalenie wątroby, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Olfen 75 zawiera diklofenak sodowy (75 mg) oraz lidokainę chlorowodorek jednowodny (20 mg) i wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Diklofenak, jako inhibitor syntezy prostaglandyn, może zwiększać ryzyko poronienia, wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego (wzrost ryzyka z <1% do około 1,5%) oraz wytrzewienia, zwłaszcza w I i II trymestrze ciąży. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie diklofenaku wiąże się z ryzykiem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego u płodu, co wymaga monitorowania przedporodowego i natychmiastowego zaprzestania terapii w przypadku powikłań. W III trymestrze stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksycznego działania na układ krążenia i oddechowy płodu, zaburzenia czynności nerek, wydłużenia czasu krwawienia u matki oraz hamowania czynności skurczowej macicy, co może prowadzić do opóźnienia porodu.
Lidokaina, obecna w preparacie, może być stosowana w ciąży jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, gdyż przenika przez łożysko i wykazuje toksyczny wpływ na płodność w badaniach na zwierzętach, choć dane kliniczne u kobiet są ograniczone i nie wskazują na teratogenność. Oba składniki przenikają do mleka matki w niewielkich ilościach; krótkotrwałe stosowanie Olfen 75 w dawkach terapeutycznych zwykle nie wymaga przerwania karmienia piersią, natomiast długotrwała terapia, zwłaszcza w większych dawkach, powinna skłonić do rozważenia odstawienia dziecka od piersi. Ze względu na potencjalny negatywny wpływ diklofenaku na płodność, jego stosowanie nie jest zalecane u kobiet planujących ciążę lub mających trudności z zajściem w ciążę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
choroba reumatyczna, diagnostyka niepłodności, diklofenak sodowy, działanie antyagregacyjne, hamowanie cyklooksygenazy, hamowanie czynności skurczowej macicy, hamowanie syntezy prostaglandyn, inhibitor syntezy prostaglandyn, lidokainy chlorowodorek, małowodzie, nadciśnienie płucne, organogeneza, poronienie, przenikanie przez łożysko, strata przedimplantacyjna, toksyczne działanie na układ krążenia, wada rozwojowa serca, wada rozwojowa układu sercowo-naczyniowego, wada wrodzona, wydłużenie czasu krwawienia, wytrzewienie, zaburzenie czynności nerek płodu, zaburzenie hemostazy, zamknięcie przewodu tętniczego, zwężenie przewodu tętniczego -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Diklofenak sodowy w dawce 75 mg, zawarty w preparacie Olfen 75 wraz z lidokainą chlorowodorkiem jednowodnym 20 mg, może wywoływać działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zmęczenie i zawroty głowy, które istotnie wpływają na zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególnie istotne jest, że forma parenteralna leku oraz obecność glikolu propylenowego (480 mg w ampułce) mogą przyspieszać i nasilać te objawy. W związku z tym lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwych ograniczeniach w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, zwracając uwagę na indywidualną reakcję na lek oraz konieczność zachowania ostrożności zwłaszcza w pierwszych dniach terapii.
Ważnym aspektem jest przeciwwskazanie do łączenia diklofenaku z alkoholem, które może znacząco potęgować depresję ośrodkowego układu nerwowego i pogarszać zdolności prowadzenia pojazdów. Objawy takie jak senność, zaburzenia widzenia czy spowolnienie czasu reakcji stanowią bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych. Zaleca się, aby lekarz dokumentował w historii choroby przekazanie pacjentowi informacji o ryzyku związanym z farmakoterapią, co ma znaczenie zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i odpowiedzialności prawnej lekarza w przypadku zdarzeń drogowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
-
Wskazania do stosowania
Olfen 75 to roztwór do wstrzykiwań zawierający 75 mg diklofenaku sodowego oraz 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego w ampułce 2 ml, stosowany w objawowym leczeniu ostrych, silnych bólów o podłożu zapalnym. Lek łączy działanie niesteroidowego leku przeciwzapalnego z miejscowym anestetykiem, co zapewnia szybkie i skuteczne działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne oraz miejscowo znieczulające. Wskazania obejmują ostre stany zapalne stawów (w tym ostrą dnę moczanową), przewlekłe zapalenia stawów (np. reumatoidalne zapalenie stawów), zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowe stawów, reumatyczne zapalenia tkanek miękkich oraz bolesne obrzęki i zapalenia pourazowe. Lek jest także stosowany w kolce nerkowej i wątrobowej, gdzie szybkie działanie przeciwbólowe jest kluczowe. Produkt zawiera dodatkowo 6,94 mg sodu i 480 mg glikolu propylenowego, co należy uwzględnić u pacjentów z określonymi schorzeniami metabolicznymi.
Olfen 75 jest szczególnie wskazany w sytuacjach, gdy leczenie doustne jest niemożliwe lub niewystarczające, np. z powodu wymiotów, zaburzeń połykania lub wchłaniania, oraz gdy konieczne jest szybkie uzyskanie efektu terapeutycznego. Zaleca się stosowanie leku przez możliwie najkrótszy czas niezbędny do opanowania ostrych objawów, a po poprawie klinicznej przejście na terapię doustną lub inne formy leczenia przeciwbólowego i przeciwzapalnego. Preparat jest dostępny w ampułkach ze szkła oranżowego, chroniących substancje czynne przed światłem, co zapewnia stabilność farmaceutyczną. W praktyce klinicznej Olfen 75 stanowi skuteczne narzędzie w szybkim łagodzeniu silnych dolegliwości bólowych o podłożu zapalnym, zwłaszcza w stanach zaostrzeń chorób reumatycznych i pourazowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Olfen 75 (37,5 mg + 10 mg)/ml
choroba Bechterewa, choroba zwyrodnieniowa stawów, diklofenak sodowy, dna moczanowa, glikol propylenowy, lidokainy chlorowodorek, miejscowy anestetyk, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk pourazowy, ostry stan zapalny stawów, przewlekły stan zapalny stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, reumatyczny stan zapalny tkanek miękkich, zapalenie kaletek maziowych, zapalenie pochewek ścięgnistych, zapalenie ścięgien, zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie więzadeł, zapalna reumatyczna choroba kręgosłupa, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa