Lorista – Tabletki powlekane

Lorista
Tabletki powlekane, 25 mg

Lek zawiera losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Wskazany jest także w leczeniu chorób nerek u osób z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 oraz w terapii przewlekłej niewydolności serca, gdy inhibitory ACE są niewskazane. Dodatkowo pomaga zmniejszyć ryzyko udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca.

Pobierz ChPL PDF Lorista – Tabletki powlekane – 25 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lorista (losartan potasowy) jest dostępna w tabletkach o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do wskazań klinicznych, wieku oraz stanu pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu krążenia, nerek i wątroby. Standardowa dawka u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym wynosi 50 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg w celu osiągnięcia maksymalnego efektu przeciwnadciśnieniowego, który rozwija się w ciągu 3-6 tygodni. W niewydolności serca leczenie rozpoczyna się od 12,5 mg z tygodniowym stopniowym zwiększaniem dawki do maksymalnie 150 mg. U pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę zaleca się dawkę początkową 50 mg, z możliwością zwiększenia do 100 mg po miesiącu terapii. Dawkowanie u dzieci w wieku 6-18 lat zależy od masy ciała: 25 mg dla masy 20-50 kg i 50 mg dla masy >50 kg, z maksymalnymi dawkami odpowiednio 50 mg i 100 mg. U pacjentów powyżej 75 lat zaleca się rozważenie dawki początkowej 25 mg.

W szczególnych grupach pacjentów, takich jak osoby ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (np. leczone dużymi dawkami diuretyków), zaleca się rozpoczęcie od dawki 25 mg. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym hemodializowanych, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest stosowanie mniejszych dawek, a lek jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach wątroby. Tabletki Lorista 25 mg i 50 mg mają rowek podziału (25 mg można dzielić, 50 mg nie jest przeznaczona do dzielenia), natomiast tabletki 100 mg są niepodzielne. Lek można stosować zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, zwłaszcza z diuretykami, antagonistami wapnia, beta- i alfa-adrenolitykami oraz lekami hipoglikemizującymi u pacjentów z cukrzycą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lorista 25 mg

adrenolityk, antagonista wapnia, białkomocz, cukrzyca typu 2, efekt przeciwnadciśnieniowy, filtracja kłębuszkowa, glitazon, hemodializa, hydrochlorotiazyd, inhibitor glukozydazy, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, pochodna sulfonylomocznika, przerost lewej komory serca, tabletka powlekana, terapia skojarzona, udar mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista, został oceniony w licznych badaniach klinicznych obejmujących ponad 3000 dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, 177 dzieci i młodzieży, ponad 9000 pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory, ponad 7700 z niewydolnością serca oraz ponad 1500 z cukrzycą typu 2 i białkomoczem. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest zawroty głowy. Profil bezpieczeństwa różni się w zależności od wskazania klinicznego, a działania niepożądane sklasyfikowano według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana. Wśród działań niepożądanych szczególnie istotna jest niedokrwistość u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (często) oraz małopłytkowość o nieznanej częstości, co może zwiększać ryzyko krwawień, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwkrzepliwych.

Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaktyczne, występują rzadko, ale wymagają natychmiastowego przerwania terapii i interwencji medycznej. Lorista zawiera laktozę jednowodną w dawkach: 27,3 mg (25 mg tabletka), 54,7 mg (50 mg tabletka) oraz 109,3 mg (100 mg tabletka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. Zaleca się regularne monitorowanie parametrów hematologicznych, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, oraz uważną obserwację pod kątem objawów nadwrażliwości. Indywidualizacja terapii powinna uwzględniać zróżnicowany profil działań niepożądanych w zależności od wskazań klinicznych oraz ocenę stosunku korzyści do ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lorista 25 mg

badanie LIFE, badanie RENAAL, białkomocz, cukrzyca typu 2, laktoza jednowodna, lek przeciwkrzepliwy, losartan potasowy, małopłytkowość, nadciśnienie tętnicze, niedobór laktazy, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, parametr hematologiczny, przerost lewej komory, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, zaburzenie hematologiczne, zawroty głowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Interakcje leku
Losartan, jako antagonista receptora angiotensyny II metabolizowany głównie przez CYP2C9 do aktywnego metabolitu karboksykwasu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory CYP2C9, takie jak flukonazol, obniżają stężenie aktywnego metabolitu losartanu o około 50%, natomiast induktory enzymów, np. ryfampicyna, redukują je o 40%, co może wymagać monitorowania ciśnienia tętniczego i dostosowania dawki. Jednoczesne stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), suplementami potasu, heparyną czy produktami zawierającymi trimetoprym znacząco zwiększa ryzyko hiperkaliemii, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Ponadto, kojarzenie losartanu z litem może prowadzić do zwiększenia stężenia litu i toksyczności, dlatego wskazane jest regularne kontrolowanie jego poziomu.

Farmakodynamicznie, losartan wykazuje addytywne działanie hipotensyjne w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi, baklofenem oraz amifostyną, co zwiększa ryzyko niedociśnienia. Jednoczesne stosowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 i kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych, może osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy losartanu oraz zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z istniejącą dysfunkcją nerek. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie losartanu z inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem jest przeciwwskazana ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek. Pacjentom zaleca się unikanie soku grejpfrutowego, który hamuje CYP2C9 i może obniżać skuteczność losartanu, oraz ograniczenie spożycia alkoholu ze względu na nasilenie działania hipotensyjnego i potencjalne ryzyko zaburzeń czynności nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lorista 25 mg

agonista receptora GABA-B, aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, biotransformacja, cytochrom P450, efekt hipotensyjny, flukonazol, fluwastatyna, heparyna, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, induktor enzymów, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP2C9, izoenzym CYP2C9, klirens litu, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpsychotyczny, losartan potasowy, metabolit karboksykwasu, metabolizm losartanu, niedociśnienie, nieselektywny NLPZ, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, receptor α-adrenergiczny, ryfampicyna, spironolakton, synteza prostaglandyn nerkowych, toksyczność litu, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wychwyt zwrotny monoamin
Profil bezpieczeństwa leku
Losartan wymaga szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących piersią nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, rekomendując alternatywne leki o lepszym profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków. U seniorów, w tym powyżej 75. roku życia, losartan jest generalnie bezpieczny, choć można rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczna jest ostrożność, zwłaszcza przy obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych lub zwężeniu tętnicy jedynej czynnej nerki, z regularnym monitorowaniem funkcji nerek i poziomu potasu. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie losartanu jest przeciwwskazane, a w łagodnych i umiarkowanych przypadkach należy rozważyć zmniejszenie dawki, mimo braku szerokich danych klinicznych.

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się zachowanie ostrożności, gdyż losartan może wywoływać zawroty głowy lub senność, szczególnie na początku leczenia lub przy zwiększaniu dawki, co może wpływać na zdolności psychomotoryczne. Brak jest bezpośrednich danych dotyczących interakcji losartanu z alkoholem, jednak ze względu na potencjalne nasilenie działania hipotensyjnego obu substancji, istnieje ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. W związku z tym pacjentów należy odpowiednio edukować i monitorować pod kątem objawów niedociśnienia podczas jednoczesnego spożywania alkoholu i terapii losartanem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lorista 25 mg
Przeciwwskazania
Losartan potasowy (Lorista) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (27,3 mg w tabletce 25 mg, 54,7 mg w 50 mg oraz 109,3 mg w 100 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu, w tym zaburzenia rozwoju nerek, oligohydramniozę i opóźnienie kostnienia czaszki. Lek jest także przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby z powodu upośledzonego metabolizmu i ryzyka kumulacji leku. Ponadto, jednoczesne stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR <60 ml/min/1,73 m² z uwagi na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i incydentów sercowo-naczyniowych.

Stosowanie losartanu wymaga ostrożności u pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii, zwłaszcza przy jednoczesnym podawaniu suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas, heparyny lub innych leków podnoszących poziom potasu. Należy monitorować elektrolity i funkcję nerek. Lek powinien być stosowany z ostrożnością lub unikać go u pacjentów z odwodnieniem, zmniejszoną objętością krwi krążącej, obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki, ze względu na ryzyko pogorszenia funkcji nerek i nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie losartanu z inhibitorami ACE lub innymi sartanami jest odradzane z powodu zwiększonego ryzyka działań niepożądanych bez dodatkowych korzyści terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lorista 25 mg

aliskiren, antagoniści receptora angiotensyny II, antagonista receptora angiotensyny, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, eplerenon, hiperkaliemia, inhibitory ACE, laktoza jednowodna, leki moczopędne oszczędzające potas, Lorista, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadwrażliwość na losartan, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, nietolerancja disacharydów, oligohydramnion, opóźnione kostnienie czaszki, sartany, spironolakton, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zwężenie tętnic nerkowych
Przedawkowanie
Przedawkowanie losartanu potasowego, antagonisty receptora angiotensyny II typu AT1 stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego, prowadzi do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego (niedociśnienia), które może skutkować zawrotami głowy, omdleniami oraz hipoperfuzją narządową, w tym mózgową i nerkową. Objawy kliniczne obejmują także tachykardię jako reakcję kompensacyjną układu współczulnego, rzadziej bradykardię związaną z pobudzeniem nerwu błędnego oraz zaburzenia świadomości o różnym nasileniu. Przedawkowanie może skutkować ostrą niewydolnością nerek wskutek hipoperfuzji. Dawki losartanu w preparacie Lorista wynoszą 25 mg, 50 mg i 100 mg, a nasilenie objawów jest proporcjonalne do przyjętej dawki. Warto zwrócić uwagę na zawartość laktozy jednowodnej w tabletkach (od 27,3 mg do 109,3 mg), co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Postępowanie w przypadku przedawkowania losartanu powinno obejmować natychmiastową dekontaminację przewodu pokarmowego poprzez podanie węgla aktywowanego, ścisłe monitorowanie parametrów życiowych (ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca, stan świadomości) oraz stabilizację układu krążenia. Leczenie niedociśnienia polega na dożylnym uzupełnieniu objętości płynów (np. 0,9% NaCl) oraz, w razie potrzeby, zastosowaniu leków wazopresyjnych. Zaburzenia rytmu serca wymagają indywidualnej oceny i odpowiedniego postępowania. Należy podkreślić, że hemodializa nie jest skuteczna w eliminacji losartanu i jego aktywnego metabolitu ze względu na wysokie wiązanie z białkami osocza. W przypadku podejrzenia przedawkowania ważne jest szybkie rozpoznanie i wdrożenie terapii podtrzymującej funkcje życiowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lorista 25 mg

białka osocza, bradykardia, ciśnienie tętnicze, działanie hipotensyjne, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, hipoperfuzja mózgowa, leki wazopresyjne, Lorista, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, ostra niewydolność nerek, perfuzja narządowa, receptor angiotensyny II, receptory angiotensyny II, tachykardia, układ przywspółczulny, układ współczulny, węgiel aktywowany, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zawroty głowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne losartanu potasowego wykazały, że lek ten nie niesie ze sobą istotnego ryzyka genotoksycznego ani rakotwórczego. Analizy farmakologiczne i toksykologiczne po wielokrotnym podaniu ujawniły wpływ na parametry hematologiczne, w tym istotne zmniejszenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny oraz wartości hematokrytu. Ponadto, obserwowano zmiany biochemiczne związane z funkcją nerek, takie jak wzrost stężenia azotu mocznikowego oraz sporadyczne podwyższenie kreatyniny w surowicy. W zakresie układu sercowo-naczyniowego odnotowano zmniejszenie masy serca bez zmian histologicznych, natomiast w przewodzie pokarmowym stwierdzono uszkodzenia błony śluzowej, owrzodzenia, nadżerki oraz krwawienia.

Kluczowym aspektem bezpieczeństwa losartanu jest jego działanie teratogenne, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży, gdzie może powodować obumarcie płodu oraz wady rozwojowe. Z tego względu stosowanie losartanu u kobiet ciężarnych jest przeciwwskazane. Całościowa ocena danych przedklinicznych pozwala na określenie profilu bezpieczeństwa leku, podkreślając konieczność monitorowania parametrów hematologicznych, nerkowych oraz stanu przewodu pokarmowego podczas długotrwałej terapii. Wyniki te stanowią podstawę do dalszych badań klinicznych i bezpiecznego stosowania losartanu w praktyce lekarskiej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lorista 25 mg

azot mocznikowy, badanie farmakologiczne, błona śluzowa, erytrocyt, filtracja kłębuszkowa, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, kreatynina, krwawienie z przewodu pokarmowego, losartan potasowy, mutacja genetyczna, nadżerka, obumarcie płodu, owrzodzenie, parametr biochemiczny, parametr hematologiczny, potencjał rakotwórczy, przewód pokarmowy, rakotwórczość, rozwój płodowy, toksyczność wielokrotnego podania, transformacja nowotworowa, układ renina-angiotensyna, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa, wskaźnik czerwonokrwinkowy, zmiana histologiczna
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Lorista zawiera losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, będący antagonistą receptora angiotensyny II. Tabletki powlekane różnią się nie tylko dawką substancji czynnej, ale także zawartością laktozy jednowodnej: odpowiednio 27,3 mg, 54,7 mg oraz 109,3 mg na tabletkę. Skład substancji pomocniczych obejmuje m.in. skrobię kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz magnezu stearynian, z niewielkimi różnicami w zależności od dawki. Tabletki 25 mg zawierają dodatkowo barwnik żółcień chinolinową (E 104), nadający im charakterystyczny żółty kolor, podczas gdy tabletki 50 mg i 100 mg są białe. Tabletki 25 mg są owalne i podzielne, umożliwiając precyzyjne dawkowanie, natomiast tabletki 50 mg i 100 mg nie powinny być dzielone, mimo obecności linii podziału w dawce 50 mg.

Lorista jest dostępna w opakowaniach zawierających 28, 56 lub 84 tabletki powlekane, pakowanych w blistry PCV/PVDC/Aluminium. Preparat należy przechowywać w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu, z okresem ważności wynoszącym 5 lat od daty produkcji. Nie stwierdzono istotnych niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących utylizacji zużytych lub przeterminowanych opakowań. Charakterystyka farmaceutyczna oraz różnice w postaci i składzie pomocniczym pozwalają na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem ewentualnej nietolerancji laktozy lub konieczności precyzyjnego dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lorista 25 mg

antagonista receptora angiotensyny II, barwnik spożywczy, blister PCV/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, losartan potasowy, niezgodność farmaceutyczna, rowek podziału, skrobia żelowana, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka powlekana, temperatura przechowywania leku, żółcień chinolinowa
Specjalne ostrzeżenia
Stosowanie losartanu (Lorista) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową, niedoborem sodu oraz zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny 30-50 ml/min. Należy monitorować stężenie potasu w osoczu ze względu na ryzyko hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z cukrzycą typu 2 i nefropatią. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu oraz substytutami soli zawierającymi potas. U pacjentów z marskością wątroby wskazane jest rozważenie zmniejszenia dawki, a u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby losartan jest przeciwwskazany. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci z klirensem kreatyniny <30 ml/min/1,73 m² oraz u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby ze względu na brak danych bezpieczeństwa i skuteczności.

Losartan może powodować pogorszenie czynności nerek, zwłaszcza u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA) oraz u osób po niedawnym przeszczepie nerki. Należy unikać jednoczesnego stosowania losartanu z inhibitorami ACE ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek. U pacjentek w ciąży stosowanie losartanu jest przeciwwskazane, a w przypadku planowania ciąży zaleca się zmianę terapii. Produkt zawiera laktozę jednowodną w dawkach od 27,3 mg do 109,3 mg na tabletkę, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lorista

antagonista receptora angiotensyny, choroba niedokrwienna serca, dysfagia, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, klirens kreatyniny, leczenie moczopędne, lek moczopędny oszczędzający potas, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość wewnątrznaczyniowa, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pierwotny hiperaldosteronizm, przesączanie kłębuszkowe, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej
Właściwości farmakodynamiczne
Losartan potasowy, główny składnik aktywny leku Lorista, jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, co skutkuje blokadą działania angiotensyny II – kluczowego hormonu układu renina-angiotensyna odpowiedzialnego za skurcz naczyń, wydzielanie aldosteronu, regulację gospodarki wodno-elektrolitowej oraz remodelowanie serca i naczyń. Zarówno losartan, jak i jego aktywny metabolit – kwas karboksylowy (E 3174) – wykazują wysoką selektywność i skuteczność, przy czym metabolit jest 10-40 razy bardziej aktywny niż związek macierzysty. Lek nie wpływa na enzym konwertujący angiotensynę (ACE), co eliminuje ryzyko działań niepożądanych związanych z bradykininą, takich jak suchy kaszel. Podawanie losartanu zwiększa aktywność reninową osocza (PRA) i stężenie angiotensyny II, jednak efekt hipotensyjny utrzymuje się dzięki skutecznej blokadzie receptorów AT1, a po odstawieniu leku parametry te wracają do normy w ciągu 3 dni.

Lorista dostępna jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg losartanu potasowego, różniących się także zawartością laktozy jednowodnej (odpowiednio 27,3 mg, 54,7 mg i 109,3 mg na tabletkę) oraz cechami farmaceutycznymi, które mogą wpływać na farmakokinetykę i farmakodynamikę preparatu. Tabletki 25 mg są żółte, owalne i dzielone, 50 mg białe, okrągłe z rowkiem podziału, a 100 mg białe, owalne i lekko wypukłe. Znajomość tych właściwości jest istotna dla optymalizacji dawkowania i indywidualizacji terapii u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz innymi wskazaniami do stosowania antagonistów receptora angiotensyny II.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lorista 25 mg

aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, bradykinina, enzym konwertujący angiotensynę, gospodarka wodno-elektrolitowa, inhibitor ACE, kwas karboksylowy E 3174, losartan, losartan potasowy, mięsień gładki naczyń, nadciśnienie tętnicze, proliferacja komórek mięśni gładkich, receptor angiotensyny, receptor angiotensyny II typu AT1, receptor AT1, receptor AT2, stężenie aldosteronu, układ renina-angiotensyna, zwężenie naczyń krwionośnych
Właściwości farmakokinetyczne
Losartan potasowy, substancja czynna Loristy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (losartan po 1 h, czynny metabolit po 3-4 h). Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 l. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania aktywnego metabolitu (ok. 14% dawki), z polimorfizmem metabolicznym u ~1% pacjentów, co może wpływać na skuteczność terapii. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z eliminacją drogą nerkową (4% losartanu i 6% metabolitu w moczu). Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg/dobę. Eliminacja odbywa się przez żółć i mocz, z różnicami w rozkładzie wydalania zależnie od drogi podania (doustna: 35% mocz, 58% kał; dożylna: 43% mocz, 50% kał).

Farmakokinetyka losartanu ulega modyfikacjom w określonych grupach pacjentów. U osób starszych z zachowaną funkcją nerek i wątroby nie wymaga się zmiany dawkowania, mimo że u kobiet stężenia losartanu w osoczu są do 2-krotnie wyższe niż u mężczyzn, bez różnic w stężeniach metabolitu. W marskości wątroby stężenia losartanu i metabolitu wzrastają odpowiednio 5- i 1,7-krotnie, co wymaga redukcji dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek i hemodializowanych AUC losartanu jest podwojone, natomiast metabolit pozostaje na niezmienionym poziomie; losartanu i metabolitu nie usuwa hemodializa. U dzieci i młodzieży farmakokinetyka losartanu jest zbliżona do dorosłych, jednak ekspozycja na lek i metabolit jest większa u niemowląt i małych dzieci, co wymaga indywidualizacji dawkowania. W sumie, farmakokinetyka losartanu wymaga uwzględnienia wieku, płci, funkcji wątroby i nerek dla optymalizacji terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 25 mg

albumina, AUC, białka osocza krwi, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja z żółcią, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm metaboliczny
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Losartan, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane działania teratogenne i toksyczne na płód, takie jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. W pierwszym trymestrze stosowanie losartanu nie jest zalecane z powodu potencjalnego ryzyka teratogennego, mimo braku jednoznacznych danych epidemiologicznych. W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki przyjmującej losartan, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie alternatywnego leczenia przeciwnadciśnieniowego. Narażenie na losartan od drugiego trymestru wymaga szczegółowej oceny ultrasonograficznej rozwoju czaszki i czynności nerek płodu.

Noworodki matek leczonych losartanem w ciąży wymagają ścisłej obserwacji, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania ciśnienia tętniczego, czynności nerek oraz stężenia elektrolitów, zwłaszcza potasu, ze względu na ryzyko niedociśnienia, niewydolności nerek i hiperkaliemii. Stosowanie losartanu w okresie laktacji nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa, a u kobiet karmiących należy preferować leki o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa. Lekarz powinien poinformować pacjentki w wieku rozrodczym o ryzyku stosowania losartanu w ciąży, zalecić skuteczną antykoncepcję oraz omówić zmianę terapii na alternatywne leki przeciwnadciśnieniowe przed planowaną ciążą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lorista 25 mg

AIIRA, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, ciśnienie tętnicze, czynność nerek, drugi i trzeci trymestr ciąży, działanie toksyczne, hiperkaliemia, inhibitor receptora angiotensyny II, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek przeciwnadciśnieniowy, Lorista, losartan, losartan potasowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres laktacji, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, poziom potasu, ryzyko teratogenne, stężenie elektrolitów, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Lorista, zawierający losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Choć nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających ten wpływ, znany profil bezpieczeństwa wskazuje na możliwość wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać percepcję przestrzenną, koordynację ruchową oraz wydłużać czas reakcji. Ryzyko to jest szczególnie istotne w początkowym okresie terapii oraz podczas zwiększania dawki leku, co wymaga od lekarza szczegółowej edukacji pacjenta i indywidualnej oceny ryzyka uwzględniającej wiek, choroby współistniejące, stosowane leki oraz wymagania zawodowe pacjenta.

W praktyce klinicznej lekarz powinien zalecić pacjentowi zachowanie szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku leczenia oraz w trakcie modyfikacji dawki. W przypadku wystąpienia objawów takich jak zawroty głowy czy senność, pacjent powinien natychmiast zaprzestać prowadzenia pojazdu i skonsultować się z lekarzem. Ponadto, obowiązkiem lekarza jest udokumentowanie w dokumentacji medycznej faktu poinformowania pacjenta o potencjalnym wpływie Loristy na zdolność prowadzenia pojazdów oraz przekazanych zaleceniach, co ma znaczenie zarówno dla bezpieczeństwa pacjenta, jak i aspektów formalno-prawnych związanych z odpowiedzialnością medyczną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lorista 25 mg

adaptacja organizmu, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, koordynacja ruchowa, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, obniżenie koncentracji, percepcja przestrzenna, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa leku, senność, substancja czynna, tabletka powlekana, wydłużenie czasu reakcji, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Lorista (losartan potasowy) jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) dostępnym w tabletkach o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, stosowanym przede wszystkim w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej, szczególnie u pacjentów z nietolerancją inhibitorów ACE (np. uporczywy kaszel) lub przeciwwskazaniami do ich stosowania. Lorista wykazuje również działanie nefroprotekcyjne i jest wskazana u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę. Ponadto, lek może być stosowany w przewlekłej niewydolności serca u pacjentów ze stabilnym stanem klinicznym i frakcją wyrzutową lewej komory ≤40%, gdy inhibitory ACE są niewskazane lub źle tolerowane.

Wskazaniem do stosowania Loristy jest także zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i potwierdzonym przerostem lewej komory serca w badaniu EKG, co potwierdzają wyniki badania LIFE. Dawkowanie leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając wiek, masę ciała, funkcję nerek i wątroby oraz współistniejące choroby i stosowane leki. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 27,3 mg (25 mg tabletka), 54,7 mg (50 mg) i 109,3 mg (100 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Decyzja o włączeniu Loristy powinna być poprzedzona dokładną oceną kliniczną i uwzględnieniem potencjalnych interakcji oraz przeciwwskazań, aby zapewnić optymalną skuteczność i bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lorista 25 mg

antagonista receptora angiotensyny II, badanie EKG, białkomocz, choroba nerek, cukrzyca typu 2, działanie niepożądane, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja lekowa, leczenie niefarmakologiczne, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nefroprotekcja, nietolerancja laktozy, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, tabletka powlekana, terapia skojarzona nadciśnienia, udar mózgu

Lorista Tabletki powlekane, 25 mg

Lorista
Tabletki powlekane, 25 mg