Lercanidipine Medreg – Tabletki powlekane

Lercanidipine Medreg
Tabletki powlekane, 20 mg

Produkt leczniczy zawiera lerkanidypinę chlorowodorek, będący substancją czynną w dawkach 10 mg lub 20 mg. Tabletki powlekane, dostępne w dwóch różnych rozmiarach i barwach, ułatwiają dawkowanie poprzez linię podziału umożliwiającą łatwiejsze połykanie. Preparat stosuje się u dorosłych w leczeniu łagodnego do umiarkowanego pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Lek działa poprzez rozszerzenie naczyń krwionośnych, co pomaga obniżyć ciśnienie krwi.

Pobierz ChPL PDF Lercanidipine Medreg – Tabletki powlekane – 20 mg

Rozdziały

Wskazania

pierwotne nadciśnienie tętnicze

Substancja czynna

lerkanidypina

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lerkanidypina, stosowana w terapii nadciśnienia tętniczego, powinna być podawana doustnie w dawce początkowej 10 mg raz na dobę, co najmniej 15 minut przed posiłkiem, z możliwością stopniowego zwiększenia do maksymalnie 20 mg/dobę. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach terapii. Wzrost dawki powyżej 20 mg nie przynosi dodatkowych korzyści ze względu na plateau efektu terapeutycznego i zwiększa ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosuje się standardowe dawkowanie z zachowaniem ostrożności, zwłaszcza przy zwiększaniu dawki. Lek jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min) oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych klinicznych.

Lerkanidypina może być stosowana w terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami, diuretykami lub inhibitorami ACE, co może poprawić kontrolę ciśnienia tętniczego przy zachowaniu bezpieczeństwa leczenia. Tabletki powlekane dostępne są w dawkach 10 mg i 20 mg, z zaleceniem przyjmowania ich na czczo, gdyż jedzenie zwiększa biodostępność leku i ryzyko działań niepożądanych. Linia podziału tabletek służy jedynie ułatwieniu połykania, a nie do dzielenia dawki. Monitorowanie ciśnienia tętniczego jest wskazane podczas terapii, zwłaszcza przy stosowaniu leków w skojarzeniu oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lercanidipine Medreg 20 mg

atenolol, beta-adrenolityk, biodostępność, ciśnienie tętnicze, dializoterapia, działanie niepożądane, efekt przeciwnadciśnieniowy, enalapryl, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lerkanidypina, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Lerkanidypina chlorowodorek, będąca antagonistą wapnia z grupy dihydropirydyn, stosowana w dawkach 10 mg i 20 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących ponad 1200 pacjentów leczonych oraz 600 pacjentów placebo, a także w długoterminowych badaniach z udziałem 3676 chorych z nadciśnieniem tętniczym. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są obrzęk obwodowy (częstość 0,9% w badaniach kontrolowanych, wzrastająca do 2% w badaniach długoterminowych), ból głowy, zaczerwienienie twarzy, tachykardia oraz kołatanie serca. Działania niepożądane sklasyfikowano według MedDRA i częstości występowania, gdzie obrzęki obwodowe, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia sercowo-naczyniowe oraz objawy ze strony układu nerwowego i pokarmowego stanowią najistotniejsze aspekty kliniczne. Lerkanidypina nie wpływa negatywnie na stężenie glukozy ani profil lipidowy, co jest istotne w kontekście pacjentów z chorobami metabolicznymi.

Stosowanie lerkanidypiny wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z istniejącą dławicą piersiową, ze względu na bardzo rzadkie ryzyko nasilenia napadów dławicowych oraz pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego. Należy również monitorować możliwość wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, potencjalnie zagrażającego życiu, objawiającego się nagłym obrzękiem twarzy, warg, języka, krtani lub kończyn z towarzyszącą dusznością. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa terapii i powinno odbywać się za pośrednictwem odpowiednich instytucji nadzorujących, co umożliwia bieżącą ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania lerkanidypiny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lercanidipine Medreg 20 mg

antagonista wapnia, astenia, biegunka, ból głowy, ból klatki piersiowej, ból nadbrzusza, ból przedsercowy, choroba niedokrwienna serca, częstomocz, dławica piersiowa, glikemia, kołatanie serca, lerkanidypina, mialgia, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omdlenie, podwyższone aminotransferazy, pokrzywka, profil lipidowy, przerost dziąseł, senność, świąd, tachykardia, wazodylatacja, wielomocz, wymioty, wysypka, zaczerwienienie twarzy, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy
Interakcje leku
Lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol czy erytromycyna, powodują znaczący wzrost stężenia lerkanidypiny w osoczu (15-krotny wzrost AUC i 8-krotny wzrost Cmax dla S-lerkanidypiny), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie cyklosporyna podnosi stężenie lerkanidypiny trzykrotnie oraz AUC cyklosporyny o 21%, co wymaga unikania ko-terapii. Sok grejpfrutowy hamuje metabolizm lerkanidypiny, zwiększając jej biodostępność i działanie hipotensyjne. Induktory CYP3A4 (fenytoina, fenobarbital, karbamazepina, ryfampicyna) mogą osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy lerkanidypiny, co wymaga częstszej kontroli ciśnienia tętniczego. Ponadto, beta-adrenolityki (np. metoprolol) zmniejszają biodostępność lerkanidypiny o 50%, a digoksyna podawana z lerkanidypiną zwiększa jej Cmax o 33%, co wymaga monitorowania toksyczności digoksyny.

Współstosowanie lerkanidypiny z lekami wpływającymi na ciśnienie tętnicze, takimi jak alfa-adrenolityki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne czy neuroleptyki, może nasilać działanie hipotensyjne, co wymaga ścisłego monitorowania pacjenta. Kortykosteroidy mogą antagonizować efekt hipotensyjny lerkanidypiny, potencjalnie wymagając korekty dawki. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest niezalecane ze względu na ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, zawrotów głowy, omdleń i tachykardii odruchowej. Interakcje z symwastatyną (20 mg lerkanidypiny i 40 mg symwastatyny) prowadzą do 56% wzrostu AUC symwastatyny, co można ograniczyć przez podawanie leków w różnych porach dnia. W przypadku midazolamu doustnego u osób starszych dawka 20 mg lerkanidypiny zwiększa jej wchłanianie o około 40% i wydłuża Tmax z 1,75 do 3 godzin, co może nasilać działanie leku. Zaleca się ostrożność i indywidualne dostosowanie terapii w kontekście powyższych interakcji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lercanidipine Medreg 20 mg

alfa-adrenolityk, amiodaron, astemizol, beta-adrenolityk, beta-hydroksykwas, beta-metylodigoksyna, chinidyna, cyklosporyna, cymetydyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt wazodylatacyjny, enzym CYP3A4, erytromycyna, eutomer S-lerkanidypiny, fenobarbital, fenytoina, fluoksetyna, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroid, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwdrgawkowy, lerkanidypina w osoczu, metoprolol, midazolam, neuroleptyk, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sotalol, stężenie lerkanidypiny, substrat CYP3A4, symwastatyna, tachykardia odruchowa, terfenadyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, troleandomycyna, wazodylatacja
Profil bezpieczeństwa leku
Lerkanidypina jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki oraz potencjalne ryzyko dla noworodków i niemowląt. W przypadku pacjentów prowadzących pojazdy, lek może powodować zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie oraz rzadko senność, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Spożywanie alkoholu powinno być unikane, gdyż może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe lerkanidypiny, prowadząc do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego.

U seniorów nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak wskazana jest szczególna ostrożność podczas inicjacji terapii. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się ostrożność przy łagodnych i umiarkowanych dysfunkcjach, natomiast lek jest przeciwwskazany przy ciężkich zaburzeniach, definiowanych jako klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min, w tym u pacjentów dializowanych. Podobne zalecenia dotyczą pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby – ostrożność przy łagodnych i umiarkowanych, a przeciwwskazanie przy ciężkich dysfunkcjach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lercanidipine Medreg 20 mg
Przeciwwskazania
Lercanidipine Medreg, zawierający lerkanidypinę chlorowodorek w dawkach 10 mg (9,4 mg lerkanidypiny) oraz 20 mg (18,8 mg lerkanidypiny), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Leku nie należy stosować w stanach takich jak zwężenie drogi odpływu z lewej komory, nieleczona zastoinowa niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa oraz u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatniego miesiąca. Ponadto, przeciwwskazaniem są ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz nerek (GFR < 30 ml/min), w tym pacjenci dializowani. Tabletki dostępne są w formie powlekanej, o średnicy odpowiednio 6,5 ± 0,2 mm (10 mg) i 8,5 ± 0,2 mm (20 mg), z linią podziału służącą wyłącznie ułatwieniu połykania, nie do dzielenia dawki.

Interakcje farmakokinetyczne stanowią istotne przeciwwskazanie do stosowania lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów CYP3A4, cyklosporyny oraz spożywanie grejpfrutów lub soku grejpfrutowego jest zabronione ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia leku w osoczu, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania lerkanidypiny, zwłaszcza w populacji pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz zaburzeniami funkcji narządów odpowiedzialnych za metabolizm i eliminację leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lercanidipine Medreg 20 mg

biodostępność lerkanidypiny, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dializoterapia, GFR poniżej 30 ml/min, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, lerkanidypiny chlorowodorek, nadwrażliwość na lerkanidypinę, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, reakcja anafilaktyczna, rozszerzenie naczyń, tabletka powlekana, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca
Przedawkowanie
Chlorowodorek lerkanidypiny, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, w przypadku przedawkowania (30-800 mg) wywołuje poważne zaburzenia hemodynamiczne, głównie poprzez nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, co prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego i odruchowej tachykardii. Przy bardzo wysokich dawkach (>200 mg) może dojść do utraty selektywności obwodowej, skutkującej paradoksalną bradykardią oraz ujemnym efektem inotropowym na mięsień sercowy. Objawy kliniczne zatrucia obejmują niedociśnienie tętnicze, zawroty głowy, ból głowy oraz kołatanie serca, które wynikają z farmakodynamicznego działania leku na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy.

Leczenie przedawkowania lerkanidypiny wymaga kompleksowego podejścia, w tym częstego monitorowania parametrów życiowych, uniesienia kończyn dolnych dla poprawy powrotu żylnego oraz kontroli gospodarki płynowej. Ze względu na długi czas działania leku i silne wiązanie z białkami osocza, hemodializa jest nieskuteczna, a czas monitorowania stanu układu krążenia powinien wynosić minimum 24 godziny. Pacjenci z umiarkowanym i ciężkim zatruciem powinni być hospitalizowani na oddziale intensywnej terapii, aby zapewnić odpowiednie wsparcie układu krążenia i zapobiec powikłaniom hemodynamicznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lercanidipine Medreg 20 mg

antagonista wapnia, blokada kanałów wapniowych, ból głowy, bradykardia, chlorowodorek lerkanidypiny, diureza, działanie inotropowe ujemne, gospodarka płynowa, hemodializa, hipoperfuzja OUN, kardiomiocyt, kołatanie serca, mechanizm kompensacyjny, mięsień sercowy, monitorowanie parametrów życiowych, naczynia mózgowe, niedociśnienie tętnicze, powrót żylny, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie hemodynamiczne, zawroty głowy
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania lerkanidypiny chlorowodorku wykazały brak istotnych działań niepożądanych na autonomiczny i ośrodkowy układ nerwowy oraz przewód pokarmowy przy dawkach przeciwnadciśnieniowych. Długoterminowa toksyczność u szczurów i psów ujawniła efekty typowe dla antagonistów wapnia, związane z nadmierną aktywnością farmakodynamiczną przy dawkach przekraczających terapeutyczne. Substancja nie wykazała potencjału mutagennego ani kancerogennego, co potwierdza bezpieczeństwo genotoksyczne i brak ryzyka transformacji nowotworowej. W badaniach reprodukcyjnych lerkanidypina nie zaburzała płodności, jednak wysokie dawki powodowały poronienia przed- i poimplantacyjne oraz opóźnienie rozwoju płodu u szczurów, a dawka 12 mg/kg/dobę indukowała dystocję podczas porodu.

Brak danych dotyczących dystrybucji lerkanidypiny i jej metabolitów u ciężarnych zwierząt oraz przenikania do mleka stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży i laktacji. Ponadto metabolity nie były poddane odrębnym badaniom toksyczności, co ogranicza pełną charakterystykę profilu bezpieczeństwa. Mimo tych ograniczeń, na podstawie kompleksowych badań farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksycznych i reprodukcyjnych, lerkanidypina wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami, a działania niepożądane pojawiają się głównie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, typowych dla grupy antagonistów wapnia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lercanidipine Medreg 20 mg

antagonista wapnia, autonomiczny układ nerwowy, badanie toksyczności, dawka terapeutyczna, dystocja, dystrybucja lerkanidypiny, lerkanidypina, lerkanidypiny chlorowodorek, metabolit lerkanidypiny, nadciśnienie tętnicze, opóźnienie rozwoju płodu, ośrodkowy układ nerwowy, płodność, poronienie przedimplantacyjne, potencjał genotoksyczny, przenikanie substancji do mleka, przewód pokarmowy, zagrożenie rakotwórcze, zdolność rozrodcza
Skład i postać leku
Lercanidipine Medreg to lek w postaci tabletek powlekanych dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, odpowiadających odpowiednio 9,4 mg i 18,8 mg lerkanidypiny. Tabletki 10 mg są żółte, okrągłe, o średnicy około 6,5 ± 0,2 mm, natomiast tabletki 20 mg różowe, o średnicy około 8,5 ± 0,2 mm, obie z linią podziału ułatwiającą połykanie, lecz nie służącą do dzielenia dawki. Skład substancji pomocniczych różni się nieznacznie między dawkami, z obecnością m.in. skrobi kukurydzianej, karboksymetyloskrobii sodowej, krzemionki koloidalnej, celulozy mikrokrystalicznej oraz różnych polimerów i barwników (żółty i czerwony tlenek żelaza, tytan dwutlenek).

Lek jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium, dostępny w opakowaniach od 7 do 100 tabletek, z okresem ważności 3 lata i zalecanym przechowywaniem w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych produktu. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami. Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania podkreśla stabilność preparatu w standardowych warunkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lercanidipine Medreg 20 mg

celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, krzemionka koloidalna, lerkanidypiny chlorowodorek, linia podziału, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, poloksamer, postać farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, skrobia kukurydziana, sodu stearylofumaran, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Lercanidipine Medreg, jako długo działająca pochodna dihydropirydyny, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, zwłaszcza bez wszczepionego stymulatora serca, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń automatyzmu. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory oraz chorobą niedokrwienną serca zaleca się monitorowanie parametrów hemodynamicznych, szczególnie na początku terapii, ze względu na potencjalne ryzyko nasilenia objawów dławicowych, a w rzadkich przypadkach nawet zawału mięśnia sercowego. Standardowa dawka wynosi 10 mg/dobę, jednak u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki do 20 mg z powodu ryzyka kumulacji leku i wzmożonego działania przeciwnadciśnieniowego. Przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek (GFR < 30 ml/min) oraz u osób poddawanych hemodializie.

Interakcje lekowe obejmują induktory CYP3A4, takie jak fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna, które mogą obniżać stężenie lerkanidypiny w osoczu, zmniejszając jej skuteczność terapeutyczną. Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane, gdyż może nasilać działanie hipotensyjne poprzez dodatkowe rozszerzenie naczyń krwionośnych, prowadząc do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego. U pacjentów dializowanych otrzewnowo odnotowano przypadki powstawania mętnego płynu otrzewnowego z powodu zwiększonego stężenia triglicerydów, które ustępuje po odstawieniu leku i może być mylnie interpretowane jako infekcyjne zapalenie otrzewnej. Lercanidipine Medreg zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lercanidipine Medreg

choroba niedokrwienna serca, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciśnienie tętnicze, dializa otrzewnowa, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, hemodializa, induktor CYP3A4, infekcyjne zapalenie otrzewnej, lek przeciwdrgawkowy, mętny płyn otrzewnowy, parametry hemodynamiczne, pochodna dihydropirydyny, stymulator serca, zaburzenie automatyzmu, zaburzenie czynności lewej komory serca, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego
Właściwości farmakodynamiczne
Lerkanidypina, będąca selektywnym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazuje dominujące działanie naczyniowe poprzez hamowanie napływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do obniżenia całkowitego oporu obwodowego i skutecznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Charakteryzuje się przedłużonym działaniem mimo krótkiego okresu półtrwania, dzięki wysokiemu współczynnikowi podziału błonowego, co umożliwia utrzymanie aktywnej substancji w błonach komórkowych. Istotną cechą jest brak ujemnego działania inotropowego, co jest korzystne u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Stopniowa wazodylatacja minimalizuje ryzyko gwałtownych spadków ciśnienia i odruchowej tachykardii, a aktywność farmakologiczna wynika głównie z (S)-enancjomeru lerkanidypiny.

Skuteczność i bezpieczeństwo lerkanidypiny w dawkach 10-20 mg raz na dobę potwierdzono w szerokim programie badań klinicznych obejmującym 3676 pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, w tym osoby w podeszłym wieku oraz z cukrzycą. Badania obejmowały monoterapię oraz leczenie skojarzone z ACEI, diuretykami i beta-adrenolitykami. W ciężkim nadciśnieniu (DBP 114,5 ± 3,7 mmHg) schemat dawkowania 10 mg dwa razy na dobę wykazał wyższą skuteczność (normalizacja ciśnienia u 56% pacjentów) niż 20 mg raz na dobę (40%). W izolowanym skurczowym nadciśnieniu tętniczym (początkowe SBP 172,6 ± 5,6 mmHg) lerkanidypina znacząco obniżyła ciśnienie skurczowe do 140,2 ± 8,7 mmHg. Brak jest danych dotyczących stosowania u dzieci i młodzieży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lercanidipine Medreg 20 mg

4-dihydropirydyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, całkowity opór obwodowy, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, diuretyk, dysfunkcja skurczowa, działanie inotropowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, enancjomer, inhibitor konwertazy angiotensyny, izolowane skurczowe nadciśnienie tętnicze, leczenie skojarzone, lerkanidypina, mięsień sercowy, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, odruchowa tachykardia, okres półtrwania w osoczu, pierwotne nadciśnienie tętnicze, placebo, pochodna dihydropirydyny, pochodne 1, podwójnie ślepa próba, przezbłonowy napływ jonów wapnia, selektywność naczyniowa, wazodilatacja, współczynnik podziału błonowego
Właściwości farmakokinetyczne
Lerkanidypina chlorowodorek, dostępna w dawkach 10 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność jest znacznie ograniczona przez intensywny metabolizm pierwszego przejścia – wynosi około 10% po posiłku i jedynie około 3,3% na czczo. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) dla dawek 10 mg i 20 mg wynoszą odpowiednio 3,3 ng/ml ± 2,09 oraz 7,66 ng/ml ± 5,90, osiągane w czasie 1,5-3 godzin (Tmax). Obserwuje się nieliniowość farmakokinetyczną, z proporcjonalnym wzrostem AUC (1:4:18 dla dawek 10, 20 i 40 mg), co wskazuje na wysycenie metabolizmu pierwszego przejścia przy wyższych dawkach. Istotny jest wpływ posiłku wysokotłuszczowego, który może zwiększyć biodostępność leku nawet czterokrotnie, co determinuje zalecenie przyjmowania lerkanidypiny przed posiłkiem w celu uniknięcia nieprzewidywalnych wahań stężeń. Lek wykazuje bardzo wysokie (>98%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, gdzie może dojść do zwiększenia frakcji wolnej, aktywnej farmakologicznie substancji.

Lerkanidypina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu głównie przez CYP3A4, nie wykazując obecności leku macierzystego w moczu i kale. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 8-10 godzin, jednak działanie terapeutyczne utrzymuje się przez 24 godziny dzięki silnemu wiązaniu z lipidami błon komórkowych. Badania interakcji farmakokinetycznych wskazują na brak istotnego wpływu lerkanidypiny na metabolizm leków substratów CYP3A4 i CYP2D6 w dawkach terapeutycznych. W populacjach szczególnych farmakokinetyka pozostaje stabilna u osób starszych oraz pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek obserwuje się wzrost stężeń leku o około 70%, a u chorych z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami wątroby prawdopodobne jest zwiększenie biodostępności. Brak kumulacji po podaniu wielokrotnym pozwala na przewidywalność stężeń podczas długotrwałej terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lercanidipine Medreg 20 mg

biodostępność leku, biotransformacja leków, dystrybucja leku, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, farmakokinetyka nieliniowa, inhibitor enzymatyczny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, kumulacja leku, lerkanidypina, lipidy błonowe, metabolit nieaktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, okres półtrwania, populacja szczególna, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie terapeutyczne, wchłanianie leku, wiązanie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lek Lercanidipine Medreg, dostępny w tabletkach powlekanych zawierających 10 mg lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku (odpowiednio 9,4 mg i 18,8 mg lerkanidypiny), nie jest zalecany do stosowania u kobiet ciężarnych ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz potencjalne ryzyko teratogenności, obserwowane u innych pochodnych dihydropirydyny. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią z powodu braku informacji o przenikaniu substancji do mleka matki i możliwego ryzyka dla noworodków. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii lerkanidypiną, a w przypadku par z problemami z płodnością należy rozważyć wpływ leku na męską płodność, zwłaszcza w kontekście odwracalnych zmian biochemicznych w główce plemników, które mogą utrudniać zapłodnienie.

Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, ciężarnymi lub karmiącymi piersią, lekarz powinien szczegółowo omówić brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lerkanidypiny w ciąży, podkreślić przeciwwskazania do stosowania leku w okresie laktacji oraz konieczność stosowania skutecznej antykoncepcji. W przypadku par starających się o potomstwo wskazane jest rozważenie alternatywnych terapii, które mogą być bezpieczniejsze, zwłaszcza gdy występują trudności z zapłodnieniem in vitro bez wyraźnej przyczyny. Kompleksowa informacja i indywidualne podejście do pacjentki są kluczowe dla optymalizacji leczenia i minimalizacji ryzyka w tych szczególnych okolicznościach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lercanidipine Medreg 20 mg

antagonista kanału wapniowego, działanie teratogenne, karmienie piersią, lerkanidypiny chlorowodorek, metabolit, metoda antykoncepcji, niepłodność, opcja terapeutyczna, płodność, płodność męska, pochodna dihydropirydyny, przeciwwskazanie, wiek rozrodczy, zapłodnienie in vitro, zmiany biochemiczne plemników
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lek Lercanidipine Medreg, zawierający chlorowodorek lerkanidypiny w dawkach 10 mg lub 20 mg, jest antagonistą kanału wapniowego o niewielkim wpływie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie (częstość występowania: często) oraz senność (rzadko), które mogą znacząco upośledzać sprawność psychomotoryczną pacjenta. Zawroty głowy i senność stanowią szczególne zagrożenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów, dlatego pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia tych objawów. Osłabienie i zmęczenie wymagają oceny nasilenia objawów i zachowania ostrożności przy podejmowaniu decyzji o prowadzeniu pojazdów.

W praktyce klinicznej lekarz ma obowiązek szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie terapii oraz po każdej zmianie dawkowania. Należy uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek pacjenta, choroby współistniejące, interakcje farmakologiczne oraz funkcje wątroby i nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów starszych, przyjmujących leki o działaniu ośrodkowym oraz wykonujących zawody wymagające wysokiej sprawności psychomotorycznej. Dokumentacja medyczna powinna odnotowywać udzielone informacje, co ma znaczenie prawne i etyczne, minimalizując ryzyko odpowiedzialności lekarza w przypadku zdarzeń niepożądanych związanych z prowadzeniem pojazdów pod wpływem leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lercanidipine Medreg 20 mg

antagonista wapnia, benzodiazepina, bloker kanału wapniowego, chlorowodorek lerkanidypiny, dawkowanie leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, kumulacja leku, lek o działaniu ośrodkowym, lek przeciwhistaminowy, opioidowy lek przeciwbólowy, sprawność psychomotoryczna, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Lercanidipine Medreg to lek przeciwnadciśnieniowy z grupy antagonistów kanałów wapniowych, pochodna dihydropirydyny, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg (odpowiednio 9,4 mg i 18,8 mg czystej lerkanidypiny). Preparat występuje w formie tabletek powlekanych o charakterystycznym wyglądzie: dawka 10 mg to tabletki żółte, okrągłe, o średnicy 6,5 ± 0,2 mm, a dawka 20 mg to tabletki różowe, o średnicy 8,5 ± 0,2 mm. Linia podziału na tabletce służy wyłącznie ułatwieniu połykania, nie zaś do dzielenia dawki. Lek jest wskazany do leczenia pierwotnego nadciśnienia tętniczego o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego u dorosłych pacjentów, u których nie stwierdzono przyczyn wtórnych nadciśnienia.

Lercanidipine Medreg charakteryzuje się długotrwałym działaniem hipotensyjnym i korzystnym profilem bezpieczeństwa, co czyni go odpowiednim do monoterapii nadciśnienia tętniczego. W przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego lek może być stosowany w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zgodnie z aktualnymi wytycznymi. Nie jest natomiast wskazany do leczenia nadciśnienia wtórnego ani ciężkiego nadciśnienia tętniczego wymagającego intensywniejszego leczenia. Preparat nie jest przeznaczony dla pacjentów poniżej 18. roku życia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lercanidipine Medreg 20 mg

antagonista wapnia, ciężkie nadciśnienie tętnicze, ciśnienie tętnicze krwi, działanie hipotensyjne, kanał wapniowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lerkanidypina, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, monoterapia nadciśnienia, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, pierwotne nadciśnienie tętnicze, pochodna dihydropirydyny, tabletka powlekana, terapia skojarzona

Lercanidipine Medreg Tabletki powlekane, 20 mg

Lercanidipine Medreg
Tabletki powlekane, 20 mg