Accupro 5
Tabletki powlekane, 5 mg
Lek zawiera chinapryl chlorowodorek w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Tabletki są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz zastoinowej niewydolności serca. Chinapryl może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak diuretyki tiazydowe czy beta-adrenolityki. Preparat pomaga kontrolować ciśnienie krwi i wspiera leczenie niewydolności serca.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Chinapryl (lek ACCUPRO) jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg i dawkowanie powinno być dostosowane do wskazań klinicznych, funkcji nerek oraz stosowania leków moczopędnych. W monoterapii u pacjentów bez leków moczopędnych dawka początkowa wynosi 10-20 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg/dobę, a maksymalna dawka może sięgać 80 mg/dobę. U pacjentów przyjmujących leki moczopędne początkowa dawka to 5 mg, z dalszym stopniowym zwiększaniem. W niewydolności serca zaleca się dawkę początkową 5 mg raz lub dwa razy na dobę, z monitorowaniem ryzyka hipotonii i możliwością zwiększenia do 10-40 mg/dobę w dawkach podzielonych. Dawkowanie należy modyfikować w odstępach czterotygodniowych (monoterapia) lub tygodniowych (zaburzenia czynności nerek), w zależności od tolerancji i efektu terapeutycznego.
Eliminacja chinaprylu jest zależna od klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki początkowej: 10 mg dla klirensu >60 ml/min, 5 mg dla 30-60 ml/min, 2,5 mg dla 10-30 ml/min, natomiast brak jest danych dla pacjentów z klirensem <10 ml/min i hemodializowanych. U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie terapii od 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia dawki. W trakcie wywiadu należy uwzględnić stosowanie leków moczopędnych, funkcję nerek, wiek pacjenta oraz obecność niewydolności serca, aby odpowiednio dobrać dawkę i uniknąć powikłań, takich jak hipotonii. Brak jest konkretnych zaleceń dawkowania dla dzieci i młodzieży, mimo dostępnych danych farmakokinetycznych i farmakodynamicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Accupro 5 5 mg
Accupro, chinapryl, ciężka niewydolność nerek, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikozyd naparstnicy, hemodializa, hipotonia, klirens kreatyniny, lek moczopędny, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, tabletka powlekana, wiek podeszły, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zastoinowa niewydolność serca -
Działania niepożądane
Produkt leczniczy ACCUPRO (chinapryl), inhibitor ACE, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwowane objawy to ból głowy (7,2%), zawroty głowy (5,5%), kaszel (3,9%), zmęczenie (3,5%), katar (3,2%), nudności i/lub wymioty (2,8%) oraz bóle mięśni (2,2%). Wśród poważnych działań niepożądanych należy zwrócić uwagę na ryzyko niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów z niedoborem G-6-PDH, zapalenie trzustki, które może być śmiertelne, oraz zespół niewłaściwego uwalniania wazopresyny (SIADH) prowadzący do hiponatremii. Pacjenci stosujący jednocześnie diuretyki są bardziej narażeni na nasilenie działań niepożądanych. Ponadto, choć nie stwierdzono bezpośredniego związku z chinaprylem, obserwowano układowe zapalenie naczyń i ginekomastię w grupie inhibitorów ACE.
Działania niepożądane ACCUPRO obejmują zaburzenia wielu układów: hematologiczne (neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość), immunologiczne (reakcje anafilaktyczne), endokrynologiczne (SIADH), metaboliczne (hiperkaliemia, hiponatremia), neurologiczne (bezsenność, depresja, zawroty głowy), sercowo-naczyniowe (kołatanie serca, niedociśnienie, zawał mięśnia sercowego), oddechowe (suchy kaszel, eozynofilowe zapalenie płuc), żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka, zapalenie trzustki), skórne (pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona), mięśniowo-szkieletowe (bóle mięśni) oraz nerkowe (zaburzenia czynności nerek, białkomocz). W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie parametrów laboratoryjnych, w tym kreatyniny, BUN, morfologii krwi oraz enzymów wątrobowych. W przypadku wystąpienia ciężkich powikłań, takich jak obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne, ciężkie reakcje skórne czy zapalenie trzustki, wymagana jest natychmiastowa interwencja medyczna. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii chinaprylem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Accupro 5 5 mg
agranulocytoza, astenia, bezsenność, białkomocz, biegunka, ból głowy, ból mięśni, chinapryl, dławica piersiowa, duszność, dysgeusia, dyspepsja, działanie niepożądane, eozynofilowe zapalenie płuc, fotowrażliwość, ginekomastia, hiperkaliemia, hiponatremia, hipotonia ortostatyczna, impotencja, inhibitor ACE, kaszel, kołatanie serca, małopłytkowość, martwica naskórka, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość hemolityczna, niedrożność jelit, niewydolność nerek, nieżyt nosa, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pęcherzyca, pokrzywka, powikłanie, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, SIADH, skurcz oskrzeli, świąd, szumy uszne, tachykardia, TIA, udar mózgu, zaburzenia widzenia, zapalenie gardła, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zaparcie, zawał serca, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry, żółtaczka -
Interakcje leku
Chinapryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy u pacjentów stosujących jednocześnie chinapryl z lekami zwiększającymi potas (np. diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, zamienniki soli) ze względu na ryzyko hiperkaliemii. U pacjentów w podeszłym wieku lub z niewydolnością nerek jednoczesne stosowanie chinaprylu z sulfametoksazolem+trimetoprimem może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Ponadto, leczenie skojarzone z diuretykami wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego, zwłaszcza po pierwszej dawce chinaprylu; zaleca się odstawienie diuretyków lub zastosowanie niższej dawki początkowej oraz monitorowanie pacjenta przez co najmniej 2 godziny. Podwójna blokada układu RAA (np. chinapryl z ARB lub aliskirenem) wiąże się z wysokim ryzykiem niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego jest przeciwwskazana u pacjentów z cukrzycą lub GFR < 60 ml/min/1,73 m².
Inne ważne interakcje obejmują zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego przy jednoczesnym stosowaniu chinaprylu z inhibitorami mTOR (np. temsyrolimus), inhibitorami DPP-IV (np. wildagliptyna) oraz sakubitrylem+walsartanem (przeciwwskazane jednoczesne stosowanie, wymagane 36-godzinne odstępy). Chinapryl może zmniejszać wchłanianie tetracykliny o 28-37% z powodu obecności węglanu magnezu. Współstosowanie z litem zwiększa ryzyko toksyczności litu, wymagając monitorowania stężenia litu w surowicy. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2, mogą pogarszać czynność nerek i osłabiać działanie hipotensyjne chinaprylu, co wymaga okresowego monitorowania funkcji nerek, zwłaszcza u osób starszych i z zaburzeniami nerkowymi. Spożycie alkoholu podczas terapii chinaprylem nasila ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z upośledzoną czynnością nerek lub przyjmujących diuretyki, dlatego zaleca się ograniczenie lub unikanie alkoholu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Accupro 5 5 mg
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, biodostępność, blokada układu RAA, działanie hipotensyjne, gospodarka elektrolitowa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor DPP-IV, inhibitor mTOR, inhibitor NEP, lek hipoglikemizujący, lek hipotensyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, leukopenia, niedociśnienie ortostatyczne, NLPZ, obniżenie ciśnienia tętniczego, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, potas w surowicy, racekadotryl, sakubitryl z walsartanem, spironolakton, stężenie aldosteronu, sulfametoksazol z trimetoprimem, temsyrolimus, toksyczność litu, triamteren, węglan magnezu, wildagliptyna, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek -
Profil bezpieczeństwa leku
Chinapryl (ACCUPRO) wymaga zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących stwierdzono bardzo niskie stężenia leku w mleku, co nie powinno mieć istotnego znaczenia klinicznego, jednak u wcześniaków stosowanie jest przeciwwskazane przez kilka tygodni po porodzie. U pacjentów z niewydolnością nerek, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny <60 ml/min, konieczne jest dostosowanie dawki ze względu na wydłużony okres półtrwania chinaprylatu; stosowanie u pacjentów z klirensem <10 ml/min jest niewskazane. U seniorów profil bezpieczeństwa i skuteczności jest porównywalny do młodszych pacjentów, z zalecaną dawką początkową 10 mg raz na dobę, którą można modyfikować w zależności od odpowiedzi klinicznej.
Podczas terapii ACCUPRO należy również zwrócić uwagę na potencjalne interakcje i działania niepożądane. Lek może powodować zawroty głowy, zmęczenie i senność, co wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza na początku leczenia. Spożycie alkoholu może nasilać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie w przebiegu marskości alkoholowej, konieczna jest ostrożność, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych, ze względu na ryzyko zaburzeń bilansu wodno-elektrolitowego i potencjalnej śpiączki wątrobowej. Rzadko obserwowano ciężkie powikłania wątrobowe związane z inhibitorami ACE.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Accupro 5 5 mg
-
Przeciwwskazania
Chinapryl chlorowodorek, substancja czynna leku ACCUPRO, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) stosowanym w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na chinapryl lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (zawartość laktozy: ACCUPRO 5 – 38 mg, 10 – 76 mg, 20 – 33,33 mg, 40 – 66,67 mg), a także u osób z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, zwłaszcza po wcześniejszym stosowaniu inhibitorów ACE. Ponadto, ACCUPRO jest bezwzględnie przeciwwskazany w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu, takich jak hipotensja, niewydolność nerek, hiperkaliemia oraz hipoplazja czaszki. Nie należy go stosować u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. stenozą aortalną, kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu) ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego i pogorszenia perfuzji narządowej.
W terapii należy unikać jednoczesnego stosowania ACCUPRO z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) z powodu zwiększonego ryzyka hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek. Również łączenie leku z sakubitrylem i walsartanem jest przeciwwskazane ze względu na podwyższone ryzyko obrzęku naczynioruchowego; zaleca się zachowanie co najmniej 36-godzinnego odstępu między terapiami. Dla ułatwienia identyfikacji dawki, tabletki ACCUPRO różnią się wyglądem: 5 mg – białe, owalne z symbolem "5"; 10 mg – białe, trójkątne z symbolem "10"; 20 mg – białe, okrągłe z symbolem "20"; 40 mg – czerwone, owalne z oznaczeniami "40" i "PD535". Takie zróżnicowanie jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Accupro 5 5 mg
aliskiren, angioedema, chinapryl chlorowodorek, choroby układu sercowo-naczyniowego, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, hipoplazja czaszki, hipotensja, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, perfuzja narządowa, sakubitryl z walsartanem, spadek ciśnienia tętniczego, stenoza aortalna, tabletka powlekana, trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie drogi odpływu lewej komory -
Przedawkowanie
Przedawkowanie chinaprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg (ACCUPRO), prowadzi przede wszystkim do ciężkiego niedociśnienia tętniczego, będącego efektem nadmiernej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron i spadku oporu obwodowego. Objawy kliniczne obejmują również zaburzenia świadomości wynikające z hipoperfuzji mózgowej, tachykardię odruchową jako mechanizm kompensacyjny oraz zaburzenia elektrolitowe, głównie hiperkaliemię spowodowaną zahamowaniem wydzielania aldosteronu. Dawka śmiertelna (LD50) u zwierząt wynosi od 1440 do 4280 mg/kg, jednak brak jest jednoznacznie określonej dawki toksycznej u ludzi, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej w każdym przypadku przedawkowania.
Leczenie przedawkowania chinaprylu powinno odbywać się w warunkach szpitalnych z monitorowaniem funkcji życiowych, w tym ciśnienia tętniczego, tętna, funkcji oddechowej i stanu świadomości. Podstawową interwencją jest dożylny wlew soli fizjologicznej w celu korekty niedociśnienia, a także wyrównanie wolemii i kontrola elektrolitów, zwłaszcza stężenia potasu. Hemodializa i dializa otrzewnowa są nieskuteczne ze względu na wysokie wiązanie chinaprylu i chinaprylatu z białkami osocza. Profilaktyka obejmuje edukację pacjentów, ostrożność przy stosowaniu leków hipotensyjnych oraz dostosowanie dawki u chorych z niewydolnością nerek. W każdym przypadku podejrzenia przedawkowania konieczna jest hospitalizacja i intensywne leczenie objawowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Accupro 5 5 mg
aldosteron, białko osocza, chinapryl, chinaprylat, dawka śmiertelna LD50, dializa otrzewnowa, hemodializa, hiperkaliemia, hipoperfuzja mózgowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tachykardia odruchowa, technika nerkozastępcza, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa chinaprylu, substancji czynnej leku Accupro, obejmowały szeroki zakres testów toksykologicznych, mutagennych, rakotwórczych oraz oceny wpływu na płodność i rozwój płodu. Długoterminowe badania rakotwórczości u myszy i szczurów, prowadzone przez 104 tygodnie przy dawkach 75-100 mg/kg m.c./dobę (około 50-60-krotność dawki terapeutycznej u ludzi), nie wykazały działania onkogennego. Testy mutagenności, w tym test Amesa, badania in vitro mutacji punktowych, testy wymiany chromatyd siostrzanych, test mikrojądrowy u myszy oraz badania cytogenetyczne in vivo i in vitro, potwierdziły brak potencjału genotoksycznego chinaprylu i jego metabolitu chinaprylatu. W badaniach na szczurach dawki do 100 mg/kg m.c./dobę nie wpływały negatywnie na płodność i rozród.
Ocena teratogenności wykazała brak działania teratogennego i fetotoksycznego u szczurów nawet przy dawkach do 300 mg/kg m.c./dobę (180-krotność dawki terapeutycznej), choć przy 150 mg/kg m.c./dobę obserwowano toksyczność matczyną. Wpływ na rozwój postnatalny objawił się zmniejszeniem masy ciała młodych szczurów przy dawkach ≥25 mg/kg m.c./dobę podawanych w późnej ciąży i podczas karmienia. U królików chinapryl nie wykazywał teratogenności, jednak zaobserwowano toksyczność matczyną już przy 0,5 mg/kg m.c./dobę oraz embriotoksyczność przy 1 mg/kg m.c./dobę, co jest zgodne z profilem innych inhibitorów ACE i ma istotne implikacje kliniczne, zwłaszcza w kontekście stosowania u kobiet w ciąży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Accupro 5 5 mg
aberracja chromosomalna, badanie cytogenetyczne, badanie toksykologiczne, chinaprylat, chlorowodorek chinaprylu, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, inhibitor ACE, mutacja punktowa, mutagenność, rozwój postnatalny, szpik kostny, test mikrojądrowy, toksyczność matczyna, toksyczność rozwojowa -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy ACCUPRO zawiera substancję czynną chinapryl w postaci chlorowodorku chinaprylu, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg, odpowiadających odpowiednio 5,416 mg, 10,832 mg, 21,664 mg i 43,328 mg chlorowodorku chinaprylu. Tabletki powlekane różnią się kształtem, kolorem oraz oznaczeniami, a także obecnością rowka dzielącego w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, co umożliwia ich podział na połowę. W składzie pomocniczym znajdują się m.in. laktoza (w ilościach od 33,33 mg do 76 mg w zależności od dawki), magnezu węglan, żelatyna, krospowidon oraz magnezu stearynian. Otoczka tabletek zawiera tytanu dwutlenek, hypromelozę, hydroksypropylocelulozę, makrogol 400 i wosk Candelilla, przy czym tabletki 40 mg dodatkowo zawierają żelaza tlenek czerwony nadający im charakterystyczne zabarwienie.
ACCUPRO jest dostępny w opakowaniach zawierających od 28 do 100 tabletek, w zależności od dawki, pakowanych w blistry z folii aluminiowej pokrytej PVC/PVDC-Polyamide/Al/PVC. Okres ważności produktu wynosi 3 lata, a przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 25°C. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących przygotowania i usuwania leku. Informacja o zawartości laktozy jest istotna dla pacjentów z nietolerancją tego składnika, co należy uwzględnić podczas kwalifikacji do terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Accupro 5 5 mg
Accupro, blister, chinapryl, chlorowodorek chinaprylu, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krospowidon, laktoza, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, rowek dzielący, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, węglan magnezu, wosk Candelilla -
Specjalne ostrzeżenia
ACCUPRO, zawierający chinapryl, jest przeciwwskazany u pacjentów ze zwężeniem aorty oraz w skojarzeniu z sakubitrylem i walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Przerwa między terapiami powinna wynosić co najmniej 36 godzin. Należy monitorować reakcje nadwrażliwości, w tym plamicę, pokrzywkę, martwicze zapalenie naczyń, niewydolność oddechową i reakcje anafilaktyczne, zwłaszcza u pacjentów poddawanych odczulaniu jadem owadów, hemodializie z błonami typu AN69 lub aferezie lipoprotein. Obrzęk naczynioruchowy, szczególnie dotyczący krtani, wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i podania adrenaliny (0,3-0,5 ml roztworu 1:1000). Ryzyko jest wyższe u pacjentów z historią obrzęku naczynioruchowego oraz u osób rasy czarnej. Obrzęk jelit może manifestować się bólem brzucha z nudnościami lub bez i powinien być uwzględniany w diagnostyce różnicowej.
Stosowanie ACCUPRO wymaga ostrożności u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń mózgowych, niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min wymaga zmniejszenia dawki początkowej), a także u osób z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (inhibitory ACE z AIIRA lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek i powinna być stosowana wyłącznie pod ścisłym nadzorem specjalisty. Należy monitorować elektrolity, czynność nerek i ciśnienie tętnicze. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza marskością, konieczna jest ostrożność ze względu na ryzyko śpiączki wątrobowej i zmniejszonej aktywności chinaprylu. Ponadto, ACCUPRO zawiera laktozę (od 33,33 mg do 76 mg w zależności od dawki), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Leczenie inhibitorami ACE jest przeciwwskazane w ciąży i u kobiet planujących ciążę należy zmienić terapię na bezpieczniejszą.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Accupro 5
afereza lipoprotein, agranulocytoza, azotemia, brak laktazy, chinapryl, chinaprylat, choroba naczyń mózgowych, choroba niedokrwienna serca, dziedziczna nietolerancja galaktozy, hemodializa, hiperkaliemia, hipoglikemia, hiponatremia, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor DPP-IV, inhibitor mTOR, inhibitor obojętnej endopeptydazy, klirens kreatyniny, kolagenoza, marskość alkoholowa wątroby, martwicze zapalenie naczyń, nadwrażliwość na światło, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie objawowe, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, ostra niewydolność nerek, plamica, pokrzywka, reakcja anafilaktyczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl i walsartan, SIADH, skąpomocz, śpiączka wątrobowa, supresja szpiku kostnego, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żółtaczka, zwężenie aorty, zwężenie tętnicy nerkowej -
Właściwości farmakodynamiczne
Chinapryl, będący inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) z grupy C09AA06, po podaniu ulega szybkiej deestryfikacji do aktywnego metabolitu chinaprylatu, który hamuje zarówno krążący, jak i tkankowy enzym ACE. Mechanizm działania polega na blokowaniu przemiany angiotensyny I do angiotensyny II, co prowadzi do obniżenia napięcia naczyniowego, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz zwiększenia aktywności reninowej osocza (PRA). Efekt hipotensyjny chinaprylu pojawia się w ciągu godziny, osiąga maksimum po 2-4 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny, przy dawkach od 10 mg do 40 mg. U pacjentów z nadciśnieniem obserwuje się redukcję oporu naczyń obwodowych i nerkowych, bez istotnego wpływu na częstość rytmu serca, wskaźnik sercowy czy filtrację kłębuszkową. Chinapryl wykazuje również korzystne działanie u osób z niewydolnością serca oraz poprawia funkcję śródbłonka u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, zwiększając dostępność tlenku azotu.
Badania kliniczne wskazują na synergistyczne działanie chinaprylu z lekami moczopędnymi tiazydowymi i beta-adrenolitykami, co wzmacnia efekt przeciwnadciśnieniowy. W populacji pediatrycznej, w dawkach 2,5-20 mg, chinapryl wykazuje liniową zależność dawka-efekt w obniżaniu ciśnienia skurczowego, choć brak jest danych dotyczących długoterminowego wpływu na rozwój dzieci. Duże badania randomizowane (ONTARGET, VA NEPHRON-D) nie potwierdziły korzyści z jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II, a wręcz wykazały zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i niedociśnienia. Podobne wyniki przyniosło badanie ALTITUDE dotyczące dodania aliskirenu do terapii ACEI u pacjentów z cukrzycą typu 2 i chorobą nerek, co skutkowało wzrostem poważnych zdarzeń niepożądanych i zgonów sercowo-naczyniowych. W związku z tym, jednoczesne stosowanie chinaprylu z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem nie jest zalecane u pacjentów z nefropatią cukrzycową.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Accupro 5 5 mg
aktywność reninowa osocza, aldosteron, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, bradykinina, chinaprylat, chlorowodorek chinaprylu, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie zaklinowania w tętnicy płucnej, czynność śródbłonka, dysfunkcja śródbłonka, enzym konwertujący angiotensynę, epizod niedokrwienny, frakcja przesączania, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza typu II, lek beta-adrenolityczny, leki moczopędne tiazydowe, nadciśnienie niskoreninowe, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, opór naczyń nerkowych, opór naczyń obwodowych, ostre uszkodzenie nerek, pomosty aortalno-wieńcowe, przewlekła choroba nerek, rzut minutowy, tlenek azotu, wskaźnik przesączania kłębuszkowego -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), w tym chinaprylu (Accupro), u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią wymaga szczegółowej oceny korzyści i ryzyka. W pierwszym trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE ze względu na potencjalne, choć niejednoznaczne, ryzyko teratogenne. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii chinaprylem konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i wdrożenie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej. Stosowanie chinaprylu w drugim i trzecim trymestrze jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu ryzyka fetotoksycznego, w tym zmniejszenia czynności nerek płodu, małowodzia, opóźnienia kostnienia czaszki oraz toksycznego działania na noworodka, objawiającego się niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym i hiperkaliemią. W przypadku ekspozycji w II/III trymestrze wskazane jest wykonanie badania ultrasonograficznego nerek i czaszki płodu oraz monitorowanie noworodka pod kątem niedociśnienia i zaburzeń czynności nerek.
Chinapryl przenika do mleka kobiecego w bardzo niskich stężeniach, jednak u wcześniaków i noworodków karmionych piersią nie zaleca się stosowania leku przez matki ze względu na ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych i nerkowych oraz brak wystarczających danych klinicznych. U starszych niemowląt stosowanie chinaprylu u matek karmiących można rozważyć tylko przy konieczności leczenia i pod ścisłą obserwacją dziecka. Lekarz powinien edukować pacjentkę o konieczności monitorowania objawów niepożądanych zarówno u matki, jak i dziecka, zwłaszcza w grupach ryzyka, oraz zapewnić regularną kontrolę lekarską i indywidualne podejście terapeutyczne uwzględniające stan zdrowia pacjentki, zaawansowanie ciąży oraz dostępność bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Accupro 5 5 mg
badanie farmakokinetyczne, badanie ultrasonograficzne, chinapryl, działanie fetotoksyczne, działanie niepożądane, działanie teratogenne, ekspozycja na inhibitory ACE, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kostnienie czaszki, leczenie hipotensyjne, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opcja terapeutyczna, powikłanie sercowo-naczyniowe, profil bezpieczeństwa, wiek rozrodczy, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Stosowanie chinaprylu, inhibitora konwertazy angiotensyny dostępnego w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg oraz 40 mg (preparat Accupro), może znacząco wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Szczególnie w początkowym okresie terapii (pierwsze 1-2 tygodnie) obserwuje się zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia, senność oraz hipotensja, które mogą upośledzać sprawność psychofizyczną i koordynację ruchową. Wyższe dawki leku (20 mg i 40 mg) oraz współistniejące choroby, wiek pacjenta i jednoczesne stosowanie innych leków mogą nasilać te objawy, co wymaga indywidualnego dostosowania zaleceń terapeutycznych.
W trakcie leczenia lekarz powinien regularnie monitorować pacjenta pod kątem objawów wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwracając szczególną uwagę na zawroty głowy, zaburzenia widzenia oraz epizody hipotensji. Konieczne jest poinformowanie pacjenta o ryzyku związanym z terapią chinaprylem, w tym o konieczności unikania prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w początkowym okresie leczenia oraz w przypadku wystąpienia niepokojących objawów. Zaleca się również powstrzymanie od spożywania alkoholu oraz ostrożność przy zmianie dawkowania. Wszystkie przekazane informacje powinny być odnotowane w dokumentacji medycznej, co stanowi zabezpieczenie prawne zarówno dla pacjenta, jak i lekarza, a także realizację obowiązku dbałości o bezpieczeństwo pacjenta i osób trzecich.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Accupro 5 5 mg
Accupro, ból głowy, chinapryl, chinapryl chlorowodorek, choroba współistniejąca, hipotensja, inhibitor konwertazy angiotensyny, nasilenie objawów niepożądanych, objaw niepożądany, początkowy okres leczenia, senność, spadek ciśnienia tętniczego, sprawność psychomotoryczna, uczucie zmęczenia, zaburzenie widzenia, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Accupro, zawierający chinapryl chlorowodorek w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg i 40 mg, jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego samoistnego oraz zastoinowej niewydolności serca. Chinapryl wykazuje skuteczność zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej. W nadciśnieniu tętniczym może być łączony z tiazydowymi lekami moczopędnymi, co potęguje efekt hipotensyjny, oraz z beta-adrenolitykami, które działają na inny mechanizm obniżania ciśnienia. W niewydolności serca chinapryl stosuje się wyłącznie w terapii skojarzonej z lekami moczopędnymi oraz glikozydami naparstnicy, co pozwala na kompleksowe oddziaływanie na patofizjologię choroby. Dawkowanie i schemat leczenia powinny być indywidualnie dostosowane, uwzględniając przeciwwskazania i interakcje lekowe.
Tabletki Accupro dostępne są w formie powlekanej, z zawartością chinaprylu chlorowodorku odpowiednio: 5,416 mg (5 mg chinaprylu), 10,832 mg (10 mg), 21,664 mg (20 mg) oraz 43,328 mg (40 mg). Tabletki o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg są białe i posiadają rowek dzielący umożliwiający podział na połowy, natomiast tabletki 40 mg są czerwone i nie mają rowka. Zawartość laktozy w tabletkach waha się od 33,33 mg do 76 mg, co jest istotne przy przepisywaniu pacjentom z nietolerancją laktozy. Charakterystyka farmaceutyczna i różnorodność dawek umożliwiają precyzyjne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Accupro 5 5 mg
beta-adrenolityk, chinapryl, chlorowodorek, chlorowodorek chinaprylu, efekt hipotensyjny, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, interakcja lekowa, monoterapia, nadciśnienie tętnicze samoistne, nietolerancja laktozy, patofizjologia, rowek dzielący, schorzenie współistniejące, skurcz mięśnia sercowego, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tiazyd, zastoinowa niewydolność serca