Sugammadex Orion
Roztwór do wstrzykiwań, 100 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera 100 mg/ml sugammadeksu sodowego w roztworze do wstrzykiwań, dostępny w fiolkach o różnej pojemności. Substancja ta służy do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej spowodowanej przez rokuronium lub wekuronium u dorosłych. U dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat stosuje się go wyłącznie w przypadku blokady wywołanej rokuronium. Preparat ma postać przezroczystego, bezbarwnego do lekko żółtego roztworu o pH od 7 do 8.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Sugammadex Orion (100 mg/ml) jest wskazany do odwracania blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej rokuronium lub wekuronium i powinien być podawany wyłącznie przez lekarza anestezjologa lub pod jego nadzorem. Dawkowanie zależy od stopnia blokady: 4 mg/kg masy ciała przy co najmniej 1-2 punktach w skali PTC (średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wynosi około 3 minuty), 2 mg/kg przy ponownym pojawieniu się T2 (czas około 2 minut), a w przypadku natychmiastowego odwrócenia po rokuronium 16 mg/kg (czas około 1,5 minuty). W przypadku nawrotu blokady po operacji zaleca się podanie dodatkowej dawki 4 mg/kg. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CrCl ≥ 30 i < 80 ml/min) dawkowanie nie różni się od standardowego, natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek (CrCl < 30 ml/min) stosowanie jest niewskazane. U osób starszych (powyżej 65 lat) obserwuje się wydłużony czas powrotu przewodnictwa, jednak dawkowanie pozostaje bez zmian. Dawkę u pacjentów otyłych (BMI ≥ 40 kg/m²) należy obliczać na podstawie rzeczywistej masy ciała.
Sugammadex jest podawany dożylnie w pojedynczym bolusie, szybko (w ciągu 10 sekund) do istniejącego wkłucia dożylnego. U dzieci i młodzieży w wieku 2-17 lat stosuje się te same dawki co u dorosłych (4 mg/kg przy PTC ≥ 1-2 oraz 2 mg/kg przy ponownym pojawieniu się T2), natomiast natychmiastowe odwrócenie blokady nie było badane w tej grupie. Stosowanie u niemowląt poniżej 2 lat oraz noworodków nie jest zalecane z powodu braku danych. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby należy zachować ostrożność. Monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego jest niezbędne do oceny skuteczności i bezpieczeństwa terapii sugamadeksem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Sugammadex Orion 100 mg/ml
anestezjolog, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bolus dożylny, chorobliwa otyłość, dializoterapia, klirens kreatyniny, koagulopatia, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, odwrócenie blokady, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, rokuronium, rzeczywista masa ciała, skala PTC, stosunek T4/T1, stymulacja tężcowa, sugammadeks, wekuronium, wkłucie dożylne, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Działania niepożądane
Sugammadex Orion (100 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) jest stosowany w anestezjologii do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium podczas zabiegów chirurgicznych. Bezpieczeństwo leku oceniono na podstawie danych z badań klinicznych faz I-III obejmujących 3519 pacjentów, z czego 1078 otrzymało sugammadex, a 544 placebo. Najczęstsze działania niepożądane (częstość ≥1/100 do <1/10) to kaszel, powikłania oddechowe i związane ze znieczuleniem, niedociśnienie oraz powikłania po zabiegu. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, występowały niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) i mogą obejmować objawy od pokrzywki i wysypki po ciężkie reakcje ogólnoustrojowe, takie jak wstrząs anafilaktyczny. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano sporadyczne przypadki znacznej bradykardii i zatrzymania krążenia w ciągu kilku minut po podaniu leku.
W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników częstość reakcji nadwrażliwości wzrastała wraz z dawką sugammadeksu: 6,6% przy 4 mg/kg mc. i 9,5% przy 16 mg/kg mc., z pojedynczym przypadkiem anafilaksji (0,7%) przy dawce 16 mg/kg mc. Profil bezpieczeństwa u dzieci (2-17 lat), pacjentów otyłych oraz osób z ciężkimi chorobami układowymi (klasy ASA 3 i 4) był zbliżony do dorosłych. Działania niepożądane obserwowane w badaniach fazy 1 obejmowały zaburzenia smaku (10,1%), ból głowy (6,7%), nudności (5,6%), pokrzywkę (1,7%) i świąd (1,7%). U pacjentów z historią chorób płuc istnieje ryzyko skurczu oskrzeli. Zaleca się zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów monitorujących bezpieczeństwo leków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Sugammadex Orion 100 mg/ml
anafilaksja, blokada nerwowo-mięśniowa, ból brzucha, ból głowy, bradykardia z zatrzymaniem krążenia, choroba płuc, nawrót blokady nerwowo-mięśniowej, niedociśnienie tętnicze, obrzęk gardła, obrzęk języka, obturacja płuc, otyłość chorobliwa, pokrzywka, powikłanie oddechowe, reakcja nadwrażliwości, rokuronium, skurcz oskrzeli, sugammadeks, świąd, tachykardia, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, zaburzenie smaku, zawrót głowy -
Interakcje leku
Sugammadeks działa poprzez bezpośrednie wiązanie cząsteczek rokuronium i wekuronium, co może prowadzić do interakcji farmakologicznych, głównie typu wyparcia lub wychwytu. Interakcje typu wyparcia, np. z toremifenem o wysokim powinowactwie do sugammadeksu, mogą skutkować nawrotem blokady nerwowo-mięśniowej, wymagającym wentylacji mechanicznej i monitorowania pacjenta przez co najmniej 15 minut po podaniu innego leku w ciągu 7,5 godziny od zastosowania sugammadeksu. Do leków wywołujących takie interakcje należą także dożylny kwas fusydowy (umiarkowane wydłużenie czasu powrotu stosunku T4/T1 do 0,9). Sugammadeks może również zmniejszać ekspozycję na progestageny o około 34% AUC, co jest klinicznie istotne i wymaga stosowania dodatkowych metod antykoncepcji przez 7 dni po podaniu sugammadeksu w dawce 4 mg/kg mc.
Farmakodynamiczne interakcje z antagonistami witaminy K, heparyną niefrakcjonowaną, heparynami drobnocząsteczkowymi, rywaroksabanem i dabigatranem manifestują się krótkotrwałym, umiarkowanym wydłużeniem aPTT (do 22%) i PT (INR do 22%), co wymaga monitorowania parametrów krzepnięcia. Sugammadeks może interferować z oznaczeniem stężenia progesteronu przy stężeniach ≥100 μg/ml, co należy uwzględnić w interpretacji wyników. Nie stwierdzono bezpośrednich interakcji z alkoholem, jednak jego spożycie w okresie okołooperacyjnym jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nasilenia depresji oddechowej i sercowo-naczyniowej oraz negatywny wpływ na proces gojenia. W populacji pediatrycznej brak jest danych klinicznych, dlatego należy stosować się do zaleceń dla dorosłych oraz charakterystyki produktu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Sugammadex Orion 100 mg/ml
antagoniści witaminy K, antagonista witaminy K, badanie niekliniczne, blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, depresja oddechowa, dysfagia, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, heparyny drobnocząsteczkowe, hormonalny lek antykoncepcyjny, interakcja farmakologiczna, interakcje farmakologiczne, kwas fusydowy, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, nawrót blokady, nudności i wymioty pooperacyjne, pooperacyjne nudności i wymioty, progestagen, progesteron, rokuronium, rywaroksaban, stosunek T4/T1, sugammadeks, toremifen, wekuronium, wentylacja mechaniczna, zespół anestezjologiczny -
Profil bezpieczeństwa leku
Sugammadeks wymaga zachowania ostrożności u wybranych grup pacjentów, w tym kobiet karmiących piersią, seniorów oraz osób z zaburzeniami czynności wątroby. U kobiet karmiących brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania leku do mleka, jednak badania na zwierzętach wskazują na możliwość przenikania, choć jednorazowa dawka nie powinna wpływać na dziecko. U seniorów obserwuje się nieco wydłużony czas powrotu przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, jednak dawkowanie pozostaje takie samo jak u dorosłych, z zaleceniem ostrożności przy współistniejących schorzeniach. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, szczególnie ciężkich i związanych z koagulopatią, konieczna jest duża ostrożność, natomiast w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach nie wymaga się modyfikacji dawki.
Stosowanie sugammadeksu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w tym dializowanych, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. Nie ma dostępnych informacji klinicznych dotyczących wpływu sugammadeksu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ani interakcji z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka. W praktyce klinicznej decyzje dotyczące stosowania leku w wymienionych sytuacjach powinny być podejmowane z uwzględnieniem potencjalnych korzyści i ryzyka, a w przypadku kobiet karmiących rozważenie przerwania karmienia lub leczenia na podstawie indywidualnej oceny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Sugammadex Orion 100 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Lek Sugammadex Orion, dostępny w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną (sugammadeks sodowy) lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych. Preparat dostępny jest w fiolkach o objętości 2 ml (200 mg sugammadeksu) oraz 5 ml (500 mg sugammadeksu). Zawartość sodu w leku wynosi do 9,5 mg/ml, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniami podaży sodu, zwłaszcza przy podawaniu większych dawek. Fizykochemiczne właściwości roztworu obejmują pH 7–8 oraz osmolarność 300–500 mOsm/kg; zmiana zabarwienia, mętność lub obecność cząstek stałych wskazuje na możliwe zanieczyszczenie lub degradację produktu i stanowi przeciwwskazanie do podania.
W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań do stosowania Sugammadex Orion, w szczególności u pacjentów z historią reakcji alergicznych na składniki preparatu, należy rozważyć alternatywne metody odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej. Decyzja o wyborze innego środka farmakologicznego powinna być oparta na aktualnej wiedzy medycznej oraz indywidualnej charakterystyce klinicznej pacjenta, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Sugammadex Orion 100 mg/ml
blokada nerwowo-mięśniowa, charakterystyka produktu leczniczego, degradacja produktu leczniczego, nadwrażliwość na sugammadeks, osmolarność, przezroczysty roztwór, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań, środek farmakologiczny, substancja pomocnicza, sugammadeks, sugammadeks sodowy, zawartość sodu -
Przedawkowanie
Przedawkowanie sugammadeksu (Sugammadex Orion, 100 mg/ml) wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa, nawet przy dawkach znacznie przekraczających zalecane. W badaniach klinicznych odnotowano przypadek podania 40 mg/kg mc. bez istotnych działań niepożądanych, a tolerancja leku była dobra nawet przy dawkach do 96 mg/kg mc. Nie zaobserwowano zależności między dawką a nasileniem działań niepożądanych, ani występowania ciężkich powikłań klinicznych. Mimo to, konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem zaburzeń układu krążenia, oddechowego oraz funkcji nerek, ze względu na nerkową eliminację leku.
W przypadku potwierdzonego przedawkowania sugammadeksu, skuteczną metodą eliminacji jest hemodializa wysokoprzepływowa (high flux), która może zmniejszyć stężenie leku w osoczu nawet o 70% po sesji trwającej 3-6 godzin. Dializa niskoprzepływowa (low flux) nie jest efektywna w usuwaniu sugammadeksu. Wskazane jest rozważenie dializoterapii u pacjentów z objawami klinicznymi przedawkowania, aby przyspieszyć eliminację leku i zminimalizować ryzyko powikłań. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów klinicznych i funkcji narządów w trakcie postępowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Sugammadex Orion 100 mg/ml
badanie tolerancji leku, błona high flux, błona low flux, ciężkie zdarzenia niepożądane, dializa niskoprzepływowa, dializoterapia, działania niepożądane zależne od dawki, eliminacja leku, hemodializa wysokoprzepływowa, przedawkowanie leku, stężenie leku w osoczu, sugammadeks, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia układu krążenia, zaburzenia układu oddechowego -
Skład i postać leku
Sugammadex Orion to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, zawierający substancję czynną sugammadeks sodowy w ilości 100 mg/ml. Dostępny jest w fiolkach 2 ml (200 mg sugammadeksu) oraz 5 ml (500 mg sugammadeksu). Preparat ma pH w zakresie 7-8 i osmolarność 300-500 mOsm/kg, zawiera do 9,5 mg/ml sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Sugammadex Orion jest przeznaczony do podawania dożylnego, kompatybilny z wybranymi roztworami dożylnymi (np. chlorek sodu 0,9%, glukoza 5%, roztwór Ringera). W przypadku pacjentów pediatrycznych dopuszcza się rozcieńczenie do stężenia 10 mg/ml chlorkiem sodu 0,9% dla precyzyjnego dawkowania.
Nie zaleca się mieszania Sugammadexu Orion z innymi lekami w tej samej linii infuzyjnej, zwłaszcza z werapamilem, ondansetronem i ranitydyną, ze względu na ryzyko niezgodności fizycznych. Produkt ma 3-letni okres ważności, należy przechowywać go w oryginalnym opakowaniu, chroniąc przed światłem i nie zamrażać. Po rozcieńczeniu zachowuje stabilność chemiczną i fizyczną do 48 godzin w temperaturze 2-25°C, jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia zaleca się zużycie w ciągu 24 godzin przy przechowywaniu w 2-8°C, chyba że rozcieńczenie odbyło się w warunkach jałowych. Niewykorzystane resztki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Sugammadex Orion 100 mg/ml
antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora H2, antagonista receptora serotoninowego, aspekt mikrobiologiczny, chlorek sodu, fiolka, guma bromobutylowa, kwas solny, lek przeciwwymiotny, linia dożylna, mleczan Ringera, niezgodność farmaceutyczna, osmolarność, pacjent pediatryczny, pH, podanie dożylne, roztwór do wstrzykiwań, roztwór Ringera, stabilność leku, sugammadeks sodowy, warunki jałowe, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenia rytmu serca -
Specjalne ostrzeżenia
Sugammadex Orion (100 mg/ml) jest stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium lub wekuronium, jednak wymaga ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem nawrotu blokady, który występuje z częstością 0,20% przy dawkach dostosowanych do stopnia blokady. Wentylacja mechaniczna powinna być utrzymana do pełnego powrotu czynności oddechowej, a w przypadku nawrotu blokady konieczne jest natychmiastowe zapewnienie odpowiedniej wentylacji. Sugammadex może powodować krótkotrwałe wydłużenie czasu aPTT (do 22%) i PT/INR (do 22%) przy dawkach do 16 mg/kg mc., jednak nie wykazano klinicznie istotnego wpływu na powikłania krwotoczne przy dawce 4 mg/kg mc., nawet w skojarzeniu z lekami przeciwzakrzepowymi. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z wrodzonymi niedoborami czynników krzepnięcia, koagulopatiami, INR > 3,5 lub stosujących leki przeciwzakrzepowe, zwłaszcza przy dawce 16 mg/kg mc., z koniecznością monitorowania hemostazy i parametrów krzepnięcia.
Minimalne czasy odczekania przed ponownym podaniem leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe po zastosowaniu sugammadeksu wynoszą: 5 minut dla rokuronium 1,2 mg/kg mc., 4 godziny dla rokuronium 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium 0,1 mg/kg mc., a w przypadku pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się odczekanie 24 godzin. Sugammadex nie jest zalecany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w tym dializowanych. W trakcie stosowania obserwowano rzadkie przypadki bradykardii, czasem prowadzącej do zatrzymania krążenia, co wymaga monitorowania hemodynamiki i ewentualnego podania atropiny. Lek nie jest metabolizowany przez wątrobę, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Sugammadex nie jest skuteczny w odwracaniu blokady wywołanej niesteroidowymi lekami blokującymi przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (np. sukcynylocholina) ani steroidowymi innymi niż rokuronium i wekuronium. Należy być przygotowanym na reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksję. Produkt zawiera do 9,5 mg sodu/ml, co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Sugammadex Orion
antagonista witaminy K, atropina, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czas protrombinowy, dabigatran, dializoterapia, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, koagulopatia, lek antycholinergiczny, lek depolaryzujący, lek przeciwzakrzepowy, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, niefrakcjonowana heparyna, niesteroidowy lek blokujący, niewydolność wątroby, pankuronium, parametry krzepnięcia, płytkie znieczulenie, pochodna kumaryny, powikłanie krwotoczne, profilaktyka przeciwzakrzepowa, reakcja anafilaktyczna, rokuronium, rywaroksaban, środek znieczulający, sugammadeks, sukcynylocholina, wekuronium, wrodzony niedobór czynników krzepnięcia, zatrzymanie krążenia, znaczna bradykardia, związek benzyloizochinolinowy -
Właściwości farmakodynamiczne
Sugammadex, będący zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną z grupy odtrutek (kod ATC: V03AB35), działa poprzez selektywne wiązanie leków zwiotczających mięśnie szkieletowe, takich jak bromek rokuronium i wekuronium, tworząc kompleksy w osoczu i zmniejszając dostępność wolnego środka do receptorów nikotynowych w płytce nerwowo-mięśniowej. W badaniach klinicznych wykazano proporcjonalną zależność między dawką sugammadeksu (0,5–16 mg/kg mc.) a szybkością odwrócenia blokady nerwowo-mięśniowej. Sugammadex skutecznie odwraca blokadę zarówno w fazie głębokiej (4 mg/kg mc., mediana czasu do powrotu T4/T1 do 0,9: 2,7 min dla rokuronium i 3,3 min dla wekuronium), jak i umiarkowanej (2 mg/kg mc., mediana czasu: 1,4 min dla rokuronium i 2,1 min dla wekuronium), przewyższając neostygminę pod względem szybkości działania. Ponadto, w porównaniu z neostygminą, sugammadex wykazuje krótszy czas odwrócenia blokady po rokuronium (2 mg/kg mc. – 1,9 min vs. neostygmina 7,2 min) oraz szybsze odwrócenie niż samoistne ustąpienie blokady po sukcynylocholinie (16 mg/kg mc. – 4,2 min vs. 7,1 min).
Badania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wykazały nieznacznie wydłużony czas odwrócenia blokady po podaniu sugammadeksu (2 lub 4 mg/kg mc.), bez przypadków szczątkowej blokady lub nawrotu. U pacjentów z chorobliwą otyłością dawkę sugammadeksu obliczaną na podstawie rzeczywistej masy ciała (2 lub 4 mg/kg mc.) cechował krótszy czas do uzyskania TOF ≥ 0,9 (mediana 1,8 min) w porównaniu z dawką opartą na masie idealnej (3,3 min, p<0,0001). W populacji pediatrycznej (2–<17 lat) sugammadex w dawce 2 mg/kg mc. odwracał umiarkowaną blokadę szybciej niż neostygmina (średni czas 1,6 vs. 7,5 min, p<0,0001), a dawka 4 mg/kg mc. skutecznie odwracała blokadę głęboką. Profil bezpieczeństwa u pacjentów z ASA 3 i 4 był porównywalny do neostygminy z glikopirolanem, bez konieczności modyfikacji dawkowania, a częstość zaburzeń rytmu serca była podobna w obu grupach. Sugammadex stanowi zatem skuteczne i bezpieczne rozwiązanie do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej rokuronium i wekuronium w różnych populacjach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Sugammadex Orion 100 mg/ml
blokada nerwowo-mięśniowa, blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, bradykardia zatokowa, bromek rokuronium, bromek wekuronium, chorobliwa otyłość, ciąg czterech, cis-atrakurium, gamma cyklodekstryna, glikopirolan, klasyfikacja ASA, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, neostygmina, odwrócenie blokady nerwowo-mięśniowej, płytka nerwowo-mięśniowa, receptor nikotynowy, rokuronium, skala stymulacji tężcowej, stymulacja tężcowa, sugammadeks, sukcynylocholina, tachykardia zatokowa, współczynnik TOF, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie rytmu serca -
Właściwości farmakokinetyczne
Sugammadeks charakteryzuje się liniową farmakokinetyką w dawkach od 1 do 16 mg/kg podawanych dożylnie, z objętością dystrybucji u dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynoszącą około 11-14 litrów. Lek nie wiąże się z białkami osocza ani erytrocytami i nie ulega metabolizmowi, eliminowany jest niemal wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny, a klirens osoczowy około 88 ml/min, z ponad 90% dawki wydalanej w ciągu 24 godzin, głównie z moczem (96%). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się znaczące wydłużenie okresu półtrwania (do 24 godzin przy ciężkiej niewydolności) oraz zmniejszenie klirensu, co skutkuje zwiększoną ekspozycją na lek (do 17-krotnej u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek). Sugammadeks jest wykrywany w osoczu do 48 godzin po podaniu u tych pacjentów.
Farmakokinetyka sugammadeksu nie różni się istotnie ze względu na płeć, pochodzenie etniczne ani masę ciała, w tym u pacjentów z otyłością patologiczną, gdzie dawki obliczane na podstawie rzeczywistej lub idealnej masy ciała wykazują liniową zależność ekspozycji. W tabeli przedstawiono szczegółowe parametry farmakokinetyczne (klirens, objętość dystrybucji, okres półtrwania) w zależności od wieku (od dzieci do osób starszych) oraz stopnia zaburzeń czynności nerek, z klirensem kreatyniny od 100 ml/min (prawidłowa czynność) do 4 ml/min (ciężkie zaburzenia) i odpowiednim wydłużeniem okresu półtrwania z 2 do 28 godzin. Te dane podkreślają konieczność dostosowania dawkowania sugammadeksu u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Sugammadex Orion 100 mg/ml
analiza farmakokinetyczna, białka osocza, bilans masowy, bolus dożylny, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ekspozycja na lek, faza eliminacji, kinetyka liniowa, klirens, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, populacyjna analiza farmakokinetyczna, rokuronium, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, sugammadeks, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, współczynnik zmienności -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Sugammadex Orion (100 mg/ml roztwór do wstrzykiwań) wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, dlatego decyzja o podaniu leku powinna opierać się na wynikach badań przedklinicznych oraz indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu sugammadeksu na przebieg ciąży, rozwój zarodka/płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy, jednak ze względu na brak danych klinicznych zaleca się zachowanie ostrożności. Nie ustalono również, czy sugammadeks przenika do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach potwierdziły takie przenikanie, co wymaga rozważenia przy decyzji o stosowaniu u kobiet karmiących piersią.
W przypadku kobiet karmiących piersią, jednorazowa dawka sugammadeksu nie powinna wywierać istotnego wpływu na dziecko, biorąc pod uwagę niskie wchłanianie cyklodekstryn po podaniu doustnym. Lekarz powinien indywidualnie ocenić korzyści z karmienia piersią oraz korzyści terapeutyczne dla matki, podejmując świadomą decyzję o kontynuacji lub przerwaniu karmienia bądź odstąpieniu od podania leku. Brak jest również danych klinicznych dotyczących wpływu sugammadeksu na płodność u ludzi, choć badania przedkliniczne nie wskazują na szkodliwy wpływ na ten parametr. W komunikacji z pacjentkami należy podkreślić brak danych klinicznych, wyniki badań przedklinicznych oraz konieczność indywidualnej oceny ryzyka i korzyści przy stosowaniu Sugammadex Orion w tych szczególnych grupach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sugammadex Orion 100 mg/ml
badania przedkliniczne, ciąża, cyklodekstryny, dawka jednorazowa, karmienie piersią, model zwierzęcy, płodność, podanie doustne, przenikanie do mleka, roztwór do wstrzykiwań, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, stosunek korzyści do ryzyka, sugammadeks, wchłanianie cyklodekstryn, wiek rozrodczy, wpływ na płodność -
Wskazania do stosowania
Sugammadex Orion to lek stosowany do odwracania blokady nerwowo-mięśniowej wywołanej przez rokuronium i wekuronium u dorosłych oraz wyłącznie przez rokuronium u dzieci i młodzieży w wieku 2-17 lat. Preparat dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 100 mg/ml, w fiolkach 2 ml (200 mg) i 5 ml (500 mg). Charakteryzuje się pH 7-8 oraz osmolarnością 300-500 mOsm/kg. Wskazaniem do stosowania jest szybkie odwrócenie blokady mięśniowej po zabiegach chirurgicznych lub w sytuacjach wymagających natychmiastowego przywrócenia funkcji mięśni, w tym przywrócenia spontanicznego oddychania po intubacji i wentylacji mechanicznej.
Podanie Sugammadex Orion powinno być prowadzone przez wykwalifikowany personel medyczny, najczęściej anestezjologów, z doświadczeniem w monitorowaniu blokady nerwowo-mięśniowej. Należy uwzględnić obecność sodu w preparacie (do 9,5 mg/ml), co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniami dietetycznymi lub schorzeniami wymagającymi kontroli podaży sodu. Lek jest przeznaczony do stosowania w warunkach sali operacyjnej lub oddziałów intensywnej terapii, gdzie możliwe jest odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Sugammadex Orion 100 mg/ml
anestezjolog, blokada nerwowo-mięśniowa, intubacja, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, monitorowanie blokady nerwowo-mięśniowej, oddychanie spontaniczne, oddział intensywnej terapii, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, rokuronium, roztwór do wstrzykiwań, sugammadeks, wekuronium, wentylacja mechaniczna, znieczulenie, zwiotczenie mięśni szkieletowych