Polpril – Tabletki

Polpril
Tabletki, 10 mg

Lek zawiera ramipryl, substancję czynną stosowaną w formie tabletek o dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg. Przeznaczony jest do leczenia nadciśnienia tętniczego oraz jako profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego u pacjentów z miażdżycową chorobą serca, cukrzycą lub innymi czynnikami ryzyka. Produkt znajduje zastosowanie także w terapii chorób nerek, takich jak cukrzycowa nefropatia kłębuszkowa oraz niewydolności serca. Jest również stosowany w prewencji wtórnej po ostrym zawale serca, aby zmniejszyć śmiertelność u pacjentów z niewydolnością serca.

Pobierz ChPL PDF Polpril – Tabletki – 10 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Polpril (ramipryl) podaje się doustnie, najlepiej codziennie o stałej porze, niezależnie od posiłku, co nie wpływa na biodostępność. Tabletki należy połykać w całości, nie żuć ani nie kruszyć. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących diuretyki, ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego i zaburzeń wodno-elektrolitowych; zaleca się odstawienie diuretyków 2-3 dni przed rozpoczęciem terapii lub rozpoczęcie ramiprylu od dawki 1,25 mg. Monitorowanie czynności nerek i stężenia potasu w surowicy jest obligatoryjne. Dawkowanie ramiprylu ustala się indywidualnie, z dawką początkową zwykle 2,5 mg/dobę, z możliwością podwajania co 2-4 tygodnie do maksymalnej dawki 10 mg/dobę, podawaną zazwyczaj raz dziennie.

W zależności od wskazań klinicznych dawki początkowe i schematy zwiększania dawki różnią się: w prewencji chorób sercowo-naczyniowych dawka początkowa to 2,5 mg/dobę, z docelową 10 mg/dobę; u pacjentów z cukrzycą i mikroalbuminurią startuje się od 1,25 mg/dobę, zwiększając do 5 mg/dobę; w nefropatii niecukrzycowej z makroproteinurią ≥3 g/dobę dawka początkowa to 1,25 mg/dobę, docelowa 5 mg/dobę. W niewydolności serca dawka początkowa wynosi 1,25 mg/dobę, z podwajaniem co 1-2 tygodnie do 10 mg/dobę, podawanych w dwóch dawkach podzielonych. Po ostrym zawale mięśnia sercowego leczenie rozpoczyna się od 2,5 mg dwa razy na dobę przez 3 doby, z możliwością zmniejszenia do 1,25 mg dwa razy na dobę w przypadku nietolerancji, a następnie stopniowym zwiększaniem do 5 mg dwa razy na dobę. Tabletki dostępne są w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, z możliwością dzielenia na pół dla precyzyjnego dawkowania (np. 1,25 mg).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Polpril 10 mg

biodostępność, choroba nerek, ciśnienie tętnicze, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, czynność nerek, dawka podtrzymująca, diuretyk, lek moczopędny, makroproteinuria, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia niecukrzycowa, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, prewencja chorób układu sercowo-naczyniowego, ramipryl, stabilizacja stanu klinicznego, stężenie potasu w surowicy, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zawał mięśnia sercowego
Działania niepożądane
Lek Polpril, zawierający ramipryl w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla inhibitorów ACE. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są uporczywy suchy kaszel oraz objawy niedociśnienia, w tym niedociśnienie ortostatyczne i omdlenia. Często występują również zaburzenia sercowo-naczyniowe (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, tachykardia, zaburzenia rytmu), hematologiczne (eozynofilia), neurologiczne (ból głowy, zawroty głowy), oddechowe (suchy kaszel, zapalenie oskrzeli), żołądkowo-jelitowe (nudności, biegunka), skórne (wysypka plamkowo-grudkowa), mięśniowo-szkieletowe (kurcze i ból mięśni), endokrynologiczne (SIADH), metaboliczne (hiperkaliemia), a także psychiczne (lęk, obniżenie nastroju). Wśród działań niepożądanych o mniejszej częstości występowania znajdują się poważne reakcje, takie jak obrzęk naczynioruchowy, zapalenie trzustki, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa–Johnsona) oraz neutropenia i agranulocytoza. U dzieci tachykardia, przekrwienie błony śluzowej nosa oraz zapalenie spojówek występują częściej niż u dorosłych, jednak ogólny profil bezpieczeństwa jest zbliżony do tego u osób dorosłych.

Działania niepożądane zostały sklasyfikowane według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz o nieznanej częstości. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperkaliemii, zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) oraz poważnych reakcji alergicznych, które mogą zagrażać życiu. Monitorowanie parametrów laboratoryjnych, w tym morfologii krwi, funkcji nerek i elektrolitów, jest wskazane podczas terapii ramiprylem. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego jest kluczowe dla dalszej oceny bezpieczeństwa leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Polpril 10 mg

aftowe zapalenie jamy ustnej, agranulocytoza, cholestatyczne zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby, dławica piersiowa, działania niepożądane, eozynofilia, hiperkaliemia, inhibitory ACE, leukopenia, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność szpiku kostnego, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, pancytopenia, pęcherzyca, przemijający napad niedokrwienny, ramipryl, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, SIADH, skurcz oskrzeli, tachykardia, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, udar niedokrwienny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia rytmu serca, zapalenie oskrzeli, zapalenie trzustki, zapalenie zatok przynosowych, zawał mięśnia sercowego, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Ramipryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Bezwzględnie należy unikać jednoczesnego stosowania ramiprylu z sakubitrylem i walsartanem ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego oraz z błonami dializacyjnymi o dużej przepuszczalności (np. poliakrylonitrylowe) i aferezą LDL, które zwiększają ryzyko ciężkich reakcji rzekomoanafilaktycznych. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem wiąże się z wysokim ryzykiem niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, co wymaga unikania takiej terapii.

Ważne jest także monitorowanie stężenia potasu w surowicy podczas jednoczesnego stosowania ramiprylu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, trimetoprimem, ko-trimoksazolem, cyklosporyną i heparyną ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Leki przeciwnadciśnieniowe, diuretyki, azotany, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, baklofen oraz antagoniści receptorów alfa-adrenergicznych mogą nasilać działanie hipotensyjne ramiprylu, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania ciśnienia tętniczego. Ponadto, stosowanie NLPZ i kwasu acetylosalicylowego może osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy i zwiększać ryzyko pogorszenia funkcji nerek. Zaleca się także ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwcukrzycowych (w tym insuliny) ze względu na ryzyko hipoglikemii oraz monitorowanie stężenia glukozy. Spożywanie alkoholu podczas terapii ramiprylem może nasilać działanie hipotensyjne i zwiększać ryzyko niedociśnienia, dlatego powinno być ograniczone lub unikać się go szczególnie na początku leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Polpril 10 mg

afereza lipoprotein, aliskiren, allopurynol, amiloryd, antagonista receptora alfa-adrenergicznego, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, cyklosporyna, cytostatyk, diuretyk, dobutamina, dopamina, epinefryna, ewerolimus, hemodializa, hemofiltracja, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, insulina, izoproterenol, ko-trimoksazol, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, morfologia krwi, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, prokainamid, racekadotryl, ramipryl, reakcja hematologiczna, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl z walsartanem, sole litu, spironolakton, stężenie glukozy, sympatykomimetyk, syrolimus, temsyrolimus, triamteren, trimetoprym z sulfametoksazolem, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna
Profil bezpieczeństwa leku
Ramipryl wymaga szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest monitorowanie funkcji nerek i stężenia sodu w surowicy, ze względu na ryzyko hiponatremii i pogorszenia czynności nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z GFR <60 ml/min/1,73 m², u których jednoczesne stosowanie ramiprylu z aliskirenem jest przeciwwskazane. W przypadku pacjentów z marskością wątroby i/lub wodobrzuszem istnieje zwiększone ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego oraz pogorszenia funkcji nerek, co wymaga ścisłego monitorowania stanu klinicznego.

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn zaleca się ostrożność, zwłaszcza na początku terapii lub po zwiększeniu dawki, ze względu na ryzyko zawrotów głowy i obniżenia ciśnienia tętniczego, które mogą zaburzać zdolność koncentracji i reakcji. Ponadto, ostre zatrucie alkoholem może nasilać działanie hipotensyjne ramiprylu, zwiększając ryzyko niedociśnienia. W związku z tym, jednoczesne spożywanie alkoholu i stosowanie ramiprylu wymaga zachowania szczególnej ostrożności, aby uniknąć potencjalnych powikłań hemodynamicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Polpril 10 mg
Przeciwwskazania
Ramipryl (Polpril), jako inhibitor ACE, posiada liczne bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich nadwrażliwość na ramipryl lub inne inhibitory ACE, obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (w tym dziedziczny, idiopatyczny lub po inhibitorach ACE/AIIRA), oraz stosowanie pozaustrojowych procedur leczniczych z kontaktu krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym (np. dializa z poliakrylonitrylowymi błonami). Ponadto, Polpril jest przeciwwskazany u pacjentów ze znacznym obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki ze względu na ryzyko ostrej niewydolności nerek. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także stosowanie w II i III trymestrze ciąży z powodu ryzyka poważnych uszkodzeń płodu, takich jak hipotensja, niedorozwój czaszki, niewydolność nerek i śmierć płodu. Dawkowanie Polprilu zawiera laktozę jednowodną w ilościach 158,8 mg (2,5 mg), 90,47 mg (5 mg) i 193,2 mg (10 mg), co wyklucza stosowanie u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Polpril jest przeciwwskazany u pacjentów z niedociśnieniem lub niestabilnością hemodynamiczną ze względu na ryzyko gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego i niedokrwienia narządów. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR < 60 ml/min/1,73 m² jest przeciwwskazane z powodu ryzyka hiperkaliemii i pogorszenia funkcji nerek. Terapia skojarzona z sakubitrylem/walsartanem jest również przeciwwskazana z uwagi na zwiększone ryzyko obrzęku naczynioruchowego; zaleca się odstęp co najmniej 36 godzin między podaniem tych leków. W sytuacjach klinicznych takich jak odwodnienie, hipowolemia, leczenie wysokimi dawkami diuretyków, czy u osób starszych z upośledzoną funkcją nerek, konieczne jest zachowanie ostrożności, monitorowanie funkcji nerek i elektrolitów oraz ewentualne dostosowanie dawki. W przypadku planowania ciąży lub podejrzenia jednostronnego zwężenia tętnicy nerkowej mniejszego stopnia zaleca się rozważenie alternatywnych terapii lub ścisłe monitorowanie pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Polpril 10 mg

afereza lipoprotein, angioedema, antagonista receptora angiotensyny II, bezmocz, brak laktazy, dializa, hiperkaliemia, hipotensja, hipotonia, hipowolemii, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, laktoza jednowodna, lek moczopędny, nadwrażliwość na ramipryl, niedociśnienie, niedorozwój czaszki, niestabilność hemodynamiczna, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, procedura pozaustrojowa, sakubitryl walsartan, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnicy nerkowej
Przedawkowanie
Przedawkowanie ramiprylu, substancji czynnej preparatu Polpril, prowadzi do istotnych zaburzeń hemodynamicznych i metabolicznych, głównie w układzie sercowo-naczyniowym i nerkowym. Charakterystyczne objawy to znaczne rozszerzenie naczyń obwodowych skutkujące gwałtownym spadkiem ciśnienia tętniczego, który może przejść w wstrząs hipowolemiczny, bradykardia poniżej 60 uderzeń na minutę, zaburzenia elektrolitowe (zwłaszcza hiperkaliemia) oraz ostra niewydolność nerek z oligo-/anurią i wzrostem stężenia kreatyniny i mocznika. Mechanizmy tych objawów wynikają z nadmiernej inhibicji konwertazy angiotensyny, co prowadzi do braku przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II, a w konsekwencji do utraty oporu obwodowego i zaburzeń układu renina-angiotensyna-aldosteron.

Postępowanie w przypadku przedawkowania Polprilu obejmuje natychmiastową detoksykację poprzez płukanie żołądka i podanie środków adsorbujących, a także stabilizację hemodynamiczną z zastosowaniem agonistów receptorów alfa-1 adrenergicznych lub angiotensyny II (angiotensynamidu). Hemodializa ma ograniczoną skuteczność w usuwaniu aktywnego metabolitu ramiprylu – ramiprylatu. Konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów życiowych, w tym ciśnienia tętniczego, częstości akcji serca, bilansu płynów oraz funkcji nerek i równowagi elektrolitowej. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek, osób starszych oraz stosujących inne leki hipotensyjne. Preparat dostępny jest w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg, a przestrzeganie zaleconego dawkowania jest kluczowe dla uniknięcia toksyczności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Polpril 10 mg

agonista receptorów alfa-1-adrenergicznych, angiotensyna II, bilans płynów, bradykardia, detoksykacja, działanie hipotensyjne, hemodializa, hemodynamika wewnątrznerkowa, hiperkaliemia, hipotonia, inhibitor ACE, kreatynina, kwasica mleczanowa, lek hipotensyjny, łożysko naczyniowe, mocznik, niewydolność nerek, oliguria, ostre uszkodzenie nerek, perfuzja nerek, płukanie żołądka, ramipryl, ramiprylat, równowaga elektrolitowa, rozszerzenie naczyń obwodowych, spadek ciśnienia tętniczego, stabilizacja hemodynamiczna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia elektrolitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania ramiprylu, substancji czynnej leku Polpril, obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej, wpływu na reprodukcję oraz potencjału mutagennego i teratogennego. W badaniach toksyczności ostrej na gryzoniach i psach nie stwierdzono istotnych działań niepożądanych po jednorazowym podaniu doustnym. W badaniach przewlekłych na szczurach, psach i małpach zaobserwowano zaburzenia elektrolitowe oraz zmiany w morfologii krwi. Przy bardzo wysokich dawkach (250 mg/kg/dobę) u psów i małp stwierdzono powiększenie aparatu przykłębuszkowego, co odzwierciedla farmakodynamiczną aktywność ramiprylu. Dobrze tolerowane dawki wynosiły odpowiednio: 2,0 mg/kg/dobę u szczurów, 2,5 mg/kg/dobę u psów oraz 8,0 mg/kg/dobę u małp, bez istotnych działań niepożądanych.

Badania reprodukcyjne wykazały brak działania teratogennego ramiprylu u szczurów, królików i małp oraz brak wpływu na płodność u szczurów. Jednak podawanie ramiprylu samicom szczura w ciąży i laktacji przy dawkach ≥50 mg/kg/dobę prowadziło do nieodwracalnego uszkodzenia nerek potomstwa (poszerzenie miedniczek nerkowych). Dodatkowo, pojedyncza dawka u młodych szczurów wywołała podobne uszkodzenia, wskazując na wysoką wrażliwość niedojrzałych organizmów. Testy mutagenności nie wykazały właściwości mutagennych ani genotoksycznych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa ramiprylu w kontekście genetycznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Polpril 10 mg

aparat przykłębuszkowy, działanie mutagenne i genotoksyczne, działanie teratogenne, morfologia krwi, płodność, poszerzenie miedniczek nerkowych, potencjał mutagenny, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, ramipryl, toksyczność ostra, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek, zaburzenia elektrolitowe
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Polpril zawiera ramipryl, inhibitor ACE, dostępny w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg w formie tabletek niepowlekanych o charakterystycznym wyglądzie i wymiarach odpowiednio: 10,0 x 5,0 mm (2,5 mg, żółte), 8,8 x 4,4 mm (5 mg, różowe) oraz 11,0 x 5,5 mm (10 mg, białe). Każda tabletka posiada linię podziału umożliwiającą dzielenie na połowy oraz oznaczenia R2, R3 i R4. Substancje pomocnicze obejmują m.in. sodu wodorowęglan, laktozę jednowodną (w ilościach: 158,8 mg dla 2,5 mg, 90,47 mg dla 5 mg i 193,2 mg dla 10 mg), kroskarmelozę sodową, skrobię żelowaną kukurydzianą oraz środki poślizgowe i barwniki (żółty E172 dla 2,5 mg i 5 mg, czerwony E172 dla 5 mg). Polpril jest dostępny w opakowaniach blisterowych (OPA/Aluminium/PVC/Aluminium) lub w pojemnikach Securitainer z pochłaniaczem wilgoci i wieczkiem LDPE, w różnych wielkościach od 10 do 100 tabletek.

Okres ważności Polprilu wynosi 2 lata dla opakowań blisterowych oraz 18 miesięcy dla pojemników na tabletki, przy przechowywaniu w temperaturze poniżej 25°C. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani konieczności specjalnych środków ostrożności przy przygotowaniu i stosowaniu leku. Różnorodność dawek i form opakowań umożliwia elastyczne dostosowanie terapii ramiprylem, z uwzględnieniem zawartości laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego składnika. Charakterystyka farmaceutyczna Polprilu pozwala na bezpieczne stosowanie w standardowych warunkach przechowywania i dystrybucji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Polpril 10 mg

blister, cukier mleczny, inhibitor konwertazy angiotensyny, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, ramipryl, skrobia żelowana kukurydziana, sodu stearylofumaran, sodu wodorowęglan, środek poślizgowy, środek rozsadzający, substancja alkalizująca, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka niepowlekana, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Ramipryl, jako inhibitor ACE, wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko istotnych działań niepożądanych, takich jak znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, pogorszenie czynności nerek oraz hiperkaliemia. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem, niewyrównaną zastoinową niewydolnością serca, zwężeniem zastawkowym, jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, zaburzeniami wodno-elektrolitowymi, marskością wątroby, a także u osób poddawanych dużym zabiegom operacyjnym. Przed terapią konieczne jest wyrównanie odwodnienia i niedoborów elektrolitów. Monitorowanie czynności nerek i stężenia elektrolitów jest kluczowe, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia oraz przy zmianie dawki. Przeciwwskazane jest łączenie ramiprylu z AIIRA lub aliskirenem ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek, szczególnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową.

Ramipryl jest przeciwwskazany w ciąży i u pacjentek planujących ciążę, a w przypadku jej potwierdzenia leczenie należy natychmiast przerwać. Istotnym powikłaniem jest obrzęk naczynioruchowy, który wymaga natychmiastowego odstawienia leku i leczenia ratunkowego; ryzyko to wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu sakubitrylu/walsartanu, racekadotrylu, inhibitorów mTOR oraz wildagliptyny. Lek może wywoływać suchy, uporczywy kaszel oraz zwiększać ryzyko reakcji anafilaktycznych na jad owadów. Hiperkaliemia jest szczególnie niebezpieczna u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, stosujących suplementy potasu, diuretyki oszczędzające potas, trimetoprim, antagonistów aldosteronu, osoby starsze (>70 lat) oraz z cukrzycą. Zaleca się regularne monitorowanie elektrolitów, morfologii krwi (ze względu na ryzyko neutropenii, agranulocytozy i niedokrwistości) oraz ostrożność u pacjentów rasy czarnej, u których ramipryl może wykazywać mniejszą skuteczność i wyższe ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Produkt zawiera laktozę (od 90,47 mg do 193,2 mg w zależności od dawki) i jest praktycznie wolny od sodu (<23 mg/tabletkę).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Polpril

agranulocytoza, antagonista receptora angiotensyny II, brak laktazy, diuretyk oszczędzający potas, hiperkaliemia, hiponatremia, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, kolagenoza, kwasica metaboliczna, leukopenia, małopłytkowość, marskość wątroby, nefropatia cukrzycowa, neutropenia, niedociśnienie, niedokrwistość, nietolerancja galaktozy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada RAA, racekadotryl, reakcja anafilaktyczna, sakubitryl z walsartanem, toczeń rumieniowaty, twardzina, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wildagliptyna, wodobrzusze, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zastoinowa niewydolność serca, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty
Właściwości farmakodynamiczne
Ramipryl, aktywny składnik leku Polpril, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) o kodzie ATC C09AA05, który hamuje enzym konwertujący angiotensynę I do angiotensyny II oraz rozkład bradykininy, prowadząc do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Farmakodynamika ramiprylu obejmuje szybki początek działania (1-2 godziny), maksymalny efekt w 3-6 godzin oraz utrzymanie działania przez około 24 godziny po pojedynczej dawce, z pełnym efektem terapeutycznym po 3-4 tygodniach stosowania. Lek skutecznie obniża ciśnienie tętnicze bez kompensacyjnego wzrostu częstości rytmu serca i nie powoduje nadciśnienia z odbicia po nagłym odstawieniu. Ramipryl wykazuje także korzystne efekty hemodynamiczne u pacjentów z niewydolnością serca klasy II-IV NYHA, poprawiając parametry takie jak ciśnienie napełniania komór, opór naczyniowy, pojemność minutową serca oraz wskaźnik sercowy, a także redukując pobudzenie neuroendokrynne.

W badaniu HOPE ramipryl znacząco zmniejszył ryzyko poważnych incydentów sercowo-naczyniowych, w tym zawałów mięśnia sercowego (9,9% vs 12,3%, p<0,001), zgonów sercowo-naczyniowych (6,1% vs 8,1%, p<0,001) oraz udarów (3,4% vs 4,9%, p<0,001) w porównaniu z placebo. W badaniu MICRO-HOPE u pacjentów z cukrzycą typu 2 i dodatkowymi czynnikami ryzyka ramipryl w dawce 10 mg zmniejszył ryzyko jawnej nefropatii o 24% (6,5% vs 8,4%, p=0,027). Badanie REIN wykazało, że ramipryl spowalnia tempo pogorszenia przesączania kłębuszkowego (średnia zmiana -0,54 vs -0,88 ml/min/miesiąc, p=0,038) oraz redukuje ryzyko podwojenia kreatyniny lub schyłkowej niewydolności nerek (23,1% vs 45,5%, p=0,02). Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i antagonistów receptora angiotensyny II nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i niedociśnienia, co potwierdzają badania ONTARGET, VA NEPHRON-D i ALTITUDE. U dzieci i młodzieży w wieku 6-16 lat ramipryl wykazuje skuteczność w obniżaniu ciśnienia rozkurczowego, a odstawienie leku nie powoduje istotnego powrotu do wartości wyjściowych ciśnienia tętniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Polpril 10 mg

aktywność reninowa osocza, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, badanie HOPE, białkomocz, bradykinina, choroba wieńcowa, ciśnienie napełniania, cukrzyca typu 2, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kininaza II, konwertaza angiotensyny, miażdżycowa choroba sercowo-naczyniowa, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, przewlekła nefropatia, ramiprylat, rozkurczowe ciśnienie tętnicze, schyłkowa niewydolność nerek, skurczowe ciśnienie tętnicze, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zawał mięśnia sercowego
Właściwości farmakokinetyczne
Ramipryl, substancja czynna preparatu Polpril, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny oraz biodostępnością co najmniej 56%. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga maksymalne stężenie po 2-4 godzinach, a biodostępność ramiprylatu wynosi 45% po dawkach 2,5 mg i 5 mg. Ramipryl wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (73%), natomiast ramiprylat wiąże się w 56%. Metabolizm ramiprylu jest intensywny, prowadząc do powstania kilku metabolitów, z których najważniejszy jest ramiprylat. Eliminacja ramiprylatu ma charakter wielofazowy, z efektywnym okresem półtrwania wynoszącym 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg, a dłuższym dla dawek 1,25-2,5 mg, co wynika z wysycenia enzymu konwertazy angiotensyny (ACE). Stan równowagi dynamicznej stężenia ramiprylatu osiągany jest około 4. dnia leczenia przy dawkowaniu raz na dobę.

U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się zmniejszone wydalanie ramiprylatu, co prowadzi do jego kumulacji i wymaga dostosowania dawkowania, ze względu na proporcjonalną zależność klirensu nerkowego ramiprylatu od klirensu kreatyniny. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dochodzi do opóźnionego metabolizmu ramiprylu do ramiprylatu, co skutkuje zwiększonym stężeniem nieprzetworzonego ramiprylu, jednak maksymalne stężenia ramiprylatu pozostają niezmienione. U dzieci w wieku 2-16 lat z nadciśnieniem tętniczym, po podaniu dawek 0,05-0,2 mg/kg, ramipryl jest szybko metabolizowany do ramiprylatu, którego klirens i objętość dystrybucji rosną wraz z wiekiem i masą ciała. Dawkowanie 0,05 mg/kg u dzieci pozwala osiągnąć ekspozycję porównywalną do dawki 5 mg u dorosłych, natomiast dawka 0,2 mg/kg powoduje wyższą ekspozycję niż maksymalna dawka 10 mg u dorosłych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Polpril 10 mg

biodostępność metabolitu, biotransformacja, dysfagia, ester diketopiperazynowy, esteraza wątrobowa, farmakokinetyka, glukuronid, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, kwas diketopiperazynowy, metabolizm leku, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan równowagi dynamicznej, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ramipryl, jako inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych działań toksycznych u płodu i noworodka, takich jak zaburzenia nerkowe (niewydolność nerek, pogorszenie czynności nerek), małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki, niedociśnienie, hiperkaliemia oraz skąpomocz. W pierwszym trymestrze stosowanie ramiprylu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. U pacjentek planujących ciążę zaleca się rozważenie zmiany terapii na leki przeciwnadciśnieniowe o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży. W przypadku potwierdzenia ciąży podczas stosowania ramiprylu, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wprowadzenie alternatywnego leczenia hipotensyjnego.

U pacjentek narażonych na ramipryl od drugiego trymestru ciąży wskazana jest ultrasonograficzna kontrola czynności nerek oraz ocena budowy czaszki płodu w celu wykrycia potencjalnych zaburzeń. Noworodki matek stosujących inhibitory ACE wymagają monitorowania pod kątem niedociśnienia, skąpomoczu i hiperkaliemii. Ramipryl jest również przeciwwskazany w okresie karmienia piersią z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków do 28. dnia życia oraz wcześniaków (<37. tydzień ciąży), u których ryzyko toksyczności jest zwiększone ze względu na niedojrzałość układów metabolicznych i wydalniczych. W tych sytuacjach zaleca się stosowanie alternatywnych leków o lepszym profilu bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Polpril 10 mg

drugi i trzeci trymestr ciąży, działanie teratogenne, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, leczenie hipotensyjne, lek przeciwnadciśnieniowy, małowodzie, niedociśnienie, niewydolność nerek, noworodek, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, ramipryl, skąpomocz, ultrasonografia czaszki płodu, ultrasonografia nerek płodu, wada wrodzona, wcześniak, zaburzenie nerkowe
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas terapii ramiprylem (Polpril 2,5 mg, 5 mg, 10 mg) istnieje istotne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wpływających na zdolności psychomotoryczne, w szczególności zawrotów głowy i spadków ciśnienia tętniczego, które mogą zaburzać koncentrację i wydłużać czas reakcji. Największe ryzyko obserwuje się w okresie inicjacji leczenia, po zmianie leku na ramipryl oraz po zwiększeniu dawki. W tych sytuacjach zaleca się całkowite powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn przez kilka godzin po przyjęciu dawki. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z chorobą niedokrwienną serca oraz u osób stosujących jednocześnie leki o działaniu psychomotorycznym (np. przeciwhistaminowe, benzodiazepiny, opioidy), ze względu na zwiększone ryzyko nasilenia działań niepożądanych.

Lekarz prowadzący terapię ramiprylem ma obowiązek szczegółowego poinformowania pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, w tym o charakterze działań niepożądanych, okresach największego ryzyka oraz zasadach postępowania w przypadku wystąpienia objawów takich jak zawroty głowy czy zaburzenia widzenia. Zaleca się dokumentowanie udzielonych zaleceń w dokumentacji medycznej. Po ustabilizowaniu dawki i adaptacji organizmu ryzyko działań niepożądanych ulega zmniejszeniu, jednak pacjent powinien nadal monitorować swoje samopoczucie przed prowadzeniem pojazdu. Takie podejście minimalizuje ryzyko zagrożeń dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Polpril 10 mg

benzodiazepina, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, działanie niepożądane, hipotensja, hipotensja ortostatyczna, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek przeciwhistaminowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, opioidowy lek przeciwbólowy, Polpril, ramipryl, spadek ciśnienia tętniczego, zaburzenie koncentracji, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Polpril (ramipryl) w dawkach 2,5 mg, 5 mg oraz 10 mg jest lekiem pierwszego wyboru w terapii nadciśnienia tętniczego, stosowanym zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej. Wskazania obejmują również profilaktykę sercowo-naczyniową u pacjentów z jawną chorobą miażdżycową (choroba wieńcowa, przebyty udar mózgu, choroba naczyń obwodowych) oraz u chorych z cukrzycą i co najmniej jednym czynnikiem ryzyka sercowo-naczyniowego (dyslipidemia, nadciśnienie, palenie tytoniu, mikroalbuminuria). Ramipryl wykazuje działanie nefroprotekcyjne, wskazany jest w leczeniu początkowego stadium cukrzycowej nefropatii kłębuszkowej (mikroalbuminuria), jawnej cukrzycowej nefropatii z białkomoczem oraz niecukrzycowej nefropatii z makroproteinurią ≥3 g/dobę, spowalniając progresję uszkodzenia nerek.

W terapii niewydolności serca Polpril poprawia stan kliniczny, zmniejsza liczbę hospitalizacji i wydłuża przeżycie. Lek jest także zalecany w prewencji wtórnej po ostrym zawale mięśnia sercowego, z rozpoczęciem terapii po minimum 48 godzinach od zdarzenia, szczególnie u pacjentów z objawami niewydolności serca. Preparat dostępny jest w tabletkach o zawartości ramiprylu 2,5 mg (158,8 mg laktozy jednowodnej), 5 mg (90,47 mg laktozy) oraz 10 mg (193,2 mg laktozy), z linią podziału umożliwiającą dostosowanie dawki. Ze względu na obecność laktozy, u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy należy rozważyć zasadność stosowania. Dawkowanie powinno być indywidualizowane, szczególnie u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Polpril 10 mg

białkomocz, choroba naczyń obwodowych, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, chorobowość i śmiertelność, cukrzyca, cukrzycowa nefropatia kłębuszkowa, dyslipidemia, działanie nefroprotekcyjne, etiologia miażdżycowa, inhibitor ACE, lek hipotensyjny, makroproteinuria, mikroalbuminuria, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, niecukrzycowa nefropatia kłębuszkowa, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostry zawał mięśnia sercowego, palenie tytoniu, prewencja wtórna, ramipryl, schyłkowa niewydolność nerek, sercowo-naczyniowy czynnik ryzyka, terapia skojarzona, udar mózgu, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Polpril Tabletki, 10 mg

Polpril
Tabletki, 10 mg