Masultab
Tabletki, 100 mg
Produkt leczniczy zawiera amisulpryd w dawkach od 50 mg do 400 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii, obejmującej zarówno objawy pozytywne, takie jak urojenia i omamy, jak i negatywne, takie jak wycofanie emocjonalne. Lek pomaga również kontrolować wtórne objawy negatywne oraz zaburzenia afektywne, w tym depresję. Dostępny jest w formie tabletek o różnych kształtach i rozmiarach, dostosowanych do odpowiednich dawek.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Działania niepożądane
Amisulpryd, substancja czynna leku Masultab (dostępnego w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg i 400 mg), wiąże się z szerokim spektrum działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Najczęściej obserwowane są objawy pozapiramidowe (≥1/10), takie jak drżenia, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokineza, akatyzja, dyskineza oraz ostra dystonia, a także senność. Często występuje hiperprolaktynemia z objawami klinicznymi (mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastia, ból piersi, zaburzenia erekcji). Niezbyt często pojawiają się zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia), leukopenia, neutropenia, a także wzrost aktywności aminotransferaz. Rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu powikłania obejmują złośliwy zespół neuroleptyczny, agranulocytozę, poważne zaburzenia rytmu serca (w tym torsade de pointes, migotanie komór) oraz powikłania zakrzepowo-zatorowe (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna).
Podczas terapii amisulprydem konieczne jest monitorowanie parametrów hematologicznych, metabolicznych (glikemia, profil lipidowy), elektrolitów (zwłaszcza sodu), masy ciała oraz funkcji wątroby. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT i związanych z tym groźnych zaburzeń rytmu serca, a także na objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego i agranulocytozy, które wymagają natychmiastowej interwencji. Leki przeciwparkinsonowskie mogą łagodzić objawy pozapiramidowe, z wyjątkiem późnej dyskinezy, gdzie mogą nasilać objawy. Zaleca się zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego w celu ciągłego monitorowania bezpieczeństwa stosowania Masultabu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Masultab 100 mg
agranulocytoza, akatyzja, amisulpryd, częstoskurcz komorowy, dyskineza, działanie antycholinergiczne, ginekomastia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hiperprolaktynemia, hipertriglicerydemia, hiponatremia, leukopenia, migotanie komór, mlekotok, neutropenia, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, osteopenia, osteoporoza, ostra dystonia, późna dyskineza, prolaktynoma, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zachłystowe zapalenie płuc, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zatorowość płucna, zespół nieadekwatnego wydzielania wazopresyny, zespół odstawienia, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Profil bezpieczeństwa leku
Amisulpryd jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki. U pacjentów starszych oraz z niewydolnością nerek konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności i ewentualne dostosowanie dawki, zwłaszcza z uwagi na ryzyko hipotensji, sedacji oraz ograniczoną eliminację nerkową. W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki, gdyż amisulpryd jest słabo metabolizowany przez wątrobę.
Podczas stosowania amisulprydu należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, takie jak senność. Ponadto, lek może nasilać działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, co wymaga zachowania ostrożności podczas jednoczesnego spożywania alkoholu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, u których stosowanie leków przeciwpsychotycznych wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zgonu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Masultab 100 mg
-
Przeciwwskazania
Amisulpryd, substancja czynna leku Masultab, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na lek lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (obecna w dawkach od 25 mg do 200 mg w zależności od mocy tabletki). Nie należy stosować go u osób z nowotworami zależnymi od prolaktyny, takimi jak prolaktynoma przysadki czy rak piersi, ze względu na ryzyko wzrostu guza spowodowanego podwyższeniem stężenia prolaktyny. Guz chromochłonny nadnerczy stanowi bezwzględne przeciwwskazanie z powodu ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Lek jest również przeciwwskazany u dzieci przed okresem dojrzewania oraz u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca.
Masultab nie powinien być stosowany jednocześnie z lewodopą, gdyż antagonizuje jej działanie, ani z lekami wydłużającymi odstęp QT, w tym lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (chinidyna, dyzopiramid), klasy III (amiodaron, sotalol) oraz innymi substancjami takimi jak beprydyl, cyzapryd, tiorydazyna, metadon czy erytromycyna (i.v.), ze względu na zwiększone ryzyko torsade de pointes i innych zagrażających życiu arytmii. Pacjentom z zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), bradykardią, organiczną chorobą serca lub rodzinnym wywiadem nagłych zgonów sercowych również należy odradzić stosowanie amisulprydu. W przypadku konieczności terapii z lekami o potencjalnych interakcjach, wskazane jest rozważenie alternatywnych opcji leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Masultab 100 mg
amisulpryd, arytmia komorowa, bradykardia, choroba Parkinsona, guz chromochłonny nadnerczy, hipokaliemia, hipomagnezemia, interakcja farmakodynamiczna, laktoza, laktoza jednowodna, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lewodopa, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, organiczna choroba serca, pheochromocytoma, prolaktyna, prolaktynoma przysadki, przełom nadciśnieniowy, rak piersi, rak piersi hormonozależny, substancja pomocnicza, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zespół wydłużonego QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Przedawkowanie
Przedawkowanie amisulprydu stanowi poważny stan kliniczny, w którym dominują objawy wynikające z nasilonej blokady receptorów dopaminergicznych (D₂) oraz receptorów histaminowych H₁ i α₁-adrenergicznych. Klinicznie obserwuje się zawroty głowy, sedację, śpiączkę, hipotensję, objawy pozapiramidowe (dystonia, akatyzja, parkinsonizm polekowy) oraz zaburzenia rytmu serca, w tym wydłużenie odstępu QT i torsade de pointes. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują zahamowanie aktywności OUN, blokadę receptorów w układzie przedsionkowym i nigrostriatalnym oraz blokadę kanałów potasowych w kardiomiocytach. Warto podkreślić, że amisulpryd charakteryzuje się słabą dializowalnością, co wyklucza hemodializę jako skuteczną metodę eliminacji leku.
Postępowanie terapeutyczne opiera się na leczeniu podtrzymującym i objawowym, w tym monitorowaniu czynności życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, saturacja, świadomość) oraz ciągłym monitorowaniu EKG ze względu na ryzyko groźnych arytmii. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych zaleca się stosowanie leków przeciwcholinergicznych, np. biperidenu. W razie potrzeby konieczne jest wsparcie oddechowe i krążeniowe, w tym intubacja. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko śmiertelnych powikłań, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków psychotropowych, co podkreśla konieczność ostrożności w polipragmazji u pacjentów psychiatrycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Masultab 100 mg
akatyzja, ataksja, biperiden, blokada kanałów potasowych, blokada receptorów dopaminergicznych, blokada receptorów histaminowych, blokada receptorów α1-adrenergicznych, drżenie, dystonia, hemodializa, hipotensja, lek przeciwcholinergiczny, lek psychotropowy, monitorowanie EKG, niewydolność oddechowa, objawy pozapiramidowe, parkinsonizm polekowy, polipragmazja, przedawkowanie amisulprydu, sedacja, śpiączka, spowolnienie psychoruchowe, substancja psychoaktywna, tachykardia odruchowa, torsade de pointes, wstrząs, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia oddychania, zaburzenia równowagi, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zawroty głowy -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amisulprydu, substancji czynnej preparatu Masultab, wykazały brak istotnego ryzyka toksyczności ogólnoustrojowej, teratogenności, mutagenności oraz karcynogenności. Maksymalnie tolerowane dawki u zwierząt (szczury: 200 mg/kg/dobę, psy: 120 mg/kg/dobę) były 2-7-krotnie wyższe niż maksymalne zalecane dawki u ludzi, a obserwowane zmiany miały charakter efektów farmakologicznych bez znaczenia toksykologicznego. Badania karcynogenności na myszach (do 120 mg/kg/dobę) i szczurach (do 240 mg/kg/dobę) nie wykazały istotnego ryzyka nowotworowego, podobnie jak badania teratogenności na szczurach, królikach i myszach, które potwierdziły brak działania teratogennego amisulprydu.
Analiza farmakokinetyczna oparta na parametrze AUC wskazuje, że stosowane w badaniach dawki zwierzęcych modeli były wielokrotnie wyższe niż te stosowane u ludzi, co dodatkowo potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku. Kompleksowe badania na trzech gatunkach zwierząt laboratoryjnych nie wykazały negatywnego wpływu na rozrodczość ani ryzyka mutagennego. Podsumowując, dane przedkliniczne jednoznacznie wskazują na brak istotnych zagrożeń toksykologicznych, co stanowi solidną podstawę do dalszego stosowania amisulprydu w terapii klinicznej, zwłaszcza u kobiet w wieku rozrodczym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Masultab 100 mg
-
Skład i postać leku
Masultab to lek zawierający amisulpryd w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg oraz 400 mg, dostępny w formie tabletek o różnym wyglądzie i rozmiarze, dostosowanym do dawki. Substancją pomocniczą istotną z klinicznego punktu widzenia jest laktoza jednowodna, której zawartość w tabletkach wynosi odpowiednio 25 mg (50 mg dawka), 50 mg (100 mg), 100 mg (200 mg) oraz 200 mg (400 mg). Tabletki zawierają także karboksymetyloskrobię sodową, hypromelozę 2910 E5, celulozę mikrokrystaliczną PH-101 oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne i mechaniczne leku. Tabletki Masultab pakowane są w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium lub PVC/PVDC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań, zależnie od dawki i liczby tabletek (od 12 do 100 sztuk).
Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania Masultabu, a okres ważności wynosi 3 lata. Produkt nie wymaga specjalnych procedur usuwania, jednak należy stosować się do lokalnych przepisów dotyczących utylizacji leków. W charakterystyce produktu leczniczego nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych, co jest typowe dla tabletek, które nie są przeznaczone do sporządzania roztworów ani mieszania z innymi lekami przed podaniem. Informacje te są istotne dla lekarzy przy doborze odpowiedniej dawki i ocenie potencjalnych przeciwwskazań, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Masultab 100 mg
amisulpryd, blister, celuloza mikrokrystaliczna, charakterystyka produktu leczniczego, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, linia podziału, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać stała leku, przechowywanie leku, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka -
Specjalne ostrzeżenia
Amisulpryd (Masultab) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, takich jak złośliwy zespół neuroleptyczny objawiający się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami autonomicznymi i wzrostem kinazy kreatynowej. Lek może nasilać objawy choroby Parkinsona i powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT, co zwiększa ryzyko torsade de pointes. Przed terapią należy ocenić czynniki ryzyka arytmii, w tym bradykardię <55/min, hipokaliemię, wrodzone wydłużenie QT oraz stosowanie innych leków wpływających na przewodzenie sercowe. U pacjentów w podeszłym wieku z demencją stosowanie amisulprydu wiąże się z trzykrotnym wzrostem ryzyka epizodów naczyniowo-mózgowych oraz 1,6-1,7-krotnie wyższym ryzykiem zgonu, głównie z przyczyn sercowo-naczyniowych i infekcyjnych. Ponadto, amisulpryd może indukować żylne choroby zakrzepowo-zatorowe, dlatego konieczna jest identyfikacja i profilaktyka czynników ryzyka.
Amisulpryd podwyższa stężenie prolaktyny, co wymaga ostrożności u pacjentów z rakiem piersi oraz monitorowania pod kątem rozwoju prolaktynomas przysadki, zwłaszcza przy bardzo wysokich poziomach prolaktyny lub objawach klinicznych (np. ubytki pola widzenia, bóle głowy). Lek może również powodować hiperglikemię, dlatego u chorych z cukrzycą lub ryzykiem jej rozwoju wskazane jest monitorowanie glikemii. Amisulpryd obniża próg drgawkowy, co wymaga uważnej obserwacji pacjentów z padaczką. Ze względu na wydalanie przez nerki, u pacjentów z niewydolnością nerek konieczne może być zmniejszenie dawki lub stosowanie leczenia przerywanego. U osób starszych należy uwzględnić ryzyko niedociśnienia tętniczego i sedacji oraz częstsze występowanie niewydolności nerek. Nagłe odstawienie leku może wywołać objawy odstawienne i nawrót objawów psychotycznych, dlatego zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki. Produkt zawiera laktozę jednowodną w ilościach od 25 mg (50 mg dawka) do 200 mg (400 mg dawka), co wyklucza stosowanie u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub brakiem laktazy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Masultab
agranulocytoza, amisulpryd, choroba Parkinsona, dysfagia, epizod naczyniowo-mózgowy, hiperglikemia, hipokaliemia, łagodny guz przysadki, laktoza jednowodna, leczenie przeciwpsychotyczne, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, ostry objaw odstawienia, otępienie, próg drgawkowy, prolaktyna, prolaktynoma, torsade de pointes, udar mózgu, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Właściwości farmakodynamiczne
Amisulpryd, należący do grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05), wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych 5-HT, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych oraz sigma. Jego farmakodynamika jest dawkozależna: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne i redukcję objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w niskich dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, indukując uwalnianie dopaminy i poprawę objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 przy długotrwałym stosowaniu, co odróżnia go od klasycznych neuroleptyków.
Preparat Masultab dostępny jest w formie tabletek o zawartości amisulprydu: 50 mg (zawiera 25 mg laktozy, tabletki białe, okrągłe, 7 mm, bez możliwości podziału), 100 mg (50 mg laktozy, 9,5 mm, bez podziału), 200 mg (100 mg laktozy, 11,5 mm, z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki) oraz 400 mg (200 mg laktozy, tabletki obustronnie wypukłe, 19×10 mm, z linią podziału). Możliwość precyzyjnego dostosowania dawki pozwala na optymalne wykorzystanie mechanizmu działania amisulprydu, stosując niższe dawki w terapii objawów negatywnych schizofrenii oraz wyższe dawki w leczeniu objawów pozytywnych. Takie dawkowanie umożliwia indywidualizację terapii zgodnie z profilem klinicznym pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 100 mg
amisulpryd, benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie antyhistaminowe, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, omam, receptor 5-HT, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, spłycenie afektu, urojenie, wycofanie społeczne, zaburzenie psychotyczne -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Amisulpryd, substancja czynna leku Masultab dostępnego w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg oraz 400 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego ani bezpośredniego wpływu na rozwój płodu, jednak zaobserwowano zmniejszenie płodności związane z podwyższonym poziomem prolaktyny. Dane kliniczne dotyczące stosowania amisulprydu w ciąży są ograniczone, dlatego lek nie jest zalecany w okresie ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko. Szczególną uwagę należy zwrócić na noworodki narażone na lek w trzecim trymestrze, u których mogą wystąpić objawy pozapiramidowe, odstawienne, zaburzenia napięcia mięśniowego, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych oraz trudności w karmieniu.
Brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania amisulprydu do mleka kobiecego, co stanowi przeciwwskazanie do karmienia piersią podczas terapii Masultabem. Lekarze powinni przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący planów prokreacyjnych, poinformować pacjentki o wpływie leku na płodność oraz ryzyku stosowania w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, a także o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji. W przypadku podejrzenia ciąży lub planowania zajścia w ciążę zaleca się konsultację w celu rozważenia odstawienia lub zmiany terapii na bezpieczniejszą alternatywę. Monitorowanie stanu noworodka po ekspozycji na amisulpryd w ostatnim trymestrze jest niezbędne ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Masultab 100 mg
amisulpryd, antykoncepcja, drżenie mięśniowe, działanie teratogenne, ekspozycja na amisulpryd, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, Masultab, objawy pozapiramidowe, pobudzenie psychoruchowe, prolaktyna, przeciwwskazanie do karmienia piersią, przenikanie leku do mleka, trzeci trymestr ciąży, zaburzenia pobierania pokarmu, zespół odstawienia, zespół zaburzeń oddechowych -
Wskazania do stosowania
Masultab (amisulpryd) jest wskazany w kompleksowej terapii schizofrenii, zarówno w ostrej, jak i przewlekłej postaci, skutecznie adresując objawy pozytywne (urojenia, omamy, dezorganizacja myślenia, wrogość, urojenia paranoiczne) oraz negatywne (stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne). Lek wykazuje także działanie na wtórne objawy negatywne oraz zaburzenia afektywne współwystępujące z schizofrenią, w tym objawy depresyjne, co czyni go wartościową opcją terapeutyczną w przypadkach z komponentą depresyjną. Preparat dostępny jest w formie tabletek zawierających 50 mg, 100 mg, 200 mg lub 400 mg amisulprydu, z zawartością laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
Dawkowanie Masultabu powinno być dostosowane do dominujących objawów: wyższe dawki 400-800 mg/dobę zaleca się przy przewadze objawów pozytywnych, natomiast niższe, 50-300 mg/dobę, przy objawach negatywnych, ze względu na selektywne działanie na receptory dopaminergiczne w strukturach limbicznych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów geriatrycznych (zalecana redukcja dawki), z niewydolnością nerek (konieczne zmniejszenie dawki) oraz u dzieci i młodzieży (ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa). Terapia powinna być prowadzona pod nadzorem psychiatry i stanowić element kompleksowego planu leczenia schizofrenii, uwzględniającego także interwencje psychoterapeutyczne i środowiskowe.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Masultab 100 mg
amisulpryd, dysfagia, farmakokinetyka amisulprydu, komponenta depresyjna, laktoza jednowodna, leczenie przeciwpsychotyczne, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, objaw depresyjny, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, omam, receptor dopaminergiczny, schizofrenia, stępienie uczuć, urojenie, urojenie paranoiczne, wtórny objaw negatywny, wycofanie emocjonalne, wycofanie społeczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie myślenia