Losartan Krka – Tabletki powlekane

Losartan Krka
Tabletki powlekane, 50 mg

Preparat zawiera losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg, a także laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest przede wszystkim w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Ponadto jest wskazany w terapii chorób nerek u pacjentów z cukrzycą typu 2 oraz w leczeniu przewlekłej niewydolności serca u osób nietolerujących inhibitorów ACE. Lek pomaga także zmniejszyć ryzyko udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca.

Pobierz ChPL PDF Losartan Krka – Tabletki powlekane – 50 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Losartan Krka jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg losartanu potasowego. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych zalecana dawka początkowa i podtrzymująca to 50 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg w przypadku niedostatecznej kontroli ciśnienia. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po 3-6 tygodniach terapii. W niewydolności serca dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę, stopniowo zwiększana co tydzień do maksymalnie 150 mg. U pacjentów z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę dawka początkowa to 50 mg, z możliwością zwiększenia do 100 mg po miesiącu. U osób powyżej 75 lat oraz u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową zaleca się rozpoczęcie terapii od 25 mg, aby zmniejszyć ryzyko hipotonii. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie wymaga modyfikacji, natomiast u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć mniejszą dawkę, a w ciężkich przypadkach losartan jest przeciwwskazany.

U dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat dawkowanie zależy od masy ciała: dla pacjentów o masie 20-<50 kg zalecana dawka to 25 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 50 mg, natomiast dla masy ≥50 kg dawka początkowa wynosi 50 mg, z możliwością zwiększenia do 100 mg, nie przekraczając 1,4 mg/kg/dobę. Stosowanie losartanu u dzieci poniżej 6 lat oraz u dzieci z GFR <30 ml/min/1,73 m² jest niewskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Tabletki należy podawać doustnie, połykać w całości, z posiłkiem lub bez, co zapewnia elastyczność w terapii. W terapii skojarzonej losartan może być łączony z diuretykami, antagonistami wapnia, beta- i alfa-adrenolitykami oraz lekami hipoglikemizującymi, co pozwala na optymalizację kontroli ciśnienia tętniczego i leczenia współistniejących schorzeń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Losartan Krka 50 mg

adrenolityk, antagonista wapnia, białkomocz, cukrzyca typu 2, diuretyk, efekt hipotensyjny, glitazon, hemodializoterapia, hipotonia, hydrochlorotiazyd, inhibitor glukozydazy, insulina, lek hipoglikemizujący, lek moczopędny, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, pochodna sulfonylomocznika, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, udar mózgu, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zmniejszona objętość wewnątrznaczyniowa
Działania niepożądane
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, które zostały zidentyfikowane w badaniach klinicznych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, przerostem lewej komory, przewlekłą niewydolnością serca oraz cukrzycą typu 2 z nefropatią. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zawroty głowy (często), niedokrwistość (często), hiperkaliemia (często), niedociśnienie ortostatyczne (niezbyt często) oraz zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek (często). Hiperkaliemia >5,5 mmol/l występowała u 9,9% pacjentów z cukrzycową nefropatią leczonych losartanem, co podkreśla konieczność monitorowania stężenia potasu, zwłaszcza u pacjentów z grup ryzyka. Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy z ryzykiem niedrożności dróg oddechowych oraz zapalenie wątroby i rabdomiolizę.

Ze względu na mechanizm działania losartanu, polegający na hamowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron, istotne jest regularne monitorowanie funkcji nerek, parametrów elektrolitowych (szczególnie potasu), oraz parametrów wątrobowych u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami. Dodatkowo, należy kontrolować ciśnienie tętnicze podczas inicjacji i modyfikacji dawki leku, aby uniknąć niedociśnienia. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego, co pozwala na ciągłe ocenianie stosunku korzyści do ryzyka terapii losartanem. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży jest podobny do dorosłych, jednak dane są ograniczone.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Losartan Krka 50 mg

aminotransferaza alaninowa, choroba nerek, cukrzyca typu 2, dławica piersiowa, hiperkaliemia, hiponatremia, incydent naczyniowo-mózgowy, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nefropatia, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, plamica Schoenleina-Henocha, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Interakcje leku
Losartan potasowy jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 do aktywnego metabolitu karboksykwasu, co czyni go podatnym na interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami (np. flukonazol zmniejsza stężenie metabolitu o około 50%) oraz induktorami CYP2C9 (np. ryfampicyna obniża stężenie o około 40%). Spożycie soku grejpfrutowego, hamującego enzymy CYP450, również może obniżać poziom aktywnego metabolitu, co wymaga unikania tej substancji podczas terapii. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania hipotensyjnego przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych oraz substancji wywołujących niedociśnienie (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, baklofen). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperkaliemii przy łączeniu losartanu z diuretykami oszczędzającymi potas, heparyną, trimetoprimem oraz suplementami potasu, co wymaga monitorowania stężenia potasu i unikania niektórych skojarzeń.

Stosowanie losartanu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) może osłabiać jego działanie przeciwnadciśnieniowe oraz zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii, zwłaszcza u osób starszych i z istniejącymi zaburzeniami nerkowymi, co wymaga odpowiedniego nawodnienia i monitorowania funkcji nerek. Jednoczesne podawanie litu może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu i toksyczności, dlatego konieczne jest kontrolowanie jego poziomu w surowicy. Należy unikać podwójnej blokady układu RAA (inhibitory ACE, inni antagoniści receptora angiotensyny II, aliskiren) ze względu na wysokie ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Spożycie alkoholu może nasilać działanie hipotensyjne losartanu oraz zwiększać ryzyko odwodnienia, dlatego zaleca się ograniczenie jego spożycia podczas terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Losartan Krka 50 mg

aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, diuretyk oszczędzający potas, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, flukonazol, fluwastatyna, heparyna, hiperkaliemia, induktor enzymów, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP2C9, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP2C9, karboksykwas, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpsychotyczny, lit, losartan potasowy, metabolizm wątrobowy, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, spadek ciśnienia tętniczego, spironolakton, stężenie potasu, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, układ RAA, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe
Profil bezpieczeństwa leku
Losartan wymaga szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów. U kobiet karmiących nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, zwłaszcza u noworodków i wcześniaków. U seniorów powyżej 75 roku życia zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg, choć ogólnie nie jest konieczne dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie wymagają zmiany dawki początkowej, jednak należy monitorować równowagę elektrolitową, szczególnie przy współistniejącym obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych lub zwężeniu tętnicy jedynej czynnej nerki. Jednoczesne stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m².

Losartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, natomiast u osób z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami należy rozważyć zmniejszenie dawki. Wpływ losartanu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn nie został dokładnie zbadany, jednak należy uwzględnić ryzyko zawrotów głowy i senności, zwłaszcza na początku terapii lub przy zwiększaniu dawki. Brak jest danych dotyczących interakcji losartanu z alkoholem. W praktyce klinicznej konieczne jest indywidualne podejście i monitorowanie pacjentów z uwzględnieniem powyższych zaleceń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Losartan Krka 50 mg
Przeciwwskazania
Losartan Krka, antagonista receptora angiotensyny II (AT1), dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na losartan lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną w ilościach 27,3 mg, 54,7 mg i 109,3 mg odpowiednio dla dawek 25 mg, 50 mg i 100 mg), drugi i trzeci trymestr ciąży ze względu na ryzyko teratogenności, ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do kumulacji leku oraz jednoczesne stosowanie z inhibitorem reniny aliskirem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², co zwiększa ryzyko hiperkalemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.

W przypadku wystąpienia przeciwwskazań należy natychmiast odstawić losartan i rozważyć alternatywne leczenie hipotensyjne, szczególnie u kobiet w ciąży (II i III trymestr) oraz pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby wskazana jest ostrożność i monitorowanie funkcji wątroby. Ponadto, stosowanie losartanu w pierwszym trymestrze ciąży wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność laktozy w preparacie, co może stanowić problem u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Przestrzeganie tych zaleceń minimalizuje ryzyko poważnych działań niepożądanych i zapewnia bezpieczeństwo farmakoterapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Losartan Krka 50 mg

aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hiperkalemia, hipotensja, inhibitor reniny, laktoza jednowodna, leczenie hipotensyjne, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, pogorszenie funkcji nerek, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, teratogenność, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Przedawkowanie
Przedawkowanie losartanu potasowego, stosowanego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg (odpowiednio 22,9 mg, 45,8 mg i 91,5 mg czystego losartanu), prowadzi do nasilonych efektów hipotensyjnych wynikających z blokady receptorów angiotensyny II. Klinicznie obserwuje się niedociśnienie tętnicze, tachykardię jako mechanizm kompensacyjny, a w cięższych przypadkach bradykardię związaną z aktywacją nerwu błędnego. Dodatkowo mogą wystąpić zawroty głowy, omdlenia oraz zaburzenia elektrolitowe, głównie hiperkaliemia, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Ciężkość objawów koreluje z dawką przyjętego leku, a ryzyko powikłań jest wyższe u osób z chorobami układu sercowo-naczyniowego, niewydolnością narządową oraz u osób starszych.

Leczenie przedawkowania losartanu powinno koncentrować się na stabilizacji hemodynamicznej pacjenta poprzez podtrzymujące leczenie objawowe oraz monitorowanie parametrów życiowych. Wczesne podanie węgla aktywnego jest wskazane, jeśli pacjent zgłosi się szybko po przyjęciu leku. Należy podkreślić, że hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji losartanu ani jego aktywnego metabolitu, co ogranicza możliwości terapeutyczne w ciężkich przypadkach. Wymagana jest intensywna opieka, zwłaszcza u pacjentów z współistniejącymi schorzeniami, z uwzględnieniem specjalistycznej konsultacji kardiologicznej i monitorowania elektrolitów oraz funkcji nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Losartan Krka 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, ARB, bradykardia, działanie hipotensyjne, hemodializa, hiperkaliemia, hipotensja, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, omdlenie, perfuzja mózgowa, receptor angiotensyny II, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tachykardia, technika nerkozastępcza, układ przywspółczulny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie hemodynamiczne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa losartanu potasowego wykazały typowy dla antagonistów receptora angiotensyny II profil farmakologiczny bez istotnych zagrożeń genotoksycznych i rakotwórczych, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku przy długotrwałym stosowaniu. W badaniach toksyczności wielokrotnych dawek zaobserwowano zmniejszenie parametrów hematologicznych (liczba erytrocytów, stężenie hemoglobiny, hematokryt), wzrost stężenia azotu mocznikowego i sporadycznie kreatyniny w surowicy, a także zmiany w przewodzie pokarmowym (uszkodzenia błony śluzowej, owrzodzenia, nadżerki, krwawienia) oraz zmniejszenie masy serca bez zmian histologicznych. Zmiany te są charakterystyczne dla leków wpływających na układ renina-angiotensyna i wymagają monitorowania parametrów hematologicznych i nerkowych u pacjentów przewlekle leczonych losartanem.

Badania reprodukcyjne jednoznacznie wskazują na teratogenne i toksyczne działanie losartanu potasowego na rozwój płodu, szczególnie w drugim i trzecim trymestrze ciąży, co może skutkować obumarciem płodu, wadami rozwojowymi, małowodziem, zaburzeniami rozwoju nerek oraz śmiercią noworodka. W związku z tym stosowanie losartanu jest bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży w tych okresach. Podsumowując, losartan charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa w zakresie genotoksyczności i karcynogenności, jednak wymaga ostrożności i ścisłego monitorowania parametrów hematologicznych, nerkowych oraz bezwzględnego unikania stosowania w ciąży ze względu na ryzyko poważnych powikłań rozwojowych płodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Losartan Krka 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, azot mocznikowy, błona śluzowa, dysfagia, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, erytrocyty, hematokryt, hemoglobina, kreatynina, losartan potasowy, małowodzie, masa serca, nadciśnienie tętnicze, nadżerka, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, obumarcie płodu, owrzodzenie, parametry czerwonokrwinkowe, parametry hematologiczne, potencjał mutagenny, rozwój płodu, toksyczność reprodukcyjna, układ renina-angiotensyna, wada rozwojowa, zaburzenie rozwoju nerek płodu, zahamowanie wzrostu płodu
Skład i postać leku
Losartan Krka jest dostępny w trzech dawkach: 25 mg, 50 mg oraz 100 mg losartanu potasowego, co odpowiada odpowiednio 22,9 mg, 45,8 mg i 91,5 mg czystego losartanu. Tabletki powlekane różnią się wyglądem i wymiarami: 25 mg to żółte, owalne tabletki (8,5 mm × 4,5 mm) z rowkiem podziału umożliwiającym podział na dwie równe dawki; 50 mg to białe, okrągłe tabletki (7,9 mm × 8,2 mm) z rowkiem podziału, który nie służy do dzielenia; 100 mg to białe, owalne tabletki (15 mm × 8 mm) bez możliwości dzielenia. Zawartość laktozy jednowodnej wynosi odpowiednio 27,3 mg, 54,7 mg i 109,3 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Skład substancji pomocniczych obejmuje m.in. celaktozę, celulozę mikrokrystaliczną, skrobię kukurydzianą, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian oraz barwniki (żółcień chinolinowa E104 w dawce 25 mg i tytanu dwutlenek E171 w dawkach 50 mg i 100 mg).

Losartan Krka jest pakowany w blistry z folii PCV/PVDC/Aluminium, dostępne w różnych wielkościach opakowań od 7 do 100 tabletek, co pozwala na elastyczne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta. Okres ważności produktu wynosi 5 lat, a przechowywanie powinno odbywać się w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nieprzekraczającej 30°C, z ochroną przed wilgocią. Wskazane jest zwrócenie uwagi na różnice w składzie barwników oraz zawartość laktozy, które mogą mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów. Produkt nie wymaga specjalnych procedur usuwania po zakończeniu terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Losartan Krka 50 mg

blister PCV/PVDC/Aluminium, celaktoza, celuloza mikrokrystaliczna, celuloza w proszku, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, losartan potasowy, lubrykat, okres ważności leku, otoczka tabletki, rowek podziału, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana kukurydziana, środek dezintegrujący, środek przeciwzbrylający, stearynian magnezu, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, żółcień chinolinowa
Specjalne ostrzeżenia
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, zaburzeniami czynności nerek (zwłaszcza z klirensem kreatyniny 30-50 ml/min), cukrzycą typu 2 z nefropatią, oraz u osób z niedoborem sodu lub zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową. Monitorowanie stężenia potasu w osoczu jest kluczowe ze względu na ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, substytutów soli kuchennej zawierających potas oraz trimetoprimu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stosowanie mniejszych dawek, a u ciężkich zaburzeń czynności wątroby losartan jest przeciwwskazany. Nie zaleca się stosowania u dzieci z GFR poniżej 30 ml/min/1,73 m² oraz u pacjentów po niedawnym przeszczepie nerki.

Losartan może powodować objawowe niedociśnienie, szczególnie po pierwszej dawce lub zwiększeniu dawki, co wymaga wyrównania niedoborów sodu i objętości płynów przed terapią. U pacjentów z niewydolnością serca (zwłaszcza klasa IV wg NYHA) i zaburzeniami rytmu serca należy zachować szczególną ostrożność. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) z inhibitorami ACE lub aliskirenem zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek, dlatego jest przeciwwskazana lub wymaga ścisłego monitorowania czynności nerek, elektrolitów i ciśnienia tętniczego. Losartan jest przeciwwskazany w ciąży i u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami metabolizmu laktozy (zawiera do 109,3 mg laktozy w tabletce 100 mg). U osób rasy czarnej obserwuje się mniejszą skuteczność obniżania ciśnienia tętniczego, co należy uwzględnić w terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Losartan Krka

antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiomiopatia przerostowa, lek moczopędny oszczędzający potas, losartan, marskość wątroby, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie objawowe, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pierwotny hiperaldosteronizm, przeszczepienie nerki, suplement potasu, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie naczyniowo-mózgowe, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie tętnic nerkowych, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej
Właściwości farmakodynamiczne
Losartan Krka jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, stosowanym doustnie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz nefropatii cukrzycowej. Jego działanie polega na blokowaniu efektów angiotensyny II, takich jak wazokonstrykcja i uwalnianie aldosteronu, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenia białkomoczu. Losartan i jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy) wykazują wysokie powinowactwo do receptorów AT1, nie wykazując agonistycznej aktywności. W badaniach klinicznych dawka 50 mg raz na dobę skutecznie obniżała ciśnienie skurczowe i rozkurczowe, utrzymując efekt przez 24 godziny, bez efektu „z odbicia” po odstawieniu. W badaniu LIFE u pacjentów z nadciśnieniem i przerostem lewej komory serca losartan zmniejszył ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 13% (p=0,021), głównie dzięki redukcji udarów o 25% (p=0,001). W badaniu RENAAL u pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem losartan zmniejszył ryzyko progresji niewydolności nerek o 16,1% (p=0,022), w tym podwojenia stężenia kreatyniny o 25,3% (p=0,006) oraz schyłkowej niewydolności nerek o 28,6% (p=0,002).

Farmakokinetyka losartanu charakteryzuje się biodostępnością około 33%, szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) po 1 godzinie oraz aktywnego metabolitu po 3-4 godzinach. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę bez kumulacji. Lek jest silnie wiązany z białkami osocza (≥99%) i metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu. U pacjentów z niewydolnością nerek lub poddawanych hemodializie farmakokinetyka metabolitu nie ulega istotnym zmianom, a losartanu nie usuwa się przez dializę. U dzieci w wieku 6-16 lat dawki od 2,5 do 100 mg wykazały zależne od dawki obniżenie ciśnienia tętniczego oraz redukcję białkomoczu o 36% po 12 tygodniach. Losartan jest dobrze tolerowany, z niższą częstością kaszlu w porównaniu do inhibitorów ACE. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii i niewydolności nerek nie zaleca się łączenia losartanu z inhibitorami ACE, co potwierdzają badania ONTARGET i VA NEPHRON-D. Stosowanie losartanu w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Losartan Krka 50 mg

aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, białkomocz, biodostępność, błona śluzowa, działanie naczynioskurczowe, hiperkaliemia, homeostaza wodno-elektrolitowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, klirens kreatyniny, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, ostre uszkodzenie nerek, patofizjologia nadciśnienia, pierwotne nadciśnienie tętnicze, poalkoholowa marskość wątroby, proliferacja komórek mięśni gładkich, przerost lewej komory serca, rozwój płodu, schyłkowa niewydolność nerek, udar mózgu, układ renina-angiotensyna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zawał mięśnia sercowego
Właściwości farmakokinetyczne
Losartan potasowy charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit E-3174 osiąga Cmax po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm pierwszego przejścia prowadzi do powstania aktywnego metabolitu, który odpowiada za większość efektu terapeutycznego. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, natomiast metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się zarówno z moczem (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i z żółcią, a hemodializa nie jest skuteczną metodą usuwania tych związków.

Farmakokinetyka losartanu jest stabilna u osób w podeszłym wieku, nie wymaga modyfikacji dawki, jednak u pacjentów z marskością wątroby stężenia losartanu i metabolitu są odpowiednio 5- i 1,7-krotnie wyższe, co wymaga ostrożności i rozważenia redukcji dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie losartanu pozostaje niezmienione przy klirensie kreatyniny >10 ml/min, natomiast u hemodializowanych AUC losartanu jest dwukrotnie wyższe, bez zmian stężenia metabolitu. W populacji pediatrycznej farmakokinetyka losartanu jest zbliżona do dorosłych, choć niemowlęta i małe dzieci wykazują wyższe narażenie na lek i metabolit. Farmakokinetyka losartanu jest liniowa do dawki 200 mg, co ułatwia dostosowanie terapii. Długotrwałe stosowanie może wpływać na parametry morfologii krwi oraz funkcję nerek, co wymaga monitorowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 50 mg

aktywny metabolit, antagonista receptorów angiotensyny II, azot mocznikowy, białka osocza, biodostępność całkowita, czynność wątroby, dysfagia, farmakokinetyka losartanu, hematokryt, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kreatynina, losartan potasowy, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie hemoglobiny, układ sercowo-naczyniowy
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Losartan, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Stosowanie losartanu w pierwszym trymestrze ciąży nie jest zalecane ze względu na potencjalne, choć niejednoznaczne, ryzyko teratogenne. W drugim i trzecim trymestrze jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu udokumentowanego działania toksycznego na płód, prowadzącego do poważnych powikłań takich jak pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz hiperkaliemia u płodu, a także niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia u noworodka. Zaleca się natychmiastowe odstawienie losartanu po potwierdzeniu ciąży oraz zastąpienie go bezpieczniejszym lekiem hipotensyjnym. W przypadku ekspozycji na losartan w ciąży konieczne jest monitorowanie ultrasonograficzne rozwoju kostnego czaszki, czynności nerek płodu oraz ilości płynu owodniowego, a także ścisła obserwacja noworodka po porodzie.

W okresie laktacji stosowanie losartanu nie jest rekomendowane z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa. U matek karmiących piersią należy rozważyć alternatywne leki o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa, zwłaszcza w przypadku karmienia noworodków i wcześniaków, którzy są bardziej wrażliwi na potencjalne działania niepożądane. Lekarz prowadzący terapię losartanem powinien poinformować pacjentkę o konieczności natychmiastowego zgłoszenia ciąży, omówić ryzyko stosowania leku w ciąży, dokonać zmiany leczenia u kobiet planujących ciążę oraz wdrożyć odpowiednie monitorowanie płodu i noworodka w przypadku ekspozycji na losartan. Przestrzeganie tych zaleceń jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka toksycznego działania losartanu w populacji kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych i karmiących piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Losartan Krka 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, badanie ultrasonograficzne, hiperkaliemia, inhibitor ACE, laktacja, leczenie hipotensyjne, losartan potasowy, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, płyn owodniowy, ryzyko teratogenne, toksyczność płodowa, trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Losartan potasowy, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg (tabletki powlekane, preparat Losartan Krka), może powodować działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które istotnie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Choć brak jest specyficznych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ losartanu na zdolności psychomotoryczne, doświadczenia z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi wskazują na potencjalne ryzyko. Szczególnie wysokie ryzyko wystąpienia tych objawów obserwuje się na początku terapii oraz podczas zwiększania dawki, co może skutkować zaburzeniami koordynacji, wydłużeniem czasu reakcji i obniżeniem koncentracji, zwiększając ryzyko wypadków.

W praktyce klinicznej lekarz powinien szczegółowo informować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i senności oraz zalecać unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku pojawienia się tych objawów. W sytuacjach nasilonych działań niepożądanych wskazane jest rozważenie czasowego zakazu prowadzenia pojazdów. U pacjentów, których praca wymaga stałego prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn, należy indywidualnie ocenić korzyści i ryzyko terapii losartanem oraz rozważyć alternatywne leczenie. Dokumentacja medyczna powinna zawierać informację o przekazaniu pacjentowi tych zaleceń, co jest istotne z punktu widzenia odpowiedzialności prawnej lekarza.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Losartan Krka 50 mg

adaptacja do leku, czas reakcji, dawkowanie, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, koordynacja ruchowa, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan, losartan potasowy, równowaga farmakodynamiczna, senność, tabletka powlekana, terapia losartanem, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna, zwiększanie dawki
Wskazania do stosowania
Losartan Krka, zawierający losartan potasowy w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest wskazany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Ponadto, lek znajduje zastosowanie u dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i białkomoczem ≥ 0,5 g/dobę w celu nefroprotekcji oraz spowolnienia progresji choroby nerek. W terapii przewlekłej niewydolności serca Losartan Krka stosuje się wyłącznie u pacjentów z frakcją wyrzutową lewej komory ≤ 40%, u których leczenie inhibitorami ACE jest przeciwwskazane lub źle tolerowane (np. kaszel suchy, obrzęk naczynioruchowy). Lek wykazuje także działanie ochronne w redukcji ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem i potwierdzonym przerostem lewej komory serca w EKG, co potwierdzają dane z badania LIFE.

Podczas stosowania Losartan Krka konieczne jest monitorowanie parametrów klinicznych i biochemicznych: u pacjentów z nefropatią – poziomu białkomoczu, kreatyniny i eGFR; u chorych z niewydolnością serca – frakcji wyrzutowej lewej komory oraz stężenia potasu w surowicy ze względu na ryzyko hiperkaliemii. W terapii nadciśnienia z przerostem lewej komory zaleca się regularne badania EKG i kontrolę ciśnienia tętniczego. Lek zawiera laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 27,3 mg (25 mg tabletka), 54,7 mg (50 mg) i 109,3 mg (100 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Dawkowanie i dobór preparatu powinny być indywidualizowane, uwzględniając wskazania kliniczne oraz profil pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Losartan Krka 50 mg

antagonista receptora angiotensyny II, badanie elektrokardiograficzne, białkomocz, choroba nerek, cukrzyca typu 2, filtracja kłębuszkowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, laktoza jednowodna, losartan potasowy, nefroprotekcja, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, pierwotne nadciśnienie tętnicze, przerost lewej komory serca, przewlekła niewydolność serca, stężenie kreatyniny, stężenie potasu w surowicy, udar mózgu

Losartan Krka Tabletki powlekane, 50 mg

Losartan Krka
Tabletki powlekane, 50 mg