Livazo – Tabletki powlekane

Livazo
Tabletki powlekane, 4 mg

Produkt leczniczy zawiera pitawastatynę w postaci soli wapnia, w dawce 4 mg, oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci białych, powlekanych tabletek. Stosuje się go w celu obniżenia podwyższonego poziomu całkowitego cholesterolu oraz cholesterolu LDL u osób dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 6 lat. Lek jest przeznaczony dla pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i mieszaną dyslipidemią, zwłaszcza gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne nie przynoszą wystarczających efektów.

Pobierz ChPL PDF Livazo – Tabletki powlekane – 4 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Livazo, zawierający pitawastatynę w postaci soli wapnia, stosowany jest w terapii hiperlipidemii z indywidualnym dostosowaniem dawki, początkowo 1 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 4 mg/dobę u dorosłych. Dawkowanie powinno być modyfikowane co najmniej co 4 tygodnie na podstawie stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi klinicznej. U pacjentów powyżej 70 lat nie jest konieczna zmiana dawki. W przypadku łagodnych zaburzeń czynności nerek nie wymaga się modyfikacji, jednak przy dawce 4 mg u pacjentów z niewydolnością nerek konieczny jest ścisły nadzór medyczny, a w ciężkich zaburzeniach dawkowanie 4 mg jest przeciwwskazane. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby maksymalna dawka to 2 mg/dobę, również pod ścisłym nadzorem.

U dzieci i młodzieży z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią leczenie powinno być prowadzone przez specjalistów, z dawką początkową 1 mg/dobę i dostosowaniem co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka wynosi 2 mg/dobę dla dzieci w wieku 6-9 lat oraz 4 mg/dobę dla osób ≥10 lat. Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 6 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lek podaje się doustnie, tabletki należy połykać w całości, preferując podanie wieczorne ze względu na rytm dobowy metabolizmu lipidów. W przypadku trudności w połykaniu u dzieci dopuszcza się przygotowanie zawiesiny w wodzie, którą należy wypić natychmiast, unikając rozpuszczania w kwaśnych sokach owocowych lub mleku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Livazo 4 mg

cholesterol LDL, dieta obniżająca cholesterol, farmakoterapia, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, leczenie dietetyczne, Livazo, metabolizm lipidów, niewydolność nerek, pitawastatyna, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, sól wapnia, statyna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Produkt leczniczy Livazo (pitawastatyna) w dawce 4 mg charakteryzuje się stosunkowo niskim odsetkiem działań niepożądanych prowadzących do przerwania terapii (<4% w badaniach klinicznych). Najczęstszym działaniem niepożądanym są bóle mięśni, występujące u 1,08% pacjentów w dużym, prospektywnym badaniu po wprowadzeniu leku do obrotu (n=~20 000). Podwyższone stężenie kinazy keratynowej (CK) >3x GGN obserwowano u 1,8% pacjentów, a wartości ≥10x GGN z towarzyszącymi skurczami mięśni były rzadkie (0,04%). W populacji pediatrycznej (<18 lat) częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych wyniosła <3%, z najczęstszymi objawami takimi jak bóle głowy (4,9%), bóle mięśni (2,1%) i bóle brzucha (4,9%). W trakcie stosowania pitawastatyny zgłaszano również rzadkie przypadki rabdomiolizy (0,01%), w tym z ostrą niewydolnością nerek, a także działania niepożądane ze strony układu nerwowego, psychicznego i metabolicznego, takie jak zaburzenia snu, depresja czy ryzyko rozwoju cukrzycy u pacjentów z czynnikami ryzyka (glukoza na czczo ≥5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m², nadciśnienie).
Profil bezpieczeństwa Livazo wskazuje na konieczność szczególnej ostrożności u pacjentów z alergią na lek (częstość działań niepożądanych 20,4%) oraz u osób z chorobami wątroby lub nerek (13,5%). Działania niepożądane obejmują szeroki zakres objawów układowo-narządowych, w tym zaburzenia hematologiczne (anemia), psychiczne (bezsenność), neurologiczne (bóle głowy, miastenia), żołądkowo-jelitowe (nudności, zaparcia), wątrobowe (podwyższone aminotransferazy, żółtaczka cholestatyczna), skórne (wysypka, świąd), mięśniowo-szkieletowe (miopatia, rabdomioliza) oraz nerkowe (częstomocz). Zaleca się regularne monitorowanie parametrów biochemicznych i klinicznych oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego w celu optymalizacji stosunku korzyści do ryzyka terapii pitawastatyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Livazo 4 mg

anemia, bezsenność, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, cukrzyca, ginekomastia, hipoestezja, immunozależna miopatia martwicza, jadłowstręt, kinaza keratynowa, miastenia, miastenia oczna, miopatia, nadciśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pitawastatyna, rabdomioliza, skurcz mięśni, śródmiąższowa choroba płuc, zaburzenie ostrości widzenia, zespół toczniopodobny, żółtaczka cholestatyczna
Interakcje leku
Pitawastatyna, aktywnie transportowana do hepatocytów przez transportery wątrobowe, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do stosowania pitawastatyny z cyklosporyną, która powoduje 4,6-krotny wzrost AUC pitawastatyny poprzez hamowanie transporterów OATP. Równoczesne podanie erytromycyny i innych makrolidów zwiększa AUC pitawastatyny 2,8-krotnie, co wymaga czasowego odstawienia statyny. Kwas fusydowy znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego terapia pitawastatyną powinna być przerwana na czas leczenia kwasem fusydowym. Fibraty, takie jak gemfibrozyl i fenofibrat, powodują umiarkowany wzrost AUC pitawastatyny (odpowiednio 1,4- i 1,2-krotny), co wymaga ostrożności i monitorowania objawów miopatii. Podobne zalecenia dotyczą stosowania niacyny oraz inhibitorów glekaprewiru i pibrentaswiru, gdzie istnieje potencjalne zwiększenie stężenia pitawastatyny i ryzyka działań niepożądanych.

Interakcje z ryfampicyną (1,3-krotny wzrost AUC), inhibitorami proteaz HIV, efawirenzem, ezetymibem, itrakonazolem, sokiem grejpfrutowym, digoksyną oraz warfaryną mają niski lub bardzo niski poziom ważności klinicznej, jednak zaleca się monitorowanie kliniczne, zwłaszcza INR i PT przy jednoczesnym stosowaniu warfaryny. Alkohol może nasilać hepatotoksyczność pitawastatyny, dlatego wskazane jest ograniczenie jego spożycia, a u pacjentów z chorobami wątroby – całkowita abstynencja. Należy podkreślić, że dane dotyczące interakcji pitawastatyny pochodzą wyłącznie od dorosłych pacjentów, co wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u dzieci i młodzieży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Livazo 4 mg

antybiotyk makrolidowy, atazanawir, AUC pitawastatyny, choroba wątroby, cyklosporyna, czas protrombinowy, darunawir rytonawir, digoksyna, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka pitawastatyny, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wchłaniania cholesterolu, INR, interakcja lekowa, itrakonazol, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, Livazo, lopinawir/rytonawir, mechanizm interakcji, metabolit glukuronidowy, miopatia, niacyna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, OATP, P-glikoproteina, pibrentaswir, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, stan stacjonarny, statyna, substancja czynna, substrat P-glikoproteiny, transporter wątrobowy, uszkodzenie hepatocytu, warfaryna, wychwyt wątrobowy
Profil bezpieczeństwa leku
Livazo (pitawastatyna) jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na potencjalne przenikanie do mleka, co potwierdzono w badaniach na szczurach, natomiast brak jest danych dotyczących mleka ludzkiego. W przypadku prowadzenia pojazdów zaleca się ostrożność, gdyż mimo braku bezpośredniego wpływu na zdolności psychomotoryczne, zgłaszano działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność. Alkohol może nasilać ryzyko działań niepożądanych ze strony wątroby i mięśni, dlatego u pacjentów nadużywających alkoholu stosowanie pitawastatyny wymaga szczególnej ostrożności.

U seniorów powyżej 70. roku życia nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak wskazane jest monitorowanie w kierunku ryzyka rabdomiolizy, zwłaszcza przy współistniejących czynnikach ryzyka. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka nie wymaga korekty przy łagodnym upośledzeniu, ale w umiarkowanych i ciężkich zaburzeniach należy zachować ostrożność, a dawka 4 mg jest przeciwwskazana w ciężkich zaburzeniach. Podobnie u pacjentów z chorobami wątroby lub nadużywających alkoholu zaleca się ostrożność; dawka 4 mg nie jest zalecana w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach, a w ciężkich zaburzeniach wątroby stosowanie Livazo jest przeciwwskazane.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Livazo 4 mg
Przeciwwskazania
Stosowanie pitawastatyny w preparacie Livazo jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na pitawastatynę lub substancje pomocnicze, w tym u osób uczulonych na inne statyny. Lek zawiera 252,34 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co wyklucza jego podawanie u pacjentów z nietolerancją laktozy. Przeciwwskazania obejmują także ciężkie zaburzenia czynności wątroby, aktywne choroby wątroby oraz trwale podwyższone stężenie aminotransferaz przekraczające 3-krotnie górną granicę normy (GGN). Ponadto, pitawastatyna jest niewskazana u pacjentów z rozpoznaną miopatią ze względu na ryzyko nasilenia objawów mięśniowych i rabdomiolizy. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która znacząco zwiększa stężenie pitawastatyny w osoczu i ryzyko działań niepożądanych.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania pitawastatyny jest ciąża, okres karmienia piersią oraz brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym, ze względu na potencjalne teratogenne działanie statyn i ryzyko uszkodzenia płodu. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu lekowego i chorobowego oraz rozważenie indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami predysponującymi do powikłań. Monitorowanie funkcji wątroby i mięśni podczas leczenia jest wskazane w celu wczesnego wykrycia działań niepożądanych i zapewnienia bezpieczeństwa terapii pitawastatyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Livazo 4 mg

ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, działanie niepożądane, działanie teratogenne, inhibitor transporterów, laktoza jednowodna, Livazo, metabolizm leków, miopatia, nadwrażliwość, pitawastatyna, podwyższone stężenie aminotransferaz, rabdomioliza, statyna, synteza cholesterolu
Przedawkowanie
Przedawkowanie pitawastatyny, substancji czynnej leku Livazo (4 mg w tabletce), nie posiada specyficznego protokołu leczenia, dlatego postępowanie powinno być objawowe i wspomagające, dostosowane do stanu klinicznego pacjenta. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie enzymów wątrobowych (ALT, AST, bilirubina) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK), które mogą wskazywać odpowiednio na uszkodzenie hepatocytów i mięśni (miopatia, rabdomioliza). W przypadku zaburzeń metabolicznych i funkcji nerek, wtórnych do rabdomiolizy, konieczne jest również monitorowanie parametrów metabolicznych i nerkowych oraz odpowiednie leczenie wspomagające, w tym nawodnienie. Hemodializa jest nieskuteczna w eliminacji pitawastatyny z uwagi na jej wysokie wiązanie z białkami osocza.

Ważnym aspektem jest również obecność laktozy jednowodnej (252,34 mg na tabletkę) jako substancji pomocniczej, co może mieć znaczenie przy dużych dawkach, zwłaszcza u pacjentów z nietolerancją laktozy. W przypadku podejrzenia przedawkowania Livazo, pacjent powinien być niezwłocznie hospitalizowany celem wdrożenia leczenia objawowego i wspomagającego oraz intensywnego monitorowania funkcji wątroby i aktywności CK. Leczenie powinno obejmować przerwanie ekspozycji na lek, kontrolę parametrów biochemicznych oraz odpowiednie postępowanie w przypadku wystąpienia dolegliwości mięśniowych, zaburzeń metabolicznych i niewydolności nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Livazo 4 mg

białko osocza, dolegliwość mięśniowa, enzym wątrobowy, enzymy wątrobowe, funkcja nerek, funkcja wątroby, gospodarka lipidowa, hemodializa, hepatocyt, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, komórka mięśniowa, laktoza jednowodna, leczenie objawowe, mioglobina, miotoksyczność, nietolerancja laktozy, pitawastatyna, próba wątrobowa, przedawkowanie pitawastatyny, rabdomioliza, sól wapnia pitawastatyny, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie nerek
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pitawastatyny, obejmujące toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność, potencjał rakotwórczy oraz wpływ na rozród, nie wykazały istotnego zagrożenia dla ludzi przy stosowaniu preparatu Livazo. W badaniach na małpach zaobserwowano markery nefrotoksyczności przy ekspozycji przekraczającej dawkę maksymalną u ludzi (4 mg/dobę), co może być związane z unikalnym metabolizmem i wydalaniem leku u tego gatunku. Metabolit specyficzny dla małp prawdopodobnie uczestniczy w nefrotoksycznym działaniu, jednak ryzyko kliniczne dla ludzi jest niskie, choć nie można go całkowicie wykluczyć.

Badania na szczurach wykazały brak wpływu pitawastatyny na płodność i teratogenność, jednak wysokie dawki (1 mg/kg mc./dobę, około 4-krotnie wyższe niż u ludzi w oparciu o AUC) podawane w okresie okołoporodowym powodowały toksyczność matczyną oraz zwiększoną śmiertelność płodów i noworodków. Nie przeprowadzono badań przedklinicznych u osobników młodocianych. Podsumowując, pitawastatyna posiada akceptowalny profil bezpieczeństwa, jednak należy uwzględnić różnice międzygatunkowe w metabolizmie i wydalaniu oraz zachować ostrożność podczas stosowania w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko toksyczności matczynej i płodowej przy wysokich dawkach.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Livazo 4 mg

AUC, badanie farmakologiczne, działanie nefrotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, marker toksyczności nerkowej, mikrosom wątroby, pitawastatyna, płodność, potencjał teratogenny, śmierć płodu, śmiertelność noworodkowa, śmiertelność płodowa, śmiertelność samic, toksyczność matczyna, toksyczność nerkowa, wpływ na rozród
Skład i postać leku
Livazo w dawce 4 mg to lek w postaci białych, okrągłych tabletek powlekanych, zawierających 4 mg pitawastatyny w formie soli wapniowej. Charakterystyczne oznaczenia tabletek to litery „KC” na awersie oraz cyfra „4” na rewersie. Substancją pomocniczą o istotnym znaczeniu klinicznym jest laktoza jednowodna w ilości 252,34 mg na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy. Składniki pomocnicze dzielą się na te tworzące rdzeń (laktoza jednowodna, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza E464, magnezu glinometakrzemian typu IB, magnezu stearynian) oraz otoczkę (hypromeloza E464, tytanu dwutlenek E171, trietylu cytrynian E1505, krzemionka koloidalna bezwodna).

Preparat charakteryzuje się okresem ważności wynoszącym 5 lat, przy zalecanym przechowywaniu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C oraz ochronie przed światłem poprzez przechowywanie w oryginalnym opakowaniu. Livazo 4 mg dostępny jest w blistrach z białego PVDC pokrywanego PVC/Al, w opakowaniach zawierających 7, 28 lub 30 tabletek, choć nie wszystkie wielkości mogą być dostępne na rynku. Niewykorzystane tabletki lub przeterminowany lek należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zminimalizować ryzyko środowiskowe. W dokumentacji produktu nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dotyczących tej formy leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Livazo 4 mg

blister, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu glinometakrzemian, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, otoczka tabletki, pitawastatyna, rdzeń tabletki, tabletka powlekana, trietylu cytrynian, tytanu dwutlenek
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Livazo, zawierający pitawastatynę, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, w tym rzadkiej, immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM). Pacjentów należy instruować o konieczności zgłaszania objawów mięśniowych (ból, tkliwość, osłabienie), zwłaszcza przy towarzyszącym złym samopoczuciu lub gorączce. W przypadku objawów należy oznaczyć stężenie kinazy kreatynowej (CK), unikając badań po wysiłku fizycznym. Jeśli CK przekracza 5 × górną granicę normy (GGN), konieczne jest powtórzenie badania w ciągu 5-7 dni i przerwanie terapii. Przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest oznaczenie wyjściowego poziomu CK u pacjentów z czynnikami ryzyka rabdomiolizy, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni w wywiadzie, choroby wątroby, nadużywanie alkoholu czy wiek >70 lat. W przypadku podwyższonego poziomu CK (>5 × GGN) terapia nie powinna być inicjowana. Ponadto, u pacjentów z chorobą wątroby lub nadużywających alkoholu zaleca się monitorowanie aminotransferaz (ALT, AST), a leczenie należy przerwać, jeśli wartości przekroczą 3 × GGN.

Livazo jest przeciwwskazany do stosowania jednocześnie z ogólnoustrojowo podawanym kwasem fusydowym ze względu na ryzyko rabdomiolizy, w tym przypadków śmiertelnych; zaleca się co najmniej 7-dniową przerwę po zakończeniu terapii kwasem fusydowym przed wznowieniem pitawastatyny. W przypadku konieczności długotrwałego stosowania kwasu fusydowego, jednoczesne podawanie pitawastatyny wymaga ścisłego nadzoru. U pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek należy stosować lek ostrożnie, unikając dawki 4 mg przy ciężkim upośledzeniu. Statyny mogą zwiększać stężenie glukozy, dlatego u pacjentów z czynnikami ryzyka cukrzycy (glukoza na czczo 5,6-6,9 mmol/l, BMI >30 kg/m², nadciśnienie, hipertrójglicerydemia) wskazana jest kontrola kliniczna i biochemiczna. W rzadkich przypadkach zgłaszano śródmiąższową chorobę płuc, co wymaga przerwania terapii. Zaleca się także czasowe przerwanie leczenia podczas stosowania erytromycyny, innych makrolidów lub kwasu fusydowego oraz ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu fibratów lub niacyny. Produkt zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub laktazy. W przypadku nasilenia objawów miastenii należy przerwać terapię.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Livazo

aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, brak laktazy, choroba wątroby, dziedziczna choroba mięśni, erytromycyna, fibrat, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia, miastenia oczna, niacyna, niedoczynność tarczycy, nieproduktywny kaszel, nietolerancja galaktozy, objaw mięśniowy, pitawastatyna, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, toksyczność mięśniowa, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Pitawastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA (ATC: C10AA08), działa poprzez kompetytywne hamowanie enzymu kluczowego dla biosyntezy cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększonej ekspresji receptorów LDL i wzmożonego wychwytu LDL-C z krwi. W efekcie obserwuje się istotne obniżenie stężenia LDL-C, cholesterolu całkowitego (TC) oraz trójglicerydów (TG), przy jednoczesnym wzroście HDL-C oraz apolipoproteiny A1 (Apo-A1). W badaniach klinicznych u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią i dyslipidemią mieszaną, stosowanie pitawastatyny w dawkach 1-4 mg przez 12 tygodni skutkowało redukcją LDL-C o 33,3-46,5%, TC o 22,8-32,5%, TG o 14,8-21,2%, a wzrostem HDL-C o 8,3-9,4%. Długoterminowe badania (do 5 lat) potwierdziły trwałość efektu terapeutycznego, z utrzymaniem redukcji LDL-C o około 30,5% oraz wzrostem HDL-C do 5,7%, szczególnie u pacjentów z niskim wyjściowym HDL-C (wzrost o 28,9%).

W populacji pediatrycznej (wiek ≥6 do <17 lat) pitawastatyna w dawkach 1-4 mg również wykazała skuteczność, redukując LDL-C o 23,5-39,3% po 12 tygodniach oraz o 37,8% po 52 tygodniach terapii, przy jednoczesnym obniżeniu TC o 29,5% i TG o 7,6%. U pacjentów zakażonych HIV pitawastatyna 4 mg wykazała przewagę nad prawastatyną 40 mg, osiągając redukcję LDL-C o 31% po 12 tygodniach i 30% po 52 tygodniach, bez istotnych różnic w bezpieczeństwie. Ponadto, pitawastatyna może mieć korzystny wpływ na ryzyko rozwoju cukrzycy u pacjentów z zaburzeniami tolerancji glukozy (HR 0,82; 95% CI 0,68-0,99). W badaniach porównawczych z atorwastatyną 20 mg wykazano podobną skuteczność w redukcji objętości blaszki miażdżycowej u pacjentów po ostrych zespołach wieńcowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Livazo 4 mg

apolipoproteina A1, apolipoproteina B, biosynteza cholesterolu, blaszka miażdżycowa, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, cukrzyca typu 2, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowe, dyslipidemia mieszana, działanie farmakodynamiczne, Europejskie Towarzystwo Arteriosklerozy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lipoproteiny bardzo niskiej gęstości, lipoproteiny niskiej gęstości, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, pitawastatyna, poziom LDL-C, przezskórna interwencja wieńcowa, reduktaza HMG-CoA, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, terapia przeciwretrowirusowa, trójglicerydy, wewnątrznaczyniowe badanie ultrasonograficzne, zaburzenia tolerancji glukozy, zakażenie HIV
Właściwości farmakokinetyczne
Pitawastatyna, substancja czynna leku Livazo, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cmax w 1 godzinę), biodostępnością 51% oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (>99%). Metabolizm pitawastatyny jest minimalny i odbywa się głównie przez UDP-glukuronozylotransferazy (UGT1A3, UGT2B7), z niewielkim udziałem CYP2C9 i CYP2C8, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych typowych dla innych statyn. Lek jest eliminowany głównie przez wątrobę z żółcią, z połowicznym czasem eliminacji od 5,7 do 8,9 godziny i klirensem około 43,4 l/h. Obecność pokarmu obniża Cmax o 43%, ale nie wpływa na całkowitą ekspozycję (AUC). Transport do hepatocytów odbywa się aktywnie przez OATP1B1 i OATP1B3, a polimorfizmy genu SLCO1B1 mogą wpływać na zmienność farmakokinetyczną (4-krotna różnica AUC). Pitawastatyna nie jest substratem glikoproteiny p, co zmniejsza potencjał interakcji lekowych.

Farmakokinetyka pitawastatyny ulega modyfikacjom w określonych grupach pacjentów: u osób ≥65 lat AUC wzrasta 1,3-krotnie, u kobiet 1,6-krotnie, bez konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek AUC wzrasta 1,8-krotnie, a u hemodializowanych 1,7-krotnie, co wymaga modyfikacji dawki. W niewydolności wątroby stopnia łagodnego (Child-Pugh A) AUC wzrasta 1,6-krotnie, a umiarkowanego (Child-Pugh B) aż 3,9-krotnie, co wskazuje na konieczność obniżenia dawki; lek jest przeciwwskazany w ciężkiej niewydolności wątroby (Child-Pugh C). W populacji pediatrycznej stężenia pitawastatyny mogą być wyższe ze względu na odwrotną zależność z masą ciała. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między rasami japońską i kaukaską po uwzględnieniu wieku i masy ciała.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Livazo 4 mg

albumina, AUC, biodostępność, Cmax, CYP2C8, CYP2C9, cytochrom P450, czas półtrwania, dysfagia, dystrybucja leku, forma niezmieniona, glikoproteina p, hemodializa, hepatocyt, klirens, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwaśna glikoproteina alfa 1, lakton, niewydolność wątroby, OATP1B1, OATP1B3, objętość dystrybucji, pitawastatyna, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, SLCO1B1, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, UDP-glukuronozylotransferaza, uszkodzenie wątroby, zależność od dawki
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Livazo, zawierający pitawastatynę – inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią ze względu na ryzyko zaburzeń rozwoju płodu wynikające z hamowania biosyntezy cholesterolu. Badania przedkliniczne wykazały negatywny wpływ na procesy reprodukcyjne, choć bez działania teratogennego. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję przez cały czas terapii, a w przypadku planowania ciąży leczenie należy przerwać co najmniej miesiąc przed poczęciem, aby zminimalizować ryzyko dla zarodka. W razie zajścia w ciążę podczas terapii, lek należy natychmiast odstawić. Pitawastatyna przenika do mleka zwierzęcego, co stanowi podstawę przeciwwskazania do stosowania Livazo podczas karmienia piersią, mimo braku bezpośrednich danych u ludzi.

Brak jest obecnie danych klinicznych dotyczących wpływu pitawastatyny na płodność u ludzi, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka u pacjentek planujących potomstwo. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący planów prokreacyjnych przed rozpoczęciem terapii, poinformować o konieczności stosowania antykoncepcji, przeciwwskazaniach w ciąży i podczas laktacji oraz o konieczności natychmiastowego zgłoszenia podejrzenia ciąży. W przypadku planowania ciąży lub karmienia piersią należy rozważyć alternatywne metody leczenia, a w razie konieczności stosowania Livazo – przerwać karmienie piersią lub terapię, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjentki i dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Livazo 4 mg

biosynteza cholesterolu, ciąża, działanie teratogenne, hamowanie biosyntezy cholesterolu, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktacja, Livazo, metabolit w mleku kobiecym, nieplanowana ciąża, pitawastatyna, płodność, poczęcie, proces reprodukcyjny, przenikanie do mleka, stosunek korzyści do ryzyka, transfer leku, zarodek
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Livazo, zawierający pitawastatynę w dawce 4 mg, zasadniczo nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne, jednak istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać percepcję przestrzenną, czas reakcji oraz czujność pacjenta. Objawy te mogą negatywnie wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub po zmianie dawki. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych potencjalnych efektach oraz zalecić zachowanie szczególnej ostrożności, a w przypadku wystąpienia objawów – unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej.

W procesie terapeutycznym konieczne jest indywidualne podejście do oceny ryzyka, uwzględniające wiek, stan zdrowia oraz charakter wykonywanej pracy pacjenta (np. kierowcy zawodowi, operatorzy maszyn precyzyjnych). Zaleca się monitorowanie pacjenta pod kątem objawów neurologicznych oraz dostosowanie czasu podawania leku, aby minimalizować ryzyko senności w okresach wymagających wysokiej sprawności. Ponadto, należy poinformować o konieczności unikania alkoholu i innych substancji działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy podczas terapii. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania pacjentowi informacji dotyczących wpływu Livazo na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa i aspektów prawnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Livazo 4 mg

czas reakcji, działanie niepożądane, farmakoterapia, Livazo, objawy neurologiczne, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja przestrzenna, pitawastatyna, senność, sprawność psychomotoryczna, statyna, tabletka powlekana, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Livazo, zawierający 4 mg pitawastatyny w postaci soli wapnia, jest wskazany do leczenia zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii, rodzinnej heterozygotycznej hipercholesterolemii oraz mieszanej dyslipidemii. Preparat jest stosowany u dorosłych bez górnej granicy wieku, młodzieży oraz dzieci od 6. roku życia z rozpoznaną hipercholesterolemią. Livazo obniża stężenia cholesterolu całkowitego (TC) oraz cholesterolu LDL (LDL-C), które są kluczowymi markerami ryzyka miażdżycy i chorób sercowo-naczyniowych. Lek jest zalecany, gdy modyfikacja stylu życia, obejmująca dietę niskocholesterolową, aktywność fizyczną, redukcję masy ciała, zaprzestanie palenia i ograniczenie alkoholu, nie przynosi oczekiwanych efektów po 3-6 miesiącach.

Livazo dostępny jest w formie tabletek powlekanych zawierających 4 mg pitawastatyny oraz 252,34 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Mechanizm działania leku opiera się na inhibicji reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do obniżenia syntezy cholesterolu. W terapii zaburzeń lipidowych Livazo może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami hipolipemizującymi, dostosowując leczenie do indywidualnego profilu lipidowego pacjenta oraz odpowiedzi na terapię. Wprowadzenie farmakoterapii następuje po nieskuteczności leczenia niefarmakologicznego, zgodnie z aktualnymi algorytmami postępowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Livazo 4 mg

cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, dieta niskocholesterolowa, hipercholesterolemia, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, miażdżyca, mieszana dyslipidemia, nietolerancja laktozy, otyłość, pierwotna hipercholesterolemia, pitawastatyna, reduktaza HMG-CoA, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, statyna, zaburzenie gospodarki lipidowej

Livazo Tabletki powlekane, 4 mg

Livazo
Tabletki powlekane, 4 mg