Klacid – Tabletki powlekane

Klacid
Tabletki powlekane, 500 mg

Produkt leczniczy zawiera 500 mg klarytromycyny w jednej tabletce powlekanej. Jest stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie wrażliwe na klarytromycynę, takich jak zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego oraz zakażenia skóry i tkanek miękkich. Lek jest także używany w profilaktyce i leczeniu zakażeń wywołanych przez różne gatunki Mycobacterium, zwłaszcza u pacjentów z osłabionym układem odpornościowym. W przypadku zakażenia Helicobacter pylori stosuje się go w połączeniu z lekami hamującymi wydzielanie soku żołądkowego i innym antybiotykiem.

Pobierz ChPL PDF Klacid – Tabletki powlekane – 500 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

klarytromycyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Klarytromycyna w dawce 500 mg podawana doustnie dwa razy na dobę stanowi standardową terapię u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat w leczeniu zakażeń dróg oddechowych, skóry i tkanek miękkich oraz ostrego zapalenia ucha środkowego, z czasem leczenia od 5 do 14 dni (w zapaleniu płuc i zatok 6-14 dni). U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) dawkę należy zmniejszyć do 250 mg raz na dobę lub 250 mg dwa razy na dobę w ciężkich zakażeniach, nie przekraczając 14 dni terapii. U dzieci ≤12 lat zalecana jest forma zawiesiny doustnej, gdyż brak jest badań dotyczących stosowania tabletek powlekanych w tej grupie wiekowej.

W leczeniu zakażeń wywołanych przez Mycobacterium, w tym rozsianej postaci zakażenia kompleksu Mycobacterium avium (MAC) u pacjentów z AIDS, stosuje się dawkę 500 mg dwa razy na dobę, kontynuując terapię tak długo, jak obserwuje się korzystny efekt kliniczny i bakteriologiczny, zwykle w skojarzeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi. W profilaktyce zakażeń MAC u dorosłych również zaleca się 500 mg dwa razy na dobę. W eradykacji Helicobacter pylori klarytromycyna podawana jest w dawce 500 mg dwa razy na dobę przez 7-14 dni, w połączeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi oraz inhibitorami pompy protonowej, zgodnie z obowiązującymi wytycznymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Klacid 500 mg

AIDS, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, eradykacja Helicobacter pylori, Helicobacter pylori, inhibitor pompy protonowej, klarytromycyna, klirens kreatyniny, Mycobacterium, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, ostre zapalenie ucha środkowego, profilaktyka zakażeń, rozsiane zakażenie, tkanki miękkie, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie niegruźlicze, zapalenie płuc, zapalenie zatok
Działania niepożądane
Klacid (klarytromycyna) 500 mg, jako antybiotyk makrolidowy, wykazuje profil bezpieczeństwa typowy dla tej grupy leków, z dominującymi działaniami niepożądanymi ze strony układu pokarmowego, takimi jak bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty oraz zaburzenia smaku, które występują bardzo często (≥1/10). U pacjentów dorosłych stosujących wysokie dawki 1000 mg/dobę obserwuje się również często wysypkę, wzdęcia, ból głowy, zaparcia, zaburzenia słuchu oraz podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych AspAT i AlAT. Rzadziej występują duszność, bezsenność i suchość w jamie ustnej. U pacjentów z obniżoną odpornością, zwłaszcza z AIDS, mogą pojawić się istotne nieprawidłowości laboratoryjne, takie jak leukopenia, trombocytopenia oraz wzrost stężenia azotu mocznikowego we krwi (2-3% przypadków). Działania niepożądane u dzieci są porównywalne z tymi u dorosłych.

Działania niepożądane Klacidu sklasyfikowano według układów i narządów oraz częstości występowania: zakażenia wtórne (niezbyt często), reakcje alergiczne (wysypka, świąd, niezbyt często), zmniejszenie apetytu, bezsenność, bóle głowy i zaburzenia smaku (często), zaburzenia słuchu (niezbyt często), zaburzenia rytmu serca i rozszerzenie naczyń (częstość nieznana), duszność (niezbyt często), a także zwiększenie aktywności AspAT i AlAT (często). Monitorowanie parametrów wątrobowych i hematologicznych jest wskazane, zwłaszcza przy długotrwałej terapii wysokimi dawkami. Personel medyczny powinien zgłaszać podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich instytucji, co umożliwia ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania klarytromycyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Klacid 500 mg

AIDS, AlAT, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, antybiotyk makrolidowy, AspAT, azot mocznikowy, bezsenność, białe krwinki, biegunka, ból brzucha, drogi moczowe, drogi żółciowe, duszność, dysfagia, klarytromycyna, nudności, obniżona odporność, płytki krwi, reakcja alergiczna, suchość jamy ustnej, układ pokarmowy, wymioty, zaburzenie flory jelitowej, zaburzenie mięśniowo-szkieletowe, zaburzenie nerek, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie skóry, zaburzenie słuchu, zaburzenie smaku, zaburzenie układu oddechowego, zaburzenie wątroby, zakażenie Mycobacterium, zakażenie prątkowe, zespół nabytego niedoboru odporności
Interakcje leku
Klarytromycyna, jako silny inhibitor izoenzymu CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klarytromycyny z lekami takimi jak astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd, terfenadyna, alkaloidy sporyszu, doustny midazolam, lowastatyna, symwastatyna, lomitapid, tikagrelor, iwabradyna oraz ranolazyna ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, torsade de pointes, rabdomiolizy, ostrego zatrucia czy znacznego wzrostu aktywności aminotransferaz. Ponadto, induktory CYP3A (np. ryfampicyna, efawirenz) obniżają stężenie klarytromycyny, osłabiając jej skuteczność, natomiast inhibitory proteaz (np. rytonawir) znacząco zwiększają jej stężenie (Cmax +31%, Cmin +182%, AUC +77%), co wymaga dostosowania dawki, zwłaszcza przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min (zmniejszenie o 50%) i <30 ml/min (zmniejszenie o 75%).

Klarytromycyna wpływa również na stężenia wielu innych leków metabolizowanych przez CYP3A4 i transportowanych przez P-glikoproteinę, co zwiększa ryzyko toksyczności i działań niepożądanych. Należy monitorować i ewentualnie modyfikować dawkowanie leków przeciwarytmicznych (np. chinidyna, dyzopiramid), doustnych przeciwcukrzycowych (nateglinid, repaglinid), przeciwzakrzepowych (warfaryna, DOAC), benzodiazepin (alprazolam, midazolam, triazolam), statyn (preferować fluwastatynę), inhibitorów fosfodiesterazy (syldenafil, tadalafil), kortykosteroidów oraz digoksyny. Współistniejące stosowanie alkoholu nie jest bezpośrednio przeciwwskazane, jednak ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, zaleca się jego unikanie podczas terapii klarytromycyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Klacid 500 mg

alkaloid sporyszu, aminotransferaza, antagonista wapnia, bradyarytmia, częstoskurcz komorowy, hipoglikemia, indeks terapeutyczny, induktor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A, klirens kreatyniny, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie komór, miopatia, niedokrwienie tkanki, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, P-glikoproteina, rabdomioliza, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca
Profil bezpieczeństwa leku
Klarytromycyna wymaga zachowania szczególnej ostrożności u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących przenika do mleka w ilości około 1,7% dawki dostosowanej do masy ciała matki, co wymaga rozważenia ryzyka i korzyści. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) konieczne jest zmniejszenie dawki o połowę i ograniczenie czasu terapii do 14 dni, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych i powikłań. W przypadku niewydolności wątroby, zwłaszcza ciężkiej współistniejącej z niewydolnością nerek, stosowanie klarytromycyny jest przeciwwskazane z powodu ryzyka ciężkich zaburzeń czynności wątroby, w tym zgonów.

Podczas terapii klarytromycyną należy również zachować ostrożność w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ze względu na możliwe działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, splątanie i dezorientacja. Brak jest danych dotyczących interakcji klarytromycyny z alkoholem, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka. W sumie, stosowanie klarytromycyny powinno być monitorowane u pacjentów z grup podwyższonego ryzyka, a dawkowanie i czas terapii dostosowane do stanu klinicznego i funkcji narządów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Klacid 500 mg
Przeciwwskazania
Klarytromycyna, substancja czynna leku Klacid 500 mg, jest antybiotykiem makrolidowym o szerokim spektrum działania, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane w wielu sytuacjach klinicznych ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Przede wszystkim nie należy jej podawać pacjentom z nadwrażliwością na makrolidy oraz tym, u których występuje wydłużenie odstępu QT lub komorowe zaburzenia rytmu serca, w tym torsade de pointes. Przeciwwskazaniem są także zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia i hipomagnezemia, które zwiększają ryzyko arytmii. Klarytromycyna nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, gdyż upośledzony metabolizm i wydalanie leku mogą prowadzić do jego akumulacji i toksyczności.

Interakcje lekowe stanowią istotne ograniczenie w stosowaniu klarytromycyny. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie jej z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd i terfenadyna, ze względu na ryzyko groźnych zaburzeń rytmu serca (tachykardia komorowa, migotanie komór, torsade de pointes). Ponadto, klarytromycyna nie powinna być łączona z alkaloidami sporyszu (np. ergotaminą), doustnym midazolamem, lomitapidem, statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna), kolchicyną, a także tikagrelorem, iwabradyną i ranolazyną, ze względu na ryzyko nasilenia toksyczności, miopatii, hepatotoksyczności, zaburzeń rytmu serca oraz zwiększonego ryzyka krwawień. W praktyce klinicznej konieczne jest dokładne przeanalizowanie wywiadu farmakologicznego pacjenta przed włączeniem klarytromycyny, aby uniknąć potencjalnie zagrażających życiu powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Klacid 500 mg

alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, częstoskurcz komorowy wielokształtny, dławica piersiowa, enzym CYP3A4, ergotamina, ergotyzm, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitory reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lomitapid, lowastatyna, midazolam doustny, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na makrolidy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, rabdomioliza, ranolazyna, symwastatyna, tachykardia komorowa, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe
Przedawkowanie
Przedawkowanie klarytromycyny (Klacid) może prowadzić do poważnych objawów klinicznych, głównie ze strony przewodu pokarmowego, takich jak nudności, wymioty, bóle brzucha i biegunka. W opisywanym przypadku pacjenta z chorobą dwubiegunową, po spożyciu 8 g leku (16 tabletek Klacid 500 mg), zaobserwowano również zaburzenia psychiczne, w tym zachowanie paranoidalne, a także hipokaliemię i hipoksemię. Hipokaliemia może skutkować zaburzeniami rytmu serca i osłabieniem mięśni, natomiast hipoksemia prowadzi do duszności i zaburzeń świadomości, co podkreśla wieloukładowy wpływ toksyczny przedawkowania klarytromycyny.

W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczna jest natychmiastowa hospitalizacja oraz monitorowanie stanu pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem parametrów psychicznych, elektrolitowych i oddechowych. Postępowanie terapeutyczne powinno obejmować szybkie usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego oraz leczenie objawowe. Warto zaznaczyć, że metody eliminacji pozaustrojowej, takie jak hemodializa czy dializa otrzewnowa, nie wykazują skuteczności w usuwaniu klarytromycyny z krwi, co ogranicza możliwości terapeutyczne w ciężkich przypadkach zatrucia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Klacid 500 mg

antybiotyk makrolidowy, biegunka, ból brzucha, choroba dwubiegunowa, dializa otrzewnowa, duszność, hemodializa, hipokaliemia, hipoksemia, nudności i wymioty, osłabienie mięśni, parametry oddechowe, przedawkowanie klarytromycyny, równowaga elektrolitowa, urojenia, zaburzenia psychiczne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zachowanie paranoidalne
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności klarytromycyny wykazały, że dawka śmiertelna (LD50) przekracza 5 g/kg masy ciała przy podaniu doustnym u myszy i szczurów. W badaniach podostrych i przewlekłych tolerancja leku różniła się między gatunkami: naczelne tolerowały dawki do 100 mg/kg mc./dobę przez 14 dni i 35 mg/kg mc./dobę przez miesiąc bez działań niepożądanych, szczury tolerowały dawki do 75 mg/kg mc./dobę przez miesiąc, a psy wykazywały większą wrażliwość, tolerując dawki do 50 mg/kg mc./dobę przez 14 dni. Przy bardzo wysokich dawkach (400 mg/kg mc./dobę) u małp odnotowano zgony (2/10) oraz żółte zabarwienie kału, a u psów i małp zmętnienie i obrzęk rogówki. Głównym narządem docelowym toksyczności była wątroba, z podwyższeniem enzymów wątrobowych (ALP, ALT, AST, γ-GT, LDH), które zazwyczaj normalizowały się po odstawieniu leku. Dodatkowo obserwowano sporadyczne zmiany patologiczne w żołądku, grasicy, układzie limfatycznym i nerkach oraz objawy takie jak wymioty, osłabienie, ślinotok i odwodnienie.

Badania reprodukcyjne i teratogenności nie wykazały istotnego wpływu klarytromycyny na cykl rujowy, płodność, przebieg ciąży ani rozwój potomstwa przy dawkach 150-160 mg/kg mc./dobę. Nie stwierdzono działania teratogennego u szczurów (Wistar, Sprague-Dawley), królików nowozelandzkich i makaków. Niewielki, statystycznie nieistotny wzrost wad wrodzonych układu krążenia u szczurów Sprague-Dawley przypisano spontanicznej mutacji. Wysokie dawki (>70-krotność dawki ludzkiej) indukowały toksyczne efekty u matki i płodu, takie jak rozszczep podniebienia u myszy i wczesne poronienia u małp. Test Amesa nie potwierdził mutagenności klarytromycyny przy stężeniach do 25 μg/płytkę, natomiast 50 μg wykazywało toksyczność dla szczepów bakteryjnych. Długotrwałe podawanie bardzo wysokich dawek (do 500 mg/kg mc./dobę) nie wpływało na płodność samców szczurów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Klacid 500 mg

aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, dawka śmiertelna, dehydrogenaza mleczanowa, działanie mutagenne, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, fosfataza alkaliczna, hepatotoksyczność, naczelne, obrzęk rogówki, płodność, poronienie, rozszczep podniebienia, teratogenność, test Amesa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, układ limfatyczny, wątroba, wrodzona wada układu krążenia, zaczerwienienie spojówki, γ-glutamylotransferaza
Skład i postać leku
Lek Klacid w postaci tabletek powlekanych zawiera substancję czynną klarytromycynę w dawce 500 mg na tabletkę o wymiarach około 19 x 9 x 7 mm. Tabletki mają żółty kolor i owalny kształt, a ich skład obejmuje liczne substancje pomocnicze zapewniające odpowiednie właściwości fizykochemiczne, stabilność oraz właściwości farmaceutyczne. Rdzeń zawiera m.in. kroskarmelozę sodową, celulozę mikrokrystaliczną, krzemu dwutlenek, powidon, kwas stearynowy, magnezu stearynian i talk. Otoczka składa się z hypromelozy, sorbitolu monooleinianu, glikolu propylenowego, tytanu dwutlenku, waniliny, żółcieni chinolinowej (E 104), hydroksypropylocelulozy oraz kwasu sorbowego. Każda tabletka zawiera 6,1 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczeniem spożycia sodu.

Preparat jest dostępny w opakowaniach zawierających 14, 20 lub 42 tabletki, pakowanych w blistry PVC/PVDC i przechowywanych w temperaturze poniżej 30°C, w suchym miejscu, chronionym przed światłem. Okres ważności leku wynosi 5 lat od daty produkcji pod warunkiem zachowania zalecanych warunków przechowywania. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych w postaci tabletek powlekanych Klacid 500 mg. Pozostałości leku należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami, bez konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Klacid 500 mg

celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek krzemu, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, klarytromycyna, konserwant, kroskarmeloza sodowa, kwas sorbowy, kwas stearynowy, niezgodność farmaceutyczna, plastyfikator, postać farmaceutyczna, powidon, środek przeciwzbrylający, stearynian magnezu, substancja nabłyszczająca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja smarująca, substancja wiążąca, tabletka powlekana, żółcień chinolinowa
Specjalne ostrzeżenia
Klarytromycyna, stosowana w terapii zakażeń Helicobacter pylori oraz innych infekcji bakteryjnych, wiąże się z ryzykiem rozwoju oporności drobnoustrojów, co wymaga uwzględnienia w doborze leczenia. U kobiet w ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, jej podanie powinno być poprzedzone dokładną oceną stosunku korzyści do ryzyka. Lek metabolizowany jest głównie w wątrobie, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Zgłaszano przypadki przemijających zaburzeń czynności wątroby, w tym zapalenia miąższowego i cholestatycznego, a także rzadkie, ale ciężkie powikłania, w tym niewydolność wątroby. Należy monitorować objawy takie jak żółtaczka, świąd, ból brzucha i ciemna barwa moczu. Istotnym powikłaniem jest rzekomobłoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridioides difficile, które może wystąpić nawet do 2 miesięcy po zakończeniu terapii. Zaleca się kontrolę audiologiczną po leczeniu w przypadku objawów uszkodzenia słuchu lub błędnika.

Stosowanie klarytromycyny jest przeciwwskazane u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, hipokaliemią, arytmią komorową oraz u osób przyjmujących leki takie jak astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd czy terfenadynę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą wieńcową, niewydolnością serca i zaburzeniami przewodzenia. Interakcje lekowe obejmują przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z kolchicyną (ryzyko toksyczności i zgonu), lowastatyną i symwastatyną (ryzyko rabdomiolizy), a także konieczność monitorowania glikemii przy jednoczesnym stosowaniu z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi oraz INR i czasu protrombinowego przy terapii warfaryną. Wskazane jest wykonanie badań antybiotykowrażliwości przed zastosowaniem klarytromycyny w pozaszpitalnym zapaleniu płuc i zakażeniach skóry, ze względu na rosnącą oporność Streptococcus pneumoniae oraz Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes. W przypadku ciężkich reakcji nadwrażliwości, takich jak anafilaksja czy SCAR, leczenie należy natychmiast przerwać.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Klacid

anafilaksja, arytmia komorowa, biegunka poantybiotykowa, bradykardia, cholestatyczne zapalenie wątroby, Clostridioides difficile, Corynebacterium minutissimum, Helicobacter pylori, hipoglikemia, hipokaliemia, miąższowe zapalenie wątroby, miopatia, niewydolność wątroby, osutka krostkowa, pozaszpitalne zapalenie płuc, rabdomioliza, róża, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, szpitalne zapalenie płuc, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, torsade de pointes, trądzik pospolity, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zakażenie tkanek miękkich, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka
Właściwości farmakodynamiczne
Klarytromycyna, półsyntetyczna pochodna erytromycyny A z grupy makrolidów (kod ATC: J01FA09), działa przeciwbakteryjnie poprzez wiązanie się z podjednostką 50S rybosomu bakterii, hamując syntezę białek. Wykazuje szerokie spektrum aktywności wobec bakterii Gram-dodatnich (m.in. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae), Gram-ujemnych (Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila), atypowych patogenów (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae) oraz mykobakterii (Mycobacterium leprae, kompleks MAC). MIC klarytromycyny jest około dwukrotnie niższe niż erytromycyny, co potwierdza jej wyższą skuteczność, szczególnie wobec Legionella pneumophila i Mycoplasma pneumoniae. Działanie bakteriobójcze wobec Helicobacter pylori jest silniejsze w środowisku o pH obojętnym. Beta-laktamazy nie wpływają na jej aktywność, jednak szczepy MRSA i MRSE wykazują oporność krzyżową na klarytromycynę. Aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje podobną lub do 2-krotnie niższą aktywność, z wyjątkiem Haemophilus influenzae, gdzie jest dwukrotnie silniejszy, a ich działanie może być synergistyczne.

W modelach zwierzęcych klarytromycyna wykazuje 2-10-krotnie silniejsze działanie przeciwbakteryjne niż erytromycyna, np. w dawce 1,6 mg/kg mc./dobę w zakażeniach Legionella u świnek morskich, w porównaniu do erytromycyny 50 mg/kg mc./dobę. Oporność nabyta na klarytromycynę wynika głównie z metylacji rybosomu (mechanizm erm) lub aktywnego wypompowywania leku (mechanizm mef/msr), co dotyczy zwłaszcza S. pneumoniae, S. pyogenes i S. aureus. Nie stwierdzono specyficznych mechanizmów oporności u Moraxella i Haemophilus. Oporność na makrolidy jest niezależna od oporności na penicyliny, ale występuje oporność krzyżowa z linkozamidami. Interpretacja wartości MIC i ocena wrażliwości powinna opierać się na wytycznych EUCAST, z uwzględnieniem lokalnych danych epidemiologicznych, szczególnie w terapii ciężkich zakażeń, gdzie konsultacja z ekspertami jest zalecana.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Klacid 500 mg

14-OH-klarytromycyna, aktywny transport komórkowy, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Clostridium perfringens, Enterobacteriaceae, gronkowiec oporny na metycylinę, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, kompleks Mycobacterium avium, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, metylacja rybosomu, minimalne stężenie hamujące, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium leprae, mycoplasma pneumoniae, nabyta oporność, Neisseria gonorrhoeae, oporność krzyżowa, Pasteurella multocida, podjednostka 50S rybosomu, Propionibacterium acnes, Pseudomonas, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Treponema pallidum, zakażenie ogólnoustrojowe, zakażenie układu oddechowego
Właściwości farmakokinetyczne
Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o biodostępności około 50%, charakteryzuje się szybkim i dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z minimalną kumulacją w organizmie. Spożycie pokarmu zwiększa biodostępność o około 25%, jednak nie wpływa to istotnie na skuteczność kliniczną, co pozwala na podawanie leku zarówno na czczo, jak i z jedzeniem. Lek wiąże się z białkami osocza w około 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/ml), a jego penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach, gdzie stosunek stężeń tkankowych do osoczowych wynosi 10–20. Stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym są niskie (1–2% stężenia w surowicy). Po podaniu 250 mg co 12 godzin, stężenia w migdałku podniebiennym i płucach wynoszą odpowiednio 1,6 μg/g i 8,8 μg/g, przy stężeniach w surowicy 0,8 μg/ml i 1,7 μg/ml. Klarytromycyna ulega metabolizmowi wątrobowemu do aktywnego 14-OH-metabolitu, wykazując nieliniowy metabolizm przy wyższych dawkach, co skutkuje wydłużeniem okresu półtrwania (3–4 h dla leku macierzystego, 5–6 h dla metabolitu) i nieliniowym wzrostem stężeń w osoczu.

Wydalanie klarytromycyny odbywa się zarówno z moczem (37,9–46% dawki), jak i kałem (29,1–40,2%). U pacjentów z niewydolnością wątroby nie obserwuje się istotnych zmian stężeń leku w osoczu, choć stężenia 14-OH-metabolitu są obniżone, co rekompensowane jest zwiększonym klirensem nerkowym, nie wymagając zmiany dawkowania przy prawidłowej funkcji nerek. Natomiast niewydolność nerek powoduje istotne zwiększenie stężeń klarytromycyny i metabolitu, wydłużenie okresu półtrwania oraz zmniejszenie klirensu, co koreluje z ciężkością niewydolności. U osób starszych zmiany farmakokinetyczne wynikają głównie z obniżonej funkcji nerek. W zakażeniach HIV stosowanie dawek 1–2 g/dobę prowadzi do znacznie wyższych stężeń (Cmax 2–10 μg/ml) i wydłużonego okresu półtrwania. Koedukacja z omeprazolem (40 mg/dobę) zwiększa AUC omeprazolu o 89% i wydłuża jego półtrwanie o 34%, a także podnosi Cmax, Cmin i AUC klarytromycyny odpowiednio o 10%, 27% i 15%, co skutkuje znacznym wzrostem stężenia leku w błonie śluzowej żołądka (do 25-krotnego po 6 godzinach), co ma istotne znaczenie terapeutyczne w leczeniu zakażeń żołądka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Klacid 500 mg

14-OH-klarytromycyna, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-płyn mózgowo-rdzeniowy, biodostępność biologiczna, błona śluzowa żołądka, czynny metabolit, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, ludzki wirus niedoboru odporności, metabolit leku, metabolizm wątrobowy, Mycobacterium avium, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, terapia skojarzona, wiązanie z białkami
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Podczas konsultacji z pacjentkami w wieku rozrodczym, ciężarnymi lub karmiącymi piersią, należy szczegółowo omówić bezpieczeństwo stosowania klarytromycyny. W okresie ciąży brak jest jednoznacznych danych potwierdzających bezpieczeństwo leku; badania kliniczne i na modelach zwierzęcych wskazują na potencjalne ryzyko poronienia oraz niejednoznaczne wyniki dotyczące wad wrodzonych. Zaleca się indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka przed podjęciem decyzji o terapii, z uwzględnieniem alternatywnych antybiotyków o lepszym profilu bezpieczeństwa. W przypadku laktacji klarytromycyna przenika do mleka matki w ilości około 1,7% dawki dostosowanej do masy ciała matki, co wymaga monitorowania niemowlęcia pod kątem działań niepożądanych oraz rozważenia ewentualnego czasowego przerwania karmienia lub zmiany terapii.

Pacjentki planujące ciążę powinny być poinformowane, że badania na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu klarytromycyny na płodność, jednak dane kliniczne u ludzi są ograniczone. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego matki i dziecka oraz edukacja pacjentek o konieczności zgłaszania wszelkich niepokojących objawów. Lekarz powinien przeprowadzić dokładną ocenę kliniczną, rozważyć alternatywne opcje terapeutyczne i szczegółowo omówić z pacjentką dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania klarytromycyny w ciąży i laktacji, aby zapewnić optymalną opiekę i minimalizować ryzyko dla matki i dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Klacid 500 mg

alternatywna antybiotykoterapia, antybiotyk makrolidowy, antybiotykoterapia, bezpieczeństwo klarytromycyny, dawkowanie klarytromycyny, działanie niepożądane, karmienie piersią, Klacid, klarytromycyna, laktacja, poronienie, przenikanie do mleka matki, trymestr ciąży, wada wrodzona, wpływ na płodność
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podawanie klarytromycyny w dawce 500 mg (Klacid) wymaga szczególnej uwagi ze strony lekarza w kontekście potencjalnego wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Klarytromycyna może wywoływać objawy neurologiczne, takie jak zawroty głowy (zarówno ośrodkowe, jak i obwodowe), stany splątania oraz dezorientację, które mogą znacząco upośledzać koordynację ruchową, percepcję przestrzenną oraz zdolność podejmowania szybkich decyzji. Szczególnie narażone są osoby starsze, pacjenci z chorobami neurologicznymi, przyjmujący leki działające na ośrodkowy układ nerwowy oraz osoby z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, u których może dochodzić do kumulacji leku i nasilonych działań niepożądanych.

W praktyce klinicznej zaleca się przeprowadzenie szczegółowego wywiadu dotyczącego aktywności zawodowej pacjenta oraz edukację na temat możliwych działań niepożądanych wpływających na funkcje poznawcze i motoryczne. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, splątania lub dezorientacji, pacjent powinien czasowo powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Dokumentowanie informacji o poinformowaniu pacjenta o tych ryzykach jest istotne z punktu widzenia należytej staranności lekarskiej i potencjalnych implikacji prawnych. Pomimo braku jednoznacznych danych, odpowiednie pouczenie i monitorowanie pacjenta podczas terapii klarytromycyną 500 mg jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa zarówno pacjenta, jak i innych uczestników ruchu drogowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Klacid 500 mg

dezorientacja, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcje poznawcze i motoryczne, Klacid, klarytromycyna 500 mg, kumulacja leku, ośrodkowy układ nerwowy, schorzenie neurologiczne, stan splątania, układ nerwowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego
Wskazania do stosowania
Klarytromycyna w dawce 500 mg w postaci tabletek powlekanych jest antybiotykiem makrolidowym stosowanym u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia w leczeniu szerokiego spektrum zakażeń bakteryjnych. Wskazania obejmują infekcje górnych dróg oddechowych (np. zapalenie gardła paciorkowcowe, zapalenie zatok przynosowych), dolnych dróg oddechowych (ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc), ostre zapalenie ucha środkowego, zakażenia skóry i tkanek miękkich (liszajec zakaźny, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie tkanki łącznej, ropnie) oraz zakażenia wywołane przez mykobakterie (Mycobacterium avium, intracellulare, chelonae, fortuitum, kansasii). U pacjentów z HIV i limfocytami CD4 ≤100/mm³ klarytromycyna jest stosowana profilaktycznie przeciwko rozsianym zakażeniom MAC. W terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori, szczególnie przy owrzodzeniu dwunastnicy, klarytromycyna jest elementem terapii skojarzonej z inhibitorami pompy protonowej i innym antybiotykiem (amoksycylina lub metronidazol).

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się identyfikację czynnika etiologicznego oraz ocenę wrażliwości drobnoustrojów na klarytromycynę, zwłaszcza w cięższych zakażeniach lub przy braku odpowiedzi na terapię pierwszego rzutu, ze względu na narastający problem oporności. Lek Klacid 500 mg jest wskazany jako terapia pierwszego wyboru w zakażeniach bakteriami wrażliwymi na klarytromycynę, jednak w przypadku zapalenia płuc i zakażeń skóry zaleca się wykonanie testów wrażliwości. W profilaktyce zakażeń MAC u pacjentów HIV lek stosuje się przy liczbie limfocytów CD4 ≤100/mm³. W eradykacji H. pylori terapia trójlekowa z klarytromycyną jest standardem postępowania, co zwiększa skuteczność leczenia i przyspiesza gojenie owrzodzeń. Należy stosować się do wytycznych dotyczących racjonalnej antybiotykoterapii, aby minimalizować ryzyko rozwoju oporności bakterii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Klacid 500 mg

amoksycylina, antagonista receptora H2, antybiotyk makrolidowy, antybiotykooporność, Helicobacter pylori, inhibitor pompy protonowej, klarytromycyna, kompleks Mycobacterium avium, limfocyt CD4+, liszajec zakaźny, metronidazol, Mycobacterium avium, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium kansasii, owrzodzenie dwunastnicy, pozaszpitalne zapalenie płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ropień, terapia eradykacyjna, terapia skojarzona, zakażenie bakteryjne, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie HIV, zakażenie mykobakteriami, zakażenie oportunistyczne, zapalenie gardła, zapalenie mieszków włosowych, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok przynosowych

Klacid Tabletki powlekane, 500 mg

Klacid
Tabletki powlekane, 500 mg