Atorvasterol – Tabletki powlekane

Atorvasterol
Tabletki powlekane, 80 mg

Lek zawiera 80 mg atorwastatyny w postaci soli wapniowej w każdej tabletce powlekanej. Jest stosowany jako uzupełnienie leczenia dietetycznego w celu obniżenia podwyższonego poziomu cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. Wskazany jest u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 10 roku życia z pierwotną hipercholesterolemią, w tym rodzinną, oraz z hiperlipidemią mieszana. Ponadto stosowany jest w profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych u osób z wysokim ryzykiem tych zdarzeń.

Pobierz ChPL PDF Atorvasterol – Tabletki powlekane – 80 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Przed rozpoczęciem terapii atorwastatyną (Atorvasterol) pacjent powinien stosować standardową dietę hipolipemizującą, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. Dawkowanie ustala się indywidualnie, zależnie od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi na leczenie. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalną skuteczność po 4 tygodniach. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemi dawka 10 mg/dobę jest zwykle wystarczająca. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie rozważyć zwiększenie do 80 mg/dobę lub dodanie leków wiążących kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawki od 10 do 80 mg/dobę stosuje się jako terapię wspomagającą inne metody, np. aferezę LDL.

W prewencji pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych zalecana dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę w celu osiągnięcia docelowego stężenia LDL-C. W prewencji wtórnej zaleca się początkowo 80 mg/dobę, z możliwością redukcji dawki przy utrzymaniu odpowiedniego poziomu LDL-C. U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, natomiast u chorych z zaburzeniami czynności wątroby stosowanie atorwastatyny jest przeciwwskazane w aktywnej chorobie wątroby. U dzieci powyżej 10 lat dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg/dobę, pod ścisłą kontrolą specjalisty. U pacjentów stosujących leki przeciwwirusowe zawierające elbaswir z grazoprewirem dawka atorwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę. Lek podaje się doustnie, jednorazowo, niezależnie od posiłków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Atorvasterol 80 mg

afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynna choroba wątroby, dieta zmniejszająca stężenie cholesterolu, elbaswir z grazoprewirem, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna, prewencja wtórna, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Działania niepożądane
Atorwastatyna, stosowana przez średnio 53 tygodnie, wykazuje profil działań niepożądanych obejmujący różne układy narządowe. W badaniach klinicznych 5,2% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych, w porównaniu do 4,0% w grupie placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, reakcje alergiczne, hiperglikemia, bóle głowy, bóle mięśni i stawów, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, wzdęcia, nudności, biegunka) oraz podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych i kinazy kreatynowej (CK). Istotne klinicznie podwyższenie aminotransferaz (>3x GGN) wystąpiło u 0,8% pacjentów, a zwiększenie CK (>3x GGN) u 2,5%, z czego 0,4% miało wzrost >10x GGN. Rzadkie, ale poważne działania obejmują miopatię, zapalenie mięśni, rabdomiolizę, immunozależną miopatię martwiczą, niewydolność wątroby, ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona) oraz anafilaksję.

W populacji pediatrycznej (249 dzieci, w wieku od <6 do 17 lat) profil działań niepożądanych jest zbliżony do dorosłych, z najczęstszymi objawami ze strony układu nerwowego (ból głowy), żołądkowo-jelitowego (ból brzucha) oraz podwyższeniem aktywności aminotransferazy alaninowej i fosfokinazy kreatynowej. Dane dotyczące długoterminowego bezpieczeństwa u dzieci są jednak ograniczone. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania stosunku korzyści do ryzyka terapii atorwastatyną. Personel medyczny powinien kierować raporty do odpowiednich instytucji, takich jak Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych URPL, co umożliwia ciągłe ocenianie bezpieczeństwa leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Atorvasterol 80 mg

aminotransferaza w surowicy, amnezja, anafilaksja, anoreksja, cholestaza, fosfokinaza kreatynowa, ginekomastia, hiperglikemia, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, leukocyturia, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miopatia, neuropatia obwodowa, niedoczulica, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, pokrzywka, rabdomioliza, reakcja alergiczna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, szum uszny, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) powodują znaczne zwiększenie stężenia atorwastatyny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i ścisłego monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory (np. erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, zalecając zmniejszenie maksymalnej dawki i kontrolę kliniczną. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną, gdzie rekomendowane jest podawanie leków równocześnie i monitorowanie efektu terapeutycznego.

Interakcje z innymi lekami zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu z fibratami (np. gemfibrozyl), ezetymibem oraz kwasem fusydowym, gdzie w przypadku tego ostatniego zaleca się przerwanie terapii atorwastatyną na czas leczenia. Kolchicyna i kolestypol również wpływają na bezpieczeństwo i farmakokinetykę atorwastatyny, wymagając ostrożności i monitorowania. Dodatkowo, atorwastatyna może nieznacznie zwiększać stężenie digoksyny oraz hormonów zawartych w doustnych środkach antykoncepcyjnych, co może wpływać na ich skuteczność. Współistniejące stosowanie z warfaryną wymaga monitorowania czasu protrombinowego, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. Ze względu na potencjalne hepatotoksyczne działanie i ryzyko miopatii, zaleca się umiarkowanie spożycia alkoholu podczas leczenia atorwastatyną oraz konsultację lekarską w przypadku intensywnego spożycia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Atorvasterol 80 mg

amiodaron, antybiotyk makrolidowy, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwwirusowy, miopatia, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, styrypentol, telitromycyna, warfaryna, worykonazol
Profil bezpieczeństwa leku
Atorwastatyna (Atorvasterol) jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na potencjalne ryzyko ciężkich działań niepożądanych u niemowląt, mimo braku jednoznacznych danych o przenikaniu leku do mleka matki. Lek można stosować u osób prowadzących pojazdy, gdyż nie wpływa on istotnie na zdolność do prowadzenia maszyn. W przypadku pacjentów spożywających znaczne ilości alkoholu lub z chorobą wątroby w wywiadzie, konieczna jest ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko hepatotoksyczności. U seniorów powyżej 70. roku życia bezpieczeństwo i skuteczność atorwastatyny są porównywalne do populacji ogólnej, jednak zaleca się kontrolę w kierunku rabdomiolizy u osób z dodatkowymi czynnikami ryzyka.

Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki atorwastatyny, jednak wymagana jest ostrożność i monitorowanie w przypadku predyspozycji do rabdomiolizy. W przypadku zaburzeń czynności wątroby stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności; jest przeciwwskazane u pacjentów z aktywną chorobą wątroby lub trwale podwyższonymi aminotransferazami. U pozostałych pacjentów z zaburzeniami wątroby zaleca się regularne monitorowanie parametrów wątrobowych podczas terapii atorwastatyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Atorvasterol 80 mg
Przeciwwskazania
Atorvasterol w dawce 80 mg, zawierający atorwastatynę w postaci soli wapniowej, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z aktywną chorobą wątroby, w tym ostrym wirusowym, autoimmunologicznym lub alkoholowym zapaleniem wątroby. Przeciwwskazaniem jest również niewyjaśnione, trwałe podwyższenie aktywności aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy. Ze względu na metabolizm wątrobowy atorwastatyny, stosowanie leku w tych stanach może prowadzić do nasilenia uszkodzenia wątroby. Ponadto, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania atorwastatyny do mleka matki.

Istotnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie Atorvasterolu z lekami przeciwwirusowymi zawierającymi glekaprewir i pibrentaswir, stosowanymi w terapii WZW typu C, co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia atorwastatyny i ryzyka poważnych działań niepożądanych, w tym rabdomiolizy. Ze względu na najwyższą dostępną dawkę 80 mg, konieczna jest szczególna ostrożność, indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz monitorowanie pacjenta podczas terapii. W przypadkach wątpliwych zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub zastosowanie alternatywnego leczenia, aby minimalizować ryzyko powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Atorvasterol 80 mg

alkoholowe uszkodzenie wątroby, Atorvasterol, atorwastatyna, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, czynna choroba wątroby, działanie teratogenne, farmakoterapia, glekaprewir z pibrentaswirem, podwyższony poziom aminotransferaz, rabdomioliza, reakcja anafilaktyczna, reakcja skórna, rozpad mięśni prążkowanych, schorzenie hepatologiczne, substancja czynna, wirusowe zapalenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Przedawkowanie
Przedawkowanie atorwastatyny (Atorvasterol) nie posiada specyficznego antidotum, co wymaga wdrożenia leczenia objawowego oraz podtrzymującego funkcje życiowe pacjenta. Kluczowe jest monitorowanie parametrów biochemicznych, w tym enzymów wątrobowych (ALT, AST) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) w surowicy, które pozwalają na wczesne wykrycie hepatotoksyczności i uszkodzenia mięśni. W przypadku podejrzenia rabdomiolizy konieczna jest ocena funkcji nerek (kreatynina, GFR) oraz oznaczenie mioglobiny w moczu. Objawy przedawkowania mogą obejmować hepatotoksyczność, miopatię, rabdomiolizę, neuropatię obwodową oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, co wymaga kompleksowej oceny klinicznej i diagnostycznej.

Ze względu na wysoki stopień wiązania atorwastatyny z białkami osocza, hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku w przypadku przedawkowania. Zaleca się szczegółową obserwację kliniczną pacjentów, w tym monitorowanie funkcji wątroby, nerek oraz układu sercowo-naczyniowego (ciśnienie tętnicze, EKG). Postępowanie powinno być ukierunkowane na kontrolę objawów i zapobieganie powikłaniom, zwłaszcza tym związanym z uszkodzeniem mięśni i wątroby, które mogą stanowić zagrożenie dla życia pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Atorvasterol 80 mg

antidotum, atorwastatyna, białko osocza, elektrokardiogram, enzym wątrobowy, funkcja nerek, funkcja wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, kinaza kreatynowa, kreatynina, mioglobinuria, miopatia, neuropatia obwodowa, ostre uszkodzenie nerek, przedawkowanie atorwastatyny, rabdomioliza, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania atorwastatyny wykazały brak potencjału mutagennego i klastogennego w czterech testach in vitro oraz jednym in vivo. W badaniach kancerogennych na szczurach nie stwierdzono działania rakotwórczego, natomiast u myszy zaobserwowano występowanie gruczolaków wątrobowo-komórkowych u samców oraz raków wątrobowo-komórkowych u samic przy ekspozycji na dawki powodujące AUC 0-24h 6-11 razy wyższe niż u ludzi stosujących maksymalną dawkę terapeutyczną. Badania reprodukcyjne na szczurach, królikach i psach nie wykazały wpływu atorwastatyny na płodność ani działania teratogennego. Jednakże przy wysokich dawkach toksycznych dla ciężarnych samic zaobserwowano toksyczność dla płodu, opóźniony rozwój potomstwa oraz zmniejszoną przeżywalność poporodową, co sugeruje związek z ogólną toksycznością matczyną, a nie specyficznym działaniem leku.

Atorwastatyna przenika przez łożysko u szczurów, a jej stężenia w mleku są porównywalne do stężeń w osoczu, co wskazuje na możliwość przenikania do mleka u tego gatunku. Brak jest jednak jednoznacznych danych dotyczących wydzielania atorwastatyny lub jej metabolitów do mleka ludzkiego. Podsumowując, przedkliniczne dane wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa atorwastatyny w zakresie genotoksyczności i reprodukcji przy dawkach terapeutycznych, natomiast obserwacje toksyczności przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję kliniczną wymagają uwagi przy ocenie ryzyka stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atorvasterol 80 mg

atorwastatyna, AUC, badanie przedkliniczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, gruczolak wątrobowo-komórkowy, metabolit, opóźniony rozwój potomstwa, płodność, potencjał kancerogenny, potencjał klastogenny, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, przeżywalność poporodowa, rak wątrobowo-komórkowy, teratogenność, toksyczność matczyna, toksyczność płodowa, wady wrodzone
Skład i postać leku
Atorvasterol jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych zawierających 80 mg atorwastatyny wapniowej jako substancji czynnej. Tabletki mają charakterystyczny biały kolor, owalny kształt i wymiary 10 mm x 19 mm. Skład tabletki obejmuje substancje pomocnicze takie jak mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, wapnia węglan, powidon, kroskarmeloza sodowa, sodu laurylosiarczan, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian w rdzeniu, a także hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171) i makrogol 6000 w otoczce. Lek jest pakowany w blistry OPA/Aluminium/PVC/Aluminium i dostępny w różnych wielkościach opakowań od 4 do 500 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku.

Okres ważności Atorvasterolu 80 mg wynosi 2 lata od daty produkcji, a lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania ani szczególnych środków ostrożności dotyczących temperatury czy innych parametrów. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych wymagających uwagi. Usuwanie niewykorzystanego produktu może odbywać się zgodnie ze standardowymi procedurami utylizacji leków, bez konieczności stosowania specjalnych środków ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Atorvasterol 80 mg

atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa, blistry OPA/Aluminium/PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laurylosiarczan sodu, makrogol, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, stearynian magnezu, węglan wapnia
Specjalne ostrzeżenia
Atorwastatyna w dawce 80 mg wymaga ścisłego monitorowania funkcji wątroby, zwłaszcza u pacjentów z podwyższoną aktywnością aminotransferaz, gdzie utrzymujące się wartości powyżej 3-krotnej górnej granicy normy (GGN) wskazują na konieczność redukcji dawki lub odstawienia leku. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z chorobą wątroby, nadużywających alkoholu oraz u pacjentów po udarze krwotocznym lub zawałach lakunarnych, ze względu na zwiększone ryzyko udaru krwotocznego. Ponadto, atorwastatyna może indukować miopatię, zapalenie mięśni oraz rabdomiolizę, charakteryzującą się wzrostem kinazy kreatynowej (CK) powyżej 10 razy GGN, mioglobinurią i ryzykiem niewydolności nerek. Przed rozpoczęciem terapii należy oznaczyć aktywność CK u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze uszkodzenia mięśni, choroby wątroby, wiek powyżej 70 lat oraz stosowanie leków zwiększających stężenie atorwastatyny.

Interakcje lekowe stanowią istotne zagrożenie podczas terapii atorwastatyną 80 mg, zwłaszcza z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir), gemfibrozylem, lekami przeciwwirusowymi na HCV oraz kwasem fusydowym, którego stosowanie ogólnoustrojowe jest przeciwwskazane w trakcie terapii statynami ze względu na ryzyko rabdomiolizy. W przypadku konieczności jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się zmniejszenie dawki atorwastatyny i ścisłe monitorowanie kliniczne. Ponadto, statyny mogą powodować hiperglikemię u pacjentów z predyspozycjami do cukrzycy, co wymaga regularnej kontroli glikemii. W trakcie leczenia należy zwracać uwagę na objawy mięśniowe i w razie ich wystąpienia oraz podwyższenia CK powyżej 5 razy GGN, rozważyć przerwanie terapii. Produkt Atorvasterol jest wolny od sodu (<23 mg/tabletkę), co jest istotne w kontekście diety pacjentów z chorobami układu krążenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Atorvasterol

aminotransferaza, atorwastatyna, ból mięśniowy, choroba naczyniowa, choroba wątroby, cukrzyca, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, TIA, udar krwotoczny, uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zapalenie mięśni, zawał lakunarny
Właściwości farmakodynamiczne
Atorwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA (kod ATC: C10AA05), działa poprzez hamowanie syntezy cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i intensyfikacji wychwytu LDL z krążenia. W badaniach klinicznych wykazano, że atorwastatyna obniża stężenia całkowitego cholesterolu o 30-46%, LDL-C o 41-61%, apolipoproteiny B o 34-50% oraz triglicerydów o 14-33%, jednocześnie zwiększając HDL-C i apolipoproteinę A1. W populacjach z heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2, lek ten znacząco redukuje ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu. W badaniu REVERSAL stosowanie atorwastatyny w dawce 80 mg/dobę zahamowało progresję miażdżycy tętnic wieńcowych, obniżając LDL-C z 3,89 ± 0,7 mmol/l do 2,04 ± 0,8 mmol/l oraz zmniejszając stężenie CRP o 36,4% (p<0,0001). W badaniu MIRACL u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym dawka 80 mg atorwastatyny zmniejszyła ryzyko złożonych zdarzeń sercowo-naczyniowych o 16% (p=0,048).

Badania ASCOT-LLA i CARDS potwierdziły skuteczność atorwastatyny w prewencji pierwotnej u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz cukrzycą typu 2, wykazując redukcję względnego ryzyka zakończonej zgonem choroby wieńcowej i zawału mięśnia sercowego o 36% (p=0,0005) oraz dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych o 37% (p=0,0010). W badaniu SPARCL, u pacjentów po udarze mózgu lub TIA, dawka 80 mg atorwastatyny obniżyła ryzyko udaru o 15% (p=0,05), jednak zwiększyła częstość udarów krwotocznych (2,3% vs 1,4%, p=0,02). U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną atorwastatyna w dawkach 5-80 mg/dobę skutecznie obniżała LDL-C o około 40% i całkowity cholesterol o 30% po 8 tygodniach terapii, choć długoterminowe korzyści kliniczne w tej populacji nie zostały jeszcze ustalone. Profil bezpieczeństwa atorwastatyny jest porównywalny do innych statyn, a jej stosowanie wymaga monitorowania parametrów lipidowych oraz potencjalnych działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawkach maksymalnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Atorvasterol 80 mg

apolipoproteina B, ciężka hipercholesterolemia, cukrzyca typu 2, dyslipidemia, hepatocyty, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm lipoprotein, lipoproteiny bardzo niskiej gęstości, lipoproteiny małej gęstości, miażdżyca tętnic wieńcowych, mikroalbuminuria, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, przemijający napad niedokrwienia, reduktaza HMG-CoA, rewaskularyzacja, rewaskularyzacja naczyń, triglicerydy, udar krwotoczny, udar lakunarny, udar niedokrwienny, ultrasonografia wewnątrznaczyniowa, zawał mięśnia sercowego
Właściwości farmakokinetyczne
Atorwastatyna, substancja czynna leku Atorvasterol, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność względna w formie tabletek powlekanych wynosi 95-99%, natomiast bezwzględna biodostępność to około 12%, co wynika z efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji około 381 l) oraz silne wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów hydroksylowanych, które odpowiadają za około 70% ogólnoustrojowej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast działanie hamujące enzym utrzymuje się 20-30 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.

Farmakokinetyka atorwastatyny jest modyfikowana przez czynniki takie jak wiek, masa ciała, funkcja wątroby oraz polimorfizmy genetyczne. U osób starszych obserwuje się wyższe stężenia leku i metabolitów, jednak skuteczność terapeutyczna pozostaje niezmieniona. U dzieci (6-17 lat) klirens po skalowaniu allometrycznym jest porównywalny do dorosłych, a dawki stosowane raz na dobę skutecznie obniżają LDL-C i TC. U pacjentów z niewydolnością nerek farmakokinetyka i skuteczność nie ulegają zmianie, natomiast u chorych z niewydolnością wątroby (klasa B Child-Pugh) stężenia Cmax i AUC wzrastają odpowiednio około 16- i 11-krotnie, co wymaga ostrożności i dostosowania dawki. Polimorfizm genu SLCO1B1 (wariant c.521CC) powoduje 2,4-krotny wzrost ekspozycji na atorwastatynę, zwiększając ryzyko działań niepożądanych, takich jak rabdomioliza, co podkreśla konieczność indywidualizacji terapii u pacjentów z tym genotypem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Atorvasterol 80 mg

atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej 1, biodostępność, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka atorwastatyny, gen SLCO1B1, glukuronidacja, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Child-Pugh, klirens żółciowy, LDL-C, maksymalne stężenie w osoczu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B3, poalkoholowa choroba wątroby, polimorfizm genetyczny, polipeptydy transportujące aniony organiczne 1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Atorvasterol, zawierający 80 mg atorwastatyny w postaci soli wapniowej, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii hipolipemizującej. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo, rzadkie przypadki wad wrodzonych po ekspozycji na inhibitory reduktazy HMG-CoA oraz dowody ze zwierzęcych badań reprodukcyjnych wskazujące na szkodliwy wpływ na płód. Mechanizm działania atorwastatyny polega na obniżeniu poziomu mewalonianu, prekursora biosyntezy cholesterolu, co może negatywnie wpływać na rozwój płodu. Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecić stosowanie skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii oraz natychmiastowe przerwanie leczenia w przypadku zajścia w ciążę lub jej podejrzenia. Przerwanie terapii na czas ciąży zwykle nie wpływa istotnie na długoterminowe ryzyko związane z pierwotną hipercholesterolemią.

Atorvasterol jest również przeciwwskazany podczas karmienia piersią, gdyż brak jest danych dotyczących przenikania atorwastatyny do mleka kobiecego, a badania na szczurach wykazały podobne stężenia leku w osoczu i mleku, co wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych u niemowląt. W przypadku konieczności stosowania leku, karmienie piersią powinno zostać przerwane lub rozważone alternatywne metody kontroli lipidów. W odniesieniu do płodności, badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu atorwastatyny, jednak brak jest wystarczających danych u ludzi, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka. W praktyce klinicznej lekarz powinien aktywnie pytać o plany reprodukcyjne, informować o konieczności kontaktu w przypadku ciąży, rozważać alternatywy terapeutyczne oraz dokumentować przekazane pacjentce informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania Atorvasterolu w kontekście ciąży, laktacji i płodności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atorvasterol 80 mg

Atorvasterol, atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa, biosynteza cholesterolu, działanie niepożądane, farmakoterapia, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek obniżający cholesterol, metabolit, metoda antykoncepcji, mewalonian, miażdżyca, reduktaza HMG-CoA, stężenie atorwastatyny, terapia hipolipemizująca, wada wrodzona
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Atorvasterol, zawierający atorwastatynę w dawce 80 mg w postaci soli wapniowej, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Produkt leczniczy w formie tabletek powlekanych (10 mm x 19 mm) jest bezpieczny pod tym względem, co jest istotne w kontekście przewlekłego leczenia hipercholesterolemii statynami. Pomimo braku klinicznie istotnego wpływu, zaleca się, aby lekarz poinformował pacjenta o możliwości indywidualnych reakcji na lek oraz zachęcił do obserwacji własnych odczuć po rozpoczęciu terapii.

W praktyce klinicznej lekarz powinien zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego, zwłaszcza z punktem 4.7 dotyczącym wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, oraz uwzględnić indywidualne czynniki ryzyka pacjenta, takie jak współistniejące schorzenia czy stosowanie innych leków. Ważne jest także udokumentowanie w dokumentacji medycznej przekazania pacjentowi informacji o wpływie Atorvasterolu na zdolności psychomotoryczne. Terapia Atorvasterolem 80 mg może być prowadzona bez ograniczeń w zakresie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co sprzyja utrzymaniu jakości życia pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Atorvasterol 80 mg

Atorvasterol, atorwastatyna, charakterystyka produktu leczniczego, funkcje psychomotoryczne, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, sól wapniowa, statyny, tabletka obustronnie wypukła, tabletka powlekana, tabletki powlekane, terapia przewlekła
Wskazania do stosowania
Atorvasterol w dawce 80 mg (atorwastatyna w postaci soli wapniowej) jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej, w tym heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej, oraz hiperlipidemii mieszanej typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredrickson’a. Lek stosuje się jako uzupełnienie diety niskocholesterolowej i innych metod niefarmakologicznych, gdy ich efektywność jest niewystarczająca. Atorvasterol skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. W przypadku rodzinnej hipercholesterolemii homozygotycznej lek może być stosowany jako terapia uzupełniająca (np. do aferezy LDL) lub jako terapia podstawowa, gdy inne metody są niedostępne. Preparat jest również dopuszczony do stosowania u dzieci i młodzieży powyżej 10. roku życia z pierwotną hipercholesterolemią.

Drugim kluczowym wskazaniem jest profilaktyka zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z wysokim ryzykiem lub po przebytym incydencie sercowo-naczyniowym. Atorvasterol należy stosować jako element kompleksowej terapii obejmującej modyfikację stylu życia (aktywność fizyczna, zaprzestanie palenia), dietę niskocholesterolową, kontrolę ciśnienia tętniczego oraz glikemii u chorych z cukrzycą. Lek nie zastępuje diety, a jego włączenie powinno nastąpić po nieskuteczności metod niefarmakologicznych. Kompleksowe podejście do redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego jest niezbędne dla optymalizacji efektów terapeutycznych Atorvasterolu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Atorvasterol 80 mg

afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, dieta niskocholesterolowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia złożona, incydent sercowo-naczyniowy, kontrola glikemii, leczenie dietetyczne, leczenie hipolipemizujące, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe

Atorvasterol Tabletki powlekane, 80 mg

Atorvasterol
Tabletki powlekane, 80 mg