Ticatrom – Tabletki powlekane

Ticatrom
Tabletki powlekane, 60 mg

Produkt zawiera tikagrelor w dawkach 60 mg lub 90 mg w postaci tabletek powlekanych. Stosowany jest w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym oraz u osób z przebyłym zawałem mięśnia sercowego i wysokim ryzykiem powikłań. Lek jest podawany w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym. Pomaga zmniejszać ryzyko kolejnych incydentów sercowo-naczyniowych.

Pobierz ChPL PDF Ticatrom – Tabletki powlekane – 60 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

tikagrelor

Kategoria leku

leki przeciwpłytkowe

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Tikagrelor (Ticatrom) jest stosowany w terapii przeciwpłytkowej, głównie u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi (OZW) oraz u osób z przebytym zawałem mięśnia sercowego i wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych. W OZW leczenie rozpoczyna się dawką nasycającą 180 mg (2 tabletki po 90 mg), następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, o ile nie ma wskazań do wcześniejszego przerwania terapii. U pacjentów po zawale serca (min. rok wcześniej) zalecana dawka to 60 mg dwa razy na dobę, a leczenie można kontynuować do 2 lat po zawale lub do roku po zakończeniu terapii innym inhibitorem receptora ADP. Zaleca się jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, jeśli nie ma przeciwwskazań. Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności terapii trwającej ponad 3 lata są ograniczone.

Dawkowanie tikagreloru nie wymaga modyfikacji u osób w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (choć w umiarkowanych zaburzeniach należy zachować ostrożność). Stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, a stosowanie w niedokrwistości sierpowatokrwinkowej nie jest wskazane. Lek podaje się doustnie, niezależnie od posiłku, z możliwością rozgniecenia tabletki i podania w formie zawiesiny lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy (rozgniecioną tabletkę zmieszaną z wodą). W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć jedną tabletkę zgodnie z harmonogramem, unikając podwójnej dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Ticatrom 60 mg

ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka nasycająca, dysfagia, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Działania niepożądane
Tikagrelor (Ticatrom, tabletki powlekane 60 mg i 90 mg) charakteryzuje się specyficznym profilem bezpieczeństwa, potwierdzonym w dużych badaniach fazy 3 PLATO i PEGASUS, obejmujących ponad 39 000 pacjentów. W obu badaniach odnotowano wyższy odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych w grupach leczonych tikagrelorem (7,4% vs 5,4% w PLATO oraz 16,1% vs 8,5% w PEGASUS w porównaniu do odpowiednio klopidogrelu i ASA). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były krwawienia oraz duszność, z klasyfikacją częstości występowania od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000) zgodnie z MedDRA. Szczególną uwagę zwraca szerokie spektrum krwawień, obejmujące m.in. krwotok śródczaszkowy, krwawienia z przewodu pokarmowego, układu oddechowego, moczowego oraz podskórne, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów pod kątem objawów krwawienia i odpowiedniej edukacji.

Poza powikłaniami krwotocznymi, tikagrelor wiąże się z występowaniem duszności (bardzo często), zaburzeń neurologicznych (zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy – często), zaburzeń żołądkowo-jelitowych (biegunka, nudności, niestrawność, zaparcie – często), a także zaburzeń metabolicznych (hiperurykemia – często, dna moczanowa – niezbyt często) i immunologicznych (nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy – niezbyt często). Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, współistniejącymi zaburzeniami krzepnięcia, po epizodach krwawień oraz u osób poddawanych zabiegom inwazyjnym lub stosujących inne leki przeciwzakrzepowe. Zalecane jest regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych, wczesne rozpoznawanie objawów niepożądanych oraz rozważenie przerwania terapii w przypadku ciężkich, zagrażających życiu krwawień, aby optymalizować stosunek korzyści do ryzyka u każdego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Ticatrom 60 mg

badanie PEGASUS, badanie PLATO, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, duszność, hiperurykemia, inhibitor agregacji płytek, krwawienie, krwawienie z układu moczowego, krwawienie z układu oddechowego, krwotok śródczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok zaotrzewnowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, obrzęk naczynioruchowy, tikagrelor, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krzepnięcia, zakrzepowa plamica małopłytkowa
Interakcje leku
Tikagrelor, będący substratem i łagodnym inhibitorem CYP3A4 oraz substratem i słabym inhibitorem P-gp, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) zwiększają Cmax tikagreloru 2,4-krotnie i AUC 7,3-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory (np. diltiazem) podnoszą Cmax o 69% i AUC 2,7-krotnie, co wymaga ostrożności. Silne induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna) obniżają Cmax o 73% i AUC o 86%, co zmniejsza skuteczność tikagreloru i jest niezalecane. Cyklosporyna, inhibitor P-gp i CYP3A4, podnosi Cmax tikagreloru 2,3-krotnie i AUC 2,8-krotnie, co wymaga ostrożności. Morfina i inne opioidy zmniejszają ekspozycję na tikagrelor o 35%, co może obniżać jego skuteczność, zwłaszcza w ostrym zespole wieńcowym (ACS). Tikagrelor nie wpływa na CYP2C9, co potwierdza brak interakcji z tolbutamidem i warfaryną.

Interakcje tikagreloru ze statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 są istotne: symwastatyna i lowastatyna wykazują wzrost AUC o 56%, co ogranicza dawkę do 40 mg/dobę, natomiast atorwastatyna wykazuje wzrost AUC o 36%, bez konieczności ograniczeń. Tikagrelor zwiększa Cmax digoksyny o 75% i AUC o 28%, co wymaga monitorowania ze względu na wąski indeks terapeutyczny digoksyny. Współstosowanie z lekami wywołującymi bradykardię (beta-adrenolityki, digoksyna, diltiazem, werapamil) może nasilać bradykardię i pauzy komorowe, dlatego wskazana jest ostrożność. Ponadto, tikagrelor może nasilać działanie przeciwpłytkowe SSRI, zwiększając ryzyko krwawienia. Spożycie alkoholu i soku grejpfrutowego (>600 ml/dobę) może podnosić ryzyko krwawień i bradykardii, dlatego zaleca się ograniczenie lub unikanie tych substancji podczas terapii tikagrelorem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Ticatrom 60 mg

aktywowany czas krzepnięcia, antagonista receptora angiotensyny, beta-adrenolityk, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, czynnik Xa, czynny metabolit, dehydrogenaza alkoholowa, działanie przeciwpłytkowe, funkcja płytek krwi, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor P2Y12, inhibitor pompy protonowej, izoenzym CYP3A4, kinaza fosfokreatynowa, kwas acetylosalicylowy, maksymalne stężenie leku, metabolizm leku, ostry zespół wieńcowy, pauza komorowa, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, rabdomioliza, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sok grejpfrutowy, substancja czynna, tikagrelor, układ krzepnięcia, umiarkowany inhibitor CYP3A4, wąski indeks terapeutyczny
Profil bezpieczeństwa leku
Tikagrelor wymaga zachowania ostrożności u kobiet karmiących piersią ze względu na wykazane przenikanie leku do mleka oraz potencjalne ryzyko dla noworodków i niemowląt, co może wymagać przerwania karmienia lub zmiany terapii. U pacjentów prowadzących pojazdy, mimo że tikagrelor nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia, zgłaszano objawy takie jak zawroty głowy i splątanie, które mogą wymagać indywidualnej oceny ryzyka. Brak jest danych dotyczących interakcji tikagreloru z alkoholem, co wskazuje na potrzebę ostrożności i monitorowania w praktyce klinicznej.

W populacji senioralnej oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki tikagreloru, jednak zaleca się monitorowanie funkcji nerek, szczególnie u osób ≥75 lat oraz z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami nerkowymi. W przypadku zaburzeń czynności wątroby lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi dysfunkcjami, a w umiarkowanych zaburzeniach wymagana jest ostrożność. W łagodnych zaburzeniach wątroby nie jest konieczne modyfikowanie dawki, co podkreśla znaczenie indywidualnej oceny stanu pacjenta przed rozpoczęciem terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Ticatrom 60 mg
Przeciwwskazania
Tikagrelor, substancja czynna leku Ticatrom dostępnego w dawkach 60 mg i 90 mg w formie tabletek powlekanych, posiada bezwzględne przeciwwskazania obejmujące nadwrażliwość na tikagrelor lub substancje pomocnicze, aktywne krwawienia patologiczne, przebyty krwotok śródczaszkowy oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ze względu na mechanizm przeciwpłytkowy, stosowanie tikagreloru w obecności aktywnego krwawienia może prowadzić do nasilenia krwotoku. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby ryzyko kumulacji leku i powikłań krwotocznych jest istotne, co wyklucza jego podanie. Przeciwwskazania dotyczą obu dostępnych dawek leku (60 mg i 90 mg).

Jednoczesne stosowanie tikagreloru z silnymi inhibitorami enzymu CYP3A4, takimi jak ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir i atazanawir, jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia tikagreloru i zwiększonego ryzyka krwawień. W sytuacjach klinicznych wymagających szczególnej ostrożności, mimo braku bezwzględnych przeciwwskazań, konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka oraz odpowiednie monitorowanie pacjenta. W razie potrzeby stosowania inhibitorów CYP3A4 należy rozważyć alternatywne strategie terapeutyczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Ticatrom 60 mg

antybiotyk makrolidowy, atazanawir, działanie przeciwpłytkowe, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie patologiczne, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, mechanizm działania leku, nadwrażliwość, nefazodon, rytonawir, substancja czynna, tabletka powlekana, terapia HIV, tikagrelor, zaburzenia czynności wątroby
Przedawkowanie
Przedawkowanie tikagreloru, odwracalnego inhibitora receptora P2Y12, może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych, w tym toksyczności żołądkowo-jelitowej, duszności, pauz komorowych oraz przedłużonego czasu krwawienia. Doświadczenia kliniczne wskazują, że pojedyncza dawka do 900 mg jest stosunkowo dobrze tolerowana, jednak dawki znacznie przekraczające terapeutyczne zwiększają ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Najistotniejszym zagrożeniem jest przedłużony czas krwawienia, wynikający z zahamowania funkcji płytek krwi, co wymaga intensywnego monitorowania i interwencji medycznej. Objawy takie jak nudności, wymioty, bóle brzucha i biegunka nasilają się wraz ze wzrostem dawki, natomiast zaburzenia rytmu serca, w tym pauzy komorowe, stanowią bezpośrednie zagrożenie życia.

W przypadku podejrzenia przedawkowania tikagreloru konieczne jest wdrożenie ścisłego monitorowania klinicznego, obejmującego ciągłe EKG, ocenę parametrów hematologicznych oraz obserwację objawów krwawienia. Brak specyficznego antidotum oraz fakt, że tikagrelor nie jest usuwany podczas dializy, ograniczają możliwości eliminacji leku z organizmu. Leczenie wspomagające powinno być prowadzone zgodnie z lokalnymi standardami, jednak transfuzja płytek krwi ma ograniczoną skuteczność ze względu na blokadę receptorów P2Y12 także na świeżo przetoczonych płytkach. Monitorowanie powinno uwzględniać długi okres półtrwania tikagreloru i jego aktywnych metabolitów, co może powodować przedłużone działanie antyagregacyjne nawet po ustąpieniu objawów przedawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Ticatrom 60 mg

antidotum, czas krwawienia, dializa, duszność, działanie antyagregacyjne, elektrokardiografia, funkcja płytek krwi, hemostaza, inhibitor receptora P2Y12, krwotok, metabolit aktywny, okres półtrwania, parametry hematologiczne, pauza komorowa, receptor płytkowy P2Y12, tikagrelor, toksyczność żołądkowo-jelitowa, transfuzja płytek krwi, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania tikagreloru i jego głównego metabolitu wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa, bez istotnego ryzyka genotoksycznego czy toksycznego przy dawkach odpowiadających ekspozycji klinicznej. W modelach zwierzęcych zaobserwowano podrażnienie przewodu pokarmowego, korespondujące z działaniami niepożądanymi u ludzi. Długoterminowe badania na gryzoniach wykazały zwiększoną częstość gruczolakoraków macicy i gruczolaków wątroby u samic szczurów przy dużych dawkach, jednak mechanizmy tych zmian są specyficzne dla gatunku i mało prawdopodobne, by miały znaczenie kliniczne dla ludzi. Farmakokinetyka potwierdziła przenikanie tikagreloru i metabolitów do mleka samic szczurów, co ma implikacje dla stosowania u kobiet karmiących piersią.

Badania reprodukcyjne wykazały niewielkie nieprawidłowości rozwojowe u płodów szczurów (margines bezpieczeństwa 5,1) oraz opóźnienie dojrzewania wątroby i układu szkieletowego u królików (margines bezpieczeństwa 4,5) przy podawaniu dawek toksycznych lub dużych. U ciężarnych samic obserwowano zmniejszenie przyrostu masy ciała, obniżoną przeżywalność noworodków, mniejszą masę urodzeniową oraz opóźniony wzrost potomstwa. Tikagrelor powodował nieregularne, przeważnie wydłużone cykle u samic szczurów, nie wpływając jednak na płodność. Wyniki te wskazują na względnie dobry profil bezpieczeństwa tikagreloru, z większością działań niepożądanych występujących przy dawkach znacznie przekraczających kliniczną ekspozycję, co należy uwzględnić przy ocenie stosunku korzyści do ryzyka w terapii preparatem Ticatrom.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ticatrom 60 mg

dawka toksyczna, działanie niepożądane, ekspozycja terapeutyczna, genotoksyczność, główny metabolit, gruczolak wątroby, gruczolakorak macicy, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowość rozwojowa, nieregularny cykl, opóźnienie dojrzewania wątroby, płodność samca, podrażnienie przewodu pokarmowego, przenikanie do mleka, przeżywalność noworodka, reprodukcja i rozwój, rozwój układu szkieletowego, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność po podaniu, toksyczny wpływ na reprodukcję
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Ticatrom zawiera tikagrelor w dawkach 60 mg oraz 90 mg w formie tabletek powlekanych, które różnią się barwą (różowa dla 60 mg, jasnożółta z dopuszczalnym pomarańczowym odcieniem dla 90 mg) oraz wymiarami (średnica odpowiednio 7,9-8,4 mm i 8,9-9,4 mm). Substancja czynna tikagrelor odpowiada za działanie przeciwpłytkowe leku. Tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak mannitol, wapnia wodorofosforan dwuwodny, hypromeloza 2910, karboksymetyloskrobia sodowa oraz magnezu stearynian, a powłoka zawiera m.in. tytanu dwutlenek i barwniki (żelaza tlenek czerwony lub żółty). Lek jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium i dostępny w różnych wielkościach opakowań, z okresem ważności 3 lata, bez specjalnych wymagań dotyczących przechowywania.

Ticatrom może być podawany doustnie lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy (CH8 lub większy) po rozgnieceniu tabletki i zmieszaniu z wodą, z obowiązkowym przepłukaniem zgłębnika wodą w celu zapewnienia pełnej dawki. Należy zwrócić uwagę na odpowiednią utylizację niewykorzystanych resztek leku zgodnie z lokalnymi przepisami. Różnorodność opakowań (od 14 do 180 tabletek) umożliwia dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta, a wyraźne oznaczenia i różnice w wyglądzie tabletek ułatwiają identyfikację dawki przez personel medyczny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Ticatrom 60 mg

blister PVC/PVDC/Aluminium, działanie przeciwpłytkowe, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, makrogol, mannitol, okres ważności, środek rozsadzający, tabletka powlekana, tikagrelor, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Specjalne ostrzeżenia
Tikagrelor, stosowany w terapii przeciwpłytkowej, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów z aktywnym lub niedawnym krwawieniem z przewodu pokarmowego, zaburzeniami krzepnięcia, czy stosujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień (np. NLPZ, doustne antykoagulanty, leki fibrynolityczne). Przeciwwskazania obejmują czynne krwawienie, krwotok śródczaszkowy w wywiadzie oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby. W przypadku konieczności planowego zabiegu chirurgicznego tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed zabiegiem, a w ostrej fazie OZW u pacjentów po przebytym niedokrwiennym udarze mózgu stosowanie leku nie powinno przekraczać 12 miesięcy. W badaniu PLATO wykazano, że przerwanie tikagreloru na 1 dzień przed pomostowaniem aortalno-wieńcowym wiązało się z większą liczbą krwawień niż klopidogrel, natomiast przerwanie na 2 dni lub więcej dawało podobne ryzyko krwawień jak klopidogrel.

Stosowanie tikagreloru wymaga monitorowania potencjalnych działań niepożądanych, takich jak bradykardia (zwłaszcza u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem AV II/III stopnia lub omdleniami związanymi z bradykardią) oraz duszność, która zwykle ma charakter łagodny do umiarkowanego i może ustąpić bez odstawienia leku. U pacjentów z astmą lub POChP należy zachować szczególną ostrożność. Tikagrelor może powodować wzrost stężenia kreatyniny w surowicy, dlatego zaleca się kontrolę czynności nerek, szczególnie u osób ≥75 lat, z umiarkowaną do ciężką niewydolnością nerek lub stosujących antagonistów receptora angiotensyny. Rzadko zgłaszano zakrzepową plamicę małopłytkową (TTP), wymagającą szybkiego leczenia. Ponadto, tikagrelor może fałszywie obniżać wyniki testów diagnostycznych HIT, co należy uwzględnić w interpretacji badań. Nie zaleca się stosowania tikagreloru z ASA w dawkach podtrzymujących >300 mg ze względu na zwiększone ryzyko krwawień.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Ticatrom

antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, bradykardia, czynne krwawienie, desmopresyna, digoksyna, diltiazem i werapamil, dnawe zapalenie stawów, hamowanie receptora P2Y12, hiperurykemia, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, leczenie przeciwfibrynolityczne, lek fibrynolityczny, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, podwyższone stężenie kreatyniny, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rekombinowany czynnik VIIa, skłonność do krwawień, test aktywacji płytek indukowanej heparyną, transfuzja płytek, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawał serca, zespół chorego węzła zatokowego
Właściwości farmakodynamiczne
Tikagrelor, będący antagonistą receptora P2Y12 z grupy cyklopentylotriazolopirymidyn, jest doustnym, odwracalnym inhibitorem agregacji płytek krwi, stosowanym w ostrych zespołach wieńcowych (OZW). Mechanizm działania polega na blokowaniu transdukcji sygnału po przyłączeniu ADP do receptora P2Y12, co zapobiega aktywacji i agregacji płytek. Tikagrelor dodatkowo zwiększa lokalne stężenie adenozyny poprzez hamowanie ENT-1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i innych efektów zależnych od adenozyny. Po podaniu dawki nasycającej 180 mg u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową, zahamowanie agregacji płytek (IPA) wynosi około 41% po 30 minutach, osiągając maksymalny efekt 89% po 2-4 godzinach, utrzymujący się przez 2-8 godzin. W kontekście zabiegów kardiochirurgicznych, tikagrelor powinien być odstawiony co najmniej 96 godzin przed CABG ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia.

Skuteczność tikagreloru potwierdzają badania fazy 3: PLATO i PEGASUS TIMI-54. W badaniu PLATO, obejmującym 18 624 pacjentów z OZW, tikagrelor w dawce 90 mg dwa razy na dobę w połączeniu z ASA (75-150 mg/dobę) wykazał przewagę nad klopidogrelem (75 mg/dobę) w zapobieganiu zgonowi sercowo-naczyniowemu, zawałowi mięśnia sercowego i udarowi mózgu. Bezpośrednia korzyść kliniczna obejmowała ARR 1,9% i RRR 16% po 12 miesiącach terapii, z NNT wynoszącym 54 dla zapobiegania jednemu zdarzeniu sercowo-naczyniowemu. Korzyści te były spójne w różnych podgrupach pacjentów, choć w Ameryce Północnej obserwowano mniejszą skuteczność tikagreloru, co może być związane z wyższymi dawkami ASA. Zaleca się stosowanie ASA w dawce 75-150 mg/dobę w terapii skojarzonej z tikagrelolem, aby maksymalizować efektywność leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Ticatrom 60 mg

adenozynodifosforan, antagonista receptora P2Y12, bezwzględna redukcja ryzyka, choroba wieńcowa, cyklopentylotriazolopirymidyna, duszność, hamowanie agregacji płytek krwi, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor pompy protonowej, kwas acetylosalicylowy, niestabilna dusznica, ostry zespół wieńcowy, płytka krwi, pomostowanie aortalno-wieńcowe, powikłanie zakrzepowe miażdżycy, przezskórna interwencja wieńcowa, równowagowy transporter nukleozydów-1, tikagrelor, udar mózgu, względna redukcja ryzyka, zahamowanie agregacji płytek, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST
Właściwości farmakokinetyczne
Tikagrelor, aktywny składnik leku Ticatrom dostępnego w dawkach 60 mg i 90 mg, wykazuje liniową farmakokinetykę z ekspozycją proporcjonalną do dawki do 1260 mg. Po podaniu pojedynczej dawki 90 mg na czczo u zdrowych ochotników, Cmax tikagreloru wynosi 529 ng/ml, a AUC 3451 ng*h/ml, natomiast dla aktywnego metabolitu AR-C124910XX odpowiednio 28% i 42% wartości tikagreloru. Mediana tmax tikagreloru to około 1,5 godziny, a metabolitu 2,5 godziny. Biodostępność tikagreloru wynosi około 36%, a spożycie wysokotłuszczowego posiłku zwiększa AUC o 21%, nie wpływając istotnie na Cmax tikagreloru. Zarówno tikagrelor, jak i jego metabolit są substratami P-gp i metabolizowane głównie przez CYP3A4. Okres półtrwania tikagreloru wynosi około 7 godzin, a metabolitu 8,5 godziny. U pacjentów z OZW farmakokinetyka jest podobna do populacji zdrowych, a u osób starszych (≥75 lat) narażenie wzrasta o około 25%, bez istotnego znaczenia klinicznego.

Farmakokinetyka tikagreloru u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby wykazuje pewne różnice: u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) narażenie tikagreloru jest zmniejszone o 20%, a metabolitu zwiększone o 17%. U pacjentów dializowanych ekspozycja tikagreloru wzrasta o 38-51%, a metabolitu o 13-36%, przy czym tikagrelor nie jest usuwany przez dializę. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby Cmax i AUC tikagreloru wzrastają odpowiednio o 12% i 23%, bez konieczności korekty dawki. Dane dotyczące umiarkowanych i ciężkich zaburzeń wątroby są ograniczone. W populacji pediatrycznej (2-18 lat) stosowano dawki dostosowane do masy ciała (15-45 mg dwa razy dziennie), uzyskując średnie AUC 1095-1458 ng*h/ml i Cmax 143-206 ng/ml. Różnice farmakokinetyczne obserwowane w zależności od płci i pochodzenia etnicznego nie mają istotnego znaczenia klinicznego, choć u pacjentów azjatyckich biodostępność tikagreloru jest o 39% wyższa niż u rasy kaukaskiej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Ticatrom 60 mg

agregacja płytek krwi, AR-C124910XX, biodostępność tikagreloru, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP3A4, farmakokinetyka tikagreloru, farmakologia kliniczna, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, krańcowa choroba nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, metabolizm wątrobowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, receptor płytkowy P2Y12, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, tikagrelor, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zgłębnik nosowo-żołądkowy
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W praktyce klinicznej stosowanie tikagreloru u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczegółowej oceny ryzyka i korzyści, zwłaszcza w kontekście ciąży i karmienia piersią. Pacjentki przyjmujące tikagrelor w dawkach 60 mg lub 90 mg muszą być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji, aby zapobiec nieplanowanej ciąży, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa leku w ciąży oraz potencjalne ryzyko dla płodu. Dane kliniczne dotyczące stosowania tikagreloru w ciąży są bardzo ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach wskazują na możliwy szkodliwy wpływ na rozrodczość, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tym okresie. W przypadku planowania ciąży lub jej rozpoznania podczas terapii, zaleca się rozważenie zmiany leczenia na bezpieczniejszą alternatywę.

W odniesieniu do karmienia piersią, tikagrelor i jego aktywne metabolity przenikają do mleka matki, co potwierdzają badania przedkliniczne na zwierzętach. Z uwagi na brak danych klinicznych wykluczających ryzyko dla noworodków i niemowląt, decyzja o kontynuacji leczenia powinna uwzględniać bilans korzyści terapeutycznych dla matki oraz korzyści karmienia piersią dla dziecka. Możliwe opcje to przerwanie karmienia przy kontynuacji tikagreloru lub czasowe wstrzymanie terapii w celu umożliwienia bezpiecznego karmienia. W kwestii płodności, badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu tikagreloru na zdolności rozrodcze, jednak ze względu na ograniczone dane kliniczne, należy zachować ostrożność w interpretacji tych wyników i informowaniu pacjentek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ticatrom 60 mg

aktywny metabolit, antykoncepcja, badanie farmakodynamiczno-toksykologiczne, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo leku, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, metabolit tikagreloru, model zwierzęcy, nieplanowana ciąża, rozrodczość, terapia tikagrelorem, Ticatrom, tikagrelor, wpływ na płodność, zdolność rozrodcza
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tikagrelor, dostępny w dawkach 60 mg (tabletki różowe, 7,9-8,4 mm) oraz 90 mg (tabletki jasnożółte, 8,9-9,4 mm), wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co potwierdza dokumentacja produktu leczniczego Ticatrom. Pomimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i splątanie, które mogą zaburzać koordynację ruchową, ocenę odległości oraz zdolność podejmowania decyzji i czas reakcji. W przypadku pojawienia się tych objawów pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ich ustąpienia.

Lekarz przepisujący tikagrelor ma obowiązek poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolności psychomotoryczne, wyjaśniając, że podstawowe działanie leku nie ogranicza zdolności prowadzenia pojazdów, ale należy zwrócić uwagę na możliwe działania niepożądane. Zaleca się monitorowanie stanu pacjenta, szczególnie po rozpoczęciu terapii lub zmianie dawkowania, oraz udokumentowanie przekazanych informacji w dokumentacji medycznej. W przypadku pacjentów wykonujących zawody wymagające wysokiej sprawności psychomotorycznej, takich jak zawodowi kierowcy czy operatorzy maszyn, konieczne jest szczególne podkreślenie potencjalnych ograniczeń i indywidualne dostosowanie zaleceń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ticatrom 60 mg

czas reakcji, dawkowanie, działanie niepożądane, farmakoterapia, koordynacja ruchowa, leczenie tikagrelorem, lek przeciwpłytkowy, objaw niepożądany, profil bezpieczeństwa, splątanie, tabletka powlekana, terapia przeciwpłytkowa, Ticatrom, tikagrelor, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Lek Ticatrom, zawierający tikagrelor w dawkach 60 mg lub 90 mg, jest wskazany do stosowania w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym (ASA) u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) oraz u osób z przebytym zawałem mięśnia sercowego, które pozostają w grupie wysokiego ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. Terapia podwójna, łącząca tikagrelor z ASA, działa synergistycznie na różne mechanizmy agregacji płytek krwi, co pozwala na skuteczną prewencję wtórną zdarzeń zakrzepowych w tętnicach wieńcowych. Dostępność dwóch dawek leku (60 mg – tabletki różowe o średnicy 7,9-8,4 mm oraz 90 mg – tabletki jasnożółte o średnicy 8,9-9,4 mm) umożliwia indywidualizację leczenia w zależności od potrzeb pacjenta i etapu terapii.

Decyzja o włączeniu Ticatromu powinna być poprzedzona szczegółową oceną ryzyka sercowo-naczyniowego oraz bilansowaniem korzyści z terapii przeciwpłytkowej względem potencjalnego ryzyka krwawień. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla pacjentów dorosłych i powinien być przepisywany przez specjalistów z doświadczeniem w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego. Szczegółowe wytyczne dotyczące dawkowania i czasu trwania terapii znajdują się w Charakterystyce Produktu Leczniczego, co podkreśla konieczność stosowania się do zaleceń klinicznych w celu optymalizacji efektów terapeutycznych i minimalizacji działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Ticatrom 60 mg

agregacja płytek krwi, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, ostry zespół wieńcowy, powikłanie krwotoczne, powikłanie sercowo-naczyniowe, prewencja wtórna, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, terapia przeciwpłytkowa, tętnica wieńcowa, tikagrelor, układ sercowo-naczyniowy, zakrzep, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe

Ticatrom Tabletki powlekane, 60 mg

Ticatrom
Tabletki powlekane, 60 mg