Preductal MR
Preductal MR to lek zawierający trimetazydynę w postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu (modified release). Trimetazydyna należy do grupy leków stosowanych w kardiologii, które działają na poziomie komórkowym, poprawiając metabolizm energetyczny miocytów w warunkach niedokrwienia.
Mechanizm działania Preductalu MR polega na optymalizacji metabolizmu komórkowego poprzez hamowanie utleniania kwasów tłuszczowych i zwiększenie wykorzystania glukozy, co prowadzi do zmniejszenia zużycia tlenu i zwiększenia wydajności energetycznej w komórkach mięśnia sercowego. Jest to szczególnie istotne w sytuacjach niedokrwienia, gdy dostęp do tlenu jest ograniczony.
Główne wskazania do stosowania Preductalu MR obejmują leczenie stabilnej choroby wieńcowej u dorosłych, jako terapia uzupełniająca do stosowanych już metod leczenia. Preparat może być również stosowany w leczeniu objawowym zawrotów głowy i szumów usznych oraz zaburzeń widzenia pochodzenia naczyniowego, choć wskazania te są różne w poszczególnych krajach.
Trimetazydyna, składnik aktywny Preductalu MR, jest dobrze tolerowana przez pacjentów, a forma o zmodyfikowanym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie leku w organizmie, co pozwala na rzadsze dawkowanie (zwykle dwa razy na dobę) i poprawia compliance pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Trimetazydyna – Wskazania do stosowania
Trimetazydyna jest lekiem cytoprotekcyjnym stosowanym wyłącznie u dorosłych pacjentów w terapii skojarzonej stabilnej dławicy piersiowej, u których standardowe leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu (beta-adrenolityki, antagoniści wapnia, azotany) jest niewystarczające lub źle tolerowane. Preparaty zawierające trimetazydynę, takie jak Preductal MR, Cyto-Protectin MR, Metazydyna czy Triacyt MR, dostępne są głównie w formie tabletek o zmodyfikowanym lub przedłużonym uwalnianiu, zawierających 20 mg lub 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku (w przypadku Vascotazin 35 mg odpowiada 27,5 mg trimetazydyny). Lek nie jest wskazany jako monoterapia ani lek pierwszego wyboru, a jego celem jest objawowe zmniejszenie nasilenia dławicy, poprawa tolerancji wysiłku oraz redukcja częstości epizodów dławicowych.
antagonista wapnia, azotan, beta-adrenolityk, działanie cytoprotekcyjne, działanie niepożądane, efektywność kliniczna, epizod dławicowy, leczenie adjuwantowe, leczenie kardiologiczne, leczenie przeciwdławicowe, lek uzupełniający, monoterapia, nitrat, Preductal MR, schorzenie współistniejące, stabilna dławica piersiowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, terapia skojarzona, tolerancja wysiłku, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Preductal MR 35 mg
Trimetazydyna, stosowana w dawce 35 mg w preparacie Preductal MR, nie wykazuje bezpośredniego działania hemodynamicznego, jednak może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjentów poprzez wywoływanie działań niepożądanych takich jak zawroty głowy i senność. Objawy te, opisane w punkcie 4.8 charakterystyki produktu leczniczego, mogą znacząco obniżać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn, co zwiększa ryzyko wypadków. Lekarze powinni szczegółowo informować pacjentów o tych potencjalnych skutkach, monitorować ich reakcje na lek, a także uwzględniać indywidualne czynniki ryzyka, takie jak wiek, współistniejące schorzenia neurologiczne oraz stosowanie innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, kinetyka uwalniania substancji czynnej, obserwacja postmarketingowa, ośrodkowy układ nerwowy, Preductal MR, senność, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimetazydyna, trimetazydyna dichlorowodorek, układ krążenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Preductal MR 35 mg
Przedkliniczne badania trimetazydyny dichlorowodorku, substancji czynnej leku Preductal MR, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa. Przeprowadzono toksykologiczne testy przewlekłe na psach i szczurach, które nie ujawniły istotnych działań toksycznych przy stosowanych dawkach. Kompleksowa ocena genotoksyczności, obejmująca testy in vitro na mutagenność i klastogenność oraz badania in vivo, potwierdziła brak potencjału mutagennego i klastogennego trimetazydyny. Wyniki te wskazują na brak ryzyka uszkodzeń genetycznych związanych z podawaniem substancji.
badanie in vitro, badanie in vivo, działanie mutagenne, działanie teratogenne, efekt klastogenny, embriotoksyczność, funkcja reprodukcyjna, płodność, potencjał genotoksyczny, Preductal MR, profil bezpieczeństwa, test toksykologiczny, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, trimetazydyna dichlorowodorek, zdolność rozrodcza - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Preductal MR 35 mg
Preductal MR, zawierający 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z objawową, stabilną dławicą piersiową jako element terapii skojarzonej. Lek ten nie jest lekiem pierwszego wyboru, lecz uzupełnia standardowe leczenie przeciwdławicowe, takie jak beta-adrenolityki, antagoniści wapnia czy azotany, zwłaszcza gdy te nie przynoszą wystarczającej poprawy lub są źle tolerowane. Forma o zmodyfikowanym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie substancji czynnej, co umożliwia rzadsze dawkowanie i poprawia kontrolę objawów choroby.
antagonista wapnia, azotan, beta-adrenolityk, ból w klatce piersiowej, leczenie przeciwdławicowe, nitrogliceryna, ostry zespół wieńcowy, Preductal MR, stabilna dławica piersiowa, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, terapia skojarzona, trimetazydyna dichlorowodorek, wysiłek fizyczny, zmodyfikowane uwalnianie - Leksykon leków
Działania niepożądane – Preductal MR 35 mg
Preductal MR, zawierający 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Do najczęstszych należą zaburzenia ze strony układu nerwowego, takie jak zawroty głowy i ból głowy (często), parestezje (niezbyt często) oraz objawy parkinsonizmu (częstość nieznana), które zwykle ustępują po odstawieniu leku. Wśród działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego rzadko obserwuje się kołatanie serca, tachykardię oraz niedociśnienie ortostatyczne, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów stosujących leki przeciwnadciśnieniowe ze względu na ryzyko upadków. Często zgłaszane są również objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty, a także zaparcia o nieznanej częstości występowania. Reakcje skórne obejmują zarówno łagodne wysypki i świąd, jak i poważne stany, takie jak DRESS, AGEP oraz obrzęk naczynioruchowy, który stanowi zagrożenie życia.
AGEP, agranulocytoza, astenia, dyspepsja, działania hematologiczne, hipertonia, małopłytkowość, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, parkinsonizm, plamica małopłytkowa, pokrzywka, Preductal MR, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tachykardia, trimetazydyna dichlorowodorek, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia sercowo-naczyniowe, zaburzenia snu, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie wątroby, zawroty błędnikowe, zespół DRESS, zespół niespokojnych nóg - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Preductal MR 35 mg
Produkt leczniczy Preductal MR zawierający trimetazydynę dichlorowodorek 35 mg w tabletkach o zmodyfikowanym uwalnianiu nie posiada wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego wpływu na rozwój zarodka i płodu, jednak z uwagi na brak danych klinicznych zaleca się unikanie stosowania trimetazydyny w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. W przypadku konieczności kontynuacji terapii należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, a w razie zajścia w ciążę podczas leczenia rozważyć zmianę na alternatywne leki o lepiej poznanym profilu bezpieczeństwa. Brak jest również danych farmakokinetycznych dotyczących przenikania trimetazydyny do mleka kobiecego, dlatego lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią, a pacjentki powinny być poinformowane o konieczności przerwania laktacji lub wyboru innej terapii.
dane farmakokinetyczne, działanie teratogenne, metabolit, mleko kobiece, model zwierzęcy, parametr rozrodczy, parametry spermy, pierwszy trymestr, Preductal MR, profil bezpieczeństwa w ciąży, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, toksyczny wpływ na rozwój zarodka, trimetazydyna dichlorowodorek, wczesny rozwój zarodkowy, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Preductal MR 35 mg
Przedawkowanie trimetazydyny dichlorowodorku, substancji czynnej leku Preductal MR (35 mg, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), stanowi sytuację wymagającą natychmiastowej interwencji medycznej, choć dostępne dane kliniczne są bardzo ograniczone. Brak swoistego antidotum wymusza leczenie objawowe, które obejmuje monitorowanie parametrów życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, częstość oddechów), kontrolę równowagi elektrolitowej, obserwację stanu neurologicznego oraz wspomaganie funkcji narządów w zależności od objawów. Potencjalne objawy przedawkowania dotyczą głównie układu sercowo-naczyniowego (zaburzenia rytmu serca, zmiany ciśnienia tętniczego) oraz neurologicznego (zaburzenia świadomości, zawroty głowy), jednak brak jest precyzyjnych danych dotyczących dawek toksycznych i pełnego spektrum klinicznego.
ciśnienie tętnicze, dawka toksyczna, interwencja medyczna, leczenie objawowe, manifestacja kliniczna, metabolizm komórkowy, nadzór medyczny, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, płukanie żołądka, Preductal MR, równowaga elektrolitowa, stan neurologiczny, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, trimetazydyna dichlorowodorek, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie metaboliczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zawrót głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Preductal MR 35 mg
Preductal MR to lek w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierający 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku jako substancję czynną. Formuła tabletki obejmuje składniki pomocnicze takie jak wapnia wodorofosforan dwuwodny, hypromeloza 4000, magnezu stearynian, powidon oraz krzemionka koloidalna bezwodna, które wspierają stabilność i właściwości farmaceutyczne preparatu. Tabletki są pokryte otoczką zawierającą glicerol, hypromelozę, makrogol, magnezu stearynian, a także barwniki: żelaza tlenek czerwony (E172) i tytanu dwutlenek (E171). Technologia zmodyfikowanego uwalniania zapewnia stopniowe uwalnianie trimetazydyny, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego i rzadsze dawkowanie, zwiększając skuteczność terapii.
dwutlenek tytanu, glicerol, hypromeloza, krzemionka koloidalna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, powidon, Preductal MR, stearynian magnezu, stężenie terapeutyczne leku, tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu, tlenek żelaza, trimetazydyna dichlorowodorek, wapnia wodorofosforan, zmodyfikowane uwalnianie