Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals
Tabletki, 10 mg + 5 mg
Lek zawiera peryndopril oraz amlodypinę, substancje stosowane w terapii nadciśnienia tętniczego i stabilnej choroby wieńcowej. Tabletki łączą działanie obniżające ciśnienie krwi oraz rozszerzające naczynia krwionośne. Preparat jest stosowany u pacjentów, którzy już uzyskali kontrolę nad tymi schorzeniami podczas jednoczesnego stosowania obu substancji w odpowiednich dawkach. Zawiera również laktozę jako substancję pomocniczą.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Preparat Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals dostępny jest w czterech dawkach: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg (perindopryl tozylan + amlodypina bezylan). Lek przeznaczony jest do stosowania u pacjentów, u których wcześniej ustabilizowano terapię na obu substancjach czynnych podawanych jednocześnie w tych samych dawkach. Zalecane dawkowanie to jedna tabletka doustnie raz na dobę, najlepiej rano przed posiłkiem. U pacjentów z klirensem kreatyniny ≥ 60 ml/min stosowanie produktu jest możliwe, natomiast u osób z klirensem < 60 ml/min zaleca się indywidualne dostosowanie dawek poszczególnych składników, gdyż preparat złożony nie jest wówczas wskazany. W grupie osób starszych oraz z niewydolnością nerek konieczna jest częsta kontrola stężenia kreatyniny i potasu ze względu na zmniejszoną eliminację aktywnego metabolitu perindoprylu.
Amlodypina jest dobrze tolerowana u pacjentów w podeszłym wieku, jednak zwiększanie dawki powinno odbywać się ostrożnie, a jej stężenie w osoczu nie koreluje z niewydolnością nerek i nie jest usuwana przez dializę. Przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie perindoprylu z aliskirenem u pacjentów z GFR < 60 ml/min/1,73 m². W przypadku niewydolności wątroby zaleca się ostrożność i rozpoczęcie terapii od najmniejszej dawki, a w ciężkiej niewydolności wątroby brak jest danych farmakokinetycznych dla amlodypiny, co wymaga indywidualnego podejścia. Produkt nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
aliskiren, amlodypina, badanie farmakokinetyczne, ciężka niewydolność wątroby, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl, peryndoprylat, przesączanie kłębuszkowe, stężenie kreatyniny, stężenie potasu, substancja czynna, umiarkowana niewydolność wątroby, upośledzenie funkcji nerek, zaburzenie czynności nerek -
Działania niepożądane
Preparat złożony Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals łączy profil działań niepożądanych charakterystycznych dla inhibitorów ACE (perindopryl) oraz antagonistów wapnia z grupy dihydropirydyn (amlodypina). Najczęściej obserwowane działania niepożądane perindoprylu obejmują zawroty głowy (zarówno ośrodkowe, jak i błędnikowe), ból głowy, parestezje, niedociśnienie tętnicze, kaszel, duszność, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), świąd, wysypkę, kurcze mięśni oraz osłabienie. Amlodypina natomiast najczęściej powoduje senność, zawroty głowy ośrodkowe, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, obrzęki (w tym okolicy kostek) oraz zmęczenie. Częstości występowania działań niepożądanych klasyfikowane są zgodnie z MedDRA i wahają się od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), co pozwala na precyzyjną ocenę ryzyka u pacjentów.
Ze względu na potencjalne ryzyko niedociśnienia tętniczego, szczególnie u pacjentów z chorobami układu krążenia mózgowego lub wieńcowego, oraz możliwość wystąpienia kołatania serca, konieczne jest regularne monitorowanie parametrów hemodynamicznych (ciśnienie tętnicze, tętno). Dodatkowo, ze względu na ryzyko działań niepożądanych ze strony układu nerwowego (zawroty głowy, ból głowy, parestezje), oddechowego (kaszel, duszność), żołądkowo-jelitowego oraz skórnego (świąd, wysypka), pacjenci powinni być pod stałą kontrolą lekarską. Monitorowanie funkcji nerek, parametrów elektrolitowych oraz ocena występowania obrzęków jest kluczowe dla minimalizacji powikłań i optymalizacji terapii preparatem Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
amlodypina, antagonista wapnia, duszność, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja MedDRA, kołatanie serca, kurcz mięśni, niedociśnienie tętnicze, niestrawność, niewydolność żylna, obrzęk kostek, parestezja, peryndopryl, pochodna dihydropirydyny, szum uszny, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie krążenia mózgowego, zaburzenie smaku, zaburzenie widzenia, zawroty głowy -
Profil bezpieczeństwa leku
W terapii skojarzonej peryndoprylu z amlodypiną należy zachować szczególną ostrożność u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania peryndoprylu, natomiast amlodypina przenika do mleka matki, co wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści przed kontynuacją leczenia lub karmienia. U seniorów obserwuje się zmniejszoną eliminację peryndoprylatu, co wymaga regularnego monitorowania stężenia kreatyniny i potasu oraz ostrożnego zwiększania dawki. Amlodypina jest dobrze tolerowana, jednak również wymaga ostrożności przy dawkowaniu. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek terapia jest dopuszczalna przy klirensie kreatyniny ≥ 60 ml/min, z koniecznością monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów; przy klirensie < 60 ml/min zaleca się oddzielne dostosowanie dawek, a stosowanie z aliskirenem jest przeciwwskazane przy GFR < 60 ml/min/1,73 m².
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby brak jest precyzyjnych zaleceń dawkowania, dlatego leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dawki, stopniowo ją zwiększając, przy jednoczesnym uważnym monitorowaniu stanu klinicznego, zwłaszcza w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. Ponadto, amlodypina może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów, takie jak zawroty głowy, zmęczenie czy nudności, co wymaga zachowania ostrożności zwłaszcza na początku terapii. Brak jest danych dotyczących interakcji z alkoholem, co wskazuje na konieczność indywidualnej oceny ryzyka w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
-
Przeciwwskazania
Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals, będący kombinacją inhibitora ACE (perindopril) oraz pochodnej dihydropirydyny (amlodypina), posiada liczne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu, w tym na laktozę jednowodną (41,672–83,344 mg w zależności od dawki), a także u osób z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie (w tym dziedzicznym i idiopatycznym). Ponadto, stosowanie leku jest zakazane w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na płód i noworodka, a także u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym, wstrząsem (w tym kardiogennym), zwężeniem drogi odpływu z lewej komory oraz hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po ostrym zawale.
Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals nie powinien być stosowany jednocześnie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) oraz z sakubitrylem z walsartanem – terapia peryndoprylem powinna być rozpoczęta nie wcześniej niż 36 godzin po odstawieniu sakubitrylu z walsartanem. Pacjentki planujące ciążę powinny unikać stosowania leku i stosować skuteczną antykoncepcję. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami metabolicznymi związanymi z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy ze względu na zawartość laktozy jednowodnej. Wskazane jest zachowanie szczególnej ostrożności i dokładna ocena stanu klinicznego przed wdrożeniem terapii tym preparatem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
aliskiren, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, małowodzie, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, opóźnienie kostnienia czaszki, ostry zawał serca, pochodna dihydropirydyny, sakubitryl z walsartanem, toksyczny wpływ na płód, trymestr ciąży, wstrząs kardiogenny, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie zastawki aorty -
Przedawkowanie
Przedawkowanie produktu leczniczego Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań wynikających z działania obu substancji czynnych. Amlodypina w dużych dawkach powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, co prowadzi do niedociśnienia układowego, tachykardii odruchowej oraz potencjalnie zagrażającego życiu wstrząsu. Rzadkim, ale istotnym powikłaniem jest niekardiogenny obrzęk płuc, pojawiający się 24-48 godzin po przedawkowaniu, często wymagający wspomagania oddychania. Peryndopryl, jako inhibitor ACE, może wywołać niedociśnienie, hiperkaliemię, niewydolność nerek, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardię), a także objawy neurologiczne i kaszel. W przypadku przedawkowania obserwuje się spadek ciśnienia tętniczego poniżej wartości prawidłowych, ryzyko wstrząsu krążeniowego oraz zaburzenia elektrolitowe, szczególnie hiperkaliemię, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów życiowych i biochemicznych pacjenta.
Postępowanie terapeutyczne w przedawkowaniu Perindopril + Amlodipine obejmuje kompleksowe działania ukierunkowane na przeciwdziałanie skutkom obu składników. W przypadku niedociśnienia wywołanego amlodypiną zaleca się monitorowanie EKG i parametrów oddechowych, uniesienie kończyn, dożylne podawanie płynów oraz kontrolę diurezy. W ciężkich przypadkach stosuje się leki obkurczające naczynia krwionośne oraz dożylne podanie glukonianu wapnia. W przypadku peryndoprylu wskazane jest uzupełnienie objętości wewnątrznaczyniowej 0,9% roztworem NaCl, pozycja przeciwwstrząsowa, a w razie potrzeby wlewy angiotensyny II i/lub katecholamin oraz elektrostymulacja serca przy bradykardii opornej na leczenie. Hemodializa może być skuteczna w usuwaniu peryndoprylu, natomiast dializa nie jest efektywna w przypadku amlodypiny ze względu na silne wiązanie z białkami osocza. Kluczowe jest stałe monitorowanie stężenia elektrolitów, zwłaszcza potasu, oraz funkcji nerek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
angiotensyna II, blokada kanałów wapniowych, bradykardia, elektrokardiogram, elektrostymulacja serca, filtracja kłębuszkowa, glukonian wapnia, hemodializa, hiperkaliemia, hiperwentylacja, inhibitor ACE, katecholaminy, niedociśnienie układowe, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność nerek, objętość wewnątrznaczyniowa, przedawkowanie amlodypiny, przedawkowanie peryndoprylu, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wstrząs krążeniowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne produktu leczniczego Perindopril + Amlodipine wykazały, że peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek przy przewlekłym podawaniu doustnym u szczurów i małp, co wskazuje na potencjalną nefrotoksyczność. Nie stwierdzono działania mutagennego ani rakotwórczego peryndoprylu w badaniach in vitro i in vivo. Badania reprodukcyjne na różnych gatunkach nie wykazały bezpośredniego działania embriotoksycznego czy teratogennego, jednak inhibitory ACE, w tym peryndopryl, mogą powodować poważne działania niepożądane w drugim i trzecim trymestrze ciąży, takie jak zgon płodu, wady wrodzone, zmiany patologiczne w nerkach oraz zwiększoną umieralność okołoporodową.
Amlodypina, stosowana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne zalecane dawki dla ludzi, wykazała wpływ na przebieg ciąży, w tym opóźniony termin porodu i zmniejszoną przeżywalność młodych. Badania płodności u szczurów wykazały brak wpływu na płodność przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotność dawki ludzkiej), jednak w innym badaniu przy dawkach zbliżonych do terapeutycznych zaobserwowano obniżenie stężenia FSH, testosteronu, gęstości spermy, liczby dojrzałych plemników oraz komórek Sertoliego, co sugeruje potencjalny wpływ na płodność męską. Badania rakotwórczości amlodypiny nie wykazały działania kancerogennego przy dawkach do 2,5 mg/kg/dobę, a testy mutagenności były negatywne, co potwierdza brak genotoksyczności tej substancji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
amlodypina, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gęstość spermy, hormon folikulotropowy, in vitro, in vivo, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, mutagenność, nefrotoksyczność, nerka, patologia nerek, peryndopryl, potencjał embriotoksyczny, potencjał rakotwórczy, teratogenny, testosteron, wada wrodzona -
Skład i postać leku
Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals to lek dostępny w czterech dawkach: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, zawierających odpowiednio 3,4 mg lub 6,8 mg peryndoprylu (w formie tozylanu) oraz 5 mg lub 10 mg amlodypiny (w formie bezylanu). Tabletki różnią się kształtem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację kliniczną. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (41,672 mg lub 83,344 mg), sodu wodorowęglan, powidon K30, skrobię kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną, karboksymetyloskrobię sodową, magnezu stearynian oraz wapnia wodorofosforan, które wpływają na stabilność, rozpad i właściwości fizyczne tabletek.
Opakowania leku wykonane są z polipropylenu z korkiem polietylenowym zawierającym pochłaniacz wilgoci, co zapewnia ochronę przed światłem i wilgocią oraz kontrolę pierwszego otwarcia. Dostępne są różne wielkości opakowań, od 10 do 120 tabletek, choć nie wszystkie mogą być dostępne w obrocie. Lek nie wymaga specjalnych warunków temperaturowych przechowywania, jednak pojemnik powinien być szczelnie zamknięty. Okres ważności preparatu wynosi 2 lata od daty produkcji, pod warunkiem zachowania odpowiednich warunków przechowywania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
amlodypiny bezylan, celuloza mikrokrystaliczna, dawka leku, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, okres ważności, peryndoprylu tozylan, polimer wiążący, postać farmaceutyczna, powidon, skrobia kukurydziana, sodu wodorowęglan, środek pochłaniający wilgoć, środek poślizgowy, środek rozsadzający, substancja buforująca, substancja pomocnicza, substancja wypełniająca, wapnia wodorofosforan, warunki przechowywania -
Specjalne ostrzeżenia
Produkt złożony zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) i amlodypinę wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego, który może dotyczyć twarzy, dróg oddechowych lub jelit. Obrzęk naczynioruchowy, choć rzadki, może pojawić się w trakcie całej terapii i wymaga natychmiastowego odstawienia leku oraz monitorowania pacjenta. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie peryndoprylu z sakubitrylem/walsartanem, co jest przeciwwskazane i wymaga co najmniej 36-godzinnego odstępu między terapiami. Inhibitory ACE mogą także powodować hiperkaliemię, niedociśnienie, neutropenię, agranulocytozę oraz reakcje rzekomoanafilaktyczne podczas aferezy LDL lub immunoterapii jadem owadów. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 60 ml/min) konieczne jest dostosowanie dawki i monitorowanie funkcji nerek oraz elektrolitów. Stosowanie inhibitorów ACE w ciąży jest przeciwwskazane, a u pacjentów rasy czarnej obserwuje się wyższe ryzyko obrzęku naczynioruchowego i mniejszą skuteczność hipotensyjną.
Amlodypina, antagonista kanału wapniowego, powinna być stosowana ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca (klasy III i IV wg NYHA), ze względu na zwiększone ryzyko obrzęku płuc i incydentów sercowo-naczyniowych. U pacjentów z niewydolnością wątroby okres półtrwania amlodypiny jest wydłużony, co wymaga rozpoczynania terapii od najmniejszej dawki i ścisłego monitorowania. W przypadku planowanych zabiegów chirurgicznych leczenie peryndoprylem i amlodypiną należy przerwać na dobę przed zabiegiem, aby uniknąć niedociśnienia. Podwójna blokada układu RAA (inhibitory ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem) zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek i jest przeciwwskazana poza ścisłym nadzorem specjalistycznym. Monitorowanie ciśnienia tętniczego, funkcji nerek, elektrolitów oraz objawów niepożądanych jest kluczowe dla bezpiecznego stosowania tego leku u pacjentów z nadciśnieniem i chorobami współistniejącymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals
afereza LDL, allopurynol, antagonista kanału wapniowego, hiperkaliemia, inhibitor mTOR, kolagenoza naczyń, leczenie odczulające, lek hipotensyjny, neutropenia, niedociśnienie objawowe, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelit, obrzęk płuc, peryndopryl i amlodypina, piorunująca martwica wątroby, podwójna blokada układu RAA, prokainamid, przełom nadciśnieniowy, racekadotryl, sakubitryl walsartan, zastoinowa niewydolność serca, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie drogi odpływu lewej komory, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki dwudzielnej -
Właściwości farmakodynamiczne
Produkt leczniczy Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals to preparat złożony łączący inhibitor ACE – perindopryl (w postaci tozylanu) oraz antagonista wapnia – amlodypinę (w postaci bezylanu), należący do grupy leków działających na układ renina-angiotensyna (kod ATC: C09BB04). Peryndopryl hamuje enzym konwertujący angiotensynę, co prowadzi do obniżenia stężenia angiotensyny II, zwiększenia aktywności reninowej osocza oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu, a także zwiększa aktywność układu kalikreina-kinina i prostaglandyn, co przyczynia się do efektu hipotensyjnego. Maksymalny efekt przeciwnadciśnieniowy perindoprylu pojawia się po 4-6 godzinach i utrzymuje przez 24 godziny, zapewniając stabilną kontrolę ciśnienia tętniczego bez tachyfilaksji i efektu odbicia po odstawieniu. Dodatkowo perindopryl wykazuje korzystny wpływ na strukturę mięśnia sercowego, redukując przerost lewej komory oraz poprawiając elastyczność naczyń i ich funkcję.
Amlodypina, jako antagonista kanałów wapniowych, blokuje napływ jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego, co powoduje rozszerzenie naczyń i obniżenie oporu obwodowego, skutkując redukcją ciśnienia tętniczego. Połączenie perindoprylu i amlodypiny w jednym preparacie umożliwia synergistyczne działanie na układ sercowo-naczyniowy, co przekłada się na skuteczniejszą kontrolę nadciśnienia tętniczego niż monoterapia, przy jednoczesnym potencjalnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych dzięki możliwości stosowania niższych dawek obu substancji. Produkt dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
ACE, aldosteron, angiotensyna, angiotensyna II, antagonista wapnia, bradykinina, częstość pracy serca, działanie hipotensyjne, efekt przeciwnadciśnieniowy, enzym konwertujący, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, jony wapnia, mięśnie gładkie, nadciśnienie tętnicze, opór naczyniowy obwodowy, peryndoprylat, przepływ nerkowy, przerost lewej komory serca, przesączanie kłębuszkowe, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tachyfilaksja, układ kalikreina-kinina, układ prostaglandyn, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja -
Właściwości farmakokinetyczne
Perindopril w postaci tozylanu jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit, peryndoprylat, osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Biodostępność peryndoprylu w formie peryndoprylatu wynosi około 27%, a jej konwersja jest hamowana przez spożycie pokarmu, co uzasadnia zalecenie podawania leku na czczo. Peryndoprylat wiąże się z białkami osocza w 20% i jest eliminowany głównie przez nerki, z okresem półtrwania frakcji niezwiązanej około 17 godzin, co pozwala na dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu równowagi w ciągu 4 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek, serca, wątroby oraz u osób starszych obserwuje się zmniejszoną eliminację, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania parametrów nerkowych i elektrolitów. Klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min, co jest istotne dla pacjentów hemodializowanych.
Amlodypina, podawana doustnie, charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem z maksymalnym stężeniem osiąganym po 6-12 godzinach oraz wysoką biodostępnością wynoszącą 64-80%, niezależną od spożycia pokarmu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i silne wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Okres półtrwania eliminacji amlodypiny wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem około 60% dawki w postaci metabolitów i 10% w formie niezmienionej z moczem. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub wątroby obserwuje się zmniejszony klirens i wydłużony okres półtrwania, co wymaga ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Dane pediatryczne wskazują na zmienny klirens amlodypiny u dzieci i młodzieży, z ograniczonymi informacjami dla dzieci poniżej 6 roku życia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
amlodypina bezylan, biodostępność bezwzględna, klirens dializacyjny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndopryl tozylan, peryndoprylat, populacja pediatryczna, prolek, stężenie maksymalne leku, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zależność liniowa, zastoinowa niewydolność serca -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals, zawierający inhibitor ACE (perindopril) oraz antagonista kanału wapniowego (amlodypinę), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych u płodu, takich jak niewydolność nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz powikłania noworodkowe (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). W pierwszym trymestrze stosowanie perindoprilu nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogenności. W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki stosującej perindopril, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie alternatywnego leczenia hipotensyjnego. Amlodypina, choć nie posiada jednoznacznie potwierdzonego bezpieczeństwa w ciąży, powinna być stosowana wyłącznie, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, a brak jest bezpieczniejszych alternatyw.
Podczas laktacji stosowanie perindoprilu nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa, natomiast amlodypina przenika do mleka kobiecego w dawkach od 3% do 7% (maksymalnie do 15%) dawki matki, co wymaga ostrożności i indywidualnej oceny korzyści terapeutycznych dla matki oraz korzyści karmienia piersią dla dziecka. Wskazane jest poinformowanie kobiet w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o obowiązku natychmiastowego zgłoszenia podejrzenia ciąży. U pacjentek planujących ciążę zaleca się konsultację w celu zmiany terapii na leki o udokumentowanym bezpieczeństwie. Ponadto, u kobiet narażonych na inhibitory ACE w ciąży wskazane jest monitorowanie ultrasonograficzne płodu (ocena nerek i czaszki) oraz ścisła obserwacja noworodka pod kątem niedociśnienia tętniczego, niewydolności nerek i hiperkaliemii. Dane dotyczące wpływu amlodypiny na płodność są ograniczone, jednak obserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w plemnikach u pacjentów stosujących antagonistów wapnia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, badanie ultrasonograficzne, drugi i trzeci trymestr ciąży, hiperkaliemia, inhibitor ACE, laktacja, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, peryndopryl, pierwszy trymestr ciąży, plemniki, płyn owodniowy, terapia hipotensyjna, teratogenność, toksyczność płodowa, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie czynności nerek -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Stosowanie leku Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals w dawkach 5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg oraz 10 mg + 10 mg wiąże się z potencjalnym ryzykiem upośledzenia zdolności psychomotorycznych, szczególnie z powodu amlodypiny. Objawy niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie, znużenie oraz nudności mogą znacząco obniżać zdolność pacjenta do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególnie istotny jest początkowy okres terapii, kiedy adaptacja organizmu do leku zwiększa ryzyko wystąpienia tych objawów. W związku z tym zaleca się wzmożoną ostrożność oraz rozważenie czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku nasilonych symptomów.
Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o możliwym wpływie terapii na zdolności psychomotoryczne, zwracając uwagę na konieczność monitorowania objawów oraz dostosowania zaleceń indywidualnie, uwzględniając dawkę leku, wiek pacjenta, współistniejące schorzenia oraz potencjalne interakcje lekowe. Dokumentowanie przekazania informacji o ryzyku w historii choroby jest nie tylko istotne medycznie, ale również prawnie, zwłaszcza w kontekście ewentualnych zdarzeń drogowych. Regularne wizyty kontrolne powinny obejmować ocenę tolerancji leku i ewentualne modyfikacje terapii w celu zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
-
Wskazania do stosowania
Preparat złożony Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals jest wskazany jako terapia zastępcza u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym samoistnym oraz stabilną chorobą wieńcową, którzy wcześniej byli skutecznie leczeni peryndoprylem i amlodypiną podawanymi oddzielnie w dawkach odpowiadających preparatowi złożonemu. Dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 5 mg/5 mg, 5 mg/10 mg, 10 mg/5 mg oraz 10 mg/10 mg (perindopryl/amlodypina, substancje aktywne odpowiednio 3,4 mg lub 6,8 mg perindoprylu i 5 mg lub 10 mg amlodypiny). Przed włączeniem leku należy potwierdzić skuteczność i odpowiednią kontrolę ciśnienia tętniczego lub objawów choroby wieńcowej podczas wcześniejszej terapii skojarzonej w identycznych dawkach.
Zastosowanie preparatu złożonego umożliwia uproszczenie schematu leczenia oraz potencjalną poprawę adherencji terapeutycznej, przy zachowaniu skuteczności wcześniej stosowanej terapii. Lek zawiera laktozę jednowodną w ilości 41,672 mg (dla dawek 5 mg + 5 mg i 5 mg + 10 mg) lub 83,344 mg (dla dawek 10 mg + 5 mg i 10 mg + 10 mg) na tabletkę. Preparat nie jest przeznaczony do inicjacji terapii nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej, a jego stosowanie powinno być poprzedzone okresem skutecznego leczenia perindoprylem i amlodypiną podawanymi oddzielnie w dawkach odpowiadających preparatowi złożonemu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
adherencja terapeutyczna, amlodypina, amlodypiny bezylan, choroba wieńcowa, ciśnienie tętnicze, kontrola ciśnienia, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze samoistne, peryndopryl, peryndoprylu tozylan, preparat złożony, stabilna choroba wieńcowa, terapia skojarzona, terapia zastępcza, układ sercowo-naczyniowy