Lesinelle – Tabletki powlekane

Lesinelle
Tabletki powlekane, 3 mg + 0,02 mg

Produkt leczniczy zawiera etynyloestradiol oraz drospirenon jako substancje czynne oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci różowych, powlekanych tabletek. Stosowany jest w celu zapobiegania ciąży jako doustna antykoncepcja. Decyzja o jego stosowaniu powinna być oparta na indywidualnej ocenie ryzyka u kobiety, zwłaszcza ryzyka chorób zakrzepowo-zatorowych.

Pobierz ChPL PDF Lesinelle – Tabletki powlekane – 3 mg + 0,02 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lesinelle to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, stosowany w dawce jednej tabletki powlekanej dziennie przez 21 dni, po których następuje 7-dniowa przerwa. Tabletki należy przyjmować codziennie o stałej porze, zgodnie z kolejnością na blistrze. Rozpoczęcie terapii zależy od wcześniejszej metody antykoncepcji i sytuacji klinicznej pacjentki, z koniecznością stosowania dodatkowej antykoncepcji mechanicznej przez pierwsze 7 dni w określonych przypadkach (np. zmiana metody lub późniejsze rozpoczęcie po porodzie). Pominięcie tabletki o mniej niż 12 godzin nie wpływa na skuteczność, natomiast pominięcie powyżej 12 godzin wymaga zastosowania dodatkowych środków zapobiegających ciąży, zwłaszcza w pierwszym tygodniu cyklu. W przypadku ciężkich zaburzeń żołądkowo-jelitowych, takich jak wymioty w ciągu 3-4 godzin po przyjęciu tabletki, zaleca się przyjęcie dodatkowej dawki i stosowanie antykoncepcji mechanicznej.

Lesinelle umożliwia modyfikację cyklu miesiączkowego poprzez opóźnienie krwawienia z odstawienia (kontynuacja przyjmowania tabletek z nowego blistra bez przerwy) lub zmianę dnia rozpoczęcia krwawienia (skrócenie przerwy między opakowaniami). Produkt jest przeciwwskazany u kobiet z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek oraz nie jest wskazany po menopauzie. Lek jest przeznaczony dla kobiet po rozpoczęciu miesiączkowania. Szczegółowe zalecenia dotyczące postępowania w przypadku pominięcia dawki oraz modyfikacji schematu dawkowania mają na celu utrzymanie wysokiej skuteczności antykoncepcyjnej i minimalizację ryzyka nieplanowanej ciąży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

antykoncepcja hormonalna, antykoncepcja mechaniczna, choroba wątroby, drospirenon, etynyloestradiol, krwawienie międzymiesiączkowe, krwawienie z odstawienia, niewydolność nerek, oś podwzgórze-przysadka-jajnik, poronienie w drugim trymestrze, poronienie w pierwszym trymestrze, progestagen, system domaciczny, tabletka powlekana, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, złożony doustny środek antykoncepcyjny, złożony środek antykoncepcyjny
Działania niepożądane
Lesinelle, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, sklasyfikowanych według częstości występowania zgodnie z MedDRA. Do często występujących należą m.in. ból głowy, trądzik, ból piersi, powiększenie i tkliwość piersi, a także zaburzenia miesiączkowania, takie jak bolesne miesiączkowanie i krwawienia międzymiesiączkowe. Niezbyt często obserwuje się nadciśnienie tętnicze, migreny, żylaki oraz zaburzenia psychiczne, w tym depresję i zmniejszenie libido. Rzadkie, ale poważne działania obejmują zakrzepowo-zatorowe powikłania tętnicze i żylne (ATE, VTE), w tym zator płucny, a także reakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy, rumień guzowaty i rumień wielopostaciowy. Lek zawiera również 44 mg laktozy jednowodnej, co może mieć znaczenie u pacjentek z nietolerancją laktozy.

Stosowanie Lesinelle wiąże się z podwyższonym ryzykiem poważnych powikłań, takich jak żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu, choć ich częstość jest rzadka (≥1/10 000 do <1/1000). U pacjentek może wystąpić także zwiększone ryzyko raka piersi oraz nowotworów wątroby, a także zaburzenia czynności wątroby, które mogą wymagać przerwania terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet z predyspozycjami do chorób autoimmunologicznych, zapalnych jelit, padaczki, mięśniaków macicy, porfirii, tocznia rumieniowatego układowego, pląsawicy Sydenhama, zespołu hemolityczno-mocznicowego oraz żółtaczki cholestatycznej. Ponadto, u pacjentek może pojawić się ostuda (chloasma), zwłaszcza u tych z historią tego schorzenia w ciąży, co wymaga monitorowania i odpowiedniego podejścia klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

bolesne miesiączkowanie, brak miesiączki, choroba Leśniowskiego-Crohna, chwiejność emocjonalna, drospirenon i etynyloestradiol, dysplazja włóknisto-torbielowata piersi, egzema, kandydoza, kandydoza pochwy, krwotok miesiączkowy, laktoza jednowodna, łysienie, mięśniak macicy, migrena, mlekotok, nadciśnienie tętnicze, nowotwór piersi, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, padaczka, parestezja, pląsawica Sydenhama, porfiria, powikłania zakrzepowo-zatorowe, przemijający atak niedokrwienny, reakcja alergiczna, rumień guzowaty, rumień wielopostaciowy, skurcz dodatkowy, świąd, tachykardia, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, toczeń rumieniowaty układowy, torbiel jajnika, trądzik, udar mózgu, uderzenia gorąca, vertigo, wirus opryszczki, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zakrzepica żył głębokich, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie gardła, zapalenie pęcherza moczowego, zator płucny, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, żółtaczka cholestatyczna, żylaki, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Interakcje leku
Produkt leczniczy Lesinelle, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność antykoncepcyjną oraz bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne są interakcje z lekami indukującymi enzymy mikrosomalne (np. karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, rytonawir, dziurawiec zwyczajny), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do ryzyka krwawień śródcyklicznych i utraty skuteczności antykoncepcji. W przypadku krótkotrwałego stosowania takich leków zaleca się dodatkową antykoncepcję mechaniczną przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu wskazana jest zmiana metody na niehormonalną. Ponadto, silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) mogą zwiększać stężenia drospirenonu i etynyloestradiolu odpowiednio 2,7- i 1,4-krotnie, co wymaga monitorowania działań niepożądanych.

Lesinelle może również wpływać na metabolizm innych leków, powodując wzrost stężenia cyklosporyny lub obniżenie lamotryginy, co może wymagać dostosowania dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir + dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir), które mogą powodować istotne podwyższenie aktywności AlAT (>5-krotność GGN), co wymusza zmianę metody antykoncepcji na czas leczenia przeciwwirusowego oraz powrót do Lesinelle dopiero po 2 tygodniach od zakończenia terapii. Dodatkowo, stosowanie alkoholu może teoretycznie obniżać skuteczność antykoncepcji i nasilać działania niepożądane, dlatego zaleca się ograniczenie jego spożycia. W trakcie terapii należy także monitorować parametry biochemiczne, w tym funkcję wątroby, tarczycy, nadnerczy, gospodarkę potasową oraz wskaźniki krzepnięcia, ze względu na możliwe zmiany wywołane przez składniki preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

antagonista aldosteronu, antagonista mineralokortykosteroidów, cytochrom P450, drospirenon i etynyloestradiol, dziurawiec zwyczajny, enzymy mikrosomalne, fibrynoliza, globulina wiążąca kortykosteroidy, indukcja enzymów, inhibitory CYP3A4, inhibitory HCV, inhibitory proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, krwawienie śródcykliczne, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwpadaczkowy, metabolizm wątrobowy hormonów, nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, podwyższona aktywność AlAT, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wskaźniki krzepnięcia
Profil bezpieczeństwa leku
Produkt Lesinelle wykazuje ograniczenia w stosowaniu u określonych grup pacjentek. U kobiet karmiących piersią zaleca się ostrożność ze względu na potencjalne zmniejszenie ilości i zmianę składu mleka oraz przenikanie substancji czynnych do pokarmu, co może wpływać na dziecko. Lek jest przeciwwskazany u pacjentek po menopauzie oraz u osób z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek konieczne jest monitorowanie stężenia potasu w surowicy podczas pierwszego cyklu terapii. U pacjentek z ostrymi lub przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku jest zabronione do czasu normalizacji parametrów wątrobowych.

W kontekście zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, takich jak Lesinelle, nie wykazuje negatywnego wpływu. Brak jest również danych dotyczących interakcji leku z alkoholem, co wskazuje na konieczność zachowania ostrożności i indywidualnej oceny ryzyka. Podsumowując, Lesinelle wymaga szczególnej uwagi w grupach pacjentek z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u kobiet karmiących, natomiast nie jest zalecany u seniorów po menopauzie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg
Przeciwwskazania
Lesinelle, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, jest przeciwwskazany u pacjentek z nadwrażliwością na składniki leku, w tym laktozę jednowodną (44 mg/tabletka). Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazania związane z ryzykiem zakrzepowo-zatorowym. Lek nie powinien być stosowany u pacjentek z aktywną lub przebytą żylno-zakrzepową chorobą (DVT, PE), dziedzicznymi lub nabytymi predyspozycjami do VTE (np. oporność na aktywowane białko C, niedobory antytrombiny III, białka C i S), a także u osób planujących rozległe operacje z długotrwałym unieruchomieniem. Ponadto, przeciwwskazania obejmują tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, obecność przeciwciał antyfosfolipidowych, migrenę z aurą oraz wysokie ryzyko związane z cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi, ciężkim nadciśnieniem tętniczym i dyslipoproteinemią.

Lesinelle jest również przeciwwskazany u pacjentek z ciężką lub przebyłą chorobą wątroby, guzami wątroby, ciężką niewydolnością nerek, nowotworami zależnymi od hormonów płciowych oraz krwawieniami z dróg rodnych o nieustalonej etiologii. Istotne są także interakcje lekowe, zwłaszcza z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii WZW typu C (np. ombitaswir, parytaprewir, rytonawir, dazabuwir, glekaprewir, pibrentaswir, sofosbuwir, welpataswir, woksylaprewir). Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu, ocena czynników ryzyka oraz wykluczenie przeciwwskazań, a w przypadku pojawienia się przeciwwskazań w trakcie stosowania leku – natychmiastowe przerwanie terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

antykoagulant toczniowy, antykoncepcja hormonalna złożona, ciężka choroba wątroby, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, czynnik V Leiden, dławica piersiowa, drospirenon etynyloestradiol, dyslipoproteinemia, glekaprewir/pibrentaswir, guz wątroby, hiperhomocysteinemia, krwawienie z dróg rodnych, laktoza jednowodna, migrena z aurą, nadciśnienie tętnicze ciężkie, nadwrażliwość na substancje czynne, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, niewydolność nerek, nowotwór hormonozależny, ombitaswir parytaprewir, oporność na aktywowane białko C, przeciwciała antyfosfolipidowe, przeciwciała antykardiolipinowe, przemijający napad niedokrwienny, sofosbuwir/welpataswir, tętnicze zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Przedawkowanie
Przedawkowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, takich jak Lesinelle, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu na tabletkę, może prowadzić do wystąpienia charakterystycznych objawów klinicznych, w tym nudności oraz krwawienia z odstawienia. Krwawienie to może pojawić się nawet u dziewcząt przed menarche, co stanowi istotny element diagnostyki różnicowej u młodych pacjentek. W przypadku przedawkowania nie istnieje specyficzne antidotum, dlatego konieczne jest wdrożenie leczenia objawowego, obejmującego monitorowanie parametrów życiowych, kontrolę równowagi elektrolitowej, odpowiednie nawodnienie oraz leczenie przeciwwymiotne w razie potrzeby. Należy również obserwować pacjentkę pod kątem potencjalnych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych.

Personel medyczny powinien zwrócić uwagę na fakt, że tabletki Lesinelle zawierają 44 mg laktozy jednowodnej, co może mieć znaczenie u pacjentek z nietolerancją laktozy, zwłaszcza w kontekście przedawkowania. W praktyce klinicznej ważne jest rozpoznanie produktu jako różowej, okrągłej tabletki powlekanej, co ułatwia identyfikację preparatu. Postępowanie w przypadku przedawkowania opiera się na leczeniu objawowym i monitorowaniu stanu pacjentki, gdyż brak jest specyficznego antidotum neutralizującego działanie drospirenonu i etynyloestradiolu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

antidotum, drospirenon z etynyloestradiolem, krwawienie z odstawienia, laktoza jednowodna, leczenie objawowe, lek przeciwwymiotny, menarche, nietolerancja laktozy, nudności, parametry życiowe, pierwsza miesiączka, równowaga elektrolitowa, tabletka powlekana, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Lesinelle, zawierającego 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, wykazały, że farmakologiczne efekty obu substancji mieszczą się w znanym i przewidywalnym zakresie działania. Nie zaobserwowano niespodziewanych efektów farmakologicznych wykraczających poza dotychczasowy profil tych hormonów. Szczegółowa ocena toksyczności wykazała działania toksyczne wobec zarodków i płodów u zwierząt laboratoryjnych, jednak efekty te są specyficzne gatunkowo i niekoniecznie przekładają się na ryzyko u ludzi. W badaniach na szczurach, przy dawkach przekraczających terapeutyczne, stwierdzono zaburzenia różnicowania płciowego płodów, natomiast podobne badania na małpach, bliższych człowiekowi pod względem fizjologicznym, nie potwierdziły tych efektów.

Zaobserwowane działania toksyczne występowały wyłącznie przy dawkach znacznie przekraczających stosowane u ludzi (3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu), co wskazuje na niskie ryzyko wystąpienia podobnych efektów u pacjentek stosujących Lesinelle zgodnie z zaleceniami. Całościowa analiza danych przedklinicznych nie wykazała szczególnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego przy stosowaniu produktu w dawkach terapeutycznych, pod warunkiem przestrzegania wskazań, przeciwwskazań oraz środków ostrożności zawartych w Charakterystyce Produktu Leczniczego. Wyniki te potwierdzają bezpieczeństwo stosowania Lesinelle w kontekście farmakologicznym i toksykologicznym, z uwzględnieniem specyfiki gatunkowej obserwowanych efektów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dawka terapeutyczna, drospirenon, działanie niepożądane, efekt farmakologiczny, etynyloestradiol, Lesinelle, mechanizm działania, profil bezpieczeństwa, specyficzność gatunkowa, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowo-płodowa, zaburzenie różnicowania płciowego, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Skład i postać leku
Lesinelle to dwuskładnikowy doustny środek antykoncepcyjny w postaci różowych, powlekanych tabletek zawierających 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu. Tabletki zawierają również 44 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej o znanym działaniu, a także inne składniki pomocnicze takie jak skrobia żelowana kukurydziana, powidon K 30, kroskarmeloza sodowa, polisorbat 80 oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wiążące, rozsadzające, emulgujące i poślizgowe. Powłoka tabletek (Opadry II 85F34610 Pink) składa się z alkoholu poliwinylowego częściowo hydrolizowanego, tytanu dwutlenku (E171), makrogolu 3350, talku oraz tlenków żelaza (E172), nadających charakterystyczny różowy kolor. Preparat jest dostępny w blistrach PVC/PVDC/Aluminium w opakowaniach zawierających od 21 do 273 tabletek (1 do 13 blistrów po 21 tabletek).
Okres ważności Lesinelle wynosi 3 lata od daty produkcji, a lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania ani szczególnych środków ostrożności przy utylizacji. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani przeciwwskazań wynikających z interakcji fizykochemicznych z innymi lekami. Charakterystyka farmaceutyczna oraz skład substancji czynnych i pomocniczych potwierdzają stabilność i bezpieczeństwo stosowania preparatu w standardowych warunkach klinicznych. Produkt jest przeznaczony do podania doustnego i dzięki swojej formie oraz barwie ułatwia identyfikację i prawidłowe stosowanie przez pacjentki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC, drospirenon, dwuskładnikowy doustny środek antykoncepcyjny, dwutlenek tytanu, etynyloestradiol, interakcja fizykochemiczna, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, podanie doustne, polisorbat, powidon, rdzeń tabletki, skrobia żelowana kukurydziana, środek rozsadzający, środek solubilizujący, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza
Specjalne ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem terapii produktem Lesinelle, zawierającym drospirenon, konieczne jest przeprowadzenie szczegółowej oceny ryzyka i korzyści, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Stosowanie Lesinelle wiąże się z wyższym ryzykiem ŻChZZ (9-12 przypadków na 10 000 kobiet/rok) w porównaniu do preparatów zawierających lewonorgestrel (5-7 przypadków na 10 000 kobiet/rok) oraz kobiet niestosujących hormonalnej antykoncepcji (2 przypadki na 10 000 kobiet/rok). Ryzyko to jest największe w pierwszym roku stosowania oraz przy ponownym rozpoczęciu terapii po przerwie ≥4 tygodni. Występowanie dodatkowych czynników ryzyka, takich jak otyłość (BMI >30 kg/m²), długotrwałe unieruchomienie, obciążony wywiad rodzinny, wiek >35 lat czy choroby współistniejące (np. toczeń rumieniowaty układowy, nowotwory), znacząco zwiększa prawdopodobieństwo powikłań zakrzepowo-zatorowych. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia zakrzepicy należy natychmiast przerwać stosowanie Lesinelle i rozważyć alternatywne metody antykoncepcji, zwłaszcza jeśli pacjentka jest na terapii przeciwzakrzepowej (np. kumaryny ze względu na potencjalne działanie teratogenne).

Lesinelle może również zwiększać ryzyko tętniczych zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, takich jak zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu, szczególnie u kobiet z czynnikami ryzyka: wiek >35 lat, palenie tytoniu, nadciśnienie tętnicze, otyłość, migrena, cukrzyca, czy obciążony wywiad rodzinny. Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać dokładny wywiad, badanie fizykalne oraz pomiar ciśnienia tętniczego, a pacjentkę poinformować o objawach zakrzepicy i konieczności natychmiastowego kontaktu z lekarzem. Długotrwałe stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych może nieznacznie zwiększać ryzyko raka piersi (RR=1,24) oraz raka szyjki macicy, a także rzadko występujących nowotworów wątroby. Drospirenon, jako antagonista aldosteronu, może powodować oszczędzanie potasu, dlatego u pacjentek z niewydolnością nerek i stosujących leki oszczędzające potas zaleca się monitorowanie stężenia potasu. Należy również uwzględnić możliwe interakcje lekowe, wpływ na metabolizm glukozy oraz potencjalne działania niepożądane, takie jak nasilenie depresji, migreny, czy chorób zapalnych jelit.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Lesinelle

choroba Leśniowskiego-Crohna, depresja, drospirenon, dyslipoproteinemia, działanie teratogenne, etynyloestradiol, hiperhomocysteinemia, hipertrójglicerydemia, HPV, insulinooporność, kamica żółciowa, krwioplucie, lewonorgestrel, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, noretysteron, norgestymat, nowotwór wątroby, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, otoskleroza, padaczka, pląsawica Sydenhama, porfiria, przemijający napad niedokrwienny, rak endometrium, rak jajnika, rak piersi, rak szyjki macicy, terapia przeciwzakrzepowa, toczeń rumieniowaty układowy, udar, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakażenie układu oddechowego, zakrzepica żył głębokich, zakrzepowe zapalenie żył powierzchniowych, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, żółtaczka cholestatyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Właściwości farmakodynamiczne
Lesinelle to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, charakteryzujący się wysoką skutecznością potwierdzoną niskimi wskaźnikami Pearla: 0,11 (95% CI: 0,60) dla niepowodzenia metody oraz 0,31 (95% CI: 0,91) dla całkowitego wskaźnika uwzględniającego błędy pacjenta. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz modyfikacji endometrium, co utrudnia implantację zarodka. Drospirenon wykazuje działanie progestagenne, przeciwandrogenne oraz antymineralokortykosteroidowe, co może przyczyniać się do zmniejszenia objawów zatrzymania wody, takich jak obrzęki czy napięcie piersi, a także poprawia tolerancję leku dzięki podobieństwu do naturalnego progesteronu. Etynyloestradiol uzupełnia działanie antykoncepcyjne poprzez synergistyczne hamowanie owulacji i wpływ na błonę śluzową macicy.

Farmakologiczny profil drospirenonu nie obejmuje właściwości estrogennych, glikokortykosteroidowych ani antyglikokortykosteroidowych, co minimalizuje ryzyko zaburzeń metabolizmu węglowodanów i działań niepożądanych typowych dla innych progestagenów. Lek jest klasyfikowany w grupie ATC jako G03AA12 i dostępny w formie różowych, okrągłych tabletek powlekanych, co ułatwia identyfikację i stosowanie. Obecność laktozy jednowodnej (44 mg) jako substancji pomocniczej powinna być uwzględniona u pacjentek z nietolerancją laktozy. W praktyce klinicznej Lesinelle stanowi skuteczną i dobrze tolerowaną opcję antykoncepcji hormonalnej, szczególnie u kobiet wymagających preparatu o działaniu antymineralokortykosteroidowym i przeciwandrogennym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

antykoncepcja, błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie przeciwandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, gospodarka węglowodanowa, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, metabolizm węglowodanów, profil farmakodynamiczny, progestagen i estrogen, progesteron, receptor androgenowy, syntetyczny progestagen, wskaźnik Pearla, zatrzymanie wody w organizmie
Właściwości farmakokinetyczne
Lesinelle to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu. Drospirenon charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (biodostępność 76-85%), osiągając maksymalne stężenie 38 ng/ml po 1-2 godzinach od podania pojedynczej dawki, z końcowym okresem półtrwania 31 godzin. Drospirenon wiąże się głównie z albuminami, nie wykazując powinowactwa do SHBG ani CBG, a jego metabolizm oksydacyjny jest katalizowany przez CYP3A4. Klirens wynosi 1,5 ± 0,2 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i kałem (stosunek 1,2-1,4) z okresem półtrwania około 40 godzin. W stanie stacjonarnym maksymalne stężenie drospirenonu wzrasta do około 70 ng/ml po około 8 dniach stosowania, z kumulacją na poziomie około 3. Etynyloestradiol wykazuje biodostępność około 60%, maksymalne stężenie 33 pg/ml po 1-2 godzinach, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 24 godziny. Wiąże się w 98,5% z albuminą, indukując wzrost stężenia SHBG i CBG, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację pierścienia aromatycznego. Klirens etynyloestradiolu wynosi około 5 ml/min/kg, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią (stosunek 4:6) z okresem półtrwania około 24 godzin. Kumulacja etynyloestradiolu w surowicy wynosi 2,0-2,3, a stan stacjonarny ustala się w drugiej połowie cyklu stosowania.

Farmakokinetyka drospirenonu u kobiet z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 50-80 ml/min) jest porównywalna do kobiet z prawidłową funkcją nerek, natomiast u pacjentek z umiarkowanymi zaburzeniami (klirens 30-50 ml/min) stężenie drospirenonu wzrasta średnio o 37%, bez wpływu na stężenie potasu w surowicy. U osób z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się około 50% zmniejszenie klirensu drospirenonu, jednak bez klinicznie istotnych zmian stężenia potasu. Drospirenon jest dobrze tolerowany u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby (stopień B wg Childa-Pugha). Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych między kobietami rasy kaukaskiej a japońskiej. Wartości kluczowych parametrów farmakokinetycznych to: Tmax 1-2 godziny, Cmax 38 ng/ml (pojedyncza dawka) i 70 ng/ml (stan stacjonarny) dla drospirenonu oraz 33 pg/ml dla etynyloestradiolu, z okresami półtrwania odpowiednio 31 i 24 godziny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

biodostępność, CBG, Cmax, CYP3A4, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, hiperkaliemia, hydroksylacja pierścienia aromatycznego, klirens kreatyniny, kumulacja leku, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania wydalania, SHBG, skala Childa-Pugha, spironolakton, stan stacjonarny, szlak metaboliczny, Tmax, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, współczynnik kumulacji
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Lesinelle, zawierający 3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym, którego stosowanie jest przeciwwskazane w okresie ciąży. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania leku. Epidemiologiczne dane nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych u dzieci kobiet stosujących podobne preparaty przed ciążą lub nieświadomie we wczesnym okresie ciąży, jednak brak jest wystarczających danych dotyczących samego produktu Lesinelle. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalne działania niepożądane w okresie ciąży i laktacji, choć doświadczenie kliniczne u ludzi nie potwierdza istotnych negatywnych efektów.

W okresie poporodowym stosowanie Lesinelle wiąże się ze zwiększonym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, co wymaga szczegółowej oceny i omówienia z pacjentką przed ponownym włączeniem terapii. Ponadto, lek może negatywnie wpływać na laktację poprzez zmniejszenie ilości produkowanego mleka oraz zmianę jego składu, a także przenikanie niewielkich ilości substancji czynnych do mleka, co może oddziaływać na dziecko karmione piersią. Z tego względu stosowanie preparatu nie jest zalecane w trakcie karmienia piersią. Kompleksowa edukacja pacjentki na temat wpływu leku na płodność, ciążę i laktację jest kluczowa dla świadomego podejmowania decyzji terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

badanie epidemiologiczne, ciąża, drospirenon i etynyloestradiol, działanie niepożądane, działanie teratogenne, karmienie piersią, laktacja, Lesinelle, metabolit, płodność, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, steroidowy preparat antykoncepcyjny, wada wrodzona, zajście w ciążę, złożony doustny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Lesinelle, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Pomimo tego, dostępne dane kliniczne nie wskazują na istotne zaburzenia funkcji poznawczych i motorycznych, które mogłyby negatywnie wpłynąć na bezpieczeństwo tych czynności. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o braku dowodów na negatywny wpływ leku, a także o konieczności monitorowania ewentualnych objawów takich jak zawroty głowy czy zaburzenia widzenia, które mogą potencjalnie zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów.

Podczas konsultacji z pacjentką należy podkreślić, że chociaż nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu Lesinelle na funkcje psychomotoryczne, obserwacje kliniczne nie wykazały ograniczeń w wykonywaniu czynności wymagających sprawności motorycznej i poznawczej. Zaleca się ostrożność i samoobserwację zwłaszcza w początkowych cyklach terapii, a także zgłaszanie wszelkich niepokojących objawów mogących wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Informacje te są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjentki podczas stosowania złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

drospirenon, etynyloestradiol, funkcja motoryczna, funkcja poznawcza, funkcja psychomotoryczna, inicjacja leczenia, Lesinelle, obserwacja kliniczna, reakcja organizmu na lek, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, złożony doustny środek antykoncepcyjny
Wskazania do stosowania
Lesinelle to doustny środek antykoncepcyjny w postaci tabletek powlekanych zawierających 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu – progestagenu czwartej generacji o właściwościach antyandrogenowych i podobnych do naturalnego progesteronu. Preparat jest wskazany do hormonalnej antykoncepcji u kobiet. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena indywidualnych czynników ryzyka, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). Należy przeanalizować obecność czynników predysponujących do zakrzepicy, takich jak nadwaga, palenie tytoniu, zaburzenia krzepnięcia oraz choroby współistniejące, a także porównać ryzyko ŻChZZ związanego z Lesinelle do innych złożonych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Przed zastosowaniem preparatu lekarz powinien przeprowadzić dokładny wywiad i badanie fizykalne, uwzględniając wiek pacjentki, wywiad rodzinny w kierunku chorób zakrzepowo-zatorowych, stosowane leki, styl życia oraz masę ciała. Istotne jest także zwrócenie uwagi na obecność laktozy jednowodnej (44 mg na tabletkę), co może mieć znaczenie u pacjentek z nietolerancją laktozy. Lesinelle stanowi skuteczną metodę antykoncepcji, jednak decyzja o jego zastosowaniu powinna być oparta na indywidualnej analizie korzyści i potencjalnych zagrożeń, z uwzględnieniem profilu bezpieczeństwa i ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

antykoncepcja hormonalna, choroba zakrzepowo-zatorowa, doustna antykoncepcja hormonalna, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, etynyloestradiol, laktoza jednowodna, naturalny progesteron, nietolerancja laktozy, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen czwartej generacji, syntetyczny estrogen, zaburzenie krzepnięcia, zakrzep, zakrzepica, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

Lesinelle Tabletki powlekane, 3 mg + 0,02 mg

Lesinelle
Tabletki powlekane, 3 mg + 0,02 mg