Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Lesinelle 3 mg + 0,02 mg

Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa stosowania leku Lesinelle

Przedkliniczne badania bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Lesinelle (zawierającego 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu) przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych dostarczyły istotnych informacji dotyczących profilu bezpieczeństwa substancji czynnych wchodzących w skład tego złożonego doustnego środka antykoncepcyjnego. Analiza wyników tych badań stanowi ważny element oceny potencjalnego ryzyka związanego ze stosowaniem leku u ludzi.¹

Działanie farmakologiczne substancji czynnych

Wyniki badań przedklinicznych wykazały, że efekty farmakologiczne zarówno drospirenonu jak i etynyloestradiolu mieściły się w zakresie przewidywalnych i znanych już wcześniej mechanizmów działania tych substancji. Nie zaobserwowano niespodziewanych lub niewyjaśnionych efektów farmakologicznych wykraczających poza znany profil działania obu substancji czynnych.²

Toksyczny wpływ na reprodukcję

Przeprowadzone analizy przedkliniczne obejmowały szczegółową ocenę potencjalnego toksycznego wpływu na procesy reprodukcyjne. W trakcie tych badań stwierdzono występowanie określonych działań toksycznych wobec zarodków i płodów u badanych zwierząt laboratoryjnych. Należy jednak podkreślić, że zaobserwowane efekty uznaje się za specyficzne gatunkowo, co oznacza, że nie wszystkie obserwacje mogą mieć bezpośrednie przełożenie na potencjalne działania u ludzi.³

Wpływ na różnicowanie płciowe u zwierząt doświadczalnych

Istotnym elementem badań przedklinicznych była ocena wpływu substancji czynnych na procesy różnicowania płciowego u płodów zwierząt doświadczalnych. Zaobserwowano, że przy zastosowaniu dawek przekraczających ilości hormonów zawartych w produkcie Lesinelle (3 mg drospirenonu i 0,02 mg etynyloestradiolu), dochodziło do zaburzeń procesu różnicowania płciowego płodów szczurów. Co ważne z punktu widzenia oceny bezpieczeństwa, podobnego efektu nie udokumentowano podczas analogicznych badań przeprowadzonych na małpach, co dodatkowo potwierdza hipotezę o gatunkowej specyficzności obserwowanych działań.⁴

Ograniczenia badań przedklinicznych i znaczenie kliniczne

Należy zaznaczyć, że obserwowane w badaniach przedklinicznych efekty toksyczne występowały przy zastosowaniu dawek znacząco przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Zgodnie z dostępnymi danymi, działania niepożądane związane z różnicowaniem płciowym obserwowano tylko u szczurów, przy dawkach wyższych niż te zawarte w produkcie leczniczym Lesinelle. Brak podobnych efektów u małp, które pod względem fizjologicznym i metabolicznym są bliższe człowiekowi, wskazuje na niskie prawdopodobieństwo wystąpienia analogicznych działań u pacjentek stosujących produkt zgodnie z zaleceniami.⁵

Całościowa ocena danych przedklinicznych dotyczących drospirenonu i etynyloestradiolu nie wykazała istnienia szczególnych zagrożeń dla ludzi przy stosowaniu produktu leczniczego Lesinelle w zalecanych dawkach terapeutycznych, pod warunkiem przestrzegania wskazań, przeciwwskazań i środków ostrożności opisanych w Charakterystyce Produktu Leczniczego.⁶