fenylobutazon
Fenylobutazon to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Należy do grupy pochodnych pirazolonu i był stosowany głównie w leczeniu chorób reumatycznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa oraz ostry napad dny moczanowej.
Mechanizm działania fenylobutazonu polega na hamowaniu aktywności enzymu cyklooksygenazy (COX), co prowadzi do zmniejszenia syntezy prostaglandyn – mediatorów stanu zapalnego i bólu. Lek charakteryzuje się długim okresem półtrwania (50-100 godzin), co pozwala na utrzymanie stężenia terapeutycznego przy dawkowaniu raz na dobę.
Ze względu na poważne działania niepożądane, w tym agranulocytozę, aplazję szpiku, uszkodzenie wątroby, reakcje skórne oraz zwiększone ryzyko powikłań ze strony przewodu pokarmowego, stosowanie fenylobutazonu zostało znacznie ograniczone lub wycofane w wielu krajach. Obecnie jest stosowany głównie w lecznictwie weterynaryjnym, szczególnie u koni, a w medycynie ludzkiej został zastąpiony przez bezpieczniejsze leki przeciwzapalne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Clopizam 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klozapiny z lekami mielosupresyjnymi (np. karbamazepina, chloramfenikol) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot ze względu na ryzyko neutropenii i agranulocytozy. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania ośrodkowego (sedacja, zaburzenia poznawcze), działanie hipotensyjne (wzrost ryzyka incydentów hipotensyjnych), nasilone efekty przeciwcholinergiczne (np. zaparcia) oraz ryzyko napadów drgawkowych przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem walproinowym. Spożywanie alkoholu podczas terapii jest przeciwwskazane z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN, co może prowadzić do nasilenia sedacji, zaburzeń motorycznych, zapaści krążeniowej i depresji oddechowej.
alfa-adrenomimetyk, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepin, chloramfenikol, clopizam, cymetydyna, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cyprofloksacyna, cytalopram, depresja oddechowa, digoksyna, działanie mielosupresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, erytromycyna, fenylobutazon, fenytoina, fluwoksamina, hamowanie OUN, hamowanie szpiku kostnego, hormonalny środek antykoncepcyjny, incydent hipotensyjny, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymu CYP, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, klozapina, kofeina, kwas walproinowy, lek cytotoksyczny, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwpsychotyczny depot, majaczenie, napad drgawkowy, neutropenia, omeprazol, opioid, penicylamina, perazyna, ryfampicyna, sulfonamid, warfaryna, właściwość alfa-adrenolityczna, złośliwy zespół neuroleptyczny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Butapirazol 250 mg
Butapirazol w formie czopków zawiera 250 mg fenylobutazonu, niesteroidowego leku przeciwzapalnego, jako substancję czynną. Preparat zawiera również substancje pomocnicze, takie jak askorbylu palmitynian pełniący funkcję przeciwutleniacza oraz tłuszcz stały, który stanowi nośnik i wpływa na uwalnianie fenylobutazonu. Czopki mają charakterystyczny kształt torpedy i barwę od białej do kremowej. Lek jest dostępny w opakowaniach po 5 czopków, zabezpieczonych w blistrze z folii PVC/PE i kartonowym pudełku, co chroni preparat przed czynnikami zewnętrznymi. Butapirazol należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, a okres ważności wynosi 4 lata od daty produkcji, pod warunkiem przestrzegania zaleceń dotyczących przechowywania.
askorbylu palmitynian, blister miękki, Butapirazol, czopek doodbytniczy, dystrybucja substancji czynnej, fenylobutazon, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niezgodność farmaceutyczna, odpad farmaceutyczny, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, przeciwutleniacz, substancja czynna, substancja pomocnicza, tłuszcz stały - Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Fenylobutazon, zawarty w preparatach Butapirazol w formie maści (50 mg/g) oraz czopków (250 mg), nie wykazuje negatywnego wpływu na sprawność psychofizyczną pacjentów. Badania kliniczne oraz doświadczenie medyczne potwierdzają, że stosowanie fenylobutazonu zgodnie z zaleceniami nie powoduje zaburzeń koordynacji psychoruchowej, procesów poznawczych ani wydłużenia czasu reakcji, które mogłyby ograniczać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługi maszyn. Substancja działa głównie obwodowo, nie wywołując sedacji ani innych efektów niepożądanych wpływających na funkcje ośrodkowego układu nerwowego, co stanowi istotną zaletę terapeutyczną w porównaniu z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).
Butapirazol, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, działanie sedatywne, fenylobutazon, funkcja neurologiczna, koordynacja psychoruchowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, nadwrażliwość na lek, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ośrodkowy układ nerwowy, proces poznawczy, reakcja idiosynkratyczna, senność, sprawność psychomotoryczna, stan zapalny, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Glibenese GITS 5 mg
Glipizyd, substancja czynna produktu Glibenese GITS, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jego działanie hipoglikemizujące. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z mikonazolem ze względu na ryzyko ciężkiej hipoglikemii i śpiączki hipoglikemicznej. Flukonazol i worykonazol mogą wydłużać okres półtrwania glipizydu lub zwiększać jego stężenie w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania glikemii i ewentualnej korekty dawki. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. fenylobutazon) oraz salicylany w dużych dawkach nasilają działanie glipizydu poprzez mechanizmy takie jak wypieranie z białek osocza czy zwiększenie biodostępności. Alkohol dodatkowo potęguje efekt hipoglikemizujący przez hamowanie glukoneogenezy i zwiększenie biodostępności glipizydu, co może prowadzić do ciężkich epizodów hipoglikemii, w tym śpiączki. Beta-adrenolityki, zwłaszcza niekardioselektywne, maskują objawy hipoglikemii i nasilają jej przebieg, co wymaga preferowania beta-adrenolityków kardioselektywnych i uważnego monitorowania pacjentów.
antagonista kanału wapniowego, antagonista receptora H2, chinolon, chloramfenikol, chlorpromazyna, cymetydyna, dikumarol, diuretyk tiazydowy, działanie hipoglikemizujące, etanol, fenylobutazon, fenytoina, flukonazol, Glibenese GITS, glikemia, glipizyd, glukoneogeneza wątrobowa, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor MAO, interakcja lekowa, izoniazyd, kolesewelam, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, kwas nikotynowy, lek beta-adrenolityczny, lek sympatykomimetyczny, mikonazol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna fenotiazyny, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, rytodryna, salbutamol, salicylan, śpiączka hipoglikemiczna, sulfonamid, terbutalina, tolbutamid, worykonazol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Saridon 250 mg + 150 mg + 50 mg
Lek Saridon, zawierający paracetamol (250 mg), propyfenazon (150 mg) oraz kofeinę (50 mg), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym na pirazolony, fenylobutazon oraz kwas acetylosalicylowy. Nie powinien być stosowany u osób z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, zespołem Gilberta, ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh >9), ciężką niewydolnością nerek, chorobą alkoholową, ostrą porfirią wątrobową, zaburzeniami układu krwiotwórczego, u dzieci poniżej 12 roku życia oraz u kobiet w trzecim trymestrze ciąży. Ryzyko hepatotoksyczności paracetamolu oraz potencjalne działania niepożądane propyfenazonu i kofeiny stanowią podstawę tych przeciwwskazań.
astma oskrzelowa, choroba alkoholowa, choroba niedokrwienna serca, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, ciśnienie śródgałkowe, dehydrogenaza glukozo-6-fosforanowa, fenylobutazon, hepatotoksyczność paracetamolu, interakcja lekowa, jaskra, kofeina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwgorączkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek przeciwzapalny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na składniki, niedokrwistość hemolityczna, ostra porfiria wątrobowa, paracetamol, pirazolon, propyfenazon, reakcja nadwrażliwości, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie układu krwiotwórczego, zespół Gilberta, żółtaczka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Butapirazol 50 mg/g
Fenylobutazon zawarty w maści BUTAPIRAZOL 50 mg/g jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenne i przenikanie do mleka matki, co może prowadzić do niekorzystnych zmian hematologicznych u niemowląt. Preparat nie powinien być stosowany w żadnym trymestrze ciąży, a u kobiet w wieku rozrodczym przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę, najlepiej wykonując test ciążowy. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia konieczne jest natychmiastowe przerwanie stosowania maści. Ponadto, fenylobutazon może negatywnie wpływać na płodność, co jest istotne u pacjentek planujących ciążę lub poddawanych diagnostyce niepłodności.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Glibenese GITS 10 mg
Glipizyd, substancja czynna leku Glibenese GITS, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco modyfikować jego działanie hipoglikemizujące. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwgrzybiczymi azolowymi, takimi jak mikonazol (przeciwwskazany ze względu na ryzyko ciężkiej hipoglikemii i śpiączki), flukonazol i worykonazol (wymagające ścisłego monitorowania glikemii). Niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. fenylobutazon) oraz kwas acetylosalicylowy w dużych dawkach nasilają efekt hipoglikemizujący glipizydu. Beta-adrenolityki, zwłaszcza niekardioselektywne, mogą maskować objawy hipoglikemii i zwiększać jej częstość, co wymaga preferowania beta-adrenolityków kardioselektywnych i dokładnego monitorowania pacjentów. Inhibitory ACE, antagoniści receptora H2 (np. cymetydyna), inhibitory MAO, chinolony oraz leki silnie wiążące się z białkami osocza również zwiększają ryzyko hipoglikemii, co może wymagać dostosowania dawki glipizydu.
antagonista receptora H2, chinolon, chloramfenikol, chlorpromazyna, ciężka hipoglikemia, cymetydyna, dikumarol, działanie hipoglikemizujące, fenylobutazon, flukonazol, glikogen, glukoneogeneza, glukoneogeneza wątrobowa, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, inhibitor MAO, kołatanie serca, kolesewelam, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczny, lek sympatykomimetyczny, lek tiazydowy, mikonazol, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pochodna fenotiazyny, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, receptor beta2-adrenergiczny, rytodryna, salbutamol, śpiączka, śpiączka hipoglikemiczna, sulfonamid, tachykardia, terbutalina, tolbutamid, worykonazol - Leksykon substancji czynnych
Fenylobutazon – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Fenylobutazon, substancja czynna o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, stosowany jest miejscowo w postaci maści Butapirazol (50 mg/g) w leczeniu stanów zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych, konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego (w tym zapaleniem błony śluzowej i chorobą wrzodową), zaburzeniami gruczołów (np. powiększenie ślinianek), chorobami układu sercowo-naczyniowego (niewydolność krążenia, nadciśnienie, obrzęki), niewydolnością wątroby i nerek, dysfunkcjami tarczycy oraz nieprawidłowościami hematologicznymi. Szczególnie narażone są osoby w podeszłym wieku, pacjenci z astmą oskrzelową oraz stosujący jednocześnie insulinę, pochodne sulfonylomocznika, leki przeciwzakrzepowe lub inne NLPZ.
astma oskrzelowa, błona śluzowa, butylohydroksytoluen, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, dysfunkcja tarczycy, działanie hipoglikemizujące, działanie przeciwzapalne przeciwbólowe przeciwgorączkowe, fenylobutazon, funkcja wątroby i nerek, kontaktowe zapalenie skóry, krwawienie, lek przeciwzakrzepowy, maść Butapirazol, morfologia krwi, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, parametry hematologiczne, pochodne sulfonylomocznika, podrażnienie oczu, powiększenie ślinianek, stan zapalny układu mięśniowo-szkieletowego, układ sercowo-naczyniowy, zapalenie błony śluzowej przewodu pokarmowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Butapirazol 50 mg/g
Butapirazol w postaci maści zawiera 50 mg fenylobutazonu w 1 gramie i jest stosowany miejscowo jako leczenie wspomagające w różnych stanach zapalnych i bólowych układu mięśniowo-szkieletowego. Preparat wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, co czyni go użytecznym w terapii reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, zapalenia tkanek okołostawowych, dyskopatii, ostrego napadu dny moczanowej oraz zakrzepowego zapalenia żył. Miejscowa aplikacja maści pozwala na zmniejszenie nasilenia objawów zapalnych i dolegliwości bólowych w obszarach objętych procesem chorobowym, co wspiera kompleksowe leczenie tych schorzeń.
błona maziowa, Butapirazol, chrząstka, dna moczanowa, dyskopatia, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, fenylobutazon, krążek międzykręgowy, kryształ moczanu sodu, leczenie wspomagające, maść Butapirazol, ostry napad dny moczanowej, proces zapalny, przepuklina dysku, reumatoidalne zapalenie stawów, staw krzyżowo-biodrowy, tkanka okołostawowa, tworzenie zakrzepów, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie pochewki ścięgnistej, zapalenie ścięgien, zapalenie tkanek okołostawowych, zapalenie torebki stawowej, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa