enalapryl

Enalapryl (Enalapril) jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz nefropatii cukrzycowej. Mechanizm jego działania polega na blokowaniu enzymu konwertującego angiotensynę I do angiotensyny II, co prowadzi do zmniejszenia oporu naczyniowego i obciążenia następczego serca.

Enalapryl jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega przekształceniu w wątrobie do aktywnego metabolitu – enalaprilatu. Szczyt działania leku obserwuje się po 4-6 godzinach od podania, a jego efekt hipotensyjny utrzymuje się przez 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę lub dwa razy dziennie.

Do najczęstszych działań niepożądanych enalaprylu należą: kaszel (występujący u 5-35% pacjentów), hipotensja, hiperkaliemia, zaburzenia smaku, zawroty głowy oraz niewydolność nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, zwężeniem tętnicy nerkowej oraz w ciąży, szczególnie w II i III trymestrze, ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Walsartan Krka 320 mg

Walsartan, będący silnym i selektywnym antagonistą receptora AT1 angiotensyny II, wykazuje istotne działanie przeciwnadciśnieniowe bez wpływu na częstość akcji serca. Po podaniu doustnym efekt hipotensyjny pojawia się w ciągu 2 godzin, osiągając maksimum po 4-6 godzinach i utrzymując się przez 24 godziny. Pełne działanie terapeutyczne rozwija się w ciągu 2-4 tygodni stosowania. Walsartan nie hamuje aktywności ACE, co przekłada się na znacznie mniejszą częstość występowania suchego kaszlu (2,6%) w porównaniu do inhibitorów ACE (7,9%). U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią, walsartan w dawkach 80-160 mg/dobę istotnie redukuje wydalanie albumin z moczem (UAE) o 42% po 24 tygodniach, przewyższając amlodypinę, mimo podobnego obniżenia ciśnienia tętniczego. Dawkowanie w zakresie 160-320 mg/dobę skutkuje klinicznie istotnym zmniejszeniem albuminurii, co potwierdzają badania MARVAL i DROP.
albuminuria, aliskiren, amlodypina, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, enalapryl, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, receptor AT1, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kapizen 20 mg

Lerkanidypina (Kapizen) powinna być stosowana u dorosłych w dawce początkowej 10 mg raz na dobę, przyjmowanej co najmniej 15 minut przed posiłkiem, aby zapewnić optymalną biodostępność. Dawka może być stopniowo zwiększana do 20 mg raz na dobę, jednak przekroczenie tej wartości nie przynosi dodatkowych korzyści terapeutycznych i zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach terapii. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zaleca się ostrożność i monitorowanie odpowiedzi na leczenie, natomiast lek jest przeciwwskazany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min), wątroby oraz u pacjentów dializowanych. Stosowanie u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych.
atenolol, beta-adrenolityk, biodostępność leku, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dane farmakokinetyczne, dawka dobowa, działanie niepożądane, efekt przeciwnadciśnieniowy, enalapryl, GFR, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, kontrola ciśnienia tętniczego, lek moczopędny, lerkanidypina, monoterapia lerkanidypiną, pacjent dializowany, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Losartan Krka 100 mg

Losartan Krka, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 do aktywnego metabolitu karboksykwasu, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, co może prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego i ryzyka niedociśnienia. Inhibitory CYP2C9, takie jak flukonazol, zmniejszają stężenie aktywnego metabolitu losartanu o około 50%, natomiast induktory enzymów, np. ryfampicyna, obniżają je o około 40%, co może obniżać skuteczność terapii. Ponadto, losartan może podwyższać stężenie potasu w surowicy, dlatego jednoczesne stosowanie z lekami oszczędzającymi potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), heparyną, trimetoprimem czy suplementami potasu jest przeciwwskazane lub wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko hiperkaliemii.
aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, antykoagulant, baklofen, beta-adrenolityk, celekoksyb, cytochrom P450, diklofenak, diuretyk, dysfagia, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, enalapryl, etorykoksyb, flukonazol, fluwastatyna, gospodarka potasowa, hamowanie aldosteronu, heparyna, hiperkaliemia, ibuprofen, induktor enzymów, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, inhibitor reniny, izoenzym CYP2C9, kanalik nerkowy, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, losartan potasowy, metabolit karboksykwas, naproksen, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny NLPZ, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżanie ciśnienia tętniczego, ostra niewydolność nerek, ramipryl, receptor α-adrenergiczny, ryfampicyna, selektywny inhibitor COX-2, spadek ciśnienia krwi, spironolakton, stężenie potasu, triamteren, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron
Leksykon leków
Interakcje leku – Carzap 8 mg

Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna leku Carzap, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, szczególnie w kontekście jednoczesnego stosowania z innymi lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez łączenie kandesartanu z inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, znacząco zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na konieczność monitorowania stężenia potasu w surowicy podczas stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas (np. spironolakton, eplerenon), suplementów potasu, substytutów soli zawierających potas oraz heparyny, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Ponadto, jednoczesne stosowanie kandesartanu z preparatami litu może prowadzić do przemijającego wzrostu stężenia litu i nasilenia jego toksyczności, co wymaga starannego monitorowania i jest generalnie niezalecane.
antagonista kanału wapniowego, antagonista układu RAA, digoksyna, diuretyk tiazydowy, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, działanie wazodylatacyjne, efekt przeciwnadciśnieniowy, enalapryl, eplerenon, glibenklamid, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, interakcja lekowa, kandesartan, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, toksyczność leku, upośledzona funkcja wątroby, warfaryna, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – Candepres 32 mg

Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna preparatu Candepres, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami wpływającymi na gospodarkę potasową oraz układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, zamiennikami soli zawierającymi potas oraz heparyną, co może prowadzić do hiperkaliemii wymagającej ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Podwójna blokada układu RAA (np. kandesartan z inhibitorami ACE lub aliskirenem) znacząco zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz upośledzenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, co stanowi przeciwwskazanie lub silne ograniczenie stosowania takiego skojarzenia. Ponadto, stosowanie kandesartanu z litem może prowadzić do zwiększenia stężenia litu i jego toksyczności, dlatego wymaga ścisłej kontroli lub unikania takiego połączenia.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanału wapniowego, digoksyna, dławica piersiowa, doustny środek antykoncepcyjny, działanie przeciwnadciśnieniowe, enalapryl, eplerenon, glibenklamid, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja lekowa, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, ostra niewydolność nerek, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Omegaflex special –

Preparat Omegaflex special, będący kompleksową emulsją do infuzji zawierającą aminokwasy, glukozę, tłuszcze oraz elektrolity (w tym potas 37,6 mmol/1000 ml), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne z lekami stosowanymi w praktyce klinicznej. Insulina i leki hipoglikemizujące mogą wpływać na metabolizm tłuszczów poprzez oddziaływanie na system lipazy, choć znaczenie kliniczne jest ograniczone. Heparyna powoduje przejściowe uwalnianie lipazy lipoproteinowej, co może skutkować nasileniem lipolizy i spadkiem eliminacji triglicerydów – wymaga to monitorowania stężenia triglicerydów w osoczu. Olej sojowy, jako źródło naturalnej witaminy K₁, może osłabiać działanie antagonistów witaminy K (pochodne kumaryny), co wymaga ścisłego monitorowania INR. Ponadto, obecność potasu w preparacie zwiększa ryzyko hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu diuretyków oszczędzających potas, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus), co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy.
acenokumarol, ACTH, alkohol etylowy, amiloryd, aminokwasy, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista witaminy K, bilans wodno-elektrolitowy, cyklosporyna, diuretyk oszczędzający potas, dostęp naczyniowy, doustny antykoagulant, emulsja do infuzji, emulsja tłuszczowa, enalapryl, fenprokumon, funkcja wątroby, glikokortykosteroid, glukoza, heparyna, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon adrenokortykotropowy, inhibitor ACE, interakcja lekowa, kaptopryl, kortykosteroid, lek hipoglikemizujący, lek immunosupresyjny, lipaza, lipaza lipoproteinowa, losartan, metabolizm glukozy, metabolizm lipidów, metabolizm tłuszczów, olej sojowy, Omegaflex special, parametry krzepnięcia, pochodna kumaryny, preparat krwiopochodny, pseudoaglutynacja, spironolakton, stężenie potasu, takrolimus, tłuszcze, triamteren, triglicerydy, walsartan, warfaryna, witamina K1, żywienie pozajelitowe
Leksykon substancji czynnych
Lerkanidypina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Lerkanidypina, antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, jest stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jednak jej użycie u kobiet w ciąży jest niewskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko teratogenności, szczególnie w przypadku preparatów złożonych zawierających enalapryl. Stosowanie lerkanidypiny nie jest zalecane u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Preparaty złożone z enalaprylem są przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży z powodu toksycznego wpływu na płód (m.in. pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki leczonej lerkanidypiną, zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii i wprowadzenie leków o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży, a w przypadku ekspozycji na inhibitory ACE w II i III trymestrze – wykonanie badania ultrasonograficznego oceniającego funkcję nerek i budowę czaszki płodu.
antagonista wapnia, antykoncepcja, badanie ultrasonograficzne, dane farmakokinetyczne, działanie teratogenne, enalapryl, hiperkaliemia, inhibitor ACE, lerkanidypina, małowodzie, metabolit lerkanidypiny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia kości czaszki, parametry nasienia, pochodna dihydropirydyny, układ sercowo-naczyniowy, właściwości lipofilne, zapłodnienie in vitro, zmiany biochemiczne plemników, związek dihydropirydynowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Erlis 2,5 mg

Tadalafil, metabolizowany głównie przez CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, szczególnie przy dawkach 10 mg i 20 mg. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15%, a 400 mg/dobę – czterokrotnie AUC i o 22% Cmax), rytonawir (dwukrotny wzrost AUC bez wpływu na Cmax) oraz inne inhibitory (erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, sok grejpfrutowy) mogą znacząco zwiększać stężenie tadalafilu, co wymaga ostrożności i rozważenia redukcji dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC o 88%), fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, obniżają stężenie tadalafilu, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Tadalafil nie wpływa na aktywność CYP450 i nie modyfikuje farmakokinetyki warfaryny ani czasu protrombinowego, co pozwala na bezpieczne łączenie tych leków bez konieczności modyfikacji dawek.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, białko nośnikowe, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, enalapryl, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory α-adrenergiczne, lek blokujący receptory β-adrenergiczne, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Casaro 8 mg

Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna preparatu Casaro, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami wpływającymi na gospodarkę potasową, takimi jak diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, substytuty soli zawierające potas oraz heparyna, co może prowadzić do hiperkaliemii wymagającej regularnego monitorowania stężenia potasu. Ponadto, jednoczesne stosowanie kandesartanu z preparatami litu może powodować wzrost stężenia litu w surowicy i nasilenie jego toksyczności, dlatego takie połączenie jest przeciwwskazane lub wymaga ścisłej kontroli. Szczególną ostrożność należy zachować przy kojarzeniu kandesartanu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 oraz kwasem acetylosalicylowym w dawkach powyżej 3 g/dobę, ze względu na ryzyko osłabienia działania hipotensyjnego, pogorszenia czynności nerek, ostrej niewydolności nerek oraz hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami nerkowymi i osób w podeszłym wieku.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antykoagulant, bloker kanałów wapniowych, digoksyna, diuretyk tiazydowy, enalapryl, eplerenon, etynyloestradiol, glibenklamid, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lewonorgestrel, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, objaw ortostatyczny, ostra niewydolność nerek, preparat litu, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, substytut soli zawierający potas, suplement potasu, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lercan 20 mg

Lercan, zawierający 10 mg lub 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego z dawką początkową 10 mg raz na dobę, którą można zwiększyć do 20 mg w zależności od odpowiedzi pacjenta. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy obserwuje się po około 2 tygodniach terapii, a dawki powyżej 20 mg nie przynoszą dodatkowych korzyści terapeutycznych, lecz zwiększają ryzyko działań niepożądanych. Lek należy podawać doustnie rano, co najmniej 15 minut przed posiłkiem, z jednoczesnym unikaniem spożywania grejpfrutów ze względu na potencjalne interakcje. U pacjentów w podeszłym wieku oraz z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się ostrożność i ewentualne dostosowanie dawkowania, natomiast stosowanie leku jest przeciwwskazane u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek (GFR < 30 ml/min). Lercan nie jest zalecany u pacjentów poniżej 18. roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
beta-bloker, dawka dobowa, dializoterapia, diuretyk, działanie niepożądane, efekt przeciwnadciśnieniowy, enalapryl, farmakokinetyka, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja lekowa, kaptopryl, lek moczopędny, lerkanidypina chlorowodorek, monoterapia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, receptor beta-adrenergiczny, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – TamisPras DUO 6 mg + 0,4 mg

Preparat TamisPras DUO zawiera solifenacynę bursztynian (6 mg) oraz tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg), które są metabolizowane głównie przez enzymy CYP3A4 (oba składniki) oraz CYP2D6 (tamsulosyna). Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200-400 mg/dobę), rytonawir, nelfinawir i itrakonazol, mogą znacząco zwiększać stężenia obu substancji czynnych w osoczu (np. ketokonazol 400 mg/dobę powoduje wzrost Cmax solifenacyny o 1,5x i AUC o 2,8x oraz wzrost Cmax tamsulosyny o 2,2x i AUC o 2,8x), co wymaga szczególnej ostrożności i jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. werapamil) również zwiększają stężenia (Cmax i AUC tamsulosyny 2,2x, solifenacyny 1,6x), co wymaga zachowania ostrożności. Słabe inhibitory i inhibitory CYP2D6 (np. cymetydyna, paroksetyna) wykazują mniejszy wpływ i mogą być stosowane jednocześnie. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna) mogą obniżać stężenia leków, potencjalnie zmniejszając skuteczność terapii.
agonista receptora cholinergicznego, antagonista receptora adrenergicznego, atenolol, cymetydyna, cyzapryd, czas protrombinowy, diklofenak, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, enalapryl, enzym cytochromu P450, farmakokinetyka digoksyny, farmakokinetyka warfaryny, furosemid, glibenklamid, hipotensja ortostatyczna, induktor CYP3A4, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymatyczny, interakcja farmakodynamiczna, itrakonazol, ketokonazol, lek cholinolityczny, metoklopramid, motoryka przewodu pokarmowego, nelfinawir, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, ryfampicyna, rytonawir, słaby inhibitor CYP3A4, solifenacyna bursztynian, symwastatyna, tamsulosyna chlorowodorek, teofilina, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, właściwość cholinolityczna