Tisercin
Roztwór do wstrzykiwań, 25 mg/ml
Preparat zawiera 25 mg lewomepromazyny w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, podawany domięśniowo lub dożylnie. Stosuje się go w leczeniu chorób psychicznych z pobudzeniem ruchowym oraz zespołów paranoidalnych, takich jak schizofrenia. Może być również używany jako lek wspomagający w padaczce, niedorozwoju umysłowym, depresji z niepokojem oraz do nasilenia działania przeciwbólowego innych leków. Ponadto służy do przygotowania i pogłębienia znieczulenia ogólnego.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Lewomepromazyna w formie roztworu do wstrzykiwań (Tisercin, 25 mg/ml) stanowi alternatywną drogę podania u pacjentów, u których podanie doustne jest niemożliwe. Zalecana dawka dobowa dla dorosłych wynosi 75-100 mg, podzielona na 2-3 dawki, podawana domięśniowo jako głęboka iniekcja lub dożylnie w formie powolnego wlewu kroplowego po rozcieńczeniu 50-100 mg leku w 250 ml soli fizjologicznej lub 5% roztworu glukozy. Podczas terapii konieczne jest utrzymanie pacjenta w pozycji leżącej oraz ciągłe monitorowanie parametrów życiowych, zwłaszcza ciśnienia tętniczego i czynności serca. Produkt jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia, a dawkowanie u młodzieży powyżej 12 lat wymaga indywidualnej konsultacji specjalistycznej.
Podawanie lewomepromazyny dożylnie wymaga szczególnej ostrożności, w tym stosowania wyłącznie odpowiednio rozcieńczonego preparatu oraz powolnego wlewu kroplowego, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. Wskazane jest ścisłe przestrzeganie techniki głębokiej iniekcji domięśniowej przy podaniu domięśniowym. Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, Tisercin jest bezwzględnie przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 lat. Każdy 1 ml roztworu zawiera 25 mg lewomepromazyny, co należy uwzględnić przy precyzyjnym ustalaniu dawki i sposobu podania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Tisercin 25 mg/ml
ciśnienie tętnicze, czynność serca, dawkowanie, działanie niepożądane, iniekcja domięśniowa, lewomepromazyna, parametry życiowe, podanie dożylne, podanie parenteralne, podawanie parenteralne, pozycja leżąca, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, sól fizjologiczna, terapia, Tisercin, wlew kroplowy -
Profil bezpieczeństwa leku
Lek Tisercin, zawierający lewomepromazynę, jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na przenikanie substancji czynnej do mleka matki oraz brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tym okresie. U pacjentów prowadzących pojazdy zaleca się ostrożność, gdyż lek może wywoływać senność, dezorientację, splątanie oraz nadmierny spadek ciśnienia tętniczego, co wpływa na zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów – w początkowej fazie terapii prowadzenie pojazdów jest zabronione. Spożywanie alkoholu jest bezwzględnie przeciwwskazane podczas terapii oraz przez 4-5 dni po jej zakończeniu, ze względu na ryzyko nasilenia działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy i zwiększone ryzyko działań niepożądanych.
U pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z otępieniem, stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności z uwagi na zwiększone ryzyko zgonu, hipotensji ortostatycznej, działań niepożądanych oraz objawów pozapiramidowych; zaleca się rozpoczynanie terapii od niskich dawek. Ponadto, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest zachowanie ostrożności ze względu na ryzyko kumulacji leku i toksyczności; w ciężkich niewydolnościach tych narządów stosowanie leku jest przeciwwskazane. W przypadku zaburzeń czynności wątroby wskazane jest regularne monitorowanie parametrów funkcjonalnych tego narządu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Tisercin 25 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Tisercin (lewomepromazyna) w roztworze do wstrzykiwań (25 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne fenotiazyny lub składniki pomocnicze. Nie należy go stosować u osób z chorobami neurologicznymi takimi jak choroba Parkinsona, stwardnienie rozsiane, miastenia czy porażenie połowicze, ze względu na ryzyko nasilenia objawów. Przeciwwskazania obejmują także schorzenia układu krążenia, w tym ciężką kardiomiopatię i istotną klinicznie hipotonię, a także jaskrę z wąskim kątem przesączania i retencję moczu, gdzie działanie antycholinergiczne leku może pogorszyć stan pacjenta. Ponadto, lek jest niewskazany przy ciężkich zaburzeniach czynności nerek i wątroby, chorobach układu krwiotwórczego oraz porfirii.
Interakcje lekowe stanowią istotne przeciwwskazanie do stosowania Tisercinu, zwłaszcza z lekami hipotensyjnymi, inhibitorami MAO oraz substancjami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholem i lekami nasennymi. Preparat nie jest zalecany u dzieci poniżej 12. roku życia z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa oraz u kobiet karmiących, gdyż lewomepromazyna przenika do mleka matki i może wywołać sedację u niemowląt. Podawanie leku powinno odbywać się głównie drogą domięśniową; dożylne podanie jest dopuszczalne wyłącznie w wolnym wlewie kroplowym, zgodnie z charakterystyką produktu, aby uniknąć poważnych działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Tisercin 25 mg/ml
agranulocytoza, choroba Parkinsona, choroba układu krwiotwórczego, dyskrazja krwi, działanie antycholinergiczne, działanie hipotensyjne, działanie kardiodepresyjne, hipotonia, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia, lek hipotensyjny, miastenia, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, objaw parkinsonowski, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, podanie domięśniowe, podanie dożylne, porażenie połowicze, porfiria, receptor dopaminergiczny, retencja moczu, roztwór do wstrzykiwań, spadek ciśnienia tętniczego, stwardnienie rozsiane, wlew kroplowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie hemodynamiczne, zapaść krążeniowa, zatrzymanie moczu, znieczulenie ogólne -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące lewomepromazyny (Tisercin, 25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) wskazują na brak działania teratogennego w badaniach na modelach zwierzęcych, co jest istotne w kontekście potencjalnego stosowania u kobiet w ciąży. Jednakże, informacje dotyczące embriotoksyczności są ograniczone, co stanowi istotną lukę w ocenie bezpieczeństwa stosowania leku w okresie ciąży. W badaniach na szczurach wykazano negatywny wpływ wysokich dawek lewomepromazyny na płodność, co należy uwzględnić przy terapii pacjentów w wieku rozrodczym.
Analiza dostępnych danych przedklinicznych koncentruje się głównie na aspektach reprodukcyjnych i rozwojowych, natomiast brak jest szczegółowych informacji dotyczących toksyczności ostrej, przewlekłej, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego lewomepromazyny. Ta luka w danych ogranicza pełną ocenę profilu bezpieczeństwa leku i wskazuje na konieczność przeprowadzenia dalszych badań w celu uzupełnienia wiedzy, zwłaszcza w zakresie embriotoksyczności oraz innych parametrów toksykologicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tisercin 25 mg/ml
-
Skład i postać leku
Tisercin to roztwór do wstrzykiwań zawierający 25 mg lewomepromazyny w 1 ml preparatu, przeznaczony głównie do podawania domięśniowego, z możliwością zastosowania dożylnego w formie wolnego wlewu kroplowego. Preparat jest klarownym, bezwonnym płynem, zawierającym substancje pomocnicze takie jak monotioglicerol (przeciwutleniacz), kwas cytrynowy bezwodny (regulator pH), chlorek sodu (substancja izotoniczna) oraz wodę do wstrzykiwań. Ampułki o pojemności 1 ml wykonane są ze szkła typu B z punktem nacięcia OPC, co ułatwia ich otwieranie, a lek należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, chroniąc przed światłem. Okres ważności wynosi 2 lata od daty produkcji.
Technika otwierania ampułek typu OPC wymaga precyzyjnego chwytu i wywierania umiarkowanego, stałego nacisku, aby uniknąć niekontrolowanego pęknięcia szyjki ampułki. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych wpływających na stabilność lub skuteczność kliniczną Tisercinu. Postępowanie z niezużytym produktem i odpadami powinno być zgodne z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji odpadów medycznych, bez dodatkowych szczególnych wymagań dla tego leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Tisercin 25 mg/ml
ampułka, ampułka OPC, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek sodu, ciśnienie osmotyczne, kwas cytrynowy bezwodny, lewomepromazyna, monotioglicerol, niezgodność farmaceutyczna, odpady medyczne, podanie domięśniowe, podanie dożylne, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, substancja pomocnicza, wlew kroplowy, woda do wstrzykiwań -
Specjalne ostrzeżenia
Produkt leczniczy Tisercin (lewomepromazyna, 25 mg/ml roztwór do wstrzykiwań) wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku z otępieniem, ze względu na zwiększone ryzyko hipotensji ortostatycznej, objawów pozapiramidowych oraz nadwrażliwości na działanie przeciwcholinergiczne i sedatywne. Terapia powinna być rozpoczynana od małych dawek z powolnym ich zwiększaniem, a po pierwszej dawce pacjent powinien pozostawać w pozycji leżącej przez około 30 minut. Przed rozpoczęciem leczenia konieczne jest wykonanie EKG w celu wykluczenia chorób serca, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami rytmu, zespołem wydłużonego QT czy niewydolnością serca. W trakcie terapii należy monitorować ciśnienie tętnicze, czynność wątroby, morfologię krwi, EKG oraz poziomy elektrolitów, szczególnie potasu. W przypadku wystąpienia hipertermii, sztywności mięśni, splątania lub innych objawów sugerujących złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), leczenie należy natychmiast przerwać.
Lewomepromazyna może obniżać próg drgawkowy i powodować zmiany padaczkopodobne w EEG, dlatego u pacjentów z padaczką wymagana jest szczególna kontrola kliniczna. Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE), hiperglikemii oraz potencjalnym zwiększeniem ryzyka zdarzeń naczyniowo-mózgowych u osób z otępieniem. Produkt nie jest zatwierdzony do leczenia zaburzeń zachowania w otępieniu. Zaleca się unikanie nagłego odstawienia leku ze względu na ryzyko objawów odstawiennych, takich jak nudności, drżenia, tachykardia i nasilenie objawów psychotycznych. W trakcie terapii należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków działających depresyjnie na OUN oraz alkoholu. Produkt zawiera około 2,3 mg sodu na 1 ml, co jest istotne przy stosowaniu roztworów do rozcieńczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Tisercin
agranulocytoza, działanie sedatywne, elektrokardiogram, fenotiazyny, fosfokinaza kreatyniny, hiperglikemia, hipotonia ortostatyczna, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, lewomepromazyna, mioglobinuria, morfologia krwi, nietolerancja glukozy, objawy pozapiramidowe, ostra niewydolność nerek, próg drgawkowy, rabdomioliza, reakcja hepatotoksyczna, sztywność mięśni, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego odstępu QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa -
Właściwości farmakodynamiczne
Lewomepromazyna, substancja czynna leku Tisercin (kod ATC: N05A A02), jest słabym neuroleptykiem z grupy fenotiazyn, wykazującym silniejsze działanie hamujące na funkcje psychoruchowe niż chlorpromazyna. Jej główny mechanizm polega na blokadzie receptorów dopaminergicznych w kluczowych strukturach mózgu, takich jak wzgórze, podwzgórze, układ siatkówkowaty i limbiczny, co prowadzi do supresji bodźców czuciowych, zmniejszenia aktywności ruchowej oraz silnej sedacji. Lewomepromazyna wykazuje również antagonistyczne działanie na receptory noradrenergiczne, serotoninergiczne, histaminergiczne i cholinergiczne, co przekłada się na szerokie spektrum efektów farmakologicznych, w tym uspokojenie, stabilizację nastroju, działanie przeciwalergiczne oraz autonomiczne skutki uboczne (np. suchość w ustach, zaburzenia widzenia).
Lewomepromazyna charakteryzuje się istotnym działaniem przeciwbólowym porównywalnym do morfiny, podnosząc próg bólu i wywołując efekt amnestyczny, co jest korzystne w kontroli bólu ostrego i przewlekłego. Po podaniu domięśniowym maksymalne działanie przeciwbólowe osiąga w 20-40 minut, utrzymując się około 4 godziny, co determinuje optymalny schemat dawkowania. W porównaniu do silnych neuroleptyków, lek ten wywołuje słabsze objawy pozapiramidowe, co stanowi kliniczną zaletę. Silny antagonizm alfa-adrenergiczny może powodować niedociśnienie ortostatyczne, natomiast działanie przeciwcholinergiczne jest stosunkowo słabe, ograniczając typowe objawy antycholinergiczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Tisercin 25 mg/ml
bodźce czuciowe, chlorpromazyna, działanie przeciwadrenergiczne, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie sedatywne, efekt amnestyczny, efekt przeciwdepresyjny, fenotiazyna, funkcje psychoruchowe, lek przeciwpsychotyczny, lewomepromazyna, neuroleptyk, niedociśnienie ortostatyczne, objawy antycholinergiczne, objawy niepożądane, objawy pozapiramidowe, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, psycholeptyk, receptor dopaminergiczny, układ cholinergiczny, układ histaminergiczny, układ noradrenergiczny, układ serotoninergiczny, zaburzenia widzenia -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Lewomepromazyna, jako pochodna fenotiazyny, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Lek należy do kategorii C według FDA, co oznacza, że badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne, jednak brak jest adekwatnych badań u ludzi. Stosowanie leku w ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze, wiąże się z ryzykiem wystąpienia u noworodków objawów pozapiramidowych, zespołu odstawienia, zaburzeń funkcji autonomicznego układu nerwowego oraz problemów z karmieniem. Objawy te obejmują m.in. pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia napięcia mięśniowego (hipertonia i hipotonia), drżenia, senność, zaburzenia oddychania oraz słaby odruch ssania. Ze względu na przenikanie lewomepromazyny do mleka matki, jej stosowanie podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane, a w przypadku konieczności leczenia zaleca się przerwanie karmienia i monitorowanie niemowlęcia pod kątem działań niepożądanych.
Lewomepromazyna wpływa również na płodność zarówno u kobiet, jak i mężczyzn, głównie poprzez blokadę receptorów dopaminowych w przysadce mózgowej, co prowadzi do hiperprolaktynemii i zaburzeń cyklu miesiączkowego u kobiet oraz potencjalnych zaburzeń hormonalnych i jakości nasienia u mężczyzn. Pacjenci planujący potomstwo powinni być poinformowani o możliwym ryzyku, a w razie potrzeby rozważyć alternatywne metody leczenia. Decyzja o zastosowaniu lewomepromazyny w okresie ciąży i laktacji powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz dostępności bezpieczniejszych opcji terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tisercin 25 mg/ml
autonomiczny układ nerwowy, badanie farmakokinetyczne, blokada receptorów dopaminowych, brak owulacji, drżenie spoczynkowe, fenotiazyna, hiperprolaktynemia, hipertonia, hipotonia, klasyfikacja FDA, lek przeciwpsychotyczny, lewomepromazyna, objaw pozapiramidowy, pobudzenie psychoruchowe, pochodna fenotiazyny, przekaźnictwo dopaminergiczne, przysadka mózgowa, Tisercin, wada wrodzona, zaburzenie cyklu miesiączkowego, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie karmienia, zaburzenie napięcia mięśniowego, zaburzenie świadomości, zespół odstawienny, zespół zaburzeń oddechowych -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lewomepromazyna (Tisercin) w dawce 25 mg/ml, podawana w formie roztworu do wstrzykiwań, znacząco wpływa na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co przekłada się na istotne ograniczenia w prowadzeniu pojazdów mechanicznych oraz obsłudze urządzeń mechanicznych. Do najważniejszych działań niepożądanych należą senność, dezorientacja, splątanie oraz nadmierny spadek ciśnienia krwi, które mogą prowadzić do obniżenia czujności, refleksu, zaburzeń oceny sytuacji drogowej oraz ryzyka omdleń. W związku z tym, na początku terapii obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów, a dalsze ograniczenia powinny być ustalane indywidualnie, w oparciu o ocenę kliniczną, dawkę leku, drogę podania oraz reakcję pacjenta.
W praktyce klinicznej lekarz powinien nie tylko poinformować pacjenta o ryzyku związanym z terapią lewomepromazyną, ale także udokumentować to w historii choroby oraz rozważyć uzyskanie pisemnego potwierdzenia zrozumienia zaleceń. Konieczne jest regularne monitorowanie funkcji poznawczych i motorycznych pacjenta, uwzględniając czynniki takie jak indywidualna wrażliwość, adaptacja organizmu oraz stosowanie innych leków sedatywnych. Zmiany dawkowania lub odpowiedzi terapeutycznej powinny skutkować aktualizacją zaleceń dotyczących ograniczeń w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, aby zapewnić bezpieczeństwo pacjenta i otoczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tisercin 25 mg/ml
adaptacja organizmu, dezorientacja, działanie niepożądane, funkcje poznawcze i motoryczne, lek sedatywny, lewomepromazyna, obsługa urządzeń mechanicznych, omdlenie, ośrodkowy układ nerwowy, podanie domięśniowe, podanie dożylne, senność, spadek ciśnienia krwi, splątanie, Tisercin, utrata przytomności, wlew kroplowy, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Tisercin, zawierający 25 mg/ml lewomepromazyny w roztworze do wstrzykiwań, jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym głównie w leczeniu chorób psychicznych z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, takich jak zespoły paranoidalne i schizofrenia. Lek podaje się domięśniowo lub dożylnie w wolnym wlewie kroplowym, co pozwala na szybkie i precyzyjne dostosowanie dawki do stanu klinicznego pacjenta. Ponadto, Tisercin znajduje zastosowanie w leczeniu objawów psychotycznych i pobudzenia w przebiegu padaczki, niedorozwoju umysłowego oraz stanów depresyjnych z towarzyszącym niepokojem, zwłaszcza gdy standardowa terapia jest niewystarczająca.
Lewomepromazyna w Tisercinie jest także wykorzystywana w anestezjologii jako element premedykacji oraz do pogłębienia znieczulenia ogólnego, umożliwiając redukcję dawek innych anestetyków. Lek działa również jako środek potencjalizujący działanie analgetyków opioidowych i nieopioidowych, co jest istotne w terapii silnego bólu. Ze względu na formę podania parenteralnego, Tisercin stosuje się wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym, szczególnie w stanach nagłych, gdy konieczne jest szybkie opanowanie pobudzenia psychoruchowego lub gdy podanie doustne jest niemożliwe. Dawkowanie i szybkość podawania, zwłaszcza dożylnego, muszą być ściśle kontrolowane zgodnie z zaleceniami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Tisercin 25 mg/ml
analgetyk opioidowy, anestetyk, dysfagia, działanie anksjolityczne, działanie sedatywne, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lewomepromazyna, niedorozwój umysłowy, objawy lękowe, objawy wytwórcze, padaczka, pobudzenie psychoruchowe, pobudzenie ruchowe, premedykacja, schizofrenia, stan depresyjny, Tisercin, zaburzenie psychotyczne, zachowanie agresywne, zespół paranoidalny, znieczulenie ogólne