Stomezul
Tabletki dojelitowe, 40 mg
Produkt leczniczy zawiera ezomeprazol w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego, dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg. Zawiera również sacharozę i glukozę jako substancje pomocnicze. Stosowany jest w leczeniu choroby refluksowej przełyku, nadżerek oraz wrzodów żołądka i dwunastnicy, zwłaszcza tych związanych z zakażeniem Helicobacter pylori. Może być również stosowany w terapii skojarzonej oraz u pacjentów wymagających długotrwałej prewencji nawrotów schorzeń żołądkowo-przełykowych.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
- choroba refluksowa przełyku
- choroba wrzodowa dwunastnicy związana z zakażeniem Helicobacter pylori
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy związana z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi
- nawracające krwawienia z wrzodów trawiennych
- refluksowe zapalenie przełyku
- wrzód żołądka związany z leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi
- zespół Zollingera-Ellisona
-
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie ezomeprazolu (Stomezul) powinno być dostosowane do wskazań klinicznych oraz indywidualnych cech pacjenta. W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku (GORD) zaleca się 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie w przypadku nadżerek, z możliwością przedłużenia terapii o kolejne 4 tygodnie. W profilaktyce nawrotów stosuje się dawkę 20 mg raz na dobę. Leczenie objawowe bez zapalenia przełyku to 20 mg raz na dobę, z koniecznością diagnostyki po 4 tygodniach braku poprawy. W terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori stosuje się 20 mg ezomeprazolu z 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny, podawane dwa razy na dobę przez 7 dni. U pacjentów stosujących NLPZ dawka wynosi 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni w leczeniu wrzodów oraz profilaktycznie. W zespole Zollingera-Ellisona dawka początkowa to 40 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 80-160 mg na dobę w dawkach podzielonych. Modyfikacja dawkowania nie jest wymagana u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby (z wyjątkiem ciężkiej niewydolności wątroby, gdzie nie należy przekraczać 20 mg). U osób starszych nie jest konieczna zmiana dawki.
U młodzieży powyżej 12 lat dawkowanie jest analogiczne do dorosłych, z dostosowaniem dawki w terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori do masy ciała (20 mg ezomeprazolu, 750 mg lub 1 g amoksycyliny, 7,5 mg/kg lub 500 mg klarytromycyny, dwa razy na dobę przez 7 dni). Stosowanie u dzieci poniżej 12 lat nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych. Tabletki dojelitowe 20 mg i 40 mg należy połykać w całości, ale w przypadku trudności z połykaniem można je rozpuścić w ½ szklanki niegazowanej wody i wypić w ciągu 15 minut, nie żując peletek. Alternatywnie lek można podawać przez sondę żołądkową, stosując odpowiednią technikę mieszania z wodą. Terapia powinna być prowadzona zgodnie z aktualnymi wytycznymi dotyczącymi oporności bakterii i nadzorowana przez specjalistę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Stomezul 40 mg
amoksycylina, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol, klarytromycyna, krwawienie z wrzodu trawiennego, lek przeciwbakteryjny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, refluksowe zapalenie przełyku, sonda żołądkowa, tabletka dojelitowa, wrzód dwunastnicy, wrzód trawienny, wrzód żołądka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie przełyku, zespół Zollingera-Ellisona -
Działania niepożądane
Stomezul 40 mg, zawierający ezomeprazol magnezowy dwuwodny, wykazuje profil działań niepożądanych typowy dla inhibitorów pompy protonowej, z najczęstszymi objawami takimi jak ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥10%), często (1-10%), niezbyt często (0,1-1%), rzadko (0,01-0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) oraz o częstości nieznanej. Niezbyt często obserwuje się leukopenię i małopłytkowość, które wymagają monitorowania morfologii krwi ze względu na ryzyko infekcji i krwawień. Reakcje nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny, również należą do niezbyt często występujących, stanowiąc potencjalne zagrożenie życia. Metabolicznie istotne są obrzęki obwodowe, hiponatremia oraz hipomagnezemia, która może współistnieć z hipokalcemią i hipokaliemią, niosąc ryzyko powikłań kardiologicznych i neurologicznych.
Rzadko zgłaszane są zaburzenia psychiczne (bezsenność, pobudzenie, splątanie, depresja, agresywność, omamy), a bardzo rzadko objawy neurologiczne (bóle głowy, zawroty, parestezje, senność) oraz zaburzenia widzenia. Częstość nieznana obejmuje poważne powikłania, takie jak skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek z niewydolnością, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka), zapalenie wątroby, złamania kości oraz ginekomastię. Wskazane jest szczegółowe monitorowanie pacjentów, zwłaszcza z chorobami wątroby, układu krwiotwórczego i sercowo-naczyniowego. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów nadzoru farmakoterapii, co jest kluczowe dla oceny stosunku korzyści do ryzyka terapii ezomeprazolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Stomezul 40 mg
astma, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśnia, ból stawu, depresja, drożdżyca przewodu pokarmowego, encefalopatia, enzym wątrobowy, ezomeprazol magnezowy, ginekomastia, hipokalcemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, leukopenia, łysienie, małopłytkowość, mikroskopowe zapalenie okrężnicy, morfologia krwi, nadwrażliwość na światło, nieostre widzenie, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, osłabienie siły mięśniowej, parestezja, pobudzenie psychoruchowe, POChP, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, pokrzywka, polip dna żołądka, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, splątanie, śródmiąższowe zapalenie nerek, suchość błony śluzowej jamy ustnej, świąd, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wzdęcie, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie skóry, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zespół Stevensa-Johnsona, złamanie biodra -
Profil bezpieczeństwa leku
Ezomeprazol jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki oraz potencjalnego wpływu na noworodki i niemowlęta. W przypadku pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny, należy zachować ostrożność, gdyż lek może powodować zawroty głowy i niewyraźne widzenie, co może upośledzać zdolność do wykonywania tych czynności. Nie stwierdzono interakcji ezomeprazolu z alkoholem, jednak brak jest wystarczających danych w tym zakresie.
U osób starszych oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, choć w przypadku ciężkiej niewydolności nerek zaleca się ostrożność. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, u pacjentów z lekkimi i umiarkowanymi zaburzeniami dawkowanie nie wymaga modyfikacji, natomiast u chorych z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać dawki maksymalnej 20 mg ezomeprazolu, stosując lek z zachowaniem szczególnej ostrożności. Zalecenia te mają na celu minimalizację ryzyka działań niepożądanych i zapewnienie bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Stomezul 40 mg
-
Przeciwwskazania
Stomezul, zawierający 20 mg lub 40 mg ezomeprazolu w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjenta do terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ezomeprazol lub inne pochodne benzoimidazolu oraz na substancje pomocnicze preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność sacharozy (12,90-14,76 mg w tabletce 20 mg i 25,81-29,52 mg w tabletce 40 mg) oraz glukozy (0,81 mg i 1,61 mg odpowiednio), co wymaga ostrożności u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Ponadto, stosowanie Stomezulu jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących nelfinawir ze względu na istotne interakcje farmakokinetyczne, które mogą obniżyć skuteczność terapii przeciwwirusowej i zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.
W przypadku pacjentów z historią reakcji alergicznych na inne inhibitory pompy protonowej lub pochodne benzoimidazolu (np. omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol) zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko reakcji krzyżowych, a także rozważenie alternatywnych metod leczenia. W tabeli przeciwwskazań podkreślono konieczność unikania leku u osób z nadwrażliwością na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu oraz przy jednoczesnym stosowaniu nelfinawiru. W praktyce klinicznej ważne jest również monitorowanie pacjentów z nietolerancją cukrów ze względu na zawartość sacharozy i glukozy w preparacie, co może wpływać na bezpieczeństwo terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Stomezul 40 mg
biodostępność, choroba refluksowa, ezomeprazol, ezomeprazol magnezowy dwuwodny, glukoza, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, lansoprazol, lek przeciwwirusowy, nadwrażliwość na substancję czynną, nelfinawir, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, omeprazol, pantoprazol, pochodna benzoimidazolu, rabeprazol, reakcja krzyżowa, sacharoza, tabletka dojelitowa, zakażenie HIV, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy -
Przedawkowanie
Przedawkowanie ezomeprazolu, substancji czynnej leku Stomezul w dawce 40 mg, stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, choć dane kliniczne dotyczące intoksykacji są ograniczone. Opisano przypadek przedawkowania dawką 280 mg, gdzie dominowały objawy żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka) oraz osłabienie ogólne. Dawki do 80 mg (dwukrotność maksymalnej dawki terapeutycznej) nie wywoływały istotnych skutków toksycznych, co wskazuje na relatywnie szeroki margines bezpieczeństwa. Ezomeprazol cechuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, co ogranicza skuteczność hemodializy jako metody eliminacji leku.
W przypadku przedawkowania nie istnieje swoista odtrutka, dlatego postępowanie opiera się na leczeniu objawowym i podtrzymującym funkcje życiowe. Zaleca się dekontaminację przewodu pokarmowego (płukanie żołądka, węgiel aktywowany) przy niedawnym spożyciu, monitorowanie parametrów hemodynamicznych oraz kontrolę biochemiczną, ze szczególnym uwzględnieniem gospodarki elektrolitowej, funkcji wątroby i nerek. Leczenie powinno być dostosowane do indywidualnego stanu pacjenta, a hemodializa nie powinna być stosowana jako metoda eliminacji ze względu na farmakokinetyczne właściwości leku. Kluczowe jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego i odpowiednia terapia wspomagająca.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Stomezul 40 mg
biegunka, ból brzucha, czynność nerek, czynność wątroby, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, funkcje życiowe, gospodarka elektrolitowa, hemodializa, leczenie objawowe, nudności, osłabienie ogólne, parametry biochemiczne krwi, parametry hemodynamiczne, płukanie żołądka, przedawkowanie ezomeprazolu, stan kliniczny pacjenta, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami osocza, wymioty, zaburzenia perystaltyki przewodu pokarmowego, zaburzenia wodno-elektrolitowe -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa ezomeprazolu, substancji czynnej leku Stomezul, opierała się na kompleksowych badaniach farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksycznych oraz ocenie wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa. Wyniki nie wykazały istotnego ryzyka dla pacjentów przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa, a testy genotoksyczności nie wskazały na potencjał uszkadzania DNA. Ponadto, nie zaobserwowano negatywnego wpływu na reprodukcję i rozwój potomstwa, co jest istotne dla bezpieczeństwa stosowania ezomeprazolu w populacji reprodukcyjnej.
W badaniach na szczurach wykazano rozrost komórek enterochromafinopodobnych (ECL) oraz rozwój rakowiaków żołądka, związany z długotrwałą hipergastrynemią wtórną do hamowania sekrecji kwasu solnego. Zjawisko to jest specyficzne dla gatunku szczurzego i wynika z fizjologicznej odpowiedzi na przewlekłe zmniejszenie kwasowości żołądka, co prowadzi do kompensacyjnej stymulacji komórek ECL. Należy podkreślić, że podobne efekty obserwowano również po długotrwałym stosowaniu innych inhibitorów pompy protonowej u szczurów, co ogranicza bezpośrednią translatację tych wyników na kliniczną praktykę u ludzi. Mimo to, obserwacje te powinny być uwzględniane w ocenie bezpieczeństwa długoterminowej terapii ezomeprazolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Stomezul 40 mg
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, działanie niepożądane, ezomeprazol, genotoksyczność, hipergastrynemia, komórki ECL, komórki enterochromafinopodobne, kwas solny, potencjał rakotwórczy, poziom gastryny, proliferacja, rakowiak, rozwój potomstwa, schorzenie przewodu pokarmowego, sekrecja kwasu żołądkowego, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na reprodukcję -
Specjalne ostrzeżenia
Ezomeprazol (Stomezul) wymaga szczególnej ostrożności w określonych sytuacjach klinicznych, zwłaszcza przy długotrwałej terapii przekraczającej rok. Należy monitorować objawy sugerujące poważne schorzenia przewodu pokarmowego, takie jak znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty czy smolisty stolec, aby wykluczyć nowotworowe podłoże, które może być maskowane przez działanie leku. Długotrwałe stosowanie wiąże się z ryzykiem hipomagnezemii, której objawy to m.in. tężyczka, majaczenie, drgawki i zaburzenia rytmu serca, dlatego zaleca się monitorowanie stężenia magnezu, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących jednocześnie digoksynę lub leki moczopędne. Ponadto, inhibitory pompy protonowej mogą zwiększać ryzyko złamań kości (biodra, nadgarstka, kręgosłupa) o 10-40%, szczególnie u osób starszych i z czynnikami ryzyka osteoporozy, co wymaga odpowiedniej suplementacji witaminy D i wapnia oraz kontroli klinicznej.
W terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori należy uwzględnić interakcje ezomeprazolu z klarytromycyną (silnym inhibitorem CYP3A4) oraz innymi lekami metabolizowanymi przez ten enzym, np. cyzaprydem. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ezomeprazolu z atazanawirem, a w przypadku konieczności takiego połączenia dawka ezomeprazolu nie powinna przekraczać 20 mg. Ponadto, ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19, co może wpływać na metabolizm leków, w tym klopidogrelu, którego jednoczesne stosowanie jest niewskazane. Leczenie może również powodować zmniejszone wchłanianie witaminy B12 oraz zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami Salmonella i Campylobacter. Ze względu na zawartość sacharozy (12,90–29,52 mg) i glukozy (0,81–1,61 mg) w tabletkach Stomezul, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu węglowodanów. W trakcie terapii ezomeprazolem może dochodzić do podwyższenia stężenia chromograniny A, co może fałszować wyniki badań w kierunku guzów neuroendokrynnych; zaleca się przerwanie leczenia na co najmniej 5 dni przed oznaczeniem CgA.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Stomezul
achlorhydria, atazanawir, chromogranina A, cyjanokobalamina, digoksyna, dysfagia, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol, guz neuroendokrynny, Helicobacter pylori, hipomagnezemia, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, klarytromycyna, klopidogrel, lek moczopędny, majaczenie, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, osteoporoza, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, rytonawir, tężyczka, toczeń rumieniowaty, witamina B12, wrzód żołądka, zaburzenia rytmu serca, zakażenie przewodu pokarmowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złamanie, złamanie biodra -
Właściwości farmakodynamiczne
Ezomeprazol, będący S-izomerem omeprazolu i inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05), skutecznie hamuje wydzielanie kwasu solnego poprzez nieodwracalne blokowanie H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka. Po doustnym podaniu dawki 20 mg lub 40 mg działanie rozpoczyna się w ciągu godziny, a po 5 dniach terapii dawką 20 mg obserwuje się redukcję maksymalnego wydzielania kwasu o 90%. W chorobie refluksowej przełyku pH żołądka utrzymuje się powyżej 4 przez średnio 13 godzin (20 mg) i 17 godzin (40 mg), z odpowiednio 76% i 97% pacjentów osiągających co najmniej 8 godzin utrzymania pH >4. Skuteczność w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku wynosi około 78% po 4 tygodniach i 93% po 8 tygodniach stosowania 40 mg. W terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori stosowanie 20 mg dwa razy dziennie przez tydzień wraz z antybiotykami osiąga około 90% skuteczności. W leczeniu krwawienia z wrzodu trawiennego zastosowanie dożylnego ezomeprazolu (80 mg bolus, następnie 8 mg/h przez 72 h) zmniejszało ryzyko nawrotu krwawienia w ciągu 3 dni do 5,9% w porównaniu do 10,3% w grupie placebo.
Długotrwałe stosowanie ezomeprazolu wiąże się z fizjologicznymi zmianami, takimi jak wzrost stężenia gastryny i chromograniny A (CgA) w surowicy, co może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych – zaleca się przerwanie terapii na 5-14 dni przed oznaczeniem CgA. U dzieci i dorosłych obserwowano zwiększenie liczby komórek enterochromafinopodobnych (ECL), bez klinicznego znaczenia, oraz łagodne torbiele gruczołowe żołądka. Zahamowanie kwaśności sprzyja kolonizacji przewodu pokarmowego bakteriami takimi jak Salmonella, Campylobacter i Clostridium difficile, zwłaszcza u pacjentów hospitalizowanych. Ezomeprazol wykazuje przewagę nad ranitydyną w profilaktyce i leczeniu wrzodów żołądka u pacjentów stosujących NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2. U dzieci z chorobą refluksową nie stwierdzono rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej ani rakowiaków, mimo występowania hiperplazji komórek ECL u 61% pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Stomezul 40 mg
choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, chromogranina A, Clostridium difficile, eradykacja Helicobacter pylori, gastryna, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, Helicobacter pylori, hemostaza endoskopowa, hiperplazja komórek ECL, inhibitor pompy protonowej, klasyfikacja Forresta, komórki ECL, komórki enterochromaffinopodobne, komórki okładzinowe żołądka, krwawienie z wrzodu trawiennego, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pentagastryna, pompa protonowa, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, S-izomer omeprazolu, selektywny inhibitor COX-2, torbiel gruczołowa żołądka, zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka -
Właściwości farmakokinetyczne
Ezomeprazol wykazuje szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach, z biodostępnością zależną od dawki i schematu podawania: 64% po jednorazowej dawce 40 mg i 89% przy dawkowaniu wielokrotnym. Lek jest podawany w formie powlekanych granulek dojelitowych ze względu na nietrwałość w środowisku kwaśnym. Spożycie pokarmu opóźnia i zmniejsza wchłanianie, jednak nie wpływa istotnie na efekt terapeutyczny. Ezomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,22 l/kg. Metabolizm zachodzi całkowicie w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z powstawaniem nieaktywnych metabolitów. Klirens osoczowy u szybko metabolizujących wynosi około 17 l/h po dawce pojedynczej i 9 l/h po dawkach wielokrotnych, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 1,3 godziny. Drogi wydalania obejmują głównie mocz (80% dawki w postaci metabolitów) i kał, z mniej niż 1% substancji macierzystej w moczu.
Farmakokinetyka ezomeprazolu wykazuje nieliniowość, z większym niż proporcjonalnym wzrostem AUC przy dawkowaniu wielokrotnym, co jest związane z hamowaniem CYP2C19. U około 2,9% populacji, wolno metabolizujących (brak CYP2C19), AUC jest dwukrotnie wyższe, a maksymalne stężenia o 60% większe, jednak bez konieczności zmiany dawkowania. U osób starszych (71-80 lat) oraz u młodzieży (12-18 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, nie wymaga modyfikacji dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się dwukrotny wzrost AUC, co wymusza ograniczenie dawki do 20 mg. Zaburzenia czynności nerek nie wpływają istotnie na metabolizm leku. Różnice płciowe dotyczą jedynie pojedynczej dawki (30% wyższe AUC u kobiet), bez wpływu na dawkowanie przy stosowaniu wielokrotnym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Stomezul 40 mg
AUC, biodostępność ezomeprazolu, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja całkowita, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, granulki dojelitowe, hamowanie wydzielania kwasu solnego, klirens osoczowy, kwaśność treści żołądkowej, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, sulfon ezomeprazolu, wiązanie z białkami osocza -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ezomeprazol (Stomezul) stosowany u kobiet w ciąży, planujących ciążę lub karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Dostępne dane kliniczne, obejmujące od 300 do 1000 przypadków stosowania ezomeprazolu w ciąży, nie wykazały zwiększonego ryzyka wad wrodzonych ani toksyczności dla płodu czy noworodka. Również badania epidemiologiczne dotyczące omeprazolu, izomeru racemicznego ezomeprazolu, nie potwierdziły działania teratogennego ani toksycznego. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój zarodka, płodu, reprodukcję, przebieg ciąży, poród ani rozwój pourodzeniowy. Mimo to, ze względu na ograniczoną liczbę danych klinicznych, decyzja o zastosowaniu leku powinna być oparta na indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W przypadku płodności brak jest bezpośrednich badań dotyczących wpływu ezomeprazolu, jednak na podstawie danych o omeprazolu nie przewiduje się negatywnego wpływu na funkcje rozrodcze.
W okresie laktacji brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania ezomeprazolu do mleka kobiecego oraz jego potencjalnego wpływu na noworodki i niemowlęta. W związku z tym stosowanie Stomezulu podczas karmienia piersią nie jest zalecane. Lekarz powinien rozważyć alternatywne metody leczenia lub ewentualne czasowe przerwanie karmienia, jeśli terapia ezomeprazolem jest niezbędna. Preparat dostępny jest w dawkach 20 mg i 40 mg w postaci tabletek dojelitowych zawierających odpowiednio 12,90–14,76 mg oraz 25,81–29,52 mg sacharozy i 0,81 mg oraz 1,61 mg glukozy. W praktyce klinicznej konieczne jest dokładne poinformowanie pacjentek o aktualnym stanie wiedzy dotyczącej bezpieczeństwa stosowania ezomeprazolu w ciąży i laktacji oraz indywidualne dostosowanie terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Stomezul 40 mg
badania epidemiologiczne, badania przedkliniczne, dawkowanie leku, ezomeprazol magnezowy, ezomeprazol w ciąży, izomer S, laktacja, mieszanina racemiczna, omeprazol, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, Stomezul, substancje pomocnicze, tabletki dojelitowe, toksyczność płodowa, wady rozwojowe, wady wrodzone, wpływ na noworodki, wpływ na płodność -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W praktyce klinicznej istotne jest, aby lekarz informował pacjentów przyjmujących ezomeprazol (Stomezul, dostępny w dawkach 20 mg i 40 mg w postaci tabletek dojelitowych) o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Ezomeprazol może wywoływać działania niepożądane, takie jak zawroty głowy (występujące niezbyt często) oraz niewyraźne widzenie (rzadko), które znacząco ograniczają zdolności psychomotoryczne i percepcję wzrokową niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. W przypadku pojawienia się tych objawów pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wymagających koncentracji i precyzji.
Podczas konsultacji lekarz powinien podkreślić konieczność obserwacji własnego organizmu pod kątem wymienionych działań niepożądanych oraz zachęcić do natychmiastowego zgłaszania wszelkich niepokojących symptomów. Indywidualna ocena pacjenta, uwzględniająca wiek, współistniejące choroby oraz stosowane leki, jest kluczowa dla oceny ryzyka i bezpieczeństwa terapii ezomeprazolem. Kompleksowa edukacja pacjenta w tym zakresie stanowi istotny element profilaktyki zagrożeń związanych z prowadzeniem pojazdów mechanicznych i obsługą maszyn podczas stosowania leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Stomezul 40 mg
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, ezomeprazol, indywidualna ocena ryzyka, koordynacja ruchowa, niewyraźne widzenie, percepcja wzrokowa, Stomezul, substancja czynna, tabletka dojelitowa, zaburzenie widzenia, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna -
Wskazania do stosowania
Stomezul, zawierający ezomeprazol magnezowy dwuwodny w dawkach 20 mg i 40 mg, jest inhibitorem pompy protonowej stosowanym u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat w leczeniu chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego. Wskazania obejmują leczenie nadżerek i objawów choroby refluksowej przełyku (GORD), długotrwałą terapię podtrzymującą po wyleczeniu zapalenia przełyku, a także terapię skojarzoną z antybiotykami w eradykacji Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej dwunastnicy. Ponadto, lek jest stosowany w leczeniu i profilaktyce wrzodów żołądka u pacjentów przyjmujących NLPZ oraz w terapii zespołu Zollingera-Ellisona i po dożylnym zatrzymaniu krwawień z wrzodów trawiennych.
Tabletki Stomezul 20 mg są jasnoróżowe, owalne, zawierają 12,90–14,76 mg sacharozy i 0,81 mg glukozy, natomiast tabletki 40 mg są różowe, owalne, z linią podziału umożliwiającą dzielenie na równe dawki, zawierają 25,81–29,52 mg sacharozy i 1,61 mg glukozy. Ze względu na obecność sacharozy i glukozy, należy zachować ostrożność u pacjentów z nietolerancją cukrów. Stomezul jest skutecznym lekiem w kompleksowym zarządzaniu chorobami związanymi z nadkwaśnością, zapewniając zarówno leczenie objawowe, jak i profilaktykę nawrotów oraz wspomagając eradykację H. pylori.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Stomezul 40 mg
choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol magnezowy, gastrinoma, guz wydzielający gastrynę, inhibitor pompy protonowej, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego, krwawienie z wrzodu trawiennego, leczenie skojarzone, nadmierne wydzielanie kwasu żołądkowego, nadżerka przełyku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, refluksowe zapalenie przełyku, tabletka dojelitowa, terapia podtrzymująca, wrzód żołądka, zespół Zollingera-Ellisona