Sitagliptin Adamed – Tabletki powlekane

Sitagliptin Adamed
Tabletki powlekane, 50 mg

Produkt leczniczy zawiera sytagliptynę chlorowodorek jednowodny jako substancję czynną w dawkach 25 mg, 50 mg lub 100 mg. Stosowany jest w leczeniu cukrzycy typu 2 u dorosłych, których kontrola glikemii jest niewystarczająca mimo diety, ćwiczeń i stosowania innych leków. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPARγ oraz insuliną. Celem terapii jest poprawa kontroli poziomu cukru we krwi.

Pobierz ChPL PDF Sitagliptin Adamed – Tabletki powlekane – 50 mg

Rozdziały

Wskazania

cukrzyca typu 2

Substancja czynna

sytagliptyna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Sitagliptin Adamed stosowany jest w dawce standardowej 100 mg raz na dobę, zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. W przypadku łączenia z metforminą i/lub agonistą receptora PPAR nie wymaga się modyfikacji dawek tych leków. Natomiast przy jednoczesnym stosowaniu pochodnych sulfonylomocznika lub insuliny zaleca się rozważenie zmniejszenia ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Pacjent powinien być poinformowany o konieczności przyjęcia pominiętej dawki jak najszybciej, jednak bez podwajania dawki w tym samym dniu. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie leczenia należy monitorować czynność nerek, gdyż dawkowanie Sitagliptin Adamed wymaga dostosowania w zależności od stopnia niewydolności nerek.

Dawkowanie Sitagliptin Adamed w zależności od filtracji kłębuszkowej (GFR) przedstawia się następująco: 100 mg raz na dobę przy GFR ≥ 45 do < 90 ml/min, 50 mg raz na dobę przy GFR ≥ 30 do < 45 ml/min, oraz 25 mg raz na dobę przy GFR ≥ 15 do < 30 ml/min i w schyłkowej niewydolności nerek (GFR < 15 ml/min), w tym u pacjentów dializowanych. Lek można podawać niezależnie od harmonogramu dializ. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, jednak brak danych dotyczących ciężkich zaburzeń wątroby wymaga ostrożności. U osób starszych nie ma potrzeby zmiany dawki ze względu na wiek. Sitagliptin Adamed nie jest zalecany u dzieci i młodzieży w wieku 10-17 lat z powodu niewystarczającej skuteczności oraz braku danych u dzieci poniżej 10 lat. Preparat dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, które można przyjmować niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Sitagliptin Adamed 50 mg

agonista receptora PPAR, dializa otrzewnowa, farmakokinetyka leku, hemodializa, hipoglikemia, insulina, lek przeciwcukrzycowy, metformina, monoterapia, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, terapia skojarzona, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Działania niepożądane
Sytagliptyna, dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa oparty na badaniach klinicznych oraz obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu. Do najważniejszych działań niepożądanych należą zapalenie trzustki (w tym postaci martwicze i krwotoczne), reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja), oraz hipoglikemia, szczególnie w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika (4,7-13,8%) i insuliną (9,6%). Inne często zgłaszane działania to ból głowy, zaparcia, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, a także zaburzenia czynności nerek i mięśniowo-szkieletowe. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z wieloma zdarzeniami o nieznanej częstości. W leczeniu skojarzonym obserwuje się zwiększoną częstość hipoglikemii, grypy, nudności, wzdęć, zaparć, obrzęków obwodowych, senności, biegunki i suchości w ustach.

Badanie TECOS, obejmujące 7332 pacjentów leczonych sytagliptyną (100 mg/dobę lub 50 mg/dobę przy eGFR ≥30 i <50 ml/min/1,73 m²) oraz 7339 pacjentów placebo, wykazało podobną częstość ciężkich działań niepożądanych w obu grupach. Częstość ciężkiej hipoglikemii wynosiła 2,7% w grupie sytagliptyny stosowanej z insuliną i/lub sulfonylomocznikiem (2,5% placebo) oraz 1,0% u pacjentów bez tych leków (0,7% placebo). Zapalenie trzustki występowało u 0,3% pacjentów leczonych sytagliptyną i 0,2% w grupie placebo. Najczęstsze działania niepożądane (≥5%) to zakażenia górnych dróg oddechowych i zapalenie błony śluzowej nosogardła, a częściej niż w grupie kontrolnej występowały zapalenia kości i stawów oraz ból kończyn. Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych zaleca się systematyczne zgłaszanie podejrzewanych zdarzeń niepożądanych do odpowiednich organów monitorujących.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Sitagliptin Adamed 50 mg

artropatia, badanie TECOS, biegunka, cukrzyca typu 2, hipoglikemia, martwicze zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, odpowiedź anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, reakcja nadwrażliwości, śródmiąższowa choroba płuc, sytagliptyna, trombocytopenia, zaburzenie czynności nerek, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie błony śluzowej nosogardła, zapalenie kości i stawów, zapalenie naczyń skóry, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczająca choroba skóry
Interakcje leku
Sytagliptyna jest metabolizowana głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2C8, przy czym u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wpływ metabolizmu na klirens leku jest niewielki. Jednak u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) metabolizm wątrobowy odgrywa większą rolę, co zwiększa ryzyko interakcji farmakokinetycznych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna). W badaniach klinicznych jednoczesne podanie cyklosporyny (60 mg) z sytagliptyną (100 mg) zwiększyło AUC i Cmax sytagliptyny odpowiednio o 29% i 68%, jednak zmiany te nie były klinicznie istotne. Sytagliptyna jest substratem glikoproteiny P oraz transportera OAT3, przy czym hamowanie OAT3 przez probenecyd nie powoduje istotnych klinicznie interakcji. Współistniejące stosowanie metforminy (1000 mg x2/dobę) nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny, a lek nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 oraz transporter OCT.

W przypadku digoksyny, sytagliptyna powoduje niewielki wzrost AUC o 11% i Cmax o 18%, co wymaga monitorowania pacjentów z ryzykiem zatrucia digoksyną, choć nie jest konieczne dostosowanie dawki. Brak jest danych klinicznych dotyczących interakcji sytagliptyny z alkoholem, jednak ze względu na potencjalne zaburzenia kontroli glikemii (hipo- lub hiperglikemia) oraz osłabienie rozpoznawania objawów hipoglikemii, zaleca się ostrożność i umiarkowane spożycie alkoholu u pacjentów leczonych sytagliptyną. Podsumowując, ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych sytagliptyny jest niskie, jednak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu inhibitorów CYP3A4 oraz monitorować potencjalne interakcje z digoksyną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Sitagliptin Adamed 50 mg

ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, farmakokinetyka sytagliptyny, gliburyd, glikoproteina p, hiperglikemia, hipoglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, itrakonazol, izoenzymy CYP450, ketokonazol, klarytromycyna, klirens nerkowy, kontrola glikemii, metformina, OAT3, probenecyd, rozyglitazon, rytonawir, schyłkowa niewydolność nerek, substrat CYP3A4, symwastatyna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter kationów organicznych, warfaryna, zaburzenie funkcji nerek, zatrucie digoksyną
Profil bezpieczeństwa leku
Sytagliptyna jest przeciwwskazana u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego oraz wykazanie obecności substancji u samic w badaniach na zwierzętach. W przypadku prowadzenia pojazdów zaleca się zachowanie ostrożności, gdyż mimo braku istotnego wpływu na zdolność prowadzenia, zgłaszano zawroty głowy, senność oraz ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej. U seniorów nie jest konieczne dostosowywanie dawki, a lek jest bezpieczny w tej grupie. W odniesieniu do interakcji z alkoholem brak jest dostępnych danych.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki sytagliptyny w zależności od stopnia niewydolności nerek, dlatego zalecana jest ocena funkcji nerek przed i w trakcie terapii. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawkowanie nie wymaga modyfikacji przy łagodnych i umiarkowanych dysfunkcjach, jednak brak jest danych dotyczących ciężkich zaburzeń, co nakazuje zachowanie ostrożności. Podsumowując, stosowanie sytagliptyny wymaga indywidualnej oceny ryzyka i korzyści, szczególnie u pacjentów z niewydolnością narządową oraz u kobiet karmiących.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Sitagliptin Adamed 50 mg
Przeciwwskazania
Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania leku Sitagliptin Adamed, dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, jest nadwrażliwość na substancję czynną – chlorowodorek jednowodny sytagliptyny – lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu w kierunku wcześniejszych reakcji alergicznych na inhibitory DPP-4, w tym sytagliptynę, oraz ocena ryzyka reakcji krzyżowych z innymi lekami z tej grupy. Pacjenci z udokumentowaną nadwrażliwością na sytagliptynę nie powinni być leczeni żadną z dostępnych dawek leku Sitagliptin Adamed.

W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań do stosowania Sitagliptin Adamed, należy dokładnie udokumentować ten fakt w historii choroby pacjenta oraz rozważyć alternatywne metody leczenia. Nadwrażliwość na substancję czynną może manifestować się różnorodnie, od łagodnych reakcji skórnych po ciężkie reakcje systemowe, co wymaga szczególnej uwagi podczas kwalifikacji do terapii. Przeciwwskazania dotyczą wszystkich dawek leku (25 mg, 50 mg, 100 mg), gdyż odnoszą się do samej substancji czynnej, niezależnie od jej ilości w preparacie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Sitagliptin Adamed 50 mg

charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek jednowodny, inhibitor DPP-4, nadwrażliwość na substancję czynną, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, reakcja nadwrażliwości, reakcja skórna, reakcja systemowa, Sitagliptin Adamed, sytagliptyna, tabletka powlekana
Przedawkowanie
Przedawkowanie sytagliptyny, nawet w dawkach wielokrotnie przekraczających standardowe 50-100 mg/dobę, nie wykazuje klinicznie istotnych działań niepożądanych w badaniach fazy I, gdzie stosowano do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni. Maksymalna jednorazowa dawka badana wynosiła 800 mg, co stanowi 8-16-krotność dawki terapeutycznej. W tym zakresie odnotowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w zapisie EKG. Objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty czy biegunka, mogą wystąpić, jednak brak jest danych o nasileniu tych objawów przy przedawkowaniu.

Postępowanie w przypadku przedawkowania sytagliptyny obejmuje standardowe procedury: usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie parametrów życiowych, wykonanie elektrokardiogramu oraz leczenie objawowe dostosowane do stanu pacjenta. W cięższych przypadkach wskazana jest hospitalizacja. Hemodializa może być rozważana jako metoda eliminacji leku, choć jej skuteczność jest ograniczona – standardowa sesja 3-4 godzin usuwa około 13,5% dawki. Brak jest danych dotyczących skuteczności dializy otrzewnowej. Ze względu na ograniczone informacje kliniczne dotyczące przedawkowania powyżej 800 mg, konieczne jest indywidualne podejście terapeutyczne i ścisłe monitorowanie pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Sitagliptin Adamed 50 mg

bezpieczeństwo kardiologiczne, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, dysfagia, działanie niepożądane, efekt farmakodynamiczny, elektrokardiogram, eliminacja pozaustrojowa, hemodializa, interwencja medyczna, objawy żołądkowo-jelitowe, odstęp QTc, parametr elektrokardiograficzny, parametry życiowe, przedawkowanie leku, sytagliptyna, wchłanianie leku, zapis elektrokardiograficzny
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne sytagliptyny przeprowadzone na gryzoniach, psach i królikach wykazały, że toksyczność narządowa (wątroba, nerki) pojawia się przy ekspozycji przekraczającej 58-krotność dawki terapeutycznej u człowieka, natomiast przy 19-krotnym przekroczeniu nie zaobserwowano efektów toksycznych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. U szczurów stwierdzono zmiany w obrębie siekaczy przy ekspozycji >67x, jednak brak wpływu przy 58x dawce klinicznej. W badaniach na psach objawy neurotoksyczne (m.in. ataksja, drżenia mięśniowe) pojawiły się przy dawkach >23x, natomiast przy 6x dawce klinicznej nie odnotowano takich efektów. Nie wykazano potencjału genotoksycznego, a karcynogenność u myszy była negatywna; u szczurów zaobserwowano wzrost częstości gruczolaków i raków wątroby przy ekspozycji >58x, co wiązano z przewlekłą hepatotoksycznością i nie uznano za istotne ryzyko dla ludzi.
Badania reprodukcyjne wykazały brak negatywnego wpływu na płodność u szczurów przy podawaniu przed i w trakcie krycia oraz brak istotnych efektów rozwojowych przed- i pourodzeniowych. Niewielkie zwiększenie częstości zniekształceń żeber u płodów szczurów obserwowano przy ekspozycji >29-krotnej dawce klinicznej. U królików stwierdzono toksyczność matczyną przy podobnym poziomie ekspozycji. Sytagliptyna przenika do mleka szczurów w stosunku 4:1 względem osocza, co może mieć znaczenie kliniczne przy stosowaniu u kobiet karmiących piersią. Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na szeroki margines bezpieczeństwa sytagliptyny w odniesieniu do toksyczności narządowej, neurotoksyczności, karcynogenności oraz wpływu na reprodukcję.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sitagliptin Adamed 50 mg

ataksja, drżenie mięśniowe, działanie karcynogenne, genotoksyczność, hepatotoksyczność, neurotoksyczność, nieprawidłowości siekaczy, potencjał rakotwórczy, przenikanie do mleka, rak wątroby, sytagliptyna, toksyczność matczyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa płodu, toksyczność wątrobowo-nerkowa, wpływ na płodność, zniekształcenia żeber, zwyrodnienie mięśni szkieletowych
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Sitagliptin Adamed dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, zawierających chlorowodorek sytagliptyny jednowodny jako substancję czynną. Tabletki mają charakterystyczny pomarańczowy kolor, są okrągłe i wypukłe, różnią się rozmiarem (średnica odpowiednio 6 mm, 8 mm i 10 mm) oraz oznaczeniem wytłoczonym na jednej stronie („25”, „50” lub „100”). Substancje pomocnicze w rdzeniu tabletki obejmują wapnia wodorofosforan, celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, sodu stearylofumaran oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera m.in. alkohol poliwinylowy, makrogol 4000 oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu dwutlenek). Produkt jest przeznaczony do podania doustnego i pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium, zabezpieczające przed czynnikami zewnętrznymi.

Dostępność opakowań różni się w zależności od dawki: dla 25 mg i 50 mg dostępne są opakowania po 28 lub 98 tabletek, natomiast dla dawki 100 mg – po 28, 56 lub 98 tabletek. Produkt zachowuje ważność przez 2 lata od daty produkcji przy standardowych warunkach przechowywania, bez specjalnych wymagań. Niewykorzystane lub przeterminowane tabletki należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami. Informacje te są istotne dla prawidłowego doboru dawki, identyfikacji leku oraz zapewnienia odpowiednich warunków przechowywania i postępowania z produktem leczniczym w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Sitagliptin Adamed 50 mg

alkohol poliwinylowy, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, makrogol, plastyfikator, podanie doustne, sitagliptyna, sodu stearylofumaran, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, substancja smarująca, sytagliptyna, tabletka powlekana, tlenek żelaza, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan
Specjalne ostrzeżenia
Sitagliptin Adamed, inhibitor DPP-4, nie jest wskazany do leczenia cukrzycy typu 1 ani kwasicy ketonowej. Istotne jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów ostrego zapalenia trzustki, zwłaszcza uporczywego, silnego bólu brzucha, gdyż lek wiąże się z podwyższonym ryzykiem tego powikłania. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki należy natychmiast odstawić lek, przerwać podawanie innych potencjalnie ryzykownych leków i przeprowadzić diagnostykę. Reintrodukcja sytagliptyny po potwierdzonym zapaleniu trzustki jest przeciwwskazana. Ryzyko hipoglikemii zależy od schematu leczenia: w monoterapii lub w połączeniu z metforminą/agonistami PPAR jest porównywalne z placebo, natomiast w skojarzeniu z insuliną lub pochodnymi sulfonylomocznika wymaga rozważenia redukcji dawek tych leków.

Sitagliptin jest głównie wydalany przez nerki, dlatego u pacjentów z GFR < 45 ml/min, schyłkową niewydolnością nerek (ESRD) lub wymagających dializy (hemodializa lub dializa otrzewnowa) konieczne jest zmniejszenie dawki, aby utrzymać odpowiednie stężenie leku w osoczu. Doświadczenia postmarketingowe wskazują na możliwość wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości, takich jak anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy oraz złuszczające choroby skóry (w tym zespół Stevensa-Johnsona), które zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy terapii. W przypadku podejrzenia tych reakcji należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć diagnostykę oraz alternatywne metody terapii. Ponadto zgłaszano przypadki pemfigoidu pęcherzowego, co wymaga konsultacji dermatologicznej. Sitagliptin Adamed dostępny jest w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, w formie pomarańczowych tabletek powlekanych, zawierających mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Sitagliptin Adamed

agonista receptora PPAR, anafilaksja, ból brzucha, chlorowodorek jednowodny, choroba złuszczająca skóry, cukrzyca typu 1, dializa otrzewnowa, hemodializa, hipoglikemia, inhibitor DPP-4, insulina, kwasica ketonowa, metformina, obrzęk naczynioruchowy, ostre zapalenie trzustki, pemfigoid pęcherzowy, pochodna sulfonylomocznika, schyłkowa niewydolność nerek, sytagliptyna, zaburzenie czynności nerek, zespół Stevensa-Johnsona
Właściwości farmakodynamiczne
Sitagliptin Adamed, będący inhibitorem dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) z kodem ATC A10BH01, jest doustnym lekiem hipoglikemizującym dostępnym w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg. Jego mechanizm działania opiera się na zwiększeniu stężenia aktywnych hormonów inkretynowych, głównie GLP-1 i GIP, które stymulują wydzielanie insuliny i hamują sekrecję glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy. W efekcie dochodzi do poprawy kontroli glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2, co potwierdzają obniżone wartości HbA1c oraz glukozy na czczo i po posiłku. Sitagliptin działa poprzez blokadę enzymu DPP-4, zapobiegając hydrolizie inkretyn i wydłużając ich aktywność biologiczną.

Ważnym aspektem farmakodynamiki Sitagliptin Adamed jest jego glukozozależny mechanizm działania, który minimalizuje ryzyko hipoglikemii, w przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika, które mogą stymulować wydzielanie insuliny niezależnie od poziomu glukozy. Ponadto, lek cechuje się wysoką selektywnością wobec DPP-4, nie wpływając na enzymy DPP-8 i DPP-9 w stężeniach terapeutycznych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. Sitagliptin stanowi zatem efektywną i bezpieczną opcję terapeutyczną w leczeniu hiperglikemii u chorych z cukrzycą typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Sitagliptin Adamed 50 mg

cukrzyca typu 2, cykliczny AMP, dipeptydylopeptydaza 4, dysfagia, GIP, GLP-1, hemoglobina glikowana, hiperglikemia, hipoglikemia, homeostaza glukozy, hormon inkretynowy, inhibitor DPP-4, komórki alfa trzustki, komórki beta trzustki, kontrola glikemii, lek hipoglikemizujący, pochodna sulfonylomocznika, produkcja glukozy w wątrobie, synteza insuliny, sytagliptyna, układ inkretynowy, wydzielanie glukagonu
Właściwości farmakokinetyczne
Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając mediana Tmax w zakresie 1-4 godzin oraz wysoką bezwzględną biodostępnością około 87%. Po dawce 100 mg u osób zdrowych, średnie AUC wynosi 8,52 µM•h, a Cmax osiąga 950 nM. Lek wykazuje znaczną dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja sytagliptyny odbywa się głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% wydalane z moczem), z metabolizmem ograniczonym i zależnym głównie od CYP3A4 i CYP2C8. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min. Sytagliptyna nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji izoenzymów CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. W farmakokinetyce nie stwierdzono istotnych różnic między osobami zdrowymi a pacjentami z cukrzycą typu 2, a także brak konieczności dostosowywania dawki u osób starszych (65-80 lat) i przy łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby (Child-Pugh ≤ 9).

Funkcja nerek ma kluczowy wpływ na farmakokinetykę sytagliptyny. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (GFR 60-90 ml/min) AUC wzrasta około 1,2-krotnie, a przy umiarkowanych zaburzeniach (GFR 45-60 ml/min) około 1,6-krotnie, bez konieczności zmiany dawki. Natomiast u pacjentów z GFR 30-45 ml/min AUC wzrasta dwukrotnie, a u ciężko chorych z GFR < 30 ml/min, w tym poddawanych hemodializie, wzrost AUC sięga około 4-krotnego, co wymaga zmniejszenia dawki. Hemodializa usuwa umiarkowaną ilość leku (około 13,5% w ciągu 3-4 godzin). Farmakokinetyka sytagliptyny u dzieci i młodzieży (10-17 lat) jest zbliżona do dorosłych, a dostosowanie dawki nie jest konieczne. Płeć, rasa i BMI nie wpływają istotnie na farmakokinetykę leku. W tabeli przedstawiono szczegółowe zalecenia dotyczące dawkowania w zależności od stopnia niewydolności nerek, podkreślając konieczność modyfikacji dawki przy GFR < 45 ml/min.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin Adamed 50 mg

biodostępność sytagliptyny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, digoksyna, eliminacja sytagliptyny, enzymy, farmakokinetyka populacyjna, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, metabolizm sytagliptyny, objętość dystrybucji, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie osoczowe, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Sitagliptin Adamed, zawierający sytagliptynę, jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych oraz toksyczny wpływ na reprodukcję wykazany w badaniach przedklinicznych przy dużych dawkach. Lekarz powinien poinformować pacjentki o konieczności przerwania terapii w przypadku planowania ciąży lub jej potwierdzenia. W okresie laktacji stosowanie leku również nie jest zalecane z powodu braku danych klinicznych dotyczących przenikania sytagliptyny do mleka kobiecego, choć badania na zwierzętach potwierdziły takie przenikanie. Decyzja o kontynuacji karmienia piersią lub terapii powinna uwzględniać korzyści dla dziecka i matki.

Badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu sytagliptyny na płodność u zwierząt, jednak brak jest odpowiednich badań klinicznych u ludzi, co wymaga ostrożności w ocenie ryzyka i korzyści terapii u kobiet w wieku rozrodczym. Lekarz powinien zalecić stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas leczenia oraz natychmiastowe zgłoszenie planowanej lub podejrzewanej ciąży. W przypadku konieczności zmiany terapii u kobiet planujących ciążę, w ciąży lub karmiących piersią, wskazane jest rozważenie alternatywnych metod leczenia cukrzycy o lepszym profilu bezpieczeństwa w tych grupach pacjentek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Sitagliptin Adamed 50 mg

antykoncepcja, badanie przedkliniczne, ciąża, cukrzyca, karmienie piersią, laktacja, model zwierzęcy, płodność, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie leku do mleka, przenikanie leku do mleka matki, sytagliptyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność sytagliptyny, wiek rozrodczy, zaburzenia płodności
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Produkt leczniczy Sitagliptin Adamed, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg w formie tabletek powlekanych, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hipoglikemii w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, gdyż hipoglikemia może znacząco obniżać funkcje poznawcze i motoryczne, co stanowi poważne zagrożenie podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia ww. objawów oraz zalecić ostrożność, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, monitorowanie poziomu glikemii oraz rozpoznawanie symptomów hipoglikemii. Wskazane jest unikanie prowadzenia pojazdów do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek oraz posiadanie przy sobie źródła szybko przyswajalnych węglowodanów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku, osoby zawodowo prowadzące pojazdy, pacjentów z zaburzeniami poznawczymi oraz tych stosujących leki wpływające na zdolności psychomotoryczne. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania informacji o wpływie Sitagliptin Adamed na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka hipoglikemii w terapii skojarzonej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Sitagliptin Adamed 50 mg

cukrzyca, hipoglikemia, insulina, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, poziom glikemii, senność, Sitagliptin Adamed, spowolnienie reakcji, sytagliptyna, szybko przyswajalne węglowodany, tabletki powlekane, terapia skojarzona, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Sitagliptin Adamed (sitagliptyna) jest lekiem przeciwcukrzycowym dostępnym w formie tabletek powlekanych o dawkach 25 mg, 50 mg oraz 100 mg, przeznaczonym do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2. Stosowany jest zarówno w monoterapii u pacjentów z przeciwwskazaniami lub nietolerancją metforminy, jak i w terapii skojarzonej z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, agonistami receptora PPAR oraz insuliną. Sitagliptyna poprawia kontrolę glikemii poprzez komplementarne mechanizmy działania, co pozwala na redukcję hiperglikemii bez istotnego zwiększenia ryzyka hipoglikemii czy przyrostu masy ciała. W terapii trójlekowej, sitagliptyna może być łączona z metforminą i pochodną sulfonylomocznika lub agonistą receptora PPAR, co umożliwia kompleksowe oddziaływanie na patofizjologię cukrzycy typu 2.

Włączenie Sitagliptin Adamed jest szczególnie wskazane u pacjentów, którzy nie osiągają docelowych wartości glikemii pomimo stosowania diety, ćwiczeń oraz innych leków przeciwcukrzycowych, a także u osób leczonych insuliną, u których dodanie sitagliptyny może poprawić kontrolę glikemii i umożliwić redukcję dawki insuliny. Lek charakteryzuje się niskim ryzykiem wywoływania hipoglikemii w monoterapii, co jest istotne u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka (np. osoby starsze, przewlekła choroba nerek stadium 3-4). Ponadto, terapia sitagliptyną ma neutralny wpływ na masę ciała, co jest korzystne u pacjentów z nadwagą lub otyłością. Decyzja o zastosowaniu Sitagliptin Adamed powinna uwzględniać indywidualne cechy pacjenta, profil chorób współistniejących oraz kompleksowy plan leczenia cukrzycy typu 2.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Sitagliptin Adamed 50 mg

agonista receptora PPAR, cukrzyca typu 2, dysfunkcja komórek beta trzustki, hiperglikemia, hipoglikemia, insulinooporność, insulinoterapia, kontrola glikemii, metformina, monoterapia, nietolerancja metforminy, niewydolność nerek, otyłość, pochodna sulfonylomocznika, przewlekła choroba nerek, ryzyko hipoglikemii, sytagliptyna, terapia dwuskładnikowa, terapia trójskładnikowa, tiazolidynedion, zaburzenia funkcji poznawczych

Sitagliptin Adamed Tabletki powlekane, 50 mg

Sitagliptin Adamed
Tabletki powlekane, 50 mg