Cisatracurium Accord
Roztwór do wstrzykiwań / do infuzji, 5 mg/ml
Preparat zawiera cisatrakurium w postaci cisatrakuriowego bezylanu, dostępny w różnych stężeniach jako roztwór do wstrzykiwań i infuzji. Stosowany jest u pacjentów dorosłych oraz dzieci powyżej 1 miesiąca życia podczas zabiegów chirurgicznych i procedur medycznych. Wykorzystywany jest również w intensywnej opiece medycznej do zwiotczenia mięśni szkieletowych oraz wspomagania intubacji i wentylacji mechanicznej. Preparat jest stosowany w terapii uzupełniającej znieczulenia ogólnego lub leków uspokajających.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Cisatracurium Accord jest lekiem do stosowania wyłącznie pod nadzorem anestezjologa, wymagającym monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego i zapewnienia możliwości intubacji oraz wentylacji kontrolowanej. Dawkowanie dla dorosłych do intubacji wynosi 0,15 mg/kg m.c., z czasem do 90% bloku T1 wynoszącym 2,6 min przy znieczuleniu propofolem, a czasem do maksymalnego bloku 3,5 min. Dawki podtrzymujące 0,03 mg/kg m.c. wydłużają blok o około 20 minut. U dzieci (1 miesiąc–12 lat) dawka początkowa to również 0,15 mg/kg m.c., z krótszym czasem działania i szybszym ustępowaniem bloku niż u dorosłych. Infuzja cisatrakurium w dawce początkowej 3 μg/kg m.c./min (0,18 mg/kg m.c./h) pozwala utrzymać blok nerwowo-mięśniowy na poziomie 89-99% odpowiedzi T1, z zalecanymi szybkościami infuzji dostosowanymi do masy ciała i stężenia leku (np. dla 70 kg: 1,2–6,3 ml/h przy stężeniu 2 mg/ml). Podawanie leku z izofluranem lub enfluranem może wymagać zmniejszenia dawki infuzyjnej nawet o 40%.
Farmakodynamicznie, szybkość ustępowania bloku jest niezależna od dawki i wynosi u dorosłych około 13 minut (od 25% do 75% bloku) i 30 minut (od 5% do 95% bloku) podczas znieczulenia opioidami lub propofolem. Odwrócenie bloku za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy jest skuteczne, z czasem ustępowania bloku od 25% do 75% około 4 minut i pełnym ustąpieniem klinicznym w około 9 minut. U dzieci czas ustępowania bloku jest krótszy (około 11 minut od 25% do 75% bloku), a odwrócenie bloku następuje szybciej (około 2 minut do 75% ustąpienia i 5 minut do pełnego ustąpienia). Nie zaleca się stosowania cisatrakurium u noworodków (<1 miesiąc) oraz w połączeniu z suksametonium u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek lub wątroby nie wymagają modyfikacji dawkowania, choć początek działania może być nieco opóźniony lub przyspieszony. Wskazane jest unikanie mieszania leku z propofolem, tiopentalem sodu i roztworami zasadowymi w tej samej strzykawce.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
anestezjolog, blok nerwowo-mięśniowy, choroba sercowo-naczyniowa, enfluran, fluorowęglowodór, halotan, inhibitor acetylocholinoesterazy, intubacja dotchawicza, izofluran, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oddział intensywnej terapii, pomostowanie tętnic wieńcowych, propofol, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, stymulacja elektryczna nerwu łokciowego, suksametonium, tiopental sodu, utlenowanie krwi tętniczej, wentylacja kontrolowana, zabieg kardiochirurgiczny -
Działania niepożądane
Cisatracurium Accord, jako niedepolaryzujący środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, wykazuje umiarkowany profil działań niepożądanych typowy dla tej klasy leków. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to bradykardia oraz hipotensja, występujące z częstością ≥1/100 do <1/10, co wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca lub niestabilnością hemodynamiczną. Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) mogą pojawić się skurcz oskrzeli, wysypka oraz zaczerwienienie skóry, które mogą wskazywać na reakcje histaminowe, mimo że cisatracurium charakteryzuje się minimalnym uwalnianiem histaminy. Bardzo rzadkie (<1/10 000) reakcje anafilaktyczne i wstrząs anafilaktyczny stanowią potencjalne zagrożenie życia i wymagają natychmiastowej interwencji. W trakcie stosowania leku należy monitorować parametry sercowo-naczyniowe oraz oddechowe, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.
Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano również bardzo rzadkie przypadki miopatii i osłabienia siły mięśniowej, szczególnie u pacjentów leczonych długotrwale na oddziałach intensywnej terapii, często w skojarzeniu z kortykosteroidami. Nie potwierdzono jednoznacznej przyczynowości tych objawów z podawaniem cisatrakurium, jednak wymaga to dalszej obserwacji klinicznej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego jest kluczowe dla ciągłego monitorowania bezpieczeństwa stosowania leku. W praktyce klinicznej należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z ryzykiem reakcji alergicznych oraz u osób z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, dostosowując monitorowanie i leczenie do indywidualnego stanu pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
bradykardia, cisatrakurium, hipotensja, kortykosteroid, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, miopatia, niedepolaryzujący środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, obniżenie ciśnienia tętniczego, osłabienie siły mięśniowej, parametr hemodynamiczny, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, trudność w oddychaniu, wstrząs anafilaktyczny, wysypka, zaburzenie przewodzenia, zaczerwienienie skóry -
Interakcje leku
Cisatracurium Accord, jako niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na siłę i czas trwania bloku nerwowo-mięśniowego. Szczególnie istotne jest potencjalizowanie działania przez leki znieczulające wziewne (enfluran, izofluran, halotan, ketamina), antybiotyki (aminoglikozydy, polimyksyny, tetracykliny, linkomycyna, klindamycyna), leki przeciwarytmiczne (propranolol, blokery kanału wapniowego, lidokaina, prokainamid, chinidyna), diuretyki (furosemid, tiazydy, mannitol, acetazolamid), sole magnezu i litu oraz leki blokujące zwoje nerwowe (trimetafan, heksametonium). Wysoki poziom ważności interakcji wymaga zmniejszenia dawki cisatrakurium i ścisłego monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu suksametonium, które może wywołać przedłużony i złożony blok nerwowo-mięśniowy, trudny do odwrócenia inhibitorami acetylocholinoesterazy.
Z kolei leki przeciwdrgawkowe (fenytoina, karbamazepina) oraz inhibitory acetylocholinoesterazy (np. donepezyl) mogą osłabiać działanie cisatrakurium, co może wymagać zwiększenia dawki i dokładnego monitorowania. Ponadto, niektóre leki potencjalnie miastenizujące, takie jak beta-adrenolityki, antybiotyki, leki przeciwreumatyczne czy sole litu, mogą ujawnić lub zaostrzyć ukrytą miastenię, zwiększając wrażliwość na cisatrakurium. W praktyce klinicznej konieczne jest uwzględnienie indywidualnych czynników pacjenta, takich jak wiek, funkcja nerek i wątroby oraz stan kliniczny, a także potencjalny wpływ przewlekłego spożywania alkoholu na metabolizm i eliminację leku. Zaleca się rutynowe monitorowanie funkcji nerwowo-mięśniowej podczas stosowania cisatrakurium, zwłaszcza w terapii skojarzonej z lekami wpływającymi na jego działanie.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
acetazolamid, alkohol etylowy, aminoglikozyd, blok nerwowo-mięśniowy, blok niedepolaryzacyjny, bloker kanału wapniowego, chlorochina, choroba Alzheimera, cisatrakurium, donepezyl, fenytoina, furosemid, halotan, heksametonium, indukcja enzymatyczna, inhibitor acetylocholinoesterazy, klindamycyna, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, lek blokujący zwoje nerwowe, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwreumatyczny, lek znieczulający wziewny, lidokaina, miastenia, niedepolaryzacyjny blok nerwowo-mięśniowy, odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego, propranolol, sole magnezu, suksametonium, tetracyklina, zespół miasteniczny, złącze nerwowo-mięśniowe, zwiotczenie mięśni -
Profil bezpieczeństwa leku
Cisatrakurium należy stosować z ostrożnością u kobiet karmiących, gdyż brak jest danych potwierdzających przenikanie leku lub jego metabolitów do mleka matki, jednak potencjalne ryzyko dla dziecka nie jest wykluczone. Zaleca się przerwanie karmienia na czas terapii oraz powstrzymanie się od karmienia przez około 3 godziny po podaniu ostatniej dawki. W przypadku prowadzenia pojazdów po zastosowaniu cisatrakurium, ze względu na jego stosowanie wyłącznie w znieczuleniu ogólnym, pacjent powinien unikać prowadzenia do pełnego powrotu sprawności, zgodnie z ogólnymi zasadami poanestetycznymi. Brak jest danych dotyczących interakcji cisatrakurium z alkoholem.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania cisatrakurium. Farmakodynamiczne właściwości leku pozostają zbliżone do tych obserwowanych u osób z prawidłową funkcją narządów, choć może wystąpić nieznaczne opóźnienie początku działania u seniorów i pacjentów z niewydolnością nerek, a w przypadku niewydolności wątroby początek działania może być nieco wcześniejszy. Cisatrakurium jest zatem bezpieczny i skuteczny w tych grupach pacjentów bez konieczności dostosowywania dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy Cisatracurium Accord, dostępny w stężeniach 2 mg/ml (2,68 mg cisatrakuriowego bezylanu na ml) oraz 5 mg/ml (6,70 mg cisatrakuriowego bezylanu na ml) w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, posiada bezwzględne przeciwwskazania do stosowania u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną (cisatrakurium), strukturalnie pokrewne atrakurium oraz kwas benzenosulfonowy, który może występować jako składnik pomocniczy. Przed podaniem leku konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego, zwłaszcza dotyczącego wcześniejszych reakcji na środki zwiotczające mięśnie szkieletowe, gdyż reakcje alergiczne na cisatrakurium lub atrakurium wykluczają zastosowanie preparatu. Przeciwwskazania dotyczą wszystkich dostępnych postaci leku, w tym fiolek o pojemnościach 2,5 ml (5 mg), 5 ml (10 mg), 10 ml (20 mg), 25 ml (50 mg) dla stężenia 2 mg/ml oraz fiolki 30 ml (150 mg) dla stężenia 5 mg/ml.
W przypadku stwierdzenia przeciwwskazań należy bezwzględnie odstąpić od podania Cisatracurium Accord, odnotować to w dokumentacji medycznej oraz rozważyć zastosowanie alternatywnego środka zwiotczającego mięśnie szkieletowe z innej grupy chemicznej. Należy również poinformować pacjenta o nadwrażliwości i konieczności zgłaszania jej personelowi medycznemu w przyszłości. Ze względu na możliwość reakcji krzyżowej między cisatrakurium a innymi niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi, zwłaszcza atrakurium, wybór alternatywnego leku wymaga szczególnej ostrożności. Wszystkie formy leku są klarownymi roztworami o barwie od bezbarwnej do jasnożółtej lub zielonożółtej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
atrakurium, bezylan cisatrakurium, cisatrakurium, krzyżowa reaktywność, kwas benzenosulfonowy, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, nadwrażliwość, niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, substancja czynna, wywiad alergologiczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Cisatracurium Accord wykazały brak specyficznej toksyczności po podaniu wielokrotnym przez trzy tygodnie u psów i małp, co wskazuje na dobrą tolerancję środka zwiotczającego mięśnie szkieletowe. Standardowe badania toksyczności ostrej nie były możliwe do przeprowadzenia ze względu na farmakologiczne działanie leku. Potencjał mutagenny oceniano w różnych modelach: brak mutagenności w testach mikrobiologicznych in vitro do stężenia 5000 μg/płytkę oraz w badaniach cytogenetycznych in vivo u szczurów przy dawkach do 4 mg/kg mc., natomiast mutagenność zaobserwowano in vitro w komórkach mysich przy stężeniach ≥40 μg/ml. Ze względu na sporadyczne i krótkotrwałe stosowanie leku, pojedyncza pozytywna odpowiedź mutagenna ma ograniczone znaczenie kliniczne.
Nie przeprowadzono standardowych badań rakotwórczości, co jest uzasadnione krótkim czasem działania i jednorazowym podawaniem cisatrakurium w praktyce klinicznej. W zakresie wpływu na reprodukcję dostępne dane są ograniczone: brak negatywnego wpływu na rozwój embrionalny i płodowy u szczurów oraz brak specyficznych badań dotyczących płodności. Miejscowa tolerancja po podaniu dotętniczym u królików była dobra, bez obserwacji zmian miejscowych związanych z działaniem leku. Całościowo, profil bezpieczeństwa cisatrakurium Accord jest korzystny, co potwierdza jego stosowanie jako środka zwiotczającego mięśnie szkieletowe w warunkach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
badanie cytogenetyczne, badanie mutagenności, komórka chłoniaka, nieprawidłowość chromosomalna, podanie dotętnicze, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przedawkowanie cisatrakurium, rozwój embrionalny i płodowy, środek zwiotczający mięśnie, środek zwiotczający mięśnie szkieletowe, test mutagenności mikrobiologiczny, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, tolerancja leku, tolerancja miejscowa, wpływ na reprodukcję -
Właściwości farmakodynamiczne
Cisatracurium Accord to niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie szkieletowe o strukturze benzylizochinolinowej, dostępny w stężeniach 2 mg/ml (2,68 mg bezylanu cisatrakuriowego) oraz 5 mg/ml (6,70 mg bezylanu cisatrakuriowego). Mechanizm działania polega na konkurencyjnym antagonizmie receptorów cholinergicznych w płytce motorycznej, co blokuje przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Blok ten jest odwracalny za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy, takich jak neostygmina czy edrofonium. W warunkach znieczulenia złożonego z użyciem opioidów (tiopental/fentanyl/midazolam) dawka ED95 wynosi 0,05 mg/kg masy ciała u dorosłych, natomiast u dzieci podczas znieczulenia halotanem jest nieco niższa i wynosi 0,04 mg/kg masy ciała.
Istotną cechą cisatrakurium jest niski potencjał do wywoływania reakcji histaminowych – badania kliniczne wykazały brak zależnego od dawki uwalniania histaminy nawet przy dawkach do 8-krotności ED95, co odróżnia go od innych niedepolaryzujących środków zwiotczających i jest korzystne u pacjentów z ryzykiem reakcji histaminowych. Preparat występuje jako klarowny, bezbarwny do jasnożółtego lub zielonożółtego roztwór do wstrzykiwań lub infuzji, będący bezylanem cisatrakuriowym, jednym z izomerów atrakurium, co zapewnia stabilność i przewidywalność działania farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
antagonista acetylocholiny, atrakurium, bezylan cisatrakuriowy, blok niedepolaryzacyjny, blok przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, cisatrakurium, edrofonium, fentanyl, inhibitor acetylocholinoesterazy, izomer atrakurium, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, midazolam, neostygmina, płytka motoryczna, reakcja histaminowa, receptor cholinergiczny, struktura benzylizochinolinowa, stymulacja nerwu łokciowego, tiopental, uwalnianie histaminy, znieczulenie halotanem, znieczulenie złożone -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Cisatracurium Accord, dostępny w stężeniach 2 mg/ml oraz 5 mg/ml jako roztwór do wstrzykiwań lub infuzji, jest niedepolaryzującym środkiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe stosowanym wyłącznie w warunkach znieczulenia ogólnego, pod ścisłym nadzorem personelu medycznego. Ze względu na specyfikę podawania leku w kontrolowanym środowisku szpitalnym (sala operacyjna, OIT), sam preparat nie wymaga bezpośrednich ostrzeżeń dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Jednakże, ze względu na ogólne skutki znieczulenia ogólnego, pacjentom po zastosowaniu Cisatracurium Accord zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów mechanicznych przez co najmniej 24-48 godzin oraz unikanie obsługi maszyn wymagających koncentracji, a także powstrzymanie się od spożywania alkoholu i podejmowania ważnych decyzji prawnych lub finansowych. W praktyce klinicznej lekarz anestezjolog lub chirurg powinien poinformować pacjenta o standardowych ograniczeniach po znieczuleniu ogólnym zarówno przed zabiegiem, jak i przy wypisie, najlepiej w formie pisemnych zaleceń. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania tych informacji, ze szczególnym uwzględnieniem wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Takie postępowanie jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta oraz innych uczestników ruchu drogowego, podkreślając, że choć Cisatracurium Accord nie wpływa bezpośrednio na zdolności psychomotoryczne, to okres rekonwalescencji po znieczuleniu ogólnym wymaga zachowania odpowiednich środków ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
-
Wskazania do stosowania
Cisatracurium Accord jest lekiem zwiotczającym mięśnie szkieletowe, stosowanym w różnych procedurach chirurgicznych oraz w intensywnej terapii, zarówno u dorosłych, jak i u dzieci od 1 miesiąca życia. Preparat dostępny jest w formie roztworu do wstrzykiwań lub infuzji w stężeniach 2 mg/ml oraz 5 mg/ml, co pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb klinicznych. Wskazania obejmują ułatwienie intubacji dotchawiczej oraz zapewnienie efektywnej wentylacji mechanicznej poprzez eliminację spontanicznej aktywności oddechowej, co jest kluczowe w opiece nad pacjentami w stanie krytycznym. Cisatracurium Accord jest stosowany jako uzupełnienie znieczulenia ogólnego lub sedacji na Oddziałach Intensywnej Terapii (OIT).
Produkt dostępny jest w różnych objętościach fiolek: 2,5 ml (5 mg substancji czynnej), 5 ml (10 mg), 10 ml (20 mg), 25 ml (50 mg) dla stężenia 2 mg/ml oraz 30 ml (150 mg) dla stężenia 5 mg/ml. Zróżnicowanie stężeń i objętości umożliwia indywidualizację dawkowania w zależności od masy ciała pacjenta, wieku oraz charakteru i czasu trwania procedury medycznej. Cisatracurium Accord charakteryzuje się klarownym, bezbarwnym do jasnożółtego lub zielonożółtego roztworem, co ułatwia jego identyfikację i stosowanie w warunkach klinicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Cisatracurium Accord 5 mg/ml
aktywność oddechowa, bezylan cisatrakuriowy, cisatrakurium, intensywna terapia, intubacja dotchawicza, lek uspokajający, mięsień krtani, oddział intensywnej terapii, respirator, roztwór do wstrzykiwań, rurka intubacyjna, wentylacja mechaniczna, zabieg chirurgiczny, znieczulenie ogólne, zwiotczenie mięśni szkieletowych