Leki w grupie
„leki alkilujące”
Leki alkilujące to grupa cytostatyków, które hamują podziały komórkowe poprzez tworzenie wiązań kowalencyjnych z DNA. Mechanizm ich działania polega na przyłączaniu grup alkilowych do zasad azotowych DNA, co prowadzi do uszkodzenia materiału genetycznego, uniemożliwienia replikacji i transkrypcji, a w konsekwencji do apoptozy komórki. Ze względu na swoją cytotoksyczność, leki te znajdują zastosowanie głównie w leczeniu nowotworów.
Do najważniejszych leków alkilujących należą: cyklofosfamid (Endoxan), ifosfamid (Holoxan), busulfan (Busilvex, Myleran), chlorambucyl (Leukeran), melfalan (Alkeran), dakarbazyna (DTIC), temozolomid (Temodal, Temodar), karmustyna (BiCNU), lomustyna (CeeNU) oraz cisplatyna (Cisplatin) i karboplatyna (Carboplatin), choć te ostatnie są czasem klasyfikowane jako osobna grupa.
Leki alkilujące można podzielić na kilka podgrup: iperyty azotowe (cyklofosfamid, ifosfamid, chlorambucyl, melfalan), pochodne nitrozomocznika (karmustyna, lomustyna), alkilosulfoniany (busulfan), pochodne triazenu (dakarbazyna, temozolomid) oraz związki platyny (cisplatyna, karboplatyna, oksaliplatyna), które mają podobny mechanizm działania, choć niektórzy klasyfikują je oddzielnie.
Główną zaletą leków alkilujących jest ich skuteczność w zwalczaniu szybko dzielących się komórek nowotworowych. Wykazują aktywność przeciwnowotworową niezależnie od fazy cyklu komórkowego, co czyni je efektywnymi wobec szerokiego spektrum nowotworów. Ponadto niektóre z nich, jak cyklofosfamid, posiadają również właściwości immunosupresyjne, dzięki czemu znajdują zastosowanie w leczeniu chorób autoimmunologicznych.
Stosowanie leków alkilujących wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi. Najpoważniejsze z nich to mielosupresja (zwłaszcza leukopenia), zwiększone ryzyko wtórnych nowotworów (szczególnie białaczek i zespołów mielodysplastycznych), uszkodzenie gonad prowadzące do niepłodności, uszkodzenie nabłonka przewodu pokarmowego (nudności, wymioty), zapalenie pęcherza moczowego (szczególnie przy cyklofosfamidzie), a także nefrotoksyczność i ototoksyczność (zwłaszcza przy związkach platyny). Ze względu na te działania niepożądane, stosowanie leków alkilujących wymaga ścisłego monitorowania pacjenta i odpowiedniego leczenia wspomagającego.
Lista leków w tej grupie
-
Holoxan – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1 g
Produkt leczniczy zawiera ifosfamid, substancję czynną stosowaną w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Lek jest przeznaczony do leczenia różnych zaawansowanych nowotworów, takich jak rak jądra, jajnika, szyjki macicy, piersi, chłoniaki oraz mięsaków. Stosuje się go przede wszystkim w chemioterapii skojarzonej lub monoterapii u pacjentów z opornymi na inne leczenie guzami nowotworowymi. Preparat jest wskazany do użycia wyłącznie przez lekarzy z doświadczeniem w terapii przeciwnowotworowej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Bendamustine Accord – Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji – 25 mg/ml
Produkt leczniczy zawiera bendamustynę chlorowodorek jednowodny w stężeniu 25 mg/ml. Preparat dostępny jest jako klarowny, bezbarwny do żółtego koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji. Stosuje się go w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej, chłoniaków nieziarniczych o powolnym przebiegu oraz szpiczaka mnogiego u wybranej grupy pacjentów. Lek jest wykorzystywany zarówno jako monoterapia, jak i w skojarzeniu z innymi lekami, zwłaszcza gdy inne schematy leczenia są niewskazane.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Leukeran – Tabletki powlekane – 2 mg
Produkt leczniczy zawiera 2 mg chlorambucylu w jednej tabletce powlekanej oraz laktozę bezwodną jako substancję pomocniczą. Stosuje się go w terapii choroby Hodgkina, niektórych postaci chłoniaków nieziarniczych, przewlekłej białaczki limfatycznej oraz makroglobulinemii Waldenströma. Lek przyjmuje się w celu zahamowania rozwoju tych nowotworów krwi i układu limfatycznego. Tabletki są brązowe, okrągłe i powlekane, co ułatwia ich przyjmowanie.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Myleran – Tabletki powlekane – 2 mg
Produkt leczniczy zawiera substancję czynną busulfan oraz laktozę jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu kondycjonującym przed przeszczepieniem komórek macierzystych oraz w terapii paliatywnej przewlekłej fazy białaczki szpikowej. Może wywoływać długotrwałą remisję czerwienicy prawdziwej, zwłaszcza u pacjentów z nadpłytkowością. Ponadto może być skuteczny w leczeniu nadpłytkowości samoistnej oraz mielofibrozy.
-
Temozolomide Glenmark – Kapsułki twarde – 180 mg
Produkt leczniczy zawiera temozolomid w różnych dawkach kapsułek twardych wraz z laktozą jako substancją pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu glejaka wielopostaciowego u dorosłych oraz glejaków złośliwych u dzieci, młodzieży i dorosłych. Leczenie obejmuje skojarzenie z radioterapią, a następnie monoterapię. Preparat jest wskazany w przypadku nowo zdiagnozowanych zmian oraz wznowy lub progresji po standardowym leczeniu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Carmustine Waymade – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – 100 mg
Produkt leczniczy zawiera karmustynę jako substancję czynną oraz bezwodny etanol jako substancję pomocniczą. Jest dostępny w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Stosuje się go w leczeniu różnych nowotworów złośliwych, takich jak guzy mózgu, chłoniaki, choroba Hodgkina oraz szpiczak mnogi w skojarzeniu z glikokortykosteroidami. Może być również używany jako terapia kondycjonująca przed autologicznym przeszczepieniem komórek macierzystych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Carmustine Accordpharma – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – 300 mg
Produkt zawiera karmustynę w postaci proszku oraz rozpuszczalnik z etanolem bezwodnym, które po sporządzeniu tworzą koncentrat roztworu do infuzji. Stosuje się go w leczeniu różnych nowotworów złośliwych, takich jak guzy mózgu, chłoniaki, nowotwory przewodu pokarmowego oraz czerniak złośliwy. Może być podawany jako monoterapia lub w połączeniu z innymi terapiami przeciwnowotworowymi, radioterapią lub zabiegami chirurgicznymi. Ponadto jest wykorzystywany jako leczenie przygotowujące przed autologicznym przeszczepieniem komórek macierzystych układu krwiotwórczego.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Carmustine Zentiva – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – 100 mg
Lek zawiera karmustynę jako substancję czynną oraz glikol propylenowy jako substancję pomocniczą. Jest stosowany głównie w leczeniu paliatywnym różnych nowotworów, takich jak guzy mózgu, szpiczak mnogi, choroba Hodgkina, chłoniaki nieziarnicze, nowotwory przewodu pokarmowego oraz czerniak złośliwy. Może być podawany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Dodatkowo używany jest jako leczenie kondycjonujące przed autologicznym przeszczepieniem komórek macierzystych.
-
Thiotepa Fresenius Kabi – Proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – 100 mg
Produkt leczniczy zawiera tiotepę w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Po rozpuszczeniu powstaje roztwór o stężeniu 10 mg tiotepy na mililitr. Lek stosowany jest w terapii skojarzonej z innymi chemioterapeutykami, w szczególności jako leczenie przygotowawcze przed przeszczepem komórek macierzystych układu krwiotwórczego. Wykorzystywany jest także w leczeniu guzów litych u pacjentów wymagających wysokodawkowej chemioterapii i przeszczepu.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Thiotepa Fresenius Kabi – Proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – 15 mg
Produkt leczniczy zawiera tiotepę w postaci proszku do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji. Po rekonstytucji roztwór zawiera 10 mg tiotepy w każdym mililitrze. Stosuje się go w leczeniu skojarzonym z innymi lekami chemioterapeutycznymi oraz napromienianiem, jako przygotowanie do przeszczepu komórek macierzystych układu krwiotwórczego u pacjentów w różnym wieku. Wskazany jest również w terapii guzów litych z zastosowaniem wysokodawkowej chemioterapii poprzedzającej przeszczep.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Alkeran – Tabletki powlekane – 2 mg
Produkt leczniczy zawiera melphalanum, substancję czynną stosowaną w postaci tabletek powlekanych. Preparat jest stosowany w terapii szpiczaka mnogiego, nowotworu złośliwego szpiku kostnego. Tabletki mają postać białych, dwuwypukłych tabletek, co ułatwia ich przyjmowanie. Lek pomaga zahamować rozwój nieprawidłowych komórek nowotworowych, wspierając leczenie choroby.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Endoxan – Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1000 mg
Produkt zawiera cyklofosfamid w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Jest stosowany w leczeniu różnych nowotworów, takich jak białaczki, chłoniaki złośliwe oraz złośliwe guzy lite, w tym rak jajnika, raka piersi i drobnokomórkowy rak płuc. Ponadto lek znajduje zastosowanie w leczeniu immunosupresyjnym podczas przeszczepów organów oraz jako czynnik kondycjonujący przed allogenicznym przeszczepem szpiku kostnego. Jego działanie opiera się na właściwościach przeciwnowotworowych i immunosupresyjnych cyklofosfamidu.
Wskazania do stosowania- chłoniak nieziarniczy
- ciężka anemia aplastyczna
- drobnokomórkowy rak płuc
- kostniakomięsak
- mięsak Ewinga
- mięśniakomięsak prążkowany
- neuroblastoma
- ostra białaczka limfoblastyczna
- ostra białaczka szpikowa
- przewlekła białaczka limfoblastyczna
- przewlekła białaczka szpikowa
- rak jajnika
- rak piersi
- szpiczak mnogi
- ziarnica złośliwa
- ziarniniak Wegenera
Substancja czynna -
Carmustine Accord – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji – 100 mg
Produkt leczniczy zawiera karmustynę w postaci proszku oraz etanol bezwodny jako rozpuszczalnik. Preparat jest stosowany głównie w leczeniu różnych nowotworów złośliwych, w tym guzów mózgu, chłoniaków, nowotworów przewodu pokarmowego oraz czerniaka złośliwego. Może być podawany samodzielnie lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi, radioterapią lub zabiegiem chirurgicznym. Ponadto, stosowany jest jako leczenie przygotowawcze przed autologicznym przeszczepieniem komórek macierzystych w chorobach hematologicznych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku -
Temozolomide Fair-Med – Kapsułki twarde – 20 mg
Produkt leczniczy zawiera substancję czynną o nazwie temozolomid, dostępną w kapsułkach twardych o różnych dawkach. Preparat stosowany jest w leczeniu nowo zdiagnozowanego glejaka wielopostaciowego u dorosłych, w skojarzeniu z radioterapią, a następnie jako monoterapia. Jest również zalecany dla dzieci od 3 lat, młodzieży oraz dorosłych z glejakiem złośliwym, takim jak glejak wielopostaciowy czy gwiaździak anaplastyczny, w przypadku wznowy lub progresji po standardowym leczeniu. Substancją pomocniczą w preparacie jest laktoza bezwodna.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynnaKategoria leku