Vastan – Tabletki powlekane

Vastan
Tabletki powlekane, 20 mg

Produkt leczniczy zawiera symwastatynę w dawkach 10 mg lub 20 mg wraz z laktozą jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej oraz mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych. Wskazany jest także u pacjentów z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią oraz do zapobiegania chorobom układu sercowo-naczyniowego. Terapia ma na celu zmniejszenie ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych i poprawę kontroli lipidów we krwi.

Pobierz ChPL PDF Vastan – Tabletki powlekane – 20 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Vastan (symwastatyna) jest podawany doustnie w pojedynczej dawce wieczornej, co jest zgodne z chronobiologią syntezy cholesterolu, nasilającej się nocą. Zakres dawkowania u dorosłych wynosi od 5 do 80 mg na dobę, z dawką początkową zwykle 10-20 mg/dobę. Wyższe dawki (20-40 mg/dobę) są wskazane u pacjentów wymagających znacznej redukcji LDL-C (>45%). Dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, u których niższe dawki okazały się niewystarczające. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zaleca się dawkę początkową 40 mg/dobę, stosowaną jako uzupełnienie innych terapii obniżających lipidy. U dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę, z zakresem do 40 mg/dobę, dostosowywanym co najmniej co 4 tygodnie. W trakcie leczenia zaleca się stosowanie diety niskocholesterolowej oraz odpowiedniej aktywności fizycznej.

W przypadku jednoczesnego stosowania Vastanu z innymi lekami istnieją istotne ograniczenia dawkowania: z fibratami (oprócz gemfibrozylu, który jest przeciwwskazany) lub fenofibratem dawka nie powinna przekraczać 10 mg/dobę; z amiodaronem, amlodypiną, werapamilem, diltiazemem, elbaswirem lub grazoprewirem maksymalna dawka to 20 mg/dobę; z lomitapidem do 40 mg/dobę. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami (klirens kreatyniny <30 ml/min) zaleca się ostrożność i rozważenie dawki ≤10 mg/dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Vastan może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z preparatami wiążącymi kwasy żółciowe, przy zachowaniu odstępów czasowych (min. 2 godziny przed lub 4 godziny po podaniu tych preparatów).
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Vastan 20 mg

afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, leczenie uzupełniające, lomitapid, powikłanie sercowo-naczyniowe, preparat wiążący kwasy żółciowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, skala Tannera, symwastatyna, Vastan, werapamil, zaburzenie czynności nerek
Działania niepożądane
Wyniki dużych, kontrolowanych badań klinicznych (HPS, n=20 536; 4S, n=4444) wskazują, że stosowanie symwastatyny w dawce 40 mg/dobę jest związane z niskim ryzykiem działań niepożądanych. W badaniu HPS częstość miopatii wynosiła <0,1%, a wzrost aktywności aminotransferaz (>3× ULN) wystąpił u 0,21% pacjentów leczonych symwastatyną, w porównaniu do 0,09% w grupie placebo. Przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych dotyczyło 4,8% pacjentów na symwastatynie i 5,1% na placebo. Działania niepożądane obejmują rzadkie przypadki miopatii, rabdomiolizy, zapalenia wątroby, niewydolności wątroby oraz zaburzeń funkcji poznawczych. Występują również objawy zespołu nadwrażliwości, takie jak obrzęk naczynioruchowy, zapalenie mięśni i skóry, małopłytkowość czy pokrzywka. Monitorowanie enzymów wątrobowych i kinazy kreatynowej jest zalecane w trakcie terapii.

Symwastatyna może powodować także rzadkie zaburzenia neurologiczne (np. neuropatia obwodowa, miastenia), psychiczne (depresja, bezsenność), oraz zaburzenia metaboliczne, w tym wzrost stężenia HbA1c i glukozy na czczo, co zwiększa ryzyko rozwoju cukrzycy, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (glukoza ≥5,6 mmol/l, BMI >30 kg/m², nadciśnienie). W okresie porejestracyjnym zgłaszano również rzadkie przypadki zaburzeń funkcji poznawczych, które ustępują po odstawieniu leku. Profil bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną jest podobny do placebo, jednak brak jest danych dotyczących długotrwałego stosowania powyżej roku. Zgłaszanie działań niepożądanych jest kluczowe dla dalszego monitorowania bezpieczeństwa symwastatyny.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Vastan 20 mg

aminotransferazy, amnezja, anafilaksja, eozynofilia, fosfataza alkaliczna, gamma-glutamylotranspeptydaza, ginekomastia, hemoglobina glikowana, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, miastenia oczna, miopatia, miopatia i rabdomioliza, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niewydolność wątroby, nudności i wymioty, polekowe zmiany liszajowate, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, symwastatyna, zaburzenia erekcji, zaburzenia funkcji poznawczych, zapalenie mięśni, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół nadwrażliwości, zespół toczniopodobny
Interakcje leku
Symwastatyna, jako substrat enzymu CYP3A4 oraz transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leku i jego metabolitów w osoczu, a w konsekwencji do zwiększonego ryzyka miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, telitromycyna), które mogą zwiększyć ekspozycję na kwas symwastatyny ponad 10-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC kwasu symwastatyny). Inne fibraty, z wyjątkiem fenofibratu, oraz kwas fusydowy również zwiększają ryzyko miopatii, przy czym w przypadku kwasu fusydowego zaleca się przerwanie terapii symwastatyną na czas leczenia. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodypina) podnoszą narażenie na kwas symwastatyny odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę.

Inne istotne interakcje obejmują inhibitory BCRP (np. elbaswir, grazoprewir), które umiarkowanie zwiększają stężenie symwastatyny, oraz sok grejpfrutowy, który przy spożyciu powyżej 1 litra dziennie powoduje 7-krotne zwiększenie ekspozycji na kwas symwastatyny, a nawet 240 ml soku rano – 1,9-krotne. Ryfampicyna, induktor CYP3A4, zmniejsza AUC kwasu symwastatyny o 93%, potencjalnie obniżając skuteczność terapii. Symwastatyna może umiarkowanie nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (pochodne kumaryny), co wymaga monitorowania INR. Alkohol, metabolizowany w wątrobie podobnie jak symwastatyna, może zwiększać ryzyko hepatotoksyczności i miopatii, dlatego zaleca się ograniczenie jego spożycia podczas terapii. W przypadku pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HoFH) dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę przy jednoczesnym stosowaniu lomitapidu ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Vastan 20 mg

amlodypina, antagonista kanału wapniowego, cyklosporyna, czas protrombinowy, danazol, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, elbaswir, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, inhibitor OATP1B1, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lomitapid, nefazodon, niacyna, pochodna kumaryny, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, telitromycyna, werapamil, worykonazol
Profil bezpieczeństwa leku
Symwastatyna (Vastan) jest przeciwwskazana u kobiet karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko ciężkich działań niepożądanych u dziecka, mimo braku danych o przenikaniu do mleka. U pacjentów z aktywną chorobą wątroby lub utrzymującym się, niewyjaśnionym wzrostem aminotransferaz stosowanie jest zabronione. W przypadku zaburzeń czynności nerek, przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min, zaleca się ostrożne rozpoczynanie terapii i rozważenie obniżenia dawki. U seniorów (≥ 65 lat) nie jest konieczna modyfikacja dawki, jednak ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy wskazane jest monitorowanie stanu pacjenta.

Podczas terapii symwastatyną należy zachować ostrożność u osób prowadzących pojazdy, gdyż mogą wystąpić zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia. Również u pacjentów spożywających znaczne ilości alkoholu konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby ze względu na ryzyko hepatotoksyczności. Wskazane jest regularne kontrolowanie parametrów wątrobowych w trakcie leczenia, aby zapobiec powikłaniom. Ogólnie, Vastan jest bezpieczny przy prawidłowym doborze pacjentów i odpowiednim monitorowaniu, jednak wymaga indywidualizacji podejścia w grupach ryzyka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Vastan 20 mg
Przeciwwskazania
Symwastatyna (Vastan) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (65,48 mg w tabletce 10 mg, 130,96 mg w 20 mg), a także u osób z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aminotransferaz. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na ryzyko teratogenne i przenikanie do mleka matki. Przeciwwskazane jest także łączenie symwastatyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, nelfinawir, erytromycyna), które mogą zwiększać AUC symwastatyny co najmniej pięciokrotnie, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Ponadto, niezalecane jest jednoczesne stosowanie z gemfibrozylem, cyklosporyną i danazolem ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych mięśniowych.

U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosujących lomitapid dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę z powodu ryzyka interakcji. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z predyspozycjami do miopatii, takimi jak wiek >65 lat, płeć żeńska, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze epizody miopatii, nadużywanie alkoholu oraz u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby. U osób spożywających znaczne ilości alkoholu stosowanie symwastatyny wymaga dokładnej oceny korzyści i ryzyka ze względu na potencjalne nasilenie hepatotoksyczności i miopatii. Pacjenci z rzadkimi zaburzeniami metabolizmu galaktozy powinni unikać leku z powodu zawartości laktozy.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Vastan 20 mg

aminotransferazy, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, cyklosporyna, danazol, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, lek przeciwgrzybiczny, lomitapid, nadwrażliwość, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, Vastan
Przedawkowanie
Przedawkowanie symwastatyny, substancji czynnej leku Vastan, choć rzadko prowadzi do poważnych powikłań, wymaga starannego nadzoru medycznego. W udokumentowanych przypadkach maksymalna przyjęta dawka wynosiła 3,6 g, przy czym wszyscy pacjenci wyzdrowieli bez powikłań. Charakterystyka produktu leczniczego nie precyzuje objawów przedawkowania, jednak ze względu na mechanizm działania symwastatyny, należy spodziewać się nasilonych działań niepożądanych, takich jak miopatia czy rabdomioliza. W związku z tym konieczne jest monitorowanie funkcji życiowych oraz parametrów laboratoryjnych, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji wątroby i nerek.

Brak jest specyficznej terapii antidotowej dla przedawkowania symwastatyny, dlatego postępowanie kliniczne powinno opierać się na leczeniu objawowym i środkach wspomagających, dostosowanych do stanu pacjenta. W przypadku podejrzenia przedawkowania leku Vastan, rekomendowane jest niezwłoczne skontaktowanie się z ośrodkiem toksykologicznym lub specjalistycznym oddziałem szpitalnym w celu uzyskania aktualnych wytycznych. Każdy przypadek wymaga indywidualnej oceny klinicznej i odpowiedniego nadzoru, mimo że dotychczasowe doświadczenia wskazują na stosunkowo niskie ryzyko poważnych konsekwencji przy dawkach do 3,6 g.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Vastan 20 mg

charakterystyka produktu leczniczego, funkcja nerek, funkcja wątroby, funkcje życiowe, leczenie objawowe, mechanizm działania leku, miopatia, nadzór medyczny, objawy niepożądane, oddział szpitalny, ośrodek toksykologiczny, parametry laboratoryjne, powikłania lekowe, przedawkowanie leku, rabdomioliza, symwastatyna
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Symwastatyna, substancja czynna leku Vastan, została poddana kompleksowym badaniom przedklinicznym obejmującym farmakodynamikę, toksyczność po podaniu wielokrotnych dawek, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Badania potwierdziły, że mechanizm działania polegający na hamowaniu reduktazy HMG-CoA skutkuje obniżeniem poziomu cholesterolu bez ujawnienia dodatkowych efektów toksycznych. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagenności, a badania rakotwórczości na modelach zwierzęcych nie potwierdziły kancerogennego działania symwastatyny. Wyniki te wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa substancji przed wprowadzeniem do stosowania klinicznego.

Istotnym elementem oceny bezpieczeństwa były badania wpływu symwastatyny na rozrodczość i rozwój płodu, przeprowadzone na szczurach i królikach przy maksymalnych tolerowanych dawkach. Nie stwierdzono działania teratogennego, zaburzeń płodności, negatywnego wpływu na przebieg ciąży ani rozwoju postnatalnego potomstwa. Na podstawie całości danych przedklinicznych można stwierdzić, że symwastatyna nie wywołuje wad wrodzonych ani zaburzeń rozwojowych, co potwierdza jej bezpieczeństwo stosowania u pacjentów zgodnie z zatwierdzonymi wskazaniami i zaleceniami zawartymi w charakterystyce produktu leczniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vastan 20 mg

badania przedkliniczne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, funkcje rozrodcze, genotoksyczność, mechanizm działania farmakologicznego, mutagenność, obniżenie poziomu cholesterolu, organogeneza, płodność, rakotwórczość, reduktaza HMG-CoA, rozwój postnatalny, symwastatyna, synteza cholesterolu, uszkodzenie materiału genetycznego, wady wrodzone, wpływ na rozrodczość, wywoływanie nowotworów, zaburzenia rozwojowe
Skład i postać leku
Vastan to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających symwastatynę w dawkach 10 mg lub 20 mg, stosowany doustnie. Każda tabletka zawiera odpowiednio 65,48 mg (10 mg dawka) lub 130,96 mg (20 mg dawka) laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Pozostałe składniki pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, skrobia żelowana, butylohydroksyanizol, kwas askorbinowy, kwas cytrynowy, magnezu stearynian, hypromeloza, hydroksypropyloceluloza, tytanu dwutlenek, talk, makrogol oraz żelaza tlenek czerwony, które wpływają na właściwości fizykochemiczne, stabilność i wygląd tabletki. Tabletki są pakowane w blistry PVC/PVDC/Aluminium po 14 sztuk, w opakowaniach po 28 sztuk.

Zaleca się przechowywanie leku Vastan w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze poniżej 25°C, z dala od światła i wilgoci, co zapewnia stabilność i skuteczność preparatu przez okres ważności wynoszący 3 lata od daty produkcji. W przypadku konieczności utylizacji niewykorzystanych tabletek, nie są wymagane specjalne środki ostrożności, a odpady należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami. Forma powlekana tabletek chroni substancję czynną przed czynnikami zewnętrznymi, maskuje smak i ułatwia podanie pacjentowi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Vastan 20 mg

butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kwas askorbowy, kwas cytrynowy, laktoza jednowodna, makrogol, plastyfikator, podanie doustne, przeciwutleniacz, regulator kwasowości, skrobia żelowana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, symwastatyna, tabletka powlekana, talk, tlenek żelaza
Specjalne ostrzeżenia
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii objawiającej się bólami mięśni, osłabieniem i podwyższoną aktywnością kinazy kreatynowej (CK), przekraczającą 10-krotnie górną granicę normy. Miopatia może przejść w rabdomiolizę z ostrą niewydolnością nerek. Ryzyko to jest dawko-zależne: 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę i 0,61% przy 80 mg/dobę, a u pacjentów po zawale mięśnia sercowego przy dawce 80 mg wzrasta do 1,0%. Genetyczne predyspozycje, takie jak allel C genu SLCO1B1, znacząco zwiększają ryzyko miopatii (do 15% u homozygot). Aktywność CK powinna być oceniana przed leczeniem i w trakcie, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (wiek ≥ 65 lat, płeć żeńska, zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wcześniejsze toksyczne reakcje na statyny, pochodzenie azjatyckie). W przypadku CK > 5-krotnej normy lub nasilonych objawów mięśniowych, zaleca się przerwanie terapii.

Symwastatyna wykazuje liczne interakcje lekowe, które zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, inhibitory proteazy HIV), gemfibrozylu, cyklosporyny, danazolu oraz produktów zawierających kobicystat. Ograniczenia dawkowania dotyczą amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu (max 20 mg/dobę), fibratów z wyjątkiem fenofibratu (max 10 mg/dobę), elbaswiru i grazoprewiru (max 20 mg/dobę) oraz lomitapidu u homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (max 40 mg/dobę). Należy unikać jednoczesnego stosowania z kwasem fusydowym oraz soku grejpfrutowego. Monitorowanie czynności wątroby jest wskazane, zwłaszcza przy dawce 80 mg, ze względu na ryzyko wzrostu aminotransferaz i potencjalnego uszkodzenia wątroby. U pacjentów z grup ryzyka należy także kontrolować parametry glikemii, gdyż statyny mogą indukować hiperglikemię wymagającą leczenia przeciwcukrzycowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Vastan

aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, antybiotyk makrolidowy, białko transportujące aniony organiczne, ból mięśni, dysfagia, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hiperbilirubinemia, hiperglikemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, miastenia, mioglobinuria, miopatia i rabdomioliza, niedoczynność tarczycy, niewydolność wątroby, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, symwastatyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, żółtaczka
Właściwości farmakodynamiczne
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, po podaniu doustnym ulega w wątrobie przekształceniu do aktywnego beta-hydroksykwasu, który hamuje syntezę cholesterolu na etapie przemiany HMG-CoA w mewalonian. Lek wykazuje wielokierunkowe działanie hipolipemizujące, obniżając stężenie LDL-C (w tym VLDL-C) oraz apolipoproteiny B, a także triglicerydów, jednocześnie podnosząc HDL-C. W badaniach klinicznych, takich jak HPS, 4S i SEARCH, stosowanie symwastatyny w dawkach 20-80 mg/dobę skutkowało istotnym zmniejszeniem ryzyka zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych, poważnych zdarzeń wieńcowych, udarów mózgu oraz konieczności rewaskularyzacji naczyń. W badaniu HPS u 20 536 pacjentów dawka 40 mg/dobę obniżyła śmiertelność całkowitą z 14,7% do 12,9% (p=0,0003) oraz ryzyko zgonów wieńcowych o 18% (5,7% vs 6,9%, p=0,0005).

U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (heFH) w wieku 10-17 lat symwastatyna stosowana w dawkach stopniowo zwiększanych od 10 do 40 mg/dobę przez 24 tygodnie obniżyła LDL-C średnio o 36,8%, apolipoproteinę B o 32,4%, triglicerydy o 7,9%, a HDL-C podniosła o 8,3%. W populacji dorosłych z hipercholesterolemią dawki 10-80 mg/dobę powodowały redukcję LDL-C od 30% do 47%, a u pacjentów z mieszaną hiperlipidemią dawki 40 i 80 mg obniżały triglicerydy o 28-33% i podnosiły HDL-C o 13-16%. Wyższe dawki (80 mg) wiązały się jednak z większym ryzykiem miopatii (1,0% vs 0,02% przy 20 mg). Długoterminowe korzyści i bezpieczeństwo stosowania dawek powyżej 40 mg u dzieci pozostają nieustalone.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Vastan 20 mg

angioplastyka balonowa, apolipoproteina B, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, HDL cholesterol, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, inhibitor reduktazy HMG-CoA, LDL cholesterol, lipoproteiny VLDL, nadciśnienie tętnicze, powikłania makronaczyniowe, przemijający epizod niedokrwienny, rewaskularyzacja naczyń obwodowych, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, triglicerydy, udar mózgu, udar niedokrwienny, zarostowa choroba tętnic, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Właściwości farmakokinetyczne
Symwastatyna, będąca prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, ulega w organizmie hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który hamuje reduktazę HMG-CoA, głównie w wątrobie. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, jednak mniej niż 5% dawki aktywnej formy trafia do krążenia systemowego z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na jego absorpcję. Symwastatyna i jej metabolity wykazują wysokie (>95%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na ich biodostępność. Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, a transport do hepatocytów jest zależny od białka OATP1B1 oraz pompy BCRP. Eliminacja leku następuje głównie z kałem (60%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%). Okres półtrwania aktywnego metabolitu beta-hydroksykwasu wynosi około 1,9 godziny.

Polimorfizm genu SLCO1B1, kodującego transporter OATP1B1, istotnie wpływa na farmakokinetykę symwastatyny. Nosiciele allelu c.521T>C wykazują zmniejszoną aktywność transportera, co prowadzi do zwiększonej ekspozycji na kwas symwastatyny (AUC wzrasta do 120% u heterozygot CT i do 221% u homozygot CC w porównaniu z genotypem TT). W populacji europejskiej allel C występuje z częstością około 18%, a jego obecność wiąże się z podwyższonym ryzykiem rabdomiolizy. Dane farmakokinetyczne dotyczą wyłącznie dorosłych pacjentów, brak jest informacji dotyczących dzieci i młodzieży, co ogranicza stosowanie symwastatyny w tych grupach wiekowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Vastan 20 mg

beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, heterozygota, homozygota, hydroliza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, stężenie maksymalne, symwastatyna, transporter pompy lekowej BCRP, właściwości farmakokinetyczne
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Vastan (symwastatyna), inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka. Brak jest kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w ciąży, a mimo że analiza około 200 ciąż nie wykazała istotnego wzrostu wad wrodzonych, stosowanie symwastatyny może prowadzić do obniżenia stężenia mewalonianu – kluczowego prekursora cholesterolu niezbędnego do prawidłowego rozwoju płodu. Leczenie należy bezwzględnie przerwać w momencie potwierdzenia ciąży lub podejrzenia jej wystąpienia. Ponadto, ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki i potencjalne ryzyko ciężkich działań niepożądanych u dziecka, karmienie piersią podczas terapii Vastanem jest przeciwwskazane.

W odniesieniu do płodności, brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu symwastatyny u ludzi, jednak badania przedkliniczne na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu na parametry płodności. W praktyce klinicznej lekarz powinien poinformować pacjentki w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o konieczności przerwania leczenia przed planowaną ciążą. Decyzja o zastosowaniu Vastanu powinna być oparta na dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, z uwzględnieniem przeciwwskazań w okresie ciąży i laktacji oraz szczegółowym omówieniu tych kwestii z pacjentką.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Vastan 20 mg

biosynteza cholesterolu, ciężkie działanie niepożądane, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, kontrola lipidów, leczenie hipolipemizujące, metoda antykoncepcji, mewalonian, miażdżyca, parametr płodności, pierwotna hipercholesterolemia, pierwszy trymestr, symwastatyna, Vastan, wada wrodzona
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Symwastatyna, dostępna w preparacie Vastan w dawkach 10 mg i 20 mg, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn, co potwierdzają dane z badań klinicznych. Niemniej jednak, w praktyce klinicznej odnotowano pojedyncze przypadki występowania zawrotów głowy po zastosowaniu leku, co może wpływać na bezpieczeństwo pacjentów podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi urządzeń mechanicznych. W związku z tym, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym ryzyku zawrotów głowy oraz zalecić zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, a w przypadku wystąpienia objawów – natychmiastowe zaprzestanie prowadzenia pojazdów i kontakt z lekarzem.

W grupach szczególnego ryzyka znajdują się osoby w podeszłym wieku, pacjenci przyjmujący jednocześnie leki mogące wywoływać zawroty głowy lub senność, osoby wykonujące zawody wymagające wysokiej sprawności psychomotorycznej (np. kierowcy zawodowi, operatorzy maszyn, piloci) oraz pacjenci z zaburzeniami równowagi w wywiadzie. W ramach standardowej procedury lekarz powinien dokumentować w historii choroby przekazanie informacji dotyczących wpływu symwastatyny na zdolność prowadzenia pojazdów oraz podkreślić konieczność monitorowania indywidualnej reakcji pacjenta na lek, aby zapewnić bezpieczeństwo terapii i minimalizować ryzyko niepożądanych zdarzeń.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Vastan 20 mg

charakterystyka produktu leczniczego, dawka symwastatyny, działanie niepożądane, działanie niepożądane układu nerwowego, funkcje psychomotoryczne, profil bezpieczeństwa symwastatyny, symwastatyna, upośledzenie zdolności psychomotorycznej, Vastan, zaburzenie równowagi, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna
Wskazania do stosowania
Vastan, zawierający symwastatynę w dawkach 10 mg i 20 mg w formie tabletek powlekanych, jest lekiem hipolipemizującym stosowanym jako uzupełnienie diety u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią lub mieszanymi dyslipidemiami, gdy modyfikacje niefarmakologiczne (dieta, aktywność fizyczna, redukcja masy ciała) nie przynoszą efektów. Wskazany jest także w terapii rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii, jako element kompleksowego leczenia, w tym aferezy LDL. Vastan jest istotny w prewencji chorób układu krążenia, zmniejszając ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z klinicznie jawną miażdżycą naczyń wieńcowych oraz u chorych z cukrzycą, niezależnie od poziomu cholesterolu. Tabletki zawierają laktozę jednowodną (65,48 mg w dawce 10 mg i 130,96 mg w dawce 20 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Stosowanie Vastanu wymaga kontynuacji odpowiedniej diety i innych metod niefarmakologicznych, które powinny poprzedzać farmakoterapię. W profilaktyce sercowo-naczyniowej lek powinien być elementem kompleksowego podejścia, obejmującego korektę innych czynników ryzyka miażdżycy. Vastan może być stosowany równolegle z innymi terapiami prewencyjnymi. Przed włączeniem leku konieczna jest szczegółowa ocena profilu pacjenta, uwzględniająca czynniki ryzyka i stan kliniczny, aby zoptymalizować korzyści terapeutyczne i dobrać odpowiedni schemat leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Vastan 20 mg

afereza LDL, choroby układu krążenia, cukrzyca, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, miażdżyca naczyń serca, miażdżyca naczyń wieńcowych, nietolerancja laktozy, prewencja chorób serca, symwastatyna, tabletka powlekana, terapia niefarmakologiczna, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia lipidowe

Vastan Tabletki powlekane, 20 mg

Vastan
Tabletki powlekane, 20 mg