Stomezul – Tabletki dojelitowe

Stomezul
Tabletki dojelitowe, 20 mg

Produkt leczniczy zawiera ezomeprazol w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego oraz sacharozę i glukozę jako substancje pomocnicze. Stosowany jest głównie w leczeniu choroby refluksowej przełyku, nadżerek, a także wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z zakażeniem Helicobacter pylori. Preparat jest również wykorzystywany w terapii długotrwałej u pacjentów z chorobami wrzodowymi oraz w profilaktyce nawrotów tych schorzeń. Ponadto, może być stosowany w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona oraz u pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Pobierz ChPL PDF Stomezul – Tabletki dojelitowe – 20 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

ezomeprazol

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Stomezul, zawierający ezomeprazol, jest stosowany w różnych wskazaniach gastroenterologicznych, a dawkowanie powinno być dostosowane do wieku pacjenta, wskazania klinicznego oraz współistniejących schorzeń. W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku (GORD) u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat zaleca się 40 mg raz na dobę przez 4 tygodnie w przypadku nadżerek, z możliwością przedłużenia o kolejne 4 tygodnie. Długotrwała profilaktyka nawrotów wymaga dawki 20 mg raz na dobę. W leczeniu objawowym bez zapalenia przełyku stosuje się 20 mg raz na dobę przez 4 tygodnie, z dalszą diagnostyką w przypadku braku poprawy. W eradykacji Helicobacter pylori stosuje się terapię skojarzoną: 20 mg ezomeprazolu, 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny dwa razy na dobę przez 7 dni u dorosłych, a u młodzieży dawkowanie jest dostosowane do masy ciała (20 mg ezomeprazolu, 750 mg amoksycyliny i 7,5 mg/kg klarytromycyny dla masy 30-40 kg; 20 mg ezomeprazolu, 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny dla masy >40 kg). W leczeniu wrzodów żołądka związanych z NLPZ stosuje się 20 mg raz na dobę przez 4-8 tygodni, a w profilaktyce u pacjentów z grup ryzyka również 20 mg raz na dobę. W zespole Zollingera-Ellisona dawka początkowa wynosi 40 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 80-160 mg na dobę w dawkach podzielonych.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki, jednak zaleca się ostrożność przy ciężkiej niewydolności nerek. W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawkowanie nie wymaga korekty przy lekkich i umiarkowanych zaburzeniach, natomiast u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy przekraczać dawki 20 mg na dobę. Osoby w podeszłym wieku nie wymagają zmiany dawkowania. Stomezul nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych. Tabletki należy połykać w całości, ale w przypadku trudności z połykaniem można je rozpuścić w ½ szklanki niegazowanej wody i wypić natychmiast lub w ciągu 15 minut, unikając żucia peletek. Możliwe jest także podawanie przez sondę żołądkową po odpowiednim przygotowaniu. Schemat dawkowania i czas terapii powinny być dostosowane indywidualnie, zgodnie z wytycznymi i stanem klinicznym pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Stomezul 20 mg

amoksycylina, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, dysfagia, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol, klarytromycyna, krwawienie z wrzodu trawiennego, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, refluksowe zapalenie przełyku, sonda żołądkowa, wrzód dwunastnicy, wrzód trawienny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Zollingera-Ellisona
Działania niepożądane
Lek Stomezul, zawierający ezomeprazol magnezowy dwuwodny w dawkach 20 mg i 40 mg w formie tabletek dojelitowych, charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa obejmującym najczęstsze działania niepożądane takie jak ból głowy, ból brzucha, biegunka i nudności. Profil ten jest spójny niezależnie od dawki, postaci farmaceutycznej, wskazań terapeutycznych czy grup wiekowych. Działania niepożądane sklasyfikowano według systemu MedDRA, z częstością występowania od bardzo częstych (≥1/10) do bardzo rzadkich (<1/10 000). Szczególnie istotne są potencjalnie zagrażające życiu reakcje, takie jak agranulocytoza, pancytopenia, reakcje anafilaktyczne, niewydolność wątroby, encefalopatia, ciężka hipomagnezemia oraz ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona). Wśród innych działań niepożądanych wymienia się m.in. leukopenię, małopłytkowość, obrzęki obwodowe, hiponatremię, zaburzenia psychiczne, bóle głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, złamania osteoporotyczne oraz śródmiąższowe zapalenie nerek.

Stosowanie leku wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z chorobami wątroby (ryzyko encefalopatii i niewydolności wątroby), zaburzeniami elektrolitowymi (hipomagnezemia, hipokalcemia, hipokaliemia), osób w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko złamań) oraz u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi (ryzyko podostrej postaci tocznia rumieniowatego). Zaleca się monitorowanie stężenia magnezu i funkcji wątroby oraz nerek podczas terapii. Lek zawiera sacharozę (12,90-14,76 mg w tabletce 20 mg, 25,81-29,52 mg w tabletce 40 mg) oraz glukozę (0,81 mg w tabletce 20 mg, 1,61 mg w tabletce 40 mg), co należy uwzględnić u pacjentów z cukrzycą lub nietolerancją cukrów. Personel medyczny powinien zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane do odpowiednich organów monitorujących bezpieczeństwo leków, aby zapewnić ciągłą ocenę stosunku korzyści do ryzyka terapii ezomeprazolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Stomezul 20 mg

agranulocytoza, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, drożdżyca przewodu pokarmowego, encefalopatia, ezomeprazol, ginekomastia, hipokalcemia, hipomagnezemia, hiponatremia, leukopenia, mikroskopowe zapalenie okrężnicy, nadwrażliwość na światło, niewydolność wątroby, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omamy, pancytopenia, parestezje, pokrzywka, polip żołądka, reakcja anafilaktyczna, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, splątanie, śródmiąższowe zapalenie nerek, tabletka dojelitowa, toczeń rumieniowaty, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złamanie biodra, złamanie osteoporotyczne
Interakcje leku
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na farmakokinetykę wielu leków poprzez zmianę pH soku żołądkowego oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Klinicznie istotne interakcje obejmują m.in. zmniejszenie ekspozycji na inhibitory proteaz HIV, takie jak atazanawir (redukcja AUC, Cmax i Cmin o około 75%) oraz nelfinawir (zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin o 36-39%, a metabolitu M8 o 75-92%), co skutkuje przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Ezomeprazol zmniejsza także aktywację klopidogrelu, redukując ekspozycję na jego aktywny metabolit o 40% i maksymalne zahamowanie agregacji płytek o 14%, co może osłabiać działanie przeciwpłytkowe. Ponadto, ezomeprazol zwiększa biodostępność digoksyny o około 10% (do 30% u niektórych pacjentów), co wymaga monitorowania stężenia szczególnie u osób starszych. Wpływ na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost minimalnych stężeń o 13%) czy warfaryna (możliwe zwiększenie INR), podkreśla konieczność kontroli terapeutycznej podczas terapii.

Interakcje farmakokinetyczne ezomeprazolu obejmują także zwiększenie ekspozycji na leki takie jak sakwinawir (wzrost stężenia o 80-100%), cylostazol (wzrost Cmax o 18% i AUC o 26%), takrolimus (zwiększenie stężenia w surowicy) oraz metotreksat (potencjalne zwiększenie stężenia, zwłaszcza przy dużych dawkach). W przypadku inhibitorów CYP3A4 i CYP2C19, takich jak klarytromycyna (500 mg 2x/dobę) i worykonazol, obserwuje się podwojenie lub nawet trzykrotne zwiększenie ekspozycji na ezomeprazol, co może wymagać dostosowania dawki u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. Induktorzy enzymów, np. ryfampicyna i ziele dziurawca, mogą obniżać stężenie ezomeprazolu, zmniejszając jego skuteczność. Ze względu na potencjalne nasilenie podrażnienia błony śluzowej żołądka i ryzyko krwawień, zaleca się ograniczenie spożycia alkoholu podczas terapii. Brak danych dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży wymaga ostrożności przy stosowaniu ezomeprazolu w tych grupach wiekowych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Stomezul 20 mg

agregacja płytek krwi, amoksycylina, atazanawir, biodostępność digoksyny, chinidyna, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, darunawir, działanie przeciwpłytkowe, ezomeprazol, fenytoina, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, klarytromycyna, klirens diazepamu, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lopinawir, metotreksat, naproksen, nelfinawir, niesteroidowy lek przeciwzapalny, odstęp QTc, omeprazol, pH soku żołądkowego, pochodna kumaryny, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, wartość INR, worykonazol, zapalenie błony śluzowej żołądka, ziele dziurawca
Profil bezpieczeństwa leku
Ezomeprazol jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka matki oraz bezpieczeństwa dla noworodków i niemowląt. U pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny należy zachować ostrożność, gdyż lek może powodować zawroty głowy i niewyraźne widzenie. W dokumentacji brak jest informacji o interakcjach ezomeprazolu z alkoholem. U osób starszych nie jest konieczne dostosowanie dawki, a lek może być stosowany bez szczególnych przeciwwskazań.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie wymaga się modyfikacji dawki, jednak w ciężkiej niewydolności nerek zaleca się ostrożność ze względu na ograniczone dane kliniczne. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby lekkiego i umiarkowanego stopnia dawkowanie pozostaje bez zmian, natomiast w ciężkiej niewydolności wątroby nie należy przekraczać dawki 20 mg na dobę. Takie podejście minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i zapewnia bezpieczeństwo terapii w tych grupach pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Stomezul 20 mg
Przeciwwskazania
Lek Stomezul, zawierający ezomeprazol w dawkach 20 mg i 40 mg w postaci tabletek dojelitowych, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ezomeprazol lub inne pochodne benzoimidazolu, co wiąże się z ryzykiem reakcji alergicznych i wymaga bezwzględnego odstawienia leku. Ponadto, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, takie jak sacharoza (12,90–14,76 mg w tabletce 20 mg oraz 25,81–29,52 mg w tabletce 40 mg) i glukoza (0,81 mg w tabletce 20 mg oraz 1,61 mg w tabletce 40 mg), stanowi istotny czynnik wykluczający stosowanie preparatu u pacjentów z określonymi zaburzeniami metabolicznymi.

Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie nelfinawiru, ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakologicznych, które mogą zagrażać bezpieczeństwu pacjenta. W takich przypadkach konieczne jest rozważenie alternatywnych metod leczenia chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego. W przypadku wykrycia przeciwwskazań u pacjentów już leczonych Stomezulem, należy natychmiast przerwać terapię i wdrożyć odpowiednie postępowanie medyczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na dokładny wywiad lekowy, zwłaszcza w kontekście stosowania inhibitorów pompy protonowej i leków przeciwwirusowych, aby zapewnić bezpieczeństwo i skuteczność terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Stomezul 20 mg

działanie niepożądane, ezomeprazol, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakologiczna, lek przeciwwirusowy, nadmierne wydzielanie kwasu żołądkowego, nadwrażliwość, nelfinawir, pochodna benzoimidazolu, pochodne benzoimidazolu, reakcja alergiczna, reakcja krzyżowa, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka dojelitowa, zaburzenie metaboliczne
Przedawkowanie
Przedawkowanie ezomeprazolu, substancji czynnej leku Stomezul, charakteryzuje się stosunkowo łagodnym przebiegiem klinicznym, choć wymaga odpowiedniego nadzoru medycznego. Dawka terapeutyczna wynosi zazwyczaj 20 mg lub 40 mg, natomiast jednorazowe przyjęcie 80 mg (czterokrotnie wyższa dawka) nie wywołuje istotnych skutków ubocznych. Przy dawce 280 mg obserwuje się umiarkowane objawy, takie jak dolegliwości żołądkowo-jelitowe oraz osłabienie ogólne. W przypadku dawek przekraczających 280 mg, dane kliniczne są ograniczone, jednak istnieje potencjalne ryzyko nasilenia objawów. Ze względu na wysoki stopień wiązania ezomeprazolu z białkami osocza, eliminacja leku poprzez hemodializę jest nieskuteczna.

Postępowanie w przypadku przedawkowania ezomeprazolu opiera się na leczeniu objawowym i podtrzymującym funkcje życiowe pacjenta. Zaleca się monitorowanie podstawowych parametrów życiowych, nawadnianie w przypadku odwodnienia oraz terapię objawową dolegliwości żołądkowo-jelitowych. Hospitalizacja i intensywny nadzór kliniczny są wskazane w cięższych przypadkach. Brak swoistej odtrutki wymusza indywidualną ocenę każdego przypadku i dostosowanie terapii do stanu pacjenta. Pomimo relatywnie szerokiego marginesu bezpieczeństwa ezomeprazolu, konieczne jest zachowanie ostrożności i odpowiednie postępowanie medyczne przy podejrzeniu przedawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Stomezul 20 mg

białko osocza, dializa, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, eliminacja pozaustrojowa, ezomeprazol, hemodializa, hospitalizacja, leczenie objawowe, monitorowanie parametrów życiowych, objawy przedawkowania, odwodnienie, osłabienie ogólne, podtrzymanie funkcji życiowych, przedawkowanie ezomeprazolu, skutek uboczny, swoista odtrutka
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania ezomeprazolu, substancji czynnej preparatu Stomezul, wykazały brak istotnych zagrożeń toksycznych, genotoksycznych oraz rakotwórczych przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami klinicznymi. Testy farmakologiczne nie ujawniły negatywnego wpływu na układ nerwowy, sercowo-naczyniowy ani oddechowy. Długotrwała ekspozycja na dawki porównywalne lub wyższe niż kliniczne nie powodowała zmian narządowych ani metabolicznych. Kompleksowa ocena genotoksyczności potwierdziła brak mutagenności i klastogenności, co eliminuje ryzyko uszkodzeń DNA i aberracji chromosomowych. Badania reprodukcyjne nie wykazały teratogenności ani negatywnego wpływu na płodność, przebieg ciąży i rozwój potomstwa.

W modelach zwierzęcych zaobserwowano rozrost komórek enterochromafinopodobnych (ECL) żołądka oraz rozwój rakowiaków u szczurów poddanych długotrwałemu podawaniu racemicznej mieszaniny omeprazolu, co jest efektem specyficznym dla gatunku i związanym z hipergastrynemią wtórną do supresji wydzielania kwasu solnego. Zjawiska te nie mają istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi. Działania niepożądane obserwowane u zwierząt, w tym zmiany w komórkach ECL, nie zostały potwierdzone w badaniach klinicznych. Podsumowując, ezomeprazol charakteryzuje się akceptowalnym profilem bezpieczeństwa, a obserwowane efekty w badaniach przedklinicznych odzwierciedlają specyficzną odpowiedź fizjologiczną gryzoni na długotrwałe hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Stomezul 20 mg

aberracje chromosomowe, ezomeprazol, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, inhibitor pompy protonowej, komórki enterochromafinopodobne, kwas solny w żołądku, potencjał genotoksyczny, rakowiak, teratogenność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ nerwowy, właściwości mutagenne, wpływ na rozród
Skład i postać leku
Lek Stomezul zawiera ezomeprazol magnezowy dwuwodny jako substancję czynną w dawkach 20 mg i 40 mg, dostępny w formie tabletek dojelitowych. Tabletki 20 mg zawierają 12,90–14,76 mg sacharozy i 0,81 mg glukozy, natomiast tabletki 40 mg zawierają 25,81–29,52 mg sacharozy i 1,61 mg glukozy, co jest istotne przy ocenie pacjentów z nietolerancją cukrów. Skład tabletki obejmuje liczne substancje pomocnicze, w tym skrobię kukurydzianą, hydroksypropylocelulozę oraz kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, a także barwniki takie jak tlenki żelaza. Tabletki 40 mg są powlekane, różowe, owalne i posiadają linię podziału umożliwiającą podział na równe dawki, co ułatwia dostosowanie terapii. Lek dostępny jest w różnych opakowaniach, w tym blistrach i butelkach HDPE, z określonymi warunkami przechowywania (temperatura do 25°C lub 30°C w zależności od opakowania) oraz okresem ważności do 2 lat, z wyjątkiem blistrów Aclar/Aluminium (18 miesięcy). Po otwarciu butelki okres ważności wynosi 6 miesięcy, przy konieczności szczelnego zamknięcia w celu ochrony przed wilgocią.

W przypadku pacjentów z trudnościami w połykaniu lub wymagających podania przez sondę żołądkową, zaleca się rozpuszczenie tabletki w 25 ml wody (lub 50 ml w przypadku niektórych sond) w strzykawce, z dodatkiem 5 ml powietrza, oraz dokładne wstrząsanie przez około 2 minuty do całkowitego rozpuszczenia. Procedura podania obejmuje wielokrotne wstrzykiwanie zawartości strzykawki do sondy, z zachowaniem pozycji końcówki strzykawki do góry, aby zapobiec zatkaniu. Po podaniu zaleca się przepłukanie sondy wodą, co jest kluczowe dla utrzymania drożności. Dokumentacja leku nie wskazuje na niezgodności farmaceutyczne, a charakterystyczny wygląd tabletek ułatwia ich identyfikację w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Stomezul 20 mg

celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, dysfagia, ezomeprazol, ezomeprazol magnezowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kopolimer kwasu metakrylowego, krospowidon, krzemionka koloidalna, linia podziału tabletki, niezgodność farmaceutyczna, sonda żołądkowa, środek pochłaniający wilgoć, stearynian magnezu, Stomezul, tabletka dojelitowa
Specjalne ostrzeżenia
Ezomeprazol (Stomezul) wymaga szczególnej ostrożności w przypadku wystąpienia objawów alarmowych takich jak znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, dysfagia, krwawe wymioty czy smoliste stolce, które mogą wskazywać na nowotwór przewodu pokarmowego. W przypadku wrzodów żołądka konieczne jest wykluczenie podłoża nowotworowego, gdyż ezomeprazol może maskować objawy nowotworu, opóźniając diagnozę. Długotrwała terapia (>1 rok) wymaga regularnej kontroli lekarskiej, w tym monitorowania stężenia witaminy B12 oraz magnezu, ze względu na ryzyko hipomagnezemii i upośledzonego wchłaniania witaminy B12. Hipomagnezemia może manifestować się zmęczeniem, tężyczką, majaczeniem, drgawkami, zawrotami głowy i zaburzeniami rytmu serca, a jej występowanie jest szczególnie istotne u pacjentów stosujących digoksynę lub diuretyki. Ponadto, długotrwałe stosowanie ezomeprazolu wiąże się z umiarkowanym wzrostem ryzyka złamań osteoporotycznych (biodro, nadgarstek, kręgosłup) o 10-40%, zwłaszcza u osób starszych i z innymi czynnikami ryzyka osteoporozy.

W terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori należy uwzględnić interakcje ezomeprazolu z klarytromycyną (inhibitor CYP3A4) oraz innymi lekami metabolizowanymi przez ten enzym, np. cyzaprydem. Jednoczesne stosowanie ezomeprazolu z atazanawirem jest przeciwwskazane lub wymaga ścisłej kontroli i ograniczenia dawki ezomeprazolu do 20 mg. Ezomeprazol jest inhibitorem CYP2C19, co może wpływać na metabolizm leków takich jak klopidogrel – ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Leczenie może również podwyższać stężenie chromograniny A (CgA), co może fałszować diagnostykę guzów neuroendokrynnych; zaleca się przerwanie terapii na co najmniej 5 dni przed oznaczeniem CgA. Stomezul zawiera sacharozę (12,9-29,5 mg/tabletka) i glukozę (0,81-1,61 mg/tabletka), co jest istotne u pacjentów z rzadkimi zaburzeniami metabolicznymi. Ponadto, stosowanie inhibitorów pompy protonowej może zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami Salmonella i Campylobacter oraz wywoływać podostrą postać tocznia rumieniowatego skórnego (SCLE), co wymaga natychmiastowej konsultacji lekarskiej i rozważenia odstawienia leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Stomezul

achlorhydria, atazanawir, choroba nowotworowa, chromogranina A, cyjanokobalamina, digoksyna, dysfagia, enzym CYP2C19, ezomeprazol, guz neuroendokrynny, Helicobacter pylori, hematemeza, hipomagnezemia, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, klarytromycyna, klopidogrel, majaczenie, melena, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nowotwór przewodu pokarmowego, osteoporoza, tabletka dojelitowa, tężyczka, toczeń rumieniowaty skórny, witamina B12, wrzód żołądka, zaburzenie rytmu serca, zakażenie przewodu pokarmowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złamanie kości
Właściwości farmakodynamiczne
Ezomeprazol, zawarty w preparacie Stomezul w dawkach 20 mg i 40 mg, jest S-izomerem omeprazolu i działa jako inhibitor pompy protonowej (ATC: A02BC05), skutecznie hamując wydzielanie kwasu solnego poprzez blokadę enzymu H+/K+-ATP-azy w komórkach okładzinowych żołądka. Po 5 dniach terapii dawką 20 mg raz na dobę obserwuje się redukcję maksymalnego wydzielania kwasu o 90%. W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku pH żołądkowe >4 utrzymuje się średnio 13 godzin przy dawce 20 mg i 17 godzin przy dawce 40 mg, z odpowiednio 76% i 97% pacjentów utrzymujących pH >4 przez co najmniej 8 godzin. Skuteczność w leczeniu refluksowego zapalenia przełyku wynosi około 78% po 4 tygodniach i 93% po 8 tygodniach stosowania dawki 40 mg. W terapii eradykacji Helicobacter pylori stosuje się 20 mg dwa razy dziennie w połączeniu z antybiotykami, osiągając skuteczność około 90%.

W leczeniu krwawień z wrzodów trawiennych ezomeprazol podawany dożylnie (80 mg w infuzji 30-minutowej, następnie 8 mg/godz. przez 72 godziny) znacząco zmniejsza ryzyko nawrotu krwawienia w porównaniu z placebo (5,9% vs 10,3% w ciągu 3 dni oraz 7,7% vs 13,6% po 30 dniach). Długotrwałe stosowanie ezomeprazolu wiąże się z fizjologicznymi zmianami, takimi jak hiperplazja komórek ECL i zwiększona częstość torbieli gruczołowych żołądka, bez istotnego znaczenia klinicznego. Obniżenie kwaśności żołądka może zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami Salmonella, Campylobacter oraz Clostridium difficile, zwłaszcza u pacjentów hospitalizowanych. Wskazane jest przerwanie terapii IPP na 5-14 dni przed oznaczeniem chromograniny A (CgA) ze względu na możliwość fałszywie podwyższonych wyników. Badania u dzieci i młodzieży potwierdzają bezpieczeństwo stosowania ezomeprazolu, bez rozwoju zanikowego zapalenia błony śluzowej czy rakowiaków.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Stomezul 20 mg

ATP-aza, Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, choroba wrzodowa żołądka, chromogranina A, Clostridium difficile, dysfagia, eradykacja bakterii, guz neuroendokrynny, Helicobacter pylori, hemostaza, hiperplazja komórek ECL, inhibitor COX-2, inhibitor pompy protonowej, komórki ECL, komórki enterochromaffinopodobne, komórki okładzinowe żołądka, kwas solny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, pompa protonowa, rakowiak, refluksowe zapalenie przełyku, Salmonella, skala Forresta, torbiel gruczołowa żołądka, wrzód trawienny, wrzód żołądka, zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka
Właściwości farmakokinetyczne
Ezomeprazol w postaci tabletek dojelitowych charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1-2 godzinach. Biodostępność po pojedynczej dawce 40 mg wynosi 64%, a po wielokrotnym dawkowaniu wzrasta do 89%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz objętość dystrybucji około 0,22 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4, przy czym metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Klirens osoczowy u osób szybko metabolizujących wynosi około 17 l/godzinę po dawce pojedynczej i zmniejsza się do około 9 l/godzinę po wielokrotnym dawkowaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 80%) i kałem, bez kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę.

Farmakokinetyka ezomeprazolu wykazuje nieliniowość podczas wielokrotnego dawkowania, z większym niż proporcjonalnym wzrostem AUC, co jest związane z hamowaniem CYP2C19. U około 2,9% populacji, będących wolnymi metabolizatorami CYP2C19, ekspozycja systemowa (AUC) i maksymalne stężenia leku są około dwukrotnie i 60% wyższe, odpowiednio, jednak bez konieczności zmiany dawkowania. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby obserwuje się podwojenie AUC, co wymaga ograniczenia dawki do 20 mg. Wiek i płeć nie mają istotnego wpływu na dawkowanie, choć kobiety wykazują około 30% wyższą AUC po pojedynczej dawce. Dane dotyczące wpływu niewydolności nerek są ograniczone, ale nie przewiduje się istotnych zmian farmakokinetyki. U młodzieży (12-18 lat) farmakokinetyka jest zbliżona do dorosłych, co potwierdza stosowanie standardowych dawek.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Stomezul 20 mg

AUC, biodostępność, ciężkie zaburzenie wątroby, dawkowanie raz na dobę, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja systemowa, eliminacja z osocza, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP3A4, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, klirens ustrojowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent szybko metabolizujący, pacjent wolno metabolizujący, profil farmakokinetyczny, środowisko kwaśne, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, sulfon ezomeprazolu, tabletka dojelitowa, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenie czynności wątroby
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ezomeprazol (Stomezul 20 mg lub 40 mg tabletki dojelitowe) u kobiet w ciąży nie wykazuje istotnego ryzyka teratogennego ani toksycznego działania na płód, co potwierdzają dane kliniczne obejmujące od 300 do 1000 przypadków oraz badania epidemiologiczne dotyczące omeprazolu, racemicznej mieszaniny enancjomerów. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój zarodka, płodu, przebieg ciąży, poród ani rozwój pourodzeniowy. Pomimo tych danych, ze względu na ograniczoną liczbę badań klinicznych, zaleca się ostrożność i indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka przed przepisaniem ezomeprazolu kobietom w ciąży, uwzględniając nasilenie objawów i stan kliniczny pacjentki.

W okresie laktacji ezomeprazolu nie należy stosować z powodu braku wystarczających danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego oraz potencjalnego wpływu na noworodki i niemowlęta. W przypadku konieczności terapii zaleca się przerwanie karmienia piersią lub rozważenie alternatywnych metod leczenia. Ponadto, badania przedkliniczne nie wykazały negatywnego wpływu ezomeprazolu na płodność, co jest istotne dla pacjentek planujących ciążę. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką kwestie bezpieczeństwa stosowania leku, odpowiedzieć na pytania oraz monitorować stan kliniczny podczas terapii, zwłaszcza w ciąży.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Stomezul 20 mg

badanie epidemiologiczne, badanie przedkliniczne, enancjomer, ezomeprazol w ciąży, karmienie piersią, mleko kobiece, model zwierzęcy, noworodek, omeprazol, opcja terapeutyczna, płodność, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, Stomezul, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka dojelitowa, toksyczność płodowa, wada wrodzona, wiek rozrodczy, zasada ostrożności
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ezomeprazol, substancja czynna preparatu Stomezul w dawkach 20 mg i 40 mg, wykazuje nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn, co potwierdzają badania kliniczne i obserwacje porejestracyjne. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy (częstość ≤1/100) oraz niewyraźne widzenie (częstość ≤1/1000), które znacząco upośledzają koordynację psychoruchową i percepcję wzrokową, a tym samym zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Wystąpienie tych objawów wymaga bezwzględnego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego.

W praktyce klinicznej lekarz powinien już przy pierwszej wizycie szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie ezomeprazolu na funkcje psychomotoryczne oraz o ryzyku wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia. Zaleca się monitorowanie pacjenta pod kątem tych działań niepożądanych podczas kolejnych wizyt oraz dostosowanie dawki lub zmianę leczenia w przypadku utrzymywania się objawów. Pacjent powinien być zachęcany do obserwacji własnych reakcji na lek i konsultacji lekarskiej przed kontynuowaniem czynności wymagających pełnej sprawności psychomotorycznej, co pozwala na minimalizację ryzyka związanego z terapią ezomeprazolem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Stomezul 20 mg

działania niepożądane, ezomeprazol, koordynacja psychoruchowa, niewyraźne widzenie, percepcja wzrokowa, sprawność psychomotoryczna, Stomezul, tabletki dojelitowe, zaburzenia widzenia, zaburzenie równowagi, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Stomezul, zawierający ezomeprazol magnezowy dwuwodny w dawkach 20 mg i 40 mg w formie tabletek dojelitowych, jest inhibitorem pompy protonowej stosowanym w leczeniu chorób przewodu pokarmowego związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. Wskazania obejmują leczenie refluksowego zapalenia przełyku (nadżerki, terapia podtrzymująca, objawowe łagodzenie dolegliwości), eradykację Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej dwunastnicy oraz profilaktykę i leczenie wrzodów żołądka indukowanych NLPZ. Ponadto, lek jest stosowany w długotrwałej terapii po dożylnej prewencji krwawień z wrzodów trawiennych oraz w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona. U młodzieży powyżej 12 lat stosuje się go w analogicznych wskazaniach, w tym w terapii eradykacyjnej H. pylori.

Tabletki Stomezulu należy połykać w całości, bez rozgryzania, aby zapewnić prawidłowe uwalnianie ezomeprazolu w jelicie. Tabletki 40 mg posiadają linię podziału umożliwiającą dzielenie dawki. Zawierają sacharozę (20 mg: 12,90–14,76 mg; 40 mg: 25,81–29,52 mg) oraz glukozę (20 mg: 0,81 mg; 40 mg: 1,61 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją cukrów lub cukrzycą. Dawkowanie i czas terapii należy indywidualizować, uwzględniając pełen obraz kliniczny, historię choroby, współistniejące schorzenia oraz potencjalne interakcje lekowe, aby zapewnić optymalną skuteczność i bezpieczeństwo leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Stomezul 20 mg

błona śluzowa przełyku, błona śluzowa żołądka, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol, gastrinoma, gastropatia polekowa, gastryna, hemostaza, inhibitor pompy protonowej, krwawienie z wrzodów trawiennych, leczenie podtrzymujące, nadmierne wydzielanie kwasu żołądkowego, nadżerki przełyku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja cukrów, profilaktyka choroby wrzodowej, refluks żołądkowo-przełykowy, refluksowe zapalenie przełyku, regurgitacja kwaśna, tabletka dojelitowa, terapia eradykacyjna, uwalnianie substancji czynnej, wrzód trawienny, wrzód żołądka, wydzielanie kwasu solnego, zespół Zollingera-Ellisona, zmiany nadżerkowe

Stomezul Tabletki dojelitowe, 20 mg

Stomezul
Tabletki dojelitowe, 20 mg