Esogasec – Kapsułki dojelitowe, twarde

Esogasec
Kapsułki dojelitowe, twarde, 20 mg

Produkt leczniczy zawiera ezomeprazol w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego i dostępny jest w formie kapsułek dojelitowych. Stosuje się go w leczeniu choroby refluksowej przełyku, w tym leczeniu nadżerek oraz zapobieganiu nawrotom refluksowego zapalenia przełyku. Jest także używany w terapii eradykacji bakterii Helicobacter pylori w połączeniu z antybiotykami oraz w leczeniu i zapobieganiu wrzodom związanym z zakażeniem i stosowaniem NLPZ. Wskazany jest u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12 roku życia przy różnych schorzeniach układu pokarmowego.

Pobierz ChPL PDF Esogasec – Kapsułki dojelitowe, twarde – 20 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

ezomeprazol

Kategoria leku

inhibitory pompy protonowej

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Esogasec (ezomeprazol) jest dostępny w kapsułkach dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg, a dawkowanie powinno być dostosowane do wskazań klinicznych oraz wieku pacjenta. W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku (GERD) z nadżerkami zaleca się 40 mg raz dziennie przez 4-8 tygodni, natomiast w długotrwałej terapii zapobiegającej nawrotom stosuje się 20 mg raz dziennie. W eradykacji Helicobacter pylori stosuje się 20 mg ezomeprazolu w skojarzeniu z amoksycyliną (1 g) i klarytromycyną (500 mg), podawanymi dwa razy na dobę przez 7 dni. U pacjentów stosujących NLPZ zalecana dawka to 20 mg raz dziennie przez 4-8 tygodni w leczeniu wrzodów oraz profilaktycznie u osób z grup ryzyka. W zespole Zollingera–Ellisona dawka początkowa wynosi 40 mg dwa razy dziennie, z możliwością zwiększenia do 80-160 mg na dobę podzielonych na dwie dawki. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek lub wątroby, jednak u chorych z ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.

U młodzieży powyżej 12 lat dawkowanie jest analogiczne do dorosłych, z uwzględnieniem masy ciała w terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori: 20 mg ezomeprazolu z amoksycyliną 750 mg i klarytromycyną 7,5 mg/kg dla masy ciała 30-40 kg, lub z amoksycyliną 1 g i klarytromycyną 500 mg dla masy ciała powyżej 40 kg, podawane dwa razy dziennie przez 7 dni. Produkt nie jest zalecany u dzieci poniżej 12 lat z powodu braku danych. Kapsułki należy połykać w całości lub, w przypadku trudności, otworzyć i rozpuścić zawartość w połowie szklanki wody niegazowanej, wypijając natychmiast lub w ciągu 30 minut, unikając żucia lub kruszenia peletek, aby nie uszkodzić otoczki dojelitowej i zapewnić skuteczność terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Esogasec 20 mg

amoksycylina, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa dwunastnicy, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol, kapsułka dojelitowa, klarytromycyna, krwawienie z wrzodów trawiennych, lek przeciwbakteryjny, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, oporność bakteryjna, otoczka dojelitowa, refluksowe zapalenie przełyku, wrzód dwunastnicy, wrzód żołądka, zespół Zollingera-Ellisona
Działania niepożądane
Ezomeprazol, substancja czynna leku Esogasec, wykazuje dobrze udokumentowany profil bezpieczeństwa, jednak może powodować działania niepożądane o różnym nasileniu i częstości. Najczęściej obserwuje się bóle głowy, bóle brzucha, biegunkę oraz nudności, bez zależności od dawki. Rzadkie działania niepożądane obejmują leukopenię, trombocytopenię, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), obrzęki obwodowe, hiponatremię, hipomagnezemię z możliwą hipokalcemią, zaburzenia snu, pobudzenie, splątanie, depresję, a także agresję i omamy. Ze strony układu nerwowego mogą wystąpić zawroty głowy, parestezje, senność i zaburzenia smaku. Rzadko zgłaszane są zaburzenia widzenia, skurcz oskrzeli, a także liczne objawy ze strony przewodu pokarmowego, wątroby, skóry, mięśniowo-szkieletowe oraz nerek, w tym bardzo rzadkie, ale poważne stany jak agranulocytoza, pancytopenia, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, TEN), niewydolność wątroby czy śródmiąższowe zapalenie nerek.

W trakcie terapii ezomeprazolem zaleca się monitorowanie parametrów hematologicznych oraz stężenia magnezu, zwłaszcza u pacjentów długotrwale przyjmujących lek i stosujących jednocześnie diuretyki. W przypadku łagodnych działań niepożądanych, takich jak bóle głowy czy dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zwykle nie ma konieczności przerywania leczenia, jednak należy poinformować o nich lekarza. Natomiast wystąpienie ciężkich działań niepożądanych, w tym reakcji anafilaktycznych, poważnych zaburzeń hematologicznych, ciężkich reakcji skórnych czy niewydolności wątroby, wymaga natychmiastowego przerwania terapii i pilnej interwencji medycznej. Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych jest kluczowe dla monitorowania bezpieczeństwa farmakoterapii i powinno odbywać się za pośrednictwem odpowiednich instytucji nadzoru farmaceutycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Esogasec 20 mg

agranulocytoza, agresja, bezsenność, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, ból stawu, depresja, encefalopatia, ezomeprazol, ginekomastia, hipokalcemia, hipomagnezemia, hiponatremia, kandydoza przewodu pokarmowego, leukopenia, łysienie, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, nadmierna potliwość, nadwrażliwość na światło, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, omamy, osłabienie siły mięśniowej, pancytopenia, parestezja, pobudzenie, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego, pokrzywka, polip dna żołądka, profil bezpieczeństwa, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, splątanie, śródmiąższowe zapalenie nerek, suchość jamy ustnej, świąd, trombocytopenia, wstrząs anafilaktyczny, wymioty, wysypka, wzdęcie, zaburzenie smaku, zaburzenie widzenia, zapalenie jamy ustnej, zapalenie skóry, zapalenie wątroby, zaparcie, zawrót głowy, zawrót głowy pochodzenia błędnikowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, złamanie kości udowej, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych
Interakcje leku
Ezomeprazol, substancja czynna preparatu Esogasec, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4 oraz zmianę pH soku żołądkowego. Istotne klinicznie są interakcje z inhibitorami proteazy HIV, takimi jak nelfinawir (przeciwwskazane jednoczesne stosowanie) i atazanawir (zmniejszenie stężenia o około 75%, niezalecane łączenie), a także z klopidogrelem, gdzie ekspozycja na aktywny metabolit zmniejsza się o około 40%, co obniża skuteczność przeciwpłytkową. W przypadku takrolimusu obserwuje się wzrost stężenia w surowicy, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Metotreksat w dużych dawkach może wykazywać podwyższone stężenia, co sugeruje rozważenie czasowego odstawienia ezomeprazolu. Ponadto, ezomeprazol wpływa na metabolizm leków takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost minimalnego stężenia o 13%), worykonazol (wzrost Cmax i AUCτ odpowiednio o 15% i 41%) oraz cylostazol (wzrost AUC o 26%). W przypadku warfaryny i pochodnych kumaryny zaleca się monitorowanie INR ze względu na ryzyko zwiększenia wartości i potencjalnych krwawień.

Zmiana pH soku żołądkowego pod wpływem ezomeprazolu może obniżać wchłanianie leków takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, natomiast zwiększa biodostępność digoksyny o 10-30%, co wymaga szczególnej ostrożności u osób starszych. Interakcje z lekami metabolizowanymi przez CYP3A4, np. klarytromycyną (dwukrotne zwiększenie AUC ezomeprazolu) oraz worykonazolem (wzrost AUC omeprazolu o 280%), mogą prowadzić do zwiększenia ekspozycji na ezomeprazol, co wymaga rozważenia dostosowania dawki u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Leki indukujące CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i dziurawiec, mogą obniżać stężenie ezomeprazolu, zmniejszając jego skuteczność. Spożywanie alkoholu podczas terapii ezomeprazolem może nasilać uszkodzenia błony śluzowej żołądka oraz zwiększać obciążenie metaboliczne wątroby, dlatego zaleca się ostrożność, a w przypadku choroby wrzodowej – całkowite unikanie alkoholu. Brak istotnych interakcji klinicznych stwierdzono z amoksycyliną, chinidyną, naproksenem i rofekoksybem. Dane dotyczące interakcji u dzieci i młodzieży są ograniczone, gdyż badania przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Esogasec 20 mg

biodostępność digoksyny, błona śluzowa żołądka, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka, działanie przeciwpłytkowe, ekspozycja na ezomeprazol, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania kwasu solnego, indukcja metabolizmu, inhibitor CYP, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, izoenzym CYP2C19, izoenzym cytochromu P450, klirens diazepamu, klirens kreatyniny, metabolit klopidogrelu, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, odstęp QT, okres półtrwania, pH soku żołądkowego, refluks żołądkowo-przełykowy, stężenie w surowicy, współczynnik INR, zwiększenie INR
Profil bezpieczeństwa leku
Ezomeprazol jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka oraz potencjalnego wpływu na noworodki i niemowlęta. W przypadku pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny, należy zachować ostrożność, gdyż lek może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zaburzenia widzenia, które mogą wpływać na zdolność do bezpiecznego wykonywania tych czynności. Nie ma dostępnych danych dotyczących interakcji ezomeprazolu z alkoholem.

U pacjentów w wieku podeszłym nie jest konieczna modyfikacja dawki ezomeprazolu. W przypadku zaburzeń czynności nerek, mimo braku konieczności dostosowania dawki, zaleca się ostrożność szczególnie u chorych z ciężką niewydolnością nerek z powodu ograniczonych danych. Podobnie u pacjentów z niewydolnością wątroby, dawka nie powinna przekraczać maksymalnej dobowej wartości 20 mg w ciężkich przypadkach, a stosowanie leku wymaga ostrożności i indywidualnego dostosowania dawki. W grupach tych zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Esogasec 20 mg
Przeciwwskazania
Lek Esogasec zawiera ezomeprazol magnezowy dwuwodny w dawkach 20 mg i 40 mg w postaci kapsułek dojelitowych twardych. Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do stosowania tego preparatu są: nadwrażliwość na ezomeprazol lub inne pochodne benzoimidazolu, reakcje alergiczne na substancje pomocnicze oraz jednoczesne stosowanie nelfinawiru, inhibitora proteazy HIV. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko reakcji anafilaktycznych oraz interakcję farmakologiczną z nelfinawirem, która wyklucza łączną terapię. Ponadto, postać farmaceutyczna kapsułek może stanowić problem u pacjentów z zaburzeniami połykania, takimi jak dysfagia czy zwężenia przełyku.

Przed rozpoczęciem terapii Esogasecem konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu alergologicznego oraz ocena ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości. W przypadku wątpliwości lub współistniejących chorób zaleca się konsultację z alergologiem lub gastroenterologiem. Decyzję o wdrożeniu leczenia należy podejmować po starannej analizie stosunku korzyści do ryzyka, zwłaszcza przy długotrwałym stosowaniu leku. Przeciwwskazania powinny być każdorazowo weryfikowane w kontekście aktualnego stanu klinicznego pacjenta i jego profilu bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Esogasec 20 mg

dysfagia, ezomeprazol magnezowy dwuwodny, gastroenterologia, górny odcinek przewodu pokarmowego, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, kapsułka dojelitowa twarda, nadwrażliwość, nelfinawir, peletka dojelitowa, pochodna benzoimidazolu, reakcja anafilaktyczna, reakcja krzyżowa, substancja pomocnicza, zakażenie wirusem HIV, zwężenie przełyku
Przedawkowanie
Przedawkowanie ezomeprazolu, substancji czynnej preparatu Esogasec, może prowadzić do objawów żołądkowo-jelitowych oraz osłabienia organizmu, szczególnie przy dawce 280 mg, która jest udokumentowana jako wywołująca umiarkowane nasilenie symptomów. Pojedyncze dawki 80 mg nie wykazują niepokojących efektów klinicznych. Brak jest wystarczających danych dotyczących skutków przedawkowania powyżej 280 mg. Ezomeprazol występuje w postaci kapsułek dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg, co może wpływać na szybkość wchłaniania i nasilenie objawów przedawkowania.

Nie istnieje specyficzna odtrutka neutralizująca skutki przedawkowania ezomeprazolu, a jego silne wiązanie z białkami osocza ogranicza skuteczność dializy jako metody eliminacji leku. W przypadku przedawkowania konieczne jest leczenie objawowe i podtrzymujące, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania funkcji układu pokarmowego oraz stanu ogólnego pacjenta. Ze względu na ograniczone dane kliniczne zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności i obserwację pod kątem potencjalnych, nieopisanych dotychczas działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Esogasec 20 mg

dializa, efekty niepożądane, Esogasec, ezomeprazol, ezomeprazol magnezowy dwuwodny, funkcje życiowe, kapsułki dojelitowe, leczenie objawowe i podtrzymujące, objawy żołądkowo-jelitowe, odtrutka, osłabienie, przedawkowanie leku, układ pokarmowy, wiązanie z białkami osocza
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące ezomeprazolu, uzyskane z konwencjonalnych badań farmakologicznych, nie wskazują na istotne zagrożenia dla bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Badania obejmowały ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Pomimo zaobserwowania pewnych działań niepożądanych u zwierząt przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, nie potwierdzono ich w badaniach klinicznych u ludzi, choć mogą mieć potencjalne znaczenie w praktyce klinicznej.

W badaniach rakotwórczości na szczurach podawano mieszaninę racemiczną ezomeprazolu, co skutkowało hiperplazją komórek enterochromafinopodobnych (ECL) oraz rozwojem rakowiaków, będących efektem długotrwałej hipergastrynemii spowodowanej zmniejszonym wydzielaniem kwasu solnego. Zmiany te są specyficzne dla szczurów i nie przekładają się bezpośrednio na ryzyko u ludzi. Kompleksowa ocena bezpieczeństwa nie wykazała innych istotnych zagrożeń poza opisanymi zmianami w komórkach ECL, które wynikają ze specyficznej fizjologicznej odpowiedzi szczurów na hamowanie wydzielania kwasu żołądkowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Esogasec 20 mg

badanie przedkliniczne, ezomeprazol, genotoksyczność, hipergastrynemia, hiperplazja, komórka ECL, komórka enterochromafinopodobna, kwas solny w żołądku, lek hamujący wydzielanie kwasu solnego, mieszanina racemiczna, potencjał rakotwórczy, rakowiak, toksyczność po podaniu wielokrotnym
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Esogasec zawiera ezomeprazol w postaci ezomeprazolu magnezowego dwuwodnego, dostępny w kapsułkach dojelitowych twardych o dawkach 20 mg i 40 mg. Kapsułki różnią się kolorem i rozmiarem (20 mg: biały korpus, jasnożółte wieczko, rozmiar 3; 40 mg: biały korpus, jasnopomarańczowe wieczko, rozmiar 1) oraz zawierają białe lub białawe peletki dojelitowe. Wielowarstwowa struktura peletek obejmuje surowy rdzeń, otoczkę izolacyjną oraz otoczkę dojelitową, co chroni ezomeprazol przed degradacją w kwaśnym środowisku żołądka i umożliwia uwalnianie substancji czynnej w jelicie cienkim przy wyższym pH, zapewniając optymalną absorpcję i efekt terapeutyczny.

Skład kapsułek obejmuje substancje pomocnicze takie jak karagen, celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, regulatory pH (sodu wodorotlenek, sodu wodorowęglan), oraz składniki otoczki dojelitowej (kopolimer kwasu metakrylowego i etylu akrylanu, trietyl cytrynian). Kapsułki są dostępne w opakowaniach butelkowych HDPE z zakrętką PP z pochłaniaczem wilgoci lub w blistrach Aluminium/Aluminium, w wielkościach 14, 28 i 56 kapsułek. Produkt należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, chronić przed wilgocią, a okres ważności wynosi 3 lata. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani specjalnych wymagań dotyczących przygotowania do stosowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Esogasec 20 mg

absorpcja, alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, cytrynian trietylu, dwutlenek tytanu, działanie terapeutyczne, ezomeprazol, ezomeprazol magnezowy dwuwodny, kapsułka dojelitowa twarda, karagen, krzemionka koloidalna uwodniona, kwas metakrylowy, mannitol, osłonka kapsułki, otoczka dojelitowa, otoczka izolacyjna, peletka dojelitowa, polimer dojelitowy, środek pochłaniający wilgoć, talk, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek sodu, wodorowęglan sodu, żelatyna
Specjalne ostrzeżenia
Ezomeprazol, stosowany w preparacie Esogasec, wymaga szczególnej uwagi ze względu na potencjalne objawy alarmowe, takie jak znaczna utrata masy ciała, nawracające wymioty, zaburzenia połykania czy krwiste wymioty, które mogą wskazywać na nowotworowy charakter choroby i opóźniać jej rozpoznanie. Długotrwałe stosowanie (powyżej 1 roku) wymaga regularnej kontroli lekarskiej, zwłaszcza ze względu na ryzyko hipomagnezemii, której objawy obejmują zmęczenie, tężyczkę, majaczenie, drgawki, zawroty głowy oraz niemiarowość komorową. Monitorowanie stężenia magnezu jest zalecane u pacjentów z planowanym długotrwałym leczeniem lub przyjmujących leki mogące powodować hipomagnezemię. Ponadto, ezomeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12, co wymaga monitorowania i ewentualnej suplementacji u pacjentów z ryzykiem niedoboru. Leczenie inhibitorami pompy protonowej wiąże się także z umiarkowanym wzrostem ryzyka złamań kości (udowej, nadgarstka, kręgosłupa) o 10-40%, szczególnie u osób starszych i z osteoporozą.

Interakcje lekowe ezomeprazolu są istotne klinicznie, zwłaszcza w terapii eradykacyjnej Helicobacter pylori, gdzie klarytromycyna (inhibitor CYP3A4) może wchodzić w interakcje z innymi lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ezomeprazolu z atazanawirem oraz klopidogrelem ze względu na ryzyko zmniejszenia skuteczności tych leków. Ponadto, ezomeprazol może wywoływać rzadkie, ale ciężkie reakcje skórne (SCARs), takie jak rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka oraz DRESS, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i interwencji medycznej. W trakcie terapii należy również uwzględnić możliwość podwyższenia stężenia chromograniny A, co może fałszować wyniki badań diagnostycznych guzów neuroendokrynnych; zaleca się przerwanie leczenia na co najmniej 5 dni przed pomiarem. Esogasec zawiera mniej niż 23 mg sodu na kapsułkę, co jest istotne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Esogasec

achlorhydria, atazanawir, Campylobacter, chromogranina A, cyjanokobalamina, dysfagia, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol, guz neuroendokrynny, hematemeza, hipomagnezemia, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, inhibitor pompy protonowej, klarytromycyna, klopidogrel, majaczenie, melena, niemiarowość komorowa, objawy alarmowe, osteoporoza, reakcje skórne niepożądane, rumień wielopostaciowy, Salmonella, tężyczka, toczeń rumieniowaty skórny, toksyczna nekroliza naskórka, utrata masy ciała, witamina B12, wrzód żołądka, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona
Właściwości farmakodynamiczne
Esogasec, zawierający ezomeprazol magnezowy dwuwodny, jest inhibitorem pompy protonowej (ATC: A02BC05) stosowanym w leczeniu chorób związanych z nadmierną kwasowością soku żołądkowego. Dostępny w kapsułkach dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg, ezomeprazol działa poprzez hamowanie enzymu H+/K+-ATPazy w komórkach okładzinowych, co prowadzi do istotnego zmniejszenia wydzielania kwasu solnego. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu godziny, a dawka 20 mg podawana raz na dobę przez 5 dni redukuje maksymalne wydzielanie kwasu po stymulacji pentagastryną o 90%. W leczeniu GERD, po 5 dniach terapii, pH żołądka utrzymuje się powyżej 4 przez 13 godzin (20 mg) i 17 godzin (40 mg), z odpowiednio 76% i 97% pacjentów osiągających czas utrzymania pH >4 przez co najmniej 8 godzin. Skuteczność w gojeniu refluksowego zapalenia przełyku wynosi około 78% po 4 tygodniach i 93% po 8 tygodniach terapii 40 mg ezomeprazolu.

Ezomeprazol wykazuje również wysoką skuteczność w eradykacji Helicobacter pylori, stosowany w dawce 20 mg dwa razy dziennie wraz z antybiotykami przez 7 dni, osiąga około 90% wyleczeń. W leczeniu krwawień z wrzodów trawiennych, po endoskopowej hemostazie, dożylne podanie 80 mg ezomeprazolu, a następnie ciągły wlew 8 mg/h przez 72 godziny, znacząco zmniejsza ryzyko nawrotu krwawienia w porównaniu z placebo (5,9% vs 10,3% w ciągu 3 dni). Długotrwałe stosowanie ezomeprazolu wiąże się ze wzrostem stężenia gastryny i chromograniny A, co może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych – zaleca się przerwanie terapii na 5-14 dni przed oznaczeniem CgA. U dzieci i młodzieży z GERD obserwowano hiperplazję komórek ECL, jednak bez związku z rozwojem rakowiaka czy zanikiem błony śluzowej. Leczenie może nieznacznie zwiększać ryzyko zakażeń przewodu pokarmowego, w tym Clostridium difficile u pacjentów hospitalizowanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Esogasec 20 mg

Campylobacter, choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa, chromogranina A, Clostridium difficile, ezomeprazol, gastryna, guz neuroendokrynny, H+ K+ ATP-aza, Helicobacter pylori, hemostaza endoskopowa, hiperplazja, inhibitor COX-2, inhibitor pompy protonowej, izomer omeprazolu, komórka ECL, komórka okładzinowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, rakowiak, refluks żołądkowo-przełykowy, refluksowe zapalenie przełyku, Salmonella, torbiel gruczołowa żołądka, wlew dożylny, wrzód trawienny, wrzód żołądka, zanikowe zapalenie żołądka
Właściwości farmakokinetyczne
Ezomeprazol, będący składnikiem aktywnym preparatu Esogasec, jest inhibitorem pompy protonowej dostępnym w kapsułkach dojelitowych o dawkach 20 mg i 40 mg. Po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność jest dawko- i czasowo-zależna: dla dawki 40 mg wynosi 64% po jednorazowym podaniu i wzrasta do 89% po wielokrotnym podaniu, natomiast dla dawki 20 mg odpowiednio 50% i 68%. Ezomeprazol wiąże się w 97% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi około 0,22 l/kg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z wyraźnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19 na farmakokinetykę leku. U osób wolno metabolizujących obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC) i około 60% wyższe stężenia w osoczu po dawce 40 mg, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania.

Klirens ezomeprazolu u osób szybko metabolizujących wynosi około 17 l/h po jednorazowym podaniu i zmniejsza się do 9 l/h po wielokrotnym podaniu, z okresem półtrwania około 1,3 godziny, co zapobiega kumulacji leku przy dawkowaniu raz na dobę. Metabolity są wydalane głównie przez nerki (80% dawki w moczu), natomiast mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej. Zaburzenia czynności wątroby, zwłaszcza ciężkie, znacząco zwiększają AUC (około 2-krotnie), co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 20 mg/dobę. Nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek ani u osób w podeszłym wieku. U młodzieży (12-18 lat) farmakokinetyka ezomeprazolu jest porównywalna do dorosłych. Pokarm opóźnia i zmniejsza wchłanianie, ale nie wpływa na efekt hamowania wydzielania kwasu żołądkowego. Różnice płciowe w farmakokinetyce nie wymagają modyfikacji dawkowania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Esogasec 20 mg

AUC, białka osocza, biodostępność ezomeprazolu, ciężka niewydolność wątroby, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka nieliniowa, inhibitor pompy protonowej, kapsułki dojelitowe, klirens całkowity, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peletki dojelitowe, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, trudność w połykaniu
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ezomeprazol, stosowany u kobiet w wieku rozrodczym, wymaga ostrożnej oceny ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące jego bezpieczeństwa w ciąży. Dostępne dane z około 300-1000 zakończonych ciąż nie wskazują na teratogenne działanie leku. Badania epidemiologiczne dotyczące omeprazolu (racemicznej mieszaniny) potwierdzają brak szkodliwego wpływu na rozwój płodu. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu ezomeprazolu na rozwój zarodka, przebieg ciąży, porodu ani rozwój pourodzeniowy, a także nie stwierdzono wpływu na płodność. Mimo to, decyzja o stosowaniu ezomeprazolu w ciąży powinna uwzględniać bilans korzyści i ryzyka oraz być poprzedzona pełną informacją dla pacjentki.

W okresie laktacji brak jest danych dotyczących przenikania ezomeprazolu do mleka kobiecego oraz jego wpływu na noworodki i niemowlęta, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku podczas karmienia piersią. W przypadku konieczności terapii ezomeprazolem w trakcie laktacji, zaleca się rozważenie przerwania karmienia. Lekarz powinien również omówić z pacjentką planowanie ciąży i ewentualną kontynuację lub zmianę terapii. Podsumowując, ezomeprazol nie wykazuje negatywnego wpływu na płodność, a jego stosowanie w ciąży jest możliwe jedynie przy wyraźnej przewadze korzyści nad potencjalnym ryzykiem, natomiast w okresie karmienia piersią nie jest zalecany ze względu na brak wystarczających danych bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Esogasec 20 mg

działanie teratogenne, ezomeprazol, karmienie piersią, laktacja, mieszanina racemiczna, mleko kobiece, noworodek, omeprazol, płodność, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, terapia ezomeprazolem, wiek rozrodczy
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ezomeprazol, dostępny w postaci kapsułek dojelitowych twardych o dawkach 20 mg i 40 mg (Esogasec), wykazuje nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mogą istotnie upośledzać koncentrację i ocenę sytuacji na drodze. Choć te objawy pojawiają się niezbyt często, ich obecność stanowi istotne zagrożenie dla bezpieczeństwa pacjenta i osób trzecich, dlatego lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku oraz konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych symptomów.

W praktyce klinicznej zaleca się, aby lekarz podczas konsultacji wyraźnie przekazał pacjentowi informacje dotyczące potencjalnego wpływu ezomeprazolu na zdolność prowadzenia pojazdów, wskazał możliwe działania niepożądane oraz podkreślił konieczność samoobserwacji. Ponadto, ważne jest odnotowanie w dokumentacji medycznej faktu poinformowania pacjenta, co ma znaczenie zarówno medyczne, jak i formalno-prawne. Dobór dawki (20 mg lub 40 mg) powinien uwzględniać minimalizację ryzyka wystąpienia niepożądanych objawów wpływających na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Esogasec 20 mg

bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dawka leku, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, Esogasec, ezomeprazol, ezomeprazol magnezowy dwuwodny, kapsułka dojelitowa twarda, pojazd mechaniczny, terapia ezomeprazolem, urządzenie mechaniczne, zaburzenia widzenia, zawroty głowy
Wskazania do stosowania
Esogasec, zawierający ezomeprazol w dawkach 20 mg lub 40 mg, jest inhibitorem pompy protonowej stosowanym u dorosłych oraz młodzieży powyżej 12. roku życia w leczeniu schorzeń związanych z nadmiernym wydzielaniem kwasu solnego. Wskazania u dorosłych obejmują leczenie nadżerek i objawów choroby refluksowej przełyku (GERD), długotrwałą terapię podtrzymującą zapobiegającą nawrotom refluksowego zapalenia przełyku, eradykację Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej dwunastnicy oraz profilaktykę i leczenie wrzodów żołądka związanych z długotrwałym stosowaniem NLPZ. Ponadto, Esogasec jest stosowany w przedłużonym leczeniu po terapii dożylnej zapobiegającej nawrotom krwawienia z wrzodów trawiennych oraz w leczeniu zespołu Zollingera-Ellisona, wymagającego często wyższych dawek leku.

U młodzieży powyżej 12 lat Esogasec jest wskazany głównie w leczeniu GERD (nadżerki, objawy, terapia podtrzymująca) oraz w skojarzeniu z antybiotykami w eradykacji H. pylori w chorobie wrzodowej dwunastnicy. Decyzja o zastosowaniu leku powinna opierać się na dokładnej diagnostyce, w tym potwierdzeniu infekcji H. pylori testami oddechowymi, ureazowymi lub na antygen w kale. W profilaktyce gastropatii polekowej u pacjentów stosujących NLPZ, szczególnie u osób z grup ryzyka (wiek >65 lat, wywiad wrzodowy, stosowanie leków przeciwzakrzepowych lub kortykosteroidów), Esogasec pełni istotną rolę. Terapia powinna być dostosowana indywidualnie, uwzględniając ryzyko nawrotów i powikłań, a w przypadku zespołu Zollingera-Ellisona – monitorowanie poziomu gastryny i wydzielania kwasu żołądkowego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Esogasec 20 mg

choroba refluksowa przełyku, choroba wrzodowa dwunastnicy, eradykacja Helicobacter pylori, ezomeprazol, gastropatia polekowa, GERD, H2-bloker, inhibitor pompy protonowej, kapsułka dojelitowa twarda, kortykosteroid, krwawienie z wrzodu trawiennego, kwas solny, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, nawrót refluksowego zapalenia przełyku, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, poziom gastryny, refluksowe zapalenie przełyku, schemat czterolekowy, schemat trójlekowy, terapia dożylna, test oddechowy, test ureazowy, wrzód dwunastnicy, wrzód żołądka, zarzucanie treści żołądkowej, zespół Zollingera-Ellisona, zgaga

Esogasec Kapsułki dojelitowe, twarde, 20 mg

Esogasec
Kapsułki dojelitowe, twarde, 20 mg