receptor dopaminergiczny
Receptor dopaminergiczny to białko błonowe, które wiąże neuroprzekaźnik dopaminę i przekazuje sygnał do wnętrza komórki. Występuje w pięciu głównych podtypach (D1-D5), które dzielą się na dwie rodziny: receptory typu D1 (D1 i D5) oraz typu D2 (D2, D3 i D4).
Receptory dopaminergiczne odgrywają kluczową rolę w regulacji wielu funkcji ośrodkowego układu nerwowego, w tym kontroli motorycznej, procesów poznawczych, motywacji, nagrody oraz regulacji wydzielania niektórych hormonów. Zaburzenia w ich funkcjonowaniu są związane z wieloma schorzeniami neurologicznymi i psychiatrycznymi, takimi jak choroba Parkinsona, schizofrenia, zespół Tourette’a czy uzależnienia.
Receptory dopaminergiczne są celami terapeutycznymi dla wielu leków. Antagoniści receptorów D2 stanowią główną grupę leków przeciwpsychotycznych, podczas gdy agoniści receptorów dopaminergicznych są stosowani w leczeniu choroby Parkinsona. Selektywność działania leków wobec poszczególnych podtypów receptorów dopaminergicznych ma istotne znaczenie dla ich profilu terapeutycznego i działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dobutamin Sandoz 250 mg
Dobutamina jest syntetyczną aminą katecholową o działaniu sympatykomimetycznym, wykazującą selektywne pobudzanie receptorów adrenergicznych beta-1 i alfa-1, co prowadzi do dodatniego efektu inotropowego poprzez zwiększenie kurczliwości mięśnia sercowego, objętości wyrzutowej lewej komory oraz pojemności minutowej serca. Działanie to jest niezależne od stężeń katecholamin endogennych, a lek nie aktywuje receptorów dopaminowych ani nie wpływa na uwalnianie noradrenaliny. Dobutamina zmniejsza ciśnienie napełniania lewej komory oraz opór obwodowy, a przy wyższych dawkach także opór płucny, co przekłada się na poprawę hemodynamiki, jednak może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu serca oraz wykazywać zjawisko tolerancji po stosowaniu powyżej 72 godzin. W terapii niewydolności serca z niedokrwieniem mięśnia sercowego konieczne jest stosowanie dawek minimalizujących przyspieszenie czynności serca i wzrost ciśnienia tętniczego, aby uniknąć nasilenia niedokrwienia. Dobutamina nie wpływa bezpośrednio na perfuzję nerkową, co odróżnia ją od dopaminy.
agonista receptora, amina katecholowa, bilans tlenowy, ciśnienie napełniania lewej komory, ciśnienie tętnicze krwi, ciśnienie zaklinowania tętnicy płucnej, czynność komór serca, działanie inotropowe, działanie inotropowo dodatnie, działanie sympatykomimetyczne, efekt hemodynamiczny, infuzja dożylna, kurczliwość mięśnia sercowego, lek nasercowy, mieszanina racemiczna, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, noradrenalina endogenna, objętość wyrzutowa lewej komory, opór naczyń obwodowych, opór naczyniowy obwodowy, opór płucny, perfuzja nerkowa, płucny opór naczyniowy, płytka krwi, pojemność minutowa serca, profil farmakologiczny, przeciek płucny, przepływ wieńcowy, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, rzut serca, skurczowe ciśnienie tętnicze, tolerancja lekowa, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Citronil 20 mg
Cytalopram, substancja czynna leku Citronil, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) z grupy psychoanaleptyków (kod ATC: N06AB04). Chemicznie jest dwupierścieniową pochodną izobenzofuranu, występującą jako mieszanina racemiczna, z aktywnym enancjomerem S. Mechanizm działania opiera się na silnym i wysoce selektywnym hamowaniu wychwytu 5-HT, bez rozwoju tolerancji podczas długotrwałej terapii. Cytalopram wykazuje minimalny wpływ na wychwyt noradrenaliny, dopaminy i GABA oraz brak lub minimalne powinowactwo do receptorów serotoninergicznych (5-HT1A, 5-HT2), dopaminergicznych (D1, D2), adrenergicznych (alfa1, alfa2, beta), histaminergicznych (H1) i muskarynowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i dobrą tolerancję kliniczną.
badanie EKG, cytalopram bromowodorek, dopamina, enancjomer, kwas gamma-aminomasłowy, laktoza jednowodna, lek przeciwdepresyjny, mieszanina racemiczna, nietolerancja laktozy, noradrenalina, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tolerancja kliniczna, układ serotoninergiczny, wychwyt zwrotny noradrenaliny, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QT - Leksykon substancji czynnych
Amisulpryd – Właściwości farmakodynamiczne
Amisulpryd, należący do podstawionych benzamidów, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5, serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz cholinergicznych, co odróżnia go od innych leków przeciwpsychotycznych. Jego działanie farmakologiczne jest dawkozależne: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za efekt przeciwpsychotyczny w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do uwalniania dopaminy i poprawy objawów negatywnych. Amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 podczas długotrwałej terapii, co stanowi istotną przewagę nad klasycznymi neuroleptykami.
amisulpryd, atypowy neuroleptyk, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwpsychotyczne, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk benzamidowy, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, podstawiony benzamid, powinowactwo receptorowe, profil farmakodynamiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ParoGen 20 mg
Paroksetyna, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, ATC: N06AB05), wykazuje silne i selektywne hamowanie wychwytu 5-HT w neuronach mózgu, co stanowi podstawę jej skuteczności w leczeniu zaburzeń depresyjnych, OCD, zespołu lęku społecznego, lęku uogólnionego, PTSD oraz lęku napadowego. Charakteryzuje się niskim powinowactwem do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz receptorów alfa1-, alfa2-, beta-adrenergicznych, dopaminergicznych (D2), 5-HT1-podobnych, 5-HT2 i histaminowych (H1), co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, brak działania depresyjnego na OUN oraz brak istotnych efektów hipotensyjnych. Paroksetyna nie upośledza funkcji psychoruchowych ani nie nasila depresyjnego działania etanolu, a jej działanie aktywujące jest słabe i nie przypomina amfetaminy, minimalizując ryzyko uzależnienia. Badania na zdrowych osobach wykazały brak istotnych zmian w ciśnieniu tętniczym, częstości pracy serca i zapisie EKG, co potwierdza jej korzystny profil kardiologiczny. Dawkowanie wykazuje płaską krzywą dawka-odpowiedź, a dawki powyżej zalecanych nie zwiększają skuteczności, choć indywidualizacja terapii może być uzasadniona.
5-hydroksytryptamina, bezpieczeństwo kardiologiczne, chwiejność emocjonalna, duże zaburzenie depresyjne, działanie niepożądane, elektroencefalografia, elektrokardiografia, fobia społeczna, funkcja psychoruchowa, inhibitor monoaminooksydazy, krzywa dawka-odpowiedź, lęk napadowy, lek przeciwdepresyjny, lek trójpierścieniowy, lęk uogólniony, receptor 5-HT1, receptor 5-HT2, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor alfa2-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, samouszkodzenie, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skłonność samobójcza, terapia podtrzymująca, układ serotoninergiczny, wahanie nastroju, zaburzenie depresyjne, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zachowanie samobójcze, zespół lęku społecznego, zespół natręctw, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 200 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Symamis, jest przeciwpsychotykiem z grupy benzamid o unikatowym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się wysoką selektywnością wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na skuteczność w redukcji objawów pozytywnych schizofrenii przy niższym ryzyku działań niepożądanych pozapiramidowych, natomiast w małych dawkach blokuje presynaptyczne autoreceptory D2 i D3, zwiększając uwalnianie dopaminy i poprawiając objawy negatywne schizofrenii.
amisulpryd, benzamid, działanie niepożądane, hipoaktywność dopaminergiczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów dopaminergicznych, neuroleptyk atypowy, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozytywny schizofrenii, ośrodkowy układ nerwowy, postsynaptyczny receptor D2, prążkowie, presynaptyczny receptor D2 i D3, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 i D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywne powinowactwo, transmisja dopaminergiczna, układ limbiczny, układ pozapiramidowy, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kwetina 100 mg
Kwetiapina, klasyfikowana jako atypowy lek przeciwpsychotyczny (kod ATC N05A H04), wykazuje działanie farmakologiczne poprzez antagonizm receptorów serotoninergicznych 5HT2 oraz dopaminergicznych D1 i D2, z przewagą blokady receptorów 5HT2 nad D2. Ten profil receptorowy jest kluczowy dla jej skuteczności przeciwpsychotycznej przy jednoczesnym ograniczeniu ryzyka pozapiramidowych działań niepożądanych, typowych dla klasycznych neuroleptyków. Kwetiapina i jej aktywny metabolit, norkwetiapina, wykazują także powinowactwo do receptorów histaminergicznych i α1-adrenergicznych, co odpowiada za działanie sedatywne i hipotensyjne. Norkwetiapina dodatkowo hamuje transporter norepinefryny (NET) oraz działa jako częściowy agonista receptorów 5HT1A, co tłumaczy jej właściwości przeciwdepresyjne. W badaniach przedklinicznych potwierdzono brak nadwrażliwości receptorów D2 oraz minimalne ryzyko wywołania objawów dystonii nawet przy długotrwałym stosowaniu.
agonista dopaminy, agonista receptora 5HT1A, atypowy lek przeciwpsychotyczny, diazepina, dystonia, działanie antycholinergiczne, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwlękowe, działanie przeciwpsychotyczne, katalepsja, klasyfikacja ATC, kwetiapina, lek przeciwdepresyjny, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny 5HT2, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, układ limbiczny, układ nigrostriatalny - Leksykon leków
Przedawkowanie – ApoRopin 4 mg
Przedawkowanie ropinirolu, substancji czynnej ApoRopin dostępnego w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 2 mg, 4 mg i 8 mg, stanowi poważne zagrożenie ze względu na nadmierną stymulację receptorów dopaminergicznych. Objawy kliniczne obejmują nudności i wymioty (związane z działaniem na ośrodek wymiotny), hipotensję ortostatyczną, zaburzenia świadomości od senności do majaczenia, dyskinezy, halucynacje (głównie wzrokowe), pobudzenie psychoruchowe oraz tachykardię. Mechanizmy tych objawów wynikają z nadmiernej aktywacji receptorów dopaminergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym oraz wpływu na układ sercowo-naczyniowy i limbiczny. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u osób przyjmujących inhibitory CYP1A2, które mogą zwiększać stężenie ropinirolu.
antagonista dopaminy, dyskineza, działanie dopaminergiczne, halucynacja, hipotensja ortostatyczna, inhibitor CYP1A2, leczenie podtrzymujące funkcje życiowe, metoklopramid, mimowolne ruchy, neuroleptyk, nudności i wymioty, ośrodek wymiotny, parametr hemodynamiczny, pobudzenie psychoruchowe, postać o przedłużonym uwalnianiu, receptor dopaminergiczny, ropinirol, strefa wyzwalająca wymioty, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, tachykardia, układ limbiczny, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symamis 400 mg
Symamis, zawierający amisulpryd w dawkach 50 mg, 100 mg, 200 mg lub 400 mg, należy do grupy leków przeciwpsychotycznych z podgrupy benzamidów (kod ATC: N05AL05). Amisulpryd wykazuje wysoką selektywność receptorową, wiążąc się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi D2 i D3, bez powinowactwa do receptorów D1, D4, D5 oraz receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, cholinergicznych i sigma. Taki profil receptorowy przekłada się na korzystniejszy profil działań niepożądanych, ograniczając ryzyko sedacji, przyrostu masy ciała, hipotensji ortostatycznej oraz objawów antycholinergicznych, które są często obserwowane przy stosowaniu innych neuroleptyków.
amisulpryd, benzamid, hipotensja ortostatyczna, katalepsja, lek przeciwpsychotyczny, neuroleptyk atypowy, objaw antycholinergiczny, objaw negatywny schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw pozytywny schizofrenii, prążkowie, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D2 D3, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninowy, receptor sigma, receptor α-adrenergiczny, selektywność receptorowa, układ limbiczny