metforminy chlorowodorek
Metforminy chlorowodorek to pochodna biguanidu i podstawowy lek stosowany w terapii cukrzycy typu 2. Jego mechanizm działania polega głównie na zmniejszeniu wątrobowej produkcji glukozy (glukoneogenezy), zwiększeniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę oraz redukcji wchłaniania glukozy w jelitach.
Lek ten jest rekomendowany jako terapia pierwszego rzutu u większości pacjentów z nowo rozpoznaną cukrzycą typu 2, szczególnie z nadwagą lub otyłością. Wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa, nie powodując hipoglikemii w monoterapii ani przyrostu masy ciała. Dodatkowo obserwuje się u pacjentów przyjmujących metforminę zmniejszone ryzyko powikłań makronaczyniowych.
Najczęstsze działania niepożądane metforminy dotyczą układu pokarmowego i obejmują biegunkę, nudności oraz dyskomfort brzuszny. Najpoważniejszym, choć rzadkim powikłaniem jest kwasica mleczanowa, dlatego lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (eGFR < 30 ml/min/1,73 m²), niewydolnością wątroby, niewydolnością serca oraz w stanach hipoksji tkankowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean 1000 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna leku Metcrean, wykazuje nieliniową farmakokinetykę absorpcji z biodostępnością doustną na poziomie 50-60% po dawkach 500 mg i 850 mg. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2,5 godziny po podaniu, a stężenie w stanie stacjonarnym wynosi poniżej 1 µg/ml po 24-48 godzinach stosowania. Pokarm istotnie zmniejsza Cmax o 40% i AUC o 25%, jednocześnie wydłużając tmax o 35 minut, choć kliniczne znaczenie tych zmian pozostaje niejasne. Metformina charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza, dużą objętością dystrybucji (63-276 l) oraz przenikaniem do erytrocytów, które stanowią drugi kompartment dystrybucji. Lek nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki, z klirensem nerkowym przekraczającym 400 ml/min, wskazującym na przesączanie kłębuszkowe i wydzielanie kanalikowe. Okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny.
biodostępność, ekspozycja układowa, erytrocyt, farmakokinetyka absorpcji, farmakokinetyka nieliniowa, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, krwinka czerwona, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg
Preparat Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy dostępny jest w dwóch dawkach: 50 mg sytagliptyny chlorowodorku jednowodnego + 850 mg metforminy chlorowodorku oraz 50 mg sytagliptyny + 1000 mg metforminy. Tabletki o dawce 50 mg + 850 mg są białe, owalne, obustronnie wypukłe, o wymiarach około 20 × 10 × 6 mm, z symbolem „ǀ” na jednej stronie. Tabletki o dawce 50 mg + 1000 mg mają charakterystyczny brązowy kolor, wymiary około 21 × 10 × 7 mm, z symbolem „7” na jednej stronie. Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, powidon, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, talk i tytanu dwutlenek (E 171). W przypadku tabletek 50 mg + 1000 mg otoczka dodatkowo zawiera barwniki: żelaza tlenek czerwony i żółty (E 172), nadające brązowy kolor.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, makrogol, metforminy chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, powidon, sodu laurylosiarczan, środek poślizgowy, substancja plastyfikująca, substancja powierzchniowo czynna, substancja przeciwzbrylająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, tabletka powlekana, talk farmaceutyczny, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Skład i postać leku – Glucophage XR 500 mg
Glucophage XR to preparat zawierający metforminy chlorowodorek w dawce 500 mg na tabletkę, co odpowiada 390 mg czystej metforminy, w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Substancje pomocnicze, takie jak magnezu stearynian, karmeloza sodowa oraz hypromeloza 2208, odpowiadają za właściwości farmaceutyczne i kontrolowane uwalnianie leku. Tabletki są białe, okrągłe, dwustronnie wypukłe, z wytłoczonym napisem „500” ułatwiającym identyfikację dawki. Forma o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie metforminy w organizmie, zmniejszając częstość podawania i potencjalnie ograniczając działania niepożądane związane z gwałtownym wzrostem stężenia leku.
blister, działania niepożądane, działanie przeciwcukrzycowe, hypromeloza, karmeloza sodowa, magnezu stearynian, metforminy chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, stężenie metforminy, substancje pomocnicze, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, terapia łączona, uwalnianie substancji czynnej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Jansitin Duo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Jansitin Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny chlorowodorek jednowodny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, zasadniczo nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących Jansitin Duo w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, u których istnieje podwyższone ryzyko hipoglikemii, mogącej znacząco zaburzać percepcję, czas reakcji oraz koordynację, co jest kluczowe dla bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
drżenie rąk, funkcje poznawcze, hipoglikemia, insulina, Jansitin Duo, kołatanie serca, koordynacja psychoruchowa, metforminy chlorowodorek, objawy hipoglikemii, percepcja, pochodne sulfonylomocznika, poziom glukozy, schemat dawkowania, senność, sytagliptyna, sytagliptyny chlorowodorek jednowodny, terapia skojarzona, zaburzenia widzenia, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Valimar 1000 mg
Valimar to lek zawierający 1000 mg metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia stopniowe i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej w przewodzie pokarmowym. Formulacja oparta na hypromelozie K100M zapewnia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego przez dłuższy czas po podaniu. Tabletki mają charakterystyczny kształt kapsułki, wymiary 21,1 mm × 10,1 mm, z wytłoczeniem „XR1000” na jednej stronie. Substancje pomocnicze obejmują magnezu stearynian, krzemionkę koloidalną bezwodną, powidon K30 oraz hypromelozę K100M, które wspierają właściwości farmaceutyczne i produkcyjne leku.
efekt terapeutyczny, folia Aluminium/PVC, hypromeloza K100M, interakcja chemiczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, matryca tabletki, metforminy chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, powidon K30, przedłużone uwalnianie, środek poślizgowy, środek wiążący, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwości przepływowe proszku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy 50 mg + 850 mg
Preparat Sytagliptyna + Metforminy chlorowodorek Reddy wymaga indywidualnego dostosowania dawki w terapii cukrzycy, z maksymalną dawką dobową sytagliptyny wynoszącą 100 mg. Dostępny jest w dwóch wariantach: 50 mg sytagliptyny z 850 mg metforminy oraz 50 mg sytagliptyny z 1000 mg metforminy. Dawkowanie zależy od wcześniejszej terapii pacjenta, np. u pacjentów stosujących metforminę w monoterapii z niedostateczną kontrolą glikemii zaleca się 50 mg sytagliptyny dwa razy na dobę plus dotychczasową dawkę metforminy. W przypadku terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, konieczne może być zmniejszenie ich dawek w celu ograniczenia ryzyka hipoglikemii. Zaleca się także kontynuację diety z odpowiednim rozkładem węglowodanów.
agonista receptora PPARγ, cukrzyca, czynność nerek, dawka dobowa, działania niepożądane przewodu pokarmowego, GFR, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, metformina, metforminy chlorowodorek, monoterapia metforminą, pochodna sulfonylomocznika, spożycie węglowodanów, sytagliptyna, terapia przeciwcukrzycowa, terapia skojarzona, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wyrównana glikemia, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – RANMET XR 750 mg
Przedawkowanie metforminy chlorowodorku, substancji czynnej RANMET XR (dawki 500 mg, 750 mg, 1000 mg), stanowi poważne zagrożenie życia głównie z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej, a nie hipoglikemii, która nie występuje nawet przy dawkach do 85 g. Kwasica mleczanowa charakteryzuje się podwyższonym stężeniem mleczanów, obniżonym pH krwi, zaburzeniami równowagi kwasowo-zasadowej oraz objawami takimi jak bóle brzucha, nudności, wymioty, hiperwentylacja, senność, hipotermia i zapaść krążeniowa. Zaburzenia elektrolitowe i pogorszenie funkcji nerek mogą nasilać stan, zwiększając kumulację metforminy i pogłębiając kwasicę. Monitorowanie parametrów laboratoryjnych, w tym stężenia mleczanów, pH, elektrolitów oraz funkcji nerek, jest kluczowe dla wczesnego rozpoznania i oceny ciężkości zatrucia.
ciężka niewydolność wątroby, hemodializa, hiperwentylacja, hipoglikemia, kwasica mleczanowa, leczenie nerkozastępcze, luka anionowa, metforminy chlorowodorek, monitorowanie hemodynamiczne, ostra niewydolność nerek, pH krwi, posocznica, stan zagrażający życiu, stężenie mleczanów, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia gospodarki potasowej, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Eprocliv 1000 mg + 50 mg
Eprocliv to preparat łączący sytagliptynę i metforminę, wykazujący biorównoważność z jednoczesnym podawaniem tych substancji w oddzielnych tabletkach. Po doustnym podaniu 100 mg sytagliptyny osiąga ona maksymalne stężenie w osoczu (Cₘₐₓ) wynoszące 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tₘₐₓ), z AUC około 8,52 μM•h i biodostępnością 87%. Sytagliptyna jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79%), z klirensem nerkowym około 350 ml/min i okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast u osób z ciężkimi zaburzeniami (GFR < 45 ml/min) AUC wzrasta 2-4-krotnie, co wymaga ostrożności. Sytagliptyna jest umiarkowanie usuwana podczas hemodializy (około 13,5% dawki). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami wątroby oraz u osób starszych nie jest konieczne dostosowanie dawki.
aktywne wydzielanie kanalikowe, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinki czerwone, metformina, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, substancja czynna, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metformin Medreg 850 mg
Metformina chlorowodorek, substancja czynna preparatu Metformin Medreg (dostępnego w dawkach 500 mg, 850 mg i 1000 mg), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w kontekście zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, gdy stosowana jest w monoterapii. Mechanizm działania metforminy nie powoduje hipoglikemii, co eliminuje ryzyko nagłego spadku glikemii i związanych z tym zaburzeń funkcji poznawczych czy motorycznych. W związku z tym pacjenci przyjmujący wyłącznie metforminę mogą prowadzić pojazdy bez dodatkowych ograniczeń wynikających z terapii. Natomiast w terapii skojarzonej z pochodnymi sulfonylomocznika, insuliną lub meglitynidami, ryzyko hipoglikemii znacząco wzrasta, co może negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
drżenie rąk, hipoglikemia, insulina, kołatanie serca, lek przeciwcukrzycowy, meglitynidy, Metformin Medreg, metforminy chlorowodorek, monitorowanie glikemii, monitorowanie glukozy, monoterapia, objawy hipoglikemii, pochodne sulfonylomocznika, pomiar glikemii, spadek glikemii, szybko przyswajalne węglowodany, terapia skojarzona, wydzielanie insuliny, wzmożona potliwość, zaburzenia koncentracji, zaburzenia widzenia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Avamina SR 1000 mg
Avamina SR to lek zawierający metforminy chlorowodorek w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg, odpowiadających odpowiednio 390 mg, 585 mg i 780 mg metforminy. Preparat występuje w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej. Wszystkie dawki zawierają identyczny zestaw substancji pomocniczych: karmelozę sodową, hypromelozę, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz stearynian magnezu, które zapewniają odpowiednie właściwości farmakokinetyczne i stabilność farmaceutyczną. Tabletki różnią się wymiarami i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację kliniczną.
hypromeloza, karmeloza sodowa, kontrolowane uwalnianie, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, metforminy chlorowodorek, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lonamo Duo 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Lonamo Duo, zawierający 50 mg sytagliptyny oraz 850 mg metforminy chlorowodorku, wykazuje niewielki lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Jednakże podczas terapii sytagliptyną mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które mogą zaburzać funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów stosujących Lonamo Duo w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną, u których istnieje podwyższone ryzyko hipoglikemii, objawiającej się m.in. zaburzeniami koncentracji, spowolnieniem reakcji, zaburzeniami widzenia oraz sennością, co znacząco obniża zdolność do prowadzenia pojazdów.