Tadilecto – Tabletki powlekane

Tadilecto
Tabletki powlekane, 5 mg

Produkt leczniczy zawiera 5 mg tadalafilu jako substancję czynną oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Tabletki powlekane stosuje się w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn, przy czym skuteczność wymaga stymulacji seksualnej. Lek jest również wskazany do leczenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Pobierz ChPL PDF Tadilecto – Tabletki powlekane – 5 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Lek Tadilecto zawiera 5 mg tadalafilu w formie tabletek powlekanych i jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u dorosłych mężczyzn. W terapii zaburzeń erekcji zalecana dawka doraźna wynosi 10 mg, przyjmowana co najmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną, niezależnie od posiłku, z możliwością zwiększenia do 20 mg w przypadku braku odpowiedzi, przy maksymalnej częstości stosowania raz na dobę. Dla pacjentów przewidujących częste stosowanie (≥2 razy w tygodniu) dopuszcza się schemat codzienny 5 mg raz na dobę, z możliwością redukcji do 2,5 mg w przypadku słabej tolerancji. W leczeniu BPH oraz jednoczesnym leczeniu BPH i zaburzeń erekcji zaleca się 5 mg tadalafilu raz na dobę, przyjmowane o stałej porze, niezależnie od posiłków. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek maksymalna dawka doraźna to 10 mg, natomiast stosowanie schematu codziennego (2,5 mg lub 5 mg) nie jest zalecane. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C Child-Pugh) konieczna jest dokładna ocena stosunku korzyści do ryzyka, a dane dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone.

Dawkowanie leku Tadilecto nie wymaga modyfikacji u pacjentów w podeszłym wieku, z cukrzycą oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek. Lek jest dostępny w tabletkach o dawce 5 mg, które można dzielić, co umożliwia precyzyjne dostosowanie dawki. W leczeniu doraźnym zaburzeń erekcji tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, natomiast w terapii BPH i schemacie codziennym zaleca się stałą porę podawania, co poprawia skuteczność terapii. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży nie jest wskazane. W przypadku nietolerancji dawki 5 mg u pacjentów z BPH należy rozważyć alternatywne metody leczenia, gdyż dawka 2,5 mg nie wykazuje skuteczności w tym wskazaniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Tadilecto 5 mg

aktywność seksualna, cukrzyca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie doraźne, linia podziału tabletki, podanie doustne, schemat dawkowania, skala Child-Pugh, stosunek korzyści do ryzyka, tabletka powlekana, tadalafil, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji
Działania niepożądane
Tadalafil, substancja czynna preparatu Tadilecto, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to ból głowy, niestrawność, ból pleców oraz ból mięśni, z częstością występowania korelującą z dawką leku. Dane pochodzące z badań klinicznych obejmujących 8022 pacjentów stosujących tadalafil oraz 4422 pacjentów z grupy placebo wskazują, że większość działań niepożądanych ma charakter łagodny lub umiarkowany i jest przemijająca. Szczególną uwagę należy zwrócić na działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego, takie jak tachykardia, kołatanie serca, zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa oraz komorowe zaburzenia rytmu serca, które występowały głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Ponadto, u pacjentów stosujących tadalafil raz na dobę zaobserwowano nieznacznie wyższą częstość bradykardii zatokowej w zapisie EKG, zwykle bez objawów klinicznych.

Wśród innych istotnych działań niepożądanych należy wymienić zaburzenia neurologiczne (zawroty głowy, udar, przemijające napady niedokrwienne, migrena), okulistyczne (niewyraźne widzenie, NAION, okluzja naczyń siatkówki), słuchowe (szum w uszach, nagła głuchota), a także reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona i złuszczające zapalenie skóry. Działania niepożądane układu moczowo-płciowego obejmują priapizm, krwiomocz oraz krwotok z prącia, wymagające natychmiastowej interwencji. U pacjentów powyżej 65. roku życia częściej obserwowano biegunkę oraz zawroty głowy, zwłaszcza przy dawkowaniu 5 mg raz na dobę w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Zaleca się systematyczne zgłaszanie wszystkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów monitorujących bezpieczeństwo farmakoterapii, co pozwala na bieżącą ocenę stosunku korzyści do ryzyka stosowania tadalafilu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Tadilecto 5 mg

biegunka, ból głowy, ból kończyn, ból mięśni, ból pleców, ból w klatce piersiowej, bradykardia zatokowa, choroba refluksowa przełyku, duszność, hemospermia, incydent krwotoczny, kołatanie serca, komorowe zaburzenia rytmu, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok z prącia, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadmierna potliwość, nagła głuchota, nagła śmierć sercowa, nagłe zaczerwienienie twarzy, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niestrawność, niewyraźne widzenie, nudności, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, obrzęk powiek, obrzęk twarzy, okluzja naczyń siatkówki, omdlenie, pokrzywka, priapizm, przedłużony wzwód, przekrwienie spojówek, przemijająca amnezja, przemijający napad niedokrwienny, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, szum w uszach, tachykardia, tadalafil, ubytek pola widzenia, udar, wymioty, wysypka, zaburzenie erekcji, zapalenie błony śluzowej nosa, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry
Interakcje leku
Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (od dwukrotnego do czterokrotnego wzrostu AUC), co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać jego skuteczność. Tadalafil nasila działanie przeciwnadciśnieniowe azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu (2,5-20 mg). Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4-8 mg/dobę), gdzie obserwuje się istotne nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.

Badania kliniczne wykazały, że tadalafil w dawkach 5-20 mg nie wykazuje istotnych interakcji z innymi grupami leków przeciwnadciśnieniowych, takimi jak blokery kanałów wapniowych (amlodypina), inhibitory ACE (enalapryl), β-blokery (metoprolol), tiazydowe diuretyki (bendroflumetiazyd) oraz antagoniści receptorów angiotensyny II, choć może powodować niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie z riocyguatem jest przeciwwskazane ze względu na nasilone działanie hipotensyjne bez korzyści klinicznych. Tadalafil nie wpływa klinicznie na metabolizm warfaryny ani na czas protrombinowy, a także nie nasila działania kwasu acetylosalicylowego. Spożycie alkoholu (do 0,08% stężenia we krwi) nie zmienia farmakokinetyki tadalafilu, jednak może nasilać zawroty głowy i niedociśnienie ortostatyczne. Zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów podczas jednoczesnego stosowania tadalafilu z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy oraz unikanie kojarzenia z azotanami i riocyguatem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Tadilecto 5 mg

antagonista receptora angiotensyny, azotany, beta-adrenolityki, blokery kanałów wapniowych, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, działanie przeciwnadciśnieniowe, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leki moczopędne tiazydowe, leki przeciwcukrzycowe, leki przeciwnadciśnieniowe, metabolizm tadalafilu, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, receptory alfa-adrenergiczne, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, teofilina, warfaryna
Profil bezpieczeństwa leku
Tadalafil, stosowany w terapii zaburzeń erekcji, jest przeciwwskazany u kobiet karmiących ze względu na przenikanie substancji do mleka i potencjalne ryzyko dla dziecka. U pacjentów prowadzących pojazdy zaleca się ostrożność, gdyż lek może wywoływać zawroty głowy, zwłaszcza w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze. Spożywanie alkoholu podczas terapii nie wpływa na farmakokinetykę tadalafilu, jednak może nasilać działania niepożądane, takie jak niedociśnienie ortostatyczne. U seniorów nie jest konieczna modyfikacja dawki, choć należy zachować standardowe środki ostrożności dotyczące układu sercowo-naczyniowego.

W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie nie wymaga korekty przy łagodnych i umiarkowanych dysfunkcjach, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek zaleca się ograniczenie dawki do maksymalnie 10 mg przyjmowanych doraźnie, unikając schematu raz na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dane kliniczne są ograniczone, co wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka przed zastosowaniem leku. W tych grupach pacjentów zalecana jest szczególna ostrożność i monitorowanie stanu klinicznego podczas terapii tadalafilem.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Tadilecto 5 mg
Przeciwwskazania
Lek Tadilecto zawierający tadalafil w dawce 5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (0,750 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna może stanowić zagrożenie, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).

Jednoczesne stosowanie tadalafilu z lekami aktywującymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu ryzyka ciężkiego niedociśnienia. W sytuacjach klinicznych niebędących bezwzględnymi przeciwwskazaniami, takich jak choroby serca bez spełnienia kryteriów przeciwwskazań, zaleca się dokładną ocenę ryzyka kardiologicznego, w tym wykonanie prób wysiłkowych lub 24-godzinnego monitorowania EKG. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niestabilną kontrolą ciśnienia tętniczego lub przyjmujących złożone leczenie przeciwnadciśnieniowe, monitorując ciśnienie tętnicze podczas terapii. Ponadto, stosowanie tadalafilu z innymi inhibitorami PDE5 lub lekami wpływającymi na jego metabolizm może prowadzić do zwiększenia stężenia leku i nasilenia działań niepożądanych, co wymaga ostrożności.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Tadilecto 5 mg

aktywator cyklazy guanylowej, azotany organiczne, ból dławicowy, choroby układu sercowo-naczyniowego, działanie wazodylatacyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek hipotensyjny, nadwrażliwość, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niekontrolowana arytmia, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego
Przedawkowanie
Przedawkowanie tadalafilu, substancji czynnej leku Tadilecto 5 mg, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, jednak doświadczenia z badaniami na zdrowych ochotnikach i pacjentach wykazały, że nawet dawki jednorazowe do 500 mg oraz wielokrotne do 100 mg na dobę wywołują działania niepożądane podobne do tych obserwowanych przy standardowych dawkach terapeutycznych. Maksymalna badana dawka jednorazowa wynosiła 500 mg, a maksymalna dawka dobowa 100 mg. W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe postępowanie objawowe, dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, z uwzględnieniem, że hemodializa jest nieskuteczna w eliminacji tadalafilu z organizmu.

Tadilecto dostępne jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg tadalafilu, o wymiarach około 9 mm x 6 mm, jasnożółte, owalne, z linią podziału umożliwiającą dzielenie dawki. Lek zawiera również 0,750 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. W planowaniu terapii i postępowaniu w przypadku przedawkowania należy uwzględnić farmakokinetykę leku oraz ograniczoną skuteczność metod eliminacji, takich jak hemodializa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Tadilecto 5 mg

ciężkie przedawkowanie, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, hemodializa, laktoza jednowodna, linia podziału, nietolerancja laktozy, postępowanie medyczne, postępowanie objawowe, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie tadalafilu, stan kliniczny pacjenta, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tadalafil, Tadilecto, zdrowy ochotnik
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania tadalafilu, substancji czynnej leku Tadilecto, obejmowały szeroki zakres testów farmakologicznych i toksykologicznych, w tym oceny bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym oraz potencjalnego działania genotoksycznego i rakotwórczego. Wyniki nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka, potwierdzając korzystny profil bezpieczeństwa. Szczególną uwagę zwrócono na wpływ na reprodukcję i rozwój, gdzie badania na szczurach i myszach nie wykazały działania teratogennego, embriotoksycznego ani fetotoksycznego nawet przy bardzo wysokich dawkach do 1000 mg/kg mc./dobę. Dawka 30 mg/kg mc./dobę u szczurów była tolerowana bez zauważalnych efektów ubocznych, a ekspozycja (AUC) u ciężarnych szczurów była około 18-krotnie wyższa niż u ludzi po dawce 20 mg.

Badania wpływu tadalafilu na płodność wykazały brak zaburzeń u szczurów obu płci, jednak u psów poddanych długotrwałemu leczeniu (6-12 miesięcy) dawkami ≥25 mg/kg mc./dobę zaobserwowano zanik nabłonka kanalików nasiennych oraz zmniejszenie spermatogenezy. Ekspozycja u psów była co najmniej 3,7- do 18,6-krotnie wyższa niż u ludzi po jednorazowej dawce 20 mg. Podsumowując, dane przedkliniczne wskazują na dobry profil bezpieczeństwa tadalafilu w dawkach terapeutycznych, bez istotnego ryzyka dla płodności i rozwoju u ludzi, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku Tadilecto zgodnie z zaleceniami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadilecto 5 mg

AUC, badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, pole pod krzywą stężenia leku, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność po podaniu wielokrotnym, zaburzenie płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych, zmiana histopatologiczna
Skład i postać leku
Tadilecto to lek w postaci tabletek powlekanych o dawce 5 mg, zawierający substancję czynną tadalafil (Tadalafilum). Każda tabletka zawiera 5 mg tadalafilum oraz 0,750 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają jasnożółty kolor, owalny kształt, wymiary około 9 mm na 6 mm, z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dzielenie dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. hypromelozę ftalan, mannitol, kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, magnezu stearynian oraz barwniki (dwutlenek tytanu E171 i tlenek żelaza żółty E172). Preparat charakteryzuje się kontrolowanym uwalnianiem substancji czynnej dzięki zastosowaniu polimerowego nośnika.

Okres ważności Tadilecto wynosi 3 lata, a lek nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Produkt jest dostępny w różnych wielkościach opakowań, od 2 do 84 tabletek powlekanych, pakowanych w blistry z wielowarstwowej folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dla tego preparatu. Niewykorzystane resztki leku należy usuwać zgodnie z lokalnymi przepisami dotyczącymi utylizacji farmaceutyków. Tadilecto jest przeznaczony do stosowania z uwzględnieniem potencjalnej nietolerancji laktozy oraz możliwości dostosowania dawki dzięki linii podziału tabletki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Tadilecto 5 mg

hypromeloza, hypromelozy ftalan, kontrolowane uwalnianie leku, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, mannitol, nietolerancja laktozy, plastyfikator, rozpad tabletki, rozpuszczalność substancji czynnej, sodu laurylosiarczan, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, surfaktant, tabletka powlekana, tadalafil, triacetyna, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek żółty
Specjalne ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem terapii produktem Tadilecto (5 mg tadalafilu) konieczne jest przeprowadzenie szczegółowego wywiadu oraz badań fizykalnych w celu potwierdzenia diagnozy zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz wykluczenia przeciwwskazań, w tym raka prostaty. Szczególną uwagę należy zwrócić na ocenę układu sercowo-naczyniowego, gdyż tadalafil wykazuje działanie rozszerzające naczynia i może powodować przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, nasilając efekt leków przeciwnadciśnieniowych, zwłaszcza azotanów i α1-blokerów (np. doksazosyny). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane lub wymaga ostrożnej oceny korzyści i ryzyka. Ponadto, należy monitorować pacjentów pod kątem ryzyka priapizmu, a także powikłań ze strony narządów zmysłów, takich jak nagłe zaburzenia widzenia (NAION) i nagła utrata słuchu, które wymagają natychmiastowego przerwania leczenia i konsultacji lekarskiej.

W trakcie stosowania tadalafilu zgłaszano poważne zdarzenia sercowo-naczyniowe, w tym zawał mięśnia sercowego, nagłą śmierć sercową, niestabilną dławicę piersiową, komorowe zaburzenia rytmu, udar oraz przemijające napady niedokrwienne (TIA), głównie u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka. Ze względu na interakcje lekowe, szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, ketokonazolu) oraz innych inhibitorów PDE5, których łącznego stosowania nie zaleca się. Pacjentów należy poinformować o konieczności natychmiastowego zgłoszenia się do lekarza w przypadku erekcji trwającej ponad 4 godziny, nagłych zaburzeń widzenia lub pogorszenia słuchu. Produkt zawiera laktozę i jest „wolny od sodu” (<23 mg sodu/tabletkę), co może mieć znaczenie w kontekście indywidualnych przeciwwskazań metabolicznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Tadilecto

aktywność seksualna, azotany, białaczka, blokery receptorów alfa-adrenergicznych, choroba niedokrwienna serca, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność wątroby, ciężkie zaburzenie czynności nerek, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, komorowe zaburzenia rytmu serca, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, nagła śmierć sercowa, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia krwi, priapizm, przemijający napad niedokrwienny, radykalna prostatektomia, rak gruczołu krokowego, skala Childa-Pugha, szpiczak mnogi, tadalafil, udar, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy
Właściwości farmakodynamiczne
Tadalafil, substancja czynna leku Tadilecto, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i relaksacji mięśni gładkich, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Ponadto, tadalafil działa na mięśnie gładkie gruczołu krokowego i pęcherza, co poprawia przepływ krwi i łagodzi objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). W badaniach in vitro wykazano wysoką selektywność tadalafilu wobec PDE5, przewyższającą 10 000-krotnie aktywność wobec innych fosfodiesteraz, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. Klinicznie, tadalafil nie powoduje istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca, a także nie wpływa znacząco na funkcje wzrokowe, z bardzo rzadkimi doniesieniami o zaburzeniach widzenia barw (<0,1%).

Skuteczność tadalafilu w leczeniu zaburzeń erekcji została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, wykazując poprawę zdolności do odbycia stosunku seksualnego nawet do 36 godzin po podaniu oraz szybki początek działania (już po 16 minutach). W badaniach z dawkami 2,5 mg, 5 mg i 10 mg stosowanymi codziennie, odsetek udanych prób zbliżenia wynosił od 41% do 68%, przewyższając placebo. Tadalafil wykazuje także skuteczność w łagodzeniu objawów BPH, z poprawą wyniku IPSS o 4,8–6,3 punktu po 12 tygodniach terapii (w porównaniu do 2,2–4,2 punktu dla placebo), z efektem utrzymującym się do roku. W badaniu łączonym u pacjentów z zaburzeniami erekcji i BPH, tadalafil 5 mg poprawiał zarówno funkcję erekcyjną (wzrost IIEF o 6,5 pkt vs 1,8 pkt placebo), jak i objawy BPH (spadek IPSS o 6,1 pkt vs 3,8 pkt placebo), zwiększając odsetek udanych prób zbliżenia do 71,9%. W populacji pediatrycznej z dystrofią mięśniową Duchenne’a tadalafil nie wykazał skuteczności w spowolnieniu utraty zdolności motorycznej (zmiana 6MWD: placebo -51,0 m, tadalafil 0,3 mg/kg -64,7 m, tadalafil 0,6 mg/kg -59,1 m), co wyklucza jego zastosowanie w tym wskazaniu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Tadilecto 5 mg

akcja serca, bezpieczeństwo kardiologiczne, ciało jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, działanie niepożądane, enzym siatkówki, fosfodiesteraza typu 5, funkcja serca, gruczoł krokowy, hormon folikulotropowy, inhibitor PDE5, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięsień gładki, morfologia plemników, narząd wzroku, relaksacja mięśni gładkich, skala IPSS, spermatogeneza, tadalafil, tamsulozona, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji
Właściwości farmakokinetyczne
Tadalafil, substancja czynna w preparacie Tadilecto 5 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 2 godziny po podaniu. Objętość dystrybucji wynosi około 63 l, a wiązanie z białkami osocza sięga 94%. Metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, a główny metabolit, glukuronian metylokatecholu, jest klinicznie nieaktywny. Okres półtrwania tadalafilu u zdrowych ochotników wynosi średnio 17,5 godziny, a klirens 2,5 l/h. Eliminacja zachodzi głównie przez kał (61% dawki) oraz mocz (36% dawki). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 2,5–20 mg, a stan stacjonarny osiągany jest po 5 dniach stosowania raz na dobę. Podawanie leku niezależnie od posiłków oraz pory dnia nie wpływa istotnie na jego farmakokinetykę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 31–80 ml/min) oraz u osób poddawanych hemodializie obserwuje się dwukrotny wzrost ekspozycji (AUC) na tadalafil, przy czym hemodializa nie wpływa znacząco na eliminację leku. U osób starszych (≥65 lat) klirens jest zmniejszony, co skutkuje 25% wzrostem AUC, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasy A i B wg Child-Pugh) ekspozycja jest porównywalna do zdrowych osób, natomiast dane dotyczące ciężkiej niewydolności wątroby (klasa C) są ograniczone, co wymaga ostrożności klinicznej. U pacjentów z cukrzycą ekspozycja na tadalafil jest o około 19% mniejsza, co nie wymaga zmiany dawki. Wskazane jest indywidualne rozważenie stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby przy stosowaniu schematu raz na dobę.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Tadilecto 5 mg

ciężka niewydolność wątroby, dostępność biologiczna, ekspozycja na lek, farmakokinetyka tadalafilu, fosfodiesteraza typu 5, glukuronian metylokatecholu, hemodializa, izoenzym CYP3A4, klirens kreatyniny, klirens tadalafilu, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit tadalafilu, nieaktywny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, tadalafil, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Produkt leczniczy Tadilecto zawiera tadalafil w dawce 5 mg i nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tadalafilu u kobiet w ciąży są ograniczone, jednak badania na modelach zwierzęcych nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu ani porodu. Mimo to, ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, zaleca się unikanie stosowania tadalafilu w ciąży. Ponadto, tadalafil przenika do mleka matki (potwierdzone badaniami na zwierzętach), co stanowi potencjalne ryzyko dla dziecka karmionego piersią, dlatego lek ten nie powinien być stosowany w okresie laktacji lub należy rozważyć przerwanie karmienia piersią w przypadku konieczności terapii.

Wpływ tadalafilu na płodność opiera się głównie na badaniach na zwierzętach oraz ograniczonych danych klinicznych u mężczyzn. U psów zaobserwowano potencjalne zaburzenia płodności, jednak analizy kliniczne u ludzi wskazują na niskie prawdopodobieństwo podobnego efektu. U niektórych mężczyzn stosujących tadalafil odnotowano zmniejszenie stężenia plemników, choć nie wykazano jednoznacznego wpływu na zdolność do zapłodnienia. Lekarz powinien poinformować pacjentów, zwłaszcza planujących ojcostwo, o możliwym wpływie leku na parametry nasienia. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym, ciąży lub karmiących piersią, konieczne jest przekazanie informacji o przeciwwskazaniach i ryzyku związanym ze stosowaniem tadalafilu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Tadilecto 5 mg

badanie farmakodynamiczne, badanie toksykologiczne, karmienie naturalne, karmienie piersią, okres laktacji, płodność męska, przenikanie do mleka, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, substancja czynna, tadalafil, tadalafil w ciąży, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, zaburzenie płodności, zdolność do zapłodnienia, zmniejszenie stężenia plemników
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Lek Tadilecto zawierający tadalafil w dawce 5 mg w tabletkach powlekanych wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych. Badania kliniczne nie wykazały istotnej różnicy w częstości występowania zawrotów głowy pomiędzy pacjentami stosującymi tadalafil a grupą placebo. Mimo to, ze względu na możliwe indywidualne reakcje na lek, pacjent powinien samodzielnie ocenić swoją odpowiedź na tadalafil przed prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn, zwracając szczególną uwagę na ewentualne zawroty głowy lub inne objawy wpływające na sprawność psychomotoryczną.

Zalecenia dla lekarzy obejmują poinformowanie pacjenta o potencjalnym, choć nieistotnym, wpływie tadalafilu na zdolności psychomotoryczne oraz konieczność monitorowania indywidualnej reakcji organizmu, zwłaszcza w początkowym okresie terapii. W praktyce klinicznej istotne jest odnotowanie w dokumentacji medycznej faktu poinformowania pacjenta o tym ryzyku. Pacjentom rekomenduje się obserwację własnego stanu po pierwszych dawkach leku, zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów oraz natychmiastowe zaprzestanie prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub innych niepokojących objawów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tadilecto 5 mg

badanie kliniczne, bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów, dokumentacja medyczna, placebo, praktyka kliniczna, reakcja organizmu, sprawność psychomotoryczna, tabletka powlekana, tadalafil, Tadilecto, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne
Wskazania do stosowania
Lek Tadilecto zawiera 5 mg tadalafilu w formie tabletek powlekanych i jest wskazany do leczenia zaburzeń erekcji oraz objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) u dorosłych mężczyzn. W terapii zaburzeń erekcji skuteczność leku wymaga obecności stymulacji seksualnej, co jest kluczowe dla uzyskania efektu terapeutycznego. W przypadku BPH, preparat łagodzi objawy takie jak trudności w oddawaniu moczu, uczucie niecałkowitego opróżnienia pęcherza, częstomocz oraz osłabiony strumień moczu. Tabletki mają wymiary około 9 mm na 6 mm, zawierają 5 mg tadalafilu oraz 0,750 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.

Przed rozpoczęciem terapii Tadilecto 5 mg konieczna jest dokładna kwalifikacja pacjenta, w tym wykluczenie innych przyczyn objawów dolnych dróg moczowych, zwłaszcza nowotworu prostaty, w przypadku leczenia BPH. Lek nie jest przeznaczony dla kobiet. Ze względu na obecność laktozy, należy zachować ostrożność u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Informowanie pacjentów o mechanizmie działania leku oraz konieczności stymulacji seksualnej jest niezbędne dla optymalizacji efektów terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Tadilecto 5 mg

badanie urologiczne, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, niepełne opróżnienie pęcherza, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, nowotwór prostaty, objawy dolnych dróg moczowych, osłabiony strumień moczu, powiększenie prostaty, stymulacja seksualna, tadalafil, trudność w oddawaniu moczu, zaburzenie erekcji, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Tadilecto Tabletki powlekane, 5 mg

Tadilecto
Tabletki powlekane, 5 mg