Olanzapine +pharma
Tabletki, 5 mg
Preparat zawiera olanzapinę, substancję czynną w dawkach 5 mg lub 10 mg oraz laktozę jednowodną jako substancję pomocniczą. Stosowany jest głównie w leczeniu schizofrenii oraz w terapii średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. Jest również wykorzystywany w długoterminowym leczeniu podtrzymującym u pacjentów z dobrą reakcją na początkową terapię. Ponadto pomaga zapobiegać nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej u osób, które dobrze zareagowały na leczenie w fazie manii.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Działania niepożądane
Olanzapina, lek przeciwpsychotyczny, charakteryzuje się szerokim spektrum działań niepożądanych, które należy uwzględnić podczas terapii. Najczęściej obserwowane działania niepożądane (≥1/100) to senność, znaczący przyrost masy ciała, eozynofilia, hiperprolaktynemia oraz zaburzenia metaboliczne, takie jak hiperglikemia, hipercholesterolemia i hipertrójglicerydemia. Często występują również objawy neurologiczne (akatyzja, parkinsonizm, dyskineza), hematologiczne (leukopenia, neutropenia), niedociśnienie ortostatyczne, działania antycholinergiczne oraz przejściowe podwyższenie aminotransferaz wątrobowych. Rzadziej notuje się podwyższenie aktywności fosfatazy zasadowej, gamma-glutamylotransferazy, fosfokinazy kreatyninowej oraz stężenia kwasu moczowego. Monitorowanie pacjentów powinno obejmować ocenę parametrów metabolicznych, hematologicznych i neurologicznych, a także kontrolę masy ciała i funkcji wątroby.
Przedawkowanie olanzapiny stanowi stan zagrożenia życia, manifestujący się bardzo często (≥1/10) tachykardią, pobudzeniem lub agresją, dyzartrią, objawami pozapiramidowymi oraz obniżeniem poziomu świadomości od sedacji do śpiączki. Inne poważne objawy to delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zaburzenia ciśnienia tętniczego i rytmu serca, a także zatrzymanie krążenia i oddychania. Leczenie przedawkowania jest objawowe i obejmuje płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego (redukcja biodostępności o 50-60%) oraz monitorowanie funkcji życiowych. Należy unikać stosowania sympatykomimetyków beta-agonistycznych (adrenalina, dopamina) ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia. Pacjent wymaga ścisłej kontroli klinicznej do pełnej rekonwalescencji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Olanzapine +pharma 5 mg
akatyzja, aminotransferaza wątrobowa, cukromocz, częstoskurcz, delirium, depresja oddechowa, drgawka, dyskineza, dyzartria, działanie antycholinergiczne, eozynofilia, fosfataza zasadowa, fosfokinaza kreatyninowa, gamma-glutamylotransferaza, hiperprolaktynemia, lek przeciwpsychotyczny, leukopenia, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, objaw pozapiramidowy, olanzapina, parkinsonizm, pobudzenie psychoruchowe, przyrost masy ciała, śpiączka, środek sympatykomimetyczny, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca, zachłyśnięcie, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Profil bezpieczeństwa leku
Olanzapina przenika do mleka kobiecego, dlatego jej stosowanie u kobiet karmiących jest przeciwwskazane. Lek może wywoływać senność i zawroty głowy, co wymaga zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ponadto, olanzapina nasila działanie alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy, co również wymaga uwagi pacjentów spożywających alkohol. U osób starszych, zwłaszcza z otępieniem i psychozą, istnieje zwiększone ryzyko śmiertelności oraz zdarzeń naczyniowo-mózgowych, dlatego zaleca się stosowanie mniejszych dawek początkowych i ostrożne monitorowanie terapii.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne jest rozważenie zmniejszenia dawki początkowej oraz ścisłe monitorowanie stanu klinicznego. Szczególną ostrożność należy zachować u chorych z zapaleniem wątroby, gdzie wskazane jest przerwanie leczenia olanzapiną. Podsumowując, dawkowanie i monitorowanie terapii olanzapiną powinno być indywidualizowane w zależności od wieku pacjenta oraz funkcji narządów, aby minimalizować ryzyko działań niepożądanych i powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Olanzapine +pharma 5 mg
-
Przeciwwskazania
Olanzapine +pharma, dostępna w dawkach 5 mg i 10 mg w formie tabletek, zawiera olanzapinę jako substancję czynną. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na olanzapinę lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (75,4 mg w tabletce 5 mg oraz 150,79 mg w tabletce 10 mg). Ponadto, stosowanie olanzapiny jest przeciwwskazane u osób z ryzykiem jaskry z wąskim kątem przesączania, ze względu na potencjalne działanie midriatyczne i ryzyko ostrego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego, co może prowadzić do utraty wzroku. Przed przepisaniem leku konieczna jest dokładna ocena wywiadu alergologicznego oraz ocena ryzyka okulistycznego.
Tabletki olanzapiny są okrągłe, żółte i obustronnie wypukłe, z możliwością podziału dawki w przypadku tabletek 5 mg dzięki rowkowi dzielącemu. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości (wysypka, świąd, obrzęk, duszność) lub symptomów sugerujących wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego (ból oka, zaczerwienienie, pogorszenie widzenia, nudności, wymioty), podawanie leku należy natychmiast przerwać i wdrożyć odpowiednie postępowanie. W sytuacji identyfikacji przeciwwskazań po rozpoczęciu terapii, konieczne jest natychmiastowe odstawienie olanzapiny i rozważenie alternatywnych metod leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Olanzapine +pharma 5 mg
-
Przedawkowanie
Przedawkowanie olanzapiny, dostępnej w dawkach 5 mg i 10 mg, stanowi poważne zagrożenie dla życia, z objawami obejmującymi bardzo częsty częstoskurcz, pobudzenie psychoruchowe, dyzartrię, objawy pozapiramidowe oraz obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki). Inne klinicznie istotne objawy to delirium, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, zachłyśnięcie, zaburzenia ciśnienia tętniczego (nadciśnienie lub niedociśnienie), zaburzenia rytmu serca (<2% przypadków), a także zatrzymanie krążenia i oddychania. Zgony odnotowano już po jednorazowej dawce nieprzekraczającej 450 mg, choć zdarzają się przypadki przeżycia po dawce około 2 g, co wskazuje na dużą zmienność indywidualnej reakcji na toksyczność olanzapiny.
Leczenie przedawkowania olanzapiny ma charakter objawowy i podtrzymujący, gdyż brak jest swoistej odtrutki. Zaleca się dekontaminację przewodu pokarmowego, w tym płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego, który zmniejsza biodostępność leku o 50-60%. Należy unikać prowokowania wymiotów oraz stosowania leków sympatykomimetycznych z aktywnością beta-agonistyczną (np. adrenaliny, dopaminy) ze względu na ryzyko nasilenia niedociśnienia. Kluczowe jest monitorowanie i leczenie niedociśnienia, zapaści krążeniowej, zaburzeń rytmu serca oraz podtrzymywanie funkcji oddechowych. Ścisła kontrola kliniczna powinna trwać do pełnej rekonwalescencji pacjenta, a każdy przypadek przedawkowania wymaga natychmiastowej interwencji medycznej ze względu na ryzyko nagłych powikłań kardiologicznych i oddechowych zagrażających życiu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Olanzapine +pharma 5 mg
akatyzja, beta-agonista, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, delirium, depresja oddechowa, dostępność biologiczna, drgawki, dyzartria, hipoksja, niedociśnienie, objawy pozapiramidowe, obniżenie świadomości, olanzapina, płukanie żołądka, pobudzenie psychoruchowe, sedacja, śpiączka, środki sympatykomimetyczne, węgiel aktywowany, zaburzenia ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zachłyśnięcie, zachłystowe zapalenie płuc, zapaść krążeniowa, zatrzymanie krążenia, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności olanzapiny wykazały, że dawki śmiertelne (LD50) wynoszą około 210 mg/kg u myszy i 175 mg/kg u szczurów, a u psów i małp dawki do 100 mg/kg były tolerowane z objawami neurotoksycznymi, takimi jak sedacja, ataksja i drżenia. W badaniach przewlekłych (do 3 miesięcy u myszy i do 1 roku u szczurów i psów) obserwowano hamowanie aktywności OUN, działanie antycholinergiczne oraz zaburzenia hematologiczne, w tym odwracalną neutropenię, małopłytkowość i niedokrwistość u psów przy dawkach 8-10 mg/kg/dobę, przy czym AUC olanzapiny u tych zwierząt była 12-15-krotnie wyższa niż u ludzi przy dawce 12 mg. Wysokie dawki powodowały zmniejszenie wskaźników wzrostu oraz odwracalne zmiany hormonalne u szczurów, takie jak hiperprolaktynemia z towarzyszącymi zmianami w narządach rozrodczych.
Olanzapina nie wykazała działania teratogennego ani genotoksycznego w szerokim zakresie testów in vitro i in vivo, w tym testach mutacji bakteryjnych i ssaczych. Zaburzenia funkcji rozrodczych u szczurów obejmowały zmiany cykli płciowych i opóźnienie rozwoju płodu przy dawkach przekraczających 3 mg/kg (9-krotność dawki maksymalnej u człowieka). Badania karcynogenności na myszach i szczurach nie wykazały indukcji nowotworów, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania olanzapiny. Wyniki te dostarczają kompleksowego profilu bezpieczeństwa leku przed jego zastosowaniem klinicznym.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Olanzapine +pharma 5 mg
badania przedkliniczne, drgawki kloniczne, działanie antycholinergiczne, działanie karcynogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, genotoksyczność, małopłytkowość, neuroleptyk, neutropenia, niedokrwistość, objawy kliniczne, ośrodkowy układ nerwowy, pole pod krzywą, prolaktyna, szpik kostny, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia hematologiczne -
Skład i postać leku
Produkt leczniczy Olanzapine +pharma zawiera substancję czynną olanzapinę w dawkach 5 mg oraz 10 mg w formie tabletek o okrągłym kształcie i żółtym kolorze. Tabletki 5 mg posiadają rowek dzielący umożliwiający podział na równe dawki, natomiast tabletki 10 mg takiego rowka nie mają i nie powinny być dzielone. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną (75,4 mg w tabletce 5 mg i 150,79 mg w tabletce 10 mg), celulozę mikrokrystaliczną, magnezu stearynian oraz karboksymetyloskrobię sodową (Typ A). Tabletki są obustronnie wypukłe, a ich właściwości mechaniczne zapewniają stabilność i odpowiednią wytrzymałość podczas przechowywania i podawania.
Olanzapine +pharma jest pakowany w blistry z folii PA/Aluminium/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających 28, 30 lub 56 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 2 lata. Lek należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu, chroniącym przed wilgocią. Podawanie odbywa się doustnie, a możliwość dzielenia tabletek 5 mg pozwala na precyzyjne dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych ani szczególnych wymagań dotyczących utylizacji niezużytego leku, jednak zaleca się stosowanie standardowych procedur utylizacyjnych zgodnie z lokalnymi przepisami.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Olanzapine +pharma 5 mg
blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, olanzapina, podanie doustne, postać farmaceutyczna, rowek dzielący, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, wypełniacz farmaceutyczny -
Specjalne ostrzeżenia
Olanzapina, podobnie jak inne leki przeciwpsychotyczne, wymaga monitorowania skuteczności i działań niepożądanych, gdyż poprawa kliniczna może nastąpić po kilku dniach lub tygodniach terapii. Lek nie jest zatwierdzony do leczenia psychozy i zaburzeń zachowania w otępieniu ze względu na dwukrotnie wyższą śmiertelność (3,5% vs 1,5%) oraz trzykrotnie wyższe ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4%) w porównaniu z placebo u pacjentów w podeszłym wieku (średnia wieku 78 lat). Czynniki ryzyka obejmują wiek >65 lat, utrudnione połykanie, sedację, niedożywienie, choroby płuc oraz jednoczesne stosowanie benzodiazepin. U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina nie wykazała skuteczności i nasilała objawy parkinsonizmu oraz omamy; dawka początkowa wynosiła 2,5 mg/dobę, maksymalnie do 15 mg/dobę. Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) jest rzadkim, ale potencjalnie śmiertelnym powikłaniem, objawiającym się m.in. gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością układu autonomicznego, wymagającym natychmiastowego odstawienia leku.
Olanzapina może powodować hiperglikemię i zaostrzenie cukrzycy, w tym rzadko kwasicę ketonową lub śpiączkę, dlatego zaleca się monitorowanie glikemii przed leczeniem, po 12 tygodniach oraz corocznie, a także kontrolę masy ciała (przed leczeniem, po 4, 8, 12 tygodniach i następnie kwartalnie). Profil lipidowy powinien być oceniany przed terapią, po 12 tygodniach i co 5 lat. Mimo aktywności antycholinergicznej olanzapiny, objawy te występują rzadko, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego czy niedrożnością jelit. Często obserwuje się przejściowe podwyższenie aminotransferaz (AlAT, AspAT), a w przypadku zapalenia wątroby leczenie należy przerwać. Szczególną ostrożność wymaga się u pacjentów z ryzykiem neutropenii, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu walproinianu, ze względu na częstsze zgłaszanie tego powikłania.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Olanzapine +pharma
agonista dopaminy, aminotransferaza wątrobowa, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, działanie antycholinergiczne, fosfokinaza kreatynowa, granulocyt obojętnochłonny, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, lek przeciwparkinsonowy, lek przeciwpsychotyczny, mioglobinuria, neutropenia, niedrożność porażenna jelit, niestabilność autonomicznego układu nerwowego, olanzapina, ostra niewydolność nerek, otępienie mieszane, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, przerost gruczołu krokowego, psychoza związana z otępieniem, rabdomioliza, sztywność mięśniowa, udar mózgu, uszkodzenie wątroby, zaburzenie przemiany lipidów, zaburzenie świadomości, zapalenie wątroby, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Olanzapina może być stosowana u kobiet w ciąży wyłącznie wtedy, gdy korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Szczególną ostrożność należy zachować w trzecim trymestrze ciąży, gdyż noworodki narażone na lek mogą wykazywać objawy pozapiramidowe, odstawienne, pobudzenie, zaburzenia napięcia mięśniowego (hipertonia, hipotonia), drżenia, senność, zaburzenia oddechowe oraz trudności w karmieniu. Zaleca się ścisłe monitorowanie kliniczne noworodków po porodzie. Olanzapina przenika do mleka matki, a ekspozycja niemowląt karmionych piersią wynosi średnio 1,8% dawki matki (mg/kg masy ciała), co stanowi istotne ryzyko działań niepożądanych, dlatego karmienie piersią podczas terapii jest zdecydowanie odradzane.
Wpływ olanzapiny na płodność u ludzi pozostaje niejasny z powodu braku wystarczających danych klinicznych. W trakcie konsultacji z kobietami w wieku rozrodczym, ciężarnymi lub karmiącymi piersią, lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący planów prokreacyjnych, omówić ryzyko stosowania leku, zwłaszcza w trzecim trymestrze, oraz konieczność natychmiastowego zgłoszenia ciąży. Należy również zaproponować alternatywne metody karmienia niemowlęcia i rozważyć konsultacje z ginekologiem-położnikiem oraz neonatologiem. Decyzje terapeutyczne powinny być indywidualizowane, uwzględniając stan kliniczny pacjentki, nasilenie objawów oraz bilans korzyści i ryzyka leczenia olanzapiną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Olanzapine +pharma 5 mg
drżenie, działania niepożądane, ekspozycja na lek, hipertonia mięśniowa, hipotonia mięśniowa, lek przeciwpsychotyczny, mleko kobiece, napięcie mięśniowe, objawy pozapiramidowe, olanzapina, pobudzenie psychoruchowe, senność, stan stacjonarny leku, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenia oddechowe, zaburzenia ssania, zespół odstawienny -
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Olanzapina, składnik preparatu Olanzapine +pharma, wykazuje działania niepożądane, które mogą istotnie obniżać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najczęstszych należą senność (≥1/100 pacjentów), zawroty głowy, objawy pozapiramidowe (akatyzja, parkinsonizm, dyskineza), niedociśnienie ortostatyczne oraz działanie antycholinergiczne, które mogą powodować zaburzenia widzenia i koncentracji. W początkowej fazie terapii zaleca się wstrzymanie od prowadzenia pojazdów do czasu ustalenia indywidualnej reakcji pacjenta na lek. Konieczne jest monitorowanie nasilenia objawów oraz informowanie pacjenta o ryzyku związanym z jednoczesnym stosowaniem alkoholu lub innych substancji nasilających działanie uspokajające olanzapiny.
W przypadku przedawkowania olanzapiny obserwuje się objawy całkowicie uniemożliwiające prowadzenie pojazdów, takie jak obniżony poziom świadomości (od sedacji do śpiączki), pobudzenie, dyzartria, nasilone objawy pozapiramidowe oraz częstoskurcz. Lekarz powinien jasno komunikować pacjentowi potencjalny wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dostosowując przekaz do indywidualnych potrzeb. Zaleca się dokumentowanie informacji o ostrzeżeniach w dokumentacji medycznej, co jest istotne zarówno z punktu widzenia bezpieczeństwa klinicznego, jak i wymogów prawnych. Regularna samoocena stanu psychofizycznego pacjenta oraz uwzględnienie dodatkowych czynników ryzyka (np. zmęczenie, inne leki) są kluczowe dla minimalizacji zagrożeń podczas terapii olanzapiną.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Olanzapine +pharma 5 mg
akatyzja, częstoskurcz, dyskineza, dyzartria, działanie antycholinergiczne, mimowolne ruchy, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, obniżony poziom świadomości, olanzapina, parkinsonizm, pobudzenie i agresywność, przedawkowanie olanzapiny, senność, śpiączka, zaburzenia akomodacji oka, zaburzenia koordynacji, zaburzenia widzenia, zasłabnięcie, zawroty głowy -
Wskazania do stosowania
Olanzapine +pharma zawiera olanzapinę w dawkach 5 mg i 10 mg, wskazaną przede wszystkim do leczenia schizofrenii u dorosłych, zarówno w fazie początkowej, jak i w długoterminowym leczeniu podtrzymującym. Kontynuacja terapii jest zalecana u pacjentów wykazujących dobrą odpowiedź kliniczną, co pozwala na utrzymanie remisji i zapobieganie nawrotom objawów psychotycznych. Ponadto, olanzapina jest stosowana w chorobie afektywnej dwubiegunowej, szczególnie w leczeniu epizodów manii o nasileniu średnim do ciężkiego oraz w profilaktyce nawrotów maniakalnych i depresyjnych u pacjentów, którzy dobrze zareagowali na leczenie manii.
Terapia olanzapiną powinna być inicjowana i monitorowana przez psychiatrę lub specjalistę z doświadczeniem w leczeniu schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej. Decyzja o długotrwałym stosowaniu opiera się na ocenie odpowiedzi klinicznej w fazie początkowej leczenia. Warto zwrócić uwagę, że tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości 75,4 mg (tabletka 5 mg) oraz 150,79 mg (tabletka 10 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki 5 mg posiadają rowek dzielący, umożliwiający precyzyjne dostosowanie dawki.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Olanzapine +pharma 5 mg
choroba afektywna dwubiegunowa, epizod depresyjny, epizod maniakalny, epizod manii, gonitwa myśli, laktoza jednowodna, leczenie podtrzymujące, nasilenie choroby, nietolerancja laktozy, objawy maniakalne, objawy psychotyczne, odpowiedź kliniczna, olanzapina, pobudzenie psychoruchowe, podwyższony nastrój, profilaktyka nawrotów, psychiatra, rowek dzielący, schizofrenia, zmniejszona potrzeba snu