Metoprolol Biofarm ZK – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Metoprolol Biofarm ZK
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 23,75 mg

Produkt zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu, odpowiadającego 25 mg metoprololu winianu, w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Stosuje się go w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej oraz zaburzeń rytmu serca takich jak częstoskurcz nadkomorowy. Ponadto lek służy do profilaktyki zgonu z przyczyn sercowych, ponownego zawału mięśnia sercowego oraz migreny. Jest także stosowany w stabilnej, objawowej niewydolności serca w skojarzeniu z innymi metodami leczenia.

Pobierz ChPL PDF Metoprolol Biofarm ZK – Tabletki o przedłużonym uwalnianiu – 23,75 mg

Rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Metoprolol Biofarm ZK w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawiera 23,75 mg metoprololu bursztynianu (odpowiada 25 mg metoprololu winianu) i jest podawany raz na dobę, najlepiej rano. Tabletki należy połykać w całości lub podzielone, nie żuć ani nie kruszyć, popijając co najmniej pół szklanki wody. Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od wskazania klinicznego: w nadciśnieniu tętniczym początkowo 47,5 mg bursztynianu (50 mg winianu) z możliwością zwiększenia do 95-190 mg bursztynianu (100-200 mg winianu); w dławicy piersiowej, zaburzeniach rytmu serca oraz profilaktyce migreny dawka wynosi 95-190 mg bursztynianu (100-200 mg winianu); w profilaktyce po zawale mięśnia sercowego stosuje się 190 mg bursztynianu (200 mg winianu) raz na dobę. W kołataniach serca dawka początkowa to 95 mg bursztynianu (100 mg winianu), z możliwością zwiększenia do 190 mg bursztynianu (200 mg winianu) w zależności od odpowiedzi klinicznej.

W leczeniu stabilnej objawowej niewydolności serca dawkowanie zależy od klasyfikacji NYHA: w klasie III-IV początkowo 11,88 mg bursztynianu (12,5 mg winianu) raz na dobę przez pierwszy tydzień, następnie 23,75 mg bursztynianu (25 mg winianu) w drugim tygodniu, z dalszym stopniowym zwiększaniem co 2 tygodnie do dawki docelowej 190 mg bursztynianu (200 mg winianu) lub maksymalnej tolerowanej. W klasie II NYHA dawka początkowa to 23,75 mg bursztynianu (25 mg winianu) przez 2 tygodnie, po czym dawkę podwaja się i zwiększa co 2 tygodnie do dawki docelowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, u osób w podeszłym wieku (>80 lat) oraz u dzieci i młodzieży, gdzie doświadczenie kliniczne jest ograniczone. Nie wymaga się modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Po każdym zwiększeniu dawki konieczna jest ocena stanu klinicznego i ewentualna korekta terapii towarzyszącej, zwłaszcza w przypadku spadku ciśnienia tętniczego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

choroba wieńcowa, dławica piersiowa, klasyfikacja NYHA, kołatanie serca, lek hipotensyjny, lek przeciwdławicowy, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadciśnienie tętnicze, napad migreny, niewydolność wątroby, objawowa niewydolność serca, profilaktyka migreny, spadek ciśnienia tętniczego, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, terapia metoprololem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynnościowe, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespolenie żyły wrotnej, żyła główna dolna
Działania niepożądane
Metoprolol Biofarm ZK, zawierający 23,75 mg metoprololu bursztynianu (odpowiadającego 25 mg metoprololu winianu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych obejmujących układy sercowo-naczyniowy, nerwowy, oddechowy, pokarmowy, hematologiczny, skórny oraz inne. Do najczęstszych należą bradykardia, zaburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie ortostatyczne, zawroty głowy, depresja, zaburzenia snu, a także objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności i bóle brzucha. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zaostrzenia utajonej cukrzycy, trombocytopenii, leukopenii oraz potencjalne hepatotoksyczne działanie manifestujące się nieprawidłowymi wynikami badań czynności wątroby i zapaleniem wątroby. Działania niepożądane klasyfikowane są zgodnie z MedDRA, jednak częstość wielu z nich pozostaje nieokreślona.

Z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii istotne są potencjalnie poważne powikłania, takie jak bradykardia i zaburzenia przewodzenia mogące pogorszyć stan pacjentów z chorobami układu krążenia, znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego zwiększające ryzyko upadków, a także skurcz oskrzeli, szczególnie niebezpieczny u chorych z astmą lub POChP. Nasilenie chromania przestankowego i zespołu Raynauda, a w skrajnych przypadkach martwica tkanek, wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych. Ponadto, działania niepożądane ze strony układu nerwowego i psychicznego, takie jak depresja, zaburzenia koncentracji, bezsenność i koszmarne sny, mogą znacząco obniżać jakość życia pacjentów. Monitorowanie stanu klinicznego oraz odpowiednia selekcja pacjentów są kluczowe dla minimalizacji ryzyka powikłań podczas stosowania metoprololu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

arytmia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba Peyroniego, chromanie przestankowe, duszność wysiłkowa, hiperglikemia, impotencja, leukopenia, łuszczyca, metoprolol bursztynianu, metoprolol winianu, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, parestezja, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, szum uszny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, trombocytopenia, utajona cukrzyca, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zawrót głowy, zespół Raynauda
Interakcje leku
Metoprolol Biofarm ZK wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Przeciwwskazane jest łączenie go z inhibitorami MAO ze względu na ryzyko znacznej bradykardii i nasilenia działania hipotensyjnego. Współpodawanie z klonidyną wymaga stopniowego odstawiania metoprololu, aby uniknąć przełomu nadciśnieniowego. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) mogą nasilać ujemne działanie inotropowe i chronotropowe, szczególnie niebezpieczne jest dożylne podawanie werapamilu u pacjentów na beta-adrenolitykach. Leki przeciwarytmiczne klasy I, zwłaszcza dyzopiramid, wykazują addytywne działanie ujemne na czynność lewej komory, co wymaga unikania ich łącznego stosowania u pacjentów z dysfunkcją LK. Metoprolol może nasilać działanie innych leków hipotensyjnych, a jednoczesne stosowanie z noradrenaliną lub adrenaliną może prowadzić do znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego. Ponadto, metoprolol osłabia objawy hipoglikemii i hamuje uwalnianie insuliny u chorych na cukrzycę typu 2, co wymaga regularnej kontroli glikemii i dostosowania terapii.

Metoprolol jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, a jego stężenie w osoczu może być zmieniane przez inhibitory (np. SSRI, neuroleptyki, amiodaron) oraz induktory enzymów (np. ryfampicyna). Cymetydyna, alkohol i hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu, co wymaga monitorowania działań niepożądanych i ewentualnej korekty dawki. Spożycie alkoholu nasila działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zmęczenie, oraz może pogłębiać objawy przedawkowania. W okresie ciąży metoprolol stosuje się tylko, gdy korzyść przewyższa ryzyko, ze względu na potencjalne powikłania, takie jak bradykardia, hipoglikemia i niedociśnienie u płodu i noworodka. Lek należy odstawić 48-72 godziny przed porodem, a noworodka obserwować pod kątem objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych. W okresie laktacji stężenie metoprololu w mleku jest trzykrotnie wyższe niż w osoczu matki, jednak ryzyko działań niepożądanych u niemowlęcia jest niskie, choć wymagana jest obserwacja dziecka.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

anafilaksja, antagonista kanału wapniowego, bradykardia, cytochrom P450 2D6, dysfunkcja lewej komory, działanie chronotropowe, działanie hipotensyjne, glikozyd nasercowy, hiperbilirubinemia noworodkowa, hipoglikemia, indometacyna, inhibitor MAO, inhibitor syntezy prostaglandyn, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek beta-adrenolityczny, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, lek blokujący zwoje współczulne, lek obniżający ciśnienie tętnicze, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy I, lek sympatykomimetyczny, neuroleptyk, perfuzja łożyska, przełom nadciśnieniowy, reakcja anafilaktyczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, ujemne działanie inotropowe
Profil bezpieczeństwa leku
Metoprolol wykazuje specyficzne profile bezpieczeństwa w różnych grupach pacjentów. U kobiet karmiących stężenie leku w mleku jest wyższe niż w osoczu, jednak ilość jest niewielka, co wiąże się z niskim ryzykiem działań niepożądanych u niemowląt; zaleca się jednak monitorowanie objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych. U seniorów, zwłaszcza powyżej 80 roku życia, brak jest wystarczających danych, dlatego dawkowanie powinno być zwiększane ostrożnie. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki, natomiast u osób z ciężką niewydolnością wątroby wskazana jest indywidualizacja dawkowania i zachowanie ostrożności.

Podczas prowadzenia pojazdów i spożywania alkoholu należy zachować szczególną ostrożność, gdyż metoprolol może powodować zawroty głowy i zmęczenie, co może upośledzać zdolność do bezpiecznego prowadzenia. Alkohol dodatkowo może zwiększać stężenie metoprololu i nasilać działania niepożądane, potencjalnie prowadząc do objawów przedawkowania. Pacjenci powinni ocenić swoją reakcję na lek przed prowadzeniem pojazdów oraz unikać jednoczesnego spożycia alkoholu, aby minimalizować ryzyko powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg
Przeciwwskazania
Metoprolol Biofarm ZK, zawierający bursztynian metoprololu (23,75 mg/tabletka, odpowiadający 25 mg winianu metoprololu), jest beta-adrenolitykiem o przedłużonym uwalnianiu. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub inne beta-adrenolityki, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zespół chorego węzła zatokowego, objawową bradykardię (<50 uderzeń/min), nieleczoną niewydolność serca z obrzękiem płuc, ciśnienie skurczowe <100 mm Hg, wstrząs kardiogenny, ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia, niedociśnienie (<90 mm Hg), ciężką astmę oskrzelową, ciężką POChP, nieleczony guz chromochłonny oraz kwasicę metaboliczną. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z tendencją do bradykardii, łagodną astmą lub POChP oraz spadkami ciśnienia tętniczego, nawet jeśli nie spełniają kryteriów bezwzględnych przeciwwskazań.

Metoprololu nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO, poza MAO-B) oraz dożylnie z lekami blokującymi kanały wapniowe (werapamil, diltiazem) lub innymi lekami przeciwarytmicznymi (np. dyzopiramid), ze względu na ryzyko nasilenia działania hamującego na układ przewodzący serca i kurczliwość mięśnia sercowego. U pacjentów z guzem chromochłonnym konieczne jest wcześniejsze leczenie alfa-adrenolitykiem, aby uniknąć ryzyka nasilenia nadciśnienia. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się ocenę parametrów hemodynamicznych, w tym częstości akcji serca i ciśnienia skurczowego, aby wykluczyć przeciwwskazania i zminimalizować ryzyko działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

alfa-adrenolityk, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, bursztynian metoprololu, diltiazem, dyzopiramid, guz chromochłonny, hipotensja, IMAO, inhibitor monoaminooksydazy, kwasica metaboliczna, lek blokujący kanały wapniowe, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, pheochromocytoma, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, substancja czynna, werapamil, wstrząs kardiogenny, zaburzenie obwodowego krążenia tętniczego, zespół chorego węzła zatokowego
Przedawkowanie
Przedawkowanie metoprololu bursztynianu (Metoprolol Biofarm ZK, 23,75 mg odpowiadające 25 mg metoprololu winianu) prowadzi do nasilenia blokady receptorów beta-adrenergicznych, co skutkuje poważnymi zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Objawy pojawiają się zwykle w ciągu 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku i obejmują ciężkie niedociśnienie, bradykardię (<50 uderzeń/min), blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, skurcz oskrzeli, utratę przytomności oraz objawy ze strony przewodu pokarmowego i sinicę. Ryzyko zaostrzenia objawów wzrasta przy jednoczesnym spożyciu alkoholu, leków hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów, co należy uwzględnić w diagnostyce i terapii.

Leczenie przedawkowania metoprololu wymaga szybkiego ograniczenia wchłaniania leku (węgiel aktywowany, płukanie żołądka do 1-2 godzin od przyjęcia) oraz intensywnej terapii farmakologicznej. Wskazane jest stosowanie beta1-adrenomimetyków (np. prenalterol) dożylnie, dopaminy, siarczanu atropiny (0,5-2,0 mg i.v.), a w razie braku efektu dobutaminy lub noradrenaliny. Glukagon (1-10 mg) może przeciwdziałać blokadzie receptorów beta. W przypadku skurczu oskrzeli zaleca się beta2-adrenomimetyki dożylne. W ciężkich przypadkach konieczna jest elektrostymulacja serca (czasowa elektroda endokawitarna). Dawki leków przeciwdziałających objawom są znacznie wyższe niż terapeutyczne, co wymaga ścisłego monitorowania EKG, ciśnienia tętniczego, saturacji, równowagi kwasowo-zasadowej i funkcji nerek. Pacjent powinien pozostawać pod intensywnym nadzorem przez co najmniej 24 godziny po stabilizacji klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

acidoza metaboliczna, aktywność elektryczna bez tętna, asystolia, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, dobutamina, dopamina, elektrostymulacja serca, frakcja wyrzutowa, glukagon, hipoksja tkankowa, hipoperfuzja mózgowa, hipoperfuzja narządowa, lek adrenomimetyczny, lek beta1-adrenomimetyczny, lek beta2-adrenomimetyczny, lek hipotensyjny, lek sympatykomimetyczny, metoprolol bursztynianu, metoprolol winianu, monitorowanie EKG, niedociśnienie, niewydolność serca, noradrenalina, parametry spirometryczne, płukanie żołądka, prenalterol, receptory beta-adrenergiczne, receptory β1, równowaga kwasowo-zasadowa, saturacja, siarczan atropiny, sinica, skurcz oskrzeli, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, utrata przytomności, węgiel aktywowany, wstrząs kardiogenny, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zatrzymanie akcji serca
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa produktu leczniczego Metoprolol Biofarm ZK, zawierającego metoprololu bursztynian w dawce 23,75 mg (odpowiadającej 25 mg metoprololu winianu), wskazuje na ograniczone dane dodatkowe poza tymi zawartymi w Charakterystyce Produktu Leczniczego (ChPL). Metoprolol, jako selektywny antagonista receptorów beta-adrenergicznych, przeszedł standardowe badania toksyczności ostrej i przewlekłej, genotoksyczności, potencjalnej kancerogenności oraz wpływu na reprodukcję, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Szczegółowe informacje dotyczące profilu bezpieczeństwa przedklinicznego znajdują się w innych sekcjach ChPL.

Na podstawie dostępnych danych nie stwierdzono dodatkowych zagrożeń przedklinicznych związanych z metoprololu bursztynianem w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Metoprolol Biofarm ZK) w dawce 23,75 mg. Produkt jest dostępny w postaci białych, owalnych, obustronnie wypukłych tabletek powlekanych, które można dzielić na połowy, co może mieć znaczenie przy dostosowywaniu dawki. Profil bezpieczeństwa metoprololu jest dobrze poznany i nie wymaga uzupełnienia poza informacjami zawartymi w dokumentacji rejestracyjnej leku.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

antagonista receptorów beta-adrenergicznych, dane przedkliniczne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność reprodukcyjna
Skład i postać leku
Metoprolol Biofarm ZK, 23,75 mg to tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające 23,75 mg metoprololu bursztynianu, co odpowiada 25 mg metoprololu winianu. Tabletki są białe, owalne, obustronnie wypukłe, o wymiarach około 9×5 mm, z linią podziału umożliwiającą podzielenie na połowy. Substancje pomocnicze w składzie obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, metylocelulozę, skrobię kukurydzianą, glicerol, etylocelulozę oraz magnezu stearynian w rdzeniu, a także celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę, kwas stearynowy i tytanu dwutlenek (E171) w otoczce (Sepifilm LP 770 White), która nadaje tabletkom białą barwę.

Lek jest pakowany w blistry PVC/PE/PVDC/Aluminium i dostępny w opakowaniach zawierających od 7 do 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie. Okres ważności produktu wynosi 3 lata od daty produkcji, a nie ma specjalnych wymagań dotyczących przechowywania ani szczególnych środków ostrożności przy przygotowaniu i usuwaniu leku. Nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych dla tego preparatu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, etyloceluloza, hypromeloza, kwas stearynowy, magnezu stearynian, metoprolol, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, metyloceluloza, niezgodność farmaceutyczna, sepifilm, skrobia kukurydziana, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek
Specjalne ostrzeżenia
Metoprolol bursztynian w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z astmą oskrzelową, chorobami naczyń obwodowych, guzem chromochłonnym oraz zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Lek może maskować objawy hipoglikemii i nadczynności tarczycy, a także nasilać objawy łuszczycy i dławicy piersiowej typu Prinzmetala. W terapii należy unikać nagłego odstawienia metoprololu, stosując stopniowe zmniejszanie dawki przez co najmniej dwa tygodnie, z minimalną dawką końcową 11,875 mg bursztynianu (12,5 mg winianu) przez minimum 4 dni. Nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do zaostrzenia niewydolności serca, zawału mięśnia sercowego lub nagłego zgonu. Metoprolol wykazuje słabszy wpływ na receptory beta2-adrenergiczne niż tradycyjne selektywne beta1-adrenolityki, co zmniejsza ryzyko zaburzeń metabolizmu węglowodanów i maskowania hipoglikemii.

Wskazane jest monitorowanie funkcji nerek i wątroby podczas terapii, zwłaszcza u pacjentów z ich zaburzeniami, a także u osób w wieku podeszłym (>80 lat) i młodych (<40 lat), ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności. Metoprolol powinien być stosowany z ostrożnością u pacjentów z niestabilną niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA), ostrymi zdarzeniami wieńcowymi w ciągu ostatnich 28 dni, istotnymi hemodynamicznie chorobami zastawek serca, kardiomiopatią przerostową zwężającą oraz w okresie pooperacyjnym po kardiochirurgii (do 4 miesięcy). Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o stosowaniu beta-adrenolityków, nie zalecając odstawiania metoprololu, aby uniknąć powikłań sercowo-naczyniowych. U pacjentów leczonych metoprololem może wystąpić zwiększona wrażliwość na alergeny oraz osłabiona skuteczność adrenaliny w anafilaksji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Metoprolol Biofarm ZK

astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, choroba naczyń obwodowych, choroba zastawkowa serca, dławica Prinzmetala, guz chromochłonny, hipoglikemia, kardiomiopatia przerostowa zwężająca, lek alfa-adrenolityczny, lek beta-adrenolityczny, lek beta1-adrenolityczny, lek beta2-adrenomimetyczny, łuszczyca, metabolizm węglowodanów, metoprolol bursztynian, metoprolol winian, nadczynność tarczycy, nagły zgon, niestabilna dławica piersiowa, niestabilna niewydolność serca, niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego, pheochromocytoma, powikłanie sercowo-naczyniowe, reakcja anafilaktyczna, receptor beta2-adrenergiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zawał mięśnia sercowego, zespół odstawienny
Właściwości farmakodynamiczne
Metoprolol bursztynianu w dawce 23,75 mg (odpowiadającej 25 mg metoprololu winianu) to selektywny beta1-adrenolityk o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujący się wysoką selektywnością wobec receptorów beta1-adrenergicznych w mięśniu sercowym. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu wpływu katecholamin na serce, co skutkuje zmniejszeniem częstości akcji serca, obniżeniem pojemności minutowej, zmniejszeniem kurczliwości mięśnia sercowego oraz obniżeniem ciśnienia tętniczego. Formulacja o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenia leku w osoczu, co przekłada się na lepszą selektywność kliniczną, minimalizację działań niepożądanych (np. bradykardii) oraz bardziej przewidywalną kontrolę terapeutyczną. Metoprolol może być bezpiecznie stosowany u pacjentów z chorobami układu oddechowego, także w terapii skojarzonej z beta2-adrenomimetykami.

Skuteczność metoprololu w leczeniu niewydolności serca została potwierdzona w badaniu MERIT-HF, obejmującym 3991 pacjentów z klasą II-IV wg NYHA i frakcją wyrzutową lewej komory <40%. W grupie leczonej metoprololem odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie śmiertelności całkowitej o 34% (7,2% vs 11,0% rocznie; względne ryzyko zgonu 0,66, 95% CI 0,53-0,81; p=0,0062 skorygowane). Pacjenci otrzymywali metoprolol w skojarzeniu ze standardowym leczeniem niewydolności serca, w tym lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II oraz glikozydami nasercowymi. Wyniki te stanowią mocne naukowe uzasadnienie stosowania metoprololu w terapii niewydolności serca, podkreślając jego korzystny wpływ na przeżywalność pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

antagonista receptora angiotensyny II, astma oskrzelowa, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze krwi, częstość akcji serca, digoksyna, długo działający azotan, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kurczliwość mięśnia sercowego, lek beta2-adrenomimetyczny, lek moczopędny, metoprolol, metoprolol bursztynianu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, pochodna hydralazyny, pojemność minutowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta1-adrenergiczny, selektywny lek beta-adrenolityczny, śmiertelność ogólna, stężenie w osoczu, tachykardia
Właściwości farmakokinetyczne
Metoprolol bursztynian w preparacie Metoprolol Biofarm ZK o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, jednak biodostępność wynosi około 50% z powodu efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu wykazują biodostępność o 20-30% niższą niż tabletki konwencjonalne, co nie wpływa istotnie na efekt terapeutyczny, potwierdzony identycznymi wartościami AUEC. Lek wiąże się z białkami osocza w 5-10%, a jego uwalnianie trwa około 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę z utrzymaniem stosunku stężenia maksymalnego do minimalnego około 2:1. Metoprolol jest metabolizowany głównie przez CYP2D6, a polimorfizm genetyczny tego enzymu powoduje znaczne różnice międzyosobnicze w farmakokinetyce, szczególnie u osób z powolnym metabolizmem (7-8% populacji), u których obserwuje się wyższe stężenia leku i wolniejsze wydalanie.

Metoprolol i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki (>95% dawki), z czego około 5% w postaci niezmienionej (w niektórych przypadkach do 30%). Okres półtrwania wynosi średnio 3,5 godziny (zakres 1-9 godzin), a całkowity klirens u osób zdrowych to około 1 litr/min. U pacjentów z marskością wątroby, zwłaszcza z zespoleniem wrotno-żylnym, biodostępność leku wzrasta, a klirens spada do około 0,3 litra/min, co skutkuje 6-krotnym wzrostem AUC i wymaga dostosowania dawkowania. U osób w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami funkcji nerek biodostępność i wydalanie metoprololu pozostają prawidłowe, choć u pacjentów z GFR <5 ml/min obserwuje się kumulację metabolitów bez nasilenia działania beta-adrenolitycznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

AUC, biodostępność układowa, całkowity klirens, cytochrom P450 2D6, efekt pierwszego przejścia, lek beta-adrenolityczny, marskość wątroby, metoprolol bursztynian, okres półtrwania, peletki o kontrolowanym uwalnianiu, polimorfizm genetyczny, powolny metabolizm, przedłużone uwalnianie, szybki metabolizm, utlenianie w wątrobie, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, zespolenie wrotno-żylne, zespolenie żyły wrotnej
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Stosowanie metoprololu bursztynianu u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności, gdyż beta-adrenolityki mogą zmniejszać perfuzję łożyska, co wiąże się z ryzykiem śmierci płodu, przedwczesnego porodu oraz opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego. Terapia powinna być rozważana jedynie, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Monitorowanie rozwoju płodu za pomocą ultrasonografii jest niezbędne, a ze względu na ryzyko bradykardii, hipoglikemii, niedociśnienia tętniczego, hiperbilirubinemii oraz zmniejszonej odpowiedzi na niedotlenienie, zaleca się przerwanie stosowania metoprololu na 48-72 godziny przed planowanym porodem. W przypadku kontynuacji terapii w okresie okołoporodowym konieczny jest ścisły nadzór nad noworodkiem przez 48-72 godziny po urodzeniu.

Metoprolol przenika do mleka matki w stężeniu około trzykrotnie wyższym niż w osoczu, jednak całkowita dawka leku podawana dziecku jest niska i zwykle nie wywołuje istotnych działań niepożądanych. Niemniej jednak, u niemowląt z powolnym metabolizmem leków istnieje ryzyko kumulacji i wystąpienia objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych, takich jak bradykardia, zaburzenia oddychania, hipotermia, hipoglikemia oraz letarg. W związku z tym, dzieci karmione piersią przez matki stosujące metoprolol powinny być poddane uważnej obserwacji klinicznej w celu wczesnego wykrycia potencjalnych powikłań.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

beta-adrenolityk, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, działanie teratogenne, hiperbilirubinemia, hipoglikemia, hipotermia, letarg, metoprolol bursztynianu, niedociśnienie tętnicze, niedotlenienie, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu, perfuzja łożyska, powolny metabolizm, receptory beta-adrenergiczne
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Metoprolol Biofarm ZK, zawierający 23,75 mg metoprololu bursztynianu (odpowiadającego 25 mg metoprololu winianu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Najczęstsze działania niepożądane wpływające na te zdolności to zawroty głowy oraz zmęczenie, które mogą zaburzać równowagę, koordynację ruchową oraz obniżać koncentrację i wydłużać czas reakcji. Szczególną uwagę należy zwrócić na sytuacje nasilające te objawy, takie jak jednoczesne spożywanie alkoholu oraz zmiana terapii na inny preparat, które mogą wymagać czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów.

Lekarz przepisujący metoprolol powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolności psychofizyczne niezbędne do bezpiecznego funkcjonowania w ruchu drogowym i przy obsłudze maszyn. Zaleca się edukację pacjenta w zakresie samooceny objawów takich jak zawroty głowy i zmęczenie przed prowadzeniem pojazdów oraz podkreślenie ryzyka związanego z konsumpcją alkoholu podczas terapii. W trakcie wizyt kontrolnych konieczne jest monitorowanie występowania objawów wpływających na prowadzenie pojazdów, zwłaszcza na początku leczenia, po zmianie dawkowania lub preparatu oraz przy włączaniu leków interagujących z metoprololem. W przypadku pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny, należy rozważyć korzyści i ryzyko terapii oraz ewentualne alternatywy terapeutyczne. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie poinformowania pacjenta o wpływie leku na zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względów medycznych i formalno-prawnych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

abstynencja alkoholowa, beta-adrenolityk, działania niepożądane, interakcja z alkoholem, Metoprolol Biofarm ZK, metoprololu bursztynian, metoprololu winian, przeciwwskazania do obsługi maszyn, przeciwwskazania do prowadzenia pojazdów, reakcja na lek, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka powlekana, zawroty głowy, zmiana dawkowania leku
Wskazania do stosowania
Metoprolol Biofarm ZK, zawierający 23,75 mg metoprololu bursztynianu (odpowiadającego 25 mg metoprololu winianu) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest selektywnym beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego (w monoterapii i terapii skojarzonej), dławicy piersiowej (stabilnej i niestabilnej), częstoskurczu nadkomorowego (w tym migotania i trzepotania przedsionków), profilaktyce wtórnej po zawale mięśnia sercowego oraz stabilnej objawowej niewydolności serca klasy II-IV wg NYHA z frakcją wyrzutową lewej komory <40%. Lek redukuje częstość akcji serca i ciśnienie tętnicze, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, co jest kluczowe w terapii chorób wieńcowych i arytmii. Ponadto, Metoprolol Biofarm ZK znajduje zastosowanie w leczeniu kołatania serca o podłożu czynnościowym oraz w profilaktyce napadów migreny, zmniejszając ich częstość, nasilenie i czas trwania.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu umożliwiają podawanie leku raz na dobę, co poprawia adherencję i zapewnia stabilne stężenie metoprololu w surowicy przez 24 godziny, minimalizując wahania farmakokinetyczne i ryzyko działań niepożądanych. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca, gdzie terapia rozpoczyna się od niskich dawek z monitorowaniem parametrów hemodynamicznych, oraz u pacjentów po zawale serca po stabilizacji stanu klinicznego. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest ocena funkcji układu sercowo-naczyniowego, wątroby i nerek, wykluczenie ciężkiej bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego oraz analiza potencjalnych interakcji lekowych. Systematyczna kontrola lekarska i badania diagnostyczne są niezbędne dla bezpiecznego i skutecznego stosowania metoprololu.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Metoprolol Biofarm ZK 23,75 mg

antagonista aldosteronu, atak migrenowy, beta-adrenolityk selektywny, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba wieńcowa, częstoskurcz nadkomorowy, częstoskurcz przedsionkowy, dławica niestabilna, dławica piersiowa, dławica wysiłkowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozyd nasercowy, inhibitor ACE, kołatanie serca, migotanie przedsionków, migrena, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność serca, NYHA, profilaktyka wtórna, tachyarytmia nadkomorowa, trzepotanie przedsionków, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego

Metoprolol Biofarm ZK Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 23,75 mg

Metoprolol Biofarm ZK
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 23,75 mg