Metoclopramidum 0,5% Polpharma
Roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml
Jest to roztwór do wstrzykiwań zawierający 5 mg metoklopramidu chlorowodorku w 1 ml. Substancja ta jest stosowana w celu zapobiegania i leczenia nudności oraz wymiotów po zabiegach chirurgicznych, radioterapii oraz chemioterapii. Produkt jest również wskazany do leczenia nudności związanych z ostrym napadem migreny. Może być stosowany u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży powyżej 1 roku życia.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania
-
Dawkowanie i sposób podawania
Metoclopramidum 0,5% Polpharma w roztworze do wstrzykiwań (5 mg/ml) podaje się dożylnie (powolny bolus przez co najmniej 3 minuty) lub domięśniowo. U dorosłych dawka profilaktyczna na nudności i wymioty pooperacyjne (PONV) wynosi 10 mg jednorazowo, natomiast w leczeniu objawowym nudności i wymiotów, w tym po radioterapii (RINV) i ostrym napadzie migreny, zaleca się 10 mg do 3 razy na dobę, maksymalnie 30 mg/dobę lub 0,5 mg/kg masy ciała. Leczenie dożylne powinno być krótkotrwałe, z szybkim przejściem na podanie doustne lub doodbytnicze. U dzieci (1-18 lat) dawka wynosi 0,1-0,15 mg/kg 3 razy na dobę, maksymalnie 0,5 mg/kg/dobę, z przeciwwskazaniem do stosowania poniżej 1. roku życia. Szczegółowe dawkowanie zależy od wieku i masy ciała, np. dzieci 1-3 lata (10-14 kg) otrzymują 1 mg 3 razy/dobę, a młodzież 15-18 lat (>60 kg) 10 mg 3 razy/dobę.
Maksymalny czas leczenia metoklopramidem jest zależny od wskazania: do 48 godzin w PONV oraz do 5 dni w zapobieganiu opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV). Należy zachować co najmniej 6-godzinny odstęp między dawkami, nawet w przypadku wymiotów. U pacjentów w podeszłym wieku i z niewydolnością nerek lub wątroby konieczne jest dostosowanie dawki: w niewydolności nerek z klirensem kreatyniny ≤15 ml/min dawka dobowa powinna być zmniejszona o 75%, przy klirensie 15-60 ml/min o 50%, a u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka standardowa powinna być zmniejszona o 50%. Takie modyfikacje mają na celu minimalizację ryzyka działań niepożądanych i zapewnienie bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
ciężka niewydolność wątroby, klirens kreatyniny, krańcowa niewydolność nerek, metoklopramid, niewydolność nerek, nudności i wymioty po chemioterapii, nudności i wymioty po radioterapii, nudności i wymioty pooperacyjne, ostry napad migreny, pacjent w podeszłym wieku, podanie domięśniowe, podanie dożylne, powolny bolus, roztwór do wstrzykiwań, umiarkowana niewydolność nerek -
Działania niepożądane
Metoclopramidum 0,5% Polpharma (5 mg/ml metoklopramidu chlorowodorku, roztwór do wstrzykiwań) wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z dominującymi objawami ze strony układu nerwowego, wynikającymi z blokady receptorów dopaminergicznych. Najczęściej obserwuje się senność (≥1/10), a także zaburzenia pozapiramidowe, takie jak objawy parkinsonizmu, akatyzja, dystonia i dyskineza, szczególnie u dzieci i młodzieży oraz po przekroczeniu zalecanych dawek. Rzadziej występują drgawki, bóle i zawroty głowy, a także poważne powikłania, takie jak dyskineza późna i złośliwy zespół neuroleptyczny. Metoklopramid może powodować istotne zaburzenia kardiologiczne, w tym spadek ciśnienia tętniczego (często), bradykardię (niezbyt często), a także zatrzymanie akcji serca, blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie QT, torsade de pointes i tachykardię (częstość nieznana), zwłaszcza po podaniu dożylnym. Ponadto, obserwuje się zaburzenia endokrynologiczne związane z hiperprolaktynemią, takie jak brak miesiączki, mlekotok, ginekomastia i impotencja.
Inne działania niepożądane obejmują reakcje alergiczne (nadwrażliwość, anafilaksja, wstrząs anafilaktyczny), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (częsta biegunka, nudności o nieznanej częstości), a także rzadkie przypadki toksycznego uszkodzenia wątroby, obrzęku języka lub krtani, skurczu oskrzeli, neutropenii, leukopenii i agranulocytozy. Methemoglobinemia i sulfhemoglobinemia mogą wystąpić u noworodków lub przy jednoczesnym stosowaniu leków uwalniających siarkę (Metoclopramidum zawiera sodu pirosiarczyn). Złośliwy zespół neuroleptyczny wymaga natychmiastowego odstawienia leku. Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i neurologicznych, konieczne jest monitorowanie pacjentów oraz zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
agranulocytoza, akatyzja, astenia, bezsenność, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba Parkinsona, depresja, dezorientacja, drgawka, dyskineza, dyskineza późna, dystonia, ginekomastia, guz chromochłonny, hiperprolaktynemia, hipertermia, hipotensja, leukopenia, methemoglobinemia, metoklopramid chlorowodorek, mlekotok, neutropenia, nietrzymanie moczu, obrzęk krtani, omam, omdlenie, ostre nadciśnienie tętnicze, porfiria, reakcja anafilaktyczna, receptor dopaminergiczny, reduktaza NADH cytochromu b5, skurcz oskrzeli, sodu pirosiarczyn, sulfhemoglobinemia, sztywność mięśniowa, tachykardia, torsade de pointes, wstrząs, wstrząs anafilaktyczny, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie autonomiczne, zaburzenie pozapiramidowe, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Profil bezpieczeństwa leku
Metoklopramid wymaga szczególnej ostrożności w określonych grupach pacjentów ze względu na ryzyko działań niepożądanych i konieczność dostosowania dawkowania. U kobiet karmiących piersią stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na przenikanie do mleka i potencjalne działania niepożądane u niemowląt. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby wskazane jest zmniejszenie dawki: o 75% przy klirensie kreatyniny ≤15 ml/min, o 50% przy klirensie 15-60 ml/min oraz o 50% w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. Pacjenci starsi są bardziej narażeni na dyskinezy późne i powikłania sercowo-naczyniowe.
Metoklopramid może powodować objawy neurologiczne takie jak senność, zawroty głowy, dyskinezy i dystonie, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, dlatego zaleca się zachowanie ostrożności. Ponadto, jednoczesne stosowanie alkoholu nasila działanie uspokajające leku, zwiększając ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. U pacjentów z marskością wątroby istnieje ryzyko zatrzymania płynów, co wymaga monitorowania stanu klinicznego.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
-
Przeciwwskazania
Metoclopramidum 0,5% Polpharma (5 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na metoklopramid lub składniki pomocnicze, w tym sodu pirosiarczyn (E 223). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują krwawienia, niedrożność lub perforację przewodu pokarmowego, rozpoznany lub podejrzewany guz chromochłonny (pheochromocytoma), a także schorzenia neurologiczne takie jak dyskineza późna, padaczka i choroba Parkinsona. Ponadto, jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lewodopą lub agonistami receptorów dopaminergicznych jest przeciwwskazane ze względu na antagonistyczny mechanizm działania. Lek jest również przeciwwskazany u pacjentów z methemoglobinemią indukowaną metoklopramidem lub niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5 oraz u dzieci poniżej 1. roku życia z powodu ryzyka zaburzeń pozapiramidowych.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek, zaburzeniami rytmu serca, bradykardią, hipokaliemią oraz u osób powyżej 65. roku życia, stosowanie metoklopramidu wymaga szczególnej ostrożności z uwagi na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych, w tym neurologicznych i kardiologicznych. Należy również zachować ostrożność u pacjentów z objawami pozapiramidowymi po innych lekach, zaburzeniami psychicznymi, w ciąży i okresie laktacji oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwpsychotycznych lub alkoholu. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować wczesne objawy zaburzeń pozapiramidowych, dystonii, złośliwego zespołu neuroleptycznego, zaburzeń hemodynamicznych oraz methemoglobinemii. Decyzja o terapii metoklopramidem powinna być poprzedzona dokładną oceną kliniczną i rozważeniem alternatywnych leków prokinetycznych o korzystniejszym profilu bezpieczeństwa.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
agonista receptorów dopaminergicznych, bradykardia, choroba Parkinsona, duszność, dyskineza późna, dystonia, guz chromochłonny, hipertermia, hipokaliemia, lek neuroleptyczny, lewodopa, methemoglobinemia, metoklopramid, nadciśnienie tętnicze, napad drgawkowy, niedobór reduktazy NADH cytochromu b5, objaw pozapiramidowy, objaw psychotyczny, padaczka, perforacja przewodu pokarmowego, perystaltyka jelitowa, sinica, sodu pirosiarczyn, sztywność mięśniowa, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie pozapiramidowe, zaburzenie psychiczne, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zespół pozapiramidowy, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Przedawkowanie
Przedawkowanie metoklopramidu chlorowodorku (roztwór do wstrzykiwań 5 mg/ml) prowadzi do objawów pozapiramidowych, takich jak sztywność mięśniowa, drżenie, dystonia, akatyzja i dyskineza, wynikających z blokady receptorów dopaminowych w układzie pozapiramidowym. Dodatkowo obserwuje się depresję ośrodkowego układu nerwowego manifestującą się sennością, obniżeniem poziomu świadomości, dezorientacją oraz omamami, a w ciężkich przypadkach zatrzymaniem krążenia i oddychania. Toksyczne działanie metoklopramidu obejmuje również układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, co wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i intensywnego monitorowania stanu pacjenta.
Leczenie przedawkowania metoklopramidu opiera się na terapii objawowej i jest dostosowane do wieku pacjenta. U dzieci stosuje się benzodiazepiny i/lub leki antycholinergiczne, natomiast u dorosłych preferowane są leki antycholinergiczne stosowane w chorobie Parkinsona, które przywracają równowagę neuroprzekaźnikową w OUN. Kluczowe jest ciągłe monitorowanie funkcji życiowych, w tym parametrów sercowo-naczyniowych, oddechowych, stanu neurologicznego, równowagi elektrolitowej oraz funkcji nerek i wątroby. W przypadku zatrzymania krążenia lub oddychania należy niezwłocznie wdrożyć resuscytację zgodnie z aktualnymi wytycznymi, a pacjent z ciężkim przedawkowaniem powinien być hospitalizowany na oddziale intensywnej terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
akatyzja, benzodiazepiny, blokada receptorów dopaminowych, choroba Parkinsona, depresja OUN, dezorientacja, drgawki, drżenie, dyskineza, dystonia, działanie miorelaksacyjne, funkcja nerek i wątroby, halucynacje wzrokowe, leki antycholinergiczne, metoklopramid, objawy pozapiramidowe, obniżenie poziomu świadomości, oddział intensywnej terapii, omamy, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, procedury resuscytacyjne, równowaga elektrolitowa, senność, śpiączka, sztywność mięśniowa, układ dopaminergiczny, układ oddechowy, układ pozapiramidowy, układ sercowo-naczyniowy, układ serotoninergiczny, zaburzenia funkcji poznawczych, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia, zatrzymanie oddychania -
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Metoclopramidum 0,5% Polpharma to roztwór do wstrzykiwań zawierający metoklopramidu chlorowodorek w stężeniu 5 mg/ml. Produkt charakteryzuje się przezroczystą i bezbarwną postacią fizyczną. W składzie znajdują się substancje pomocnicze, takie jak sodu pirosiarczyn (E 223) oraz sód – każda ampułka 2 ml zawiera 5,5 mg sodu, co może mieć istotne znaczenie w kontekście bezpieczeństwa u pacjentów z ograniczeniami dotyczącymi podaży sodu. Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa metoklopramidu w tej postaci nie dostarczają nowych informacji klinicznych poza tymi już opisanymi w innych częściach Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL).
Wszystkie istotne informacje dotyczące profilu bezpieczeństwa metoklopramidu, w tym potencjalne działania niepożądane, interakcje lekowe, przeciwwskazania oraz środki ostrożności, należy interpretować na podstawie całościowej dokumentacji produktu, ze szczególnym uwzględnieniem sekcji dotyczących bezpieczeństwa klinicznego. Brak dodatkowych danych przedklinicznych wskazuje na konieczność opierania się na znanych i zweryfikowanych informacjach zawartych w ChPL, co podkreśla znaczenie kompleksowej analizy ryzyka i korzyści przy stosowaniu metoklopramidu w praktyce klinicznej.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
-
Skład i postać leku
Metoclopramidum 0,5% Polpharma to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 5 mg/ml metoklopramidu chlorowodorku, dostępny w ampułkach po 2 ml (każda zawiera 5,5 mg sodu). Preparat jest przezroczysty, bezbarwny i przeznaczony do podawania pozajelitowego. Substancje pomocnicze to pirosiarczyn sodu (E223) jako przeciwutleniacz, chlorek sodu zapewniający izotoniczność oraz woda do wstrzykiwań. Lek należy przechowywać w temperaturze do 25°C, chronić przed światłem, a okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji. Ampułki wykonane są ze szkła bezbarwnego, co umożliwia ocenę przejrzystości roztworu przed podaniem.
Ze względu na ryzyko interakcji fizykochemicznych, Metoclopramidum 0,5% Polpharma nie powinno być mieszane z roztworami cefalotyny sodowej, chloramfenikolu sodowego oraz węglanu sodu, gdyż może to prowadzić do precypitacji lub inaktywacji składników. Zawartość sodu w preparacie (5,5 mg na ampułkę 2 ml) wymaga uwagi u pacjentów na diecie niskosodowej. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, aby zapobiec skażeniu środowiska i przypadkowemu dostępowi osób niepowołanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
cefalosporyny, cefalotyna, chloramfenikol, dieta niskosodowa, inaktywacja leku, interakcje fizykochemiczne, izotoniczność, metoklopramid, niezgodność farmaceutyczna, pirosiarczyn sodu, podanie parenteralne, podanie pozajelitowe, precypitacja, przeciwutleniacz, roztwór do wstrzykiwań, spektrum działania, węglan sodu -
Specjalne ostrzeżenia
Metoklopramid wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza objawów pozapiramidowych, które pojawiają się głównie u dzieci, młodzieży oraz po wysokich dawkach, często już po pojedynczej dawce. Objawy te ustępują po odstawieniu leku, jednak mogą wymagać leczenia benzodiazepinami u dzieci lub lekami antycholinergicznymi u dorosłych. Konieczne jest zachowanie minimum 6-godzinnego odstępu między dawkami, aby uniknąć przedawkowania. Długotrwałe stosowanie (powyżej 3 miesięcy) zwiększa ryzyko dyskinez późnych, szczególnie u osób starszych, co wymaga natychmiastowego przerwania terapii po pojawieniu się objawów. Zgłaszano także przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego, methemoglobinemii oraz poważnych zaburzeń układu krążenia, takich jak zapaść, bradykardia i wydłużenie odstępu QT, zwłaszcza po dożylnym podaniu metoklopramidu.
Wskazane jest szczególne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi, chorobą Parkinsona, niewydolnością nerek i wątroby oraz zaburzeniami elektrolitowymi, gdyż metoklopramid może nasilać objawy tych schorzeń i prowadzić do hipokaliemii poprzez zwiększenie aldosteronu. U pacjentów z depresją i tendencjami samobójczymi należy rozważyć ryzyko nawrotu choroby. Metoklopramid podnosi poziom prolaktyny, co wymaga ostrożności u osób z nowotworem piersi. Dożylne dawki należy podawać powoli (bolus co najmniej 3 minuty), aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia i akatyzji. Preparat zawiera sodu pirosiarczyn (E 223), który może wywołać reakcje nadwrażliwości. Rygorystyczne przestrzeganie schematu dawkowania i techniki podawania jest kluczowe dla minimalizacji działań niepożądanych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Metoclopramidum 0,5% Polpharma
akatyzja, aldosteron, błękit metylenowy, bradykardia, choroba Parkinsona, dyskineza późna, działanie antycholinergiczne, hipokaliemia, lek przeciwparkinsonowski, marskość wątroby, methemoglobinemia, metoklopramid, niedobór reduktazy NADH cytochromu b5, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór piersi, objawy pozapiramidowe, pirosiarczyn sodu, prolaktyna, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie przewodzenia serca, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zapaść krążeniowa, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, złośliwy zespół neuroleptyczny -
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Metoklopramid w postaci roztworu do wstrzykiwań (Metoclopramidum 0,5% Polpharma, 5 mg/ml) może być stosowany u kobiet w ciąży na podstawie analizy ponad 1000 przypadków, które nie wykazały teratogenności ani szkodliwego wpływu na płód. Jednakże, ze względu na ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodków przy ekspozycji w trzecim trymestrze, szczególnie w okresie okołoporodowym, zaleca się unikanie stosowania leku w tym czasie lub dokładne monitorowanie stanu klinicznego noworodka, jeśli podanie jest niezbędne. Lek zawiera 5 mg metoklopramidu chlorowodorku w 1 ml roztworu oraz substancje pomocnicze, które również należy uwzględnić w ocenie bezpieczeństwa terapii.
Metoklopramid przenika do mleka matki w niskich stężeniach, co może potencjalnie wywołać działania niepożądane u niemowląt karmionych piersią. Z tego względu stosowanie leku u kobiet karmiących nie jest zalecane; w sytuacjach koniecznych należy rozważyć czasowe przerwanie karmienia oraz monitorowanie stanu klinicznego dziecka. Decyzja o terapii powinna opierać się na dokładnej analizie korzyści i ryzyka, poinformowaniu pacjentki o możliwych zagrożeniach oraz rozważeniu alternatywnych metod leczenia, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży i podczas laktacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
analiza korzyści i ryzyka, badanie farmakokinetyczne, działanie niepożądane, metoklopramid, metoklopramid chlorowodorek, mleko kobiece, monitorowanie stanu klinicznego, objawy pozapiramidowe, okres okołoporodowy, okres rozrodczy, pirosiarczyn sodu, roztwór do wstrzykiwań, trzeci trymestr ciąży, wada rozwojowa, właściwość farmakologiczna, wskazanie kliniczne -
Wskazania do stosowania
Metoclopramidum 0,5% Polpharma, w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 5 mg/ml, jest lekiem przeciwwymiotnym stosowanym u dorosłych głównie w profilaktyce nudności i wymiotów pooperacyjnych (PONV), w leczeniu objawowym nudności i wymiotów, w tym związanych z ostrym napadem migreny, oraz w profilaktyce nudności i wymiotów indukowanych radioterapią (RINV). Preparat zawiera 5 mg metoklopramidu chlorowodorku w 1 ml roztworu oraz substancje pomocnicze, takie jak sodu pirosiarczyn (E 223) i sód (5,5 mg sodu w ampułce 2 ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na siarczyny lub na diecie niskosodowej.
W populacji pediatrycznej (wiek 1-18 lat) Metoclopramidum 0,5% Polpharma jest wskazany wyłącznie jako lek drugiego rzutu, stosowany po nieskuteczności terapii lekami pierwszego wyboru. Wskazania obejmują zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV) oraz leczenie nudności i wymiotów pooperacyjnych (PONV). Ograniczenie to jest kluczowe przy planowaniu terapii przeciwwymiotnej u dzieci i młodzieży, podkreślając konieczność ostrożnego doboru leczenia i monitorowania efektów terapeutycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Metoclopramidum 0,5% Polpharma 5 mg/ml
chemioterapia przeciwnowotworowa, dieta niskosodowa, leczenie pierwszej linii, lek drugiego rzutu, lek przeciwwymiotny, metoklopramid chlorowodorek, nadwrażliwość na siarczyny, nudności i wymioty, nudności i wymioty indukowane radioterapią, nudności i wymioty po chemioterapii, nudności i wymioty pooperacyjne, ostry napad migreny, populacja pediatryczna, postępowanie przeciwwymiotne, roztwór do wstrzykiwań, sodu pirosiarczyn