Coryol 3,125 mg – Tabletki

Coryol 3,125 mg
Tabletki, 3,125 mg

Lek zawiera karwedylol, substancję czynną o właściwościach beta-adrenolitycznych. Tabletki dostępne są w różnych dawkach: 3,125 mg, 12,5 mg oraz 25 mg. Preparat stosuje się głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, stabilnej dławicy piersiowej oraz jako leczenie wspomagające w przewlekłej niewydolności serca. W jego składzie znajdują się także substancje pomocnicze, takie jak laktoza i sacharoza.

Pobierz ChPL PDF Coryol 3,125 mg – Tabletki – 3,125 mg

Rozdziały

Dawkowanie i sposób podawania
Karwedylol (Coryol) jest dostępny w dawkach 3,125 mg, 12,5 mg oraz 25 mg i stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca. W nadciśnieniu tętniczym dawka początkowa u dorosłych wynosi 12,5 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 2 tygodnie do maksymalnie 50 mg/dobę (maksymalna dawka pojedyncza 25 mg). U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie terapii od 12,5 mg raz na dobę, z podobnym schematem zwiększania dawki. W leczeniu dławicy piersiowej dawka początkowa to 12,5 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 100 mg/dobę u dorosłych, natomiast u osób starszych maksymalna dawka wynosi 50 mg/dobę. Karwedylol może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza tiazydowymi diuretykami.

W terapii niewydolności serca karwedylol stosuje się jako uzupełnienie standardowej terapii (diuretyki, inhibitory ACE, glikozydy naparstnicy). Leczenie rozpoczyna się od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę, stopniowo zwiększanej co minimum 2 tygodnie do maksymalnej dawki zależnej od masy ciała i stopnia zaawansowania CHF: 25 mg dwa razy na dobę dla pacjentów z ciężką niewydolnością lub z masą ciała <85 kg, oraz do 50 mg dwa razy na dobę dla pacjentów z masą ciała >85 kg. Monitorowanie obejmuje ocenę objawów niewydolności, czynności nerek, ciśnienia tętniczego oraz częstości akcji serca, szczególnie podczas inicjacji i zwiększania dawki. Nagłe odstawienie karwedylolu jest przeciwwskazane; dawkę należy redukować stopniowo, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby konieczne może być dostosowanie dawki, a u osób starszych wymagana jest szczególna ostrożność i obserwacja kliniczna.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Dawkowanie i sposób podawania – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

beta-adrenolityk, bradykardia, choroba wieńcowa, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2, digoksyna, frakcja wyrzutowa, glikozyd naparstnicy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, klasyfikacja NYHA, lek przeciwnadciśnieniowy, lek rozszerzający naczynia, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność serca, przewlekła dławica piersiowa, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, tiazydowy lek moczopędny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca
Działania niepożądane
Lek Coryol, zawierający karwedylol, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, z dominującymi efektami kardiologicznymi. Niewydolność serca występuje bardzo często (≥1/10), szczególnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki, co może prowadzić do nasilenia objawów lub zatrzymania płynów. Bradykardia i zahamowanie zatokowe są istotnymi zagrożeniami, zwłaszcza u osób starszych i z zaburzeniami przewodzenia. Niedociśnienie, w tym ortostatyczne, występuje bardzo często (≥1/10) i może powodować zawroty głowy oraz omdlenia, z nasileniem tych objawów przy wyższych dawkach. Karwedylol może również pogarszać kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą, wywołując hiperglikemię lub hipoglikemię, a także ujawniać cukrzycę utajoną.

Inne często obserwowane działania niepożądane obejmują zaburzenia ze strony układu oddechowego (zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc), hematologiczne (niedokrwistość), neurologiczne (zawroty głowy, ból głowy), oraz skórne reakcje alergiczne i łagodne zmiany skórne. Szczególnie niebezpieczne są rzadkie, ale ciężkie reakcje skórne, takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i zespół Stevensa-Johnsona, wymagające natychmiastowego odstawienia leku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i współistniejącą niewydolnością nerek obserwowano odwracalne pogorszenie funkcji nerek. Monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych jest wskazane, a zgłaszanie działań niepożądanych do odpowiednich organów nadzoru farmakologicznego jest niezbędne dla oceny bezpieczeństwa terapii.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Działania niepożądane – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradykardia, chromanie przestankowe, cukrzyca utajona, depresja, dławica piersiowa, duszność, dysfagia, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipoglikemia, leukopenia, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, nietrzymanie moczu, niewydolność nerek, obrzęk płuc, omdlenie, parestezja, przewlekła niewydolność serca, reakcja alergiczna, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, trombocytopenia, zaburzenia erekcji, zaburzenia widzenia, zahamowanie zatokowe, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona
Interakcje leku
Karwedylol, będący substratem i inhibitorem glikoproteiny P, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco modyfikować stężenia leków współistniejących. Przykładowo, zwiększa stężenie digoksyny o około 20%, cyklosporyny o 10-20%, a także karwedylolu w obecności amiodaronu (2,2-krotny wzrost stężenia) i inhibitorów CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna – wzrost AUC R-enancjomeru o 77%, S-enancjomeru o 35%). Ryfampicyna indukuje glikoproteinę P, obniżając narażenie na karwedylol o około 60%, co może osłabiać jego działanie hipotensyjne. Cymetydyna zwiększa AUC karwedylolu o około 30%, natomiast sok grejpfrutowy powoduje 1,2-krotny wzrost AUC. W związku z tym zaleca się ścisłe monitorowanie stężeń leków o wąskim indeksie terapeutycznym oraz dostosowanie dawek podczas terapii skojarzonej.

Interakcje farmakodynamiczne karwedylolu obejmują nasilenie działania hipoglikemizującego insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych oraz maskowanie objawów hipoglikemii, co wymaga systematycznej kontroli glikemii. Jednoczesne stosowanie z lekami zmniejszającymi stężenie katecholamin (np. rezerpina, inhibitory MAO) zwiększa ryzyko niedociśnienia i ciężkiej bradykardii, a połączenie z antagonistami kanału wapniowego niebędącymi dihydropirydynami, amiodaronem lub lekami przeciwarytmicznymi podnosi ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Klonidyna w połączeniu z karwedylolem może nasilać działanie hipotensyjne i bradykardyzujące, dlatego przy odstawianiu terapii najpierw należy wycofać beta-adrenolityk. Ponadto, NLPZ, estrogeny i kortykosteroidy mogą osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy karwedylolu, a alkohol nasila jego działanie hipotensyjne, co wymaga unikania spożycia alkoholu podczas leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Interakcje leku – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

amiodaron, antagonista wapnia, beta-adrenolityk niekardioselektywny, beta-agonista, bradykardia, cyklosporyna, digoksyna, dysfagia, działanie inotropowe ujemne, efekt hipotensyjny, enancjomer karwedylolu, enzym CYP2D6, enzym CYP2E1, fluoksetyna, glikoproteina p, glikoproteina P jelitowa, hipoglikemia, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karwedylol, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm karwedylolu, migotanie komór, niesteroidowy lek przeciwzapalny, rozszerzenie oskrzeli, ryfampicyna, takrolimus, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwężenie naczyń
Profil bezpieczeństwa leku
Karwedylol wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u wybranych grup pacjentów. U kobiet karmiących piersią nie zaleca się stosowania leku ze względu na potencjalne przenikanie do mleka matki, co wynika z właściwości lipofilnych beta-adrenolityków oraz badań na zwierzętach. U seniorów oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest indywidualne dostosowanie dawki i ścisła kontrola kliniczna, zwłaszcza w przypadku współistniejącej niewydolności serca. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawkę należy dostosować, natomiast stosowanie karwedylolu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby.

Podczas terapii karwedylolem zaleca się zachowanie ostrożności w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn ze względu na ryzyko zawrotów głowy i zmęczenia, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Spożycie alkoholu może nasilać działanie hipotensyjne leku oraz wpływać na jego metabolizm, dlatego zaleca się unikanie alkoholu podczas terapii. W sumie, karwedylol wymaga indywidualnego podejścia terapeutycznego i monitorowania, aby minimalizować ryzyko działań niepożądanych i zapewnić bezpieczeństwo pacjentów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Profil bezpieczeństwa leku – Coryol 3,125 mg 3,125 mg
Przeciwwskazania
Lek Coryol, zawierający karwedylol, jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną lub niewyrównaną niewydolnością serca, niewydolnością serca klasy IV wg NYHA, wstrząsem kardiogennym, ciężkim niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe <85 mmHg) oraz dławicą Prinzmetala ze względu na ryzyko pogorszenia stanu klinicznego. Ponadto, stosowanie karwedylolu jest przeciwwskazane przy blokach przedsionkowo-komorowych II i III stopnia (chyba że pacjent ma wszczepiony stymulator serca), ciężkiej bradykardii (<50 uderzeń/min), zespole chorego węzła zatokowego oraz u pacjentów z obturacyjną chorobą płuc lub astmą oskrzelową. Karwedylol nie powinien być stosowany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nieleczonym guzem chromochłonnym nadnerczy, kwasicą metaboliczną oraz ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego. Dożylne podawanie werapamilu lub diltiazemu stanowi bezwzględne przeciwwskazanie ze względu na ryzyko ciężkiej bradykardii i zaburzeń przewodnictwa.

W terapii karwedylolem należy zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, ze względu na maskowanie objawów hipoglikemii oraz wydłużenie jej czasu trwania, co wymaga częstego monitorowania glikemii. U osób z łagodnymi zaburzeniami oddechowymi lub przewodnictwa serca (blok I stopnia, tendencja do bradykardii) wskazane jest ścisłe monitorowanie. Przed zabiegami chirurgicznymi z znieczuleniem ogólnym należy poinformować anestezjologa o stosowaniu leku, a w razie potrzeby rozważyć jego odstawienie. Preparat dostępny jest w dawkach 3,125 mg, 12,5 mg i 25 mg karwedylolu, zawierających odpowiednio 71,61 mg, 137,28 mg i 80,75 mg laktozy oraz 0 mg, 5 mg i 60 mg sacharozy. Odstawianie leku powinno odbywać się stopniowo przez 1-2 tygodnie, aby uniknąć zaostrzenia choroby podstawowej, dławicy piersiowej lub zawału serca, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przeciwwskazania – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, choroba niedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych, cukrzyca, diltiazem, dławica Prinzmetala, działanie chronotropowe ujemne, działanie dromotropowe ujemne, efekt pierwszej dawki, guz chromochłonny, hipoglikemia, karwedylol, klasyfikacja NYHA, kwasica metaboliczna, laktoza, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie, niewydolność nerek, niewydolność serca, obturacyjna choroba płuc, sacharoza, skurcz oskrzeli, werapamil, wstrząs kardiogenny, zaburzenia czynności wątroby, zawał serca, zespół chorego węzła zatokowego
Przedawkowanie
Przedawkowanie karwedylolu, substancji czynnej leku Coryol (dostępnego w dawkach 3,125 mg, 12,5 mg i 25 mg), prowadzi do wieloukładowych objawów, głównie ze strony układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Charakterystyczne symptomy to ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia (<60 uderzeń/min), niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zaburzenia rytmu serca (w tym zahamowanie zatokowe i zatrzymanie akcji serca), a także zaburzenia oddechowe, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i uogólnione drgawki. Ze względu na działanie beta-adrenolityczne i blokadę receptorów alfa-adrenergicznych, przedawkowanie wymaga natychmiastowej interwencji medycznej oraz kompleksowego monitorowania parametrów życiowych, w tym funkcji sercowo-naczyniowej, oddechowej i neurologicznej.

Postępowanie terapeutyczne obejmuje eliminację niewchłoniętej substancji z przewodu pokarmowego, szczególnie skuteczną w pierwszych godzinach po przedawkowaniu, oraz leczenie podtrzymujące w przypadku ciężkiego zatrucia i wstrząsu, z uwzględnieniem wolniejszej eliminacji karwedylolu (stopień wiązania z białkami osocza >98%, co wyklucza hemodializę). Farmakoterapia powinna być ukierunkowana na przeciwdziałanie efektom farmakodynamicznym karwedylolu i obejmuje stosowanie atropiny (przeciwdziałanie bradykardii), glukagonu (działanie inotropowe dodatnie i hiperglikemizujące), inhibitorów fosfodiesterazy (np. amrinon, milrynon), beta-sympatykomimetyków oraz mechaniczne wspomaganie akcji serca. Kluczowe jest monitorowanie równowagi wodno-elektrolitowej i kwasowo-zasadowej oraz szybka reakcja na zmiany stanu klinicznego pacjenta.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedawkowanie – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

atropina, beta-adrenolityk, beta-sympatykomimetyk, białko osocza, bradykardia, bradykardia zatokowa, ciśnienie tętnicze, drgawki uogólnione, drogi oddechowe, działanie inotropowe dodatnie, efekt farmakodynamiczny, glukagon, hemodializa, inhibitor fosfodiesterazy, karwedylol, niedociśnienie, niewydolność serca, ośrodek wymiotny, ośrodkowy układ nerwowy, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, receptor muskarynowy, równowaga kwasowo-zasadowa, równowaga wodno-elektrolitowa, rzut serca, skurcz oskrzeli, stymulacja przezżylna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, wstrząs, wstrząs kardiogenny, zaburzenie elektrolitowe, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane przedkliniczne dotyczące karwedylolu, substancji czynnej produktu Coryol, nie wykazały istotnego zagrożenia dla populacji ludzkiej w standardowych badaniach toksyczności, genotoksyczności oraz rakotwórczości. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że dawki ≥200 mg/kg u ciężarnych szczurów (≥100-krotność maksymalnej dawki dobowej u ludzi) wpływały negatywnie na płodność, objawiając się słabym kryciem, zmniejszoną liczbą ciałek żółtych oraz niższą implantacją zarodków. Karwedylol nie wykazywał działania teratogennego w dawkach do 200 mg/kg u szczurów i 75 mg/kg u królików (odpowiednio do 100- i 38-krotności dawki ludzkiej). Jednakże dawki ≥60 mg/kg (≥30-krotność dawki ludzkiej) powodowały spowolnienie wzrostu i rozwoju płodów, a wyższe dawki (200 mg/kg u szczurów i 75 mg/kg u królików) wiązały się ze zwiększoną śmiertelnością zarodków po implantacji, co wskazuje na działanie embriotoksyczne.

Znaczenie kliniczne tych wyników dla ludzi pozostaje nie do końca ustalone, jednak potwierdzono przenikanie karwedylolu przez barierę łożyskową u zwierząt, co sugeruje możliwość podobnego mechanizmu u ludzi. W związku z tym należy uwzględnić potencjalne ryzyko związane z alfa- i beta-adrenolitycznym działaniem karwedylolu na płód i noworodka podczas stosowania leku u kobiet w ciąży. Niekorzystne efekty obserwowano jedynie przy ekspozycjach znacznie przekraczających maksymalne dawki stosowane klinicznie, co sugeruje niskie ryzyko w praktyce. Mimo to, ze względu na możliwe konsekwencje embriotoksyczne i wpływ na płodność, stosowanie karwedylolu u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być rozważane z ostrożnością.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

alfa i beta blokada, bariera łożyskowa, ciałko żółte, ciąża, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, genotoksyczność, implantacja zarodka, karmienie piersią, karwedylol, kobieta w ciąży, płodność, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wada rozwojowa płodu, zagnieżdżenie zarodka
Skład i postać leku
Coryol jest lekiem zawierającym karwedylol w dawkach 3,125 mg, 12,5 mg oraz 25 mg, dostępnych w formie tabletek o różnym kształcie i oznaczeniach umożliwiających precyzyjne dawkowanie, zwłaszcza w przypadku dawek 12,5 mg i 25 mg, które posiadają linię podziału. Substancje pomocnicze obejmują laktozę jednowodną (od 71,61 mg do 137,28 mg), sacharozę (0-60 mg), powidon K25, krzemionkę koloidalną bezwodną, krospowidon oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne tabletek, takie jak spoistość, rozpad i smak. Charakterystyka fizyczna tabletek jest dostosowana do dawki, co ułatwia identyfikację i stosowanie preparatu w praktyce klinicznej.

Lek jest dostępny w opakowaniach blisterowych (10-100 tabletek) oraz w pojemnikach HDPE z polipropylenową nakrętką i środkiem suszącym (100 lub 250 tabletek), z zaleceniem przechowywania w oryginalnym opakowaniu. Okres ważności produktu wynosi 5 lat. Niewykorzystane resztki leku należy utylizować zgodnie z lokalnymi przepisami, co jest istotne z punktu widzenia ochrony środowiska i zdrowia publicznego. Informacje te są kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa farmakoterapii oraz właściwego gospodarowania lekami w placówkach medycznych.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Skład i postać leku – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

blister leku, dawkowanie tabletek, disacharyd, dostosowanie dawki, karwedylol, krospowidon, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, linia podziału tabletki, okres ważności leku, pojemnik HDPE, powidon, sacharoza, środek rozpadowy, środek suszący, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja smarująca, utylizacja leków, węglowodan, żel krzemionkowy
Specjalne ostrzeżenia
Coryol (karwedylol) jest lekiem o działaniu alfa- i beta-adrenolitycznym, wymagającym szczególnej ostrożności klinicznej, zwłaszcza u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdzie podczas zwiększania dawki może dojść do pogorszenia niewydolności lub zatrzymania płynów. Zaleca się wtedy zwiększenie dawki diuretyków, wstrzymanie zwiększania dawki karwedylolu do stabilizacji klinicznej, a w razie potrzeby zmniejszenie dawki lub czasowe przerwanie leczenia. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i czynnikami ryzyka (ciśnienie skurczowe <100 mmHg, choroba niedokrwienna serca, uogólniona miażdżyca, niewydolność nerek) konieczna jest regularna kontrola czynności nerek, a w przypadku jej pogorszenia – zmniejszenie dawki lub przerwanie terapii. Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego należy zapewnić stabilność hemodynamiczną oraz stabilną terapię inhibitorem ACE przez co najmniej 48 godzin. Karwedylol wymaga także ostrożności u chorych z POChP, cukrzycą (ze względu na ryzyko maskowania hipoglikemii i pogorszenia kontroli glikemii), chorobą naczyń obwodowych, blokiem serca I stopnia oraz u pacjentów z reakcjami nadwrażliwości i podczas leczenia odczulającego. Bradykardia poniżej 55 uderzeń/min wymaga zmniejszenia dawki.

Karwedylol może wchodzić w liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, m.in. z digoksyną, cyklosporyną, ryfampicyną, lekami znieczulającymi i przeciwarytmicznymi, co wymaga ostrożności podczas jednoczesnego stosowania. U pacjentów z guzem chromochłonnym należy rozpocząć terapię alfa-adrenolitykiem przed wprowadzeniem karwedylolu. Lek może maskować objawy tyreotoksykozy oraz powodować bardzo rzadkie, ale ciężkie reakcje skórne (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona), które wymagają natychmiastowego odstawienia leku. Leczenie nie powinno być przerywane nagle, szczególnie u pacjentów z niedokrwienną chorobą serca – odstawianie powinno trwać około 2 tygodni. Coryol zawiera laktozę (od 71,61 mg do 137,28 mg w zależności od dawki) oraz sacharozę (do 60 mg), co jest istotne u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi nietolerancjami wchłaniania cukrów.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Specjalne ostrzeżenia – Coryol 3,125 mg

alfa-adrenolityk, beta-adrenolityk, blok serca pierwszego stopnia, bradykardia, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie skurczowe, cukrzyca, cyklosporyna, czynność nerek, digoksyna, dławica piersiowa Prinzmetala, działanie dromotropowe, glikozyd naparstnicy, guz chromochłonny, inhibitor ACE, karwedylol, kontrola glikemii, łuszczyca, miażdżyca naczyń, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, ostra hipoglikemia, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, reakcja bronchospastyczna, ryfampicyna, skurcz oskrzeli, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, tyreotoksykoza, zaburzenie czynności lewej komory, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Raynauda, zespół Stevensa-Johnsona
Właściwości farmakodynamiczne
Karwedylol, będący racematem o złożonym mechanizmie działania, jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem z blokadą receptorów alfa1- i beta-adrenergicznych, wykazującym dodatkowo właściwości stabilizujące błonę komórkową oraz aktywność przeciwutleniającą i antyproliferacyjną. Lek zmniejsza obwodowy opór naczyniowy, hamuje układ renina-angiotensyna, redukuje aktywność reninową osocza i rzadko powoduje zatrzymanie płynów. W terapii nadciśnienia tętniczego karwedylol obniża ciśnienie krwi bez zwiększania oporu obwodowego, utrzymując objętość wyrzutową serca i prawidłowy przepływ krwi przez nerki oraz inne łożyska naczyniowe. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność u pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym, przewlekłą niewydolnością nerek, poddawanych hemodializoterapii oraz po przeszczepieniu nerki, z działaniem hipotensyjnym porównywalnym do osób z prawidłową funkcją nerek.

U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową karwedylol poprawia całkowity czas wysiłku (TET), wydłuża czas do obniżenia odcinka ST o 1 mm oraz czas do wystąpienia dławicy, wykazując skuteczność porównywalną lub przewyższającą werapamil (120 mg t.i.d.) i izosorbid dinitrat s.r. (40 mg b.i.d.) po 12 tygodniach terapii. W przewlekłej niewydolności serca, zarówno niedokrwiennej, jak i bez niedokrwienia, karwedylol znacząco zmniejsza śmiertelność, redukuje hospitalizacje oraz poprawia funkcję lewej komory, z działaniem zależnym od dawki. U pacjentów z niewydolnością serca i zaburzeniami czynności nerek obserwuje się redukcję śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych i niewydolności serca. Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży są ograniczone i nie pozwalają na jednoznaczne wnioski.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakodynamiczne – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

aktywność reninowa osocza, całkowity czas wysiłku, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, czynność skurczowa i rozkurczowa lewej komory, działanie antyproliferacyjne, działanie kardioprotekcyjne, hemodializoterapia, kanał wapniowy, kardiomiopatia rozstrzeniowa, nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, nadciśnienie tętnicze, nieme niedokrwienie mięśnia sercowego, obciążenie następcze, obciążenie wstępne serca, objętość wyrzutowa serca, obniżenie odcinka ST, obwodowy opór naczyniowy, profil lipidowy, przedwczesny skurcz przedsionkowy, przepływ krwi przez nerki, przepływ obwodowy krwi, przeszczep nerki, przewlekła niewydolność nerek, reaktywna forma tlenu, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, skurcz komorowy, stabilna dławica piersiowa, układ renina-angiotensyna, wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, zaburzenie czynności lewej komory, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zatrzymanie płynów
Właściwości farmakokinetyczne
Karwedylol, będący mieszaniną racemiczną, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) 21 µg/l osiąganym po około 1,5 godziny (tmax) po dawce 25 mg. Bezpośrednia dostępność biologiczna wynosi około 25%, z wyraźną różnicą między enancjomerami: 15% dla S-(-)-enancjomeru i 31% dla R-(+)-enancjomeru, co skutkuje dwukrotnie wyższym stężeniem R-enancjomeru w osoczu. Karwedylol jest silnie lipofilny, wiąże się w 95% z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 1,5-2 l/kg, zwiększając się u pacjentów z marskością wątroby. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP450 (CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2), wykazując stereoselektywność – R-enancjomer metabolizowany jest głównie przez CYP2D6, a S-enancjomer przez CYP2D6 i CYP2C9. Polimorfizm genetyczny CYP2D6 wpływa na stężenia obu enancjomerów, choć jego znaczenie kliniczne jest ograniczone. Pokarm wydłuża czas do osiągnięcia Cmax, nie zmieniając biodostępności ani maksymalnego stężenia.

Po podaniu dożylnym dawki 12,5 mg klirens osoczowy wynosi około 600 ml/min, a okres półtrwania eliminacji to około 2,5 godziny; po podaniu doustnym 50 mg okres półtrwania wydłuża się do 6,5 godziny, co odpowiada fazie wchłaniania. Klirens S-enancjomeru jest dwukrotnie większy niż R-enancjomeru. U pacjentów z marskością wątroby dostępność biologiczna i Cmax są odpowiednio czterokrotnie i pięciokrotnie wyższe niż u osób zdrowych. Wydalanie karwedylolu odbywa się głównie z żółcią (około 60% dawki w kale w ciągu 11 dni), a z moczem wydalane jest jedynie 16% metabolitów, z mniej niż 2% leku w formie niezmienionej. Niewydolność nerek nie wpływa istotnie na farmakokinetykę karwedylolu, a lek nie jest usuwany podczas dializy ze względu na silne wiązanie z białkami osocza. U pacjentów z niewydolnością serca obserwuje się istotne obniżenie klirensu obu enancjomerów, co wskazuje na zmienioną farmakokinetykę w tej populacji.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Właściwości farmakokinetyczne – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

blokada receptorów, CYP2D6, cytochrom P450, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dystrybucja leku, działanie antyoksydacyjne, farmakokinetyka, glikoproteina p, karwedylol, klirens całkowity, klirens osoczowy, lipofilność, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, mieszanina racemiczna, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, receptory beta-adrenergiczne, stereoizomer, stężenie maksymalne, wchłanianie karwedylolu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Karwedylol, substancja czynna leku Coryol, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w okresie rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i podczas karmienia piersią. Doświadczenie kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania karwedylolu w ciąży jest ograniczone, a badania na modelach zwierzęcych wykazały potencjalny wpływ na przebieg ciąży, rozwój embrionalny i płodowy, poród oraz rozwój noworodka. Karwedylolu nie należy stosować w ciąży, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Lek może powodować zmniejszenie przepływu krwi przez łożysko, co może skutkować wewnątrzmaciczną śmiercią płodu, przedwczesnym porodem oraz powikłaniami u noworodków, takimi jak hipoglikemia i bradykardia. Brak jest jednak jednoznacznych dowodów na działanie teratogenne karwedylolu.

Karwedylol i jego metabolity przenikają do mleka u szczurów, a choć brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego, należy założyć taką możliwość ze względu na lipofilny charakter leku. W związku z tym nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania karwedylolu. Lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka przed przepisaniem leku kobietom w ciąży, poinformować pacjentkę o potencjalnych zagrożeniach, rozważyć alternatywne metody leczenia oraz monitorować stan płodu i noworodka pod kątem działań niepożądanych, zwłaszcza bradykardii i hipoglikemii. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii karwedylolem konieczna jest niezwłoczna konsultacja lekarska w celu ponownej oceny leczenia.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

beta-adrenolityk, bradykardia, działanie teratogenne, hipoglikemia, karwedylol, laktacja, przenikanie metabolitów do mleka, przepływ krwi przez łożysko, rozwój embrionalny, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność reprodukcyjna, wewnątrzmaciczna śmierć płodu, związki lipofilne
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ocena wpływu karwedylolu (preparat Coryol) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa ze względu na potencjalne działania niepożądane wpływające na sprawność psychomotoryczną, takie jak zawroty głowy i zmęczenie. Brak dedykowanych badań klinicznych w tym zakresie nie wyklucza ryzyka zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów, zwłaszcza w fazie inicjacji terapii, podczas zwiększania dawki (dostępne dawki: 3,125 mg, 12,5 mg, 25 mg) oraz po spożyciu alkoholu. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku oraz z chorobami współistniejącymi, które mogą nasilać działania niepożądane karwedylolu.

Lekarz przepisujący karwedylol powinien szczegółowo poinformować pacjenta o możliwych objawach niepożądanych wpływających na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, wskazać okresy zwiększonego ryzyka oraz zalecić indywidualne dostosowanie dawkowania i zachowanie ostrożności. Dokumentacja medyczna powinna odnotować przekazanie tych informacji. W celu poprawy bezpieczeństwa zaleca się rutynowe monitorowanie objawów, powolne zwiększanie dawki u osób prowadzących pojazdy oraz dostarczenie pacjentowi materiałów edukacyjnych dotyczących wpływu karwedylolu na zdolności psychomotoryczne.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

bezpieczeństwo farmakoterapii, choroby współistniejące, Coryol, dawkowanie leku, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane leku, indywidualna reakcja pacjenta, interakcja z alkoholem, interakcje z alkoholem, karwedylol, objawy niepożądane, rozpoczynanie leczenia, sprawność psychomotoryczna, terapia karwedylolem, tolerancja leku, zawroty głowy, zmęczenie, zwiększanie dawki
Wskazania do stosowania
Lek Coryol, zawierający karwedylol, jest wskazany do leczenia nadciśnienia tętniczego samoistnego, przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz przewlekłej, stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Karwedylol, jako nieselektywny beta-adrenolityk z działaniem alfa-adrenolitycznym, obniża ciśnienie tętnicze poprzez zmniejszenie oporu obwodowego i częstości akcji serca, redukuje zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz poprawia przepływ wieńcowy. W niewydolności serca lek poprawia remodeling lewej komory, frakcję wyrzutową oraz zmniejsza śmiertelność i liczbę hospitalizacji. Terapia powinna być rozpoczynana od dawki 3,125 mg z powolnym zwiększaniem pod kontrolą lekarską.

Produkt dostępny jest w tabletkach o dawkach 3,125 mg, 12,5 mg i 25 mg, różniących się kształtem i możliwością podziału (tabletki 12,5 mg i 25 mg posiadają linię podziału). Zawartość laktozy w tabletkach wynosi odpowiednio 71,61 mg, 137,28 mg i 80,75 mg, a sacharozy 0 mg, 5 mg i 60 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy, galaktozy lub sacharozy. Dawkowanie i dobór postaci leku należy dostosować indywidualnie, uwzględniając wskazania kliniczne oraz ewentualne przeciwwskazania związane z substancjami pomocniczymi.
Czytaj więcej w pełnym wpisie: Wskazania do stosowania – Coryol 3,125 mg 3,125 mg

alfa-adrenolityk, beta-adrenolityk, częstość akcji serca, diuretyk, dławica piersiowa stabilna, epizod dławicowy, frakcja wyrzutowa, glikozyd nasercowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze pierwotne, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedobór laktazy, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, opór obwodowy, przepływ wieńcowy, przewlekła niewydolność serca, receptory adrenergiczne, remodeling lewej komory, zaostrzenie niewydolności serca, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Coryol 3,125 mg Tabletki, 3,125 mg

Coryol 3,125 mg
Tabletki, 3,125 mg