Właściwości farmakodynamiczne – Amlator 20 mg + 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne
Amlator 20 mg + 5 mg

Produkt leczniczy Amlator to połączenie atorwastatyny, selektywnego, kompetycyjnego inhibitora reduktazy HMG-CoA, oraz amlodypiny, klasyfikowany pod kodem ATC C10BX03. Atorwastatyna hamuje biosyntezę cholesterolu w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL na hepatocytach, co prowadzi do istotnego obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego (30-46%), LDL (41-61%), apolipoproteiny B (34-50%) oraz trójglicerydów (14-33%). Dodatkowo, lek podnosi poziomy HDL i apolipoproteiny A1, poprawiając profil lipidowy. Skuteczność atorwastatyny została potwierdzona u pacjentów z heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, hiperlipidemiami mieszanymi oraz cukrzycą insulinoniezależną, przekładając się na zmniejszenie ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych i śmiertelności z ich powodu.

Pobierz ChPL PDF Amlator – Tabletki powlekane – 20 mg + 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Amlator

Mechanizm działania atorwastatyny
Mechanizm działania hipolipemizującego
Efekty kliniczne atorwastatyny
Skład produktu leczniczego Amlator
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakodynamiczne leku Amlator

Produkt leczniczy Amlator należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej leki zmniejszające stężenie lipidów, a dokładniej inhibitory reduktazy HMG-CoA w połączeniach z innymi lekami (atorwastatyna i amlodypina). Produkt sklasyfikowany jest pod kodem ATC: C10BX03.¹

Mechanizm działania atorwastatyny

Atorwastatyna, będąca jednym z dwóch składników aktywnych preparatu Amlator, jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA – enzymu ograniczającego szybkość syntezy cholesterolu. Enzym ten katalizuje przemianę 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A do mewalonianu, który stanowi prekursor steroli, w tym cholesterolu. W wątrobie zachodzi proces wbudowywania trójglicerydów i cholesterolu w lipoproteiny bardzo niskiej gęstości (VLDL), które następnie są transportowane przez osocze do tkanek obwodowych. Z cząsteczek VLDL powstają lipoproteiny niskiej gęstości (LDL), które podlegają katabolizmowi głównie za pośrednictwem receptorów o wysokim powinowactwie do LDL (receptorów LDL).²

Mechanizm działania hipolipemizującego

Mechanizm hipolipemizującego działania atorwastatyny polega na hamowaniu aktywności reduktazy HMG-CoA, co skutkuje zmniejszeniem stężenia cholesterolu w osoczu i lipoprotein w surowicy. To hamowanie powoduje zahamowanie biosyntezy cholesterolu w wątrobie oraz prowadzi do zwiększenia liczby receptorów LDL na powierzchni błony komórkowej hepatocytów. W konsekwencji nasila się wychwyt i katabolizm cząsteczek LDL.³

Atorwastatyna wpływa na gospodarkę lipidową poprzez szereg mechanizmów:

Zmniejsza wytwarzanie cząsteczek LDL
Zmniejsza całkowitą ilość krążących cząsteczek LDL
Prowadzi do nasilonego i długotrwałego wzrostu aktywności receptora LDL
Powoduje korzystne zmiany jakościowe w strukturze krążących cząsteczek LDL

Szczególnie istotne jest, że atorwastatyna skutecznie obniża stężenie cholesterolu LDL także u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, którzy zazwyczaj nie reagują na konwencjonalne leczenie hipolipemizujące.⁴

Efekty kliniczne atorwastatyny

Badania kliniczne nad zależnością odpowiedzi od wielkości dawki wykazały, że atorwastatyna wywołuje znaczące zmiany w profilu lipidowym:

Parametr lipidowy	Zakres redukcji (%)
Cholesterol całkowity	30-46%
Cholesterol LDL	41-61%
Apolipoproteina B	34-50%
Trójglicerydy	14-33%

Dodatkowo atorwastatyna w różnym stopniu zwiększa stężenia cholesterolu HDL i apolipoproteiny A1, co dodatkowo przyczynia się do poprawy profilu lipidowego. Efekty te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych obejmujących różne populacje pacjentów, w tym:

Pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną
Pacjentów z postaciami hipercholesterolemii innymi niż rodzinna
Pacjentów z hiperlipidemiami mieszanymi
Pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną

Co istotne z klinicznego punktu widzenia, udowodniono, że zmniejszenie stężenia cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL i apolipoproteiny B poprzez stosowanie atorwastatyny przekłada się na wymierne korzyści zdrowotne w postaci zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych oraz redukcji śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych.⁵

Skład produktu leczniczego Amlator

Produkt leczniczy Amlator został opracowany w kilku wariantach dawkowania, zawierających różne proporcje dwóch substancji czynnych: atorwastatyny i amlodypiny:

Wariant dawkowania	Zawartość atorwastatyny	Zawartość amlodypiny
Amlator, 10 mg + 5 mg	10 mg (w postaci atorwastatyny z L-lizyną)	5 mg (w postaci amlodypiny bezylanu)
Amlator, 10 mg + 10 mg	10 mg (w postaci atorwastatyny z L-lizyną)	10 mg (w postaci amlodypiny bezylanu)
Amlator, 20 mg + 5 mg	20 mg (w postaci atorwastatyny z L-lizyną)	5 mg (w postaci amlodypiny bezylanu)
Amlator, 20 mg + 10 mg	20 mg (w postaci atorwastatyny z L-lizyną)	10 mg (w postaci amlodypiny bezylanu)

Atorwastatyna występuje w preparacie w postaci kompleksu z L-lizyną, natomiast amlodypina w formie bezylanu.⁶

Wszystkie warianty dawkowania preparatu Amlator występują w postaci tabletek powlekanych, różniących się kształtem i oznaczeniem w zależności od zawartości substancji aktywnych:

Amlator 10 mg + 5 mg: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki (średnica ok. 9,0 mm) z wytłoczonym napisem „CE3” na jednej stronie
Amlator 10 mg + 10 mg: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki (średnica ok. 9,0 mm) z wytłoczonym napisem „CE5” na jednej stronie
Amlator 20 mg + 5 mg: białe, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki (średnica ok. 15,5 x 8,0 mm) z wytłoczonym napisem „CE4” na jednej stronie
Amlator 20 mg + 10 mg: białe, podłużne, obustronnie wypukłe tabletki (średnica ok. 15,5 x 8,0 mm) z wytłoczonym napisem „CE6” na jednej stronie

Wszystkie tabletki mają gładką drugą stronę, bez wytłoczeń.⁷

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.