rozkurcz mięśni gładkich
Rozkurcz mięśni gładkich to fizjologiczny proces zmniejszenia napięcia włókien mięśniowych, który prowadzi do zwiększenia światła narządów rurowych, takich jak naczynia krwionośne, oskrzela, jelita czy drogi moczowe. Jest to zjawisko przeciwstawne do skurczu mięśni gładkich i pełni kluczową rolę w regulacji homeostazy organizmu.
Mechanizm rozkurczu mięśni gładkich opiera się głównie na obniżeniu stężenia jonów wapnia w cytoplazmie komórek mięśniowych, co hamuje interakcję między filamentami aktyny i miozyny. Proces ten może być wywołany przez liczne substancje endogenne (np. tlenek azotu, prostacykliny, peptyd natriuretyczny) oraz egzogenne leki o działaniu miorelaksacyjnym.
W praktyce klinicznej indukcja rozkurczu mięśni gładkich znajduje zastosowanie w leczeniu wielu schorzeń, w tym nadciśnienia tętniczego (poprzez rozszerzenie naczyń), astmy oskrzelowej (poprzez rozszerzenie oskrzeli), kolki jelitowej czy nerkowej (poprzez zmniejszenie napięcia mięśniówki przewodu pokarmowego lub dróg moczowych). Leki wywołujące rozkurcz mięśni gładkich określa się mianem spazmolityków lub leków rozszerzających naczynia, w zależności od ich docelowego miejsca działania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Optimum Tabletki uspokajające Labofarm powlekane –
Preparat Optimum Tabletki uspokajające Labofarm zawiera standaryzowany ekstrakt z korzenia kozłka lekarskiego (170 mg/tabletkę, ≥0,15 mg kwasów walerenowych), szyszek chmielu (50 mg), liści melisy (50 mg) oraz ziela serdecznika (50 mg). Główne mechanizmy działania obejmują modulację przewodnictwa GABAergicznego przez seskwiterpeny (walerenal, kwas walerenowy) z kozłka lekarskiego oraz działanie uspokajające i spazmolityczne olejków eterycznych z melisy i chmielu, w tym metylobuten-2-ol i alkoholi terpenowych (cytronelal, cytral, linalol). Ziele serdecznika pełni funkcję uzupełniającą, wzmacniając efekt uspokajający preparatu. Dawkowanie jednej tabletki dostarcza synergistyczne połączenie tych surowców roślinnych, co przekłada się na kompleksowe działanie uspokajające i wspomagające zasypianie.
alkohol terpenowy, bezsenność, cytral, działanie przeciwlękowe, działanie spazmolityczne, działanie synergistyczne, działanie uspokajające, jakość snu, korzeń kozłka lekarskiego, kwas goryczochmielowy, kwas walerenowy, linalol, liść melisy, metoda podwójnie ślepej próby, metylobuten-2-ol, nadpobudliwość nerwowa, olejek eteryczny, ośrodkowy układ nerwowy, przewodnictwo GABAergiczne, rozkurcz mięśni gładkich, seskwiterpen, składnik bioaktywny, surowiec roślinny, szyszka chmielu, ułatwianie zasypiania, walerenal, ziele serdecznika - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drotafemme 40 mg
Drotaweryna, substancja czynna leku Drotafemme (40 mg tabletki powlekane), jest syntetycznym lekiem przeciwskurczowym i przeciwcholinergicznym, pochodną papaweryny, klasyfikowaną pod kodem ATC A03AD02. Mechanizm działania drotaweryny opiera się na selektywnym hamowaniu fosfodiesterazy typu IV (PDE IV), co prowadzi do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP i inaktywacji kinazy łańcucha lekkiego miozyny, skutkując rozkurczem mięśni gładkich. Lek wykazuje szerokie spektrum działania spazmolitycznego na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, układu moczowo-płciowego oraz układu krążenia, przy jednoczesnym braku wpływu na PDE III i PDE V, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Dodatkowo drotaweryna wykazuje właściwości wazodylatacyjne, zwiększając przepływ krwi w tkankach.
białko surowicy krwi, cykliczny adenozynomonofosforan, drogi żółciowe, działanie spazmolityczne, efekt spazmolityczny, fosfodiesteraza typu IV, hydroliza cAMP, izoenzym PDE IV, kinaza łańcucha lekkiego miozyny, lek przeciwskurczowy, nadmierna aktywność ruchowa jelit, ośrodek oddechowy, pochodna izochinoliny, pochodna papaweryny, rozkurcz mięśni gładkich, skurcz pochodzenia nerwowego, stan skurczowy przewodu pokarmowego, układ moczowo-płciowy, właściwość wazodylatacyjna - Leksykon substancji czynnych
Syldenafil – Właściwości farmakodynamiczne
Syldenafil jest doustnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do wzrostu poziomu cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich oraz zwiększonego napływu krwi, warunkującego erekcję. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając 80-krotnie silniej niż na PDE1 i ponad 4000-krotnie silniej niż na PDE3, co minimalizuje działania niepożądane. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób. Syldenafil nie wpływa negatywnie na pojemność minutową serca ani przepływ przez zwężone tętnice wieńcowe u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
badanie in vitro, choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, depresja, dławica piersiowa, działanie zwiotczające, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, PDE6, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, siatkówka oka, syldenafil, test Farnsworth-Munsell, tętnica płucna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zapis EKG, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxodil Combo (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę dostarczoną
Oxodil Combo to lek wziewny łączący budezonid (160 μg) i formoterol fumaran dwuwodny (4,5 μg) stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej oraz POChP. Budezonid, jako glikokortykosteroid, wykazuje działanie przeciwzapalne zależne od dawki, redukując objawy i częstość zaostrzeń astmy, przy minimalizacji działań niepożądanych w porównaniu do kortykosteroidów ogólnoustrojowych. Formoterol jest selektywnym agonistą receptorów β2-adrenergicznych, zapewniającym szybki (1-3 min) i długotrwały (≥12 h) rozkurcz oskrzeli. Terapia skojarzona wykazała w badaniach klinicznych znaczną poprawę czynności płuc, kontroli objawów oraz redukcję liczby zaostrzeń zarówno u dorosłych, jak i dzieci (6-11 lat), przy dawkowaniu 2 inhalacje po 80 μg budezonidu i 4,5 μg formoterolu dwa razy dziennie, z możliwością stosowania leków β2-agonistów krótkodziałających doraźnie. Nie stwierdzono rozwoju tolerancji na leczenie w trakcie długoterminowej terapii.
agonista receptora beta-2, astma oskrzelowa, badanie kliniczne, badanie z podwójnie ślepą próbą, budezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, ciężkie zaostrzenie, czynność płuc, dawka podtrzymująca, dysfunkcja płuc, działanie bronchodylatacyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, działanie rozszerzające oskrzela, efekt addycyjny, FEV1, formoterol fumaran dwuwodny, glikokortykosteroid, glikokortykosteroid wziewny, hospitalizacja, kortykosteroid ogólny, lek adrenergiczny wziewny, lek rozszerzający oskrzela, monoterapia, POChP, populacja pediatryczna, rozkurcz mięśni gładkich, salmeterol z flutykazonem, steroid doustny, terapia skojarzona, terbutalina, zaostrzenie astmy, zwężenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Salbutamol WZF 0,5 mg/ml
Salbutamol, będący składnikiem roztworu do wstrzykiwań Salbutamol WZF (0,5 mg/ml), jest selektywnym agonistą receptorów β2-adrenergicznych, wykazującym szybkie działanie rozkurczające oskrzela z początkiem w ciągu 5 minut i czasem działania wynoszącym 4-6 godzin. Mechanizm jego działania polega na aktywacji cyklazy adenylanowej, co zwiększa stężenie cAMP i prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich dróg oddechowych. Dodatkowo, salbutamol wykazuje właściwości przeciwalergiczne poprzez hamowanie wydzielania mediatorów reakcji alergicznej z komórek tucznych, co jest istotne w leczeniu stanów spastycznych o podłożu alergicznym.
adenozynotrifosforan, agonista receptorów β2-adrenergicznych, cyklaza adenylanowa, cykliczny adenozynomonofosforan, działanie beta-sympatykomimetyczne, izoproterenol, katecholo-O-metylotransferaza, komórka tuczna, mediatory reakcji alergicznej, mięśnie oskrzeli, receptor β2-adrenergiczny, receptory adrenergiczne, rozkurcz mięśni gładkich, szybki początek działania, układ sercowo-naczyniowy, wychwyt zwrotny - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Właściwości farmakodynamiczne
Pentaerytrytylu tetraazotan, będący organicznym azotanem i prolekiem, jest aktywowany enzymatycznie w obecności hydrolaz oraz glutationu, co prowadzi do uwolnienia tlenku azotu (NO). NO stymuluje rozpuszczalną cyklazę guanylową (sGC) w mięśniach gładkich naczyń, zwiększając stężenie cGMP i aktywując kinazę białkową zależną od cGMP. W efekcie dochodzi do obniżenia wewnątrzkomórkowego stężenia jonów Ca²⁺ i rozkurczu naczyń, zwłaszcza w pojemnościowym układzie żylnym, dużych tętnicach wieńcowych podwsierdziowych oraz arteriolach >100 μm. Mechanizm ten zmniejsza zapotrzebowanie tlenowe mięśnia sercowego oraz poprawia perfuzję obszarów niedokrwionych, zapobiegając skurczom tętnic wieńcowych i nie wywołując zespołu podkradania wieńcowego.
azotany organiczne, beta-adrenolityk, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, cyklaza guanylowa, donor NO, dystrybucja krwi, działanie antyoksydacyjne, ferrytyna, glutation, hemooksygenaza, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza białkowa, leczenie skojarzone, monoterapia, pentaerytrytylu tetraazotan, prolek, reaktywne formy tlenu, redystrybucja krwi, rozkurcz mięśni gładkich, skurcz tętnicy wieńcowej, spadek ciśnienia tętniczego, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zapotrzebowanie tlenowe, zawał mięśnia sercowego, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Mononit 20 20 mg
Mononit, zawierający izosorbidu monoazotan, jest organicznym azotanem z grupy leków rozszerzających naczynia, stosowanym w terapii choroby niedokrwiennej serca (kod ATC: C01DA14). Jego farmakodynamiczne działanie polega na silnym rozszerzeniu naczyń żylnych, co prowadzi do zmniejszenia powrotu żylnego i obciążenia wstępnego serca. Dodatkowo, lek wywiera umiarkowane rozszerzenie tętniczek przedwłośniczkowych oraz słabsze rozszerzenie dużych naczyń tętniczych, co skutkuje redukcją oporu obwodowego i obciążenia następczego serca. W efekcie hemodynamicznym obserwuje się zmniejszenie zarówno obciążenia wstępnego, jak i następczego, co przekłada się na obniżenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, korzystne w leczeniu choroby niedokrwiennej serca.
afterload, arteriole, azotany organiczne, choroba niedokrwienna serca, izosorbidu monoazotan, jon wapnia, lek rozszerzający naczynia, leki rozszerzające naczynia, mięsień sercowy, naczynie krwionośne, naczynie oporowe, naczynie tętnicze, naczynie żylne, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór obwodowy, powrót żylny, preload, rozkurcz mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń, rozszerzenie naczyń tętniczych, tabletka powlekana, tętniczka przedwłośniczkowa, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, zmiana hemodynamiczna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tamsudil 0,4 mg
Tamsulosyna, będąca antagonistą receptorów α1-adrenergicznych (ATC: G04CA02), wykazuje selektywne powinowactwo do podtypów α1A i α1D, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej. W efekcie zwiększa maksymalny przepływ moczu, łagodzi objawy podrażnienia dolnych dróg moczowych oraz poprawia trudności w mikcji. Długotrwała terapia tamsulosyną skutkuje zmniejszeniem objawów zarówno fazy napełniania, jak i opróżniania pęcherza, co pozwala na opóźnienie interwencji chirurgicznych lub cewnikowania. Pomimo potencjalnego ryzyka obniżenia ciśnienia tętniczego poprzez redukcję oporu obwodowego, u pacjentów z normotensją nie obserwuje się istotnych klinicznie spadków ciśnienia krwi.
antagonista receptora α1-adrenergicznego, cewka moczowa, cewnikowanie, choroba gruczołu krokowego, ciśnienie tętnicze krwi, ciśnienie wyciekania moczu, dolne drogi moczowe, gruczoł krokowy, kontrola placebo, objawy podrażnienia, objawy z napełniania, objętość moczu, opór obwodowy, opróżnianie pęcherza, pęcherz neuropatyczny, podtyp receptora adrenergicznego, podwójnie ślepa próba, przepływ moczu, randomizacja, rozkurcz mięśni gładkich, tamsulosyna, trudność w oddawaniu moczu, wodonercze, wyciekanie moczu, zabieg operacyjny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Tamis 0,4 mg
Tamsulosyna chlorowodorek, składnik aktywny Apo-Tamis 0,4 mg kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, jest selektywnym antagonistą receptorów alfa1A i alfa1D adrenergicznych, co prowadzi do rozkurczu mięśniówki gładkiej gruczołu krokowego i cewki moczowej. Farmakodynamicznie zwiększa maksymalną szybkość przepływu moczu, łagodząc objawy niedrożności dróg moczowych oraz poprawiając symptomy związane z niestabilnością pęcherza moczowego. Tamsulosyna nie wykazuje klinicznie istotnego działania hipotensyjnego u pacjentów z prawidłowym ciśnieniem tętniczym, a jej efekt terapeutyczny utrzymuje się podczas długotrwałej terapii, co opóźnia konieczność interwencji inwazyjnych, takich jak zabiegi chirurgiczne czy cewnikowanie.
antagonista receptora alfa1 adrenergicznego, antagonista receptora α1-adrenergiczny, badanie kliniczne randomizowane, cewka moczowa, cewnikowanie, chlorowodorek tamsulosyny, ciśnienie wyciekania moczu, efekt hipotensyjny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mięśniówka gładka gruczołu krokowego, niedrożność dróg moczowych, niestabilny pęcherz moczowy, odpowiedź terapeutyczna, opór naczyniowy obwodowy, pęcherz neuropatyczny, przepływ moczu, receptor adrenergiczny alfa1, rozkurcz mięśni gładkich, wodnercze i wodniak moczowodu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kornam 2 mg
Lek Kornam zawierający terazosynę w dawkach 2 mg i 5 mg (chlorowodorek dwuwodny) jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Terazosyna, jako selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, co obniża opór obwodowy i ciśnienie tętnicze. W terapii BPH lek działa poprzez rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego, szyi pęcherza i cewki moczowej, co zmniejsza opór dla przepływu moczu i poprawia parametry mikcji. Kornam może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami hipotensyjnymi, a dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane przez lekarza prowadzącego.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, cewka moczowa, chlorowodorek dwuwodny, ciśnienie tętnicze krwi, częstomocz, dolne drogi moczowe, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, niepełne opróżnienie pęcherza, nietolerancja cukrów, opór obwodowy, osłabienie strumienia moczu, parametry mikcji, przerywany strumień moczu, przeszkoda podpęcherzowa, receptor α1-adrenergiczny, rozkurcz mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń krwionośnych, szyja pęcherza moczowego, terazosyna, zaburzenie oddawania moczu, zwężenie dróg moczowych - Leksykon substancji czynnych
Prawoślaz – Właściwości farmakodynamiczne
Korzeń prawoślazu (Althaea officinalis L., radix) wykazuje istotne właściwości farmakodynamiczne, szczególnie w kontekście układu pokarmowego i oddechowego. W preparacie Gastrosan fix, zawierającym 0,66 g korzenia prawoślazu na saszetkę, obserwuje się działanie powlekające błony śluzowe przewodu pokarmowego, łagodnie przeciwzapalne oraz rozkurczające mięśnie gładkie żołądka i jelit, co sprzyja łagodzeniu stanów zapalnych i napięcia mięśniówki. W preparatach złożonych, takich jak Imupret N, korzeń prawoślazu wykazuje dodatkowo działanie immunomodulujące, przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe, potwierdzone badaniami in vitro i in vivo, co ma znaczenie w terapii infekcji górnych dróg oddechowych.
Althaea officinalis, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie obserwacyjne, badanie porównawcze, błona śluzowa, działanie osłaniające, działanie przeciwbakteryjne, działanie przeciwwirusowe, działanie przeciwzapalne, farmakodynamika, immunomodulacja, infekcja górnych dróg oddechowych, korzeń prawoślazu, mięśniówka przewodu pokarmowego, preparat ziołowy, przewód pokarmowy, rozkurcz mięśni gładkich, śluzówka przewodu pokarmowego, układ oddechowy, zapalenie śluzówki żołądka